ES2776240T3 - Composición para el cuidado de la piel y su método - Google Patents

Abstract

Una composición cosmética que comprende: 0,001 a 10 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-20 alquilo o cicloalquilo C3-20 y R2 es H; y 0,01 a 10 % en peso de gluconolactona, en donde la composición comprende una fase acuosa presente hasta 95 % en peso, o hasta 90 % en peso de la composición.

Description

DESCRIPCIÓN

Composición para el cuidado de la piel y su método

Campo técnico

La tecnología descrita se refiere a una composición que comprende un ácido ascórbico O-sustituido o un derivado del mismo; y una gluconolactona. La tecnología descrita se relaciona además con el uso y el método para mejorar la condición de la piel.

Antecedentes de la invención

La vitamina C y la gluconolactona (a menudo denominada gluconodelta-lactona) son varios derivados conocidos para su uso en cosméticos.

Se cree que la gluconolactona es un compuesto acídico que es suave con la piel y proporciona composiciones para el cuidado de la piel con un rendimiento antienvejecimiento tal como arrugas reducidas o líneas finas reducidas. La gluconolactona tiene una estructura molecular más grande que muchos ácidos alfa y/o beta- hidroxicarboxílicos conocidos en las composiciones para el cuidado de la piel, tal como el ácido láctico, el ácido ascórbico o el ácido glicólico. Se cree que la efectividad de la gluconolactona es óptima en condiciones de pH más bajo.

Se cree que la vitamina C y diversos derivados basados en ácido ascórbico mejoran la síntesis de colágeno o como antioxidante y se ha usado en composiciones contra el envejecimiento (a través la reducción de arrugas, líneas finas o mejorar la firmeza de la piel) y proporcionar una piel más brillante/radiante. Se ha sugerido que las composiciones que contienen vitamina C o sus derivados reducen la aparición de manchas marrones y otros tipos de daño solar, y mejoran la respuesta curativa natural de la piel. Se cree que la inestabilidad de la vitamina C en las composiciones tópicas puede deberse a su facilidad de oxidación por el oxígeno, la luz, las condiciones alcalinas, algunos metales y temperatura elevada. Como resultado de la inestabilidad de la vitamina C en las composiciones tópicas, se cree que las formulaciones óptimas tienen un pH bajo. Para estabilizar la vitamina C, se han realizado varios intentos en composiciones para el cuidado de la piel como se resume a continuación en medios acuosos y no acuosos.

US 2400 171 (Ruskin, publicado el 14 de mayo de 1946) se refiere a la conversión del ácido ascórbico en su sal de calcio o zinc para mantener soluciones acuosas estables.

El documento US 6146664 (Siddiqui, publicado el 14 de noviembre de 2000) se refiere a una composición que contiene ácido ascórbico en un vehículo de silicona no acuoso o sustancialmente anhidro.

El documento US 8022 090 (Choi y otros, Publicado el 20 de septiembre de 2011) se refiere a un material catiónico y aniónico como agente estabilizador primario de la vitamina C; y un derivado de ácido caféico como agente estabilizador secundario de la vitamina C.

El documento US2007196310 (Mary Kay, publicado el 21 de febrero de 2007) se refiere a una composición no acuosa que comprende: (a) un ácido ascórbico; (b) un compuesto que contiene silicona en una cantidad inferior al 50 % por peso de la composición total; y (c) un aceite esencial, en donde al menos el 50 % de la cantidad inicial del ácido ascórbico en la composición permanece estable cuando la composición se almacena al menos durante 1 mes a temperatura ambiente.

El documento US 2014/0155633 (Lin-Chao y otros, publicado el 5 de junio de 2014) se refiere a composiciones para estabilizar derivados de ácido ascórbico que define un ácido ascórbico sustituido con alquilo.

Los documentos US 7741 496 (Wei-Chuan y otros, publicado el 22 de junio de 2010) y US 2011/02811943 (Pei Miu y otros, publicado el 17 de noviembre de 2011) ambos se refieren a un derivado de ácido ascórbico que combina uno o dos grupos de cabeza hidrofílicas conectados por un separador hidrófobo.

El documento US 6 110476 (Nguyen y otros, publicado el 29 de agosto de 2000) se refiere a un sistema basado en un derivado de ácido fosfónico y metabisulfato para estabilizar el ácido ascórbico. El documento US 2008/0253982 (Shibayama, publicado el 16 de octubre de 2008) describe ésteres de fosfato de ácido ascórbico estables.

Los documentos US 6162419 (Perricone y otros, publicada el 19 de diciembre de 2000), US 6087393 (Mathur, publicado el 7 de julio de 2000), US 8053469 (8 de noviembre de 2011), US 5736567 (Cantin y otros, publicado el 7 de abril de 1998) y US 5 140 043 (Darr y otros, publicado el 18 de agosto de 1992) todos se refieren a un sistema estabilizado de ácido ascórbico en una variedad de compuestos de glicol.

El documento US 6010706 (Candau y otros, publicado el 4 de enero de 2000) se refiere a un contenedor para estabilizar el ácido ascórbico en un vehículo hidrófilo el cual se envasa por separado, pero se mezcla unido para su uso.

Las patentes mencionadas anteriormente proporcionan un número considerable de opciones para estabilizar el ácido ascórbico o diversos derivados mediante el uso de un número significativo de enfoques químicos diferentes, un contenedor y en composiciones de aceite en agua, así como también agua en aceite.

Ninguno de los enfoques de estabilización considerados por la técnica anterior describe el uso del derivado en combinación con la gluconolactona, o derivados del mismo.

El documento US 6036963 (Weinkauf y otros, publicado el 14 de marzo de 2000) se refiere a una composición cosmética para el cuidado de la piel de emulsión de aceite en agua que comprende un hidroxiácido, gluconolactona o glucarolactona en una cantidad de aproximadamente 3 % a aproximadamente 12 %, y un vehículo cosméticamente aceptable.

El documento US 2008/0287533 (Gupta, publicado el 20 de noviembre de 2008) se refiere a ésteres de ácido ascórbico con lactonas de azúcar naturales, y una de las lactonas de azúcar descritas es la gluconolactona. El documento US 2008/0287533 por lo tanto, enseña a combinar el ácido ascórbico y la lactona para formar una sola molécula.

Resumen de la invención

Sería ventajoso preparar una composición que comprenda gluconolactona y una forma de vitamina C para mejorar la condición del cuidado de la piel (también puede denominarse condición de la piel). El cuidado mejorado de la piel puede incluir disminuir o prevenir al menos uno de los siguientes mejorar la exfoliación de la piel, la humectación, la formación de arrugas o líneas finas, la flacidez de la piel o la hiperpigmentación (tal como los lentigos solares), o aumentar la firmeza o la laxitud de la piel. Sin embargo, debido a la diferencia en las condiciones funcionales óptimas creídas descritas anteriormente, sería ventajoso tener una composición que tenga una estabilidad mejorada debido a la estabilidad incrementada de la forma de vitamina C en una composición que comprende gluconolactona.

El experto en la técnica sabe que la gluconolactona en un sistema de base acuosa puede hidrolizarse parcialmente en ácido glucónico con el equilibrio entre la forma de lactona y la forma ácida. Este es un equilibrio químico bien conocido. Como resultado, la referencia a la gluconolactona en la presente descripción pretende abarcar también tanto la gluconolactona como cualquier producto del equilibrio, incluido el ácido glucónico.

El término de transición “que comprende,” como se usa en la presente, que es sinónimo de “que incluye,” “que contienen,” o “caracterizado porque,” es inclusivo o de extremo abierto y no excluye elementos adicionales no citados o etapas del método. Sin embargo, en cada recitación de "que comprende" en la presente descripción, se pretende que el término también abarque, como modalidades alternativas, las frases "que consiste esencialmente de" y "que consiste de", donde "que consiste de" excluye cualquier elemento o etapa no especificado y "que consiste esencialmente de" permite la inclusión de elementos o etapas adicionales no recitados que no afectan materialmente las características básicas, esenciales y novedosas de la composición, método o uso bajo consideración.

A menos que se indique de otra forma, las tasas de tratamiento se basan en el peso con relación a la composición total descrita en la presente descripción.

La descripción se refiere a una composición cosmética que comprende:

0,001 a 10 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido representado por la fórmula:

en donde R1 es alquilo C1-20 alquilo o cicloalquilo C3-20 y R2 es H; y

0,01 a 10 % en peso de gluconolactona,

en donde la composición comprende una fase acuosa presente hasta 95 % en peso, o hasta 90 % en peso de la composición.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere a una composición cosmética que comprende:

0,001 a 10 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido representado por la fórmula:

en donde R1 es alquilo C1-20 alquilo o cicloalquilo C3-20 y R2 es H; y

0,01 a 10 % en peso de gluconolactona,

en donde la composición es una emulsión que comprende una fase oleosa y una fase acuosa presente en 90 % en peso de la composición.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere a una composición cosmética que comprende:

0,001 a 10 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido representado por la fórmula:

en donde R1 es alquilo C1-20 alquilo o cicloalquilo C3-20 y R2 es H; y

0,01 a 10 % en peso de gluconolactona,

en donde la composición es un gel y la fase acuosa presente hasta 95 % en peso de la composición.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere a una composición cosmética que comprende 0,001 a 5 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido definido anteriormente, y 0,01 a 5 % en peso de gluconolactona, en donde la composición comprende una fase acuosa presente hasta 95 % en peso, o hasta 90 % en peso de la composición.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere a una composición cosmética que comprende 0,01 a 3 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido definido anteriormente, y 0,1 a 2,5 % en peso de gluconolactona, en donde la composición comprende una fase acuosa presente hasta 95 % en peso, o hasta 90 % en peso de la composición.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere a una composición cosmética que comprende 0,1 a 2 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido definido anteriormente, y 0,5 a 2 % en peso de gluconolactona, en donde la composición comprende una fase acuosa presente hasta 95 % en peso, o hasta 90 % en peso de la composición.

La gluconolactona descrita en la presente descripción puede incluir gluconodeltalactona o glucono-1,5-lactona (típicamente gluconodeltalactona).

Típicamente, la composición comprende una concentración más alta de gluconolactona que el ácido ascórbico O­ sustituido definido anteriormente.

La composición puede estar en forma de gel, crema, loción o suero, típicamente una crema, suero, loción. En una modalidad, la composición puede ser un suero.

La composición puede ser una emulsión o gel.

Cuando la composición es una emulsión, la composición puede ser una emulsión que comprende una fase oleosa y una fase acuosa presente hasta 90 % en peso de la composición.

Cuando la composición es un gel, la composición comprende además un espesante.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere al uso cosmético de una composición cosmética descrita en la presente descripción (típicamente una composición para el cuidado de la piel).

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere a un método para mejorar el cuidado de la piel que comprende suministrar a la piel la composición descrita en la presente descripción. Mejorar el cuidado de la piel puede incluir mejorar (i) la exfoliación de la piel o la humectación, o (ii) disminuir o prevenir al menos uno de los siguientes, la formación de arrugas o líneas finas, la flacidez de la piel o la hiperpigmentación (tal como los lentigos solares), o (iii) aumentar la firmeza de la piel o la laxitud de la piel.

En una modalidad, la tecnología descrita se refiere al uso de la composición descrita en la presente descripción para mejorar el cuidado de la piel. El cuidado mejorado de la piel puede incluir mejorar (i) la exfoliación de la piel o la humectación, o (ii) disminuir o prevenir al menos uno de los siguientes, la formación de arrugas o líneas finas, la flacidez de la piel o la hiperpigmentación (tal como los lentigos solares), o (iii) aumentar la firmeza de la piel o la laxitud de la piel. El uso y el método descritos en la presente descripción son conocidos por la persona experta como que no abarcan el tratamiento terapéutico o médico, es decir, el uso o método divulgado se refiere a un uso o método no terapéutico. Típicamente la piel es una piel de mamífero tal como la piel humana.

Descripción detallada de la invención

La tecnología descrita proporciona una composición, métodos y usos como los descritos anteriormente.

Ácido ascórbico O-sustituido

El ácido ascórbico O-sustituido definido anteriormente es el ácido ascórbico O-alquilo.

El alquilo puede ser acíclico o cíclico, típicamente acíclico. El grupo acíclico puede ser lineal o ramificado, típicamente lineal.

Los ácidos ascórbicos O-sustituidos y sus derivados son conocidos en la técnica y se describen en la solicitud de patente EP EP2722043 A1y US 2014/0155633 (tanto Lin y otros, Solicitante Corum).

El ácido ascórbico O-sustituido definido anteriormente tiene un grupo sustituido que puede ser de naturaleza hidrocarbonada, es decir, compuesto de carbono e hidrógeno. R1 es C1-20 alquilo o C3-20 cicloalquilo.

En una modalidad, el ácido ascórbico O-sustituido puede ser ácido ascórbico 3-alquilo, o mezclas de los mismos. Típicamente, el grupo alquilo puede ser un C1-20, o C1-10, o C2-8 o C2-4.

Típicamente, el ácido ascórbico O-sustituido puede ser ácido 3-etil ascórbico.

El ácido ascórbico O-sustituido puede estar presente en 0,001 a 5 % en peso, o 0,01 a 3 % en peso, o 0,1 a 2 % en peso de la composición.

Otros Ingredientes

La composición descrita en la presente descripción puede comprender además opcionalmente otros ingredientes. Los otros ingredientes incluyen Hibiscus, un péptido, un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz, un agente blanqueador, un agente acondicionador de la piel, un compuesto de ácido salicílico, un agente protector solar, espesantes conservantes, agentes modificadores de la viscosidad y/o agentes gelificantes, agentes secuestrantes, cera, diluentes, portadores, propulsores, perfumes o agentes de ajuste del pH.

En una modalidad, la composición descrita en la presente descripción comprende además uno o más de Hibiscus, un péptido, un inhibidor de metaloproteinasa de la matriz, un agente blanqueador.

El Hibiscus puede ser Hibiscus sabdariffa, Hibiscus rosa sinensis o Hibiscus Abelmoschus. Se sabe que las tres plantas de Hibiscus forman extractos usados en composiciones cosméticas. El Hibiscus puede estar en forma de un extracto. Los péptidos se definen como compuestos que comprenden una secuencia ininterrumpida de aminoácidos. Típicamente los péptidos son de origen natural. Un dipéptido comprende una secuencia ininterrumpida de dos aminoácidos. Los aminoácidos, tal como se emplean en la presente descripción, incluyen y abarcan todos los aminoácidos naturales, ya sea en configuración D o L. Los aminoácidos se indican comúnmente con referencia al código convencional de tres letras y la secuencia se lee de izquierda a derecha. La composición de la tecnología descrita puede comprender un dipéptido elegido entre el éster cetílico del dipéptido de acetilo 1, el dipéptido de acetilo 3 aminohexanoato, el bispipeptido de azelaoilo 10, el dipéptido de cumaroilo 3, el dipéptido de dicetil 9, el dipeptido de diamino butiroil bencilamida, el dipeptido 1, el dipéptido 10, el dipéptido 11, el dipéptido 12, dipéptido 15, dipéptido 16, dipéptido 17, dipéptido 18, dipéptido 19, dipéptido 2, dipéptido 20, dipéptido 3, dipéptido 4, dipéptido 5, dipéptido 6, dipéptido 7, dipéptido 8, dipéptido 8 HCL, dipéptido 9, hexanoilo dipéptido 3 acetato de norleucina, metilo undecilenoil dipéptido 16, dipéptido de nicotinoilo 22, dipéptido de nicotinoilo 23, dipéptido de nicotinoilo 24, dipéptido de nicotinoilo 26, dipéptido oleoil 15, dipéptido palmitoil 10, dipéptido palmitoil 13, palmitoil dipeptide 17, palmitoil dipéptido 5 diaminobutyroyl hydroxythreonine, palmitoil dipéptido 5 diaminohidroxibutirato, dipéptido palmitoil 7 y sus mezclas.

En una modalidad, la composición de la tecnología descrita puede comprender un tripéptido, o mezclas de los mismos. El tripéptido puede ser de origen natural o de origen sintético. Los compuestos de tripéptido adecuados incluyen el tripéptido 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10,11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23 ,24 , 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, derivados de los mismos, y sus mezclas. El tripéptido comprende uno o más tripéptidos basados en His.

Las composiciones de la tecnología descrita pueden comprender además un tetrapéptido. El tetrapéptido puede ser uno o más tetrapéptidos basados en rigina, uno o más tetrapéptidos ALAMCAT o mezclas de los mismos. El tetrapéptido puede ser de origen natural o de origen sintético. Los tetrapéptidos adecuados para usar en la presente composición incluyen los elegidos entre los tetrapéptidos 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 34, 35, derivados de los mismos y sus mezclas.

Los tetrapéptidos basados en rigina de la tecnología descrita pueden basarse en la estructura Gly-Gln-Pro-Arg (Rigin) e incluir sus análogos y derivados de los mismos. La rigina es un tetrapéptido típico.

Las composiciones de la tecnología descrita pueden comprender además un pentapéptido, derivados de los mismos y sus mezclas. Como se usa en la presente descripción, "pentapéptido" se refiere tanto al pentapéptido natural como al pentapéptido sintetizado. También son útiles en la presente descripción composiciones de origen natural y comercialmente disponibles que comprenden pentapéptidos. Los pentapéptidos adecuados son los elegidos entre los pentapéptidos 1,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 21,22, 23, 24, 25, 26, 28, 29, 30, 31, 33, 34, 35, 36, 38, 39, derivados de los mismos y sus mezclas.

El péptido cuando está presente en la composición descrita en la presente descripción puede estar presente en 0 o 0,01 % a 20 %, o 0,05 % a 15 %, o 0,05 a 10 % en peso de la composición.

Inhibidor de metaloproteinasas de la matriz (MMPi)

El término "inhibidor de metaloproteinasas de la matriz" se refiere a todos los extractos de moléculas y/o plantas o bacterias que tienen una actividad inhibidora en al menos una de las metaloproteinasas de matriz expresadas, sintetizadas o activadas por o en la piel. La familia de las metaloproteinasas de la matriz está formada por varios grupos bien definidos en función de su parecido con respecto a la estructura y la especificidad del sustrato (Woessner JF, Faseb Journal, vol.

5, 1991, 2145).

El MMPi puede estar presente en un nivel de 0 o 0,01 % a 10 %, o 0,1 % a 5 % o 0,25 % a 2,5 %, o 0,5 % a 1 % por peso de la composición.

Agentes Blanqueadores

En una modalidad, la composición descrita en la presente descripción comprende además un agente blanqueador/aclarante.

Cuando la composición comprende además el agente blanqueador/aclarante, puede estar presente en 0 o 0,001 a 10 % en peso, o 0,01 a 5 % en peso, o 0,1 a 2 % en peso, o 0,2 a 1 % en peso de la composición. Por ejemplo, el agente blanqueador/aclarante puede estar presente en 0 o 0,001 % a 3 % en peso, o 0,01 a 2 % en peso, o 0,05 a 1 % en peso, o 0,1 % a 0,5 % en peso de la composición.

El blanqueado/aclarado puede incluir al menos uno de los siguientes ingredientes: Emblica, extracto de hoja de Morera, mangostina, Sophora, un flavonoide, ácido hidroxifenoxipropiónico y dimetilmetoxicromanol.

En una modalidad, el agente blanqueador/aclarante puede ser una mezcla de ingredientes elegidos entre:

Emblica, y

un antioxidante elegido entre extracto de hoja de Morera, mangostina, Sophora, un flavonoide, ácido hidroxifenoxipropiónico y cromano.

En una modalidad, el agente blanqueador/aclarante puede ser una mezcla de ingredientes elegidos entre: Emblica y Sophora, opcionalmente en presencia de extracto de hoja de Morera. Típicamente, el extracto de hoja de Morera puede estar presente.

La Emblica puede ser Emblica officinalis, que típicamente comprende más del 40 % por peso (típicamente 50-80 % en peso) de Emblicanina A. Emblicanina B, Pedunculagina y Punigluconina, y no más de aproximadamente 1 % por peso de flavonoides.

La Emblica puede ser la Emblica phyllanthus.

La Sophora puede ser un extracto de un árbol pequeño y un arbusto de la familia de los guisantes Fabaceae.

Extracto de raíz de Sophora Angustifolia un extracto de Sophora Alopecuroides, extracto de sophora japonica, El extracto de raíz de Sophora Angustifolia puede ser un extracto de las raíces de la Sophora China, Sophora angustifolia o Leguminosae.

En una modalidad, la Sophora se deriva del Extracto de Raíz de Sophora Angustifolia.

Típicamente, el Emblica puede ser phyllanthus Emblica y la Sophora se deriva del Extracto de Raíz de Sophora Angustifolia.

Se cree que las especies de flavonoides tienen un rendimiento antioxidante y es un agente polifenólico antioxidante de plantas. Por el término agente polifenólico antioxidante de plantas nos referimos a un extracto de planta, o derivado del mismo, que comprende especies de flavonoides, que incluyen flavonas, flavonoles, flavanonas, flavonoides, antrocianidinas e isoflavonoides; especies de ácido fenólico; estilbenos; lignanos y sus mezclas, que proporcionan un beneficio antioxidante. El beneficio antioxidante se mide mediante el uso del ensayo de capacidad antioxidante total (TAC) descrito en la presente descripción. Las plantas proporcionan una rica fuente de agentes polifenólicos y, por lo tanto, son una fuente eficiente de dichos antioxidantes. Activos similares pueden prepararse sintéticamente y, como tales, son análogos de dichos agentes polifenólicos de plantas.

Los agentes polifenólicos antioxidantes pueden incluir extractos de plantas elegidas de Morera (por ejemplo, morus alba), Ginseng (por ejemplo, Panax ginseng), Frambuesa, Orégano (por ejemplo, origanum vulgare), Té verde (por ejemplo, hojas verdes de camellia sinensis), Té blanco (por ejemplo, camellia sinensis), extracto de Arándano (por ejemplo, vaccinium cyanococcus), corteza de pino marítimo Francés (por ejemplo, pinus pinaster, vendido bajo el nombre comercial Pycnogenol), Romero (por ejemplo, rosmarinus officialis), Uva, que incluye la semilla de uva (por ejemplo, vitis vinifera), Hinojo (por ejemplo, foeniculi fructus), Caragana sinica, Mejorana (por ejemplo, origanum majorana), Azafrán (por ejemplo, crocus sativus), Manzana (por ejemplo, malus domestica), Café, Café verde, Cereza (por ejemplo, prunus avium), Algas de la nieve (por ejemplo, chlamydomonas nivalis), Emblica (por ejemplo, Phyllanthus emblica), Gingko (por ejemplo, Gingko biloba), Moringa (por ejemplo, Moringa oleilera), Gengibre (por ejemplo, Zingiberaceae), Magnolia (por ejemplo, Magnolioideae virginiana), azafrán Francés, Edelweiss (por ejemplo, Leontopodium alpinium), Loto blanco (por ejemplo, Nymphaea alba), raíz de Cúrcuma, Malvavisco (por ejemplo, althaea officianlis), Burdo ck (por ejemplo, arctium lappa), Arándano (por ejemplo, vaccinium myrtillus), Arándano (por ejemplo, vaccinium oxycoccus), néctar de Granada (por ejemplo, Punica granatum), Salvia (por ejemplo, salvia officinalis), Tomillo (por ejemplo, thymus vulgaris), Girasol (por ejemplo, helianthus annuus), Zanahoria silvestre (por ejemplo, daucus carota), Lúpulo (por ejemplo, humulus lupulus), Hamamelis (por ejemplo, hamamelis), Roble (por ejemplo, Quercus), Camelia (por ejemplo, theacea), Trébol rojo (por ejemplo, tritolium pratense), Lino (por ejemplo, linium usitatissimum), limón (por ejemplo, cítricos limon), abedul (por ejemplo, betula), aciano, (por ejemplo, centaurea cyanus), geranio, polygonum, soja (por ejemplo, glicina máx) y sus mezclas.

En una modalidad, el agente polifenólico antioxidante puede ser un extracto de una planta elegida entre morera, ginseng, uva, orégano, uva, salvia, girasol, corteza de pino marítimo, romero, mejorana, azafrán, azafrán francés, zanahoria silvestre, lúpulo, café, café verde, hamamelis, roble, camelia, trébol rojo, lino, jengibre, magnolia, edelweiss, bardana y sus mezclas.

Las especies polifenólicas activas provenientes de la lista de plantas anterior incluyen aquellas elegidas entre apigenina, luteolina, quercetina, kaempferol, naringenina, hesperetina, catequina, gallocatequina, cianuro, pelargonidina, daidzeína, genisteína, ácido cafeico, ácido clorogénico, ácido romsmarínico, ácido gálico, resveratrol, ácido ferúlico, galato de epigalocatequina, piceatannol, secoisolariciresinol, isotaxiresinol, Miyabenol c, Luteolina y sus mezclas.

Las cantidades de agentes polifenólicos antioxidantes de plantas usados en la presente invención se expresan como pesos en seco del extracto, tal como entiende un experto en la técnica. El agente polifenólico antioxidante de plantas (extracto de planta) puede estar presente en un 0,005 a 10 % en peso, o un 0,01 a 7 % en peso, o un 0,01 a 5 % en peso de la composición.

Cuando está presente, el cromano se puede elegir entre: metilo, di-, tri- y tetraalquilo C1-C6, alcoxicromanol C1-C6; pentametilcromanol, metilo, di, tri y tetraalquilo C1-C6, alcoxicromanil C1-C6 éster C14-C20 y sus mezclas.

Típicamente, el cromano puede elegirse dimetil metoxicromanol, tetrametil metoxicromanol, pentametil cromanol, dimetil metoxi chomanil palmitato, dialquil metoxi chomanil miristato, dimetil metoxi cromanil estearato, dimetil metoxi chomanil oleato, dimetil metoxi chomanil linoleato y sus mezclas.

En una modalidad, el cromano puede ser dimetilmetoxicromanol (disponible comercialmente bajo el nombre comercial Lipochroman 6 vendido por Lipotec).

Agente Acondicionador de la Piel

La composición de la presente invención puede comprender opcionalmente un agente acondicionador de la piel. Los agentes acondicionadores de la piel pueden elegirse entre humectantes, emolientes, hidratantes o las mezclas de los mismos. Cuando está presente, el agente acondicionador de la piel puede estar presente de 0 o 0,01 % a 20 %, o 0,1 % a 10 %, o 0,5 % a 7 % por peso de la composición.

Los agentes acondicionadores de la piel pueden elegirse entre guanidina, urea, ácido glicólico y sales de glicolato, ácido salicílico, ácido láctico y sales de lactato, aloe vera, manteca de karité, polihidroxialcoholes, tal como sorbitol, manitol, xilitol, eritritol, glicerol, hexanotriol, butanitriol, (di) propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, polietilenglicol, azúcares (por ejemplo fructosa, glucosa, xilosa, miel, manosa, xilosa), gluconodeltalactona y almidones y sus derivados, pirrolidona, ácido carboxílico, ácido hialurónico y sales de los mismos, lactamida monoetanolamina, acetamida monoetanolamina, pantenol, alantoína y sus mezclas.

Típicamente, el agente acondicionador de la piel se elige entre glicerina, arabinoglactano, butilenglicol, ácido hialurónico, manteca de karité, propilenglicol, etilhexilglicerina, hialuronato y sus mezclas.

Compuesto de Ácido Salicílico

Las composiciones descritas en la presente descripción pueden comprender opcionalmente un compuesto de ácido salicílico, sus ésteres, sus sales o sus combinaciones. En una modalidad de la composición descrita en la presente descripción comprende un compuesto de ácido salicílico al 0 o 0,0001 % a 25 %, o 0,001 % a 15 %, o 0,01 % a 10 %, o 0,1 % a 5 %, y o 0,01 % a 2 %, en peso de la composición, de ácido salicílico. En una modalidad, el compuesto de ácido salicílico es ácido salicílico.

Protector solar

La composición de la presente invención puede comprender opcionalmente un componente protector solar. El protector solar puede comprender filtros solares orgánicos o inorgánicos o una combinación de los dos. Los filtros solares inorgánicos adecuados incluyen los elegidos entre dióxido de titanio microfino y óxido de zinc microfino y sus mezclas.

Los protectores solares orgánicos adecuados incluyen los elegidos entre: a) ácidos p-aminobenzoicos, sus ésteres y derivados (por ejemplo, 2-etilhexil p-dimetilaminobenzoato), b) ésteres de metoxicinamato (por ejemplo, 2-etilhexil pmetoxicinamato, 2-etoxietil p -metoxicinamato o a, p-di-(p-metoxicinamoil)-a'-(2etilhexanoil)-glicerina, c) benzofenonas (por ejemplo oxibenzona), d) dibenzoilmetanos tal como 4-(ter-butil)-4'-metoxidibenzoilmetano, e) ácido 2-fenilbencimidazol-5 sulfónico y sus sales, f) alquil-ss, ss-difenilacrilatos, por ejemplo alquil a-ciano-ss, ss-difenilacrilatos tal como octocrileno, g) triazinas tal como 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2-etil-hexil-1-oxi)-1, 3,5 triazina, h) derivados de alcanfor tal como metilbenciliden alcanfor y i) mezclas de los mismos. Otros ingredientes protectores solares incluyen los seleccionados entre homosalato, etilhexilsalicilato, triazona Diethylhexilbutamido, Bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina, dietilamino hidroxibenzoil hexil benzoato, metoxidibenzoilmetano de butilo, metilen-bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, Polisilicona-15 y sus mezclas. Un agente de protección solar puede estar presente de 0 a 10 %, o del 0,1 a 10 % por peso de la composición.

Otros Ingredientes Opcionales

Se pueden agregar conservantes a la composición tal como ácido benzoico, benzoato de sodio, ácido sórbico, sorbato de potasio, 2-bromo2-nitropropano-1,3-diol (bronopol, que está comercialmente disponible bajo el nombre comercial Myacide ®, alcohol bencílico, diazolidinilurea, imidazolidinilurea, metilparabeno, fenoxietanol, etilparabeno, propilparabeno, metilparabeno sódico, deshidroacetato sódico, hidrocloruro de polihexametilenbiguanida, isotiazolona y propilparabeno sódico y sus mezclas, adecuadamente en una cantidad de 0,01 % a 10 % por peso de la composición.

Agentes secuestrantes pueden añadirse a la composición, tal como ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) y sus sales, típicamente en una cantidad de 0 o 0,005 % a 0,5 % en peso de la composición.

La composición puede incluir ceras tal como la manteca de cacao, adecuadamente en una cantidad de 0,1 a 10 % en peso de la composición.

La composición también puede comprender diluyentes, portadores y/o propulsores adecuados, cosméticamente aceptables, tal como el dimetil éter. La composición también puede incluir agentes perlados tal como monoetanolamida estearica y/o mica, adecuadamente en una cantidad de 0 o 0,01 % a 10 % por peso de la composición.

Los perfumes se pueden adicionar adecuadamente en una cantidad de 0 o 0,01 % a 2 % por peso de la composición, al igual que los tintes solubles en agua como la tartrazina, adecuadamente en una cantidad de una cantidad traza tal como 0 o 1 x 10'5 % a 0,1 % por peso de la composición.

La composición también puede incluir agentes de ajuste del pH tal como hidróxido de sodio, amino metil propanol, trietanolamina, adecuadamente en una cantidad de 0 o 0,01 % a 10 % por peso de la composición. La composición se puede tamponear por medios bien conocidos en la técnica, por ejemplo por el uso de un sistema de tampones que comprende ácido succínico, ácido cítrico, ácido láctico y sales aceptables de los mismos, ácido fosfórico, fosfato mono o disódico y carbonato sódico. Adecuadamente, la composición puede tener un pH entre 3 y 10, entre 4 y 8, o entre 4,5 y 6,5.

En una modalidad, la composición de la tecnología descrita no contiene un derivado de ácido ascórbico elegido entre el ascorbil fosfato de sodio, el glucósido de ascorbilo, el ácido L-ascórbico, el palmitato de ascorbilo, el ascorbato de retinilo, el ascorbato de tetrahexildecilo o el ascorbil fosfato de magnesio.

En una modalidad, la composición de la tecnología descrita no incluye compuestos de MMP que comprenden un compuesto de hidroxiarilo o polihidroxiarilo, o compuestos cíclicos que tienen un grupo cíclico basado en un compuesto que comprende un pirano, una lactama o un componente de piperidina.

Se puede agregar a la composición un espesante, un agente modificador de la viscosidad y/o gelificante, tal como polímeros de ácido acrílico, por ejemplo, disponibles comercialmente bajo el nombre comercial CarbopolOO o Ultrez® (ambos Lubrizol), o un copolímero detauratotal como copolímeros acriloil metil taurato-vinilpirrolidona, o copolímeros de hidroxietilacrilato/acriloildimetil taurato de sodio, o celulosas modificadas, por ejemplo, hidroxietilcelulosa disponibles comercialmente bajo el nombre comercial Natrosol® (Hércules) o hidroxipropilmetilcelulosa, óxidos de amina, polímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno (por ejemplo, los comercializados por BASF Wyandotte con el nombre comercial "Pluronic" ®), PVM, MA o un polímero cruzado de decadieno (disponible bajo el nombre comercial Stabilez® 60), alcoholes grasos etoxilados, sal (cloruro de magnesio, cloruro de sodio), Aristoflex®AVC (Clariant), amida de ácido ftálico, goma de xantano, almidón o almidón modificado (tal como una sal metálica de almidón, por ejemplo, sal de aluminio del producto de reacción del anhidrido 1-octenilsuccínico con almidón), poliacrilato de sodio, alcoholes polivinílicos, alcoholes grasos y alquil galactmanans disponibles bajo el nombre comercial N-Hance® de Hercules.

Gel

Cuando está en forma de gel, la composición descrita en la presente descripción puede contener 0,1 al 10 % en peso, o 0,5 al 5 % en peso, o 0,5 al 3 % en peso de un espesante tal como un agente modificador de la viscosidad y/o un agente gelificante, y puede ser típicamente un espesante polimérico.

El gel puede comprender:

50 a 95 % en peso de agua y 0,1 a 10 % en peso de un espesante, o

60 a 95 % en peso de agua, y 0,5 a 5 % en peso de un espesante, o

70 a 90 % en peso de agua; y 0,5 a 3 % en peso de un espesante.

Emulsión

La emulsión descrita en la presente descripción puede ser una composición de agua en aceite, aceite en agua o agua en silicona, típicamente una composición de aceite en agua.

La emulsión puede ser una emulsión de aceite en agua, o una emulsión de agua en aceite de silicona, típicamente una emulsión de aceite en agua.

La emulsión puede comprender una fase oleosa y tener un contenido de fase acuosa del 30 al 85 % en peso, o del 50 al 80 % en peso, o del 60 al 75 % en peso de la composición.

La fase acuosa puede contener agua presente en 40 a 80 % en peso, o 50 a 75 % en peso, o 60 a 75 % en peso de la composición.

La emulsión puede comprender una fase oleosa que tiene del 15 al 70 % en peso, o del 30 al 50 % en peso, o del 25 al 40 % en peso de la composición.

La emulsión puede ser una composición de aceite en agua que comprende del 15 al 70 % en peso de una fase oleosa; y del 30 al 85 % en peso de una fase acuosa.

La emulsión puede ser una composición de aceite en agua que comprende del 25 al 40 % en peso de una fase oleosa; y del 60 al 75 % en peso de una fase acuosa.

La emulsión puede estar en forma de una emulsión de agua en silicona, y la fase acuosa puede estar presente en 30 al 85 % en peso de una fase acuosa; y silicona presente en 15 a 70 % en peso de una fase de silicona.

La emulsión puede estar en forma de una emulsión de agua en silicona, y la fase acuosa puede estar presente en 60 al 75 % en peso de una fase acuosa; y silicona presente en 25 a 40 % en peso de una fase de silicona.

51 la composición descrita en la presente descripción tiene forma de una composición de agua en silicona, la fase oleosa puede proporcionarse mediante cualquier silicato adecuado, dimeticonoles, elastómero de silicona y sus mezclas (típicamente un elastómero de silicona).

Típicamente, la fase de aceite de silicona se puede formar a partir de un organopolisiloxano. El organopolisiloxano se puede elegir entre uno o más de un polialquilsiloxano, dimeticona sustituida con alquilo, ciclometicona, trimetilsiloxisilicato. dimeticonol, polialquilaril siloxano y sus mezclas. El polialquilsiloxano puede ser, por ejemplo, una ciclometicona o dimeticona, típicamente una dimeticona.

Una composición de agua en silicona descrita en la presente descripción puede incluir un elastómero de organopolisiloxano reticulado emulsionante, un elastómero de organopolisiloxano reticulado no emulsionante, o una mezcla de los mismos. El término "no emulsionante", como se usa en la presente descripción, define elastómeros de organopolisiloxano reticulados de los que faltan unidades de polioxialquileno. Los elastómeros pueden incluir dimetilpolisiloxanos reticulados por los sitios Si-H en una resina MQ molecularmente esférica. Los elastómeros de organopolisiloxano reticulados emulsionantes incluyen los polímeros reticulados descritos en las Patentes de los Estados Unidos 5.412.004; 5,837,793; y 5.811.487. El elastómero emulsionante compuesto de polímero cruzado de dimeticona copoliol (y) dimeticona está comercializado por Shin Etsu bajo el nombre comercial KSG-21.

Los elastómeros no emulsionantes pueden incluir polímeros cruzados de dimeticona. Tales polímeros cruzados de dimeticona son suministrados por una variedad de proveedores, que incluye Dow Corning (EL9240). Otros polímeros cruzados de dimeticonas se encuentran comercializados por General Electric (SFE 839), Shin Etsu (KSG-15, 16, 18 [polímero cruzado de dimeticona/fenilvinil dimeticona]) y Grant Industries (línea de elastómeros GRANSIL ™). Los elastómeros reticulados de organopolisiloxano útiles en la presente invención y los procedimientos para fabricarlos se describen adicionalmente en Patentes de los Estados Unidos 4.970.252; 5,760,116; y 5,654,362. Los elastómeros disponibles comercialmente, típicos para usar en la presente descripción, son la mezcla de elastómero de silicona 9040 de Dow Coming, KSG-21 de Shin Etsu y sus mezclas.

Una emulsión de aceite en agua o agua en aceite puede comprender un aceite orgánico. El aceite orgánico puede ser volátil o no volátil. El aceite orgánico puede incluir un diluyente, un solvente, un polímero de poliolefina o un aceite de éster.

El término "aceite de éster" significa un aceite que es líquido a temperatura ambiente (25 °C.) que comprende al menos un grupo funcional de éster. El aceite de éster usado en la presente descripción se elige, por ejemplo, de monoésteres.

El aceite de éster puede, por ejemplo, elegirse de los monoésteres de fórmula R1COOR2 en donde R1 puede seleccionarse de cadenas a base de hidrocarburos lineales y ramificadas que comprenden de 4 a 30, o de 6 a 24, o de 7 a 20 átomos de carbono, y R2 puede elegirse entre cadenas a base de hidrocarburos ramificados que comprenden de 3 a 40 átomos de carbono, tal como de 10 a 30 átomos de carbono y además tal como de 16 a 26 átomos de carbono.

Los ejemplos de los aceites de éster que se pueden mencionar incluyen el neopentanoato de isodecilo; el octanoato de isocetilo; isononanoato de isononilo, isononanoato de isodecilo, isononanoato detridecilo; laurato de hexilo, laurato de 2-hexildecilo; miristato de isopropilo, miristato de isocetilo, miristato de isotridecilo, miristato de 2-octildodecilo; isopropil palmitato, 2-etilhexil palmitato, isooctil palmitato, isocetil palmitato, isodecil palmitato, isoestearil palmitato, 2-octildecil palmitato; isoestearato de isopropilo, estearato de 2-octildodecilo, isoestearato de isoestearilo y erucado de 2-octildodecilo.

El aceite de éster puede estar presente en la emulsión descrita en la presente descripción en una cantidad que varía, por ejemplo, de 0 a 20 % en peso, o de 0,1 a 15 % en peso, o de 1 a 10 % en peso de la composición.

EJEMPLOS

Se preparan una serie de composiciones mediante el uso del siguiente procedimiento general. Se agrega un porcentaje de agua a un recipiente y se agrega un porcentaje de gluconolactona para formar una mezcla. La mezcla se agita por aproximadamente 30 minutos. Un porcentaje de vitamina C, o un derivado del mismo, se agrega al recipiente y se agita hasta que se disuelve. El pH se ajusta a 4,6 ± 0,1 mediante el uso de una solución de 50 w/w de hidróxido de potasio o bien de polvo de ácido cítrico. Las composiciones preparadas son:

Ejemplo Comparativo 1 (CE1): una composición que contiene 0,5 % en peso de vitamina C (ácido ascórbico) y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 2 (CE2): una composición que contiene 0,5 % en peso de fosfato de ascorbilo sódico, y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 3 (CE3): una composición que contiene 0,5 % en peso de glucósido de ascorbilo, y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Inventivo 1 (IE1): una composición que contiene 0,5 % en peso de ácido 3-etil ascórbico, y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 4 (CE4): una composición que contiene 1 % en peso de vitamina C (ácido ascórbico) y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 5 (CE5): una composición que contiene 1 % en peso de fosfato de ascorbilo sódico, y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 6 (CE6): una composición que contiene 1 % en peso de glucósido de ascorbilo, y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Inventivo 2 (IE2): una composición que contiene 1 % en peso de ácido 3-etil ascórbico, y 1,5 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 7 (CE7): una composición que contiene 0,5 % en peso de vitamina C (ácido ascórbico), y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 8 (CE8): una composición que contiene 0,5 % en peso de fosfato de ascorbilo sódico, y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 9 (CE9): una composición que contiene 0,5 % en peso de glucósido de ascorbilo, y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Inventivo 3 (IE3): una composición que contiene 0,5 % en peso de ácido 3-etil ascórbico, y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 10 (CE10): una composición que contiene 1 % en peso de vitamina C (ácido ascórbico), y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 11 (CE11): una composición que contiene 1 % en peso de fosfato de ascorbilo sódico, y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Comparativo 12 (CE12): una composición que contiene 1 % en peso de glucósido de ascorbilo, y 7 % en peso de gluconolactona.

Ejemplo Inventivo 4 (IE4): una composición que contiene 1 % en peso de ácido 3-etil ascórbico, y 7 % en peso de gluconolactona.

Pruebas

La estabilidad de los ejemplos se evalúa mediante el análisis de los cambios de color en el tiempo mediante el uso de un espectrofotómetro de mesa X-Rite Color™ i7 con kit de transmisión para mediciones de líquidos. El procedimiento de prueba implica las etapas siguientes para cada nueva muestra: (1) Calibre el espectrofotómetro para la medición de la transmisión, (2) Llene la cubeta con la solución de prueba, (3) Inserte la cubeta en el instrumento, (4) Mida los valores iniciales (estándar) L*a*b* para cada ejemplo, y (5) Limpie y seque con solución para la próxima medición.

Después de la medición inicial, cada ejemplo se coloca en un gabinete de humedad a 40 °C. Los cambios en el color se miden para cada ejemplo después de 1, 7 y 14 días después de que cada muestra se almacena en un gabinete a 40 °C. Antes de las mediciones de cambio de color, cada muestra se deja enfriar a 23 °C. Cada ejemplo es evaluado por las siguientes etapas anteriores 1-5.

La calificación DE2000 después de la medición inicial en el espectrofotómetro se normaliza a 0. Los resultados obtenidos después de 14 días para cada ejemplo se muestran en la siguiente tabla. Típicamente, se obtienen mejores resultados para los ejemplos que tienen una calificación DE2000 más baja (DE2000 es una medida de cambio de color sin unidades). Un aumento en DE2000 indica que un ejemplo se está volviendo menos estable en el tiempo.

Los resultados obtenidos indican que la composición de la tecnología descrita ha mejorado la estabilidad en comparación con los ejemplos comparativos que contienen vitamina C, o fosfato de ascorbilo sódico o glucósido de ascorbilo.

Claims (12)

REIVINDICACIONES

1. Una composición cosmética que comprende:

0,001 a 10 % en peso de un ácido ascórbico O-sustituido representado por la fórmula:

en donde R1 es alquilo C1-20 alquilo o cicloalquilo C3-20 y R2 es H; y

0,01 a 10 % en peso de gluconolactona,

en donde la composición comprende una fase acuosa presente hasta 95 % en peso, o hasta 90 % en peso de la composición.

2. La composición cosmética de conformidad con la reivindicación 1 que comprende 0,01 a 3 % en peso de ácido ascórbico O-sustituido y 0,1 a 2,5 % en peso de gluconolactona o derivado del mismo.

3. La composición cosmética de conformidad con la reivindicación 2 que comprende 0,1 a 2 % en peso de ácido ascórbico O-sustituido y 0,5 a 2 % en peso de gluconolactona o derivados del mismo.

4. La composición cosmética de cualquier reivindicación anterior, en donde la composición es una emulsión de aceite en agua que comprende 30 a 85 % en peso de una fase acuosa, y 15 a 70 % en peso de una fase oleosa.

5. La composición cosmética de conformidad con la reivindicación 4, en donde la emulsión comprende 60 a 75 % en peso de una fase acuosa y 25 a 40 % en peso de una fase oleosa.

6. La composición cosmética de cualquier reivindicación anterior, en donde el ácido ascórbico O-sustituido es el ácido 3-etil ascórbico.

7. La composición cosmética de cualquier reivindicación anterior, en donde la composición tiene forma de gel, crema, loción o suero.

8. El uso cosmético de una composición cosmética de cualquier reivindicación anterior.

9. El uso cosmético de conformidad con la reivindicación 8, en donde la composición cosmética es una composición para el cuidado de la piel.

10. Un método para mejorar el cuidado de la piel que comprende suministrar a la piel una composición cosmética cualquiera de conformidad con las reivindicaciones de 1 a 7.

11. El método de conformidad con la reivindicación 10, en donde mejorar el cuidado de la piel incluye mejorar (i) la exfoliación de la piel, o la hidratación, o (ii) disminuir o prevenir al menos uno de los siguientes, formación de arrugas o líneas finas, flacidez de la piel o hiperpigmentación, o (iii) aumentar la firmeza de la piel o la laxitud de la piel.

12. El uso de la composición cosmética de cualquiera de conformidad con las reivindicaciones de 1 a 7 para mejorar la condición de la piel.