EP1401428A1 - Verwendung von ascorbinsäure zur herstellung angiogenetisch wirksamer topischer zubereitungen - Google Patents

Verwendung von ascorbinsäure zur herstellung angiogenetisch wirksamer topischer zubereitungen

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Publication number
EP1401428A1
EP1401428A1 EP02754679A EP02754679A EP1401428A1 EP 1401428 A1 EP1401428 A1 EP 1401428A1 EP 02754679 A EP02754679 A EP 02754679A EP 02754679 A EP02754679 A EP 02754679A EP 1401428 A1 EP1401428 A1 EP 1401428A1
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
acid
ascorbic acid
water
oil
preservatives
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP02754679A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Kirsten Sauermann
Ralph Schimpf
Alexander Filbry
Roger Wepf
Volker Schreiner
Sören JASPERS
Uwe SCHÖNROCK
Joachim Ennen
Gerhard Sauermann
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Beiersdorf AG filed Critical Beiersdorf AG
Publication of EP1401428A1 publication Critical patent/EP1401428A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67—Vitamins
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    • A61Q5/02—Preparations for cleaning the hair

Definitions

  • the present invention relates to the use of ascorbic acid for the preparation of angiogenetically active topical preparations, in particular cosmetic and dermatological preparations.
  • the blood vessel system serves to supply tissues with nutrients, vitamins, oxygen, to transport hormones from secretion to target organs and to dispose of metabolic end products such as CO 2 to the lung excretory organ or urea for excretion via the kidney.
  • the epidermis is supplied by the microcapillaries of the dermis, which protrude into the epidermis in a regular pattern of papillae (rete cones) in adolescence.
  • This architecture was identified and recognized using classic histology - biposia removal, fixation, staining and countless cuts.
  • the quantitative histometric description is complicated or distorted by process-related shrinkage of the tissue samples.
  • the classic technology age-related degeneration of the microcapillary systems and leveling of the rete cones, i.e. the border zone epidermis / dermis. This entails a reduced supply and disposal of the epidermis (smaller transport area).
  • the extent of the toothing area epidermis / dermis is also reduced, which leads to reduced mechanical strength and elasticity of the skin.
  • the status and changes in the microcapillary system and the reticle pattern can be determined using modern techniques such as confocal microscopy in vivo - ie violated tongue-free, repeatable as often as required and reacting dynamically to current influences - display, track and quantify in test subjects quickly (minutes) both in terms of the density of the rete cones or microcapillaries (number / area unit) and their height, which is an estimate of the size of the exchange area allows.
  • Antioxidants are chemical substances of various structures that inhibit or prevent undesirable changes in the substances to be protected due to the effects of oxygen and other oxidative processes. Antioxidants are used in particular to protect organic products, namely fats and oils, but also active ingredients and additives such as flavorings and the like. Phenols, hydroquinones, pyrocatechols and aromatic amines and their metal complexes substituted by sterically hindering groups are effective as antioxidants.
  • Tocopherol, butylated hydroxyanisole (BHA), butylated hydroxytoluene (BHT), octyl and dodecyl gallate as well as ascorbic, lactic, citric and tartaric acids and their salts are suitable for fats, foodstuffs and in particular also cosmetic and dermatological preparations
  • Excellent antioxidants are selected from the group of ascorbic acid and ascorbyl compounds.
  • L-ascorbic acid ⁇ (R) -5 - [(S) -1, 2-dihydroxyethyl] -3,4-dihydroxy-5-H-furan-2-one, vitamin C ⁇ is characterized by the structural formula
  • Ascorbic acid is an endiol and has a strong reducing effect as a reductone. Ascorbic acid is sensitive to heat and is decomposed by light and atmospheric oxygen, especially in the presence of traces of heavy metals and in an alkaline environment. In a pure, dry state, however, it is relatively resistant to light, air and heat. It was, however, surprising and unforeseeable for the person skilled in the art that the use of ascorbic acid for the preparation of topical preparations with angiogenic activity, in particular cosmetic and dermatological preparations, remedies the disadvantages of the prior art.
  • the cosmetic or dermatological preparations according to the invention can be composed as usual and can be used for the treatment, care and cleaning of the skin and / or hair and as a make-up product in decorative cosmetics. They preferably contain 0.001% by weight to 10% by weight, preferably 0.05% by weight to 5% by weight, in particular 0.1-2.0% by weight, based on the total weight of the preparations, on ascorbic acid.
  • Complexing agents are known auxiliaries in cosmetology and medical galenics.
  • the complexation of interfering metals such as Mn, Fe, Cu and others can, for example, prevent undesirable chemical reactions in cosmetic or dermatological preparations.
  • Complexing agents form complexes with metal atoms which, if one or more polybasic complexing agents, ie chelators, are metallacycles.
  • Chelates are compounds in which a single ligand occupies more than one coordination site on a central atom. In this case, sometimes elongated compounds are closed to form rings by complex formation via a metal atom or ion. The number of ligands bound depends on the coordination number of the central metal. The prerequisite for chelation is that the compound reacting with the metal contains two or more atom groups which act as electron donors.
  • the complexing agent or complexing agents can advantageously be selected from the group of conventional compounds, preferably at least one substance from the group consisting of tartaric acid and its anions, citric acid and its anions, amino polycarboxylic acids and their anions (such as, for example, ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) and their Anions, nitrilotriacetic acid (NTA) and their anions, hydroxyethylenediaminotriesacetic acid (HOEDTA) and their anions, diethylenaminopentaacetic acid (DPTA) and their anions, trans-1,2-diaminocyclohexanetetraacetic acid (CDTA) and their anions).
  • EDTA ethylenediaminetetraacetic acid
  • NTA nitrilotriacetic acid
  • HOEDTA hydroxyethylenediaminotriesacetic acid
  • DPTA diethylenaminopentaacetic acid
  • CDTA trans-1,2-d
  • the complexing agent or complexing agents are advantageous in cosmetic or dermatological preparations, preferably at 0.01% by weight to 10% by weight, preferably at 0.05% by weight to 5% by weight, particularly preferably at 0.1 - 2.0 wt .-%, based on the total weight of the preparations.
  • the cosmetic and dermatological preparations according to the invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics.
  • Cosmetic and dermatological preparations according to the invention can be in various forms.
  • they can be a solution, an anhydrous preparation, an emulsion or microemulsion of the water-in-oil (W / O) or oil-in-water (O / W) type, multiple emulsions, for example of the water-in-oil type.
  • Oil-in-water (W / OW) a gel, a solid stick, an ointment or an aerosol.
  • ascorbic acid in encapsulated form for example in collagen matrices and other customary encapsulation materials, for example in the form of cellulose encapsulation, in gelatin, wax matrices or in liposomal encapsulation.
  • wax matrices as described in DE-OS 43 08282 have proven to be favorable. It is also possible and advantageous for the purposes of the present invention to insert active ingredient combinations used according to the invention into aqueous systems or surfactant preparations for cleaning the skin and hair.
  • the cosmetic and dermatological preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries as are usually used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, perfumes, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • cosmetic auxiliaries e.g. Preservatives, bactericides, perfumes, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizer
  • active ingredient combinations used according to the invention can also be combined with other antioxidants and / or radical scavengers.
  • antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-camosine, L- Camosin and its derivatives (e.g. Anserin), carotenoids, carotenes (e.g. ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene) and their derivatives, chlorogenic acid and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g.
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles eg urocanic acid
  • peptides such as D, L-carnosine, D-camosine, L- Camosin and its derivatives (e.g. Anserin)
  • carotenoids e.g. ⁇
  • thiols e.g. Thiorexin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, Cholesteryl and glyceryl esters
  • salts dilaurylthiodipropionate, distearylthiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) as well as sulfoximine compounds (e.g.
  • buthioninsulfoximines homocystenesulfoximine, pentane- sulfonimine, buthionine sulfonate Hexa-, heptathioninsulfoximine) in very low tolerable doses (eg pmol to ⁇ mol / kg), also (metal) chelators (eg ⁇ -hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), ⁇ -hydroxy acids (eg citric acid, lactic acid) , Malic acid), humic acid, bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (eg ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and their derivatives, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives , Tocopherols and derivatives (e.g.,
  • vitamin E acetate
  • vitamin A and derivatives Vita min-A-pa imitation
  • the amount of the aforementioned antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05-20% by weight, in particular 1-10% by weight, based on the total weight of the Preparation.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the additional antioxidant (s)
  • vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the additional antioxidant (s)
  • Emulsions according to the invention are advantageous and contain e.g. the fats, oils, waxes and other fat bodies mentioned, as well as water and an emulsifier, as is usually used for such a type of formulation.
  • the lipid phase can advantageously be selected from the following group of substances: mineral oils, mineral waxes
  • Oils such as triglycerides of capric or caprylic acid as well as natural oils such as e.g. Castor oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids; benzoates;
  • Silicone oils such as dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.
  • the oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions for the purposes of the present invention is advantageously selected from the group of esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 C atoms, from the group of esters from aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 C- atoms.
  • ester oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononylisononanoate, 2-ethylhexyl ethylhexyl palate, 2-ethylhexyl palylate 2-octyldodecyl palmitate, olefin oleate, olefin erucate, erucyl oleate, erucyl erucate as well as synthetic, semisynthetic and natural mixtures of such esters, for example jojoba oil.
  • the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semisynthetic and natural oils, e.g. Olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like.
  • any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • the oil phase is selected from the group 2-ethylhexyl advantageous, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12 i 5 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene can be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can advantageously also have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane) is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • other silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention optionally advantageously contains alcohols, diols or polyols of low C number, and also their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or - monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether , Diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and similar products, furthermore alcohols with a low C number, for example ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and in particular one or more thickeners which can advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, Aluminum silicates, polysaccharides or their derivatives, for example hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethyl cellulose, particularly advantageously from the group of polyacrylates, preferably a polyacrylate from the group
  • Emulsions according to the invention are advantageous and contain e.g. the fats, oils, waxes and other fat bodies mentioned, as well as water and an emulsifier, as is usually used for such a type of formulation.
  • Gels according to the invention usually contain low C number alcohols, e.g. Ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in the case of oily-alcoholic gels, and is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • low C number alcohols e.g. Ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in the case of oily-alcoholic gels, and is preferably a polyacrylate in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels.
  • Suitable propellants for preparations according to the invention which can be sprayed from aerosol containers are the customary, known volatile, liquefied propellants, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. Compressed air can also be used advantageously.
  • hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • Preparations according to the invention can also advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1.0 to 6.0% by weight, based on the total weight of the preparations, in order to prepare cosmetic preparations To provide that protect the hair or skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as a sunscreen for the hair or skin.
  • UVB filter substances if they contain UVB filter substances, they can be oil-soluble or water-soluble.
  • Oil-soluble UVB filters which are advantageous according to the invention are, for example:
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethyfamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
  • Esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomethyl ester,
  • benzophenone preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
  • Esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester, 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-r-hexyloxy) -1,3,5-triazine.
  • Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and also the sulfonic acid itself;
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
  • Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor e.g. 4- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidene-methyl) sulfonic acid and their salts and 1,4-di (2-oxo-10-sulfo 3-bornylidene methyl) -benzene and its salts (the corresponding 10-sulfato compounds, e.g. the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1,4-di (2-oxo-3-bornylidene methyl) Designated 10-sulfonic acid
  • UVB filters which can be used in combination with the active compound combinations according to the invention, is of course not intended to be limiting.
  • UVA filters in the preparations according to the invention which have hitherto usually been contained in cosmetic preparations.
  • These substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4 '-isopropylphenyl) propane-1,3-dione.
  • dibenzoylmethane in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4 '-isopropylphenyl) propane-1,3-dione.
  • Cosmetic and dermatological preparations according to the invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, zirconium, silicon, manganese, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. It is particularly preferred to use pigments based on titanium dioxide.
  • UVA filter and pigment or preparations containing this combination are also the subject of the invention.
  • the amounts given for the above combinations can be used.
  • the cosmetic and dermatological preparations advantageously contain active substances and auxiliaries, as are usually used for this type of preparations for hair care and hair treatment.
  • Preservatives, surface-active substances, substances for preventing foaming, thickeners, emulsifiers, fats, oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, dyes or pigments, the task of which is the hair or the cosmetic or dermatological preparation serve as auxiliary substances to dye themselves, electroyte, substances against greasing the hair.
  • Electrolytes for the purposes of the present invention are water-soluble alkali metal, ammonium, alkaline earth metal (including magnesium) and zinc salts of inorganic anions and any mixtures of such salts, it being necessary to ensure that these salts are pharmaceutically or cosmetically harmless distinguished.
  • the anions according to the invention are preferably selected from the group of chlorides, sulfates and hydrogen sulfates, phosphates, hydrogen phosphates and linear and cyclic oligophosphates as well as carbonates and hydrogen carbonates.
  • Cosmetic preparations which are a skin cleanser preferably contain at least one anionic, non-ionic or amphoteric surface-active substance, or else mixtures of such substances, the active compound combinations according to the invention in the aqueous medium and auxiliaries as are usually used therefor.
  • the surface-active substance or the mixtures of these substances can be present in the shampooing agent in a concentration between 1% by weight and 50% by weight.
  • Aqueous cosmetic cleaning agents according to the invention or water-free or water-free cleaning agent concentrates intended for aqueous cleaning may contain anionic, nonionic and / or amphoteric surfactants, for example conventional soaps, for example sodium fatty acid salts
  • Cosmetic preparations which are cosmetic cleaning preparations for the skin, can be in liquid or solid form.
  • active ingredient combinations used according to the invention they preferably contain at least one anionic, nonionic or amphoteric surface-active substance or mixtures thereof, if desired one or more electrolytes and auxiliaries, as are usually used for this.
  • the surface-active substance can be present in the cleaning preparations in a concentration between 1 and 94% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • compositions according to the invention contain water and, if appropriate, the additives customary in cosmetics, for example perfume, thickeners, dyes, deodorants, antimicrobial substances, moisturizing agents, complexing and sequestering agents, pearlescent agents, plant extracts, vitamins, active ingredients and the like.
  • the additives customary in cosmetics for example perfume, thickeners, dyes, deodorants, antimicrobial substances, moisturizing agents, complexing and sequestering agents, pearlescent agents, plant extracts, vitamins, active ingredients and the like.

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Abstract

Verwendung von Ascorbinsäure zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen.

Description

Beschreibung
Verwendung von Ascorbinsäure zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Ascorbinsäure zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen.
Das Blutgefäßsystem dient der Versorgung von Geweben mit Nährstoffen, Vitaminen, Sauerstoff, dem Transport von Hormonen von Sekretions- zu Zielorganen und der Entsorgung von metabolischen Endprodukten wie CO2 zum Ausscheidungsorgan Lunge oder Harnstoff zur Auscheidung via Niere.
Eines der wenigen Gewebe, die physiologischerweise nicht durchblutet sind, ist die Epi- dermis. Sie wird über die Mikrokapillaren der Dermis, die in einem in der Jugend regelmäßigen Muster von Papillen (Retezapfen) in die Epidermis vorstoßen, versorgt. Diese Architektur wurde mittels der klassischen Histologie - Biposieentnahme, Fixierung, Färbung und zahllose Schnitte - ermittelt und erkannt. Die quantitative histometrische Beschreibung wird durch prόzessbedingte Schrumpfung der Gewebeproben erschwert bzw. verzerrt. Trotz allem erlaubte die klassische Technik, altersbedingte Degeneration der Mikrokapil- larsysteme und Einebnung der Retezapfen, d.h. der Grenzzone Epidermis / Dermis zu erkennen. Dies zieht eine verminderte Ver- und Entsorgung der Epidermis nach sich (Verkleinerung der Transportfläche). Auch das Ausmaß der Verzahnungsfläche Epider- mis/Dermis wird geringer, was zu einer verminderten mechanischen Festigkeit und Elastizität der Haut führt.
Status und Veränderungen des Mikrokapillarsystems und des Retezapfenmusters lassen sich mittels moderner Techniken wie der konfokalen Mikroskopie in vivo - d.h. verlet- zungsfrei, beliebig oft wiederholbar und dynamisch auf aktuelle Einflüsse reagierend - an Probanden rasch (Minuten) darstellen, verfolgen und quantifizieren sowohl hinsichtlich der Dichte der Retezapfen bzw. Mikrokapillaren (Anzahl/Flächeneinheit) als auch in ihrer Höhe, was eine Abschätzung der Größe der Austauschfläche ermöglicht.
Antioxidantien sind chemische Substanzen unterschiedlichster Struktur, die unerwünschte, durch Sauerstoff-Einwirkungen und andere oxidative Prozesse bedingte Veränderungen in den zu schützenden Stoffen hemmen oder verhindern. Antioxidantien werden insbesondere eingesetzt, um organische Produkte zu schützen, namentlich Fette und Öle, aber auch Wirk- und Zusatzstoffe wie beispielsweise Aromastoffe und dergleichen. Als Antioxidantien wirksam sind beispielsweise durch sterisch hindernde Gruppen substituierte Phenole, Hydrochinone, Brenzcatechine und aromatische Amine sowie deren Metall-Komplexe. Für Fette, Lebensmittel und insbesondere auch kosmetische und dermatologische Zubereitungen eignen sich Tocopherol, Butylhydroxyanisol (BHA), Butylhydroxytoluol (BHT), Octyl- und Dodecylgallat sowie Ascorbin-, Milch-, Citronen- und Weinsäure sowie deren Salze
An sich vorzügliches Antioxidantien werden gewählt aus der Gruppe der Ascorbinsäure und der Ascorbylverbindungen.
L-Ascorbinsäure {(R)-5-[(S)-1 ,2-Dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-5-H-furan-2-on, Vitamin C} zeichnet sich durch die Strukturformel
aus. Sie ist leicht löslich in Wasser, gut löslich in Alkohol, unlöslich in Ether, Petrolether, Chloroform, Benzol sowie in Fetten u. fetten Ölen. Ascorbinsäure ist ein Endiol und wirkt als Redukton stark reduzierend. Ascorbinsäure ist wärmeempfindlich und wird insbesondere in Gegenwart von Schwermetallspuren sowie in alkalischem Milieu durch Licht und Luftsauerstoff zersetzt, in reinem, trockenem Zustand ist sie dagegen relativ beständig gegen Licht, Luft und Wärme. Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß die Verwendung von Ascorbinsäure zur Herstellung angiogenetisch wirksamer topischer Zubereitungen, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen, den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Regelmäßige topische Anwendung von Ascorbinsäure auf Haut älterer Probanden führt zu reversibel und in den Bereich jugendlicher Haut erhöhter Retezapfen- und Mikrokapillaren- dichte. Diese strukturellen Veränderungen äußern sich sowohl in Verbesserung von Elastizitätsparametern der Haut (verlangsamte Bildung von Saugblasen) als auch des Feuchtigkeitsgehaltes und der Rauhigkeit der Hornschicht. Besonders ausgeprägt äußert sich diese juvenile Anatomie in der sie begleitenden optimierten Funktion bei der Antwort auf Stress (physikalischen Stress wie Kälte oder Trockenheit, agressive Agenzien wie Tensi- de, Stingings-Pro otoren oder andere Irritantien, immunologisch in rascherer Abheilung von Dermatosen, Wundheilung oder bei mikrobiellem Befall usw.).
Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Sie enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,1 - 2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an Ascorbinsäure.
Es ist erfindungsgemäß bevorzugt, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen bzw. kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, solche Wirk- stoffkombinatiσnen enthaltend Komplexbildner zuzufügen.
Komplexbildner sind an sich bekannte Hilfsstoffe der Kosmetologie bzw. der medizinischen Galenik. Durch die Komplexierung von störenden Metallen wie Mn, Fe, Cu und anderer können beispielsweise unerwünschte chemische Reaktionen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen verhindert werden.
Komplexbildner, insbesondere Chelatoren, bilden mit Metallatomen Komplexe, welche bei Vorliegen eines oder mehrerer mehrbasiger Komplexbildner, also Chelatoren, Metallacy- clen darstellen. Chelate stellen Verbindungen dar, in denen ein einzelner Ligand mehr als eine Koordinationsstelle an einem Zentralatom besetzt. In diesem Falle werden also nor- malerweise gestreckte Verbindungen durch Komplexbildung über ein Metall-Atom od. -Ion zu Ringen geschlossen. Die Zahl der gebundenen Liganden hängt von der Koordinationszahl des zentralen Metalls ab. Voraussetzung für die Chelatbildung ist, daß die mit dem Metall reagierende Verbindung zwei oder mehr Atomgruppierungen enthält, die als Elektronendonatoren wirken.
Der oder die Komplexbildner können vorteilhaft aus der Gruppe der üblichen Verbindungen gewählt werden, wobei bevorzugt mindestens eine Substanz aus der Gruppe bestehend aus Weinsäure und deren Anionen, Citronensäure und deren Anionen, Amino- polycarbonsäuren und deren Anionen (wie beispielsweise Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA) und deren Anionen, Nitrilotriessigsäure (NTA) und deren Anionen, Hydroxyethy- lendiaminotriessigsäure (HOEDTA) und deren Anionen, Diethylenaminopentaessigsäure (DPTA) und deren Anionen, trans-1,2-Diaminocyclohexantetraessigsäure (CDTA) und deren Anionen).
Der oder die Komplexbildner sind erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1 - 2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten.
Zur Anwendung werden die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen erfindungsgemäß in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können in verschiedenen Formen vorliegen. So können sie z.B. eine Lösung, eine wasserfreie Zubereitung, eine Emulsion oder Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-inWasser (O/W), eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe oder auch ein Aerosol darstellen. Es ist auch vorteilhaft, Ascorbinsäure in verkapselter Form darzureichen, z.B. in Kollagenmatri- ces und anderen üblichen Verkapselungsmaterialien, z.B. als Celluloseverkapselungen, in Gelatine, Wachsmatrices oder liposomal verkapselt. Insbesondere Wachsmatrices wie sie in der DE-OS 43 08282 beschrieben werden, haben sich als günstig herausgestellt. Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombinationen in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate.
Insbesondere können erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombinationen auch mit anderen Antioxidantien und/oder Radikalfängern kombiniert werden.
Vorteilhaft werden solche Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uro- caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Camosin, L-Camosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thiore- doxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodi- propionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocyste- insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hy- droxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Citro- nensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Bi- liverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vita min-A-pa Imitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Thhydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Man- nose und deren Derivate, Sesamol, Sesamolin, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSÖ4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe: Mineralöle, Mineralwachse
Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche Öle wie z.B. Rizinusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propy- lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren; Alkylbenzoate;
Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus. Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäu- ren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Iso- propylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n- Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2- Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oley- loleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodeca- nol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-i5-Alkylbenzoat, Capryl- Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether. Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-i5-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12.ι5-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus Ci2-i5-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasen- komponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydi- methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Etha- nol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder - monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethy- lenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z.B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination. Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösemittel verwendet. Bei alkoholischen Lösemitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 ,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl- löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z.B.:
3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-
Benzylidencampher;
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethyfamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Me- thoxyzimtsäureisopentylester; Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon; Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl- hexyl)ester, - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-r-hexyloxy) -1,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z.B.:
Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben- zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1 ,4-di(2-oxo- 3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirk- stoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in den Zubereitungen gemäß der Erfindung UVA-Filter einzusetzen, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1- Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch diese Kombinationen bzw. Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei de- nen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.
Auch diese Kombinationen von UVA-Filter und Pigment bzw. Zubereitungen, die diese Kombination enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen enthalten vorteilhaft Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden. Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Verdickungsmit- tel, Emulgatoren, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die kosmetische oder dermatologische Zubereitung selbst zu färben, Elektroyte, Substanzen gegen das Fetten der Haare.
Unter Elektrolyten im Sinne der vorliegenden Erfindung sind wasserlösliche Alkali-, Ammonium-, Erdalkali- (unter Einbeziehung des Magnesiums) und Zinksalze anorganischer Anionen und beliebige Gemische aus solchen Salzen zu verstehen, wobei gewährleistet sein muß, daß sich diese Salze durch pharmazeutische oder kosmetische Unbedenklichkeit auszeichnen.
Die erfindungsgemäßen Anionen werden bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Chloride, der Sulfate und Hydrogensulfate, der Phosphate, Hydrogenphosphate und der linearen und cyclischen Oligophosphate sowie der Carbonate und Hydrogencarbonate.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Hautreinigungsmittel darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz, oder auch Gemische aus solchen Substanzen, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen im wäßrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz bzw. die Gemische aus diesen Substanzen können in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Sham- poonierungsmittel vorliegen.
Diese kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können auch Aerosole mit den üblicherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen. Erfindungsgemäße wäßrige kosmetische Reinigungsmittel oder für die wäßrige Reinigung bestimmte wasserarme oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate können anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten, beispielsweise herkömmliche Seifen, z.B. Fettsäuresalze des Natriums
Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate
Sulfoacetate
Sulfobetaine
Sarcosinate
Amidosulfobetaine
Sulfosuccinate
Sulfobernsteinsäurehalbester
Alkylethercarboxylate
Eiweiß-Fettsäure-Kondensate
Alkylbetaine und Amidobetaine
Fettsäurealkanolamide
Polyglycolether-Derivate
Kosmetische Zubereitungen, die kosmetische Reinigungszubereitungen für die Haut darstellen, können in flüssiger oder fester Form vorliegen. Sie enthalten neben erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, ge- wünschtenfalls einen oder mehrere Elektrolyten und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 94 Gew.-% in den Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten außer den vorgenannten Ten- siden Wasser und gegebenenfalls die in der Kosmetik üblichen Zusatzstoffe, beispielsweise Parfüm, Verdicker, Farbstoffe, Desodorantien, antimikrobielle Stoffe, rückfettende Agentien, Komplexierungs- und Sequestrierungsagentien, Perlglanzagentien, Pflanzenextrakte, Vitamine, Wirkstoffe und dergleichen.
Für die Zubereitungen gemäß der Erfindung sind Lagerungsformen bevorzugt, in welchen ein verminderter Zutritt von Luftsauerstoff gegeben ist. So ist beispielsweise die Befüllung unter Inertgas, insbesondere Stickstoff, vorteilhaft. Als vorteilhafte Verpackung haben sich insbesondere Aluminiumtuben herausgestellt.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.

Claims

Beispiel 1
W/O Creme
Gew.-%
Paraffinöl 10 ,00
Petrolatum 4 ,00
Wollwachsalkohol 1,00%
PEG-7 Hydriertes Rizinusöl 3,00
Aluminumstearat 0,40
Ascorbinsäure 1,0
Glycerin 2,00
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm ad 100,00
Beispiel 2
W/O Lotion
Gew.-%
Paraffinöl 20,00
Petrolatum 4,00
Glucosesesqiisostearat 2,00
Aluminumstearat 0,40
Ascorbinsäure 1 ,5
Coenzym Q10 0,1
Vitamin E Acetat 2,00
Vitamin C Palmitat 0,20
Glycerin 5,00
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm ad 100,00 Beispiel 3
Lippenpflegestift
Gew.-%
Hydriertes Rizinusöl 4,00
Ceresin 8,00
Bienenwachs 4,00
Camaubawachs 2,00
Petrolatum 40,00
Ascorbinsäure 2,0
Coenzym Q10 0,25 ß-Carotin 0,10
Paraffinöl, Pigmente und Farbstoffe ad 100,00
Beispiel 4
Liposomenhaltiges Gel
Gew.-%
Lecithin 6,00
Schibutter 3,00
Ascorbinsäure 2,0
Vitamin A Palmitat 0,20
Biotin 0,08
Natriumeitrat 0,50
Glycin 0,20
Harnstoff 0,20
Natrium PCA 0,50
Hydrolysiertes Kollagen 2,00
Xanthan Gummi 1 ,40
Sorbitol 3,00
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm ad 100,00 Beispiel 5
W/O Creme
Gew.-%
Paraffinöl 10 ,00
Petrolatum 4 ,00
Wollwachsalkohol 1 ,00%
PEG-7 Hydriertes Rizinusöl 3,00
Aluminumstearat 0,40
Ascorbinsäure 0,5
Coenzym Q10 0,5 alpha-Hydroxypalmitinsäure 0,5
Glycerin 2,00
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm ad 100,00
Beispiel 6
W/O Lotion
Gew.-%
Paraffinöl 20,00
Petrolatum 4,00
Glucosesesqiisostearat 2,00
Aluminiumstearat 0,40
Ascorbinsäure 1,0 alpha-Hydroxypalmitinsäure 0,3
Vitamin E Acetat 2,00
Vitamin C Palmitat 0,20
Glycerin 5,00
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm ad 100,00 Beispiel 7
O/W Lotion
Gew.-%
Paraffinöl 8,00
Isopropylpalmitat 3,00
Petrolatum 4,00
Cetearylalkohol 2,00
PEG-40 Rizinusöl 0,50
Natriumcetearylsulfat 0,50
Natrium Carbomer 0,40
Phytinsäure 2,0
Ascorbinsäure 0,5
Glycerin 3,00 alpha-Tocopherol 0,20
Octylmethoxycinnamat 5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 1 ,00
Wasser, Konservierungsmittel und Partüm ad 100,00
Beispiel 8
O/W Creme
Gew.-%
Paraffinöl 7,00
Avocadoöl 4,00
Glycerylmonostearat 2,00
Natriumstearat 1,00
Ascorbinsäure 0,8
Coenzym Q10 0,25
Deferoxamin 0,2
Natriumphytat 1,00 alpha-Hydroxypalmitinsäure 0,3
Titandioxid 1 ,00
Natriumlactat 3,00
Glycerin 3,00
Wasser, Konservierungsmittel und Parfüm ad 100,00
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