EA022327B1 - Injection veterinary preparation as a solution for combating animal polyinvasions and method for production thereof - Google Patents
Injection veterinary preparation as a solution for combating animal polyinvasions and method for production thereof Download PDFInfo
- Publication number
- EA022327B1 EA022327B1 EA201300351A EA201300351A EA022327B1 EA 022327 B1 EA022327 B1 EA 022327B1 EA 201300351 A EA201300351 A EA 201300351A EA 201300351 A EA201300351 A EA 201300351A EA 022327 B1 EA022327 B1 EA 022327B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- polyvinylpyrrolidone
- solution
- mono
- polyinvasions
- closantel
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к паразитологии, и касается лекарственных средств для лечения и профилактики гельминтозов, вызванных как моно-, так и полиинвазиями, и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых экто- и эндопаразитами животных.The invention relates to veterinary medicine, in particular to parasitology, and relates to medicines for the treatment and prevention of helminthiasis caused by both mono-and polyinvasions, and can be used for the prevention and treatment of diseases caused by ecto- and endoparasites of animals.
В настоящее время ведутся интенсивные исследования по разработке новых лекарственных средств для борьбы с полиинвазиями животных и более эффективных их форм. Инъекционная форма ветеринарных лекарственных средств имеет преимущества перед порошковой, т.к. использование ветеринарного препарата в виде порошка неэффективно из-за его низкой биодоступности, невозможности однородного дозирования при введении животным и неудобства применения.Intensive research is currently underway to develop new drugs to combat animal polyinvasions and their more effective forms. The injectable form of veterinary medicines has advantages over powder, because the use of a veterinary preparation in the form of a powder is ineffective due to its low bioavailability, the impossibility of uniform dosing when administered to animals and the inconvenience of use.
Известно применение производных диэтиламиноалкиловых эфиров бензиловой и дифенилуксусной кислоты и их солей формулыThe use of derivatives of diethylaminoalkyl esters of benzyl and diphenylacetic acid and their salts of the formula
СвНб— СН— СО—О—СН—СН — Ν— СеН5SvNb — CH — CO — O — CH — CH — Ν— CeH5
ΟθΗε I I СвН5 ΟθΗε II SW 5
Κι Кг где Κι - Н или алкил;Κι Kg where Κι is H or alkyl;
К2 - Н или алкил, в качестве средства для профилактики и лечения гельминтозов [1]. Предложенный препарат имеет узкий спектр действия, он не предназначен для лечения фасциолеза.K 2 - H or alkyl, as a means for the prevention and treatment of helminthiases [1]. The proposed drug has a narrow spectrum of action, it is not intended for the treatment of fascioliasis.
Известен также препарат для борьбы с полиинвазиями животных Клозальбен [2], который является прототипом заявленного изобретения. Указанный препарат содержит, мас.%: производные бензимидазола - 0,025-95, клозантел - 0,5-95, растворители, или наполнители, или стабилизаторы, консерванты - до 100.Also known is a drug for controlling animal polyinvasion of clozalbene [2], which is a prototype of the claimed invention. The specified preparation contains, wt.%: Benzimidazole derivatives - 0.025-95, closantel - 0.5-95, solvents, or fillers, or stabilizers, preservatives - up to 100.
В описании к данному патенту указывается, что препарат может быть использован в форме растворов: инъекционных, оральных, накожных, в виде суспензий, а также в виде порошков, болюсов, таблеток и паст. Далее в описании приведены перечни известных растворителей, стабилизаторов и консервантов, которые могут быть использованы при получении препаративной формы заявленной композиции. Однако в примерах конкретного выполнения, подтверждающих возможность осуществления заявленного изобретения, сведения о полном составе инъекционной формы смеси отсутствуют.The description of this patent indicates that the drug can be used in the form of solutions: injectable, oral, skin, in the form of suspensions, as well as in the form of powders, boluses, tablets and pastes. The following are descriptions of known solvents, stabilizers and preservatives that can be used in the preparation of the claimed composition. However, in examples of specific performance, confirming the possibility of implementing the claimed invention, information on the full composition of the injection form of the mixture is missing.
При получении стабильных растворов указанного препарата серьезной проблемой является то, что слабую кислоту - клозантел нужно совмещать со слабым основанием - альбендазолом или рикобендазолом. На практике при попытке получить такой раствор с использованием любых растворителей, перечисленных в [2], образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Т.е. инъекционная форма препарата нестабильна, что приводит к невозможности практического производства препарата в виде раствора при использовании перечисленных в вышеуказанном источнике компонентов. Вследствие данной причины препарат Клозальбен выпускается только в виде порошка, что затрудняет использование данной лекарственной формы препарата.When obtaining stable solutions of this drug, a serious problem is that the weak acid - closantel must be combined with a weak base - albendazole or ricobendazole. In practice, when trying to obtain such a solution using any of the solvents listed in [2], insoluble complexes precipitate. Those. the injection form of the drug is unstable, which leads to the impossibility of the practical production of the drug in the form of a solution when using the components listed in the above source. For this reason, the drug Klosalben is available only in powder form, which makes it difficult to use this dosage form of the drug.
Задачей настоящего изобретения является разработка инъекционной формы ветеринарной композиции, содержащей альбендазол или рикобендазол и клозантел, эффективной при смешанных полиинвазиях и стабильной в течение срока годности, а также способ ее получения.The objective of the present invention is to develop an injectable form of a veterinary composition containing albendazole or ricobendazole and closantel, effective for mixed polyinvasions and stable over the shelf life, as well as a method for its preparation.
Поставленная задача решается композицией для борьбы с полиинвазиями животных, включающей в качестве активных ингредиентов смесь клозантела и альбендазола или рикобендазола, в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, поливинилпирролидон, этилендиаминтетрауксусную кислоту, три(моно)этаноламин, мочевину при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10, пропиленгликоль - 45-55, поливинилпирролидон - 3,5-5,5, этилендиаминтетрауксусная кислота - 0,1 - 0,2, три(моно)этаноламин - 0,5-1,5, мочевина - 27,8-30,9.The problem is solved by a composition for combating animal polyinvasions, including as an active ingredient a mixture of closantel and albendazole or ricobendazole, propylene glycol, polyvinylpyrrolidone, ethylenediaminetetraacetic acid, three (mono) ethanolamine, urea and masene in the following ratio: or ricobendazole - 5-10, closantel - 5-10, propylene glycol - 45-55, polyvinylpyrrolidone - 3.5-5.5, ethylenediaminetetraacetic acid - 0.1 - 0.2, three (mono) ethanolamine - 0.5- 1.5, urea - 27.8-30 ,nine.
Способ получения заявленной композиции заключается в том, что к пропиленгликолю при перемешивании при температуре не менее 120°С последовательно добавляют поливинилпирролидон, этилендиаминтетрауксусную кислоту, три(моно)этаноламин и мочевину, после чего к полученной смеси добавляют клозантел при перемешивании с использованием высокоскоростной мешалки со скоростью не менее 3000 об/мин при температуре не менее 120°С, а после получения прозрачного раствора вводят альбендазол или рикобендазол и ведут процесс при температуре не менее 120°С при перемешивании с помощью высокоскоростной мешалки со скоростью не менее 3000 об/мин до получения целевого продукта.A method of obtaining the claimed composition consists in the fact that polyvinylpyrrolidone, ethylenediaminetetraacetic acid, three (mono) ethanolamine and urea are successively added to propylene glycol with stirring at a temperature of at least 120 ° C, after which closantel is added to the resulting mixture with stirring using a high-speed stirrer at least 3000 rpm at a temperature of at least 120 ° C, and after receiving a clear solution, albendazole or ricobendazole is introduced and the process is conducted at a temperature of at least 120 ° C agitating with a high speed mixer at a rate of at least 3000 rev / min to give the object product.
Полученный продукт, визуально представляющий собой однородный прозрачный вязкий раствор от светло-желтого до коричневого цвета, является готовой ветеринарной композицией. Раствор сохраняет свои свойства, внешний вид, рН, содержание активно действующих веществ в течение двух лет. Ветеринарная композиция в виде раствора используется для иньекций.The resulting product, visually representing a homogeneous transparent viscous solution from light yellow to brown, is a finished veterinary composition. The solution retains its properties, appearance, pH, the content of active substances for two years. The veterinary composition in the form of a solution is used for injection.
Ниже приводятся примеры конкретного осуществления, не ограничивающие объем заявленного изобретения.The following are examples of specific implementation, not limiting the scope of the claimed invention.
Пример 1.Example 1
В реактор последовательно вводят 55 кг пропиленгликоля, 5,5 кг поливинилпирролидона, 0,2 кг этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), 4,5 кг три(моно)этаноламина и 30,9 кг мочевины при перемешивании и нагревании до 120°С. Затем в полученной смеси при температуре не менее 120° с помощью55 kg of propylene glycol, 5.5 kg of polyvinylpyrrolidone, 0.2 kg of ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA), 4.5 kg of tri (mono) ethanolamine and 30.9 kg of urea are successively introduced into the reactor with stirring and heating to 120 ° C. Then in the resulting mixture at a temperature of at least 120 ° using
- 1 022327 высокоскоростной мешалки (частота оборотов не менее 3000 об/мин) диспергируют 5 кг клозантела, а по окончании его растворения при указанных выше условиях - 5 кг альбендазола. Получают препарат следующего состава, %: альбендазол - 5, клозантел - 5, пропиленгликоль - 55, поливинилпирролидон - 5,5, этилендиаминтетрауксусная кислота - 0,2, триэтаноламин - 1,5, мочевина - 30,9.- 1 022327 high-speed stirrers (revolutions of at least 3000 rpm) disperse 5 kg of closantelum, and at the end of its dissolution under the above conditions, 5 kg of albendazole. A preparation of the following composition is obtained,%: albendazole - 5, closantel - 5, propylene glycol - 55, polyvinylpyrrolidone - 5.5, ethylenediaminetetraacetic acid - 0.2, triethanolamine - 1.5, urea - 30.9.
Полученный препарат имеет следующие физико-химические характеристики: массовая доля альбендазола 0,049 г/см3; массовая доля клозантела 0,044 г/см3; плотность 1,0 г/см3, рН 1,5.The resulting preparation has the following physicochemical characteristics: mass fraction of albendazole 0.049 g / cm 3 ; mass fraction of closantel 0.044 g / cm 3 ; density 1.0 g / cm 3 , pH 1.5.
Полученный раствор стабилен в течение двух лет в заводской упаковке.The resulting solution is stable for two years in the original packaging.
Пример 2.Example 2
В реакционную смесь последовательно вводят 45 кг пропиленгликоля, 3,5 кг поливинилпирролидона, 0,1 кг ЭДТА, 0,5 кг три(моно)этаноламина и 27,8 кг мочевины при перемешивании и нагревании до 120°С. Затем в полученной смеси при температуре не менее 120°С с помощью высокоскоростной мешалки (частота оборотов не менее 3000 об/мин) диспергируют 10 кг клозантела, а по окончании его растворения при указанных выше условиях - 10 кг альбендазола. Получают препарат следующего состава,%: альбендазол - 10, клозантел - 10, пропиленгликоль - 45, поливинилпирролидон - 3,5, этилендиаминтетрауксусная кислота - 0,1, триэтаноламин - 0,5, мочевина - 27,8.45 kg of propylene glycol, 3.5 kg of polyvinylpyrrolidone, 0.1 kg of EDTA, 0.5 kg of three (mono) ethanolamine and 27.8 kg of urea are successively introduced into the reaction mixture with stirring and heating to 120 ° C. Then, in the resulting mixture at a temperature of at least 120 ° C using a high-speed stirrer (rotational speed of at least 3000 rpm), 10 kg of closantel are dispersed, and at the end of its dissolution under the above conditions, 10 kg of albendazole. Get the drug of the following composition,%: albendazole - 10, closantel - 10, propylene glycol - 45, polyvinylpyrrolidone - 3.5, ethylenediaminetetraacetic acid - 0.1, triethanolamine - 0.5, urea - 27.8.
Полученный препарат имеет следующие физико-химические характеристики: массовая доля альбендазола 0,097 г/см3; массовая доля клозантела 0,094 г/см3; плотность 1,1 г/см, рН 1,9.The resulting preparation has the following physicochemical characteristics: mass fraction of albendazole 0.097 g / cm 3 ; mass fraction of closantel 0.094 g / cm 3 ; density 1.1 g / cm, pH 1.9.
Полученный раствор стабилен в течение двух лет в заводской упаковке.The resulting solution is stable for two years in the original packaging.
Полученный препарат проявляет активность в отношении трематод, желудочно-кишечных нематод, личинок оводов, чесоточных клещей у крупного и мелкого рогатого скота.The resulting preparation is active against trematodes, gastrointestinal nematodes, gadfly larvae, scabies mites in cattle and small cattle.
Экстенс-эффективность (ЭЭ) препарата составила 95,8-98,3% при стронгилятозе КРС, 93,3-95,4% при фасциолезе КРС, при дикроцелиозе КРС ЭЭ составила 95,6-99,1%.The extensity-effectiveness (EE) of the drug was 95.8-98.3% for cattle strongylatosis, 93.3-95.4% for cattle fascioliasis, and for cattle dicroceliosis, the EE was 95.6-99.1%.
Источники информации:Information sources:
1. КИ 2015696 С1, 1994.1. KI 2015696 C1, 1994.
2. КИ 2140267 С1, 1999.2. KI 2140267 C1, 1999.
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EA201300351A EA022327B1 (en) | 2013-01-04 | 2013-01-04 | Injection veterinary preparation as a solution for combating animal polyinvasions and method for production thereof |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EA201300351A EA022327B1 (en) | 2013-01-04 | 2013-01-04 | Injection veterinary preparation as a solution for combating animal polyinvasions and method for production thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EA201300351A1 EA201300351A1 (en) | 2014-07-30 |
| EA022327B1 true EA022327B1 (en) | 2015-12-30 |
Family
ID=51226747
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EA201300351A EA022327B1 (en) | 2013-01-04 | 2013-01-04 | Injection veterinary preparation as a solution for combating animal polyinvasions and method for production thereof |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA022327B1 (en) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2100032C1 (en) * | 1987-09-05 | 1997-12-27 | Берингер Маннхайм ГмбХ | Pharmaceutical composition regulating hematopoiesis |
| RU2140267C1 (en) * | 1998-05-26 | 1999-10-27 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Вик - Здоровье Животных" | Preparation for treating animal polyinvasions named clozalben |
| RU2200564C1 (en) * | 2002-02-15 | 2003-03-20 | Герасименко Марина Юрьевна | Gel-base panthohematogen medicinal form |
| WO2007066130A2 (en) * | 2005-12-09 | 2007-06-14 | Norbrook Laboratories Limited | Veterinary composition against endoparasites |
-
2013
- 2013-01-04 EA EA201300351A patent/EA022327B1/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2100032C1 (en) * | 1987-09-05 | 1997-12-27 | Берингер Маннхайм ГмбХ | Pharmaceutical composition regulating hematopoiesis |
| RU2140267C1 (en) * | 1998-05-26 | 1999-10-27 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Вик - Здоровье Животных" | Preparation for treating animal polyinvasions named clozalben |
| RU2200564C1 (en) * | 2002-02-15 | 2003-03-20 | Герасименко Марина Юрьевна | Gel-base panthohematogen medicinal form |
| WO2007066130A2 (en) * | 2005-12-09 | 2007-06-14 | Norbrook Laboratories Limited | Veterinary composition against endoparasites |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EA201300351A1 (en) | 2014-07-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101474156B (en) | Vitamin C precursor liposome and preparation method thereof | |
| CN107098832B (en) | A kind of honokiol derivative and the preparation method and application thereof | |
| KR101602000B1 (en) | Stable pharmaceutical composition containing tranexamic acid and ascorbic acid | |
| HRP20030108A2 (en) | Stable salts of o-acetylsalicyclic with basic amino acids | |
| CN104857517B (en) | A kind of miscellaneous Shandong amine soft capsule of grace and preparation method thereof | |
| CN105726522B (en) | Magnolol is killing application and its preparation in fish parasitic protozoa | |
| BRPI0619774A2 (en) | extended release composition of the asset, its preparation process and its use | |
| WO2016148264A1 (en) | Solid preparation containing colorant | |
| JP2008511555A (en) | Drugs with analgesic action | |
| CN107325201A (en) | A kind of preparation method of chitosan salicylic acid rare earth compounding | |
| CN104161723B (en) | A kind of solution of diclazuril and preparation method thereof | |
| EA022327B1 (en) | Injection veterinary preparation as a solution for combating animal polyinvasions and method for production thereof | |
| DE10202019A1 (en) | Pharmaceutical composition, useful in oral formulations for the treatment of e.g. rheumatism, neuralgia, migraine or myocardial infarction, comprises a free-flowing salt of acetylsalicylic acid and a basic amino acid | |
| RU2444358C1 (en) | Antioxidant and immunostimulating composition | |
| CN103193661B (en) | Potassium aspartate crystal, and preparation method of potassium magnesium aspartate drug composition | |
| CN103315986B (en) | A soluble and stable ponazuril composition and a preparation method thereof | |
| CN105078899B (en) | A kind of Enrofloxacin cladding macromolecule flavoring skeleton particle and preparation method thereof | |
| CN107235960B (en) | Amide derivatives, preparation method and medical application thereof | |
| CN102885804A (en) | Dopamine prodrug composition and preparation method thereof | |
| RU2614234C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED ON 3-(4-METHYLIMIDAZOLE-1-YL)IMIDAZO[1,2-b][1,2,4,5]TETRAZINE AS ANTI-TUMOR AGENT | |
| CN103030649B (en) | Novel ticarcillin disodium compound and composition of ticarcillin disodium compound with clavulanate potassium compound | |
| RU2481843C1 (en) | Method of obtaining anti-helminth medication against fish bothriocephalosis | |
| KR100702069B1 (en) | The composition of paracetamol water soluble powder and a Method thereof | |
| CN105030745A (en) | Use of amidation product of glycine and metformin in preparation of drug for treating diabetes | |
| CN105412015B (en) | Entecavir Liposomal formulation of enoxolone modification and preparation method thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ KZ KG TJ TM |