FR2901697A1 - Use of cosmetic compositions containing hyaluronic acid and Poloxamer 407 for making a cosmetic product to fill in scars, wrinkles or blemishes of the skin - Google Patents
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Abstract
Description
Nouvelles solutions injectables à base d'acide hyaluronique New injectable solutions based on hyaluronic acid
La présente invention se rapporte au domaine de la thérapeutique et plus 5 particulièrement au domaine du médicament, et du dispositif médical notamment pour le traitement des troubles articulaires. The present invention relates to the field of therapy and more particularly to the field of medicine, and the medical device in particular for the treatment of joint disorders.
La présente invention se rapporte au domaine de la cosmétique, plus particulièrement pour traiter ou compenser les ridules, les cicatrices et ~o d'une manière générale faire disparaître les séquelles d'interventions chirurgicales. The present invention relates to the field of cosmetics, more particularly to treat or compensate fine lines, scars and ~ o generally remove the sequelae of surgical procedures.
L'invention concerne des compositions injectables à base d'acide hyaluronique. 15 Les injections intra articulaires ou subdermiques de formulation pharmaceutiques et dispositifs médicaux à base d'acide hyaluronique connaissent actuellement un net accroissement de leurs utilisations dans le domaine des troubles articulaires, notamment des manifestations douloureuses ou invalidantes de la gonarthrose. On utilise l'acide 20 hyaluronique pour des injections ou des infiltrations dans la capsule du genou ou dans le liquide synovial pour compenser des pertes de liquide dùes à la diffusion intra capsulaire du liquide synovial ou à un mauvais état de la capsule. The invention relates to injectable compositions based on hyaluronic acid. Intra-articular or subdermal injections of pharmaceutical formulations and medical devices based on hyaluronic acid are currently experiencing a marked increase in their use in the field of joint disorders, particularly the painful or disabling manifestations of knee osteoarthritis. Hyaluronic acid is used for injections or infiltrations into the knee capsule or synovial fluid to compensate for fluid loss due to intra capsular diffusion of synovial fluid or poor capsule condition.
25 Des brevets récents font également état de compositions injectables contenant de l'acide hyaluronique pour le traitement des traumatismes du genou avec synovite et pour la régénération du cartilage (EP 1.560.588) ainsi que pour le traitement de l'arthrite rhumatoïde (EP 1.166.788). Recent patents also report injectable compositions containing hyaluronic acid for the treatment of knee trauma with synovitis and for cartilage regeneration (EP 1,560,588) as well as for the treatment of rheumatoid arthritis (EP 1,166). .788).
30 L'acide hyaluronique est un polysaccharide endogène, de haute masse moléculaire (50.000 D à 200.000 D) formé d'unités répétitives d'acide glucuronique et de N-acetyl glucosamine. Il joue un rôle de premier plan en tant que constituant du liquide synovial à cause des propriétés viscoélastiques, lubrifiantes et anti-inflammatoires de ce dernier. C'est le 35 liquide synovial qui assure la motricité de l'articulation du genou dont dépend l'aptitude à la marche. L'acide hyaluronique intervient également dans le maintien de la teneur en eau et de la viscosité de la matrice cartilagineuse. Hyaluronic acid is an endogenous, high molecular weight polysaccharide (50,000 D to 200,000 D) consisting of repeating units of glucuronic acid and N-acetyl glucosamine. It plays a prominent role as a constituent of the synovial fluid because of the viscoelastic, lubricating and anti-inflammatory properties of the latter. It is the synovial fluid that provides motility of the knee joint upon which walking ability depends. Hyaluronic acid is also involved in maintaining the water content and viscosity of the cartilage matrix.
Les injections intra articulaires d'acide hyaluronique (visco supplémentation et visco induction) sont efficaces dans les cas de pertes de liquide synovial par diffusion et/ou endommagement de la capsule du genou. L'acide hyaluronique intervient également dans la réparation du cartilage souvent endommagé ou lésé à la suite d'un traumatisme comme par exemple un accident articulaire lié au sport. L'injection d'acide hyaluronique à cause de sa forte viscoélasticité apporte une sensation de soulagement immédiat au fonctionnement de l'articulation, notamment 1 o celle du genou. L'acide hyaluronique a également été décrit comme exerçant une stimulation des synthèses au niveau des synoviocytes et des chondrocytes qui permettent à moyen terme d'envisager une préservation de l'état du cartilage articulaire. Intra-articular injections of hyaluronic acid (visco supplementation and visco induction) are effective in cases of synovial fluid loss by diffusion and / or damage to the capsule of the knee. Hyaluronic acid is also involved in the repair of cartilage often damaged or injured as a result of trauma such as a sports-related joint accident. The injection of hyaluronic acid because of its high viscoelasticity brings a sensation of immediate relief to the functioning of the joint, especially 1 o that of the knee. Hyaluronic acid has also been described as stimulating syntheses at the level of synoviocytes and chondrocytes which allow in the medium term to consider a preservation of the state of the articular cartilage.
15 Lors de son utilisation en injection intra articulaire l'acide hyaluronique diffuse rapidement dans les couches superficielles du cartilage. Sa demi - vie est de 6 à 8 heures seulement dans le liquide synovial. De ce fait il est recommandé de pratiquer 3 à 5 injections à une semaine d'intervalle pour s'assurer de sa rémanence dans l'articulation et par voie de conséquence 20 de l'efficacité du traitement. When used in intra-articular injection, hyaluronic acid diffuses rapidly into the superficial layers of the cartilage. Its half - life is only 6-8 hours in the synovial fluid. Therefore it is recommended to practice 3 to 5 injections at one week intervals to ensure its persistence in the joint and consequently the effectiveness of the treatment.
Cette rapide disparition de l'acide hyaluronique dans la capsule articulaire résulte soit des fuites de liquide par compression, soit de la dépolymérisation de l'acide hyaluronique, modifiant sa viscosité. C'est 25 pourquoi il est apparu souhaitable de complémenter les compositions injectables d'acide hyaluronique sans en modifier les effets viscoélastiques. This rapid disappearance of hyaluronic acid in the joint capsule results either from liquid leakage by compression, or from the depolymerization of hyaluronic acid, modifying its viscosity. This is why it has been found desirable to supplement the hyaluronic acid injectable compositions without modifying their viscoelastic effects.
On pouvait en particulier penser additionner l'acide hyaluronique de 30 composés de forte viscosité pour maintenir in situ un effet de visco supplémentation et empêcher la dégradation de l'acide hyaluronique en dehors du cartilage. Le composé à forte viscosité jouerait alors un rôle de prothèse liquide qui renforcerait les propriétés de l'acide hyaluronique. Le nombre d'injections d'acide hyaluronique dans les différentes capsules 35 articulaires s'en trouverait diminué. 3 Néanmoins l'augmentation de la viscosité d'une telle préparation nécessite l'utilisation d'une aiguille de section plus importante ce qui rend l'injection difficile pour l'opérateur et douloureuse pour le patient. In particular, hyaluronic acid could be added to high viscosity compounds in order to maintain a visco supplementation effect in situ and to prevent the breakdown of hyaluronic acid outside the cartilage. The high-viscosity compound would then act as a liquid prosthesis that would enhance the properties of hyaluronic acid. The number of injections of hyaluronic acid in the various joint capsules would be decreased. However, increasing the viscosity of such a preparation requires the use of a larger section needle which makes the injection difficult for the operator and painful for the patient.
s L'objet de l'invention est donc de réaliser une préparation injectable d'acide hyaluronique dont la rémanence soit plus grande et dont l'injection soit plus facile et peu douloureuse. The object of the invention is therefore to provide an injectable preparation of hyaluronic acid whose persistence is greater and whose injection is easier and less painful.
C'est une caractéristique de l'invention d'additionner l'acide hyaluronique 10 d'un agent épaississant ou viscosifiant et filmogène. Cet agent épaississant est un copolymère en blocs polyoxyethylène-polyoxypropylène de formule générale : It is a feature of the invention to add hyaluronic acid to a thickening or viscosifying and film forming agent. This thickening agent is a polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymer of general formula:
CH3 15 1 HO-[CH2-CH2-0]a-[CH2-CH-O]b [CH2-CH2-O]a H Où a est environ 101 et b est environ 56. 20 Ce composé est dénommé Poloxamer 407. ## STR1 ## where a is about 101 and b is about 56. This compound is referred to as Poloxamer 407.
I1 s'agit d'un polymère dont la masse molaire s'échelonne de 9840 à 14600 g/mol. Il est soluble dans l'eau, l'éthanol et l'isopropanol. Il est insoluble dans les solvants organiques comme l'éther, la paraffine et 25 les huiles. It is a polymer whose molar mass ranges from 9840 to 14600 g / mol. It is soluble in water, ethanol and isopropanol. It is insoluble in organic solvents such as ether, paraffin and oils.
En solution dans l'eau le Poloxamer 407 se gélifie et forme une masse homogène et élastique. Ces gels sont thermoreversibles et manifestent un maximum de viscosité dans la gamme de 30 à 70 C. La température de 30 transition dépend de la concentration en Poloxamer 407. C'est en fonction de leur concentration et vers 50 C que les gels de Poloxamer 407 perdent de leur viscosité. En dessous de 20 C-25 C la viscosité diminue considérablement. In solution in water Poloxamer 407 gels and forms a homogeneous and elastic mass. These gels are heat-reversible and exhibit a maximum viscosity in the range of 30 to 70 C. The transition temperature depends on the concentration of Poloxamer 407. It is according to their concentration and towards 50 C that the gels of Poloxamer 407 lose their viscosity. Below 20 C-25 C the viscosity decreases considerably.
35 En raison de ses propriétés tensioactives le Poloxamer 407 a également été utilisé en association avec l'acide hyaluronique pour le nettoyage et l'entretien des lentilles de cornée (WO 00/60038). En outre pour diminuer la viscosité d'une telle préparation l'association Acide Hyaluronique (sous 4 Because of its surfactant properties Poloxamer 407 has also been used in combination with hyaluronic acid for the cleaning and maintenance of corneal lenses (WO 00/60038). In addition, to reduce the viscosity of such a preparation, the Hyaluronic Acid combination (under 4
forme de sel de sodium) et de Poloxamer 407 est additionné de Chlorure de sodium et de phosphate de sodium dibasique. Ainsi on obtient un effet de sel qui entraîne une moindre viscosité. sodium salt form) and Poloxamer 407 is supplemented with sodium chloride and sodium phosphate dibasic. Thus we obtain a salt effect which leads to a lower viscosity.
s On a décrit également une préparation ophtalmique qui instillée dans l'oeil à l'état liquide, se gélifie ensuite sur la cornée permettant ainsi une libération prolongé d'un principe actif (CN 1.377.706).Un autre brevet concerne une forme pharmaceutique à libération prolongée destinée à l'injection dans une tumeur d'un principe actif anticancéreux associé au 10 Poloxamer 407 (CN 1.385.154). Le Poloxamer 407 a déjà été associé à l'acide hyaluronique dans des micro particules destinées à franchir la barrière hépatique et à libérer ainsi un principe actif (DE 3700 911). L'association d'acide hyaluronique et de Poloxamer 407 pour des préparations injectables intra articulaires n'avait jusqu'ici jamais été décrite. An ophthalmic preparation which has been instilled into the eye in the liquid state has also been described, which is then gelled on the cornea, thus allowing prolonged release of an active ingredient (CN 1.377.706). Another patent relates to a pharmaceutical form. sustained release for injection into a tumor of an anti-cancer active ingredient associated with Poloxamer 407 (CN 1.385.154). Poloxamer 407 has already been associated with hyaluronic acid in micro particles intended to cross the hepatic barrier and thus release an active ingredient (DE 3700 911). The combination of hyaluronic acid and Poloxamer 407 for intra-articular injectable preparations has hitherto never been described.
20 L'objet de l'invention consiste donc en des préparations ou à des dispositifs destinés à être injectés facilement sous la peau caractérisés en ce qu'ils contiennent de l'acide hyaluronique ou un de ses sels et du Poloxamer 407 dans un solvant approprié pour une injection. The object of the invention therefore consists of preparations or devices intended to be easily injected under the skin, characterized in that they contain hyaluronic acid or a salt thereof and Poloxamer 407 in a suitable solvent. for an injection.
25 On a constaté en particulier que le refroidissement en dessous de 20 C ou 25 C et en particulier en dessous de 10 C - 20 C, d'une telle association entraînait une baisse sensible de la viscosité. Il est ainsi possible d'injecter une telle solution refroidie sans inconvénient et sans la nécessité d'utiliser une aiguille de forte section. Le refroidissement permet 30 d'obtenir des solutions sensiblement plus fluides. Le retour à une température plus élevée et en particulier proche de 37 C conduit à une augmentation très sensible de la viscosité. De cette façon les solutions injectables selon l'invention une fois injectées retrouvent une viscosité très élevée qui empêche leur diffusion en dehors des sites d'injection et une 35 rémanence prolongée. In particular, it has been found that cooling below 20 ° C or 25 ° C, and particularly below 10 ° C, of such a combination results in a substantial decrease in viscosity. It is thus possible to inject such a cooled solution without inconvenience and without the need to use a needle of large section. Cooling makes it possible to obtain substantially more fluid solutions. The return to a higher temperature and in particular close to 37 C leads to a very significant increase in viscosity. In this way the injectable solutions according to the invention, once injected, recover a very high viscosity which prevents their diffusion outside the injection sites and a prolonged remanence.
L'invention a donc plus précisément pour objet l'utilisation de compositions pharmaceutiques contenant de l'acide hyaluronique ou d'un 15 de ses sels et de Poloxamer 407 en vue de la réalisation de solutions injectables très visqueuses destinées à assurer une rémanence prolongée au niveau des articulations et à obtenir une préparation très élastique. The invention therefore more precisely relates to the use of pharmaceutical compositions containing hyaluronic acid or a salt thereof and to Poloxamer 407 for the production of highly viscous injectable solutions intended to ensure a prolonged remanence at level of the joints and to obtain a very elastic preparation.
s L'invention a également pour objet l'utilisation de compositions cosmétiques contenant de l'acide hyaluronique ou d'un de ses sels et de Poloxamer 407 en vue de la réalisation de solutions injectables destinées à combler des cicatrices, des rides ou des irrégularités de la peau grâce à une rémanence prolongée dans le derme et à une élasticité to particulièrement importante. The invention also relates to the use of cosmetic compositions containing hyaluronic acid or a salt thereof and Poloxamer 407 for the production of injectable solutions for filling scars, wrinkles or irregularities. of the skin thanks to a prolonged remanence in the dermis and to a particularly important elasticity.
Les compositions utilisées assurent ainsi une homéostasie articulaire en rétablissant les propriétés du liquide synovial et de la matrice extra cellulaire des tissus. Les compositions selon l'invention rétablissent à la 15 fois une élasticité proche des valeurs normales, une viscosité comparable à celle du sujet sain, d'un point de transition faible garantissant une préparation très élastique. The compositions used thus provide articular homeostasis by restoring the properties of the synovial fluid and the extracellular matrix of the tissues. The compositions according to the invention restore at once an elasticity close to normal values, a viscosity comparable to that of the healthy subject, a weak transition point guaranteeing a very elastic preparation.
Les propriétés élastiques des compositions selon l'invention interviennent 20 dans la motricité rapide et les propriétés visqueuses dans la motricité lente. The elastic properties of the compositions according to the invention are involved in fast motricity and viscous properties in slow motricity.
Les compositions selon l'invention offrent des propriétés rhéologiques proches de celles du liquide synovial du sujet jeune et sain (élasticité à 2,5 25 Hz en pascals 117 13, élasticité chez le sujet arthrosique 8,5 0,5 ; viscosité à 2,5 Hz en pascals chez le sujet sain 45 8,2 chez le sujet arthrosique 4,8 0,3) The compositions according to the invention have rheological properties close to those of the synovial fluid of the young and healthy subject (elasticity at 2.5 Hz in pascals 117 13, elasticity in the OA subject 8.5 0.5, viscosity at 2, 5 Hz in pascals in healthy subjects 45 8.2 in subjects with osteoarthritis 4.8 0.3)
L'acide hyaluronique utilisé est un polymère présentant une masse 3o molaire plus faible, comprise entre 0,8 et 1,8 millions de daltons. On peut ainsi obtenir des compositions ayant des degrés de viscosité variables en fonction de la variation de masse molaire. L'acide hyaluronique peut également être utilisé sous forme de sel et notamment d'hyaluronate de sodium qui présente des propriétés similaires. La concentration d'acide 35 hyaluronique peut varier de 0,5 à 2% de la solution et de préférence de 0,7 à 0,9%. The hyaluronic acid used is a polymer having a lower molar mass 3o, between 0.8 and 1.8 million daltons. It is thus possible to obtain compositions having varying degrees of viscosity as a function of the molar mass variation. Hyaluronic acid can also be used in the form of salt and especially sodium hyaluronate which has similar properties. The concentration of hyaluronic acid may vary from 0.5 to 2% of the solution and preferably from 0.7 to 0.9%.
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Le Poloxamer 407 est également présent dans la composition selon l'invention dans des proportions qui peuvent varier de 10 à 20% et de préférence de 14 à 18%. Poloxamer 407 is also present in the composition according to the invention in proportions which may vary from 10 to 20% and preferably from 14 to 18%.
Le Poloxamer 407 intervient pour assurer aux compositions injectables selon l'invention une rémanence sensiblement accrue en ralentissant la dégradation au point d'injection de l'acide hyaluronique et ainsi diminuer le nombre d'injections. ~o En pratique une composition injectable préféré sera celle contenant 0,8% d'acide hyaluronique et 17, 5% de Poloxamer 407. Poloxamer 407 intervenes to ensure injectable compositions according to the invention significantly increased remanence by slowing the degradation at the injection site of hyaluronic acid and thus reduce the number of injections. In practice, a preferred injectable composition will be that containing 0.8% of hyaluronic acid and 17.5% of Poloxamer 407.
Une telle solution présente une viscosité faible à température comprise entre 0 et 10 C qui augmente ensuite in situ au voisinage de la 15 température corporelle. Such a solution has a low viscosity at a temperature between 0 and 10 C which then increases in situ near the body temperature.
Les compositions selon l'invention sont obtenues en dissolvant dans un volume déterminé de solution tampon saline, de 0,5 à 2 %, d'acide hyaluronique de poids moléculaire de 1,1 millions de Dalton et en 20 dispersant dans cette solution visqueuse de 10 à 20 % en poids de Poloxamer 407, en maintenant ce mélange à une température voisine de 5 C afin qu'elle présente une viscosité plus faible. La solution ainsi réalisée est stérilisée par la chaleur humide. The compositions according to the invention are obtained by dissolving in a given volume of saline buffer solution, from 0.5 to 2%, of hyaluronic acid with a molecular weight of 1.1 million Dalton and dispersing in this viscous solution of 10 to 20% by weight of Poloxamer 407, keeping this mixture at a temperature of 5 C so that it has a lower viscosity. The solution thus produced is sterilized by moist heat.
25 Pour l'utilisation cosmétique, les compositions selon l'invention sont injectées dans les tissus à combler (cicatrices ou rides) à raison d'une ou plusieurs injections par jour jusqu'à ce que la peau, surtout celle du visage, retrouve un aspect souple proche de celui du sujet jeune et sain. 30 For cosmetic use, the compositions according to the invention are injected into the tissues to be filled (scars or wrinkles) at the rate of one or more injections per day until the skin, especially that of the face, regains soft aspect close to that of the young and healthy subject. 30
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN113144288A (en) * | 2021-04-26 | 2021-07-23 | 磐升瑞祥(山东)生物工程有限公司 | Composite multi-component collagen micro-emulsion filler and preparation method thereof |
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2006
- 2006-10-12 FR FR0608937A patent/FR2901697A1/en not_active Withdrawn
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