ES2302290T3 - Combinacion de principios activos de acido santalbico o derivados del mismo y aceite de semilla de uva para uso topico dermatologico. - Google Patents
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Abstract
Combinación de principios activos para uso tópico o dermatológico que contienen aceite de semilla de uva como principio activo primario y compuestos como segundo principio activo constituidos por al menos 12 átomos de carbono según la fórmula (I): (Ver fórmula) siendo A un enlace o (CH2)n con n= 1-6, y siendo B y E, independientemente entre sí, alquileno C2-C12, alquenileno C2-C12, siendo D y G ambos COR o siendo al menos D o G COR, y el otro respectivamente H, CH3 y seleccionándose R independientemente entre sí para D o G del grupo de OH, CH3, C2H5, NH2 o las sales de los mismos.
Description
Combinación de principios activos de ácido
santálbico o derivados del mismo y aceite de semilla de uva para
uso tópico o dermatológico.
La presente invención se refiere a combinaciones
de principios activos y a sus composiciones cosméticas compuestas
por ácidos grasos monoacetilénicos con al menos un doble enlace,
preferiblemente ácido santálbico o derivados del mismo, y aceite de
semilla de uva para el cuidado y la protección de la piel,
particularmente de la piel sensible, preferiblemente de la piel
envejecida o senescente por factores intrínsecos y/o extrínsecos,
así como al uso de estas combinaciones de principios activos en el
campo del cuidado cosmético y dermatológico de la piel,
particularmente de su uso para la profilaxis y el tratamiento de
piel seca/atópica de personas, y además para el tratamiento de
debilidad del tejido conjuntivo y celulitis.
Por cuidado cosmético de la piel ha de
entenderse, en primera instancia, que se refuerza o reconstituye la
función natural de la piel como barrera frente a las influencias
ambientales (por ejemplo, suciedad, productos químicos,
microorganismos) y frente a la pérdida de sustancias endógenas (por
ejemplo, agua, grasas naturales, electrolitos). La piel, como el
órgano más grande del ser humano, ejerce numerosas funciones
vitales. Por ejemplo, protege del frío, calor, radiación, de la
acción de sustancias químicas y de agentes patógenos de
enfermedades. En caso de que la piel no satisfaga ya suficientemente
esta función de barrera, pueden generarse irritaciones locales o
también afecciones en todo el cuerpo.
La piel, particularmente la epidermis, está
especialmente sometida como órgano de barrera del organismo humano
a acciones externas. Esta función de barrera se mantiene, entre
otros, por los lípidos cutáneos. Estos lípidos epidérmicos como,
por ejemplo, glicoesfingolípidos, ceramidas, esterinas y ésteres de
esterina, ácidos grasos, triglicéridos, n-alcanos o
distintos lípidos polares, se liberan en el proceso de
queratinización.
Si esta función se altera, puede llegarse a una
resorción reforzada de sustancias tóxicas o alergénicas o al ataque
de microorganismos, y como consecuencia a reacciones cutáneas
tóxicas o alérgicas.
En piel senescente, por ejemplo, se realiza la
renovación regenerativa lentamente, lo que reduce particularmente
la capacidad hidratante de la capa córnea. Se vuelve por tanto
inflexible, seca y agrietada (piel "fisiológicamente" seca).
La consecuencia es un daño de la barrera. Por tanto, la piel se
vuelve vulnerable a las influencias ambientales negativas como la
invasión de microorganismos, toxinas y alergenos. Como resultado de
esto, puede llegarse a reacciones cutáneas tóxicas o alérgicas.
En un estado óptimo de la piel, presenta una
relación equilibrada de lípidos cutáneos e hidratación cutánea.
Mediante este equilibrio, se determinan propiedades importantes de
la piel como la capacidad de penetración, la capacidad hidratante,
la elasticidad, la capacidad de regeneración o la capacidad de
resistencia frente a influencias ambientales y agentes nocivos de
distinto tipo. A los lípidos cutáneos, especialmente los lípidos
superficiales, se les asigna a este respecto una importancia
sobresaliente.
La película lipídica externa de la piel presenta
una emulsión compuesta muy compleja de distintos lípidos y la
secreción de las glándulas sudoríparas, como urea, ácidos grasos,
sales inorgánicas y agua. Los componentes de la fase oleosa
proceden mayoritariamente de las secreciones de las glándulas
sebáceas que contienen, entre otros, escualeno, colesterol y
ésteres de colesterol, ésteres de tipo céreo, triglicéridos y ácidos
grasos libres.
La regulación del contenido de agua y humedad es
una de las funciones más importantes de la membrana lipídica
epidérmica. Sin embargo, no tiene sólo un efecto de barrera frente a
influencias químicas y físicas externas, sino que da cuenta también
de la cohesión de la capa córnea. La composición de estos lípidos,
que se presentan distribuidos por toda la capa córnea, es de
importancia decisiva para la función intacta de la barrera
epidérmica y por tanto para la regulación del contenido de agua de
la piel.
En piel seca o alterada atópicamente, se llega a
una reducción de estos lípidos cutáneos. Se llega como
acompañamiento de ello a una reducción de la hidratación cutánea y
a un aumento de la pérdida de agua transepidérmica.
El aceite de semilla de uva (Vitis
vinifera, grape seed oil) es conocido como base para aceite de
mesa y preparados cosméticos.
En el estado de la técnica es conocido además el
uso cosmético de ácido santálbico (CAS
557-58-4 o ácido
trans-11-octadecen-9-inoico,
ácido ximenínico, ácido
(E)-11-octaceden-9-inoico
(8CI9CI) (documentos FR 2.633.516, EP 0.304.603).
El ácido santálbico es un componente de la
madera de sándalo y se utiliza para el tratamiento terapéutico de
los eccemas. Fisher (documento US 2005/0158258A1) describe una
composición cosmética compuesta por ácido santálbico, niacina,
ácido alfa-lipoico así como extractos de hongos. El
aceite de semilla de uva se describe como componente secundario,
concretamente, como agente humectante.
\newpage
Es objetivo de la presente invención procurar
nuevas combinaciones de principios activos que cumplan los complejos
requisitos de una composición cosmética para uso tópico o
dermatológico, particularmente que sean adecuadas para el cuidado
de la piel y que satisfagan ampliamente los requisitos anteriormente
descritos.
El objetivo se consigue de forma imprevisible
para el experto mediante una combinación de principios activos
compuesta esencialmente por un principio activo primario,
concretamente aceite de semilla de uva, y un segundo principio
activo, a saber, ácidos grasos monoacetilados que contienen al menos
un doble enlace adicional, concretamente compuestos de fórmula (I)
compuestos por al menos 12 átomos de carbono:
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siendo A un enlace o
(CH_{2})_{n} con n= 1-6
y
siendo B y E independientemente entre sí
alquileno C_{2}-C_{12}, alquenileno
C_{2}-C_{12},
siendo D y G ambos COR o siendo al menos D o G
COR, siendo respectivamente el otro H, CH_{3} y seleccionándose R
independientemente entre sí D o G del grupo de OH, CH_{3},
C_{2}H_{5}, NH_{2}.
Se prefieren compuestos con A= un enlace o A=
CH_{2} y n= 1.
Además, preferiblemente B y E son
(CH_{2})_{n} y n= 4-8 y D o G= COR,
siendo respectivamente el otro CH_{3} y siendo R OH o
CH_{3}.
La fórmula (I) comprende igualmente cualquier
correspondiente estereoisómero como isómeros E (trans) y Z (cis) o
sales como, por ejemplo, la sal de sodio de los correspondientes
ácidos carboxílicos.
Se prefiere muy especialmente ácido santálbico o
sus ésteres.
Sorprendentemente, estas combinaciones de
principios activos según la invención presentan un efecto
reafirmante de la piel, concretamente, de tal modo que ya después
de una acción a corto plazo sobre la piel elevan la circulación
sanguínea periférica de la piel o la circulación sanguínea cutánea.
Esto tiene un efecto inmediato sobre la flexibilidad de la piel o
firmeza de la piel. A este respecto, es apreciable que el aceite de
semilla de uva presenta propiedades destacadas como agente
lubricante y conduce a un efecto positivo en la aplicación por
masaje con la combinación de productos activos según la
invención.
Además, la combinación de principios activos
según la invención presenta un efecto curativo adicional, de modo
que puede tratarse eficazmente la celulitis. En una forma de
realización adicional, la combinación de principios activos según
la invención es adecuada por tanto para la profilaxis y el
tratamiento de debilidad del tejido conjuntivo así como de
celulitis (celulitis, piel de naranja).
Además, se causan efectos significativos
respecto a la hidratación cutánea que son atribuibles directamente
a la combinación de principios activos según la invención. Se
observa el efecto especialmente ventajoso de que se eliminan mejor
las toxinas y grasas del sistema cutáneo.
La combinación de principios activos según la
invención, particularmente en el diseño de una composición
cosmética, presenta una pluralidad de ventajas y combina distintos
efectos técnicos (aumento de la circulación sanguínea cutánea,
agente lubricante con efecto de masaje acompañante, efecto contra la
celulitis, aumento de la hidratación cutánea, flexibilidad cutánea,
reafirmación cutánea resultante) que conducen a un efecto cosmético
superior.
Son por tanto especialmente preferidas aquellas
composiciones de una fase de principio activo que contiene la
combinación de principios activos según la invención en las
siguientes proporciones: aceite de semilla de uva en
1-99% en peso, preferiblemente
1-90%, 1-50%, 1-20%,
y un compuesto constituido por al menos 12 átomos de C según la
fórmula (I) en 0,01-5% en peso, preferiblemente
0,02-1% en peso, preferiblemente
0,02-0,5% en peso. Además, estas composiciones
pueden contener aditivos y/o coadyuvantes adicionales y pertenecer
por tanto a las composiciones cosméticas.
En una forma de realización especialmente
preferida de la invención, se prefieren composiciones anhidras que
contienen la combinación de principios activos según la invención.
Una de dichas combinaciones anhidras es, no exclusivamente, un
correspondiente aceite cutáneo que contiene la combinación de
principios activos según la invención.
En el marco de esta invención, se entiende por
aceite de semilla de uva el aceite nativo que se ha obtenido a
partir de semillas de uva mediante compresión/extracción en frío o
caliente y posterior refinado (desacidificación, decoloración,
vaporización). El aceite es de color amarillo a amarillo verdoso con
aroma característico y sabor dulzón-amargo. El
aceite es rico en ácidos grasos mono- y poliinsaturados,
particularmente en ácidos grasos insaturados.
\vskip1.000000\baselineskip
En una forma de realización preferida, se
caracteriza por tanto el aceite de semilla de uva como sigue:
| Densidad (20ºC) | 0,913-0,926 | |
| Índice de refracción (20ºC) | 1,479-1,477 | |
| Índice de acidez | máx. 1 | |
| Índice de peróxido | máx. 5 | |
| Índice de yodo | 120-151 | |
| Índice de saponificación | 182-196 | |
| Proporción no saponificable | máx. 1,5% en peso |
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que contiene una composición de ácidos grasos
preferiblemente de (en % en peso):
| Ácido mirístico | C 14:0 | máx. 1,0% | |
| Ácido palmítico | C 16:0 | 3,0-8,0% | |
| Ácido esteárico | C 18:0 | 2,5-5,0% | |
| Ácido oleico | C 18:1 | 15,0-26,0% | |
| Ácido linoleico | C 18:2 | 65,0-75,0% | |
| Ácido linolénico \gamma | C 18:3 | máx. 2,0% | |
| Ácido araquídico | C 20:0 | máx. 0,5% | |
| Ácido gadoleico | máx. 0,5% |
\vskip1.000000\baselineskip
El aceite de semilla de uva es comercialmente
obtenible.
En una forma de realización adicional de la
invención, se prefieren composiciones que comprenden como componente
no saponificable un aceite distinto de aceite de semilla de uva
(aditivo), a saber, los componentes no saponificables de la familia
de las Lauracea, particularmente las plantas útiles
Persea (por ejemplo, Persea americana, Persea
gratissima (aguacate)) (a continuación también extracto de
aguacate). Se prefieren especialmente dichos componentes no
saponificables de Persea que contienen un
25-30% en peso de fitoesterina. Estas fitoesterinas
consisten principalmente ventajosamente en
\beta-sitoesterol y estigmaesterol además de otros
como, por ejemplo, campesterol y brasicaesterol. Un extracto de
aguacate especialmente preferido que contiene proporciones no
saponificables de aceite de aguacate es la estearina de aguacate
obtenible comercialmente (Gustav Heess, Stuttgart, Alemania).
Mediante su estructura molecular en forma de
disco, las fitoesterinas favorecen la formación de película sobre
la piel, dificultan de este modo la resorción de sustancias tóxicas
y proporcionan una buena hidratación cutánea mediante la prevención
de una pérdida transepidérmica excesiva de agua. Además,
complementan sistémicamente el efecto del aceite de semilla de uva
en la combinación de principios activos según la invención.
En una forma de realización adicional, la
combinación de principios activos según la invención puede
realizarse en una composición cosmética (sinónimo: preparado) para
uso tópico o dermatológico en forma de una emulsión, por ejemplo,
como crema, loción (leche corporal) o pasta, así como un aditivo de
baño (por ejemplo, aceite de baño), gel de ducha o exfoliante.
Igualmente, son posibles y preferidos sistemas anhidros, por
ejemplo, aceite cutáneo o aceite de baño.
Por emulsiones se entiende en general sistemas
heterogéneos que están compuestos por dos líquidos no miscibles
entre sí o sólo limitadamente, que habitualmente se designan como
fases. En una emulsión, uno de los dos líquidos está dispersado en
forma de gotitas finas en el otro líquido. Si ambos líquidos son
agua y aceite y se presentan gotitas finas de aceite repartidas en
agua, se trata de una emulsión de aceite en agua (emulsión O/W). El
carácter básico de una emulsión O/W está marcado por el agua. En una
emulsión de agua en aceite (emulsión W/O), se trata del principio
invertido, en el que el carácter básico está determinado aquí por el
aceite. Además, son conocidos sistemas mixtos como emulsiones de
agua en aceite en agua (emulsión W/O/W) y emulsiones de aceite en
agua en aceite (emulsiones O/W/O). Todas las emulsiones citadas son
adecuadas según la invención.
Pertenecen a los sistemas anhidros adecuados
según la invención preparados de aceite puro como, por ejemplo,
aceites cutáneos o aceites de baño. Las pastas igualmente
utilizables que contienen la composición según la invención se
caracterizan porque están compuestas por los mismos o similares
componentes que una emulsión, pero son esencialmente anhidras. En
el marco de la presente invención, los términos fase oleosa y fase
lipídica se usan como sinónimos. En una forma de realización
preferida adicional, la composición según la invención puede
comprender como otro componente un emulsionante. En una realización
muy preferida, este emulsionante puede ser un emulsionante O/W.
Los emulsionantes pueden elegirse ventajosamente
del grupo de los emulsionantes no iónicos, aniónicos, catiónicos o
anfóteros.
Como emulsionantes no iónicos pueden encontrar
uso distintos emulsionantes de los grupos de ésteres de ácidos
grasos parciales, alcoholes grasos, esteroles, polietilenglicoles
como, por ejemplo, ácidos grasos etoxilados, alcoholes grasos
etoxilados y ésteres de sorbitán etoxilados, emulsionantes de
azúcar, emulsionantes de poliglicerina o emulsionantes de
silicona.
Como emulsionantes aniónicos pueden encontrar
uso distintos emulsionantes de los grupos de los jabones, por
ejemplo, estearato de sodio, sulfatos de alcohol graso, ésteres de
ácidos mono-, di- y trialquilfosfóricos y sus etoxilatos, éster
lactato de ácido graso, éster citrato de ácido graso o éster
citroglicerina de ácido graso.
Como emulsionantes catiónicos pueden utilizarse,
por ejemplo, compuestos de amonio cuaternario con un resto
alifático de cadena larga, por ejemplo, cloruro de
diestearildimonio.
Entre los emulsionantes anfóteros, pueden
encontrar uso diferentes emulsionantes de los grupos de ácidos
alquilaminoalcanocarboxílicos, betaínas, sulfobetaínas o derivados
de imidazolina.
Según la invención, se prefieren emulsionantes
de origen natural a los que pertenecen, por ejemplo, cera de
abejas, lanolina, lecitina y esteroles, entre otros, que dado el
caso pueden utilizarse en la preparación de una composición según
la invención. En una formulación preferida de la composición según
la invención, pueden elegirse emulsionantes O/W del grupo de
hidrolizados de proteína vegetal y sus derivados.
Para la preparación de la composición según la
invención, pueden usarse de modo ventajoso como emulsionantes O/W
los ésteres y sales de hidrolizados de proteína de trigo, así como
mono- y diésteres de glicéridos parciales. Se utilizan con muy
especial preferencia mezclas de hidrolizado de proteína de trigo
(proteína de trigo hidrolizada palmitoílo de potasio), estearato de
glicerilo y alcohol cetearílico. Particularmente, es adecuada una
mezcla compuesta por 10-25% en peso de proteína de
trigo hidrolizada palmitoílo de potasio, 25-50% en
peso de estearato de glicerilo y 25-50% en peso de
alcohol cetearílico para la preparación de la composición según la
invención. Es obtenible una de dichas combinaciones con el nombre
comercial Phytocream.
En el sentido de la presente invención, pueden
estar contenidas además ventajosamente sustancias como aditivos,
seleccionadas del grupo de ésteres de ácidos alcanocarboxílicos y/o
ácidos alquenocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados
y/o no ramificados de una longitud de cadena de 3-30
átomos de carbono y alcoholes saturados y/o insaturados,
ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena de
3-30 átomos de carbono, así como del grupo de
ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos y alcoholes saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados de una longitud de
cadena de 3 a 30 átomos de C. Dichos esteroles pueden elegirse
después ventajosamente del grupo de miristato de isopropilo,
palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de
isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de
n-hexilo, oleato de n-decilo,
estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de
isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de
2-etilhexilo, estearato de
2-hexildecilo, palmitato de
2-octildodecilo, oleato de oleílo, erucato de
oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, así como mezclas
sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres como, por
ejemplo, aceite de yoyoba.
El aceite de yoyoba se obtiene a partir de las
semillas maduras del arbusto de yoyoba (Simmondsia chinensis)
mediante compresión mecánica y posterior refinado. El aceite es un
líquido claro límpido que casi no presenta olor. El aceite de
yoyoba se parece en su estructura química a una cera que está
constituida por un ácido graso monoinsaturado de cadena larga,
particularmente por ácido gadoleico y ácido erúcico.
Además, la fase oleosa puede elegirse
ventajosamente del grupo de hidrocarburos y ceras ramificados y no
ramificados, de dialquiléteres, del grupo de alcoholes saturados o
insaturados, ramificados o no ramificados, así como de
triglicéridos de ácidos grasos, particularmente los ésteres de
triglicerina de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados de una longitud de
cadena de 8-24 átomos de C, particularmente
12-18 átomos de C. Los triglicéridos de ácidos
grasos pueden elegirse ventajosamente, por ejemplo, del grupo de
aceites sintéticos, semisintéticos y naturales.
Es igualmente adecuado el aceite de cacahuete,
que se obtiene a partir de semillas de planta de cacahuete
subtropical (Arachis hypogaea) mediante compresión y
extracción. A continuación, se realiza el desmucilaginado
(desgomado), la filtración y el refinado (desacidificación,
decoloración, vaporización). Se obtiene así un aceite amarillento
con un ligero olor y sabor que recuerda a las semillas. El aceite es
rico en ácidos grasos mono- y poliinsaturados, particularmente en
los dos ácidos grasos esenciales ácido oleico y ácido linoleico.
Además, es adecuado el aceite de almendra, un
aceite graso comprimido en frío, refinado, de las semillas maduras
de Prunus dulcis (Miller) D.A. Webb var. dulcis o
Prunus dulcis (Miller) D.A. Webb var. amara (D.C).
Buchheim, o de una mezcla de ambos. El aceite es un líquido
transparente claro límpido con un olor fuerte característico y un
sabor dulce fuerte característico. El aceite de almendra es rico en
ácidos grasos mono- y poliinsaturados, particularmente en los
ácidos grasos esenciales ácido oleico y ácido linoleico.
Por tanto, la invención se refiere igualmente a
una composición según la invención que contiene como aditivos, por
ejemplo, aceite de yoyoba, aceite de oliva, aceite de girasol,
aceite de soja, aceite de cacahuete, aceite de colza, aceite de
almendra, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmiste o
similares. Son muy especialmente preferidos aceites vegetales que
presentan al menos un 6% en peso de ácidos grasos
poliinsaturados.
En una forma de realización preferida adicional,
las composiciones según la invención contienen al menos un 1% en
peso, preferiblemente 1-30% en peso, con especial
preferencia 2-15% en peso o incluso
5-10% en peso, de al menos uno de dichos aceites
vegetales adicionales como aditivo.
Particularmente, pueden añadirse adicionalmente
a las composiciones según la invención como coadyuvantes o aditivos
antioxidantes y/o secuestrantes de radicales libres. Ventajosamente,
se eligen dichos antioxidantes del grupo de los sistemas lipófilos,
por ejemplo: tocoferoles naturales y sintéticos, ácido
nordihidroguaiarético, benzoato de coniferilo, butilhidroxianisol,
butilhidroxitolueno, ésteres de ácido gálico y distintos extractos
vegetales antioxidantes. Se entiende por sistemas hidrófilos de
forma especialmente ventajosa compuestos inorgánicos de azufre,
hidrogenosulfito de sodio, cisteína o ácido ascórbico.
Las composiciones cosméticas según la invención
pueden contener además coadyuvantes cosméticos como se usan
habitualmente en dichas composiciones, por ejemplo, conservantes,
bactericidas, perfumes, sustancias para impedir el espumado,
colorantes, pigmentos que tienen un efecto colorante, agentes
espesantes, sustancias tensioactivas, sustancias plastificantes,
humectantes y/o hidratantes, u otros componentes habituales de una
formulación cosmética o dermatológica como alcoholes, polioles,
polímeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes
orgánicos o derivados de silicona.
Particularmente, la composición cosmética puede
contener agentes para la exfoliación de la piel, particularmente
partículas para exfoliación mecánica. Las partículas pueden estar
compuestas, por ejemplo, por polietileno. Los agentes para
exfoliación pueden estar contenidos a este respecto ventajosamente
en la composición en el intervalo de 1 a 20% en peso,
preferiblemente de 3 a 15% en peso, y con especial preferencia de 5
a 10% en peso.
En una forma de realización especial adicional,
la composición según la invención está constituida esencialmente
por ingredientes de origen natural, como se cita anteriormente con
detalle.
Además, la invención se refiere también a un
procedimiento cosmético caracterizado por una etapa que, en primer
lugar, emplea una composición cosmética que contiene una combinación
de principios activos anteriormente descrita, así como coadyuvantes
y aditivos adecuados en forma de un aditivo de baño o ducha, en los
sitios cutáneos a tratar y, a continuación, aplica una o más
composiciones cosméticas que contienen una combinación de principios
activas descrita anteriormente, así como aditivos y coadyuvantes
adecuados en forma de una crema, loción, pasta, aceite cutáneo o
emulsión, también en forma anhidra. Particularmente, esta segunda o
adicional composición cosmética, pero también la primera
composición cosmética empleada, puede contener partículas
exfoliantes, particularmente de poliéster, como aditivo. La segunda
composición cosmética puede aplicarse preferiblemente a este
respecto mediante masaje a la piel, mientras que la primera
composición se separa al menos parcialmente mediante lavado con
agua, así como secado dado el caso de los correspondientes sitios
cutáneos, antes de la segunda
etapa.
etapa.
La invención se refiere además al uso de la
composición según la invención para la profilaxis de piel seca o
atópica y de la aparición de envejecimiento cutáneo, Particularmente
de la formación de arrugas.
La invención se refiere además al uso de la
combinación de principios activos según la invención o una
composición según la invención para la profilaxis y el tratamiento
de piel seca o atópica y de la aparición de envejecimiento cutáneo,
particularmente de la formación de arrugas, así como al uso de la
combinación de principios activos según la invención o la
composición cosmética según la invención para la profilaxis y el
tratamiento de debilidad del tejido conjuntivo y celulitis.
Los siguientes ejemplos sirven para una
ilustración detallada de la invención, sin limitar la invención a
estos ejemplos.
La nomenclatura INCI puede usarse con las
correspondientes sustancias anteriores y posteriores.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
1
\vskip1.000000\baselineskip
\newpage
Ejemplo
2
\newpage
Ejemplo
3
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
3a
\newpage
Ejemplo
4
Ejemplo
5
\newpage
Ejemplo
6
Ejemplo
7
Ejemplo
8
Se llevaron a cabo las medidas en 34 personas
(mujeres) con una edad media de 43,7 \pm 7,3 años en invierno (29
días). En las medidas, se analizó la eficacia de la combinación de
productos aceite cutáneo (ejemplo 1), loción corporal (ejemplo 2) y
aceite de baño (ejemplo 3) de la combinación de principios activos
según la invención.
Como cuarto factor, se llevó a cabo un masaje de
las regiones cutáneas tratadas con un guante de mano de sisal.
\vskip1.000000\baselineskip
Se midió la elasticidad cutánea con el cutómetro
SEM 575, compañía Courage + Khazaka. La medida se lleva a cabo con
un instrumento que crea un vacío y succiona una zona determinada de
la piel. El valor se reproduce ópticamente. El análisis de los
valores de medida registrados puede reproducir las características
cutáneas respecto a elasticidad y plasticidad.
\vskip1.000000\baselineskip
Valor de p significativo si p<0,05.
\vskip1.000000\baselineskip
Resultado: Tiene lugar una elevación
significativa de la reafirmación cutánea (valor de R0) y de la
flexibilidad o elasticidad (valor de R1).
\vskip1.000000\baselineskip
La medida de flujo por láser Doppler
(Laser-Doppler-Imager, compañía
Perimed AB, Järfälla, Suecia) permite fácilmente medidas a tiempo
real manejables sin interferencias del flujo sanguíneo local del
tejido. Puede exhibirse el flujo medio, la concentración y la
velocidad media de los glóbulos rojos gráfica o digitalmente.
Aumento de la circulación sanguínea
significativo si p < 0,05.
\vskip1.000000\baselineskip
Resultado: Después de la aplicación,
tiene lugar un efecto significativo potenciador de la circulación
sanguínea.
Con el corneómetro CM 825, compañía Courage +
Khazaka, se mide la hidratación del estrato córneo (hidratación de
la capa córnea). La hidratación de la capa córnea es un parámetro
esencial que posibilita conclusiones sobre la función barrera
epidérmica y permite detectar cuantitativamente tanto la influencia
perjudicial de los agentes nocivos que actúan sobre la superficie
de la piel como el efecto útil hidratante de agentes externos. En
el principio del corneómetro, se determina mediante una medida de
capacidad la hidratación cutánea de la "capa externa" de la
epidermis (estrato córneo). Este principio se basa en el hecho de
las diferentes constantes dieléctricas del agua y otras sustancias.
Un condensador de medida correspondientemente conformado reacciona
con la muestra introducida en su volumen de medida con distintos
cambios de capacidad, que se detectan y analizan de forma
totalmente automática por el aparato. Las sondas activas recubiertas
con vidrio especial se presionan contra los sitios cutáneos a
medir, y después 1 segundo aparece sobre la pantalla el dato de
medida del corneómetro, a saber, el grado de hidratación de la
superficie de la piel. Mediante una construcción especial, se
garantiza que la superficie frontal de la sonda presione con fuerza
constante también sobre todos los sitios cutáneos inadecuados.
El valor indicado del corneómetro da el grado de
hidratación de la superficie de la piel, por ejemplo, antes y
después de los tratamientos de la piel con productos cosméticos o
farmacéuticos, es decir, el aparato muestra el estado o el cambio
de hidratación de la superficie de la piel.
Aumento de la hidratación cutánea de 3,81,
significativo si p < 0,5.
\vskip1.000000\baselineskip
Resultado: Tiene lugar un aumento
significativo de la hidratación cutánea.
Ensayo visual junto con medida perimetral del
muslo.
Resultado: De la valoración de las
estimaciones subjetivas de los sujetos resulta que se realiza un
efecto curativo en el tratamiento de la celulitis.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
9
Se llevó a cabo cada análisis e) a h)
respectivamente en cuatro sujetos hembra con una edad media de 45,1
\pm 8,8 años. Para la aplicación, se suministró una serie de
concentraciones de aceites cutáneos (respectivamente 100 \mul)
con distinta composición. El aceite se distribuyó por una superficie
cutánea de 3 x 15 cm sobre el antebrazo mediante un ligero masaje.
Las medidas se llevaron a cabo antes y directamente después de la
aplicación, así como después de 30 y 60 minutos, y se determinaron
en una zona inferior a la zona de ensayo tratada de 2 x 2 cm de
tamaño con un Laser-Doppler-Imager,
compañía Perimed AB; Järfälla (SE).
En e), se midió el aceite de semilla de uva
frente al aceite de semilla de uva más 0,5% en peso de ácido
santálbico (producto A (AC1) y B (AC3)). El resultado se deduce de
la Figura 1.
El ácido santálbico respalda ventajosamente el
efecto de masaje del aceite de semilla de uva.
En f), se midió aceite de semilla de uva frente
a miristato de isopropilo (IPM) (producto C (AC1) y D (AC6)). El
resultado se deduce de la Figura 2.
El aceite de semilla de uva conduce a una mejora
de la circulación sanguínea cutánea frente al IPM. Esto es
particularmente atribuible a las notables propiedades lubricantes
del aceite de semilla de uva.
En g), se midió aceite de semilla de uva más
0,5% en peso de ácido santálbico y 3,2% en peso de avocadina frente
a IPM más 0,5% en peso de ácido santálbico (producto E (AC5) y F
(AC8)). El resultado se deduce de la Figura 3.
La avocadina conduce a un aumento de la
circulación sanguínea.
En h), se midieron aceite de semilla de uva más
0,5% en peso de ácido santálbico frente a IPM más 0,5% en peso de
ácido santálbico (producto G (AC3) y H (AC8)). El resultado se
deduce de la Figura 4. La combinación de principios activos según
la invención se demuestra superior y conduce a una circulación
sanguínea mejorada.
Claims (18)
1. Combinación de principios activos para uso
tópico o dermatológico que contienen aceite de semilla de uva como
principio activo primario y compuestos como segundo principio activo
constituidos por al menos 12 átomos de carbono según la fórmula
(I):
siendo A un enlace o
(CH_{2})_{n} con n= 1-6,
y
siendo B y E, independientemente entre sí,
alquileno C_{2}-C_{12}, alquenileno
C_{2}-C_{12},
siendo D y G ambos COR o siendo al menos D o G
COR, y el otro respectivamente H, CH_{3} y seleccionándose R
independientemente entre sí para D o G del grupo de OH, CH_{3},
C_{2}H_{5}, NH_{2} o las sales de los mismos.
2. Combinación de principios activos según la
reivindicación 1, caracterizada por los compuestos según la
fórmula I, siendo
A = un enlace o A= CH_{2} y n= 1
y/o siendo
B y E (CH_{2})_{n} y n=
4-8 y D o G= COR, y el otro respectivamente CH_{3}
y R es OH o CH_{3}.
3. Combinación de principios activos según la
reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque el segundo
principio activo es ácido santálbico o un éster del mismo.
4. Combinación de principios activos según una
de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque la
combinación de principios activos presenta las siguientes
proporciones: aceite de semilla de uva en 1-99% en
peso, preferiblemente 1-90%, 1-50%,
1-20%, y un compuesto constituido por al menos 12
átomos de C según la fórmula (I) en 0,01-5% en
peso, preferiblemente 0,02-1% en peso o
0,02-0,5% en peso y coadyuvantes y aditivos
adicionales.
5. Combinación de principios activos según una
de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada por un aditivo
adicional que contiene componentes no saponificables de un aceite
vegetal de un extracto de la planta útil Persea.
6. Composición cosmética que contiene una
combinación de principios activos según una de las reivindicaciones
1 a 5 y coadyuvantes y aditivos adecuados.
7. Composición cosmética que contiene una
combinación de principios activos según la reivindicación 6 en forma
de un aditivo de baño o ducha.
8. Composición cosmética que contiene una
combinación de principios activos según la reivindicación 6 en forma
de una crema, loción, pasta, aceite cutáneo o emulsión.
9. Composición cosmética que contiene una
combinación de principios activos según la reivindicación 6 en forma
anhidra, particularmente aceite cutáneo.
10. Composición cosmética según una de las
reivindicaciones 6 a 9, caracterizada porque están contenidas
como aditivo partículas exfoliantes, particularmente en el
intervalo de 1 a 20% en peso, preferiblemente 3 a 15% en peso, y
preferiblemente 5 a 10% en peso.
11. Composición cosmética según la
reivindicación 10, caracterizada porque las partículas
exfoliantes están compuestas por polietileno.
12. Composición cosmética según una de las
reivindicaciones 6 a 11, caracterizada porque uno o más
aditivos se seleccionan del grupo de aceite de yoyoba, aceite de
oliva, aceite de girasol, aceite de soja, aceite de cacahuete,
aceite de colza, aceite de almendra, aceite de palma, aceite de
coco, aceite de palmiste.
13. Composición cosmética según una de las
reivindicaciones 10 a 12, caracterizada porque los aditivos
están contenidos en al menos 1% en peso, 1-30% en
peso o preferiblemente 2-15% en peso.
14. Composición cosmética según una de las
reivindicaciones 6 a 13, caracterizada porque contiene un
emulsionante O/W, particularmente un hidrolizado de proteína
vegetal.
15. Procedimiento cosmético para el tratamiento
de la piel, caracterizado por una etapa que emplea en primer
lugar al menos parcialmente en un cuerpo una composición cosmética
según la reivindicación 7, así como 10 a 14 en la medida en que se
refieren a la reivindicación 7, y a continuación, se aplican sobre
estos sitios corporales una o más composiciones cosméticas según la
reivindicación 8 ó 9, así como 10 a 14 en la medida en que se
refieren a la reivindicación 8 ó 9.
16. Uso de una combinación de principios activos
o una composición cosmética según una de las reivindicaciones 1 a
14 para el cuidado cosmético de la piel, a saber, para la profilaxis
y el tratamiento de piel seca y la aparición de envejecimiento
cutáneo, particularmente la formación de arrugas.
17. Uso de una combinación de principios activos
o una composición cosmética según una de las reivindicaciones 1 a
14 para el cuidado cosmético de la piel, a saber, para la profilaxis
y el tratamiento de debilidad del tejido conjuntivo y
celulitis.
18. Uso de una combinación de principios activos
o una composición cosmética según una de las reivindicaciones 1 a
14 para la preparación de un agente para la profilaxis y el
tratamiento de piel atópica.
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| ITMI20011182A1 (it) * | 2001-06-05 | 2002-12-05 | Indena Spa | Composizioni farmaceutiche e/o cosmetiche per il trattamento di adiposita' localizzate e della cellulite |
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- 2006-12-21 EP EP06026551A patent/EP1800662B1/de active Active
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