FR2741799A1 - Use of melatonin and its analogues - Google Patents
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Abstract
Description
La présente invention a pour objet l'utilisation de mélatonine ou de ses analogues dans une composition à usage topique en tant qu'agent traitant les signes cutanés des états de fatigue.The present invention relates to the use of melatonin or its analogues in a composition for topical use as an agent treating the skin signs of states of fatigue.
Lors des états de fatigue dus principalement au stress, à une carence en sommeil ou encore à un état dépressif ou anxio-dépresssif, I'apparence d'un individu est modifiée, particulièrement au niveau de la peau du visage, celui-ci présentant un aspect de "masque de fatigue" ou de "masque de stress" En effet, dans ces états, on note plus particulièrement au niveau du visage les signes cutanés suivants : un aspect cerné et/ou tiré du visage avec éventuellement apparition ou accentuation des cernes périorbitales, relâchement du tissu sous palbébral ("poches sous les yeux") et/ou accentuation des rides d'expression: un aspect terne, jaune cireux et/ou blanchâtre; une peau hyper-réactive.Par peau hyperréactive, on entend une peau qui réagit par un prurit, c'est-å-dire par des démangeaisons, ou par des picotements à différents facteurs tels que l'environnement, les émotions, les aliments, le vent, les frottements, le rasoir, le savon, les tensioactifs, I'eau dure à forte concentration de calcaire, les variations de température ou la laine. Cette hyper-réactivité se peut se traduire également par une hyper-réactivité des annexes cutanées, notamment sudorales, avec hypersudation de la face au moindre effort ou émotion. Ces signes peuvent également être associés à des dartres et/ou des rougeurs cutanées et/ou des squames.During states of fatigue mainly due to stress, a lack of sleep or even a depressive or anxio-depressive state, the appearance of an individual is modified, particularly in the facial skin, the latter having a aspect of "mask of fatigue" or "mask of stress" In fact, in these states, the following cutaneous signs are more particularly noted on the face: an aspect surrounded and / or drawn from the face with possibly the appearance or accentuation of dark circles periorbital, loosening of the sub palbebral tissue ("bags under the eyes") and / or accentuation of expression lines: a dull, waxy yellow and / or whitish appearance; hyper-reactive skin.Hyperreactive skin is understood to mean skin which reacts by pruritus, that is to say by itching, or by tingling to various factors such as the environment, emotions, food, wind, friction, razor, soap, surfactants, hard water with a high concentration of lime, temperature variations or wool. This hyper-reactivity can also result in a hyper-reactivity of the cutaneous appendages, in particular sudoral, with hypersudation of the face at the least effort or emotion. These signs can also be associated with scabs and / or redness of the skin and / or dander.
II est décrit que la mélatonine peut être utilisée par voie topique sur la peau en vue d'augmenter l'activité endogène d'oestrogènes. Dans ce sens, il est connu d'améliorer l'apparence physique et la texture de la peau vieillissante, de traiter l'acné vulgaris et la séborrhée d'adolescents ou encore de traiter l'aspect sec et la perte de texture de la peau de femmes pré- ou post-ménopausées. Ainsi, la mélatonine est connue comme étant destinée à traiter des désordres cutanés chroniques. It is described that melatonin can be used topically on the skin in order to increase the endogenous activity of estrogens. In this sense, it is known to improve the physical appearance and the texture of aging skin, to treat acne vulgaris and seborrhea of adolescents or even to treat the dry appearance and the loss of texture of the skin. of pre- or post-menopausal women. Melatonin is therefore known to be used to treat chronic skin disorders.
La Demanderesse vient de découvrir que la mélatonine ou ses analogues peut être utilisée de manière topique pour traiter des désordres cutanés aigüs et plus particulièrement pour traiter les signes cutanés des états de fatigue générale. The Applicant has just discovered that melatonin or its analogs can be used topically to treat acute skin disorders and more particularly to treat skin signs of states of general fatigue.
La présente invention a donc pour objet l'utlisation de mélatonine ou de ses analogues dans une composition à usage topique en tant qu'agent traitant les signes cutanés des états de fatigue.The present invention therefore relates to the use of melatonin or its analogues in a composition for topical use as an agent treating the skin signs of states of fatigue.
La composition est de préférence une composition cosmétique. Cependant, cette composition peut être aussi une composition dermatologique. Dans ce cas, la présente invention a également pour objet l'utilisation de mélatonine ou de ses analogues dans la préparation d'une composition dermatologique à usage topique destinée à traiter les signes cutanés des états de fatigue.The composition is preferably a cosmetic composition. However, this composition can also be a dermatological composition. In this case, the present invention also relates to the use of melatonin or its analogues in the preparation of a dermatological composition for topical use intended for treating the skin signs of states of fatigue.
Parmi les signes cutanés des états de fatigue, on peut citer plus particulièrement un aspect cerné et/ou tiré du visage avec éventuellement apparition ou accentuation des cernes périorbitales, relâchement du tissu sous palbébral ("poches sous les yeux") et/ou accentuation des rides d'expression; un aspect terne, jaune cireux et/ou blanchâtre ; et une peau hyper-réactive. Par peau hyper-réactive, on entend une peau qui réagit par un prurit, c'est-à-dire par des démangeaisons, ou par des picotements à différents facteurs tels que l'environnement, les émotions, les aliments, le vent, les frottements, le rasoir, le savon, les tensioactifs, I'eau dure à forte concentration de calcaire, les variations de température ou la laine. Le prurit ou les picotements peuvent être associés à une peau qui présente un érythème avec ou sans dartres.Among the cutaneous signs of the states of tiredness, one can quote more particularly an aspect encircled and / or drawn from the face with possibly appearance or accentuation of the periorbital rings, sagging of the tissue under palbebral ("bags under the eyes") and / or accentuation of expression lines; a dull, waxy yellow and / or whitish appearance; and hyper-reactive skin. By hyper-reactive skin is meant skin which reacts by pruritus, that is to say by itching, or by tingling to various factors such as the environment, emotions, food, wind, rubbing, razor, soap, surfactants, hard water with a high concentration of lime, temperature variations or wool. Itching or tingling can be associated with skin that has erythema with or without sores.
L'invention présente l'avantage d'être rapidement efficace après l'application de la composition comprenant la mélatonine ou ses analogues et ne nécessite habituellement pas de poursuivre le traitement au delà d'une semaine de traitement.The invention has the advantage of being rapidly effective after application of the composition comprising melatonin or its analogs and usually does not require continuing the treatment beyond a week of treatment.
L'application de la composition comprenant la mélatonine ou ses analogues peut se faire à tout moment de la journée. Cependant, de manière pratique et avantageuse pour l'utilisateur, la composition est appliquée le matin et/ou le soir.The application of the composition comprising melatonin or its analogs can be done at any time of the day. However, in a practical and advantageous manner for the user, the composition is applied in the morning and / or in the evening.
Parmi les analogues de la mélatonine, on peut notamment citer ses dérivés, tels que la 5méthoxytryptamine, 5-méthoxytryptophane, 5-méthoxytryptophol, I'acide 5-méthoxyindole-3acétique et la 6-hydroxymélatonine. On peut également citer des agonistes mélatoninergiques, tels que ceux décrits dans les demandes de brevets WO 95/17405, EP 0 447 285 (comme par exemples : la N[2-(7-méthoxy-1-naphtalenyl)éthyl]acétamide et la N[2 (7-méthoxy-2-naphtalenyl)éthyl]acétamide), EP 0 527 687, EP 0 530 087 et EP 0 591 057.Among the melatonin analogs, mention may in particular be made of its derivatives, such as 5-methoxytryptamine, 5-methoxytryptophan, 5-methoxytryptophol, 5-methoxyindole-3acetic acid and 6-hydroxymelatonin. Mention may also be made of melatoninergic agonists, such as those described in patent applications WO 95/17405, EP 0 447 285 (such as for example: N [2- (7-methoxy-1-naphthalenyl) ethyl] acetamide and N [2 (7-methoxy-2-naphthalenyl) ethyl] acetamide), EP 0 527 687, EP 0 530 087 and EP 0 591 057.
On préfère utiliser la mélatonine elle-même.We prefer to use melatonin itself.
Ces composés sont d'origine naturelle ou synthétique.These compounds are of natural or synthetic origin.
La composition dans laquelle se trouve la mélatonine ou ses analogues peut se présenter sous toutes les formes galéniques à usage topique normalement utilisées. La composition peut avoir la forme notamment de solution aqueuse ou suspension huileuse ou de dispersion du type lotion ou sérum, d'émulsions de consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenues par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), ou de suspensions ou émulsions de consistance molle du type crème ou gel aqueux ou an hydres, ou encore de microcapsules ou microparticules, ou de dispersions vésiculaires de type ionique et/ou non ionique. Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles.The composition in which melatonin or its analogs is found may be in all dosage forms for topical use normally used. The composition may have the form in particular of aqueous solution or oily suspension or of dispersion of the lotion or serum type, of emulsions of liquid or semi-liquid consistency of the milk type, obtained by dispersion of a fatty phase in an aqueous phase (H / E) or vice versa (W / O), or suspensions or emulsions of soft consistency of the aqueous or hydrous cream or gel type, or alternatively of microcapsules or microparticles, or of vesicular dispersions of the ionic and / or nonionic type. These compositions are prepared according to the usual methods.
Les quantités des différents constituants des compositions sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés.The amounts of the various constituents of the compositions are those conventionally used in the fields considered.
Ces compositions constituent notamment des crèmes de nettoyage, de protection, de traitement ou de soin pour le visage, pour les mains, pour les pieds, pour les grands plis anatomiques ou pour le corps (par exemple crèmes de jour, crèmes de nuit, crèmes démaquillantes, crèmes de fond de teint, crèmes anti-solaires), des fonds de teint fluides, des laits de démaquillage, des laits corporels de protection ou de soin, des laits anti-solaires, des lotions, gels ou mousses pour le soin de la peau, comme des lotions de nettoyage, des lotions anti-solaires, des lotions de bronzage artificiel, des compositions pour le bain, des compositions désodorisantes comprenant un agent bactéricide, des gels ou lotions apres- rasage, des crèmes épilatoires, des compositions contre les piqûres d'insectes, des compositions anti-douleur, des compositions pour traiter certaines maladies de la peau comme l'eczéma, la rosasée, le psoriasis, les lichens, les prurits sévères.These compositions constitute in particular cleansing, protective, treatment or care creams for the face, for the hands, for the feet, for large anatomical folds or for the body (for example day creams, night creams, creams make-up removers, foundation creams, sunscreen creams), fluid foundations, make-up removal milks, body protection or care milks, anti-sun milks, lotions, gels or foams for the care of the skin, such as cleansing lotions, sunscreen lotions, artificial tanning lotions, bath compositions, deodorant compositions comprising a bactericidal agent, after-shave gels or lotions, depilatory creams, counter compositions insect bites, pain relieving compositions, compositions for treating certain skin diseases such as eczema, rosacea, psoriasis, lichens, severe pruritus.
Les compositions selon l'invention peuvent également consister en des préparations solides constituant des savons ou des pains de nettoyage.The compositions according to the invention may also consist of solid preparations constituting soaps or cleaning bars.
Les compositions peuvent aussi être conditionnées sous forme de composition pour aérosol comprenant également un agent propulseur sous pression. The compositions can also be packaged in the form of an aerosol composition also comprising a propellant under pressure.
Lorsque la composition est une émulsion, la proportion de la phase grasse peut aller de 5 % à 80 % en poids, et de préférence de 5 % à 50 % en poids par rapport au poids total de la composition. Les huiles, les cires, les émulsionnants et les coémulsionnants utilisés dans la composition sous forme d'émulsion sont choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine cosmétique. L'émulsionnant et le coémulsionnant sont présents, dans la composition, en une proportion allant de 0,3 % à 30 % en poids, et de préférence de 0,5 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition. L'émulsion peut, en outre, contenir des vésicules lipidiques.When the composition is an emulsion, the proportion of the fatty phase can range from 5% to 80% by weight, and preferably from 5% to 50% by weight relative to the total weight of the composition. The oils, waxes, emulsifiers and coemulsifiers used in the composition in the form of an emulsion are chosen from those conventionally used in the cosmetic field. The emulsifier and the coemulsifier are present in the composition in a proportion ranging from 0.3% to 30% by weight, and preferably from 0.5 to 20% by weight relative to the total weight of the composition. The emulsion may, in addition, contain lipid vesicles.
Lorsque la composition est une solution ou un gel huileux, la phase grasse peut représenter plus de 90 % du poids total de la composition.When the composition is an oily solution or gel, the fatty phase can represent more than 90% of the total weight of the composition.
De façon connue, la composition cosmétique ou dermatologique peut contenir également des adjuvants habituels dans le domaine cosmétique ou dermatologique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les additifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les absorbeurs d'odeur et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans ces domaines, et par exemple de 0,01 % à 10 % du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse et/ou dans les sphérules lipidiques.In known manner, the cosmetic or dermatological composition may also contain adjuvants customary in the cosmetic or dermatological field, such as hydrophilic or lipophilic gelling agents, hydrophilic or lipophilic additives, preservatives, antioxidants, solvents, perfumes, fillers , filters, odor absorbers and coloring matter. The amounts of these various adjuvants are those conventionally used in these fields, and for example from 0.01% to 10% of the total weight of the composition. These adjuvants, depending on their nature, can be introduced into the fatty phase, into the aqueous phase and / or into the lipid spherules.
Comme huiles ou cires utilisables dans l'invention, on peut citer les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles végétales (fraction liquide du beurre de karité, huile de tournesol), les huiles animales (perhydrosqualène), les huiles de synthèse (huile de Purcellin), les huiles ou cires siliconées (cyclométhicone) et les huiles fluorées (perfluoropolyéthers), les cires d'abeille, de carnauba ou paraffine. On peut ajouter à ces huiles des alcools gras et des acides gras (acide stéarique).As oils or waxes which can be used in the invention, there may be mentioned mineral oils (petroleum jelly oil), vegetable oils (liquid fraction of shea butter, sunflower oil), animal oils (perhydrosqualene), synthetic oils ( Purcellin oil), silicone oils or waxes (cyclomethicone) and fluorinated oils (perfluoropolyethers), beeswax, carnauba or paraffin. Fatty alcohols and fatty acids (stearic acid) can be added to these oils.
Comme émulsionnants utilisables dans l'invention, on peut citer par exemple le stéarate de glycérol, le polysorbate 60 et le mélange de PEG-6/PEG-32/Glycol Stéarate vendu sous la dénomination de TefoseR 63 par la société Gattefosse.As emulsifiers which can be used in the invention, there may be mentioned, for example, glycerol stearate, polysorbate 60 and the mixture of PEG-6 / PEG-32 / Glycol Stearate sold under the name TefoseR 63 by the company Gattefosse.
Comme solvants utilisables dans l'invention, on peut citer les alcools inférieurs, notamment l'éthanol et l'isopropanol, le propylène glycol. As solvents which can be used in the invention, mention may be made of lower alcohols, in particular ethanol and isopropanol, propylene glycol.
Comme gélifiants hydrophiles utilisables dans l'invention, on peut citer les polymères carboxyvinyliques (carbomer), les copolymères acryliques tels que les copolymères d'acrylates/alkylacrylates, les polyacrylamides, les polysaccharides tels que l'hydroxypropylcellulose, les gommes naturelles et les argiles, et, comme gélifiants lipophiles, on peut citer les argiles modifiées comme les bentones, les sels métalliques d'acides gras comme les stéarates d'aluminium et la silice hydrophobe, éthylcellulose, polyéthylène.As hydrophilic gelling agents which can be used in the invention, mention may be made of carboxyvinyl polymers (carbomers), acrylic copolymers such as acrylate / alkyl acrylate copolymers, polyacrylamides, polysaccharides such as hydroxypropylcellulose, natural gums and clays, and, as lipophilic gelling agents, mention may be made of modified clays such as bentones, metal salts of fatty acids such as aluminum stearates and hydrophobic silica, ethylcellulose, polyethylene.
La composition peut contenir d'autres actifs hydrophiles comme les protéines ou les hydrolysats de protéine, les acides aminés, les polyols, I'urée, I'allantoïne, les sucres et les dérivés de sucre, les vitamines hydrosolubles, les extraits végétaux et les hydroxyacides.The composition may contain other hydrophilic active agents such as proteins or protein hydrolysates, amino acids, polyols, urea, allantoin, sugars and sugar derivatives, water-soluble vitamins, plant extracts and hydroxy acids.
Comme actifs lipophiles, on peut utiliser le rétinol (vitamine A) et ses dérivés, le tocophérol (vitamine E) et ses dérivés, les acides gras essentiels, les céramides, les huiles essentielles,
I'acide salicylique et ses dérivés.As lipophilic active agents, it is possible to use retinol (vitamin A) and its derivatives, tocopherol (vitamin E) and its derivatives, essential fatty acids, ceramides, essential oils,
Salicylic acid and its derivatives.
Selon l'invention, on peut, entre autres, associer la mélatonine ou ses analogues à d'autres agents actifs destinés notamment à la prévention et/ou au traitement des affections cutanées.According to the invention, it is possible, inter alia, to combine melatonin or its analogs with other active agents intended in particular for the prevention and / or treatment of skin conditions.
Parmi ces agents actifs, on peut citer les agents modulant la différenciation et/ou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée ; les antibactériens , les antiparasitaires , les antifongiques; les agents anti-inflammatoires stéroïdiens ou non-stéroïdiens, les agents antiprurigineux ; les agents anti-radicaux libres ; les antiséborrhéiques tels que la progestérone; les antagonistes de CGRP ou les antagonistes de substance P ou encore les antagonistes de la bradykinine ; et les agents antipelliculaires.Among these active agents, mention may be made of agents modulating differentiation and / or proliferation and / or skin pigmentation; antibacterials, antiparasitics, antifungals; steroidal or non-steroidal anti-inflammatory agents, antipruritic agents; anti-free radical agents; antiseborrheics such as progesterone; CGRP antagonists or substance P antagonists or bradykinin antagonists; and dandruff agents.
Ainsi, selon un mode particulier, I'invention concerne plus particulièrement l'utilisation de la mèlatonine ou de ses analogues dans une composition comprenant au moins un agent choisi parmi les agents antibactériens, antiparasitaires, antifongiques, antiviraux antiinflammatoires, antiprurigineux, anesthésiques, kératolytiques, anti-radicaux libres, antiséborrhéiques, antipelliculaires, antiacnéiques, les antagonistes de CGRP ou les antagonistes de substance P ou encore les antagonistes de la bradykinine, et/ou les agents modulant la différenciation et/ou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée. Thus, according to a particular embodiment, the invention relates more particularly to the use of melatonin or its analogues in a composition comprising at least one agent chosen from antibacterial, antiparasitic, antifungal, antiviral, anti-inflammatory, antipruritic, anesthetic, keratolytic agents, anti-free radicals, antiseborrheic, anti-dandruff, anti-acne, CGRP antagonists or substance P antagonists or bradykinin antagonists, and / or agents modulating differentiation and / or proliferation and / or skin pigmentation.
Dans ces compositions, la mélatonine ou ses analogues peuvent être utilisés de préférence en une quantité allant de 0,0001 % à 10 % en poids par rapport au poids total de la composition, en particulier en une quantité allant de 0,0005 % à 5 % en poids par rapport au poids total de la composition et encore plus particulièrement entre 0,001 et 2 %.In these compositions, melatonin or its analogs can preferably be used in an amount ranging from 0.0001% to 10% by weight relative to the total weight of the composition, in particular in an amount ranging from 0.0005% to 5 % by weight relative to the total weight of the composition and even more particularly between 0.001 and 2%.
Les exemples suivants illustrent l'invention sans la limiter aucunement. Dans les compositions, les proportions indiquées sont des pourcentages en poids.The following examples illustrate the invention without limiting it in any way. In the compositions, the proportions indicated are percentages by weight.
EXEMPLES
Exemple 1
Crème de soin du visage (émulsion huile dans eau)
Mélatonine 1,00
Stéarate de glycérol 2,00
Polysorbate 60 (Tween 60 vendu par la société ICI) 1,00
Acide stéarique 1,40
Triéthanolamine 0,70
Carbomer 0,40
Fraction liquide du beurre de karité 12,00
Perhydrosqualène 12,00
Antioxydant 0,05
Parfum 0,5
Conservateur 0,30
Eau qsp 100 %
Exemple 2
Lotion de soin
Mélatonine 0,50
Glycérol 2,00
Méthyl Paraben 0,15
Parfum qsp
Eau déminéralisée Stérile qsp 100,00
Exemple 3:
Gel pour le soin du visage 5-méthoxytryptamine 1,00
Hydroxypropylcellulose (Klucel H vendu par la société
Hercules) 1,00
Antioxydant 0,05
Isopropanol 40,00
Conservateur 0,30
Eau qsp 100 %
Exemple 4: :
Crème de soin du visage (émulsion huile dans eau) 6-hydroxy-mélatonine 2,00
Stéarate de glycérol 2,00
Polysorbate 60 (Tween 60 vendu par la société ICI) 1,00
Acide stéarique 1,40
Triéthanolamine 0,70
Carbomer 0,40
Fraction liquide du beurre de karité 12,00
Perhydrosqualène 12,00
Antioxydant 0,05
Parfum 0,5
Conservateur 0,30
Eau qsp 100 % EXAMPLES
Example 1
Face care cream (oil in water emulsion)
Melatonin 1.00
Glycerol stearate 2.00
Polysorbate 60 (Tween 60 sold by ICI) 1.00
Stearic acid 1.40
Triethanolamine 0.70
Carbomer 0.40
Liquid fraction of shea butter 12.00
Perhydrosqualene 12.00
Antioxidant 0.05
Perfume 0.5
Preservative 0.30
Water qs 100%
Example 2
Care lotion
Melatonin 0.50
Glycerol 2.00
Methyl Paraben 0.15
Perfume qs
Demineralized water Sterile qs 100.00
Example 3:
5-Methoxytryptamine Facial Gel 1.00
Hydroxypropylcellulose (Klucel H sold by the company
Hercules) 1.00
Antioxidant 0.05
Isopropanol 40.00
Preservative 0.30
Water qs 100%
Example 4::
Facial cream (oil-in-water emulsion) 6-hydroxy-melatonin 2.00
Glycerol stearate 2.00
Polysorbate 60 (Tween 60 sold by ICI) 1.00
Stearic acid 1.40
Triethanolamine 0.70
Carbomer 0.40
Liquid fraction of shea butter 12.00
Perhydrosqualene 12.00
Antioxidant 0.05
Perfume 0.5
Preservative 0.30
Water qs 100%
Claims (8)
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|---|---|---|---|
| FR9514320A FR2741799B1 (en) | 1995-12-04 | 1995-12-04 | USE OF MELATONIN IN A COMPOSITION FOR TREATING SKIN SIGNS OF FATIGUE CONDITIONS |
Applications Claiming Priority (1)
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