FR2897513A1 - Composition, useful as food complement, to prevent acne and for photoprotection, comprises herbal extract containing epigallocatechin gallate, humulone and zinc - Google Patents

Composition, useful as food complement, to prevent acne and for photoprotection, comprises herbal extract containing epigallocatechin gallate, humulone and zinc Download PDF

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Abstract

Composition, as a food complement for oral administration, to prevent acne and for photoprotection, comprises herbal extract containing epigallocatechin gallate, humulone and zinc. ACTIVITY : Antiseborrheic; Dermatological. MECHANISM OF ACTION : Cyclooxygenase-2 inhibitor; Steroid 5-alpha reductase inhibitor. No biological data given.

Description

L'invention a pour objet une composition pour complément alimentaire àThe subject of the invention is a composition for a dietary supplement to

administration orale, destinée à la prévention de l'acné et à la photoprotection.  oral administration, for the prevention of acne and photoprotection.

L'acné vulgaire (acne vulgaris) communément appelée acné est un trouble affectant 80% des jeunes gens âgés de 12 à 18 ans. Toutefois, il est important de prendre en compte une prévalence relativement élevée chez la femme adulte âgée de 25 à 40 ans. Ainsi la prévalence totale de l'acné chez les femmes françaises atteint 41 %. io Les quatre principaux facteurs étiologiques de l'acné vulgaire sont la séborrhée, la comédogenèse (comprenant la stimulation de la sécrétion sébacée et la rétention avec une hyperkératose de l'ostium folliculaire), la colonisation du canal par Propionibacterium acnes (germe anaérobie, Gram positif, possédant une action inflammatoire) et la mise en oeuvre de la réaction 15 inflammatoire proprement dite. De nombreux produits sont mis à la disposition du consommateur tels que des produits cosmétiques, des médicaments et plus récemment des compléments alimentaires. Les personnes souhaitant prévenir l'acné, se protéger du soleil et préparer leur peau au bronzage doivent souvent utiliser 20 différents produits, ce qui n'est ni pratique d'un point de vue administration ni sûr car ces produits n'ont pas pour but d'être associés. De plus les traitements anti-acnéiques sont très souvent photosensibilisants.  Acne vulgaris (acne vulgaris) commonly known as acne is a disorder affecting 80% of young people aged 12 to 18 years. However, it is important to consider a relatively high prevalence in adult women aged 25 to 40 years. Thus the total prevalence of acne in French women reaches 41%. The four main etiological factors of acne vulgaris are seborrhea, comedogenesis (including stimulation of sebaceous secretion and retention with hyperkeratosis of the follicular ostium), colonization of the duct by Propionibacterium acnes (anaerobic germ, Gram). positive, having an inflammatory action) and the implementation of the inflammatory reaction itself. Many products are available to the consumer such as cosmetics, medicines and more recently dietary supplements. People who want to prevent acne, protect themselves from the sun and prepare their skin for tanning must often use 20 different products, which is not practical from an administration point of view or safe because these products are not intended to be associated. In addition, anti-acne treatments are very often photosensitizers.

L'état de la technique peut être défini notamment par : 25 - le brevet américain numéro US 2004/0253332 qui décrit une composition à application topique pour réduire les problèmes de peau dus au vieillissement induits par les rayons UV. Cette composition associe des tannins, hydrolysables de faible poids moléculaire, à au moins un élément parmi des anti-acnéiques, des agents anti-cellulites, des agents antimicrobiens, 30 antifungiques, des vitamines, des anti-inflammatoires, des agents bronzants et des écrans solaires. Cette composition ne permet pas de résoudre le problème particulier posé par la prévention de l'acné. - le brevet WO 2005/041916 propose une composition orale comprenant une première composition contenant un extrait de thé vert et de la vitamine C et éventuellement au moins un composé métallique choisi parmi le fer, le cuivre, le zinc, le chrome et un mélange de ceux-ci, et une seconde composition contenant au moins un composé métallique choisi parmi le fer, le cuivre, le zinc, le chrome et un mélange de ceux-ci. Cette composition est destinée à traiter les affections et/ou déséquilibres de la peau, des phanères et/ou traiter la surcharge pondérale. Cette invention n'a pas d'action photoprotectrice, de plus elle implique l'administration de deux compositions, ce qui ne résout pas le io problème posé par l'invention.  The state of the art can be defined in particular by: US Patent Number US 2004/0253332 which discloses a topically applied composition for reducing skin problems due to aging induced by UV rays. This composition combines hydrolyzable, low molecular weight tannins with at least one of anti-acne agents, anti-cellulite agents, antimicrobial agents, antifungal agents, vitamins, anti-inflammatories, bronzers and screens. solar. This composition does not solve the particular problem posed by the prevention of acne. the patent WO 2005/041916 proposes an oral composition comprising a first composition containing a green tea extract and vitamin C and optionally at least one metal compound chosen from iron, copper, zinc, chromium and a mixture of these, and a second composition containing at least one metal compound selected from iron, copper, zinc, chromium and a mixture thereof. This composition is intended to treat disorders and / or imbalances of the skin, superficial body growths and / or overweight. This invention has no photoprotective action, moreover it involves the administration of two compositions, which does not solve the problem posed by the invention.

L'invention a pour objet une composition pour complément alimentaire à administration orale quotidienne, destinée à la prévention de l'acné et à la photoprotection, comprenant au moins un extrait végétal contenant de 15 l'épigallocatéchine gallate , un extrait végétal contenant de l'humulone et du zinc. La demanderesse a découvert de manière surprenante que l'épigallocatéchine gallate, l'humulone, le zinc, les caroténoïdes, les tocophérols et l'huile de bourrache ont des actions synergiques et que leur association dans 20 des compléments alimentaires permet d'exercer une action préventive sur l'acné ainsi qu'une photoprotection. Le zinc agit sur la composante inflammatoire de l'acné. Il agit par une inhibition de la chemotaxie des leucocytes polymorphonucléaires induite par une diminution de la concentration granulocytaire en zinc. De plus, il existe un 25 risque de déficience en zinc dans toute l'Europe. L'humulone contenue dans des extraits végétaux et en particulier dans l'extrait de houblon supprime l'induction de la cyclooxygénase-2 (COX-2) dépendante du TNF-alpha, bloque l'expression de la COX-2 régulée par le NF-kappa B et le NF-IL6 et inhibe l'activité catalytique de la COX-2. Ces différents 30 effets diminuent ainsi l'action angiogénique de la COX-2 ce qui réduit l'inflammation. Or une inflammation excessive, dans les tissus en voie de guérison, conduit à l'aggravation de l'état de la peau.  The subject of the invention is a dietary supplement composition for daily oral administration intended for the prevention of acne and for photoprotection, comprising at least one plant extract containing epigallocatechin gallate, a plant extract containing humulone and zinc. The Applicant has surprisingly discovered that epigallocatechin gallate, humulone, zinc, carotenoids, tocopherols and borage oil have synergistic actions and that their combination in food supplements allows to exercise an action. prevention on acne as well as photoprotection. Zinc acts on the inflammatory component of acne. It acts by inhibition of polymorphonuclear leukocyte chemotaxis induced by a decrease in granulocyte concentration in zinc. In addition, there is a risk of zinc deficiency throughout Europe. The humulone contained in plant extracts and in particular in the hop extract suppresses the induction of TNF-alpha-dependent cyclooxygenase-2 (COX-2), blocks the expression of COX-2 regulated by NF -kappa B and NF-IL6 and inhibits the catalytic activity of COX-2. These different effects thus reduce the angiogenic action of COX-2 which reduces inflammation. However, excessive inflammation in healing tissues leads to worsening of the skin's condition.

L'épigallocatéchine gallate (EGCG) contenue dans des extraits végétaux et en particulier dans le thé vert, est un inhibiteur de l'enzyme stéroïde 5 alpharéductase de type I, présente au niveau des glandes sébacées et de la partie dermique de l'infundibulum pilo-sébacé. Cette inhibition limite la transformation de la testostérone en 5 alpha-dihydrotestostérone et autres androgènes. Or les androgènes sembleraient jouer un rôle dans le développement de l'acné ; une réduction du nombre de comédons a été observée lorsque le patient est sous thérapie anti-androgénique, par exemple au moyen de la prescription de contraceptifs par voie orale. De plus les extraits de thé vert et en particulier io I'EGCG, sont bactéricides sur les bactéries Gram positives se développant notamment au niveau des lésions acnéiques et ils sont dermoprotecteurs car ils possèdent des propriétés anti-oxydantes qui sont intéressantes pour réduire les dommages de la peau dus aux radicaux libres induits par le rayonnement ultra violet. 15 De même les tocophérols, possèdent un pouvoir antioxydant qui aide la peau à lutter contre les effets néfastes des radicaux libres et un effet anti-inflammatoire qui favorise la cicatrisation des lésions. Par ailleurs les caroténoïdes, sont décrits dans diverses recherches comme ayant une action sur la pigmentation de la peau et sur la 20 dermoprotection. Ainsi, ils sont d'utiles protecteurs solaires oraux et des hautes doses de bêta-carotène protègent contre la formation d'érythème induit par les rayons ultra-violets. Enfin l'huile de bourrache contient de nombreux acides gras essentiels, en particulier l'acide gamma-linoléique, permettant une amélioration de la 25 souplesse de l'épiderme et empêchant la déshydratation de la peau. L'épigallocatéchine gallate, l'humulone, et le zinc, selon la présente invention s'avèrent être des composés cosmétiquement acceptables non agressifs, non toxiques et une prise quotidienne permet de rester dans des conditions alimentaires et non thérapeutiques. 30 La présente invention a pour objet une composition destinée à un complément alimentaire à administration orale comprenant au moins : - un extrait végétal, en particulier de thé vert, contenant de l'épigallocatéchine gallate - un extrait végétal, en particulier de houblon, contenant de l'humulone - du zinc - des carotènoïdes, en particulier de l'alpha-carotène et du bêta-carotène - des tocophérols en particulier de l'alpha-tocophérol et du gamma- tocophérol - de l'huile de bourrache - des excipients La masse totale de la composition comprend : - de 5 à 15 mg d'épigallocatéchine gallate io - de 25 à 35 mg d'humulone - de 7,5 à 15 mg de zinc - de 1,2 à 2,4 mg d'alpha-carotène - de 2,5 à 5,0 mg de bêta-carotène - de 15,0 à 30 mg de gamma-tocophérol 15 - de 3,5 à 7 mg d'alpha-tocophérol - de 200 à 300mg d'huile de bourrache le complément étant constitué d'excipients Plus précisément la masse totale de la composition comprend : - 10 mg d'épigallocatéchine gallate 20 - 30 mg d'humulone - 15,0 mg de zinc - 2,4 mg d'alpha-carotène - 5,0 mg de bêta-carotène - 29,4 mg de gamma-tocophérol 25 - 6,9 mg d'alpha- tocophérol - 235 mg d'huile de bourrache le complément étant constitué d'excipients.  The epigallocatechin gallate (EGCG) contained in plant extracts and in particular in green tea, is an inhibitor of the steroid enzyme type I, present in the sebaceous glands and the dermal part of the infundibulum pilo. -sebaceous. This inhibition limits the transformation of testosterone into 5 alpha-dihydrotestosterone and other androgens. But androgens seem to play a role in the development of acne; a reduction in the number of comedones has been observed when the patient is on anti-androgenic therapy, for example by means of the prescription of oral contraceptives. In addition, green tea extracts, and in particular EGCG, are bactericidal on gram-positive bacteria which develop in particular in acne lesions and are dermoprotective because they have antioxidant properties which are of interest for reducing the damage of the skin. skin due to free radicals induced by ultraviolet radiation. Likewise, tocopherols have an antioxidant power which helps the skin to fight against the harmful effects of free radicals and an anti-inflammatory effect which promotes the healing of lesions. Carotenoids, moreover, are described in various studies as having an effect on skin pigmentation and on dermoprotection. Thus, they are useful oral sun protectors and high doses of beta-carotene protect against the formation of erythema induced by ultraviolet rays. Finally, borage oil contains many essential fatty acids, in particular gamma-linoleic acid, which improves the suppleness of the epidermis and prevents dehydration of the skin. Epigallocatechin gallate, humulone, and zinc, according to the present invention prove to be cosmetically acceptable non-aggressive, non-toxic and a daily intake allows to remain in food and non-therapeutic conditions. The present invention relates to a composition for an oral food supplement comprising at least: - a plant extract, in particular of green tea, containing epigallocatechin gallate - a plant extract, in particular of hops, containing humulone - zinc - carotenoids, in particular alpha-carotene and beta-carotene - tocopherols, in particular alpha-tocopherol and gamma-tocopherol - borage oil - excipients total mass of the composition comprises: - from 5 to 15 mg of epigallocatechin gallate io - from 25 to 35 mg of humulone - from 7.5 to 15 mg of zinc - from 1.2 to 2.4 mg of alpha -carotene - 2.5 to 5.0 mg beta-carotene - 15.0 to 30 mg gamma-tocopherol 15 - 3.5 to 7 mg alpha-tocopherol - 200 to 300 mg oil borage the complement consisting of excipients More precisely the total mass of the composition comprises: - 10 mg of epigalloca tchine gallate 20 - 30 mg humulone - 15.0 mg zinc - 2.4 mg alpha-carotene - 5.0 mg beta-carotene - 29.4 mg gamma-tocopherol 25 - 6.9 mg of alpha-tocopherol - 235 mg of borage oil, the remainder consisting of excipients.

Dans un mode d'administration préféré la présente invention est administrée 30 oralement par capsule dont la composition galénique comprend : Des principes actifs : - 10 mg d'épigallocatéchine gallate mg d'humulone 5 10 - 15,0 mg de zinc - 2,4 mg d'alpha-carotène - 5,0 mg de bêta-carotène - 29,4 mg de gamma-tocophérol - 6,9 mg d'alpha-tocophérol -235 mg d'huile de bourrache et des excipients : - 18,68 mg de cire d'abeille - 10 mg de lécithine de soja - 137 mg de gélatine de poisson 63 mg de glycérine - 5,2 mg de silicate de potassium aluminum - 3,5 mg de dioxyde de titane - 0,5 mg d'oxyde de fer rouge 15 La présente invention a pour objet l'utilisation d'une composition caractérisée par le fait qu'elle implique une administration orale d'une combinaison comprenant au moins : - un extrait végétal, en particulier de thé vert, contenant de 20 l'épigallocatéchine gallate - un extrait végétal, en particulier de houblon, contenant des humulones - du zinc - des caroténoïdes, en particulier de l'alpha-carotène et du bêta-carotène - des tocophérols en particulier de l'alpha-tocophérol et du gamma-25 tocophérol - de l'huile de bourrache - des excipients  In a preferred mode of administration the present invention is administered orally per capsule whose pharmaceutical composition comprises: Active ingredients: - 10 mg of epigallocatechin gallate mg of humulone 10 - 15.0 mg of zinc - 2,4 mg of alpha-carotene - 5.0 mg of beta-carotene - 29.4 mg of gamma-tocopherol - 6.9 mg of alpha-tocopherol -235 mg of borage oil and excipients: - 18.68 mg of beeswax - 10 mg of soy lecithin - 137 mg of fish gelatin 63 mg of glycerine - 5.2 mg of aluminum potassium silicate - 3.5 mg of titanium dioxide - 0.5 mg of The present invention relates to the use of a composition characterized by the fact that it involves an oral administration of a combination comprising at least: a plant extract, in particular of green tea, containing Epigallocatechin gallate - a plant extract, in particular of hops, containing humulones - zinc - carotins enoids, in particular alpha-carotene and beta-carotene - tocopherols, in particular alpha-tocopherol and gamma-tocopherol - borage oil - excipients

La présente invention a pour objet l'utilisation d'une composition à double 30 action : prévention de l'acné et photoprotection. La présente invention a pour objet l'utilisation d'une composition impliquant l'administration orale d'une dose journalière.  The present invention relates to the use of a dual action composition: acne prevention and photoprotection. The present invention relates to the use of a composition involving the oral administration of a daily dose.

La présente invention a pour objet une composition destinée à un complément alimentaire à administration orale à double d'action : prévention de l'acné et photoprotection, se présentant sous forme de capsules, gélules, comprimés, granules, poudres ou solutions buvables.5  The subject of the present invention is a composition intended for a double-action oral nutritional supplement: prevention of acne and photoprotection, in the form of capsules, capsules, tablets, granules, powders or drinkable solutions.

Claims (9)

REVENDICATIONS 1. Composition, pour complément alimentaire à administration orale, destinée à la prévention de l'acné et à la photoprotection, caractérisé par le fait qu'elle comprend une combinaison d'extrait végétal contenant de l'épigallocatéchine gallate, d'extrait végétal contenant de l'humulone et de zinc.  1. Composition for oral dietary supplement for the prevention of acne and photoprotection, characterized in that it comprises a combination of plant extract containing epigallocatechin gallate, plant extract containing humulone and zinc. 2. Composition selon la revendication 1 caractérisée par le fait que le dit extrait végétal contenant de l'épigallocatéchine gallate est un io extrait de thé vert.  2. Composition according to claim 1 characterized in that said plant extract containing epigallocatechin gallate is a green tea extract. 3. Composition selon la revendication 1 caractérisée par le fait que le dit extrait végétal contenant de l'humulone est un extrait de houblon.  3. Composition according to claim 1 characterized in that said plant extract containing humulone is a hop extract. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, 15 caractérisée par le fait que l'épigallocatéchine gallate est présente à une quantité comprise entre 5 et 15 mg et avantageusement égale à 10 mg.  4. Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the epigallocatechin gallate is present in an amount of between 5 and 15 mg and advantageously equal to 10 mg. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait 20 que l'humulone est présente à une quantité comprise entre 25 et 35 mg et avantageusement égale à 30 mg.  5. Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the humulone is present in an amount of between 25 and 35 mg and advantageously equal to 30 mg. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait que le zinc est présent à une quantité comprise entre 7,5 et 15 mg et 25 avantageusement égale à 15,0 mg.  6. Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the zinc is present in an amount of between 7.5 and 15 mg and advantageously equal to 15.0 mg. 7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, comprenant en plus des carotènoïdes.  7. Composition according to any one of the preceding claims, further comprising carotenoids. 8. Composition selon la revendication 7 caractérisée par le fait que l'alpha-carotène est présent à une quantité comprise entre 1,2 et 2,4 30 mg et avantageusement égale à 2,4mg et que le bêta-carotène est présent à une quantité comprise entre 2,5 et 5,0 mg et avantageusement égale à 5, 0 mg.  8. Composition according to Claim 7, characterized in that the alpha-carotene is present in an amount of between 1.2 and 2.4 mg and advantageously equal to 2.4 mg and that beta-carotene is present at a concentration of amount between 2.5 and 5.0 mg and advantageously equal to 5.0 mg. 9. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, comprenant en plus des tocophérols. 1O.Composition selon la revendication 9 caractérisée par le fait que l'alpha-tocophérol est présent à une quantité comprise entre 3,5 et 7 mg et avantageusement égale à 6,9 mg et que le gamma-tocophérol est présent à une quantité comprise entre 15 et 30 mg et avantageusement égale à 29,4 mg 11.Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, comprenant en plus de l'huile de bourrache. io 12.Composition selon la revendication 11 caractérisée par le fait que l'huile de bourrache est présente à une quantité comprise entre 200 et 300 mg et avantageusement égale à 235 mg. 13.Composition selon une quelconque des revendications précédentes caractérisée par le fait 15 que le produit galénique, dans une forme préférentielle, comprend : Des principes actifs : - 10 mg d'épigallocatéchine gallate - 30 mg d'humulone - 15,0 mg de zinc 20 - 2,4 mg d'alpha-carotène - 5,0 mg de bêta-carotène - 29,4 mg de gamma-tocophérol - 6,9 mg d'alpha-tocophérol -235 mg d'huile de bourrache 25 et des excipients : - 18,68 mg de cire d'abeille - 10 mg de lécithine de soja - 137 mg de gélatine de poisson -63 mg de glycérine 30 - 5,2 mg de silicate de potassium aluminum - 3,5 mg de dioxyde de titane - 0,5 mg d'oxyde de fer rouge 14. Utilisation d'une composition caractérisée par le faitqu'elle implique l'administration par voie orale d'un produit de combinaison comprenant au moins : - un extrait végétal, contant en particulier de l'épigallocatéchine gallate - un extrait végétal, contenant en particulier de l'humulone - du zinc - des caroténoïdes, en particulier de l'alpha-carotène et du bêta-carotène - des tocophérols, en particulier de l'alpha-tocophérol et du gamma-tocophérol -de l'huile de bourrache - des excipients 15. Utilisation d'une composition selon une quelconque des revendications précédentes caractérisée par le fait 15 qu'elle est destinée à prévenir l'acné et à la photoprotection. 16. Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 14 ou 15 caractérisée par le fait qu'elle implique une administration orale d'une dose journalière. 17. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, 20 caractérisé par le fait que la composition se présente sous forme de capsules, gélules, comprimés, granules, poudres ou solutions buvables. 25  9. Composition according to any one of the preceding claims, further comprising tocopherols. 1O.Composition according to claim 9, characterized in that the alpha-tocopherol is present in an amount of between 3.5 and 7 mg and advantageously equal to 6.9 mg and gamma-tocopherol is present in an amount of between 15 and 30 mg and advantageously equal to 29.4 mg 11.Composition according to any one of the preceding claims, comprising in addition to the borage oil. 12. Composition according to claim 11, characterized in that the borage oil is present in an amount of between 200 and 300 mg and advantageously equal to 235 mg. 13.Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the pharmaceutical product, in a preferred form, comprises: Active ingredients: - 10 mg of epigallocatechin gallate - 30 mg of humulone - 15.0 mg of zinc 20 - 2.4 mg alpha-carotene - 5.0 mg beta-carotene - 29.4 mg gamma-tocopherol - 6.9 mg alpha-tocopherol -235 mg borage oil 25 and excipients: - 18.68 mg of beeswax - 10 mg of soy lecithin - 137 mg of fish gelatin - 63 mg of glycerin 30 - 5.2 mg of aluminum potassium silicate - 3.5 mg of titanium - 0.5 mg of red iron oxide 14. Use of a composition characterized by the fact that it involves the oral administration of a combination product comprising at least: - a plant extract, in particular epigallocatechin gallate - a plant extract, containing in particular humulone - zinc - carotenoids, in particular of alpha-carotene and beta-carotene - tocopherols, in particular alpha-tocopherol and gamma-tocopherol - borage oil - excipients 15. Use of a composition according to any one of preceding claims characterized by the fact that it is intended to prevent acne and photoprotection. 16. Use of a composition according to any one of claims 14 or 15 characterized in that it involves oral administration of a daily dose. 17. Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition is in the form of capsules, capsules, tablets, granules, powders or drinkable solutions. 25
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