FR2923383A1 - Utilisation d'un sarcosinate n-acyle comme agent anti-adhesion microbienne. - Google Patents

Abstract

La présente invention se rapporte à l'utilisation cosmétique d'un sarcosinate N-acylé de formule (I) en tant qu'agent empêchant ou réduisant l'adhésion des microorganismes sur la surface de la peau et/ou des muqueuses, en particulier de Staphylococcus aureus.Elle concerne également un procédé cosmétique visant à prévenir et/ou réduire l'adhésion de micro-organismes sur une peau présentant une fonction barrière altérée comprenant l'application, sur la peau de personnes présentant une fonction barrière altérée, d'une composition comprenant au moins un sarcosinate de formule (I).Elle vise également l'utilisation d'au moins un sarcosinate de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter la dermatite atopique.

Description

Utilisation d'un sarcosinate N-acylé comme agent anti-adhésion microbienne

La présente demande se rapporte à l'utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I), dans une composition cosmétique en tant qu'agent empêchant ou réduisant l'adhésion des microorganismes sur la surface de la peau et/ou des muqueuses.

Elle porte également sur un procédé cosmétique visant à prévenir et/ou réduire l'adhésion de micro-organismes sur la surface de la peau et/ou des muqueuses présentant une fonction barrière altérée comprenant l'application, sur la peau et/ou les muqueuses présentant une fonction barrière altérée, d'une composition comprenant au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I)

Elle vise encore l'utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter la dermatite atopique.

Par 'peau', on entend notamment la peau et/ou le cuir chevelu. Par 'muqueuse', on entend notamment la muqueuse vaginale.

La peau humaine est peuplée en permanence d'une multitude de microorganismes différents (bactéries, levures et champignons). Les microorganismes commensaux vivant sur ou dans la peau peuvent faire partie d'une microflore soit résidente (normale), soit transitoire. La flore microbienne résidente, indispensable à la bonne santé de la peau, est constituée principalement de staphylocoques (Staphylococcus epidermis et Staphylococcus hominis), de corynebactéries, de propionibactéries Gram+ telles que Propionibacterium acnes, ainsi que d'une flore fongique principalement composée de Pytosporum ovale. Leur présence est établie en profils de distribution bien définis. Habituellement, les micro- organismes transitoires ne se fixent pas fermement; ils sont incapables de se multiplier et meurent normalement après quelques heures.

L'anatomie et la physiologie de la peau varient d'une partie à l'autre du corps et la microflore résidante reflète ces variations.

La plupart des bactéries de la peau sont présentes sur l'épiderme squameux superficiel, colonisant les cellules mortes et étroitement associées aux glandes sébacées et sudoripares. Les excrétions de ces glandes fournissent de l'eau, des acides aminés, de l'urée, des électrolytes et des acides gras spécifiques servant d'éléments nutritifs principalement pour Staphylococcus epidermidis et des corynébactéries aérobies.

Les désordres cutanés de type esthétiques (boutons, odeurs corporelles en particulier celles d'origine axillaire, périnéale ou des pieds) ou de type pathologiques (folliculites, prurits, candidoses, les dermites telles que la dermite atopique, la dermite séborrhéique, pityriasis versicolor, les polydermites telles que impetigo, folliculites superficielles, les surinfections eczémateuses, les dermatophytoses ; les mycoses ; l'acné en particulier l'acné juvénile) sont le plus souvent dues à la rupture de l'équilibre écologique de la flore résidente suite à la colonisation de la peau par des germes exogènes pathogènes ou à la prolifération anormale d'une souche endogène. Des désordres liés à des dysrégulations hormonales, tels que les peaux grasses, ou un état de surface altéré de la peau et/ou des muqueuses (peau et/ou cuir chevelu secs, peau et/ou cuir chevelu sensible) peuvent également favoriser le développement de la flore bactérienne saprophyte.

Les germes pathogènes les plus connus sont Pseudomonas aeruginosa (Gram -) qui est responsable de petits boutons, de folliculites, de rougeurs et de prurit, Candida albicans pouvant provoquer des inflammations à la commissure des lèvres, candidoses cutanées, du prurit, des folliculites et des aphtes, Staphylococcus aureus pouvant provoquer des boutons, des folliculites, de l'impétigo, des dermites telles que la dermatite atopique, du psoriasis, de la neurodermite et des furoncles, et Streptococcus du groupe A responsable d'impétigo. On peut citer également Propionibacterium acnes associé à la dermite séborrhéique, et l'acné juvénile, qui touche notamment les adolescents. Une peau grasse ou luisante, désordre esthétique caractérisé par un taux de sébum supérieur à 200 g/cm2 mesuré au niveau du front, peut également être un terrain propice au développement anarchique de la flore bactérienne saprophyte telle que P. acnes et provoquer des lésions acnéiques.

On peut encore citer les levures Pityrospotum ovale et Pityrosporum orbiculare, communément associées à la formation des pellicules.

On sait en particulier que Staphylococcus aureus joue un rôle dans la dermatite atopique, tel que l'ont rapporté Leung et al. dans J AM ACAD DERMATOL, Vol. 45, number 1, July 2001. 90% des personnes à dermatite atopique ont S. aureus sur leur peau.

La dermatite atopique, également nommée dermite atopique ou eczéma atopique, est une affection de l'épiderme touchant un grand nombre d'individus, y compris les enfants et les adolescents. En Europe, environ 10% des enfants et 20 % de la population sont concernés, avec une augmentation des cas ces dernières décennies.

La dermatite atopique survient généralement chez des individus génétiquement prédisposés à l'atopie et à ses manifestations que sont l'asthme, la rhinite allergique, les allergies. Cette maladie chronique de la peau est due à des interactions complexes entre les prédispositions génétiques de l'individu et les facteurs environnementaux. La dermatite atopique se caractérise par une rupture de la fonction barrière et par un dessèchement de la peau- on parle de peau sèche atopique. Elle est souvent associée à un envahissement par S. aureus, en particulier au niveau des lésions suintantes, telles que le pli du coude et sur le front, alors que ce germe est à peu près absent chez les sujets sains où, en règle générale, la flore bactérienne est par exemple quasi inexistante au pli du coude, et se résume pour l'essentiel à S. epidermis et Propionibacterium. sp. dans la région très sébacée du front. On sait par ailleurs que les peaux atopiques peuvent être liées à une diminution de la synthèse des céramides 1 et/ou 3, comme cela est notamment rapporté dans Imokawa et al. dans J Invest Dermatol, 96 (4): 523-6, 1991, et Di Nardo et al. dans Acta Derm Venereol, 78 (1) : 27-30, (1998).

Les peaux sensibles, qui présentent généralement une peau sèche et une rupture de la fonction barrière, sont également plus vulnérables à une colonisation par les micro-organismes tels que S. Aureus. On comprend donc de ce qui précède l'intérêt qu'il y a à prévenir l'adhésion et/ou éliminer les germes pathogènes, en particulier Staphylococcus aureus, sans affecter la flore résidente de la peau. On cherche donc à normaliser l'équilibre microbiologique de la peau ou la microflore cutanée. 30 Pour combattre ces micro-organismes, il est courant d'utiliser des antibiotiques ou des bactéricides. L'utilisation de ces composés pose cependant le problème de la non spécificité d'action visant indifféremment la flore pathogène et la flore résidente, le problème du risque d'apparition de résistances bactériennes, ainsi que des problèmes de tolérance cutanée 35 (irritations, allergies, ...).25 Les désordres cutanés liés à l'adhésion des micro-organismes et/ou les problèmes de tolérance cutanée liés aux traitements desdits désordres sont particulièrement critiques chez les personnes ayant une peau et/ou des muqueuses présentant une fonction barrière altérée et/ou une sécheresse cutanée.

C'est le cas notamment des groupes de personnes suivants : les personnes à peau sèche ; les personnes à peau dite 'fragile' ou 'délicate' et vulnérable se déséquilibrant rapidement lors de variations de la température ou de l'humidité relative de grande 10 amplitude (cas des peaux de bébé par exemple) ; les personnes à peau dite 'fraqilisée', telles que les personnes dont le film hydrolipidique protecteur composé de sueur, de sébum et de facteurs d'hydratation naturelle se raréfie, comme c'est le cas pour les personnes âgées de plus de 60 ans et notamment dans le cadre du grand âge (au moins 75 ans) ; 15 les personnes à peau 'sensible', qui possèdent une seuil de réactivité abaissé du à une hyperactivité neurogène ; cette réactivité cutanée se traduit classiquement par la manifestation de signes d'inconfort ou sensations dysesthésiques, que sont des sensations plus ou moins douloureuses ressenties dans une zone cutanée comme les picotements, fourmillements, démangeaisons ou prurits, brûlures, échauffements, 20 inconforts, tiraillements, etc. Ces peaux vont donc présenter ces sensations et ces signes cliniques beaucoup plus rapidement et fréquemment que les autres types de peaux. les personnes à peau 'agressée' , pour les peaux rasées par exemple ; les personnes à peau 'atopique', généralement prédisposées génétiquement aux 25 allergies. La peau atopique se caractérise par une rupture de la fonction barrière et un dessèchement de la peau- on parle de peau sèche atopique ou de dermatite atopique. La dermatite atopique est le premier symptôme de l'atopie et elle est souvent associée à un envahissement par S. aureus, en particulier au niveau des lésions suintantes, telles que le pli du coude et sur le front, alors que ce germe est à 30 peu près absent chez les sujets sains où, en règle générale, la flore bactérienne est par exemple quasi inexistante au pli du coude, et se résume pour l'essentiel à S. epidermis et Propionibacterium. sp. dans la région très sébacée du front.

Les désordres cutanés liés à l'adhésion de micro-organismes peuvent également être 35 particulièrement néfastes sur des personnes immunodéficientes, dont les défenses immunitaires sont affaiblies. L'immunodéficience favorise le développement anormal de microbes ordinairement non-pathogènes, responsables alors de maladies dites opportunistes, ainsi que le développement plus fréquent et plus grave d'infection à germes pathogènes.

Il est également connu de réduire ou de prévenir la colonisation de surfaces telles que les dents, la peau et/ou les muqueuses, par des germes pathogènes en empêchant leur fixation sur ces supports. Les composés utilisés en tant qu'agents anti-adhésion décrits dans l'art antérieur sont soit des silicones (WO-99/62475), soit des hydrates de carbone et des dérivés d'hydrates de carbone, tels que ceux décrits dans la demande de brevet WO- 96/23479, soit des huiles végétales comme décrit dans la demande de brevet EP-1 133 979.

Or, la plupart des hydrates de carbone constituent une source de carbone pour des bactéries et champignons. Leur présence dans des compositions cosmétiques favorise par conséquent la prolifération microbienne et nécessite l'augmentation de la concentration en agents conservateurs (bactéricides ou bactériostatiques). Cet inconvénient annule ainsi le bénéfice de l'approche consistant à remplacer des composés antibiotiques ou bactéricides par des composés réduisant l'adhérence microbienne.

Il subsiste donc le besoin de trouver de nouveaux composés ayant une bonne efficacité antiadhésion sans présenter les inconvénients sus-décrits, et une bonne tolérance cutanée.

La demanderesse a mis en évidence que, de façon surprenante, l'utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I), en particulier un lauroyl sarcosinate de sodium, permettait de réduire de manière significative l'adhésion des microorganismes à la surface de la peau et/ou des muqueuses, en particulier l'adhésion de Staphylococcus aureus, et de prévenir ainsi la prolifération de germes potentiellement pathogènes, en l'absence d'agent antibiotiques, bactéricides ou fongicides, et sans qu'il soit nécessaire d'utiliser une quantité importante d'agents conservateurs.

On connaît de l'art antérieur l'utilisation du sarcosinate de lauroyl sodium comme agent tensioactif ou dispersant dans des compositions de nettoyage et/ou de démaquillage.

Mais à la connaissance de la Demanderesse, il n'a jamais été décrit ni suggéré son activité anti-adhésion vis-à-vis de micro-organismes, en particulier vis-à-vis de Staphylococcus aureus, ni son utilisation comme agent destiné à prévenir et/ou traiter les mauvaises odeurs corporelles ou les états pelliculaires, ni son utilisation dans des compositions notamment de soin adaptées à des personnes présentant une fonction barrière alétrée et/ou une sécheresse cutanée, ni encore son utilisation pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter des désordres cutanés et en particulier la dermatite atopique. L'invention a donc pour objet l'utilisation cosmétique d'un sarcosinate N-acylé de formule (I) CH3-N(R)-CH2-COO- +X dans laquelle R est un groupe acyle O=CR', R' étant une chaîne hydrocarbonée linéaire comprenant de 8 à 20 atomes de carbone, de préférence de 11 à 17 atomes de carbone, et encore plus préférentiellement de 11 à 13 atomes de carbone ; et X est un cation choisi parmi les ions des métaux alcalins sodium (Na) ou potassium (K), et un groupe ammonium, dans une composition, en tant qu'agent empêchant ou réduisant l'adhésion des microorganismes sur la surface de la peau et/ou des muqueuses. 20

Comme sarcosinates N-acylés de formule (I) utilisables selon l'invention, on peut citer notamment : le lauroyl-sarcosinate (R' = chaîne en Cä), le myristoyl-sarcosinate (R'= chaîne en C13), le palmitoyl-sarcosinate (R'= chaîne en C15), le stearoyl-sarcosinate (R'= 25 chaîne en C17), sous la forme de leurs sels de sodium, de potassium ou d'ammonium.

Comme exemples particuliers de sarcosinates N-acylés selon l'invention, on peut utiliser le lauroyl sarcosinate d'ammonium, le lauroyl sarcosinate de potassium, le lauroyl sarcosinate de sodium, le palmitoyl sarcosinate de sodium et le myristoyl sarcosinate de sodium. Selon un mode particulier, le sarcosinate N-acylé de formule (I) utilisé selon l'invention est un sarcosinate N-acylé de sodium.

On pourra ainsi utiliser selon l'invention le lauroyl sarcosinate de sodium commercialisé sous 35 la dénomination ORAMIX L30 par la société Seppic, le myristoylsarcosinate de sodium commercialisé sous la dénomination de Nikkol Sarcosinate MN par la société Nikko 30 Chemicals et le palmitoylsarcosinate de sodium commercialisé sous la dénomination Nikkol sarcosinate PN par la société Nikko Chemicals.

De préférence, on utilisera le lauroyl sarcosinate de sodium. Un sarcosinate N-acylé préféré selon l'invention est le lauroyl sarcosinate de sodium commercialisé sous la dénomination ORAMIX L30 par la société Seppic, comprenant 30% en matière active de sodium lauroyl sarcosinate en solution aqueuse.

10 Par "empêcher ou réduire l'adhésion des micro-organismes", il faut entendre que le sarcosinate N-acylé de formule (I) selon l'invention ou la composition le contenant peut être utilisé aussi bien à titre préventif, pour leur capacité à prévenir, totalement ou partiellement, l'adhésion des micro-organismes, qu'à titre curatif pour leur capacité à faciliter le 15 détachement des micro-organismes.

En particulier, le sarcosinate N-acylé de formule (I) est destiné à empêcher ou réduire l'adhésion de S. aureus à la surface de la peau et/ou des muqueuses.

20 Selon un mode particulier, le sarcosinate N-acylé de formule (I) est destiné à prévenir et/ou diminuer les mauvaises odeurs corporelles.

Selon un mode particulier, le sarcosinate N-acylé de formule (I) est destiné à prévenir et/ou diminuer les états pelliculaires. Selon l'invention, la quantité de sarcosinate N-acylé de formule (I) utilisée dans la composition est bien entendu fonction de l'effet recherché et peut donc varier dans une large mesure.

30 Le sarcosinate N-acylé de formule (I) peut être présent dans la composition, en une quantité allant de 0,001 à 10 % en poids, par rapport au poids total de la composition, de préférence allant de 0,01 % à 5 % en poids, et préférentiellement allant de 0,1 à 3 % en poids. 25 35 L'invention vise également l'utilisation d'au moins un sarcosinate N- acylé de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter les désordres cutanés liés à l'adhésion de micro-organismes à la surface de la peau et/ou des muqueuses.

En particulier, l'invention porte sur l'utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter les désordres cutanés liés à l'adhésion de S. Aureus à la surface de la peau et/ou des muqueuses.

Selon un mode particulier, l'invention concerne l'utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter l'atopie, en particulier la dermatite atopique.

15 Selon un autre mode particulier, l'invention concerne l'utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter les mycoses.

Selon un autre mode particulier, l'invention concerne l'utilisation d'au moins un sarcosinate 20 N-acylé de formule (I) pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter l'acné, en particulier l'acné juvénile.

De préférence, le sarcosinate N-acylé de formule (I) est le seul agent anti-adhésion présent dans la composition. 25

Les compositions utilisées selon l'invention peuvent constituer notamment des compositions cosmétiques ou dermatologiques. Elles contiennent pour une telle application, un milieu 30 physiologiquement acceptable. On entend ici par milieu physiologiquement acceptable , un milieu compatible avec la peau et/ou les muqueuses, et éventuellement avec les lèvres, le cuir chevelu, les cils, les yeux et/ou les cheveux.

Ce milieu physiologiquement acceptable peut être plus particulièrement constitué d'eau et 35 éventuellement d'un solvant organique physiologiquement acceptable choisi par exemple parmi les alcools inférieurs comportant de 1 à 4 atomes de carbone comme l'éthanol, l'isopropanol, le propanol, le butanol ; les polyéthylène glycols ayant de 6 à 80 motifs oxyde 10 d'éthylène ; les polyols comme le propylène glycol, l'isoprène glycol, le butylène glycol, la glycérine, le sorbitol. Le milieu physiologiquement acceptable de la composition selon l'invention a un pH compatible avec la peau, et de préférence allant de 3 à 8 et mieux de 5 à 7. Selon un mode préféré de réalisation, les compositions utilisées dans la présente invention comportent en outre une huile, apportant notamment du confort et de la douceur lors de l'application sur la peau. La quantité d'huile peut aller par exemple de 2 à 70 % en poids et de préférence de 5 à 30 % en poids par rapport au poids total de la composition. 10 Comme huiles utilisables dans l'invention, on peut citer les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles végétales (fraction liquide du beurre de karité, huile de tournesol, huile d'amande d'abricot, huile d'olive), les huiles animales (perhydrosqualène), les huiles de synthèse (polyisobutène hydrogénée, néopentanoate d'isostéaryle, myristate d'isopropyle), 15 les huiles de silicone non volatiles ou volatiles (cyclométhicones telles que cyclopentasiloxane et cyclohexasiloxane) et les huiles fluorées (perfluoropolyéthers). On peut aussi utiliser, comme matières grasses, des alcools gras, des acides gras, des cires. La phase huileuse de l'émulsion peut contenir aussi des gommes telles que les gommes de silicone, des résines et des cires. 20 La composition contenant une phase huileuse peut être sous forme d'une émulsion eaudans-huile (E/H) ou huile-dans-eau (H/E). Selon un mode préféré de réalisation, elle est sous forme d'une émulsion eau-dans-huile. Selon un mode préféré, la composition contient en outre au moins un adjuvant choisi parmi les gélifiants, les hydratants, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les pigments, les agents chélateurs, les absorbeurs d'odeur, les matières colorantes, les agents matifiants et leurs mélanges. 30 De façon connue, les compositions de l'invention peuvent contenir également des adjuvants habituels dans les domaines cosmétique ou dermatologique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les bactéricides, les 35 absorbeurs d'odeur, les matières colorantes, les sels. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans le domaine considéré, et par exemple de 0,01 à 20 % du poids total de la composition, et de préférence de 0,01 à 10 % du poids total 25 de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse et/ou dans des sphérules lipidiques.

Les compositions utilisées selon l'invention peuvent contenir d'autres agents empêchant l'adhésion des bactéries à la surface de la peau tels que les huiles et les corps gras décrits dans la demande de brevet EP-1 313 086, ou les huiles végétales alcoxylées décrite dans la demande de brevet FR-2 832 057. Elle peut aussi avantageusement contenir d'autres actifs choisis parmi les agents desquamants, les agents hydratants, les agents anti-séborrhéiques et leurs mélanges.

Selon un mode particulier, le sarcosinate N-acylé de formule (I) est le seul agent antiadhésion de micro-organismes présent dans la composition selon l'invention.

Comme actifs de soin de la peau et/ou des muqueuses utilisables dans la composition de l'invention, on peut citer notamment les agents hydratants, les agents desquamants, les agents améliorant la fonction barrière, les agents dépigmentants, les agents dermodécontractants, les agents anti-glycation, les agents stimulant la synthèse de macromolécules dermiques et/ou épidermiques et/ou empêchant leur dégradation, les agents stimulant la prolifération des fibroblastes ou des kératinocytes et/ou la différenciation des kératinocytes, les agents favorisant la maturation de l'enveloppe cornée, les inhibiteurs de NO-synthases, les antagonistes des récepteurs périphériques des benzodiazépines (PBR), les agents augmentant l'activité de la glande sébacée, les agents stimulant le métabolisme énergétique des cellules, les agents tenseurs, les agents liporestructurants, les agents amincissants, les agents favorisant la microcirculation cutanée, les agents apaisants et/ou anti-irritants, les sébo-régulateurs ou anti-séborrhéiques, les agents astringents, les agents cicatrisants, les agents anti-inflammatoires, et les agents anti-acné.

Selon un autre mode de réalisation de l'invention, les compositions utilisées peuvent comporter en outre au moins un agent photoprotecteur organique et/ou au moins un agent photoprotecteur inorganique actif dans l'UVA et/ou l'UVB (absorbeurs), hydrosolubles ou liposolubles ou bien insolubles dans les solvants cosmétiques couramment utilisés.

Les agents photoprotecteurs organiques préférés sont choisis parmi l'éthylhexyl salicylate, l'éthylhexyl methoxycinnamate, l'octocrylene, le phenylbenzimidazole sulfonic acid, la benzophenone-3, la benzophenone-4, la benzophenone-5, la 4-methylbenzylidene camphor, le terephthalylidene dicamphor sulfonic acid, le disodium phenyl dibenzimidazole tetra-sulfonate, la 2,4,6-tris-(4'-amino benzalmalonate de diisobutyle)-s-triazine, l'anisotriazine, l'éthylhexyl triazone, la diethylhexyl butamido triazone, le methylène bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphénol, le drometrizole trisiloxane, et leurs mélanges.

Les agents photoprotecteurs inorganiques sont choisis parmi des pigments ou bien encore des nanopigments (taille moyenne des particules primaires: généralement entre 5 nm et 100 nm, de préférence entre 10 nm et 50 nm) d'oxydes métalliques enrobés ou non comme par exemple des nanopigments d'oxyde de titane (amorphe ou cristallisé sous forme rutile et/ou anatase), de fer, de zinc, de zirconium ou de cérium qui sont tous des agents photoprotecteurs UV bien connus en soi. Des agents d'enrobage classiques sont par ailleurs l'alumine et/ou le stéarate d'aluminium. De tels nanopigments d'oxydes métalliques, enrobés ou non enrobés, sont en particulier décrits dans les demandes de brevets EP518772 et EP518773.

Les agents photoprotecteurs sont généralement présents dans les compositions selon l'invention dans des proportions allant de 0,1 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition, et de préférence allant de 0,2 à 15% en poids par rapport au poids total de la composition.

Comme gélifiants, on peut citer par exemple les dérivés de cellulose tels que l'hydroxyéthylcellulose et les alkylhydroxyéthylcelluloses telles que la cétylhydroxyéthylcellulose ; les dérivés d'algues tels que le satiagum ; les gommes naturelles telles que l'adragante ou la gomme guar ; les polymères synthétiques tels que les polymères ou copolymères carboxyvinyliques et en particulier ceux commercialisés sous les dénominations de CarbopolR par la société Goodrich ou de SynthalenR par la société 3V SA. La proportion en agent gélifiant va de préférence de 0,1 à 2 % du poids total de la composition.

Les compositions utilisées selon l'invention peuvent être plus ou moins fluides et avoir l'aspect d'une crème blanche ou colorée, d'une pommade, d'un lait, d'une lotion, d'un gel, d'un sérum, d'une pâte, d'une mousse. Elles peuvent être éventuellement appliquées sur la peau sous forme d'aérosol. Elles peuvent aussi se présenter sous forme solide, et par exemple sous forme de stick.

Selon un mode particulier de l'invention, la composition se présente sous forme d'une lotion, d'un gel aqueux, d'un sérum, d'une émulsion ou d'une dispersion de vésicules lipidiques.

De préférence encore, elle se présente sous la forme d'une lotion ou d'un gel aqueux.

Les sarcosinates N-acylé de formule (I) selon l'invention présentent en outre l'avantage, par rapport à d'autres composés anti-adhésion connus, d'avoir une bonne solubilité dans l'eau, permettant leur utilisation, même à forte concentration, dans des compositions aqueuses de type lotion, eau démaquillante, tonique ou encore des compositions pour le soin et/ou le nettoyage corporel telles que des gels douches, des shampooings, des gels intimes.

Les compositions selon l'invention sont notamment des compositions de soin et/ou de nettoyage/démaquillage de la peau et/ou des muqueuses. Avantageusement, il s'agira d'une composition de soin et/ou de traitement de la peau.

Le sarcosinate N-acylé de formule (I) peut aussi être utilisé dans le cadre de la présente invention dans des produits solaires, dans des produits de maquillage comme les fonds de teint, dans les rouges à lèvres, les mascaras, les fards, dans des produits pour le corps, et/ou dans les déodorants.

Selon un mode particulier de l'invention, la composition est une composition de soin.

Selon un autre mode particulier de l'invention, la composition est une composition de nettoyage et/ou de démaquillage. Un aspect de l'invention concerne l'utilisation du composé de formule (I) dans une composition de soin et/ou de nettoyage d'une peau sèche, avantageusement une composition de soin.

30 Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation du composé de formule (I) dans une composition de soin et/ou de nettoyage d'une peau fragile, avantageusement une composition de soin.

Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation du composé de formule (I) dans une 35 composition de soin et/ou de nettoyage d'une peau fragilisée, avantageusement une composition de soin.25 Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation du composé de formule (I) dans une composition de soin et/ou de nettoyage d'une peau sensible, avantageusement une composition de soin.

Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation du composé de formule (I) dans une composition de soin et/ou de nettoyage d'une peau immunodéficiente, avantageusement une composition de soin.

Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation du composé de formule (I) dans une composition de soin et/ou de nettoyage d'une peau agressée, avantageusement une composition de soin.

La flore microbienne de la surface de la peau étant responsable d'un grand nombre de désordres allant du simple désagrément esthétique (odeur, boutons, ...) aux troubles dermatologiques, la présente invention a aussi pour objet l'utilisation cosmétique du sarcosinate N-acylé de formule (I), en tant qu'agent destiné à diminuer les mauvaises odeurs corporelles, et/ou destiné aux soins d'hygiène corporelle. En particulier, ledit sarcosinate N-acylé de formule (I) est le seul agent anti-adhésion présent dans ladite compostion.

Par "destiné aux soins d'hygiène corporelle" on entend une substance destinée à être mise en contact avec les diverses parties superficielles du corps humain et/ou avec la muqueuses, et/ou avec les dents, en vue de les nettoyer, de les protéger, de les maintenir en bon état, d'en modifier l'aspect, de les parfumer, ou d'en corriger l'odeur. L'invention concerne également un procédé cosmétique visant à prévenir et/ou réduire l'adhésion de micro-organismes sur la surface de la peau et/ou des muqueuses présentant une fonction barrière altérée comprenant l'application, sur la peau et/ou les muqueuses présentant une fonction barrière altérée, d'une composition comprenant au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) tel que défini précédemment.

En particulier, la composition peut être appliquée sur les personnes à peau sèche.

Selon une alternative, elle peut être appliquée sur les personnes à peau fragile ou délicate, en particulier les bébés.

Selon une autre alternative, la composition est appliquée sur les personnes à peau fragilisée, 5 telles que les personnes dont le film hydrolipidique cutané est altéré, en particulier les personnes âgées de plus de 60 ans.

Selon encore une autre alternative, la composition est appliquée sur les personnes à peau sensible. Selon une autre alternative, la composition est appliquée sur les personnes à peau agressée, en particulier une peau rasée.

Ces groupes de personnes et types de peaux ont été caractérisés précédemment dans la 15 description, dans la partie introductive de l'invention.

Un autre aspect de l'invention concerne un procédé cosmétique visant à prévenir et/ou réduire l'adhésion de micro-organismes à la surface de la peau et/ou de muqueuses d'une 20 personne immunodéficiente comprenant l'application, sur la peau et/ou les muqueuses desdites personnes, d'une composition comprenant au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) tel que défini précédemment.

25 Un autre aspect de l'invention concerne un procédé pour réduire les mauvaises odeurs corporelles comprenant l'application topique sur la peau, en particulier au niveau sous-axillaire, périnéal ou des pieds, d'une composition comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, comme seul agent anti-adhésion, au moins un sarcosinate de formule (I) tel que défini précédemment. 30

Les exemples qui suivent servent à illustrer l'invention sans toutefois présenter un caractère limitatif. Les composés sont, selon le cas, cités en noms chimiques ou en noms CTFA (International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook). Les teneurs sont exprimés en 35 pourcentage pondéraux. 10 Exemple 1 : Test d'anti-adhésion microbienne

Protocole L'activité du lauroyl sarcosinate de sodium à 30% dans une solution aqueuse, commercialisé sous la dénomination ORAMIX L30 par la société Seppic a été mise en évidence sur épiderme reconstruit.

Avant l'adhésion bactérienne, l'épiderme reconstruit est mis en contact pendant 2 heures avec 0.5% de ladite solution aqueuse comprenant 30% en matière active de lauroyl sarcosinate de sodium à 37°C. On y ajoute alors 1 ml de suspension bactérienne de Staphylococcus aureus à une concentration de 10' germes/ml dans du Tryptone sel. Après incubation 24 heures à 37°C, la suspension bactérienne est vidée et cinq rinçages sont réalisés par 1 ml d'eau distillée stérile.

L'épiderme reconstruit détaché de son support est alors broyé à l'aide d'un robot dans 18 ml de Tryptone sel. On effectue une dilution décimale de cette suspension dans le Tryptone sel, on procède ensuite à un ensemencement de 1 ml de la dilution dans 15 ml de la gélose Trypticase Soja et à l'incubation pendant 24 heures à 37°C. On dénombre ensuite les cellules adhérentes et viables.

Ce test d'anti-adhésion permet d'évaluer l'efficacité de molécules seules. Le test a été effectué 8 fois et on a noté la moyenne des résultats obtenus.

Avant le test d'anti-adhésion, on met en oeuvre le test de viabilité suivant :

Un mélange bactéries/produit à tester, dans le même rapport que dans le test anti-adhésion, est mis en contact 24 heures à 37°C. Le dénombrement des germes est réalisé par dilution décimale dans du Tryptone sel et ensemencement au râteau de 100 pl sur de la gélose Trypticase Soja. Le comptage des colonies s'effectue après 24 heures d'incubation à 37°C.

L'essai de viabilité réalisé préalablement au test d'anti-adhésion a confirmé que la solution de lauroyl-sarcosinate de sodium n'a pas d'effet bactéricide.

Résultats

Les résultats obtenus sont récapitulés dans le tableau suivant : Activité anti-adhésion Formule testée Résultats Résultats quantitatifs (Log) qualitatifs Solution aqueuse à 30% de - 4,19 excellente lauroyl sarcosinate de sodium (ORAMIX L30 ) Tartrate de di-alcools C12- -2,31 excellente C13 ramifiés Les résultats quantitatifs correspondent à la diminution du logarithme décimal du nombre moyen de Staphylococcus aureus viable adhérent sur l'épiderme reconstruit après traitement par la solution de lauroyl-sarcosinate de sodium par rapport au logarithme décimal du nombre moyen de Staphylococcus aureus viable adhérent sur l'épiderme reconstruit après traitement à l'eau dans les mêmes conditions.

Les résultats qualitatifs sont exprimés par un terme variant en fonction des valeurs de Log de réduction de l'adhésion du germes au bout de 24 heures par rapport au même test utilisant l'eau : le résultat obtenu montre que le lauroyl sarcosinate de sodium a une activite antiadhésion bactérienne excellente, meilleure même que le tartrate de di-alcools C12-C13 ramifiés. • résultats supérieurs à ceux obtenus avec l'eau ^ résultats identiques à ceux obtenus avec l'eau • entre 0.5 et 1 log de réduction par rapport à l'eau • entre 1 et 1.5 log de réduction par rapport à l'eau • 1.5 et 2 log de réduction par rapport à l'eau • 2 Log et plus de réduction par rapport à l'eau Ces résultats montrent une excellente efficacité du lauroylsarcosinate de sodium vis-à-vis de l'adhésion de S. aureus, encore meilleure que l'efficacité du tartrate de di-alcools C12-C13 ramifiés. L'utilisation du lauroylsarcosinate de sodium, plus soluble dans l'eau que le de di- alcools C12-C13 ramifiés permet en outre son utilisation dans des compositions aqueuses. Pro-adhésion. Sans effet, Faible, Moyenne, Bonne, Excellente,25 Exemple 2 : Exemples de formulation Lait de soin hydratant Lauroyl sarcosinate de sodium (ORAMIX L30 ) 1,0% Alcool stéarylique 1,0% Glyceryl stearate 1,5% Dimethicone 2,0% Vaseline 4,0% Huile de vaseline 11% PEG- 100 stearate 1,5% Glycérine 8,0% Eau qsp 100% Ce lait est adapté aux personnes à peaux sèches et/ou sensibles et peut être utilisé à raison 15 d'une application quotidienne sur le corps, pour un effet hydratant et protecteur. Savon liquide anti-desséchant pour le corps 20 Lauroyl sarcosinate de sodium (ORAMIX L30 ) 2,0% Disodium EDTA 0,5% Glycérine 2, 0% Beurre de karité 1,0% Disodium cocoamphodiacétate 5,0% 25 Coco-bétaine 4,5% Acide citrique 0,5% PEG-7 glyceryl cocoate 3,0% Sodium chloride 3,0% Charges 1,0% 30 Eau qsp 100%

Ce savon liquide peut être utilisé quotidiennement sur les personnes à peau sèche. Il est également adapté au nettoyage corporel de personnes à peau atopique.

Claims (20)

REVENDICATIONS

1. Utilisation cosmétique d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) CH3-N(R)-CH2-COO- +X dans laquelle R est un groupe acyle O=CR', R' étant une chaîne hydrocarbonée linéaire comprenant de 8 à 20 atomes de carbone; et X est un cation choisi parmi les ions des métaux alcalins Na ou K, et un groupe ammonium, dans une composition, en tant qu'agent empêchant ou réduisant l'adhésion des microorganismes sur la surface de la peau et/ou des muqueuses.

2. Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que le sarcosinate N-acylé de formule (I) est choisi parmi un lauroyl-sarcosinate, un myristoyl-sarcosinate, un palmitoylsarcosinate, un stearoyl-sarcosinate sous la forme de leurs sels de sodium, de potassium ou d'ammonium.

3. Utilisation selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que le sarcosinate N-acylé de formule (I) est choisi parmi le lauroyl sarcosinate d'ammonium, le lauroyl sarcosinate de potassium, le lauroyl sarcosinate de sodium, le palmitoyl sarcosinate de sodium et le myristoyl sarcosinate de sodium.

4. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le sarcosinate N-acylé de formule (I) est un sarcosinate N-acylé de sodium.

5. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le sarcosinate N-acylé de formule (I) est présent dans la composition pour application topique, en une quantité allant de 0,001 à 10 % en poids, par rapport au poids total de la composition, de préférence allant de 0,01 % à 5 % en poids, et préférentiellement allant de 0,1 à 3 % en poids.

6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le sarcosinate N-acylé de formule (I) est destiné à empêcher ou réduire l'adhésion de S. aureus à la surface de la peau et/ou des muqueuses. 5

7. Utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 4 pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter les désordres cutanés liés à l'adhésion de micro-organismes à la surface de la peau et/ou des muqueuses.

8. Utilisation d'au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) selon la revendication précédente pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à prévenir et/ou traiter la dermatite atopique. 10

9. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait que la composition contient en outre au moins un actif de soin de la peau et/ou des muqueuses choisi parmi les agents hydratants, les agents desquamants, les agents améliorant la fonction barrière, les agents dépigmentants, les agents dermodécontractants, les agents anti-glycation, les agents stimulant la synthèse de macromolécules dermiques 15 et/ou épidermiques et/ou empêchant leur dégradation, les agents stimulant la prolifération des fibroblastes ou des kératinocytes et/ou la différenciation des kératinocytes, les agents favorisant la maturation de l'enveloppe cornée, les inhibiteurs de NO-synthases, les antagonistes des récepteurs périphériques des benzodiazépines (PBR), les agents augmentant l'activité de la glande sébacée, les agents stimulant le métabolisme énergétique 20 des cellules, les agents tenseurs, les agents liporestructurants, les agents amincissants, les agents favorisant la microcirculation cutanée, les agents apaisants et/ou anti-irritants, les sébo-régulateurs ou anti-séborrhéiques, les agents astringents, les agents cicatrisants, les agents anti-inflammatoires, et les agents anti-acné. 25

10. Procédé cosmétique visant à prévenir et/ou réduire l'adhésion de micro-organismes sur la surface d'une peau et/ou de muqueuses présentant une fonction barrière altérée comprenant l'application, sur la peau et/ou les muqueuses présentant une fonction barrière altérée, d'une composition comprenant au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 4. 30

11. Procédé selon la revendication 10, dans lequel la composition est une composition de soin.

12. Procédé selon la revendication 10, dans lequel la composition est une composition de 35 nettoyage et/ou de démaquillage.

13. Procédé cosmétique selon l'une des revendications 10 à 12, caractérisé en ce que la composition est appliquée sur des personnes à peau sèche.

14. Procédé cosmétique selon l'une des revendications 10 à 12, caractérisé en ce que la 5 composition est appliquée sur des personnes à peau fragile ou délicate, en particulier les bébés.

15. Procédé cosmétique selon l'une des revendications 10 à 12, caractérisé en ce que la composition est appliquée sur des personnes dont le film hydrolipidique cutané est altéré, en 10 particulier les personnes âgées de plus de 60 ans.

16. Procédé cosmétique selon l'une des revendications 10 à 12, caractérisé en ce que la composition est appliquée sur des personnes à peau sensible. 15

17. Procédé cosmétique selon l'une des revendications 10 à 12, caractérisé en ce que la composition est appliquée sur des personnes à peau agressée, en particulier une peau rasée.

18. Procédé cosmétique visant à prévenir et/ou réduire l'adhésion de micro-organismes à la 20 surface de la peau et/ou de muqueuses d'une personne immunodéficiente comprenant l'application, sur la peau et/ou les muqueuses desdites personnes, d'une composition comprenant au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 4. 25

19. Procédé cosmétique selon l'une quelconque des revendications 10 à 18, caractérisé en ce que le sarcosinate N-acylé de formule (I) est le seul agent anti-adhésion de micro-organismes à la surface de la peau et/ou des muqueuses, présent dans ladite composition.

20. Procédé pour réduire les mauvaises odeurs corporelles comprenant l'application topique 30 sur la peau, en particulier au niveau sous-axillaire, périnéal ou des pieds, d'une composition comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, comme seul agent antiadhésion, au moins un sarcosinate N-acylé de formule (I) tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 4.