ES2230324T3 - Capsulas que incluyen sustancias medicamentosas. - Google Patents

Abstract

Una cápsula de la administración de producto que tiene una pared que la envuelve y que comprende una película termoplástica del material de celulosa modificada espumosa.

Description

Cápsulas que incluye sustancias mediamentosas.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a una cápsula para la administración de un producto, es decir, una cápsula diseñada para retener y proteger su contenido hasta que se haya encontrado el sitio de administración pretendido ó las apropiadas condiciones de entrega y en este momento el contenido de la cápsula queda liberado.

Antecedentes de la invención

Las cápsulas para la administración de productos son bien conocidas y encuentran una particular aplicación en la forma de cápsulas de gelatina que se puede ingerir para la administración de unas dosis medidas con precisión de preparados farmacéuticas y suplementos dietéticos. Los preparados líquidos están normalmente encapsulados en cápsulas de gelatina blanda y los preparados en partículas ó en polvo se encapsulan normalmente en las cápsulas de gelatina dura de dos partes. Las cápsulas están diseñadas para liberar su contenido después de la ingesta, por lo general por medio de la disolución de la pared de la cápsula en la localización del sistema digestivo del consumidor. Mediante el uso del material de la cápsula apropiado, tales cápsulas pueden proporcionar un medio de la administración de una dosis de un preparado en el sitio deseado y apropiado del cuerpo humano. Las cápsulas acabadas ofrecen protección a su contenido y a la vez solubilidad dentro del cuerpo humano.

El documento US-A-2 810 659 presenta un recubrimiento de la cápsula hecho de metilcelulosa de hidroxipropilo plastificada.

Resumen de la invención

En un aspecto, la invención proporciona una cápsula para la administración de un producto que tiene una pared que la encierra y que comprende una película termoplástica de un material de espuma modificada de celulosa.

Este material de celulosa modificado es preferentemente metilcelulosa de hidroxipropilo (HPMC - siglas en inglés), con un material termoplástico sintético que es una forma modificada de un polímero de celulosa que aparece de forma natural. Otros materiales de celulosa modificada incluyen la celulosa de hidroxypropilo (HPC - siglas en inglés).

En el aspecto preferente, la presente invención proporciona por lo tanto una cápsula para la entrega de producto y que tiene una pared que la encierra compuesta de una película termoplástica de la espuma de metilcelulosa de hidroxipropilo.

Los materiales de celulosa modificada son apropiados para ser ingeridos por los seres humanos y de esta manera las cápsulas para la administración de productos de la presente invención son apropiados para el consumo humano.

El material es espumoso, esto quiere decir que el material incluye una pluralidad de pequeñas aberturas, bolsas o vacíos dentro del cuerpo del material. Los vacíos están normalmente rellenos con gas, normalmente aire, oxígeno ó dióxido de carbono, pero preferentemente nitrógeno, sin embargo los vacíos pueden quedar vacíos. Los citados vacíos deben de ser pequeños (normalmente deben de tener la máxima dimensión en el rango desde 1 hasta 100 micras) y, de manera ideal, deberían ser sustancialmente uniformes en cuanto al tamaño y preferentemente son, de manera razonable, dispersos uniformemente a través del material, con el fin de conseguir la uniformidad de sus propiedades. El material espumoso también puede ser designado como material expandido, material gasificado ó material aireado.

El volumen del vacío del material espumoso debería ser seleccionado para otorgarle las propiedades deseadas. Por lo general, el volumen vacío está en el rango desde el 20 hasta el 60% del volumen, siendo normalmente alrededor del 50% del volumen total.

Los materiales de celulosa modificados, con el nivel del vacío deseado y controlado, pueden hacerse con facilidad, por ejemplo, mediante la inducción mecánica del gas, como nitrógeno, en cantidad apropiada en el líquido que se va a utilizar para la producción de una lámina de película moldeada.

El material de película incluye normalmente un plastificante para darle a la película las propiedades deseadas de flexibilidad, de manera conocida. Los materiales utilizados como plastificantes incluyen polietilen glicol (PEG - siglas en inglés), monopropileno glicol, glicerol así como acetinas que son acetatos de glicerol.

La película normalmente tiene el espesor en el rango desde 50 hasta 200 micras, por ejemplo, en el rango desde 140 hasta 150 micras, siendo el espesor de la película controlable de manera conocida. Las películas de diferentes espesores pueden ser apropiadas para usos diferentes.

Sorprendentemente, se ha descubierto que la presencia de vacíos en la película espumosa produce en consecuencia una película que empieza a disolverse con rapidez en la boca del consumidor, posiblemente después de solamente pocos segundos de masticarla ó chuparla, liberando enseguida el contenido de la cápsula en la boca. El tiempo de liberación depende del material de la pared, su espesor y el volumen del vacío y normalmente es menos que un minuto, por lo general menos que 30 segundos y posiblemente mucho más corto que, por ejemplo, solamente unos segundos. El material de la película se disuelve completamente con relativa rapidez, por ejemplo, después de un minuto ó el tiempo parecido. El tiempo de la total disolución varía dependiendo del tamaño de la cápsula, contenido y el espesor de la pared. Este comportamiento habría que ser contrastado con el de la película no espumosa del mismo espesor que se disuelve en la boca más lentamente. La película espumosa utilizada en la presente invención tiene también propiedades organolépticas en la boca por lo general consideradas como agradables, proporcionando la sensación de "disolución en la boca", similar a la de comer hojas delgadas de pasta.

Las cápsulas de acuerdo con la presente invención encuentran aplicación en las cápsulas destinadas para su uso en la administración de su contenido hasta la cavidad bucal del usuario, por ejemplo con el contenido que tiene forma de comida como confitería ó medicación que puede tener una dosis unitaria de un líquido para el tratamiento de la garganta. Utilizando tales cápsulas, la determinada cápsula empezará a disolverse muy rápidamente después de su introducción en la boca, posiblemente después de masticarla ó chuparla, liberando su contenido dentro de la boca. El material de la pared de la cápsula es agradable para ser masticado y se disuelve completamente en la boca después de un tiempo corto.

Dentro del aspecto preferente, la presente invención proporciona de esta manera una cápsula para la administración de producto comestible que tiene una pared que lo encierra comprendiendo una película termoplástica del material de celulosa espumosa modificada, preferentemente metilcelulosa de hidroxipropilo, y el contenido de la cápsula para ser liberado dentro de la boca del consumidor.

Al contrario que las cápsulas conocidas que se pueden digerir destinadas para la administración de productos que se pretende que sean tragadas enteras y cuyo contenido se libera en el tracto digestivo del consumidor, se pretende que las cápsulas de la presente invención se rompan en la boca del consumidor para que su contenido sea liberado dentro de la
boca.

La pared que encierra la cápsula está preferentemente hecha totalmente ó sustancialmente en su totalidad de una película termoplástica ó del material de celulosa espumosa modificada para que de esta manera la pared entera pueda disolverse con relativa rapidez dentro de la boca del consumidor.

La película puede incluir opcionalmente colorantes, por ejemplo, en la forma de los conocidos colorantes de artículos comestibles tales como el amarillo F D y C número 5, sabores opcionales, por ejemplo, edulcorantes, distintas texturas, etc., de manera conocida. La película también puede incluir opcionalmente un material acidulante, como ácido cítrico, para mejorar el sabor en la boca.

El contenido de la cápsula puede ser sólido, por ejemplo, en forma de polvo, gránulos, partículas ó sólido de cera, etc. ó líquido. En el caso del contenido líquido, porque el material de la película es soluble en agua fría, este debería contener un poco ó nada de agua libre ó no ligada ya que en caso contrario la pared de la cápsula podría disolverse antes del tiempo. Sin embargo, el agua ligada, por ejemplo, como la que está presente en la solución de hidrato de carbono como un sirope, es aceptable, hasta los niveles de alrededor del 40% del peso del contenido del
líquido.

Las cápsulas pueden incluir opcionalmente uno ó más revestimientos exteriores comestibles, por encima de la pared que las encierra, por ejemplo, en forma del revestimiento de un caramelo.

A pesar de que el material de la película es soluble en agua fría, se ha descubierto que las cápsulas son razonablemente fuertes y pueden aguantar cierto volumen de manipulación, incluso manteniéndolas en la mano, sin que la pared se disuelva o rompa antes de tiempo.

Las cápsulas pueden tener un distinto rango de diferentes tamaños ó formas apropiados dependiendo del pretendido uso. Las cápsulas tienen por lo general formas esféricas, ovaladas, cilíndricas, etc. Normalmente, la dimensión máxima de una cápsula está en el rango desde 3 mm hasta 50 mm, pero otros tamaños también son posibles. Cuando se pretende que la cápsula lleve una dosis unitaria, por ejemplo, de una medicación, la cápsula en cuestión puede estar adecuadamente dimensionada para llevar la dosis deseada.

Esta cápsula puede ser compartimentada, según está descrito en el documento WO 01/03676.

En otro aspecto, la presente invención proporciona de esta manera una cápsula para la administración de producto que tiene por lo menos dos cámaras separadas, en la que por lo menos una parte de la pared de la cápsula comprende una película termoplástica del material de celulosa espumosa modificada, preferentemente metilcelulosa de hidroxipropilo.

En tales cápsulas compartimentadas, algunas ó todas las paredes que rodean la cápsula pueden comprender la película termoplástica del material de celulosa espumosa modificada, preferentemente de metilcelulosa de hidroxipropilo.

Las cápsulas de acuerdo con la presente invención pueden estar hechas por lo general de manera convencional, por ejemplo, según está presentado en los documentos WO 97/35537, WO 00/27367 y WO 01/03576.

La invención será descrita de forma más detallada, a modo de ilustración, en el siguiente ejemplo.

Ejemplo

Una película de metilcelulosa de hidroxipropilo estuvo hecha teniendo la siguiente composición según el peso:

Metilcelulosa de hidroxipropilo	77%
Polietilenglicol (plastificante)	23%

La película estuvo hecha, por lo general, de manera convencional. La metilcelulosa de hidroxipropilo (HPMC - siglas en inglés), en forma de polvo fue mezclada con glicol de polietileno (PEG - siglas en inglés) y agua para producir una solución acuosa, agitándola. La solución fue gasificada hasta un punto deseado añadiendo el gas nitrógeno de manera conocida.

La solución gasificada fue entones introducida dentro de una tolva de alimentación incluida una ranura de salida alargada localizada a una distancia pequeña por encima de la superficie de arriba de la cinta transportadora adyacente a un extremo de la misma, con la ranura que se extiende de manera perpendicular respecto a la dirección del movimiento de la cinta, La geometría del conjunto de la alimentación y la velocidad del movimiento de la cinta fueron tales que una capa del líquido de un espesor deseado fue aplicada a la cinta y fue movida sobre la cinta lejos de la tolva de alimentación, formando una película. La película pasó sobre la cinta a través de la zona de calentamiento en la que el aire caliente calentó la película, retirando el agua y a la vez secando la película. La película de metilcelulosa de hidroxipropilo (HPMC - siglas en inglés) resultante, espumosa, se retira de la cinta y se enrolla sobre carretes. La película secada tiene un espesor de alrededor de 150 micras, con un volumen vacío de alrededor del
50%.

Las cápsulas de la administración de productos estuvieron hechas de una película, por ejemplo, según está descrito en los documentos WO 97/35537, WO 00/27367 y WO 01/03676.

En una realización, las cápsulas tienen la forma de un producto de confitería, con las cápsulas estando por lo general esféricas con un diámetro de alrededor de 20 mm y conteniendo una formulación de chocolate ó sirope líquido. Cuando se inserta una cápsula así dentro de la boca del consumidor, la película de metilcelulosa de hidroxipropilo (HPMC - siglas en inglés) empieza a disolverse muy rápidamente, pasados unos segundos, liberando el contenido líquido dentro de la boca. La película se disuelve completamente pasado alrededor de un minuto, posiblemente ayudada con masticarla ó chuparla. La película tiene unas propiedades agradables para el sentido de la boca.

En otra realización, las cápsulas tienen una forma y tamaño similares pero contienen una dosis unitaria de un líquido de tratamiento médico de la garganta. Cuando se está utilizando, el líquido está rápidamente liberado dentro de la boca del consumidor para que entre en contacto con el área de la garganta.

Claims (9)

1. Una cápsula de la administración de producto que tiene una pared que la envuelve y que comprende una película termoplástica del material de celulosa modificada espumosa.

2. Una cápsula de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la película comprende metilcelulosa de hidroxipropilo.

3. Una cápsula de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en la que el material espumoso tiene el volumen del vacío en el rango desde el 20 hasta el 60% de su volumen.

4. Una cápsula de cuerdo con la reivindicación 1, 2 ó 3, en la que la película tiene el espesor en el rango de 50 hasta 200 micras.

5. Una cápsula de administración de producto comestible que tiene una pared que la envuelve de una película termoplástica del material de celulosa modificada espumosa y el contenido de la cápsula para liberarlo en la boca del consumidor.

6. Una cápsula de acuerdo con la reivindicación 5, en la que la película comprende metilcelulosa de hidroxipropilo.

7. Una cápsula de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende además uno ó más revestimientos comestibles encima de la pared que la envuelve.

8. Una cápsula de administración de producto que tiene por lo menos dos cámaras separadas, en la que por lo menos una parte de la pared de la cápsula comprende una película termoplástica de un material de celulosa espumosa.

9. Una cápsula de acuerdo con la reivindicación 8, en la que la película comprende metilcelulosa de hidroxipropilo.