EP2654698A2 - Niedrigviskose w/o-emulsionen mit einem gehalt an einem oder mehreren glucosylglyceriden und einem oder mehreren elektrolyten - Google Patents

Niedrigviskose w/o-emulsionen mit einem gehalt an einem oder mehreren glucosylglyceriden und einem oder mehreren elektrolyten

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EP2654698A2
EP2654698A2 EP11808633.9A EP11808633A EP2654698A2 EP 2654698 A2 EP2654698 A2 EP 2654698A2 EP 11808633 A EP11808633 A EP 11808633A EP 2654698 A2 EP2654698 A2 EP 2654698A2
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EP
European Patent Office
Prior art keywords
acid
electrolytes
emulsions
acids
cosmetic
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP11808633.9A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Rainer Kröpke
Christian Frese
Cathrin Scherner
Volker Kallmayer
Isabel Balcke
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Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
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Filing date
Publication date
Application filed by Beiersdorf AG filed Critical Beiersdorf AG
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Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin

Definitions

  • the present invention relates to low viscosity W / O emulsions containing one or more glucosylglycerides and one or more electrolytes.
  • the present invention relates to active ingredients and cosmetic or dermatological preparations containing such drug combinations.
  • the present invention relates to cosmetic preparations with a content of substances which increase the skin moisture.
  • the outermost layer of the epidermis, the stratum corneum (horny layer), is of particular importance as an important barrier layer, inter alia. for protection against environmental influences and dehydration.
  • the horny layer is constantly worn in contact with the environment and must therefore be renewed continuously.
  • a skin model widely used today in the art understands the stratum corneum as a two-component system, similar to a brick wall (brick-mortar model).
  • the corneocytes horny cells
  • the complex composite lipid membrane in the intercellular spaces corresponds to the mortar.
  • the epidermal lipids In addition to their barrier effect against external chemical and physical influences, the epidermal lipids also contribute to the cohesion of the horny layer and have an influence on the skin smoothness. In contrast to the sebaceous gland lipids, which do not form a closed film on the skin, the epidermal lipids are distributed over the entire horny layer.
  • the extremely complex interaction of the moisture-binding substances and the lipids of the upper skin layers is very important for the regulation of skin moisture. Therefore, cosmetics usually contain, in addition to balanced lipid mixtures and water, water-binding substances. These include polyols such as glycerin, sorbitol and xylitol, ethoxylated polyols and hydrolyzed proteins.
  • Natural Moisturizing Factor NMF
  • urea e.g glucose
  • amino acids e.g serine
  • W / O emulsions must be stabilized with electrolytes to ensure “salting out” of hydrophilic emulsifier constituents.
  • hydrophilic a W / O emulsifier (HLB value greater than 4), the more salt must be used.
  • a hydrophilic W / O emulsifier ensures that the viscosity of the water-in-oil emulsion can be set low, thereby achieving a better spreadability and skin absorption. This causes rapid instability of the W / O emulsion, so that previous W / O emulsions are always formulated with emulsifiers which have an HLB of less than 8.
  • concentrations of all components of a cosmetic or dermatological preparations are given in such units as% by weight,% by mole and the like. Because of their more or less pronounced dissociation into cations and anions, often in several dissociation stages, it seems more appropriate for the description of the present invention and its technical background to start from the ionic strength of a given electrolyte in its solution.
  • the ionic strength I of an electrolyte solution is defined as i
  • Cj represent the concentrations of the individual types of ions (in mol / l) and z, their charge numbers.
  • the physical unit of ionic strength is that of a concentration (mol / l).
  • the salts with the following anions chlorides, inorganic oxo element anions, of these in particular silicates, sulfates, carbonates, phosphates, borates and aluminates.
  • Electrolytes based on organic anions are also advantageous, for example lactates, acetates, benzoates, propionates, tartrates, citrates, amino acids and their salts and others. Comparable effects can also be achieved by ethylenediaminetetraacetic acid and its salts, as well as imidodisuccinic acid and its salts.
  • ammonium alkylammonium, alkali metal, alkaline earth metal, calcium, magnesium, iron cupfer aluminum or zinc ions.
  • cosmetically acceptable electrolytes should be used in cosmetics.
  • the electrolyte or electrolytes are furthermore advantageously selected from the group
  • water-soluble UV filter substances in particular those which carry on their molecular skeleton one or more sulfonic acid groups or sulfonate groups:
  • the 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and its salts for example the sodium, potassium or triethanolammonium salt thereof
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts, for example the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt:
  • Sulfonic acid derivatives of the 3-benzylidene camphor such as, for example, 4- (2-oxo-3-bomylidene-methyl) benzenesulfonic acid and its salts, for example the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt:
  • UV-A filter substances are phenylene-1,4-bis (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid
  • the electrolyte or electrolytes are furthermore advantageously selected from the group
  • amino acids are part of the natural moisture factor (the so-called Natural Moisturizing Factor).
  • Natural Moisturizing Factor the natural moisture factor
  • Amino acids with particularly advantageous cosmetic or dermatological action are glycine, alanine, valine, leucine, isoleucine, phenylalanine, tyrosine, proline, hydroxyproline, serine, threonine, cysteine, methionine, tryptophan, arginine.
  • the electrolyte or electrolytes are further advantageously selected from the group
  • the ⁇ -hydroxycarboxylic acids or the ⁇ -hydroxycarboxylic acids or the ⁇ -ketocarboxylic acids can be in the form of their physiologically tolerated salts.
  • the salicylic acid also 2-hydroxybenzoic acid, spiro acid, which is due to the structure
  • salicylic acid has an antibacterial and keratolytic action and is a constituent of many cosmetic or pharmaceutical preparations.
  • ⁇ -hydroxycarboxylic acids used according to the invention are advantageously selected from the following classes of substances:
  • ⁇ -hydroxy fatty acids falling under point (a2) are particularly advantageously selected from the group
  • n represents a number from 7 to 31, respectively.
  • mixtures of such aliphatic ⁇ -hydroxycarboxylic acids in particular in the form of wool wax acid mixtures, in which the content of ⁇ -hydroxycarboxylic acids is 20-30% by weight, based on the total composition.
  • the ⁇ -hydroxy sugars falling under (a3) are particularly advantageously selected from the group of
  • Aldonic acids e.g. Gluconic acid, galactonic acid
  • Aldaric acids e.g. Glucaric acid, galactaric acid (but also the fruit acid tartaric acid, which also falls under the definition of aldaric acid)
  • Uronic acids e.g. Glucuronic acid, galacturonic acid
  • the aliphatic ⁇ -hydroxy fruit acids falling under item (a3) are particularly advantageously selected from the group of malic acid, lactic acid, citric acid, tartaric acid.
  • OH Lactic acid (2-hydroxypropanoic acid) is characterized by the following chemical structure:
  • Citric acid (2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylic acid) is characterized by the following chemical structure:
  • citric acid is used for buffering cosmetic and / or dermatological preparations, but also as a synergist for antioxidants in skin and hair cosmetics.
  • Tartaric acid (dihydroxysuccinic acid) is characterized by the following chemical structure:
  • Preferred ⁇ -ketocarboxylic acid is pyruvic acid ( ⁇ -oxopropanoic acid). It is characterized by the following structure:
  • the maximum amount of electrolytes to be used is ultimately dependent on their solubility in the aqueous phase.
  • the teaching according to the invention does not set any maximum limits as it may even be advantageous, for whatever reason, to incorporate an additional amount of this electrolyte beyond the solubility of an electrolyte, for example as an undissolved solid, into a cosmetic or dermatological preparation ,
  • Preferred concentration of highly ethoxylated esters of polyol and fatty acid is 0.001 to 10%, particularly preferably 0.01-5%, particularly preferably 0, 1% - 3%.
  • glucosylglycerides of the general formula are advantageous
  • those preparations are particularly advantageous, which are characterized in that the glucosylglyceride or in the water and / or oil phase in concentrations of 0.001 to 40.00 wt .-%, preferably 0.005 to 15.00 Wt .-%, particularly preferably 0.01 to 12.00 wt .-%, each based on the total weight of the composition, are present.
  • the molar ratio of one or more Glucosylglyceriden to one or more highly ethoxylated esters of polyols and fatty acids in the range of 100: 1 to 1: 100, preferably 50: 1 to 1: 50, particularly preferably 20: 1 to 1: 20 to choose.
  • the preparations are particularly advantageously characterized in that the one or more highly ethoxylated esters of polyols and fatty acids in concentrations of 0.01 to 10.00 wt .-%, preferably 0.05 to 5.00 wt. -%, more preferably 0.1 - 3.00 wt .-%, each based on the total weight of the composition, is present or present.
  • the cosmetic odorants can be present in the form of aerosols, ie aerosol containers, squeeze bottles or preparations which can be sprayed by a pump device or in the form of liquid compositions which can be applied by means of roll-on devices, as deodorant sticks (deodorant sticks). and in the form of customizable from normal bottles and containers W / O or O / W emulsions, eg Creams or lotions.
  • the cosmetic deodorants may advantageously be present in the form of deodorant tinctures, deodorizing intimate cleansing agents, deodorizing shampoos, deodorizing shower or bath preparations, deodorising powders or deodorising powder sprays.
  • the amount of antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably from 0.001 to 30% by weight, particularly preferably from 0.05 to 20% by weight, in particular from 1 to 10% by weight, based on the total weight of the preparation ,
  • the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion, it is possible to use as solvent:
  • Oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fats preferably esters of fatty acids with lower C-number alcohols, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with alkanoic acids of low C number or with fatty acids;
  • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products.
  • mixtures of the abovementioned solvents are used.
  • alcoholic solvents water can be another ingredient.
  • the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion, it is possible to use as solvent:
  • Oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, but preferably castor oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, eg with isopro panol, propylene glycol or glycerol, or esters of fatty alcohols with alkanoic acids of low C number or with fatty acids;
  • Alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analog products.
  • mixtures of the abovementioned solvents are used.
  • alcoholic solvents water can be another ingredient.
  • Suitable propellants for sprayable from aerosol containers cosmetic and / or dermatological preparations in the context of the present invention the usual known volatile, liquefied propellants, such as hydrocarbons (propane, butane, isobutane) are suitable, which can be used alone or in mixture with each other. Also, compressed air is advantageous to use.
  • hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • Cosmetic preparations according to the present invention may also be present as gels which, in addition to an effective content of the active ingredient according to the invention and solvents customarily used for it, preferably water, are also organic thickeners, for example gum arabic, xanthan gum, sodium alginate, cellulose derivatives, preferably methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose or inorganic thickening agents, e.g. For example, aluminum silicates such as Benetonite, or a mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate.
  • the thickener is contained in the gel, for example, in an amount between 0.1 and 30 wt .-%, preferably between 0.5 and 15 wt .-%.
  • Medicinal white oil 12.5 10.0 10.0 5.0 17.5

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Abstract

Kosmetische oder dermatologische W/O-Emulsionen mit einer Viskosität von 3500 bis 5000 mPas (gemessen bei 25 °C) mit einem Gehalt an (i) einem oder mehreren Glucosylglyceriden (ii) einem oder mehreren W/O-Emulgatoren mit HLB-Werten größer als 8 (iii) höchstens 3 Gew.-% an einem oder mehreren W/O-Emulgatoren mit HLB-Werten kleiner als 8 (iv) einem oder mehreren Elektrolyten, in Konzentrationen dergestalt, die wäßrige Phase eine lonenstärke von mindestens 0,075 mol/l annimmt.

Description

Beiersdorf Aktiengesellschaft
Beschreibung
Niedrigviskose W/O -Emulsionen mit einem Gehalt an einem oder mehreren
Glucosylglyceriden und einem oder mehreren Elektrolyten
Die vorliegende Erfindung betrifft Niedrigviskose W/O -Emulsionen mit einem Gehalt an einem oder mehreren Glucosylglyceriden und einem oder mehreren Elektrolyten.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, solche Wrkstoffkombinationen enthaltend.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an Substanzen welche die Hautfeuchtigkeit steigern.
Die äußerste Schicht der Epidermis, das Stratum corneum (Hornschicht), ist als wichtige Barriereschicht von besonderer Bedeutung u.a. für den Schutz vor Umwelteinflüssen und Austrocknung. Die Hornschicht wird im Kontakt mit der Umwelt ständig abgenutzt und muß deshalb ununterbrochen erneuert werden.
Ein heute in der Fachwelt weitverbreitetes Hautmodell faßt das Stratum corneum als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein-Mörtel- Modell), auf. In diesem Modell entsprechen die Korneozyten (Hornzellen) den Ziegelsteinen, die kompliziert zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen entspricht dem Mörtel.
Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluß auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen geschlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte Hornschicht verteilt. Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig. Daher enthalten Kosmetika in der Regel, neben ausgewogenen Lipidabmischungen und Wasser, wasserbindende Substanzen. Hierzu zählen u.a. Polyole wie Glycerin, Sorbit und Xylit, ethoxylierte Polyole sowie hydrolysierte Proteine. Weitere Anwendung finden die im natürlichen Feuchthaltefaktor (sogenannter Natural Moisturizing Factor = NMF) enthaltenen Substanzen, wie z.B. Harnstoff, Kohlenhydrate (z. B. Glucose) und Aminosäuren (z. B. Serin). Diese Substanzen sind daher für die Pflegeleistung eines kosmetischen Produktes von besonderer Bedeutung, insbesondere auch aufgrund ihrer relativ guten Haut- und Schleimhautverträglichkeit.
Übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungsformen sind W/O- Emulsionen.
W/O-Emulsionen müssen in aller Regel mit Elektrolyten stabilisiert werden, damit ein„Aussalzen" von hydrophilen Emulgatorbestandteilen gewährleistet wird.
Je hydrophiler ein W/O-Emulgator (HLB-Wert größer 4), desto mehr Salz muss eingesetzt werden. Ein hydrophiler W/O-Emulgator sorgt dafür, dass die Viskosität der Wasser-in-ÖI-Emulsion niedrig eingestellt werden kann, dadurch erzielt man eine bessere Verteilbarkeit und Einzugsfähigkeit in die Haut. Das bedingt eine schnelle Instabilität der W/O-Emulsion, so daß bisherige W/O-Emulsionen immer mit Emul- gatoren, die einen HLB unter 8 aufweisen, formuliert werden.
Üblicherweise werden die Konzentrationen aller Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen in solchen Einheiten wie Gewichts-%, Mol-% und dergleichen angegeben. Aufgrund ihrer mehr oder minder stark ausgeprägten Dissoziation in Kationen und Anionen, oftmals in mehreren Dissoziationsstufen, erscheint es zweckmäßiger für die Schilderung der vorliegenden Erfindung und ihres technischen Hintergrundes, von der lonenstärke eines gegebenen Elektrolyts in seiner Lösung auszugehen.
Die lonenstärke I einer Elektrolytlösung ist definiert als i
wobei Cj die Konzentrationen der einzelnen lonensorten (in mol/l) und z, deren Ladungszahlen darstellen. Die physikalische Einheit der lonenstärke ist die einer Konzentration (mol/l).
Eine 1-%ige ( = 0, 17-molare) wässrige Kochsalzlösung hat beispielsweise eine lonenstärke
I = 0, 17 mol / l.
Es war nach all diesem überraschend und nicht vorhersehbar, daß kosmetische oder dermatologische W/O-Emulsionen mit einer Viskosität von 3500 bis 5000 mPas (gemessen bei 25°C) mit einem Gehalt an
(i) einem oder mehreren Glucosylglyceriden
(ii) einem oder mehreren W/O-Emulgatoren mit HLB-Werten größer als 8
(iii) höchstens 3 Gew.-% an einem oder mehreren W/O-Emulgatoren mit HLB- Werten kleiner als 8
(iv) einem oder mehreren Elektrolyten, in Konzentrationen dergestalt, die wäßrige Phase eine lonenstärke von mindestens 0,075 mol/l annimmt,
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen würde.
Durch die Kombination von Elektrolyten und Glycerylglucose, ist es möglich auch dünnflüssige W/O-Emulsionen mit einer Viskosität unterhalb von 4000 mPas lang- zeitstabil zu formulieren. Dadurch ist es möglich, auch W/O-Emulgatoren mit einem HLB-Wert oberhalb von 8 zu formulieren und dünnflüssige, sowie kosmetisch elegante W/O-Emulsionen zu rezeptieren.
Elektrolyte vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
(1) der Salze mit folgenden Anionen: Chloride, anorganische Oxo-Element-Anio- nen, von diesen insbesondere Silikate, Sulfate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen Anionen basierende Elektrolyte sind vorteilhaft, z.B. Lactate, Acetate, Benzoate, Propionate, Tartrate, Citrate, Aminosäuren und deren Salze und andere mehr. Vergleichbare Effekte sind auch durch Ethylendiamintetraessigsäure und deren Salze sowie Imidodibernsteinsäure und deren Salze zu erzielen. Als Kationen der Salze werden bevorzugt Ammonium-, Alkylammonium-, Alkalimetall-, Erdalkalimetall,- Calcium-, Magnesium-, Eisen- Cupfer- Aluminium- bzw. Zinkionen verwendet. Es bedarf an sich keiner Erwähnung, dass in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche Elektrolyte verwendet werden sollten. Besonders bevorzugt sind Kaliumchlorid, Kochsalz, Magnesiumsulfat, Zinksulfat, Natriumeitrate und Mischungen daraus.
Erfindungsgemäß werden der oder die Elektrolyte ferner vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
(2) bestimmter wasserlöslicher, zumeist als Alkalisalze vorliegender wasserlösliche UV-Filtersubstanzen, insbesondere solche, die an ihrem Molekülgerüst eine oder mehrere Sulfonsäuregruppen bzw. Sulfonatgruppen tragen:
Die 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und ihre Salze, beispielsweise das Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy- benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz:
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden- methyl)benzolsulfonsäure und ihre Salze, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz:
Die 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure und ihre Salze, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz:
Das 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl-)Benzol und dessen Salze (die ent- prehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1 ,4-di(2-oxo-3-bornyli- denmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet:
Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimi- dazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure
S03H SO3H und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanol- ammonium-Salze, insbesondere das Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'- tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz
mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan® AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist.
Erfindungsgemäß werden der oder die Elektrolyte weiterhin vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
(3) der Aminosäuren und deren Salze bzw. deren Anionen. Aminosäuren sind Bestandteil des natürlichen Feuchtigkeitsfaktors (der sogenannte Natural Moisturizing Factor). Der Zusatz von Aminosäuren, insbesondere essentieller Aminosäuren, ist als vorteilhaft anzusehen, da über Hydratationsvorgänge Feuchtigkeit in der Haut gebunden werden kann.
Aminosäuren mit besonders vorteilhafter kosmetischer bzw. dermatologischer Wirkung sind Glycin, Alanin, Valin, Leucin, Isoleucin, Phenylalanin, Tyrosin, Prolin, Hy- droxyprolin, Serin, Threonin, Cystein, Methionin, Tryptophan, Arginin.
Erfindungsgemäß werden der oder die Elektrolyte weiter vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
(4) der kosmetisch und dermatologisch relevanten α-Hydroxycarbonsäuren, a- Ketocarbonsäuren und ß-Hydroxycarbonsäuren und insbesondere deren Salze, wobei die Kationen vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Ammonium, - Alkylammonium,- Alkalimetall-, Erdalkalimetall,- Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen. α-Hydroxycarbonsäuren, welche kosmetisch oder dermatologisch relevant sind, folgen der allgemeinen Formel R"
I
R'— C— COOH
I
OH
ß-Hydroxycarbonsäuren, welche kosmetisch oder dermatologisch relevant sind, folgen der allgemeinen Formel
R" R"
I I
R'— CH-CH-COOH R'— C— C— COOH
OH . OH
bzw.
α-Ketocarbonsäuren, welche kosmetisch oder dermatologisch relevant sind, folgen der allgemeinen Formel
wobei jeweils R' und R" unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe (a1) H- ,
(a2) verzweigtes oder unverzweigtes C1-25-Alkyl-,
(a3) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Aldehydgruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) substituiertes verzweigtes oder unverzweigtes C1-25-Alkyl- (a4) Phenyl-,
(a5) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-25-Alkylgruppen substituiertes Phenyl-,
oder wobei das α-Kohlenstoffatom und das ß-Kohlenstoffatom der ß-Hydroxycar- bonsäure mit R' und R" zusammen eine
(a6) unsubstituierte Cycloalkylgruppe oder Arylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen oder eine
(a7) mit einer oder mehreren Carboxylgruppen und/oder Hydroxygruppen und/oder Oxogruppen (Ketogruppen) und/oder verzweigten und/oder unverzweigten C1-25-Alkylgruppen substituierte Cycloalkylgruppe oder Arylgruppe mit 3 bis 7 Ringatomen
ausbildet und wobei die α-Hydroxycarbonsäuren oder die ß-Hydroxycarbonsäuren oder die a-Ke- tocarbonsäuren gegebenenfalls in Form ihrer physiologisch verträglichen Salze vorliegen können.
Es folgen vorteilhaft im Rahmen der vorliegenden Erfindung zu verwendende a- Hydroxycarbonsäuren, ß-Hydroxycarbonsäuren und α-Ketocarbonsäuren, wobei diese auch stellvertretend für ihre Salze bzw. Anionen aufgeführt werden:
Die Salicylsäure (auch 2-Hydroxybenzoesäure, Spirsäure), welche durch die Struktur
gekennzeichnet ist. Bekanntermaßen wirkt Salicylsäure antibakteriell und keratolytisch und ist Bestandteil mancher kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen.
Die den erfindungsgemäß verwendeten α-Hydroxycarbonsäuren werden vorteilhaft gewählt aus folgenden Substanzklassen:
(a2) α-Hydroxyfettsäuren, wobei diese wiederum besonders vorteilhaft aus der
Gruppe der C10-18-Alkylcarbonsäuren gewählt werden,
(a3) α-Hydroxyzuckersäuren, aliphatische a-Hydroxyfruchtsäuren,
(a4) unsubstituierte aromatische α-Hydroxycarbonsäuren (z.B. Mandelsäure) bzw.
(a5) substituierte aromatische a-Hydroxycarbonsäuren.
Die unter Punkt (a2) fallenden α-Hydroxyfettsäuren werden besonders vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
α-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel
und/oder α-Hydroxy-isocarbonsäuren, gemäß der Formel
α-Hydroxy-anteisocarbonsäuren, gemäß der Formel
wobei n jeweils eine Zahl von 7 bis 31 darstellt.
Vorteilhaft ist weiter, Gemische solcher aliphatischen α-Hydroxycarbonsäuren, insbesondere in Form von Wollwachssäuregemischen zu verwenden, in welchen der Gehalt an a-Hydroxycarbonsäuren 20 - 30 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung beträgt.
Die unter Punkt (a3) fallenden α-Hydroxyzuckersäuren werden besonders vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der
Aldonsäuren, z.B. Gluconsäure, Galactonsäure
Aldarsäuren, z.B. Glucarsäure, Galactarsäure (aber auch die Fruchtsäure Weinsäure, die ebenfalls unter die Definition der Aldarsäure fällt)
Uronsäuren, z.B. Glucuronsäure, Galacturonsäure
Glycerinsäure
Die unter Punkt (a3) fallenden aliphatischen α-Hydroxyfruchtsäuren werden besonders vorteilhaft gewählt aus der Gruppe Äpfelsäure, Milchsäure, Citronensäure, Weinsäure.
Äpfelsäure (Hydroxybernsteinsäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
HOOC— CH2 ^-C i H— COOH
OH Milchsäure (2-Hydroxypropansäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
CH3-CH— COOH
I
OH
Citronensäure (2-Hydroxy-1 ,2,3-propantricarbonsäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
CH2-COOH
I
HO— C— COOH
I
CH2-COOH
Bekanntermaßen wird Citronensäure zur Pufferung kosmetischer und/oder dermatologischer Zubereitungen, aber auch als Synergist für Antioxidantien in der Haut- und Haarkosmetik verwendet.
Weinsäure (Dihydroxybernsteinsäure) ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
HOOC— CH— CH— COOH
I I OH OH
Bevorzugte α-Ketocarbonsäure ist die Brenztraubensäure (α-Oxopropansäure). Sie zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
0
CH3-C-COOH
Die Höchstmenge der einzusetzenden Elektrolyte ist letztendlich abhängig von deren Löslichkeit in der wässrigen Phase. Grundsätzlich setzt die erfindungsgemäße Lehre aber keine Höchstmengen als Schranke, da es gegebenenfalls ja sogar vorteilhaft sein mag, aus welchen Gründen auch immer, einen über die Löslichkeit eines Elektrolyts hinausgehende zusätzliche Menge dieses Elektrolyts, beispielsweise als ungelösten Festkörper, in eine kosmetische oder dermatologische Zubereitung einzuarbeiten.
Bevorzugte Konzentration der hochethoxylierten Ester aus Polyol und Fettsäure ist 0,001 bis 10%, besonders bevorzugt 0,01-5%, besonders bevorzugt 0, 1 % - 3%. Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Glucosylglyceride der allgemeinen Formel
und/oder der allgemeinen Formel
und/oder der allgemeinen Formel
und/oder der allgemeinen Formel
werden erfindungsgemäß bevorzugt.
Erfindungsgemäß sind solche Zubereitungen besonders vorteilhaft, die dadurch gekennzeichnet sind, daß das oder die Glucosylglycerid in der Wasser- und/oder Ölphase in Konzentrationen von 0,001 - 40,00 Gew.-%, bevorzugt 0,005 - 15,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 - 12,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis von einem oder mehreren Glucosylglyceriden zu einem oder mehreren hochethoxylierten Estern aus Polyolen und Fettsäuren aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100 , bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 zu wählen.
Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Zubereitungen besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß der oder die einem oder mehreren hochethoxylierten Estern aus Polyolen und Fettsäuren in Konzentrationen von 0,01 - 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05 - 5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 - 3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt oder vorliegen.
Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung können die kosmetischen Des- odorantien in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von mittels Roll-on-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen, als Deo-Stifte (Deo-Sticks) und in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren W/O- oder O/W-Emulsionen, z.B. Cremes oder Lotionen. Weiterhin können die kosmetischen Desodorantien vorteilhaft in Form von desodorierenden Tinkturen, desodorierenden Intimreinigungsmitteln, desodorierenden Shampoos, desodorierenden Dusch- oder Badezubereitungen, desodorierenden Pudern oder desodorierenden Pudersprays vorliegen.
Als übliche kosmetische Trägerstoffe zur Herstellung der desodorierenden Zubereitungen gemäß der erfindungsgemäßen Verwendung können neben Wasser, Ethanol und Isopropanol, Glycerin und Propylenglykol hautpflegende Fett- oder fettähnliche Stoffe, wie Ölsäuredecylester, Cetylalkohol, Cetylstearylalkohol und 2-Octyl- dodecanol, in den für solche Präparate üblichen Mengenverhältnissen eingesetzt werden sowie schleimbildende Stoffe und Verdickungsmittel, z.B. Hydroxyethyl- oder Hydroxypropylcellulose, Polyacrylsäure, Polyvinylpyrrolidon, daneben aber auch in kleinen Mengen cyclische Silikonöle (Polydimethylsiloxane) sowie flüssige Polymethylphenylsiloxane niedriger Viskosiät. Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
Wasser oder wäßrige Lösungen
Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopro- panol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy- lenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, - monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -mono- ethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
Wasser oder wäßrige Lösungen
Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopro- panol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy- lenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, - monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -mono- ethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wrkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natrium- alginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Ben- tonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder - distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten. Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.
W/O-Emulsionen
1 2 3 4 5
Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat 3,0 — — — 3,0
Polyglyceryl-3 diisostearat — 3,0 1 ,43 2,5
PEG-40 sorbitanisostearat 3,0 2,5 1 ,77 3,5 3,0
Medizinisches Weißöl 12,5 10,0 10,0 5,0 17,5
Isopropylstearat 8,0 6,0 — 12,0 2,5
Mikrowachs 2,0 1 ,0 2,0 5,0 0,25
Isopropylpalmitat 0,5 1 ,0 3,0 3,0 0,25
Kaliumsorbat 0,05 0, 1 0, 125 0,75 0,25
Glucosylglycerid 2,5 7,5 0,5 22,5 8,0
C13-16 Isoparaffin 0,5 0,75 6,0 2,5 5,0
Magnesiumsulfat 0,5 0,6 0,7 0,7 1 ,0
Glycerin 3,0 5,0 4,8 15,0 1 ,5
Zitronensäure 0,2 0,09 0,086 0,3 1 ,0
Natriumeitrat 0,4 0, 18 0, 174 0,6 2,0
Parfüm q,s, q,s, q,s, q,s, q,s,
Meersalz 2,0 — 0,01 — —
Capryl-/Caprinsäuretriglycerid 2,0 2,5 — 5,0 0,5
Wasser ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100

Claims

Patentansprüche:
1. Kosmetische oder dermatologische W/O-Emulsionen mit einer Viskosität von 3500 bis 5000 mPas (gemessen bei 25 °C) mit einem Gehalt an
(i) einem oder mehreren Glucosylglyceriden
(ii) einem oder mehreren W/O-Emulgatoren mit HLB- Werten größer als 8
(iii) höchstens 3 Gew.-% an einem oder mehreren W/O-Emulgatoren mit HLB- Werten kleiner als 8
(iv) einem oder mehreren Elektrolyten, in Konzentrationen dergestalt, die wäßrige Phase eine lonenstärke von mindestens 0,075 mol/l annimmt.
2 Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 4 in denen das oder die Glucosylglyceride in der Wasser- und/oder Ölphase in Konzentrationen von 0,001 - 40,00 Gew.-%, bevorzugt 0,005 - 15,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 - 12,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen.
3. W/O-Emulsionen nach Anspruch 1 oder 2, in denen der oder die Elektrolyte gewählt wird oder werden aus der Gruppe der Salze mit folgenden Anionen: Lactate, Citrate, Chloride und Sulfate.
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