EA015599B1

EA015599B1 - Косметические средства, обладающие противомикробными свойствами

Info

Publication number: EA015599B1
Application number: EA200901516A
Authority: EA
Inventors: Артем Альбертович Бектемиров; Сергей Анатольевич Кривошеев; Марина Владимировна Пенькова; Иван Георгиевич Коноплянников; Тимур Хайдарович Чибиляев; Эдуард Юрьевич Лопатухин
Original assignee: Открытое Акционерное Общество "Верофарм"
Priority date: 2009-11-11
Filing date: 2009-11-11
Publication date: 2011-10-31
Also published as: EA200901516A1

Abstract

Изобретение относится к области косметологии и гигиены и касается средства, обладающего противомикробными свойствами, включающего ундециленамидопропилтримониум метосульфат, триметилтетрадециламмония бромид, додецилтриметиламмония бромид и гексадецилтриметиламмония бромид. Средство может применяться для гигиенической обработки полости рта и горла, кожи рук и ног, а также наружных половых органов, кожи и слизистых оболочек. Средство обладает повышенной активностью и позволяет разграничивать различные области применения.

Description

Изобретение относится к области косметологии и гигиены и касается композиции, обладающей противомикробными свойствами.

Противомикробные средства широко используют в медицинской и гигиенической практике для предотвращения поражения микроорганизмами кожных покровов и слизистых оболочек и др. Противомикробные средства обладают широким спектром действия и активны в отношении бактерий, бацилл, простейших, грибов. Механизм действия разных препаратов неодинаков и может быть связан с денатурацией белка, нарушением проницаемости плазматической мембраны, ингибированием важных для жизнедеятельности микроорганизмов ферментов.

Известен препарат Бетадин (регистрационный № 015282/03, 29.12.2006 г. от Ε§ίδ (Венгрия), включающий повидон-йод, глицерин; ноноксинол 9; лимонную кислоту безводную; динатрия дигидрофосфат; 10% раствор натрия гидроксида (м/о) для установления рН и воду очищенную.

Известен препарат Гексикон (регистрационный № 001901/02, 12.10.2004 г. от НИЖФАРМ (Россия)), включающий 0,25 мл хлоргексидина биглюконат 20% и воду очищенную до 100 мл.

Наиболее близким аналогом изобретения является широко представленный на рынке раствор для местного применения Мирамистин® производства ЗАО Инфамед (регистрационный № 001926/01, 13.12.2007 г., авт. свид. 1832496), включающий 0,1 г бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммонийхлоридмирамистина (мирамистин) в пересчете на безводное вещество и до 1 л воды очищенной. Мирамистин - противомикробный препарат, обладающий бактерицидным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам (см. Инструкцию к препарату).

Недостатком данного препарата является его недостаточный лечебный и профилактический эффект. Кроме того, препарат мирамистин выпускается для разных областей использования в одной лекарственной форме без учета особенностей применения на коже, при полоскании рта и обработке половых органов. Также пациент может испытывать психологический дискомфорт, применяя для обработки полости рта тот же самый раствор, который используется для интимной гигиены.

С целью устранения указанных недостатков авторами изобретения было разработано косметическое средство, обладающее противомикробными свойствами, включающее комбинацию ундециленамидопропилтримониум метосульфат, триметилтетрадециламмония бромид, додецилтриметиламмония бромид и гексадецилтриметиламмония бромид в качестве активных компонентов.

Ундециламидопропилтримония метосульфат - катионное ПАВ, обладающее фунгицидным и бактерицидным действиями.

Смесь триметилтетрадециламмония бромида, додецилтриметиламмония бромида и гексадецилтриметиламмония бромида (цетримид) - консервант, катионное ПАВ; обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных бактерий, в меньшей степени - в отношении грамотрицательных бактерий. Цетримид не активен в отношении спор бактерий; обладает вариабельной противогрибковой активностью.

Одним предметом настоящего изобретения является водный раствор широкого спектра действия, содержащий ундециленамидопропилтримониум метосульфат, триметилтетрадециламмония бромид, додецилтриметиламмония бромид и гексадецилтриметиламмония бромид, предпочтительно 0,1-0,3% ундециленамидопропилтримониум метосульфата, 0,1-0,2% триметилтетрадециламмония бромида, 0,01-0,1% додецилтриметиламмония бромида и 0,01-0,1% гексадецилтриметиламмония бромида, более предпочтительно 0,2% ундециленамидопропилтримониум метосульфата, 0,133% триметилтетрадециламмония бромида, 0,033% додецилтриметиламмония бромида и 0,033% гексадецилтриметиламмония бромида, т.е. 0,2% тетранил:0,2% цетримид (1:1).

Другим предметом настоящего изобретения является состав, включающий воду, сорбитол, глицерин, экстракт ромашки, бензиловый спирт, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, ЭДТА динатриевую соль, катон, аллантоин, ароматизатор, алоэ вера экстракт, ундециленамидопропилтримониум метосульфат, триметилтетрадециламмония бромид, додецилтриметиламмония бромид и гексадецилтриметиламмония бромид.

- 1 015599

В предпочтительном варианте воплощения средство включает указанные компоненты в следующих количествах (в мас.%):

Сорбитол (70 %)	2,0 - 6,0
Глицерол (Глицерин)	1,0 - 4,0
Экстракт ромашки	0,5 - 1,2
Бензиловый спирт	0,2-0,7
ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло	0,1 - 0,3
ЭДТА динатриевая соль	0,1 - 0,3
Катон	0,03 - 0,07
Аллантоин	0,04-0,1
Ароматизатор мятный	0,03 - 0,05
Алоэ вера экстракт	0,01 - 0,04
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,010 - 0,020
Триметилтетрадециламмония бромид	0,0025 - 0,0150
Додецилтриметиламмония бромид	0,0010 - 0,010
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0010 - 0,010
Вода	До 100

включает указанные компоненты в

В другом предпочтительном варианте воплощения средство следующих количествах (в мас.%):

Сорбитол (70 %)	4,0
Глицерол (Глицерин)	3,0
Экстракт ромашки	0,8
Бензиловый спирт	0,4
ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло	0,2
ЭДТА динатриевая соль	0,2
Катон	0,05
Аллантоин	0,04-0,1
Ароматизатор мятный	0,03-0,05
Алоэ вера экстракт	0,02
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,015
Триметилтетрадециламмония бромид	0,01
Додецилтриметиламмония бромид	0,0025
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0025
Вода	До 100

Средство предназначено для гигиенической обработки полости рта и горла для поддержания здоровой гигиены десен, после удаления зубного камня, для обработки зубных протезов. Предупреждает возникновение зубного налета. Не вызывает раздражения, устраняет неприятный запах изо рта.

Другим предметом настоящего изобретения является состав, включающий воду, глицерин, мочевину, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, динатриевую соль ЭДТА, бензоат натрия, катон, отдушку, аллантоин, алоэ вера экстракт, ундециленамидопропилтримониум метосульфат, триметилтетрадециламмония бромид, додецилтриметиламмония бромид и гексадецилтриметиламмония бромид.

- 2 015599

Глицерол (Глицерин)	1-5
Мочевина	0,2 - 0,7
ПЭГМО гидрогенизированное касторовое масло	0,2-0,5
Динатриевая соль ЭДТА	0,1 - 0,3
Бензоат натрия - 0 3	0,05 - 0,20
Катон	0,03 - 0,15
Отдушка	0-0,1
Аллантоин	0,02 - 0,07
Алоэ вера экстракт	0 - 0,02
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,010 - 0,020
Триметилтетрадециламмония бромид	0,0025 - 0,0150
Додецилтриметиламмония бромид	0,0010 - 0,010
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0010 - 0,010
Вода	До 100

В другом предпочтительном варианте воплощения средство включает указанные компоненты в следующих количествах (в мас.%):

Глицерол (Глицерин) Мочевина	2-3 0,5
ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло Динатриевая соль ЭДТА Бензоат натрия Катон	0,2 - 0,5 0,2 0,1 0,1
Отдушка Аллантоин	0-0,1 0,05
Алоэ вера экстракт Ундециленамидопропилтримониум метосульфат Триметилтетрадециламмония бромид Додецилтриметиламмония бромид Гексадецилтриметиламмония бромид Вода	0 - 0,02 0,015 0,01 0,0025 0,0025 До 100

Средство предназначено для очищения и гигиенической обработки кожи рук и ног. Способствует снижению потливости ног. Не вызывает раздражения. Рекомендуется для гигиенической обработки кожи стоп до (после) посещения бассейнов, общественных бань, для устранения неприятного запаха. Для продления действия и предотвращения появления запаха рекомендовано дополнительно проводить обработку внутренней поверхности обуви. Также средство пригодно для обработки кожи рук после работ на садовых участках, ремонтных работ, контакта с домашними животными.

Другим предметом настоящего изобретения является состав, включающий воду, глицерол (глицерин), полиэтиленгликоль, ЭДТА динатриевую соль, катон, аллантоин, ундециленамидопропилтримониум метосульфат, кислоту молочную (до получения рН готового продукта в значениях 4,0-5,0), триметилтетрадециламмония бромид, додецилтриметиламмония бромид, гексадецилтриметиламмония бромид и соединение серебра, предпочтительно нитрат серебра.

- 3 015599

Глицерол (Глицерин)	1-5
Полиэтиленгликоль	0,2 - 0,8
ЭДТА динатриевая соль	0,1 - 0,4
Катон	0-0,5
Аллантоин	0,01 - 0,07
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,010 - 0,020
Кислота молочная	0 - 0,01
Триметилтетрадециламмония бромид	0,0025 - 0,0150
Додецилтриметиламмония бромид	0,0010 - 0,010
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0010 - 0,010
Серебра нитрат	0,00002 - 0,0002
Вода	До 100

Глицерол (Глицерин)	3,0
Полиэтиленгликоль	0,5
ЭДТА динатриевая соль	0,2
Катон	0-0,5
Аллантоин	0,025
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,015
Кислота молочная	0 - 0,01
Триметилтетрадециламмония бромид	0,01
Додецилтриметиламмония бромид	0,0025
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0025
Серебра нитрата	0,0001
Вода	До 100

Средство предназначено для поддержания здоровой гигиены наружных половых органов, гигиенической обработки кожи и слизистых оболочек до и после полового акта, а также после посещения бассейнов, бань.

Пример 1.

Был исследован водный раствор с содержанием 0,2% ундециленамидопропилтримониум метосульфата, 0,133% триметилтетрадециламмония бромида, 0,033% додецилтриметиламмония бромида и 0,033% гексадецилтриметиламмония бромида, т.е. 0,2% тетранил:0,2% цетримид (1:1). Результаты исследования бактериостатической и бактерицидной активностей представлены в табл. 1.

Пример 2. Средство для гигиены полости рта.

Была исследована композиция, включающая (в мас.%):

Сорбитол (70 %)	4,0
Глицерол (Глицерин)	3,0
Экстракт ромашки	0,8
Бензиловый спирт	0,4
ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло	0,2
ЭДТА динатриевая соль	0,2
Катон	0,05
Аллантоин	0,06
Ароматизатор мятный	0,04
Алоэ вера экстракт	0,02
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,015
Триметилтетрадециламмония бромид	0,01
Додецилтриметиламмония бромид	0,0025
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0025
Вода	До 100

- 4 015599

Результаты исследования бактериостатической и бактерицидной активностей представлены в табл. 2.

Пример 3. Средство для гигиенической обработки кожи рук и ног.

Глицерол (Глицерин)	2,5
Мочевина	0,5
ПЭГ 40 гидрогенизированное касторовое масло	0,3
Динатриевая соль ЭДТА	0,2
Бензоат натрия	од
Катон	од
Отдушка	0,05
Аллантоин	0,05
Алоэ вера экстракт	0,01
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,015
Триметилтетрадециламмония бромид	0,01
Додецилтриметиламмония бромид	0,0025
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0025
Вода	До 100

Результаты исследования бактериостатической и бактерицидной ставленным в табл. 2.

Пример 4. Средство для интимной гигиены.

активностей аналогичны пред-

Глицерол (Глицерин)	3,0
Полиэтиленгликоль	0,5
ЭДТА динатриевая соль	0,2
Катон	0,25
Аллантоин	0,025
Ундециленамидопропилтримониум метосульфат	0,015
Кислота молочная	0,005
Триметилтетрадециламмония бромид	0,01
Додецилтриметиламмония бромид	0,0025
Гексадецилтриметиламмония бромид	0,0025
Серебра нитрат	0,0001
Вода ,	До 100

Результаты исследования бактериостатической и бактерицидной активностей аналогичны представленным в табл. 2.

Сравнительный пример.

Бактериостатическая и бактерицидная активности препарата мирамистин представлены в табл. 1 и

2. Из полученных данных видно, что активность заявленных составов в отношении грамотрицательной (ЕзсЬепсЫа со11, Рзеибошопаз аегидшоза), грамположительной (ВасШиз сегеиз, 81арЬу1ососсиз аигеиз) микрофлоры и дрожжеподобных грибов (Сапб1ба а1Ысапз) превосходит соответствующие активности препарата мирамистин.

- 5 015599

Таблица 1

Бактериостатическая и бактерицидная активности раствора по примеру 1

Патогенный агент	Конце
0,2	ОД	0,05	0,025
Е. соИ ΤΊ5ΤΒ 73	Б/с
Б/ц
Р5. Аегид\|'по5а АТСС 27853	Б/с
Б/Ц
В. сегеиз №96	Б/с
Б/Ц
5. аигеиз 209-Р	Б/с
Б/Ц
С. а!Ысапз	Б/с
Б/Ц

!нтрация препарата, %
0,0125	0,00625	0,00312	0,00156 ,	0,00078	0,00039
	\|\|\|\|\|	+	+	+	+
	\|\|\|1И!\|\|	+	+	+	+
	\|Ι\|ΜΙ	+	+	+	+
		+	+	+	+
	-	-	-	ΙΐΙΜιΐ	+
	-	-	-	Ι\|1\|Β\|	+
	-	-	-	\|\|М\|	+
	-	-	\|81\|1	+	+
	-	-	-	\|\|Ι\|1\|Ι	+
	-	-	-	ΜΙ	+

Примечание: - отсутствие видимого роста микроорганизма в жидкой питательной среде (бактериостатическая активность) и роста на плотных питательных средах (бактерицидная активность); + - наличие роста тест-микроорганизма.

Таблица 2

Бактериостатическая и бактерицидная активности композиции по примеру 2

(бактериостатическая активность) и роста на плотных питательных средах (бактерицидная активность); + - наличие роста тест-микроорганизма.

Claims

1. Косметическое средство для гигиенической обработки полости рта и горла, обладающее противомикробными свойствами, включающее ундециленамидопропилтримониум метосульфат в количестве 0,010-0,020%, триметилтетрадециламмония бромид в количестве 0,0025-0,0150%, додецилтриметиламмония бромид в количестве 0,0010-0,010%, гексадецилтриметиламмония бромид в количестве 0,00100,010 % и экстракт ромашки в количестве 0,5-1,2 мас.%.

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно включает воду, сорбитол, глицерин, бензиловый спирт, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, ЭДТА динатриевую соль, катон, аллантоин, ароматизатор и алоэ вера экстракт.

3. Средство по п.2, отличающееся тем, что компоненты присутствуют в количествах (мас.%):

Сорбитол (70 %) 2,0 - 6,0 Глицерол (Глицерин) 1,0 - 4,0 Экстракт ромашки 0,5 - 1,2 Бензиловый спирт 0,2 - 0,7 ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло 0,1 - 0,3 ЭДТА динатриевая соль 0,1 - 0,3 Катон 0,03 - 0,07 Аллантоин 0,04 - 0,1 Ароматизатор мятный 0,03 - 0,05 Алоэ вера экстракт 0,01 - 0,04 Ундециленамидопропилтримониум метосульфат 0,010 - 0,020 Триметилтетрадециламмония бромид 0,0025 - 0,0150 Додецилтриметиламмония бромид 0,0010 - 0,010 Гексадецилтриметиламмония бромид 0,0010 - 0,010 Вода До 100

4. Косметическое средство для гигиенической обработки кожи рук и ног, обладающее противомикробными свойствами, включающее ундециленамидопропилтримониум метосульфат в количестве 0,0100,020%, триметилтетрадециламмония бромид в количестве 0,0025-0,0150%, додецилтриметиламмония бромид в количестве 0,0010-0,010%, гексадецилтриметиламмония бромид в количестве 0,0010-0,010% и мочевину в количестве 0,2-0,7 мас.%.

5. Средство по п.4, отличающееся тем, что оно дополнительно включает воду, глицерин, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, динатриевую соль ЭДТА, бензоат натрия, катон, отдушку, аллантоин и алоэ вера экстракт.

6. Средство по п.5, отличающееся тем, что компоненты присутствуют в следующих количествах (мас.%):

Глицерол (Глицерин) 1 - 5 Мочевина 0,2 - 0,7 ПЭГ^О гидрогенизированное касторовое масло 0,2-0,5 Динатриевая соль ЭДТА 0,1 - 0,3 Бензоат натрия 0,05 - 0,20 Катон 0,03 - 0,15 Отдушка 0-0,1 Аллантоин 0,02 - 0,07 Алоэ вера экстракт 0 - 0,02 Ундециленамидопропилтримониум метосульфат 0,010 - 0,020 Триметилтетрадециламмония бромид 0,0025 - 0,0150 Додецилтриметиламмония бромид 0,0010 - 0,010 Гексадецилтриметиламмония бромид 0,0010 - 0,010 Вода До 100

7. Косметическое средство для гигиенической обработки наружных половых органов, кожи и слизистых оболочек, обладающее противомикробными свойствами, включающее ундециленамидопропилтримониум метосульфат в количестве 0,010-0,020%, триметилтетрадециламмония бромид в количестве 0,0025-0,0150%, додецилтриметиламмония бромид в количестве 0,0010-0,010%, гексадецилтриметилам

- 7 015599 мония бромид в количестве 0,0010-0,010% и аллантоин в количестве 0,01-0,07 мас.%.

8. Средство по п.7, отличающееся тем, что оно дополнительно включает воду, глицерол (глицерин), полиэтиленгликоль, ЭДТА динатриевую соль, катон, кислоту молочную и соединение серебра.

9. Средство по п.8, отличающееся тем, что соединение серебра представляет собой нитрат серебра.

10. Средство по п.9, отличающееся тем, что компоненты присутствуют в количествах (мас.%):

Глицерол (Глицерин) 1 - 5 Полиэтиленгликоль 0,2 - 0,8 ЭДТА динатриевая соль 0,1 - 0,4 Катон 0-0,5 Аллантоин 0,01 - 0,07 Ундециленамидопропилтримониум метосульфат 0,010 - 0,020 Кислота молочная 0 - 0,01 Триметилтетрадециламмония бромид 0,0025 - 0,0150 Додецилтриметиламмония бромид 0,0010 - 0,010 Гексадецилтриметиламмония бромид 0,0010 - 0,010 Серебра нитрат 0,00002 - 0,0002 Вода До 100

Евразийская патентная организация, ЕАПВ