EA021024B1 - Косметическая пена - Google Patents

Косметическая пена Download PDF

Info

Publication number
EA021024B1
EA021024B1 EA201270478A EA201270478A EA021024B1 EA 021024 B1 EA021024 B1 EA 021024B1 EA 201270478 A EA201270478 A EA 201270478A EA 201270478 A EA201270478 A EA 201270478A EA 021024 B1 EA021024 B1 EA 021024B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
amount
acid
composition according
laureth
composition
Prior art date
Application number
EA201270478A
Other languages
English (en)
Other versions
EA201270478A1 (ru
Inventor
Альберт Зорко Эбрам
Юлиан Голдстейн
Original Assignee
Стифел Рисерч Оустрэйлиа Пти Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43825425&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=EA021024(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Стифел Рисерч Оустрэйлиа Пти Лтд. filed Critical Стифел Рисерч Оустрэйлиа Пти Лтд.
Publication of EA201270478A1 publication Critical patent/EA201270478A1/ru
Publication of EA021024B1 publication Critical patent/EA021024B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007—Effervescent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/886—Aloeaceae (Aloe family), e.g. aloe vera
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/46—Ingredients of undetermined constitution or reaction products thereof, e.g. skin, bone, milk, cotton fibre, eggshell, oxgall or plant extracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/046—Aerosols; Foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/39—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/86—Polyethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
    • A61K8/9794—Liliopsida [monocotyledons]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/12—Aerosols; Foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof

Abstract

Настоящее изобретение относится к аэрозольным пенам, содержащим Aloe vera. В частности, пены содержат (a) Aloe vera, (b) поверхностно-активное вещество и (с) пропеллент. Пены могут дополнительно содержать одно или несколько из группы, состоящей из α-гидроксикислоты, β-гидроксикислоты, увлажнителя, загустителя, дерматологически приемлемого эксципиента и их смесей.

Description

Настоящее изобретение относится к топическим аэрозольным пенам, содержащим А1ое уега. Предпосылки изобретения
Как описано в Майшба1е, ТЬе Сотр1е1е Эгид КеГегеиее, 341Н Εάίΐίοη, 8еаи С 8\\ее1тап Еб., РЬагтасеиОса1 Ргезз (2005), гель А1ое уега представляет собой слизеобразный препарат, полученный из листьев А1ое уега (А1ое ЬагЬабепз15), который широко используют в косметике из-за его увлажняющих и восстанавливающих свойств.
В патенте США № 5002680 (§еЬтШ1 е1 а1.) описана аэрозольная пена для увлажнения кожи. Пена содержит от 88 до 97% концентрата и от 3 до 12% пропеллента, где пена имеет рН в диапазоне приблизительно от 5 приблизительно до 6. Концентрат содержит от 3 до 20% немыльного анионного или амфотерного поверхностно-активного вещества мягкого действия, от 0,05 до 5% полимерного вспомогательного вещества с тактильными свойствами кожи, от 10 до 60% увлажнителя и воду. Концентрат также может содержать гель А1ое уега (от 0,5 до 5%).
В патентах США №№ 5716625 и 6139850 (НаЬп апб ТЬиезоп) описаны топические препараты, содержащие (ί) раздражающий активный ингредиент, такой как α- и β-гидроксикислоты, ретиноиды и пероксиды, и (ίί) двувалентный катион стронция. Двувалентный катион способен снижать раздражение, связанное с активным ингредиентом. Композиция может дополнительно содержать А1ое уега.
В патенте США № 7252846 (Опто) описана терапевтическая композиция, подходящая для лечения таких состояний кожи, как псориаз, экзема, ихтиоз, прурит, сухость и дерматит. Композиция содержит множество натуральных и синтетических компонентов, а именно минеральное масло, оксид цинка, квартерний-18 гекторит, гидроксид магния, жир печени трески, порошок камеди карайи, пропиленкарбонат, масло чайного дерева, порошок алоэ и ланолин.
В патенте США № 7262224 (СЬопд) описана косметическая композиция для омоложения внешнего вида кожи. Композицию предпочтительно представляют в форме лосьона или крема, и она содержит витамины А, В, С, Ό и Е, наряду с А1ое уега.
Патент США № 7357950 (Ма//ю апб 8ойтап) направлен на топическую композицию для ухода за кожей, которая подходит для лечения сухой кожи или дисгидроза. Композиция содержит а) черный орех, полынь обыкновенную, куркуму и чеснок, Ь) два или более антибактериальных/противовоспалительных растения, выбранных из группы, состоящей из зверобоя продырявленного, лакрицы, ромашки, гвоздики, мускатного ореха, имбиря и мирры, с) А1ое уега и б) ниацин, ниацинамид и никотиновую кислоту.
α-Гидроксикислоты, такие как гликолевая кислота или молочная кислота, известны своей способностью к отшелушиванию кожи и при этом к ее омоложению. β-Гидроксикислоты, такие как салициловая кислота, аналогичным образом способны действовать в качестве эксфолиантов в топических препаратах.
В патенте США № 4363815 (Уи & Уап 8еой) описаны терапевтические композиции, содержащие αили β-гидроксикислоты, подходящие для лечения, например, сухой кожи, псориаза, акне, перхоти, болезни Дарье, гиперкератоза ладоней и стоп, ихтиоза, акне, экземы, прурита, бородавок, простого хронического лишая, кератозов и герпеса. В патенте описано, что α- и β-гидроксикислоты можно формулировать в растворе, лосьоне, геле, шампуне, спрее, карандаше, порошке, креме или мази.
В данной области сохраняется потребность в топических препаратах, которые косметически элегантны и способны увлажнять, оздоравливать и омолаживать кожу. Настоящее изобретение отвечает этим неудовлетворенным потребностям.
Сущность изобретения
Согласно одному из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к топической аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уега, (Ь) поверхностно-активное вещество и (с) пропеллент.
Согласно дополнительному варианту осуществления изобретение относится к способу увлажнения кожи, включающему топическое введение пациенту косметически эффективного количества аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уега, (Ь) поверхностно-активное вещество и (с) пропеллент.
Согласно другому варианту осуществления изобретение относится к применению аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уега, (Ь) поверхностно-активное вещество и (с) пропеллент, в получении косметического препарата для увлажнения кожи.
Согласно еще одному другому варианту осуществления настоящее изобретение относится к применению аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уега, (Ь) поверхностно-активное вещество и (с) пропеллент, для увлажнения кожи.
В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к топической аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уега, (Ь) фармацевтически активное средство, (с) поверхностно-активное вещество и (б) пропеллент.
В дополнительном варианте осуществления настоящее изобретение относится к способу лечения заболевания, нарушения или состояния кожи, включающему топическое введение пациенту терапевтиче- 1 021024 ски эффективного количества аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уета, (Ь) фармацевтически активное средство, (с) поверхностно-активное вещество и (б) пропеллент.
В другом варианте осуществления изобретение относится к применению аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уета, (Ь) фармацевтически активное средство, (с) поверхностноактивное вещество и (б) пропеллент, в получении лекарственного средства для лечения заболевания, расстройства или состояния кожи.
В еще одном варианте осуществления изобретение относится к применению аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уета, (Ь) фармацевтически активное средство, (с) поверхностноактивное вещество и (б) пропеллент, для лечения заболевания, расстройства или состояния кожи.
Подробное описание изобретения
Настоящее изобретение относится к топической аэрозольной пенной композиции, которая содержит: (а) А1ое уета и (Ь) поверхностно-активное вещество, соответственно в контейнере под давлением, который содержит пропеллент.
Согласно одному из вариантов осуществления топическая аэрозольная пена легко разрушается на коже при применении сдвига.
А1ое уега
В одном из вариантов осуществления А1ое уета, используемое в настоящем изобретении, представляет собой гель А1ое уета, также известный как сок листьев А1ое ЬагЬабепА. Гель А1ое уета коммерчески доступен в виде сока листьев А1ое ЬагЬабепА в неконцентрированной (природной) форме, и его можно использовать в композициях по изобретению.
Гель А1ое уета также коммерчески доступен в виде 2х, 5х, 10х, 20х, 40х и 200х концентратов. Когда концентрат используют в получении композиций по изобретению, концентрат разбавляют водой до получения эквивалента 100% геля (сока) А1ое уета, т.е. чтобы имитировать А1ое ЬагЬабепА в его неконцентрированной (природной) форме. Соответственно, в этом варианте осуществления композиция дополнительно содержит воду в количестве приблизительно от 40 приблизительно до 95 мас.%, приблизительно от 40 приблизительно до 70 мас.%, приблизительно от 70 приблизительно до 95 мас.% или приблизительно от 80 приблизительно до 95 мас.%.
Соответственно, концентрат геля А1ое уета присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 50 мас.%. Специалист в данной области примет во внимание, что количество концентрата А1ое уета, используемое в композициях по изобретению, варьирует в соответствии с использованным концентратом (т.е. 2х, 5х, 10х, 20х, 40х или 200х).
Когда в композициях по изобретению используют 2х концентрат, концентрат А1ое уета соответственно должен присутствовать в количестве приблизительно от 10 приблизительно до 50 мас.%. Когда используют 5х концентрат, концентрат соответственно должен присутствовать в количестве приблизительно от 4 приблизительно до 20 мас.%. Когда используют 10х концентрат, концентрат соответственно должен присутствовать в количестве приблизительно от 2 приблизительно до 10 мас.%. Когда используют 20х концентрат, концентрат соответственно должен присутствовать в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 5 мас.%. Когда используют 40х концентрат, концентрат соответственно должен присутствовать в количестве приблизительно от 0,5 приблизительно до 2,5 мас.%. Когда используют 200х концентрат, концентрат А1ое уета соответственно присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 0,5 мас.%.
В одном из вариантов осуществления аэрозольные пенные композиции по изобретению содержат гель А1ое уета в виде 40х концентрат в количестве приблизительно от 0,5 приблизительно до 2,5 мас.%, воду в количестве приблизительно от 70 приблизительно до 95 мас.%, поверхностно-активное вещество и пропеллент.
В альтернативном варианте осуществления аэрозольные пенные композиции по изобретению содержат гель А1ое уета в виде 200х концентрата в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 0,5 мас.%, воду в количестве приблизительно от 80 приблизительно до 95 мас.%, поверхностно-активное вещество и пропеллент.
Поверхностно-активное вещество
В одном из вариантов осуществления поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное средство.
Неионные поверхностно-активные средства включают в качестве неограничивающих примеров этоксилированные карбоновые кислоты, такие как ПЭГ-8 стеарат, ПЭГ-12 стеарат, ПЭГ-20 стеарат, ПЭГ30 стеарат, ПЭГ-40 стеарат, ПЭГ-50 стеарат, ПЭГ-100 стеарат, ПЭГ-12 дистеарат, ПЭГ-32 дистеарат, ПЭГ-150 дистеарат и ПЭГ-10 олеат; этоксилированные глицериды, такие как ПЭГ-35 касторовое масло, ПЭГ-40 гидрогенизованное касторовое масло и ПЭГ-60 гидрогенизованное касторовое масло; сложные и простые эфиры многоатомных спиртов, такие как метилглюцет-20 сесквистеарат; этоксилированные сложные эфиры сорбитана, такие как полисорбат 20, полисорбат 40, полисорбат 60 и полисорбат 80; этоксилированные спирты, такие как цетеарет-6, цетеарет-12, цетеарет-20, цетеарет-25, цетет-10, цетет20, лаурет-4, лаурет-5, лаурет-9, лаурет-10, лаурет-12, лаурет-15, лаурет-20, лаурет-23, олет-10, олет-20,
- 2 021024 стеарет-10, стеарет-20 и стеарет-100; этоксилированный ланолин, такой как ПЭГ-20 ланолин, ПЭГ-30 ланолин, ПЭГ-75 ланолин, ПЭГ-100 ланолин и ПЭГ-150 ланолин; этоксилированные полисилоксаны, такие как диметикон сополиол; пропоксилированные эфиры РОЕ, такие как полоксамер 124, полоксамер 188, полоксамер 237, полоксамер 338 и полоксамер 407; и алкилполиглюкозиды, такие как каприлилглюкозид, децилглюкозид, лаурилглюкозид, кокоглюкозид, цетеарилглюкозид и изостеарилглюкозид и их смеси.
В одном из вариантов осуществления неионное поверхностно-активное средство представляет собой алкилполиглюкозид. Соответственно, алкилполиглюкозид выбирают из группы, состоящей из каприлилглюкозида, децилглюкозида, лаурилглюкозида, кокоглюкозида, цетеарилглюкозида и изостеарилглюкозида и их смесей. В конкретном варианте осуществления алкилполиглюкозид представляет собой децилполиглюкозид.
В другом варианте осуществления неионное поверхностно-активное средство представляет собой этоксилированный спирт. Соответственно, этоксилированный спирт выбирают из группы, состоящей из цетеарета-6, цетеарета-12, цетеарета-20, цетеарета-25, цетета-10, цетета-20, лаурета-4, лаурета-5, лаурета9, лаурета-10, лаурета-12, лаурета-15, лаурета-20, лаурета-23, олета-10, олета-20, стеарета-10, стеарета-20 и стеарета-100. В конкретном варианте осуществления этоксилированный спирт представляет собой цетеарет-20.
В одном из вариантов осуществления поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 5 мас.%. В дополнительном варианте осуществления поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно от 0,5 приблизительно до 1 мас.%.
Пропеллент
Пропеллент может предствлять собой любой подходящий сжиженный газ, такой как углеводород, хлорфторуглерод, диметиловый эфир, гидрофторуглерод и их смеси. Другие подходящие пропелленты включают сжатые газы, такие как азот, диоксид углерода, оксид азота и воздух. В одном из вариантов осуществления пропеллент представляет собой углеводородный пропеллент, такой как смесь углеводородов. Соответственно, углеводородный пропеллент содержит смесь пропана, н-бутана и изобутана. Специалист в данной области примет во внимание, что другие комбинации пропеллента можно использовать в настоящем изобретении.
Соответственно, пропеллент присутствует в количестве приблизительно от 2,5 приблизительно до 10 мас.%, таком как приблизительно 5 мас.%.
Загуститель
Согласно одному из вариантов осуществления композиции по изобретению дополнительно содержат загуститель.
Загустители включают в качестве неограничивающих примеров агар; полимеры и сополимеры акриловой кислоты, включая акритамеры, карбомеры и пемулены; альгинаты и их соли и производные, включая соль аммония, соль натрия и соль калия и пропиленгликольальгинат; каррагинан, включая к (соль натрия), Ь (соль натрия) и λ; хитозан; производные целлюлозы, включая гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксиэтилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу и карбоксиметилцеллюлозу натрия; декстрин; желатин; камедь, включая аравийскую камедь, смолу рожкового дерева, гуаровую, трагакантовую и ксантановую камедь; производные камеди, включая гидроксипропилгуаровую и гуаргидроксипропилтримония хлорид; мальтодекстрин; пектин; поликарбофил; полидекстрозу; полиэтиленгликоль (ПЭГ), включая ПЭГ-200, ПЭГ-300, ПЭГ-400, ПЭГ-540, ПЭГ600, ПЭГ-900, ПЭГ-1000, ПЭГ-1450, ПЭГ-1500, ПЭГ-1540, ПЭГ-2000, ПЭГ-3000, ПЭГ-3350, ПЭГ-4000, ПЭГ-4600, ПЭГ-6000, ПЭГ-8000, ПЭГ-20000 и ПЭГ-35000; полиэтиленоксид; поли(метилвиниловый эфир/ малеиновый ангидрид) и их сополимеры и производные; поливиниловый спирт; поливинилпирролидон (ПВП), включая ПВП К12, К15, К17, К25, К30, К60, К90 и К120; прежелатинизированный крахмал; гиалуроновую кислоту, включая гиалуроновую кислоту и гиалуронат натрия; сульфобутиловый эфир βциклодекстрина и трегалозу и их смеси.
В одном из вариантов осуществления загуститель выбирают из группы, состоящей из пропиленгликольальгината; производных целлюлозы, включая гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксиэтилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу и карбоксиметилцеллюлозу натрия; и поливинилпирролидон (ПВП), включая ПВП К12, К15, К17, К25, К30, К60, К90 и К120 и их смеси. Молекулярная масса ПВП варьирует в диапазоне приблизительно от 2500 для К12 до 3000000 для К120.
Соответственно, загуститель представляет собой производное целлюлозы. В одном из вариантов осуществления производное целлюлозы выбирают из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксиэтилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, метилцеллюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия и их смесей.
В другом варианте осуществления загуститель представляет собой ксантановую камедь.
Согласно дополнительному варианту осуществления загуститель присутствует в количестве приблизительно от 0,01 приблизительно до 2 мас.%. Соответственно, загуститель присутствует в количестве
- 3 021024 приблизительно от 0,1 приблизительно до 1 мас.%, таком как, например, приблизительно 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9 или 1 мас.%.
Увлажнитель
В одном из вариантов осуществления настоящие композиции дополнительно содержат увлажнитель.
Увлажнители включают в качестве неограничивающих примеров спирты, такие как 1,4-бутандиол, 2,3-бутандиол, бутиленгликоль, этиленгликоль, гександиол, 1,2-гександиол, гексиленгликоль, пентиленгликоль, пропандиол, пропиленгликоль и пантенол; амиды, такие как мочевина; биологические продукты и их производные, такие как мед и гидрогенизованный мед; углеводы, такие как трегалоза и ксилоза; простые эфиры, такие как полиглицерилсорбит; органические соли, такие как кокоил ПКА калия, лактат калия, лауроил ПКА калия, ПКА калия, глюкуронат натрия, лактат натрия, малат натрия и ПКА натрия; и полиолы, такие как диглицерин, эритритол, фруктоза, глюкоза, глицерин, 1,2,6-гексантриол, мальтит, мальтоза, маннит, манноза, сорбит, сахароза, трипропиленгликоль и ксилит и их смеси.
В другом варианте осуществления увлажнитель представляет собой смесь по меньшей мере двух увлажнителей. В другом варианте осуществления увлажнитель представляет собой смесь трех или более. В еще одном другом варианте осуществления увлажнитель представляет собой смесь по меньшей мере 4.
Соответственно, когда имеет место более чем один увлажнитель, увлажнитель состоит из одного или нескольких из группы, состоящей из глицерина, пропиленгликоля, ПКА натрия и д-пантенола. В одном из вариантов осуществления увлажнитель представляет собой смесь глицерина, пропиленгликоля, ПКА натрия и д-пантенола. В этом варианте осуществления глицерин, пропиленгликоль, ПКА натрия и д-пантенол присутствуют в количестве по приблизительно от 0,25 приблизительно до 2 мас.% каждый. В одном из вариантов осуществления отношение глицерина, пропиленгликоля, ПКА натрия и д-пантенола составляет приблизительно 1:1:1:1. В другом варианте осуществления отношение глицерина, пропиленгликоля, ПКА натрия и д-пантенола составляет приблизительно 1:1:1,4:1.
В одном из вариантов осуществления увлажнитель присутствует в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 20 мас.%. Соответственно, увлажнитель присутствует в количестве приблизительно от 2 приблизительно до 8 мас.%, таком как приблизительно 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 мас.%.
Низший спирт
Согласно одному из вариантов осуществления аэрозольная пенная композиция содержит менее чем 15 мас.% С1-С6 спирта (т.е. низшего спирта). Подходящие низшие спирты включают в качестве неограничивающих примеров этанол, пропанол, изопропанол, н-бутоловый спирт или т-бутоловый спирт. В одном из вариантов осуществления С1-С6 спирт представляет собой смесь С1-С6 спиртов.
В дополнительном варианте осуществления аэрозольная пенная композиция содержит приблизительно от 1 приблизительно до 5 мас.% С1-С6 спирта. В другом варианте осуществления композиции, по существу, не содержат С1-С6 спирт и, соответственно, композиции не содержат С1-С6 спирт.
Фармацевтически активное средство
Согласно еще одному другому варианту осуществления аэрозольные пенные композиции дополнительно содержат фармацевтически активное средство. В одном из вариантов осуществления фармацевтически активное средство выбирают из группы, состоящей из кератолитического средства, кортикостероида, антигистаминного средства, заживляющего раны средства, антисептика, антибактериального средства, противогрибкового средства, ретиноида, аналога витамина Ό, кондиционирующего средства для кожи, питательного средства, солнцезащитного средства и их смесей.
В дополнительном варианте осуществления фармацевтически активное средство выбирают из группы, состоящей из кератолитического средства, антибактериального средства и кондиционирующего средства для кожи.
В конкретном варианте осуществления фармацевтически активное средство представляет собой кератолитическое средство. В альтернативном варианте осуществления фармацевтически активное средство представляет собой антибактериальное средство. В дополнительном варианте осуществления фармацевтически активное средство представляет собой кондиционирующее средство для кожи.
В одном из вариантов осуществления фармацевтически активное средство присутствует в количестве приблизительно от 0,001 приблизительно до 30 мас.% в зависимости от свойств активного средства или сочетания активных средств.
Кератолитические средства включают в качестве неограничивающих примеров мочевину, пропиленгликоль и известные в данной области кератолитические кислоты.
В одном из вариантов осуществления кератолитическое средство представляет собой по меньшей мере одну кислоту. В дополнительном варианте осуществления кислоту выбирают из группы, состоящей из α-гидроксикислоты и β-гидроксикислоты и их смесей. В одном из вариантов осуществления кислота представляет собой по меньшей мере одну α-гидроксикислоту. В альтернативном варианте осуществления кислота представляет собой по меньшей мере одну β-гидроксикислоту.
Образцовые α-гидроксикислоты включают в качестве неограничивающих примеров гликолевую кислоту, молочную кислоту, лимонную кислоту, яблочную кислоту, α-гидроксиэтановую кислоту, α-гидрок- 4 021024 сиоктановую кислоту, α-гидроксикаприловую кислоту, смешанную фруктовую кислоту, тройную фруктовую кислоту, тройные фруктовые α-гидроксикислоты, экстракт сахарного тростника, а-гидрокси и растительный комплекс, Ь-а-гидроксикислоту и гликомер в сшитых жирных кислотах А1рЬа ΝιιΙπιιιη и их соли и смеси.
Соответственно, α-гидроксикислота представляет собой гликолевую кислоту. В одном из вариантов осуществления гликолевая кислота присутствует в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 10 мас.% или приблизительно от 4 приблизительно до 10 мас.%. Согласно другому варианту осуществления а-гидроксикислота представляет собой молочную кислоту.
Образцовые β-гидроксикислоты включают в качестве неограничивающих примеров салициловую кислоту, β-гидроксибутановую кислоту, троповую кислоту и третокановую кислоту и их соли и смеси.
Соответственно, β-гидроксикислота представляет собой салициловую кислоту.
В одном из вариантов осуществления кератолитическая кислота присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 10 мас.%.
Кортикостероиды включают в качестве неограничивающих примеров алкометазона дипропионат, амцинонид, беклометазона дипропионат, бетаметазона бензоат, бетаметазона дипропионат, бетаметазона валерат, будесонид, клобетазола пропионат, клобетазона бутират, кортизона ацетат, дезонид, дезоксиметазон, дифлоразона диацетат, дифлукортолон валерат, флукортолон ацетонид, флуметазон пивалат, флуоцинолона ацетонид, флуоцинонид, флуокортинбутил, флуокортолон, флупреднидена ацетат, флурандренолид, флурандренолон, флутиказон пропионат, галцинонид, галобетазола пропионат, гидрокортизон, гидрокортизона ацетат, гидрокортизона бутират, гидрокортизона пропионат, гидрокортизона валерат, метилпреднизолона ацетат, мометазона фуроат, прамоксина гидрохлорид, преднизона ацетат, преднизона валерат, триамцинолона ацетонид, предникарбат, их соли и их смеси. Соответственно, кортикостероид присутствует в количестве приблизительно от 0,01 приблизительно до 2 мас.%.
Антигистаминные средства включают в качестве неограничивающих примеров цетиризин, вапитадин, дифенгидрамин, трипролидин, пириламин, хлорциклизин, прометазин, карбиноксамин, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, терфенадин, хлорфенирамин, их соли и их смеси.
Антисептики включают в качестве неограничивающих примеров пероксид водорода, хлоргексидин, цетримид, повидон-иод, сульфадиазин серебра, триклозан, их соли и их и смеси.
Антибактериальные средства включают в качестве неограничивающих примеров гентамицин, неомицин, стрептомицин, цефподоксим проксетил, клиндамицин, линкомицин, эритромицин, бацитрацин, грамицидин(ы), ванкомицин, доксициклин, миноциклин, окситетрациклин, тетрациклин, фосфомицин, фусидовая кислота, мупироцин, сульфацетамид, метронидазол, бензоилпероксид и дапсон, их соли и их смеси. Соответственно, антибактериальное средство присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 10 мас.%.
В одном из вариантов осуществления антибактериальное средство представляет собой клиндамицин или его соль, такую как клиндамицина фосфат. Согласно альтернативному варианту осуществления антибактериальное средство представляет собой метронидазол. В другом варианте осуществления антибактериальное средство представляет собой бензоилпероксид.
Противогрибковые средства включают в качестве неограничивающих примеров те, что выбраны из группы, состоящей из эхинокандинов, таких как анидулафунгин, каспофунгин и микафунгин; полиенов, таких как амфотерицин В, кандицидин, филипин, фунгихромин, гачимицин, гамицин, луцензомицин, мепартрицин, натамицин, нистатин, пецилоцин, перимицин; аллиламинов, таких как бутенафин, нафтифин и тербинафин; имидазолов, таких как бифоназол, бутоконазол, хлормидазол, клоконазол, клотримазол, эконазол, энилконазол, фентиконазол, флутримазол, изоконазол, кетоконазол, ланоконазол, миконазол, нетиконазол, омоконазол, оксиконазола нитрат, сертаконазол, сулконазол и тиоконазол; тиокарбаматов, таких как лиранафтат, толциклат, толиндат и толнафат; триазолов, таких как альбаконазол, прамиконазол, флуконазол, итраконазол, позаконазол, равуконазол, саперконазол, терконазол и вориконазол; и других противогрибковых средств, таких как акризорцин, аморолфин, дифенамин, бромсалицилхлоранилид, буклозамид, пропионат кальция, хлорфенезин, циклопирокс, клоксихин, копараффинат, эксаламид, флуцитозин, галопрогин, гексетидин, лофлукарбан, нифурател, иодид калия, пропановая кислота, пиритион, салициланилид, пропионат натрия, сулбентин, тенонитрозол, триацетин, ундеценовая кислота, пропионат цинка, гризеофульвин, олигомицины, пирролнитрин, сикканин, виридиан, их соли и их смеси. Соответственно, противогрибковое средство присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 5 мас.%.
Ретиноиды включают в качестве неограничивающих примеров тазаротен, третиноин, изотретиноин, ацитретин, этретинат, адапален, бексаротен, алитретиноин, ретинол, ретиналь, ретинилпальмитат, ретинилацетат, ретинилпропионат, ретиниллинолеат, этил 5-(2-(4,4-диметилтиохроман-6-ил)этинил)тиофен2-карбоксилат, 6-(2-4,4-диметилтиохроман-6-ил)этинил)-3-пиридилметанол, 6-(2-(4,4-диметилтиохроман-6-ил)этинил)пиридин-3-карбальдегид, их соли и их смеси. Соответственно, ретиноид присутствует в количестве приблизительно от 0,01 приблизительно до 1 мас.%.
Аналоги витамина Ό включают в качестве неограничивающих примеров кальцидиол, кальцитриол,
- 5 021024 кальципотриен, парикальцитол, 22-оксакальцитриол, дигидротахистерол, кальциферол, их соли и их смеси. Соответственно, аналог витамина Ό присутствует в количестве приблизительно от 0,001 приблизительно до 0,1 мас.%.
Кондиционирующие средства для кожи включают в качестве неограничивающих примеров углеводородные масла и воски, силиконы, производные жирных кислот, холестерин, ди- и триглицериды, растительные масла, сложные ацетоглицеридные эфиры, сложные алкиловые эфиры, алкениловые эфиры, ланолин, триглицериды молока, сложные эфиры восков, пчелиный воск, стерины, фосфолипиды, гиалуроновую кислоту, их соли и их смеси. В одном из вариантов осуществления кондиционирующее средство для кожи представляет собой гиалуроновую кислоту или ее соль, такую как гиалуронат натрия. Соответственно, кондиционирующее средство для кожи присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 20 мас.%.
Примеры питательных средств включают витамины, такие как витамины А, В, С, Ό, Е и К и их пролекарства, незаменимые аминокислоты, незаменимые жиры, антиоксиданты, их соли и их смеси. Соответственно, питательное средство присутствует в количестве приблизительно от 0,01 приблизительно до 2 мас.%.
Солнцезащитные средства включают в качестве неограничивающих примеров аминобензойную кислоту, авобензон, бемотризинол, бизоктризол, β-каротин, циноксат, 4-(диметиламино)бензойную кислоту, диоксибензон, дрометризол, экамсул, энсулизон, этилгексилтриазон, гомосалат, лаусон, ментилантранилат, 4-метилбензилиден-камфору, мексенон, октабензон, октокрилен, октилметоксициннамат, октилсалицилат, оксибензон, сулисобензон, оксид цинка, диоксид титана, их соли и их смеси. Соответственно, солнцезащитное средство присутствует в количестве, достаточном, чтобы обеспечить солнцезащитный фактор приблизительно от 4 приблизительно до 50.
Дерматологически приемлемые эксципиенты
В одном из вариантов осуществления топические аэрозольные пенные композиции по изобретению дополнительно содержат один или несколько дерматологически приемлемых эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из консерванта, антиоксиданта и регулирующего рН средства.
Консервант
Предпочтительно консервант выбирают из группы, состоящей из бензилового спирта, диазолидинилмочевины, метилпарабена, этилпарабена, пропилпарабена, бутилпарабена, феноксиэтанола, сорбиновой кислоты и бензойной кислоты, их солей и их смесей.
Согласно конкретному варианту осуществления консервантом является бензиловый спирт.
В одном из вариантов осуществления пенные композиции по изобретению содержат консервант в количестве приблизительно от 0,01 приблизительно до 2,5 мас.%, приблизительно от 0,1 приблизительно до 1,5 мас.% или приблизительно 1,4 мас.%.
Антиоксидант
Предпочтительно антиоксидант выбирают из группы, состоящей из бутилированного гидрокситолуола, бутилированного гидроксианизола, токоферола, пропилгаллата и витамина Е ТРО8 и их смесей. В одном из вариантов осуществления аэрозольные пенные композиции по изобретению содержат антиоксидант в количестве приблизительно от 0,001 приблизительно до 1 мас.%, приблизительно от 0,05 приблизительно до 0,5 мас.% или приблизительно 0,1 мас.%.
Регулирующее рН средство
В одном из вариантов осуществления регулирующее рН средство представляет собой основание. Подходящие регулирующие рН основания включают бикарбонаты, карбонаты и гидроксиды, такие как щелочи (например, калиевая или натриевая) или гидроксиды щелочно-земельных металлов, а также гидроксиды переходных металлов. Соответственно, основанием является гидроксид калия или гидроксид натрия.
Согласно другому варианту осуществления регулирующим рН средством является кислота, соль кислоты или их смесь.
В дополнительном варианте осуществления регулирующим рН средством является буфер. Соответственно, буфер выбирают из группы, состоящей из цитрата/лимонной кислоты, ацетата/уксусной кислоты, фосфата/фосфорной кислоты, формиата/муравьиной кислоты, пропионата/пропановой кислоты, лактата/молочной кислоты, карбоната/угольной кислоты, аммония/аммиака, эдентата/эдентовой кислоты и их смесей.
В одном из вариантов осуществления пенные композиции по изобретению содержат регулирующее рН средство в количестве, достаточном для того, чтобы регулировать рН композиции до рН от приблизительно 3,0 до приблизительно 9,0. Соответственно, рН композиции регулируют до рН от приблизительно 3,0 до приблизительно 4,0. Согласно альтернативному варианту осуществления рН регулируют до рН от приблизительно 5 до приблизительно 7.
Контейнер
В одном из вариантов осуществления топические аэрозольные пенные композиции упаковывают в контейнер. Предпочтительно контейнер представляет собой контейнер под давлением. Контейнер выбирают так, чтобы предоставить композицию с длительным сроком хранения, и он соответствующим обра- 6 021024 зом должен быть химически инертным с тем, чтобы не препятствовать стабильности композиции.
Подходящие контейнеры можно выполнять, например, из стали, алюминия, стекла или пластика, в них можно дополнительно использовать один или несколько внутренних защитных покрытий.
В одном из вариантов осуществления аэрозольный контейнер представляет собой покрытый полиамидимидом (РАМ) алюминиевый аэрозольный контейнер.
В одном из вариантов осуществления аэрозольная пенная композиция содержит: (а) А1ое уега, (Ь) поверхностно-активное вещество и (с) пропеллент.
Предпочтительно А1ое уега представляет собой концентрат геля А1ое уега, и композиция дополнительно содержит воду в количестве приблизительно от 40 приблизительно до 95 мас.%. В одном из вариантов осуществления поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностноактивное средство. В другом варианте осуществления неионное поверхностно-активное средство представляет собой этоксилированный спирт.
В другом варианте осуществления композиция дополнительно содержит по меньшей мере один увлажнитель. В другом варианте осуществления композиция дополнительно содержит загуститель.
В одном из вариантов осуществления изобретение относится к топической аэрозольной пенной композиции, которая содержит:
(a) концентрат А1ое уега, (b) воду в количестве приблизительно от 40 приблизительно до 95 мас.%, (c) по меньшей мере один увлажнитель в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 20 мас.% и (ά) по меньшей мере одно неионное поверхностно-активное средство в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 5 мас.%.
В другом варианте осуществления неионное поверхностно-активное средство представляет собой этоксилированный спирт. В еще одном другом варианте осуществления композиция дополнительно содержит загуститель.
Предпочтительно в конечном продукте и аэрозольном контейнере присутствует углеводородный пропеллент в количестве приблизительно от 2,5 до 10 мас.%.
В дополнительном варианте осуществления изобретение относится к топической аэрозольной пенной композиции, которая содержит:
(a) концентрат А1ое уега, (b) фармацевтически приемлемое активное средство, (c) воду в количестве приблизительно от 40 приблизительно до 95 мас.%, (ά) по меньшей мере один увлажнитель в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 20 мас.% и (е) по меньшей мере одно неионное поверхностно-активное средство в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 5 мас.%.
Предпочтительно в одном из вариантов осуществления фармацевтически приемлемое активное средство выбирают из группы, состоящей из кератолитического средства, антибактериального средства и кондиционирующего средства для кожи.
Предпочтительно в конечном продукте и аэрозольном контейнере присутствует углеводородный пропеллент в количестве приблизительно от 2,5 до 10 мас.%.
В другом варианте осуществления изобретение относится к топической аэрозольной пенной композиции, которая содержит:
(a) концентрат А1ое уега, (b) гликолевую кислоту в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 10 мас.%, (c) воду в количестве приблизительно от 40 приблизительно до 95 мас.%, (ά) по меньшей мере один увлажнитель в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 20 мас.% и (е) по меньшей мере одно неионное поверхностно-активное средство в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 5 мас.%.
В еще одном другом варианте осуществления увлажнитель представляет собой смесь по меньшей мере из 2, или по меньшей мере из 3, или по меньшей мере из 4 увлажнителей. В другом варианте осуществления увлажнитель представляет собой смесь глицерина, пропиленгликоля, ПКА натрия и дпантенола. В альтернативном варианте осуществления глицерин, пропиленгликоль, ПКА натрия и дпантенол присутствуют в отношении приблизительно 1:1:1:1. В другом варианте осуществления отношение глицерина, пропиленгликоля, ПКА натрия и д-пантенола составляет приблизительно 1:1:1,4:1.
Предпочтительно в конечном продукте и аэрозольном контейнере присутствует углеводородный пропеллент в количестве приблизительно от 2,5 до 10 мас.%.
Способы лечения
Настоящее изобретение также относится к способу увлажнения кожи пациента, который включает топическое нанесение аэрозольной пенной композиции, как описано выше в настоящем описании. Такое увлажнение, в частности, можно использовать для лечения сухой кожи.
- 7 021024
Кроме того, когда композиции по изобретению дополнительно содержат фармацевтически активное средство, их можно использовать в лечении заболевания, расстройства или состояния кожи (в дополнение к увлажнению кожи).
Предпочтительно заболевание, нарушение или состояние кожи выбирают из группы, состоящей из акне, рубцов, розовых угрей, микробных инфекций и дерматита, такого как псориаз, себорейный дерматит, детская экзема и аллергический контактный дерматит. Когда в качестве активного средства композиции по изобретению содержат кератолитическое средство, такое как α-гидроксикислота или βгидроксикислота, их можно использовать для мягкого отшелушивания кожи и, таким образом, восстановления или омоложения кожи.
В конкретном варианте осуществления заболевание, нарушение или состояние кожи представляет собой акне. В альтернативном варианте осуществления заболевание, нарушение или состояние кожи представляет собой розовые угри.
В дополнительном варианте осуществления композиции по изобретению можно использовать в качестве части схемы лечения заболевания, расстройства или состояния кожи. В частности, композиции по изобретению можно использовать в сочетании с отдельной фармацевтической лекарственной формой. Согласно одному из вариантов осуществления отдельная фармацевтическая лекарственная форма представляет собой топический препарат. В альтернативном варианте осуществления отдельная фармацевтическая лекарственная форма представляет собой пероральный препарат.
Согласно одному из вариантов осуществления композиции по изобретению можно использовать в качестве части схемы лечения акне, где композиции по изобретению используют в комбинации с отдельной топической фармацевтической лекарственной формой, содержащей активный ингредиент, выбранный из группы, состоящей из антибактериального средства, бензоилпероксида, салициловой кислоты и ретиноида и их смесей.
Предпочтительно антибактериальное средство присутствует в отдельной топической фармацевтической лекарственной форме в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 10 мас.%. Предпочтительно бензоилпероксид присутствует в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 10 мас.%. Предпочтительно салициловая кислота присутствует в количестве приблизительно от 0,1 приблизительно до 5 мас.%. Предпочтительно ретиноид присутствует в количестве приблизительно от 0,01 приблизительно до 1 мас.%.
В одном из вариантов осуществления отдельная фармацевтическая лекарственная форма представляет собой аэрозольную пену. Согласно конкретному варианту осуществления отдельная фармацевтическая лекарственная форма представляет собой аэрозольную пену, которая содержит бензоилпероксид. Предпочтительно аэрозольная пена, содержащая бензоилпероксид, представляет собой водную пену. В одном из вариантов осуществления водная аэрозольная пена содержит водную фазу, которая содержит воду, бензоилпероксид, присутствующий в количестве приблизительно от 1 приблизительно до 10 мас.%, который суспендирован в водной фазе, загуститель и аэрозольный пропеллент. Образцовая водная пена с бензоилпероксидом (в качестве отдельной лекарственной формы) описана в примере 5.
В дополнительном варианте осуществления отдельная лекарственная форма представляет собой топическую аэрозольную пенную композицию, содержащую салициловую кислоту.
Предпочтительно аэрозольная пена содержит салициловую кислоту, воду, этанол в количестве приблизительно от 5 до 40 мас.%, воск, поверхностно-активное вещество и аэрозольный пропеллент.
Определения
Фразы эффективное количество, количество, эффективное для, терапевтически эффективное количество или косметически эффективное количество используют в настоящем описании для обозначения количества композиции, которое достаточно для того, чтобы получить терапевтический или косметический эффект после введения. Эффективные количества варьируют в зависимости от конкретного состояния или состояний, подлежащих лечению, тяжести состояния, длительности лечения и конкретных компонентов композиции.
Термин введение используют в настоящем описании для обозначения какого-либо способа, который в рациональной косметической или медицинской практике доставляет композицию пациенту таким образом, чтобы обеспечить желаемый косметический или терапевтический эффект.
Термин лечение заболевания, нарушения или состояния кожи охватывает облегчение по меньшей мере одного его симптома, уменьшение его тяжести или задержку, предотвращение или ингибирование его развития. Лечение не подразумевает, что нарушение излечивают полностью. Эффективная композиция в настоящем изобретении должна только снижать тяжесть заболевания, снижать тяжесть симптомов, ассоциированных с ним, обеспечивать улучшение качества жизни пациента или задерживать, предотвращать или ингибировать начало нарушения.
Термин их соль относится к солям, которые являются фармацевтически или косметически приемлемыми. Такие соли включают: (1) кислотно-аддитивные соли, сформированные кислотами, такими как, например, уксусная кислота, бензойная кислота, лимонная кислота, глюконовая кислота, глутаминовая кислота, глутаровая кислота, гликолевая кислота, соляная кислота, молочная кислота, малеиновая кислота, яблочная кислота, малоновая кислота, миндальная кислота, фосфорная кислота, пропановая кислота,
- 8 021024 сорбиновая кислота, янтарная кислота, серная кислота, винная кислота, полученные естественным и синтетическим путем аминокислоты и их смеси; или (2) соли, которые получены, когда кислотный протон, присутствующий в исходном соединении, или (ί) замещают ионом металла, например ионом щелочного металла, ионом щелочно-земельного металла или ионом алюминия; или (ίί) протонирует органическое основание, такое как, например, этаноламин, диэтаноламин, триэтаноламин, трометамин и Νметилглюкамин.
Следует понимать, что какой-либо диапазон концентраций, процентный диапазон или диапазон отношений, приведенный в настоящем документе, включает концентрации, процентные доли или отношения, равные любому целому числу в этом диапазоне и его дробям, таким как одна десятая и одна сотая целого числа, если не указано иное.
Следует понимать, что формы единственного числа в настоящем описании относятся к одному или нескольким перечисленным компонентам. Специалисту в данной области должно быть ясно, что использование единственного числа включает множественное число, если конкретно не указано иное. Следовательно, формы единственного числа и термин по меньшей мере один используют взаимозаменяемо в этой заявке.
Во всем тексте заявки или описании различных вариантов осуществления используют оборот содержит, однако в некоторых конкретных случаях вариант осуществления альтернативно может быть описан с использованием оборотов по существу состоит из или состоит из.
Все числа, выражающие количества, процентные доли или пропорции, а также другие числовые значения, использованные в описании и формуле изобретения, следует понимать в качестве модифицированных во всех случаях термином приблизительно.
По существу, не содержит конкретный компонент относится к композиции с менее чем приблизительно 1 мас.% конкретного компонента.
Предполагается, что другие термины, использованные в настоящем описании, следует определять посредством их общеизвестного значения в данной области.
Примеры
Пример 1. Восстанавливающая тонизирующая пена.
Пункт Ингредиент % по массе
1 Вода 82,38
2 Гидроксид калия 1,82
3 Гликолевая кислота (70% раствор) 8,50
4 Гидроксиэтилцеллюлоза 0,20
5 Децилполиглюкозид 1, 00
б Пропиленгликоль 0,50
7 Глицерин 0,50
8 ПКА натрия (50% раствор) 0,70
9 Д-пантенол (75% раствор) 0,50
10 Бензиловый спирт 1,40
11 40х гель А1ое уега 2,50
Всего 100,00
12 Пропеллент АР 70 (пропан, бутан и изобутан) 5,00
- 9 021024
Пример 2. Восстанавливающая тонизирующая пена.
Пункт Ингредиент % по массе
1 Вода 82, 38
2 Гидроксид калия 1,82
3 Гликолевая кислота (70% раствор) 8,50
4 Гидроксиэтилцеллюлоза 0,20
5 Цетеарет-20 1,00
б Пропиленгликоль 0,50
7 Глицерин 0, 50
8 ПКА натрия (50% раствор) 0,70
9 Д-пантенол (75% раствор) 0,50
10 Бензиловый спирт 1, 40
11 40х гель А1ое уега 2, 50
Всего 100,00
12 Пропеллент АР 70 (пропан, бутан и 4,50
изобутан)
Пример 3. Способ получения.
Ингредиенты с 1 до 11 последовательно добавляли в смесительный сосуд при перемешивании следующим образом:
(ί) воду добавляли в смесительный сосуд, (ίί) гидроксид калия добавляли в воду и перемешивали до растворения, (ίίί) раствор гликолевой кислоты медленно добавляли при перемешивании, содержимому сосуда позволяли остыть ниже 30°С при перемешивании в течение по меньшей мере 1 ч (чтобы облегчить деолигомеризацию гликолевой кислоты), (ίν) при перемешивании гидроксиэтилцеллюлозу медленно добавляли в сосуд и перемешивали до растворения, (ν) при легком перемешивании децилполиглюкозид или цетеарет-20 добавляли и перемешивали до растворения, (νΐ) пропиленгликоль, глицерин, ПКА натрия и д-пантенол добавляли при перемешивании, (νίί) затем добавляли бензиловый спирт и смешивали до гомогенного состояния и (νίίί) добавляли А1ое усга.
Конечный рН находился между 3 и 4.
Конечная реакционная смесь (аэрозольная пенная основа) представляла собой однофазную водную композицию. Затем аэрозольную основу добавляли в аэрозольный баллон, обжимали и заполняли углеводородным пропеллентом, чтобы предоставить конечный аэрозольный продукт. После приведения клапана в действие дозировали тонкую аэрозольную пену, которая пригодна для нанесения на лицо.
Конечная аэрозольная пена имела стабильный рН, когда ее подвергали хранению при 40°С в течение шести месяцев.
Пример 4. Терапевтические и косметические тонизирующие пены.
Следующие аэрозольные пены, содержащие А1ое тега. служат дополнительным примером настоящего изобретения.
- 10 021024
Пример 4(а). Восстанавливающая пена А1ое уега с салициловой кислотой.
Пена А1ое \гега с салициловой кислотой
Ингредиент % по массе
Вода, очищенная 85,00
Гидроксид натрия (97%) 0,15
Салициловая кислота 0,50
Гидроксиэтилцеллюлоза 0,20
Децилполиглюкозид 1,00
Глицерин 2,00
Феноксиэтанол 0,75
10% лимонная кислота (водн.) или 10% гидроксид натрия (водн.) До рН 6-7
40* гель А1ое уега 2,50
Вода, очищенная До 100%
Всего 100,00
Углеводородный пропеллент АР 70 (пропан, бутан и изобутан) Добавить 5,0 г пропеллента на 100 г аэрозольной основы (выше)
Пример 4(Ь). Гидратирующая пена А1ое уега с гиалуронатом натрия.
Пена А1ое уега с гиалуронатом натрия
Ингредиент % по массе
Вода, очищенная 85, 00
Гиалуронат натрия 0, 20
Децилполиглюкозид 1,00
Глицерин ι,οο
Феноксиэтанол 0, 75
10% лимонная кислота (водн.) или 10% гидроксид натрия (водн.) До рН 5-6
200* гель А2ое иега 0,50
Вода, очищенная До 100%
Всего 100,00
Углеводородный пропеллент АР 70 Добавить 5,0 г
(пропан, бутан и изобутан) пропеллента на 100 г аэрозольной основы (выше)
Пример 4(с). Терапевтическая пена А1ое уега с метронидазолом.
Пена А1ое уега с метронидазолом
Ингредиент % по массе
Вода, очищенная 93,00
Еикот и намид 1,00
β-циклодекстрин 0, 50
Метронидазол 1,00
Цетеарет-20 0,50
Глицерин 2,50
Бензиловый спирт 1, 00
200* гель А1ое уега 0, 50
Всего 100,00
Углеводородный пропеллент АР 70 (пропан, бутан и изобутан) Добавить 5,0 г пропеллента на 100 г аэрозольной основы (выше)
- 11 021024
Пример 4(6). Терапевтическая пена А1ое уега с клиндамицинфосфатом.
Пена А1ое уега с клиндамицинфосфатом
Ингредиент % по массе
Вода, очищенная 85,00
Клиндамицинфосфат 1,25
Цетеарет-20 0,50
Пропиленгликоль 1,00
Бензиловый спирт 1,00
200χ гель А1ое уега 0,50
1% гидроксид калия (водн.) До рН 4,0-4,5
Вода, очищенная До 100%
Всего 100,00
Углеводородный пропеллент АР Добавить 5,0 г
70 (пропан, бутан и изобутан) пропеллента на 100 г аэрозольной основы (выше)
Пример 5. Водная пена с бензоилпероксидом в качестве отдельной лекарственной формы для использования в сочетании с пеной А1ое уега.
Водная пена с бензоилпероксидом
Ингредиент % по массе
Вода 93,065
Цетеарет-20 1
Лимонная кислота 0,15
Цитрат натрия 0,35
Бензоилпероксид 3,335
ЭДТА динатрия 0,1
Ксантановая камедь 1
Бензиловый спирт 1
Всего 100,00
Углеводородный пропеллент АР 70 (пропан, бутан и изобутан) Добавить 5,0 г пропеллента на 100 г аэрозольной основы (как выше)
Несмотря на то, что выше описаны конкретные варианты осуществления изобретения, опытному адресату должно быть понятно, что изобретение не ограничено этими конкретными вариантами осуществления и что можно выполнить вариации без отклонения от объема настоящего изобретения.

Claims (14)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Топическая аэрозольная пенная композиция, которая содержит: (а) сок листьев А1ое ЬагЬабеи515, (Ь) кератолитическое средство, выбранное из группы, состоящей из α-гидроксикислоты и βгидроксикислоты и их смесей, (с) поверхностно-активное вещество и (б) углеводородный пропеллент.
  2. 2. Топическая аэрозольная пенная композиция, которая содержит: (а) концентрат геля А1ое уега, (Ь) воду в количестве от приблизительно 40 до приблизительно 95 мас.%, (с) кератолитическое средство, выбранное из группы, состоящей из α-гидроксикислоты и β-гидроксикислоты и их смесей, (б) поверхностно-активное вещество и (е) углеводородный пропеллент.
  3. 3. Композиция по п.2, где композиция содержит воду в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 95 мас.%.
  4. 4. Композиция по любому из пп.1-3, где поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное средство.
  5. 5. Композиция по п.4, где неионное поверхностно-активное средство представляет собой этоксилированный спирт.
  6. 6. Композиция по п.5, где этоксилированный спирт выбирают из группы, состоящей из цетеарета-6, цетеарета-12, цетеарета-20, цетеарета-25, цетета-10, цетета-20, лаурета-4, лаурета-5, лаурета-9, лаурета10, лаурета-12, лаурета-15, лаурета-20, лаурета-23, олета-10, олета-20, стеарета-10, стеарета-20 и стеаре- 12 021024 та-100 и их смесей.
  7. 7. Композиция по п.6, где этоксилированный спирт представляет собой цетеарет-20.
  8. 8. Композиция по любому из пп.1-7, где углеводородный пропеллент представляет собой смесь пропана, н-бутана и изобутана.
  9. 9. Композиция по любому из пп.1-8, которая дополнительно содержит увлажнитель.
  10. 10. Композиция по любому из пп.1-9, которая дополнительно содержит загуститель.
  11. 11. Композиция по любому из пп.1-10, где кератолитическое средство представляет собой αгидроксикислоту.
  12. 12. Композиция по п.11, где α-гидроксикислота представляет собой гликолевую кислоту.
  13. 13. Топическая аэрозольная пенная композиция, которая содержит:
    (a) концентрат А1ое уега;
    (b) гликолевую кислоту в количестве от приблизительно 1 до приблизительно 10 мас.%;
    (c) воду в количестве от приблизительно 40 до приблизительно 95 мас.%;
    (ά) по меньшей мере один увлажнитель в количестве от приблизительно 1 до приблизительно 20 мас.%;
    (е) по меньшей мере одно неионное поверхностно-активное средство в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 5 мас.% и (ί) углеводородный пропеллент в количестве от приблизительно 2,5 до приблизительно 10 мас.%.
  14. 14. Способ увлажнения кожи, включающий топическое введение пациенту косметически эффективного количества аэрозольной пенной композиции по любому из пп.1-13.
EA201270478A 2009-09-30 2010-09-28 Косметическая пена EA021024B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US24707309P 2009-09-30 2009-09-30
PCT/AU2010/001269 WO2011038446A1 (en) 2009-09-30 2010-09-28 Cosmetic foam

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201270478A1 EA201270478A1 (ru) 2012-09-28
EA021024B1 true EA021024B1 (ru) 2015-03-31

Family

ID=43825425

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201270478A EA021024B1 (ru) 2009-09-30 2010-09-28 Косметическая пена

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20130108557A1 (ru)
EP (1) EP2482800A4 (ru)
JP (2) JP2013505967A (ru)
KR (1) KR20120081109A (ru)
CN (1) CN102711732B (ru)
AU (1) AU2010302940B2 (ru)
BR (1) BR112012006965A2 (ru)
CA (1) CA2776217A1 (ru)
CL (1) CL2012000780A1 (ru)
EA (1) EA021024B1 (ru)
IL (1) IL218739A0 (ru)
IN (1) IN2012DN02709A (ru)
MX (1) MX2012003844A (ru)
SG (1) SG179143A1 (ru)
WO (1) WO2011038446A1 (ru)
ZA (1) ZA201201941B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2910321B1 (fr) 2006-12-21 2009-07-10 Galderma Res & Dev S N C Snc Gel creme comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole
FR2910320B1 (fr) 2006-12-21 2009-02-13 Galderma Res & Dev S N C Snc Emulsion comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole
BR112012014305A2 (pt) * 2009-12-18 2017-12-19 Koninl Philips Electronics Nv loção de barba que consiste em uma composição, recipiente, equipamento para barbear pelos humanos e uso da composição
FR2969493B1 (fr) * 2010-12-23 2013-07-05 Galderma Res & Dev Mousses dermatologiques obtenues a partir d'un gel ou d'une suspension contenant du bpo
CN103619341A (zh) * 2011-04-19 2014-03-05 Arms制药有限公司 抑制有害微生物的方法及其阻隔形成组合物
US10426761B2 (en) 2011-04-19 2019-10-01 Arms Pharmaceutical, Llc Method for treatment of disease caused or aggravated by microorganisms or relieving symptoms thereof
JP6332902B2 (ja) * 2012-10-29 2018-05-30 株式会社ピカソ美化学研究所 美容用組成物
JP2017508808A (ja) * 2014-03-17 2017-03-30 ジー・エフ・エス．コーポレーション．エー・ユー・エス．ピー・ティー・ワイ．エル・ティー・ディーＧｆｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ａｕｓ Ｐｔｙ Ｌｔｄ 抗菌性除菌剤組成物およびその使用
JP6696767B2 (ja) * 2014-12-24 2020-05-20 株式会社ポーラファルマ スクリーンフォーマー用の外用組成物
US9161932B1 (en) 2015-01-15 2015-10-20 Michael Smith Anesthetic and cooling mixture
US10000728B2 (en) 2015-07-17 2018-06-19 S. C. Johnson & Son, Inc. Cleaning composition with propellant
KR102394637B1 (ko) * 2015-09-30 2022-05-09 (주)아모레퍼시픽 에어로졸 제형의 탈모 방지 또는 육모 촉진용 조성물
BR112018008556A2 (pt) * 2015-10-30 2018-10-23 Patagonia Pharmaceuticals Llc ?composições farmacêuticas e métodos para tratar ictiose congênita?
US10420714B2 (en) 2016-09-30 2019-09-24 L'oreal Foaming cosmetic compositions and methods for producing the same
US10172782B2 (en) 2016-09-30 2019-01-08 L'oreal Compositions and methods for treating hair
US20180092826A1 (en) * 2016-09-30 2018-04-05 L'oreal Compositions and methods for treating hair
DE102016222160A1 (de) 2016-11-11 2018-05-17 Beiersdorf Ag Gesichtsreinigungsprodukt mit besonderer Schaumqualität und Sensorik
CN109512686A (zh) * 2018-12-26 2019-03-26 广州蜜妆生物科技有限公司 一种免洗香波及其制备方法
SI25540A (sl) * 2019-01-14 2019-05-31 Tompa Majcen Dominika Formulacije s spojinami aktivnega kisika in pripomočki za njihovo aplikacijo

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5002680A (en) * 1985-03-01 1991-03-26 The Procter & Gamble Company Mild skin cleansing aerosol mousse with skin feel and moisturization benefits
WO2005094764A1 (en) * 2004-03-12 2005-10-13 The Gillette Company Shave gel products
WO2007050543A2 (en) * 2005-10-24 2007-05-03 Collegium Pharmaceutical, Inc. Topical pharmaceutical foam composition
WO2008008397A2 (en) * 2006-07-14 2008-01-17 Stiefel Research Australia Pty Ltd Fatty acid pharmaceutical foam
US20080152610A1 (en) * 2006-12-21 2008-06-26 Kpss-Kao Professional Salon Services Gmbh Aerosol Foam Composition

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3670569D1 (de) * 1985-03-01 1990-05-31 Procter & Gamble Milder reinigungsschaum.
US4869897A (en) * 1987-10-22 1989-09-26 The Procter & Gamble Company Photoprotection compositions comprising sorbohydroxamic acid
JPH07506367A (ja) * 1992-05-05 1995-07-13 ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー アクネ治療組成物
IL152486A0 (en) * 2002-10-25 2003-05-29 Meir Eini Alcohol-free cosmetic and pharmaceutical foam carrier
US7700076B2 (en) * 2002-10-25 2010-04-20 Foamix, Ltd. Penetrating pharmaceutical foam
US20060193789A1 (en) * 2002-10-25 2006-08-31 Foamix Ltd. Film forming foamable composition
DE102004050239A1 (de) * 2004-10-15 2005-05-12 Clariant Gmbh Kosmetische, pharmazeutische und dermatologische Mittel
US20070202061A1 (en) * 2005-10-31 2007-08-30 Naturalnano, Inc. Cosmetic skincare applications employing mineral-derived tubules for controlled release
EP2068856A2 (en) * 2006-07-25 2009-06-17 Alcon Research, Ltd. Antagonists of endothelial differentiation gene subfamily 3 (edg-3, s1p3) receptors for prevention and treatment of ocular disorders
US8003594B2 (en) * 2007-04-30 2011-08-23 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Foamable moisturizing compositions
US8652443B2 (en) * 2008-02-14 2014-02-18 Precision Dermatology, Inc. Foamable microemulsion compositions for topical administration

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5002680A (en) * 1985-03-01 1991-03-26 The Procter & Gamble Company Mild skin cleansing aerosol mousse with skin feel and moisturization benefits
WO2005094764A1 (en) * 2004-03-12 2005-10-13 The Gillette Company Shave gel products
WO2007050543A2 (en) * 2005-10-24 2007-05-03 Collegium Pharmaceutical, Inc. Topical pharmaceutical foam composition
WO2008008397A2 (en) * 2006-07-14 2008-01-17 Stiefel Research Australia Pty Ltd Fatty acid pharmaceutical foam
US20080152610A1 (en) * 2006-12-21 2008-06-26 Kpss-Kao Professional Salon Services Gmbh Aerosol Foam Composition

Also Published As

Publication number Publication date
EA201270478A1 (ru) 2012-09-28
CA2776217A1 (en) 2011-04-07
WO2011038446A1 (en) 2011-04-07
US20130108557A1 (en) 2013-05-02
JP2013505967A (ja) 2013-02-21
WO2011038446A8 (en) 2011-06-09
CN102711732A (zh) 2012-10-03
BR112012006965A2 (pt) 2017-08-29
IN2012DN02709A (ru) 2015-09-11
MX2012003844A (es) 2012-05-08
AU2010302940A1 (en) 2012-04-12
AU2010302940B2 (en) 2013-08-22
EP2482800A1 (en) 2012-08-08
CL2012000780A1 (es) 2012-08-31
KR20120081109A (ko) 2012-07-18
IL218739A0 (en) 2012-06-28
EP2482800A4 (en) 2013-10-30
SG179143A1 (en) 2012-05-30
JP2016029076A (ja) 2016-03-03
CN102711732B (zh) 2014-08-13
ZA201201941B (en) 2012-11-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA021024B1 (ru) Косметическая пена
US20200352892A1 (en) Topical foam composition
US11219631B2 (en) Foamable compositions, breakable foams and their uses
US10350166B2 (en) Non surface active agent non polymeric agent hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses
US20060193789A1 (en) Film forming foamable composition
US20130189196A1 (en) Foamable Composition

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU