ES2308940A1 - Composiciones farmaceuticas. - Google Patents
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Abstract
Composiciones farmacéuticas. Se describen composiciones farmacéuticas que comprenden un extracto de Hypericum perforatum, con un contenido en Hiperforinas entre el 10-15% (peso/peso), disuelto en aceite de oliva a una concentración entre el 0.5-1.5% (peso/peso) del extracto en aceite. Se describe el uso de dichas formulaciones como medicamento y, especialmente, como medicamento veterinario para el tratamiento de tumores y patologías del aparato locomotor.
Description
Composiciones farmacéuticas.
La presente invención describe las composiciones
que comprende un extracto de Hypericum perforatum con un
contenido en Hiperforinas entre el 10-15%
(peso/peso) disuelto en aceite de oliva.
Los excipientes utilizados en las formulaciones
farmacéuticas influyen en la estabilidad de las formulaciones, en
su forma de administración, e incluso, en la eficacia de las
formulaciones. Una misma concentración de principio activo con
diferentes excipientes puede producir respuestas biológicas
diferentes.
Los extractos vegetales son conocidos por su
actividad farmacológica. Los extractos de Curcuma, extractos de
Hypericum perforatum, extractos de Polypodium,
extractos de Olea europea, por ejemplo, han mostrado
actividad dermatológica. Los extractos se pueden utilizar para la
fabricación de especialidades farmacéuticas, pero a veces es
necesario utilizar medios para estabilizar los marcadores de los
extractos que poseen la actividad farmacológica.
Las hiperforinas, que son los responsables de la
actividad farmacológica de los extractos de Hypericum. Las
hiperforinas se degradan en algunos disolventes por la acción de la
luz o del calor. De esta forma, es necesario utilizar medios para
estabilizar los extractos. El aceite de Hypericum, obtenible
por maceración de las hojas de Hypericum en un aceite, no
presenta hiperforinas porque se degradan.
EP 1345614 describe geles que comprenden un
extracto de Hypericum estabilizado y su uso como agente
dermatológico para el tratamiento de diferentes patologías
dermatológicas tales como psoriasis, acné o varicela.
El documento más cercano a la invención, WO
01/66121, describe una oleorresina de Hypericum
estabilizada, su uso para la fabricación de geles hidrosolubles, su
actividad cicatrizante y su actividad reguladora la expresión de
los componentes de la matriz extracelular. La viscosidad de los
geles fabricados según WO 01/66121 es aproximadamente 40000 cp a
20°C.
Las composiciones cicatrizantes utilizadas en el
estado de la técnica poseen una elevada viscosidad para garantizar
el contacto del principio activo con la epidermis. Si la
viscosidad disminuye la composición no contacta con la epidermis y
la composición pierde efectividad. Sin embargo, las formulaciones
viscosas no son de utilidad cuando se aplican sobre tejido piloso.
Las cremas, geles o ungüentos no alcanzan la epidermis, por
consiguiente, la eficacia del medicamento queda reducida. Este
problema está incrementado cuando el medicamento se aplica en
animales con pelo: perros, caballos, gatos. Además, la aplicación
de un producto tópico en animales heridos es dificultosa y
peligrosa. El animal se asusta y puede lesionar al veterinario.
La solución a los problemas anteriores es el uso
de aerosoles. En los aerosoles, el medicamento está envasado en un
recipiente a presión junto con un líquido que posee un punto de
vaporización por debajo de la temperatura ambiente. Cuando se abre
la válvula, el medicamento es expulsado a presión formándose
micro-gotas con un diámetro típico de 5 micras,
pero debido al reducido tamaño de la gota la formulación queda
retenida en el pelo del animal. Así, para conseguir una correcta
aplicación del producto es necesario realizar varias
pulverizaciones. El ruido producido al pulverizar produce un gran
nerviosismo que se acentúa al realizar varias aplicaciones
seguidas. El ruido producido lesiona el oído del animal y los
propelentes producen alergias en los caballos. Además, los
aerosoles no son utilidad para el tratamiento de grandes heridas
como son las cicatrices quirúrgicas.
Las heridas por incisión son habituales tanto en
animales como en humanos. Para conocer el alcance interno de las
lesiones y la evolución de la cicatrización es necesario realizar
endoscopias de exploración por personal cualificado y con material
idóneo. El tratamiento de heridas en animales de granja tiene
diferentes problemas asociados: infección de las heridas,
infestación por larvas de insectos e incluso en el caso de los
caballos o animales de gran valor, el traslado del animal a un
quirófano para ser intervenido quirúrgicamente.
Por otra parte, la psoriasis es una patología
proliferativa. La psoriasis está caracterizada por un proceso
inflamatorio y lesiones escamosas simétricas en codos y rodillas. La
simetría de las lesiones permite comparar la eficacia de diferentes
fármacos sobre un mismo paciente. Actualmente, el tratamiento
establecido para la psoriasis y otras patologías proliferativas son
los corticoides, pero los corticoides tienen asociados importantes
efectos secundarios y no evitan la aparición de las recidivas.
El estado de la técnica describe el uso de los
extractos de Hypericum para el tratamiento de la psoriasis.
EP 1345614 describe el uso de un gel que comprende un extracto de
Hypericum estabilizado, pero este documento guarda silencio
sobre las recidivas. EP 1131063 describe cremas y pomadas
caracterizadas por la presencia de hiperforina, dichas
composiciones muestran una actividad antiproliferativa y a
antiinflamatoria. Este documento describe que el aceite de
Hypericum (obtenido mediante maceración) no muestra
actividad en las lesiones psoriáticas y las lesiones
empeoraron.
El problema que resuelve el primer aspecto de la
invención es mejorar la aplicación de principios activos en
formulaciones tópicas en animales sin lesionar el oído de los
animales y sin anestesiar al animal de una forma segura para el
veterinario.
La solución encontrada por los inventores, como
se describe en la reivindicación 1, es una composición que
comprende un extracto de Hypericum perforatum, con un
contenido en Hiperforinas entre el 10%-15% (peso/peso),
caracterizada porque el extracto de Hypericum está disuelto
en aceite de oliva en una concentración entre
0.5-1.5% (peso/peso).
En un modo preferente, la composición es
solución de aceite de oliva está saturada con el extracto de
Hypericum, lo que rinde una disolución con un contenido del
1-1.5% (peso/peso) de Hiperforinas.
En un modo preferente, las soluciones se
acondicionan recipientes que contienen medios de vertido por goteo,
como se describe en la reivindicación 4. De esta forma, la
composición farmacéutica obtenida se aplica de forma homogénea,
rápida y segura del producto en la zona deseada.
En otro modo preferente, el proceso comprende el
acondicionamiento en un recipiente que tiene medios de medida de
volumen, según la reivindicación 5. El problema resuelto por dichas
formulaciones obtenibles según el proceso de la reivindicación 5 es
evitar la realización de endoscopias para evaluar las heridas
incisas. Midiendo el volumen administrado de la composición
farmacéutica se evalúa el alcance de la lesión y el proceso de
cicatrización.
Las composiciones de la presente invención
muestran una mayor eficacia que los geles de Hypericum
descritos en el estado de la técnica. Existe un efecto sinérgico
entre los extractos de Hypericum y el aceite de oliva. La
curación de las lesiones psoriáticas fue más rápida usando el
extracto de Hypericum en aceite de oliva que usando
corticoides o geles de Hypericum. Además, en los pacientes
tratados con el extracto de Hypericum en aceite de oliva no
se produjeron recidivas al finalizar el tratamiento. Por el
contrario, en los pacientes tratados con corticoides o con geles de
Hypericum aparecieron recidivas al finalizar el
tratamiento.
Otra ventaja más de las soluciones descritas en
las reivindicaciones 1-3 es su actividad
antiséptica y cicatrizante en ambientes muy contaminados
microbiológicamente, como establos, cuadras o explotaciones
porcinas. Por consiguiente, no es necesario trasladar a los
animales a una zona limpia para su tratamiento, la intervención se
puede realizar en el establo sin riesgo a sufrir infecciones o
infestaciones.
Otra ventaja de utilizar el aceite de oliva como
excipiente en las formulaciones tópicas de Hypericum es que
la curación es más rápida de lo esperado por el experto para cada
tipo de lesión. Además, las composiciones que comprenden un
extracto de Hypericum en aceite de oliva han mostrado una
nueva actividad farmacológica en las lesiones traumatológicas:
tendinitis, esguinces, etc.
Otros aspectos de la invención son las
soluciones obtenibles cuando el proceso incluye el acondicionado en
envases con medios de vertido por goteo, y especialmente, las
disoluciones de extractos de Hypericum en aceite de
oliva.
El último aspecto de la invención relata el uso
de las composiciones como medicamento.
La presente invención tiene por objeto
desarrollar composiciones farmacéuticas para uso tópico e
intra-tumoral de aplicación mejorada.
El término "principio activo" se refiere a
cualquier sustancia o combinación de sustancias que tienen una
acción farmacológica.
El término "extracto vegetal" se refiere a
una combinación de sustancias químicas obtenibles por medios de
extracción, purificación y/o concentración a partir de una matriz
vegetal.
El término "extracto vegetal" no se refiere
a los productos obtenibles mediante maceración de una matriz en un
disolvente, por ejemplo, en un aceite. Por consiguiente, el aceite
de Hypericum no es objeto de la presente invención.
Los recipientes con medios de vertido por goteo
incluyen las jeringas, frascos lavadores, botellas con obturador,
etc. Las composiciones acondicionadas en los recipientes con medios
de vertido por goteo pueden ser aplicadas a una distancia de 0.75
- 1 metros del paciente de una forma precisa sobre las lesiones sin
anestesiar al paciente.
Los envases con medios de medida de volumen
incluyen probetas, jeringas, cuentagotas o recipientes aforados.
Analizando el volumen de líquido administrado en la cavidad
traumática durante el proceso de cicatrización se evalúan dichos
procesos y se evita realización de las endoscopias.
\newpage
Los extractos de Hypericum, valorados en
hiperforinas, (Hiperforina y Adhiperforina), pueden ser obtenidos
por diferentes medios de extracción y purificación. Opcionalmente,
medios de estabilización de las hiperforinas pueden ser adicionados
en los extractos, como se describe en EP 1345614.
En un modo preferente, los extractos de
Hypericum son obtenibles según el método descrito en WO
01/66121, extracción mediante disolventes apolares para producir
una oleorresina. Este método de extracción permite obtener
extractos de Hypericum estabilizados con un contenido
hiperforinas superior al 10%. Las formulaciones que son de objeto
de la invención son disoluciones que comprenden un extracto de
Hypericum disuelto en aceite de oliva. La concentración
preferible de las soluciones son soluciones saturadas del extracto
de Hypericum en aceite, dichas disoluciones tienen una
concentración aproximada del 1,5% (peso/peso) del extracto en el
aceite. Así, una oleorresina con un contenido del 10% en
hiperforinas disuelta al 1,5% en aceite rinde una concentración 1.5
mg/ml de hiperforinas. Sin embargo, concentraciones más bajas
también son efectivas. Como se describe en el ejemplo 5, soluciones
al 0.5% de extracto de Hypericum (15% en hiperforinas) en
aceite mostraron actividad terapéutica mayor que los geles de
Hypericum con la misma concentración de hiperforinas, y más
activos que los corticoides. Las disoluciones al 0.5% de los
extractos de Hypericum en aceite de oliva evitaron la
aparición de las recidivas en pacientes psoriáticos.
Las disoluciones de extractos de
Hypericum en aceite de oliva también fueron efectivas
después de almacenarlas durante 6 meses a 40°C.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
1
Caballo de tres años se clava un hierro. El
hierro produce una herida inciso contusa con gran traumatismo en
región pélvica. El hierro se dobla al sacarlo y se observa una
mancha de sangre que alcanza los 22 cm.
No se realiza endoscopia exploratoria por lo que
no se sabe el alcance interno del traumatismo.
El tratamiento seguido fue:
- Profilaxis antitetánica.
- Antibioterapia: Bencilpenicilina 4M cada 12
horas IM; Dihidroestreptomicina sulfato 5 g. cada 12 horas IM;
Gentamicina 1,6 gramos cada 12 horas y Flunixin meglumine 500 mg IV
sólo administrado el primer día. Este tratamiento se realizó
durante 14 días.
- Aceite de Oliva con extracto Hypericum
perforatum por vía intra traumática administrada con una
jeringa.
El primer día de tratamiento se administraron
500 ml del aceite. La cantidad de aceite fue disminuyendo conforme
la herida iba cicatrizando. No se administraron
antiinflamatorios.
No existió presencia de inflamación en la región
de la grupa, nalga, muslo, pierna, región del periné, región
testicular o pene ningún día desde el accidente. Las constantes
fisiológicas se mantuvieron normales todos los días.
El tamaño de la herida interna (conocido sólo
por la disminución del volumen administrado) fue disminuyendo
progresivamente sin presencia de infección, infestación o signos de
dolor.
A los 14 días la herida está prácticamente
cerrada y no era posible inyectar más solución por la herida.
A los 18 días la herida está totalmente
cicatrizada.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
2
Un potro de 1 año presenta una herida incisa
sobre la región lateral de la cuartilla (falangiana proximal) de la
extremidad posterior derecha. La herida tenía una longitud de 5
cm, afectaba a piel y paquete vascular (arteria y vena digital
lateral). La herida fue intervenida quirúrgicamente y se suturó con
grapas quirúrgicas. Se administró el tratamiento antibiótico y
antitetánico habitual.
La herida fue cubierta con un apósito impregnado
en una solución de extracto de Hypericum (10% hiperforinas)
en aceite de oliva al 1,5%. El apósito se cambiaba cada 48 horas.
A los 5 días, no existe inflamación ni infección. A los 15 días se
eliminan las grapas, estando completamente cicatrizada la
herida.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
3
Una potra de pura raza española presentaba al
nacer una gran disminución de la longitud y elasticidad de los
tendones flexores de ambas extremidades anteriores, llegando a
apoyar la cara anterior de los menudillos (región metacarpo
falangiana) al estar plantada y caminar. La piel había
desapareciendo en esa zona, quedando expuesta la vaina del tendón
extensor digital común.
La potra fue tratada con antibióticos, además
tópicamente se le administró una solución de un extracto de
Hypericum (10% Hiperforinas) en aceite de oliva al 1.5%
durante 40 días. A los 40 días la herida estaba completamente
cicatrizada, no observándose infección en las extremidades.
Al final de tratamiento se observó un aumento en
la longitud y elasticidad de los tendones flexores y la potra
caminaba sin el apoyo en los menudillos en el suelo. A los cuatro
meses no se observan alteraciones en la locomoción.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
4
En una explotación porcina, una yegua se produjo
una herida incisa que afectaba a piel, subcutáneo, partía
completamente el pectoral cleidoescapular derecho, teniendo una
profundidad de 20 cm y una longitud cráneo-caudal de
30 cm. No estuvo afectado el plexo axilar. La herida se lavó
internamente con una solución al 1.5% (peso/peso) de extracto de
Hypericum en aceite de oliva. Mediante cirugía de pie con
sedación, se realizó el cierre de la herida con 100 centímetros de
sutura, dejando un drenaje en la región del codo.
A la yegua se le administró el tratamiento.
antitetánico profiláctico, el tratamiento antibiótico habitual y se
administró diariamente 20 ml de una solución de extracto de
Hypericum estabilizado (15% hiperforinas) al 1.5% en aceite
de oliva por el drenaje. No se administraron ni analgésicos ni
antiinflamatorios.
No se observó inflamación, ni de infección, ni
infestación. Tampoco se evidenció cojera ni dolores manifiestos,
que eran los esperados por el tipo de lesión. Por consiguiente, la
eficacia de la composición es superior a otros productos descritos
en el estado de la técnica, en base al tiempo de curación y
resultados obtenidos.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
5
Sobre 6 humanos afectados de psoriasis vulgar se
realizó el siguiente estudio comparativo.
Sobre el codo derecho se administró tres veces
al día el gel de Hypericum descrito en WO 01/66121 (Gel que
contiene 0.5%(p/p) de una oleorresina de Hypericum
perforatum y donde la oleorresina tiene una concentración del
15% en hiperforinas).
Sobre la rodilla derecha se administró una vez
al día un corticoide, concretamente
metil-prendisolona al 0,1%.
Sobre las rodillas izquierda y sobre los codos
izquierdos de los 6 pacientes se administró una solución al 0.5%
(p/p) de un extracto estabilizado de Hypericum perforatum en
aceite de oliva. El extracto de Hypericum tenía una
concentración del 15% en hiperforinas y fue obtenido según WO
01/66121.
A los 7 días de tratamiento había desaparecido
la inflamación y la placa psoriática en el lado izquierdo, tratado
con aceite de Hypericum. Las lesiones del lado derecho,
tratadas con gel de Hypericum o con corticoides,
desaparecieron a los 15 días.
A los dos meses de finalizado el tratamiento,
aparecieron recidivas en las rodillas y codos derechos de los
pacientes tratados con corticoides o geles de Hypericum. Sin
embargo, en las rodillas y codos izquierdos de los pacientes
tratados con extractos de Hypericum en aceite de oliva no
hubo recidivas.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
6
A continuación se describe el tiempo de
evolución de diferentes patologías en humanos.
El tratamiento fue la administración tópica de
un extracto de Hypericum (15% hiperforinas) al 1% en aceite
de Oliva. No se administró ningún tratamiento simultáneo.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
7
Una potra sin domar de un año se lesionó las
cuatro patas en un accidente. El alcance de las lesiones era
similar en las cuatro patas. Las patas delanteras se trataron con
una solución recién preparada y las patas traseras se trataron con
una solución almacenada a 40°C durante 6 meses. La concentración de
ambas disoluciones era del 1% de un extracto de Hypericum
estabilizado (15% hiperforinas). El tratamiento fue de 7 días. La
solución se administró mediante la ayuda de un frasco lavador a una
distancia de 1 metro de las patas de la potra y no fue necesario
anestesiar a la potra. A los 7 días de tratamiento había
desaparecido el tejido exuberante de granulación en todas las patas
de la potra.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
8
Un caballo de 2 años padecía un melanoma
melanocítico de 4 centímetro de diámetro y 1 centímetro de
profundidad. Se le administró por vía intratumoral y subcutánea
mediante jeringa durante 25 días 1 ml de solución al 1% de un
extracto de Hypericum estabilizado (15% hiperforinas) en
aceite de oliva. A los 25 días no había señales del tumor.
Claims (9)
1. Composición que comprende un extracto de
Hypericum perforatum, con un contenido en Hiperforinas entre
el 10%-15% (peso/peso), caracterizada porque el extracto de
Hypericum está disuelto en aceite de oliva en una
concentración entre 0.5-1.5% (peso/peso).
2. Composición según la reivindicación 1
caracterizada porque es una solución saturada de un extracto
de Hypericum perforatum en aceite de oliva.
3. Composición según la reivindicación 2
caracterizada porque la solución saturada de aceite de oliva
tiene una concentración del 1 - 1.5% (peso/peso) en
hiperforinas.
4. Composiciones según las reivindicaciones
1-3 caracterizadas porque están
acondicionadas en recipientes que contiene medios de vertido por
goteo.
5. Composiciones según la reivindicación 4
caracterizadas porque contienen medios de medida de
volumen.
6. Uso de las composiciones según las
reivindicaciones anteriores para la fabricación de un medicamento
veterinario.
7. Uso de las composiciones según las
reivindicaciones 1-5 para la fabricación de un
medicamento veterinario antitumoral, caracterizado porque
dichas composiciones se administran por vía intra tumoral.
8. Uso de las composiciones según las
reivindicaciones 1-5 para la fabricación de un
medicamento para tratamiento de patologías traumatológicas, tales
como, esguinces, tendinitis o lesiones de los tendones.
9. Uso de las composiciones descritas en las
reivindicaciones 1-5 para la fabricación de un
medicamento para el tratamiento de la psoriasis.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES200750035A ES2308940B1 (es) | 2004-12-07 | 2004-12-07 | Composiciones farmaceuticas. |
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| ES200750035A ES2308940B1 (es) | 2004-12-07 | 2004-12-07 | Composiciones farmaceuticas. |
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| ES2308940A1 true ES2308940A1 (es) | 2008-12-01 |
| ES2308940B1 ES2308940B1 (es) | 2009-10-27 |
Family
ID=40019044
Family Applications (1)
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| Country | Link |
|---|---|
| ES (1) | ES2308940B1 (es) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010133707A1 (es) * | 2009-05-18 | 2010-11-25 | Asac Compañía De Biotecnología E Investigación Sa | Soluciones de hiperforinas estabilizadas para administración oral |
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|---|---|---|---|---|
| RU2677331C1 (ru) * | 2017-12-28 | 2019-01-16 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Российский университет дружбы народов" (РУДН) | Средство, обладающее антимикробным и антимикотическим действием |
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-
2004
- 2004-12-07 ES ES200750035A patent/ES2308940B1/es active Active
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| WO2010133707A1 (es) * | 2009-05-18 | 2010-11-25 | Asac Compañía De Biotecnología E Investigación Sa | Soluciones de hiperforinas estabilizadas para administración oral |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2308940B1 (es) | 2009-10-27 |
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