EA015341B1 - Новые композиции нематоцидов - Google Patents

Abstract

Приведено описание новых нематоцидных композиций и составов, которые включают содержащее фосфор соединение и высвобождающее азот соединение. Эти новые композиции проявляют синергическую нематоцидную активность и особенно пригодны для лечения от паразитов, таких как нематоды (включая корневые нематоды). Кроме того, приведено описание способов применения этих композиций для борьбы с нематодами, изделие, содержащее их, и процессы их получения.

Description

Область и предпосылки изобретения

Настоящее изобретение относится к области пестицидов и, более конкретно, к новым композициям, которые проявляют синергическую активность в отношении борьбы с ростом паразитов, таких как нематоды.

Термин паразиты является общим термином, используемым для описания паразитических организмов, и включает, например, грибы, насекомых, нематод, грызунов и т.п. Таким образом, термин пестициды является общим термином, используемым для описания соединений, композиций и составов, которые применяют, по меньшей мере, для снижения популяций и/или роста и предпочтительно для уничтожения паразита/ов. Пестициды широко и успешно применяют в сельском хозяйстве для борьбы с паразитами и для профилактики заболеваний растений. Применение пестицидов в сельском хозяйстве, однако, часто ограничено недостаточной селективностью их токсичности, которая, таким образом, также может воздействовать на человека, животных и полезные растения, и относительно медленной деградацией и распространением активных химических веществ. Кроме того, паразитические виды с течением времени могут приобретать устойчивость к пестицидам.

Нематоды представляют собой паразитов растений, которые наносят один из наиболее тяжелых экономических ущербов в сельском хозяйстве. Нематоды представляют собой круглых червей, включающих до 10000 видов, среди которых по меньшей мере 150 известны в качестве оказывающих отрицательное воздействие на жизнь растений. Паразитические нематоды растений известны приблизительно с 1750 года. Большинство нематод, которые вызывают повреждение, осуществляют его посредством употребления в пищу корней растений и, таким образом, находятся, главным образом, в верхнем слое почвы, в корнях или в ризосфере (вблизи корней). Поедание нематодами приводит к гиперплазии и гипертрофии или к образованию галла в корнях. Наблюдаемыми симптомами тяжелого заражения паразитами являются остановка роста растений, пожелтение, тусклая окраска листвы, увядание и даже гибель растения в крайних случаях.

Как правило, нематоды действуют первоначальным проникновением в корень, с последующим продвижением вдоль сосудистых тканей растения до нахождения пригодной области для питания. Было показано, что некоторые нематоды индуцируют специализированные области питания в их хозяевах, которые предоставляют нематодам значительно повышенные количества питательных источников, обеспечивая высокие скорости их репродукции, и, таким образом, становятся еще более опасными паразитами сельскохозяйственных культур. Нематоды индуцируют эти изменения посредством инъекции через их полый стилет секретов из железистых клеток пищевода в клетки корней в области их верхушек. Эти клетки увеличиваются и становятся значительно более активными, их называют гигантскими клетками (ТгибдШ, Э.Б.. Маиадетеи! οί р1ап( рагакШс иета(обек, ТНе 1999/00 8сой1кй Сгор Кекеагсй 1ик1йи1е (8СШ) Аиииа1 Керой.). Гигантская клетка аккумулирует продукт фотосинтеза растений и пищевые добавки и передает эти пищевые добавки из клетки растения нематоде через трубку для питания нематод. Это событие приводит к недостаточному питанию растений ((Не пета (обе ргоЫеш, на ййр :/Л\л\лу.Ью1оду.1ееб5. ас .ик/иет/оуегу1е^/ргоЫет.Ыт).

Паразитические нематоды могут поражать практически все сельскохозяйственные культуры и декоративные растения в мире. Важные вредные виды нематод включают корневые нематоды, хозяевами которых являются томаты, перец, огурец, люцерна, хлопчатник, кукуруза, картофель, цитрусовые и многие другие сельскохозяйственные культуры; картофельную нематоду картофеля; свекловичную нематоду и цитрусовую нематоду. Заражение нематодами далее может привести к сниженной толерантности и/или сниженной устойчивости к эффектам поражения растений бактериями и патогенными грибами почвы. Для дополнительной информации, касающейся этого, см. ТНе 8об Рек! Сотр1ех, Адпси1(ига1 апб Еооб Сйет1к(гу, уо1. 3, р. 202-205 (1955), которая включена в настоящий документ в качестве ссылки в полном объеме.

До настоящего времени эффективный способ для борьбы с нематодами и/или устранения нематоды на больших площадях почвы не был найден. Используемые в настоящее время способы включают обработку почвы и/или растений различными нематицидами, которые могут удерживать популяции паразитов на уровнях, которые с экономической точки зрения позволяют сельскохозяйственные процессы, чередование культур с использованием не являющихся хозяевами сортов растений и (в меньшей степени) получение растений, устойчивых к поражению нематодами. Во многих случаях борьбу с нематодами проводят только сочетанием этих способов, и, таким образом, программы борьбы являются дорогостоящими.

Известные в настоящее время химические нематициды классифицируют, исходя из их летучести, как нефумиганты и фумиганты.

Фумигантные нематициды распределяются в почве в результате их летучести и включают две основные группы химических веществ: галогенированные углеводороды и высвобождающие метилизотиоцианат (М1ТС) соединения.

- 1 015341

Распространенные галогенированные углеводороды включают хлорпикрин, метилбромид, 1,3-дихлорпропен, 1,2-дибромэтан, 3-бромпропин, 1,2-дихлорпропан, этилендихлорид, метилйодид и др., а также их смеси, все из которых характеризуются относительной фитотоксичностью, и, таким образом, их применимость ограничена, главным образом, предпосадочной обработкой. Некоторые из этих веществ, кроме того, признаны представляющими риск для окружающей среды. Метилбромид, наиболее часто используемый в настоящее время предпосадочный фумигант, был запрещен и подвергается исключению регуляторным органам.

Пригодные высвобождающие изотиоцианат соединения включают, например, метилдитиокарбамат натрия, метилдитиокарбамат калия, метилизотиоцианат, базамид и тетратиокарбонат натрия. Однако применение изотиоцианатов ограничено борьбой с узким спектром паразитов-мишеней, непостоянным действием в различных почвах, возможной ускоренной деградацией микробами после повторного применения, и зависимость успеха обработки от определенного способа применения.

Кроме того, способы фумигации часто не способны блокировать быструю миграцию нематод из необработанных глубоких слоев почвы в корневую зону, что приводит к неизбежному инфицированию корней и потере урожая.

Нефумигантные нематициды в основном состоят из карбаматов и органофосфатов, а также из некоторых альтернативных материалов, таких как некоторые из высвобождающих азот соединений, подробно описанных ниже.

Карбаматы, главным образом, наносят на почву либо с помощью воды, либо в различных составах. Некоторыми их примерами являются алдикарб, карбофуран, оксамил и альдоксикарб, все из которых считаются высокотоксичными и их классифицируют как пестициды I категории.

Обычные примеры органофосфатов, которые используют в качестве нефумигантных нематицидов, включают фенсульфотион и этопроп. Однако применение органофосфатных нематицидов ограничено недостаточной эффективностью, главным образом, вследствие отсутствия воздействия на нематоды, проникшие в ткани корня.

Фосфор (Р) представляет собой один из необходимых элементов для нормального роста и развития растений. В удобрениях он обычно находится в форме фосфорной кислоты (Н₃РО^-4), которая легко диссоциирует с высвобождением гидрофосфата (НРО4^2-) и дигидрофосфата (Н2РО₄). Оба из этих ионов могут усваиваться растением, но Н2РО^-4 усваивается более легко. После попадания в растение оба иона становятся подвижными.

Дополнительное содержащее фосфор соединение представляет собой фосфористую кислоту (Н3РО3), которую также называют в данной области фосфиновой кислотой. Фосфиновая кислота диссоциирует с высвобождением фосфонатного иона (НРО3^2-), также называемого фосфитом. Подобно фосфату, фосфонат легко усваивается и перемещается внутрь растения. До настоящего времени не было описано растительных ферментов, которые могут окислять фосфонат в фосфат. В результате фосфонатный ион, как правило, является стабильным в растениях и не превращается в фосфат [§ш1Ше е! а1., 1989, Рбу1ора1бо1о§у, 79:921-926].

Несмотря на то что фосфат представляет собой превосходный источник для роста растений, как правило, он служит для улучшения общего состояния здоровья сельскохозяйственной культуры и, таким образом, для улучшения ее природной защитной системы. Тем не менее, фосфатный ион не способен к борьбе с патогенной атакой Оотуес1е5.

Фосфористая кислота обладает преимущественными свойствами, пригодными в сельском хозяйстве: она оказывает как прямой, так и непрямой эффект на Оотуес1е5. ингибируя процесс окислительного фосфорилирования в метаболизме

Оотусе1е5 [МсОгаШ, М.Т., 2004, Т1е Атепсап Рйу1ора1йо1о§1еа1 8ос1е1у,

Ьбр://тетете.ар8пе1.огд/ебисабоп/1пбоР1ап1Ра1й/Тор1с8/Гипд1с1бе8/рбГ8/СоттопАпбТгабеРипд1с1бе8.рбГ, последний доступ: 12 декабря 2005 г.]. Кроме того, некоторые данные свидетельствуют о том, что фосфористая кислота оказывает непрямой эффект посредством стимуляции природного защитного ответа растений против патогенной атаки |№11п-Р1Ше РеПШхег: В1адго ХУеЧегп §а1е8, 1пс.,

Ьбр://тетете.Ыадго.сот/пибт_рЬйе/пр_Ыт1/пр_соп1еп1_тбо.Ыт1, последний доступ: 12 декабря 2005 г.; §тббе е! а1., 1989, выше]. Недавно было показано, что фосфорная кислота является эффективной при применении в форме пропитывания зоны корней против Р. с1ппатот1, Р.шсобапае и Р.ра1т1уога в люпине, табаке и папайе, соответственно. В \7О 00/62619 также описано применение фосфорной кислоты или ее солей для уничтожения нематод и защиты растений. Инсектицидные, акарицидные и нематицидные сложные эфиры фосфорорганических кислот также описаны в патенте США № 4189476 (§або е! а1.). В патенте США № 6689392, выданном данному патентообладателю, описан нематицидный состав, содержащий фосфористую кислоту в сочетании с ионами металлов и хелатирующими агентами.

Однако, несмотря на то что фосфористая кислота осуществляет борьбу с Оотусе1е8 в ряде систем хозяин-паразит, было выявлено, что у некоторых Оотусе1е5 может развиваться устойчивость к ней [Оштебе апб СоГГеу, 1989, Рбу1ора1бо1о§у, 79:761-767]. Например, описано существование РНуЮрЫНога зрр., устойчивых против фосфоната [Вто^п е! а1., 2004, Р1ап! Όίδ. 88:502-508; Эо1ап апб СоГГеу, 1988, Рбу1ора1бо1о§у, 78:974-978; Репп апб СоГГеу, 1985, Рбу1ора1бо1о§у, 75:1064-1068, Репп апб СоГГеу, 1989,

- 2 015341

Рбу1ора1бо1оду, 79:76-82; СгИГЦИ е1 а1., 1993, 1. Сеп. МюгоЬю1. 139:2109-2116; №коп е1 а1., 2004, Р1ап1 Неабб Ргодге55. 1Шр://\у\у\у.]йап1тапа8етеп1пе1\\'огк.огд/5иЬ/р11р/ге5еагс11/2004/а11еие. последний доступ: 28 января 2005 г.; Оштебе аиб СоГГеу. 1989, выше]. Таким образом, следует следить за чередованием фосфонатов с другими эффективными соединениями для предотвращения возрастания устойчивости Рбу1орб1ота крр. в полевых условиях.

Кроме того, применение фосфористой кислоты и ее производных для борьбы с корневыми нематодами и другими паразитами далее ограничено высокой нестабильностью и, таким образом, слабой эффективностью, а также неблагоприятными фитотоксическими эффектами в применяемых количествах. Более того, фосфористая кислота не пригодна для фосфорного удобрения.

Высвобождающие азот соединения, такие как мочевина, С1апбо8ап® (смесь хитина и мочевины) и ИГТета® (метаболит грибов), также известны в качестве нефумигантных послепосадочных нематицидов. Например, применение высвобождающих аммиак соединений для борьбы с корневой нематодой Ме1о1бодупе )асашса описано в Ока апб Р1уоша [ш Пета1о1оду, 2002. Уо1. 4(1), р. 65-71]. Более того, в 8шс1аб [ш Р1ап1 Икеаке Вер, 1975. Уо1. 59(4), р. 334-336] описано, что рост паразитических нематод растений (таких как Рга1у1епс1ш5 репебапк и Ра^аίу1еисби8 рго)ес1и5) подавляется посредством удобрения мочевиной в лесопитомнике.

Однако низкое усвоение азота растением является серьезной проблемой, связанной в настоящее время с сельскохозяйственными культурами. Несмотря на то что азот представляет собой относительно дорогостоящее соединение, было выявлено, что урожай утилизирует только от 30 до 70% от общего количества азота (удобрений), нанесенного на почву. Такое низкое усвоение можно объяснить с точки зрения цикла азота в почве и растениях: мочевина, например, легко трансформируется в почве в аммиак (ΝΗ₃), который, в свою очередь, находится в равновесии с ионом аммония (ΝΗ₄ ⁺). Ион аммония далее может превращаться в нитритные (ΝΟ2^-) и нитратные (ΝΟ3^-) ионы посредством индуцируемого бактериями процесса нитрификации. Обе ионные формы азота - как аммония, так и нитратов - могут всасываться растением с основным характерным отличием: ион аммония достаточно прочно связывается в различных физических и химических процессах в почвенной среде, и, таким образом, он менее доступен растению. Напротив, нитратный ион является довольно подвижным в почвенной среде и, таким образом, легко усваивается корнями растений и также легко ассимилируется растениями. Однако повышенная подвижность нитритных и нитратных ионов придает им высокую подверженность к потере посредством утечки через поверхность и вымывания из корневой зоны растения в более глубокий слой почвы. Другие потери этих ионов происходят вследствие денитрификации, которая представляет собой восстановление нитрата до элементарного азота или газообразных оксидов азота в условиях ограниченной аэрации. В дополнение к прямым экономическим потерям, нитритные и нитратные ионные формы азота представляют собой загрязняющие окружающую среду вещества, когда их сток попадает в поверхностные и подземные водные системы.

Поскольку продуцирующие аммиак или аммоний соединения в настоящее время служат в качестве основных источников сельскохозяйственного азота, поддержание нанесенного азота в форме аммония должно означать, что меньшее количество азота теряется посредством денитрификации. Таким образом, в этом отношении процесс нитрификации является желательным. К сожалению, нелегко достигнуть контроля уровня превращения аммония в нитрит и нитрат в почве. Ингибирование нитрификации может обеспечить доступность нанесенного азота растениям на протяжении более длительного периода времени, вызывая повышенное усвоение растениями азота. Один способ, с помощью которого можно поддерживать азот, предоставленный посредством аммония, включает добавление ингибитора нитрификации. В качестве ингибиторов нитрификации были предложены различные композиции, включая дорогостоящие органические материалы, такие как 2-хлор-6-(трихлорметил)пиридин, 2-амино-4-хлор-6метилпиримидин, сульфатиазол, алканоилсульфатиазолы и др.

Таким образом, несмотря на то что тяжелое повреждение садоводческих культур, вызываемое нематодами и другими паразитами, привело к продолжению поиска эффективных композиций для борьбы с паразитами, известные в настоящее время пестициды и, в частности, нематициды, главным образом, характеризуются нежелательной токсичностью, недостаточной эффективностью, неэффективностью с точки зрения затрат и/или непостоянным действием, как подробно описано в настоящем документе выше, и, таким образом, их применение ограничено.

Во время разработки настоящего изобретения было предположено, что композиции, сочетающие высвобождающие азот соединения с содержащими фосфор соединениями, могут служить в качестве эффективного, но недорогого пестицида, который сочетает преимущественную нематицидную активность фосфорной кислоты и благоприятные свойства высвобождающих соединений и одновременно преодолевает ограничения, обусловленные применением этих соединений в качестве пестицидов.

- 3 015341

В патентной заявке США № 20050166652, поданной В1оип1, описаны исследования, в которых проводили следующую предварительную работу (описанную в И8 5788915), которая показывает свойства ингибирования горения продукта конденсации при плавлении мочевины, обозначаемого в том документе как аммонийполиаминокарбамат. Исследования, описанные в патентной заявке США № 20050166652, показывают, что гидролизованный карбаматный продукт, аммонийполиаминокарбамат, либо отдельно, либо в сочетании с соединением фосфора может действовать в качестве несистемного фунгицида, удобрения и инсектицида листьев. Композиции, описанные в патентной заявке США № 20050166652, хорошо описаны посредством процесса их получения, который, главным образом, проводят первоначальным контактированием, нагреванием и реакцией мочевины, образующего кислую соль соединения и образующего основную соль соединения с последующим добавлением наполнителя и воды. Нагревание проводят при температурах по меньшей мере 75°С, выше которых компоненты плавятся, часто приблизительно при 100°С и вплоть до 120°С.

В соответствии с указаниями патентной заявки США № 20050166652 процесс получения композиций карбамат/фосфорная кислота приводит к образованию продуктов конденсации мочевины, включая биурет, в качестве побочных продуктов. Биурет представляет собой белое кристаллическое азотсодержащее вещество, имеющее формулу (ΝΗ₂ίΌ)₂ΝΗ. которое, как правило, образуется индуцируемой нагреванием реакцией самоконденсации мочевины, как представлено на схеме 1.

Схема 1

Однако известно, что наличие биурета оказывает неблагоприятное воздействие на растения. Растения не могут метаболизировать биурет, и, таким образом, он перемещается в листья и апикальные ткани и накапливается в них, вызывая, таким образом, повреждение растения и сниженный выход урожая. Более того, известно, что примеси биурета в удобрениях на основе мочевины ответственны за усиление токсичности нитритов вследствие ингибирования превращения ΝΗ₄ ⁺ в ΝΟ2^- и последующего окисления ΝΟ2^- в ΝΟ₃ ^- в почве [МййуапШа, М.8. с1 а1., СсПШхсг №те, 1977, 22(3), р. 13-18]. Эти нежелательные побочные эффекты, обусловленные образованием побочного продукта биурета, требуют, чтобы стадия нагревания мочевины была настолько короткой, насколько это возможно.

Несмотря на то что в патентной заявке США № 20050166652 действительно упомянута необходимость укорочения стадии нагревания мочевины, из этих указаний очевидно, что композиции, образован ные посредством процесса, описанного в том документе, включают продукты конденсации мочевины, такие как нежелательный биурет.

Кроме того, далее из указаний патентной заявки США № 20050166652 очевидно, что композиции, полученные посредством процесса, описанного в том документе, являются неэффективными с точки зрения системного лечения заболеваний растений. Таким образом, в разделе Примеры патентной заявки США № 20050166652 пестицидный эффект композиций, описанных в ней, продемонстрирован только в отношении обработки от тли на листьях, обработки от таракановых на земле и посредством опрыскивания листьев против грибов. Таким образом, эффект этих композиций в качестве пестицидов против нематод, которые обитают в корневой зоне растений, не показан.

Процесс и конечные композиции, описанные в патентной заявке США № 20050166652, таким образом, не удовлетворяют потребность в композициях, которые эффективно проявляют системный пестицидный и, в частности, нематицидный эффект в растениях, и далее ограничены по их токсичности, которая возникает вследствие наличия продуктов конденсации мочевины, таких как биурет, образованных в процессе. Таким образом, существует широко признанная потребность в новых композициях для эффективной борьбы с нематодами, а также другими паразитами, лишенными указанных выше ограничений, и их наличие может быть высокопреимущественным.

Сущность изобретения

В соответствии с одним аспектом настоящего изобретения предусмотрена композиция нематицидов, содержащая по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение, выбранное из группы, состоящей из фосфористой кислоты, ее соли, их гидрата и их сольвата, и по меньшей мере одно высвобождаю щее азот соединение.

В соответствии с другими признаками в предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения, описанных ниже, композиция нематицидов, описанная в настоящем документе, действует посредством ингибирования развития и/или роста гигантских клеток растения.

В соответствии с другими признаками в предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения, описанных ниже, высвобождающее азот соединение отличается от аммиака.

- 4 015341

В соответствии с другими признаками в предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения, описанных ниже, пестицидные и нематицидные композиции, описанные в настоящем документе, способны индуцировать системную устойчивость в растении.

В соответствии с другими признаками в предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения содержащее фосфор соединение(я) и высвобождающее азот соединение(я) действуют синергично.

В соответствии с другими признаками в предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения, описанных ниже, количество содержащего фосфор соединения(ий) варьирует от приблизительно 10 до приблизительно 30 мас.% от общей массы композиции.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления количество высвобождающего азот соединения(ий) варьирует от приблизительно 10 до приблизительно 25мас.% от общей массы композиции.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления молярное соотношение между содержащим фосфор соединением(ями) и высвобождающим азот соединением(ями) варьирует от приблизительно 50:1 до приблизительно 1:50.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления соотношение предпочтительно варьирует от приблизительно 2:1 до приблизительно 1:2.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления содержащее фосфор соединение выбрано из группы, состоящей из Н₃РО₃, К₂НРО₃, КН₂РО₃, №₂НРО₃. №Н₂РО,₃ и любой их смеси.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления высвобождающее азот соединение выбрано из группы, состоящей из мочевины, содержащего амин соединения, их производного, их соли и любой их смеси.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления в композиции, описанной в настоящем документе, по существу ,отсутствуют продукты конденсации мочевины.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления содержащее амин соединение содержит по меньшей мере одну аминокислоту. Предпочтительно аминокислота(ы) выбрана из группы, состоящей из цистеина, лизина и аспарагиновой кислоты.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления содержащее амин соединение содержит пептид.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления композиция далее содержит по меньшей мере один ион металла и необязательно далее содержит один или несколько хелатирующих агентов. Предпочтительно ион металла выбран из группы, состоящей из иона калия, иона меди, иона цинка, иона марганца, иона алюминия и любой их смеси. Кроме того, предпочтительно количество ионов металла варьирует от приблизительно 1 до приблизительно 10 мас.% от общей массы композиции.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления композиция содержит:

от приблизительно 10 до приблизительно 30 мас.% содержащего фосфор соединения и от приблизительно 10 до приблизительно 25 мас.% высвобождающего азот соединения.

Предпочтительно, высвобождающее азот соединение в этой композиции представляет собой мочевину, и содержащее фосфор соединение представляет собой Н3РО3.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления композиции, описанные в настоящем документе, получают смешиванием высвобождающего азот соединения, содержащего фосфор соединения и любых необязательных компонентов при комнатной температуре в присутствии растворителя.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления композиции, описанные в настоящем документе выше, состоят, по существу, из мочевины и Н₃РО₃.

Предпочтительно композиции, состоящие, по существу, из мочевины и Н₃РО₃, получают смешиванием при комнатной температуре водного раствора мочевины и Н3РО3.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрена нематоцидная композиция, содержащая по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение, выбранное из группы, состоящей из фосфорной кислоты, ее соли, их гидрата и их сольвата, и по меньшей мере одно высвобождающее азот соединение, где количество по меньшей мере одного содержащего фосфор соединения варьирует от 10 до приблизительно 30 мас.% от общей массы композиции и количество по меньшей мере одного высвобождающего азот соединения варьирует от 10 до приблизительно 25 мас.% от общей массы композиции.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрен нематоцидный состав, содержащий любую из композиций, описанных в настоящем документе выше, и носитель.

- 5 015341

В соответствии с другими признаками в предпочтительных вариантах осуществления этого изобретения, описанного ниже, носитель выбран из группы, состоящей из водного носителя, органического носителя и любого их сочетания.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления состав далее содержит по меньшей мере одно средство, выбранное из группы, состоящей из защитного коллоида, подкислителя, адгезива, загустителя, обеспечивающего проникновение вещества, стабилизатора, комплексообразующего соединения, удобрения, антифриза, репеллента, окрашивающей добавки, ингибитора коррозии, водоотталкивающего средства, осушителя, УФ-стабилизатора, пигмента, красителя и полимера.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления концентрация композиции варьирует от приблизительно 0,001 до приблизительно 1 мас.% от общей массы состава.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления концентрация композиции предпочтительно варьирует от приблизительно 0,05 до приблизительно 0,2 мас.% от общей массы состава.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления состав находится в форме твердого вещества, порошка, раствора, дисперсии, суспензии, пасты, аэрозоля или раствора для опрыскивания.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления состав упакован в упаковочный материал и в напечатанной форме указано, в материале или на нем о его применении для борьбы с нематодами.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления состав далее содержит по меньшей мере один дополнительный пестицид.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения, предусмотрен способ борьбы с нематодами, при этом способ включает контактирование субстрата, продукта или структуры с нематоцидным эффективным количеством любой из композиций, описанных в настоящем документе.

В соответствии с другими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления субстрат представляет собой почву.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления контактирование осуществляют распылением, поливкой, смачиванием, погружением, смешиванием, покрытием, диспергированием, инъецированием, орошением или пропитыванием.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления способ дополнительно включает до, одновременно или после контактирования дезинфекцию субстрата, продукта или структуры.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления дезинфекцию проводят до контактирования.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления композиция, описанная в настоящем документе, образует часть нематоцидного состава, который далее содержит носитель.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления состав наносят с нормой внесения, варьирующей от приблизительно 1 до приблизительно 100 л/1000 м². Предпочтительно норма внесения варьирует от приблизительно 1 до приблизительно 5 л/1000 м².

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрено изделие, содержащее упаковочный материал и любую из композиций, описанных в настоящем документе, упакованных в упаковочный материал, при этом указано о применении изделия для борьбы с нематодами.

В соответствии с другими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления композиция в изделии, описанном в настоящем документе, составляет часть нематоцидного состава, при этом далее этот состав содержит носитель.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрен процесс получения нематоцидной композиции, описанной в настоящем документе, который включает смешивание содержащего фосфор соединения и высвобождающего азот соединения.

В соответствии с другими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления в случаях, где композиция далее содержит по меньшей мере один ион металла и необязательно по меньшей мере один хелатирующий агент, процесс включает смешивание содержащего фосфор соединения, высвобождающего азот соединения, иона металла(ов) и хелатирующего агента(ов), при их наличии.

В соответствии со следующими признаками в описанных предпочтительных вариантах осуществления смешивание осуществляют в присутствии растворителя. Предпочтительно растворитель представляет собой воду. Кроме того, предпочтительно смешивание проводят при комнатной температуре.

- 6 015341

Если не указано иное, все технические и научные термины, используемые в настоящем документе, обладают таким же значением, как обычно понимает специалист в области, к которой относится это изобретение. Несмотря на то что способы и материалы, сходные или эквивалентные способам и материалам, описанным в настоящем документе, можно использовать для применения на практике или тестирования настоящего изобретения, пригодные способы и материалы описаны ниже. В случае противоречий следует руководствоваться патентным описанием, включая определения. Кроме того, материалы, способы и примеры являются только иллюстративными и не предназначены для ограничения.

Как используют в настоящем документе, термин проведение лечения или лечение включает устранение, существенное ингибирование, замедление или реверсию прогрессирования состояния, существенное смягчение клинических или эстетических симптомов состояния или, по существу, предотвращение появления клинических или эстетических симптомов состояния.

Как используют в настоящем документе, термин содержащий означает, что можно добавлять другие стадии и ингредиенты, которые не влияют на конечный результат. Этот термин охватывает термины состоящий из и по существу, состоящий из.

Как используют в настоящем документе, выражение по существу, состоящий означает, что композиция или способ могут включать дополнительные ингредиенты и/или стадии, однако только если дополнительные ингредиенты и/или стадии значительно не изменяют основных и новых свойств заявленной композиции или способа.

Как используют в настоящем документе, термин способ относится к образу действий, средствам, технологиям и процессу выполнения данной задачи, включая, но не ограничиваясь ими, образ действий, средства, технологии и процессы, либо известные, либо легко разрабатываемые из известных образа действий, средств, технологий и процессов, специалистами в химической, фармакологической, биологической, биохимической и медицинской областях.

Как используют в настоящем документе, термин активный ингредиент относится к пестицидному средству, включая любое природное или синтетическое химическое соединение, которое после его применения обладает, самое меньшее, по меньшей мере одним требуемым пестицидным эффектом.

Как используют в настоящем документе, форма единственного числа включает указание на множественное число, если контекст явно не определяет иное. Например, термин соединение или по меньшей мере одно соединение может включать множество соединений, включая их смеси.

В настоящем документе термин приблизительно относится к ±10%.

На протяжении этого описания различные аспекты этого изобретения могут быть представлены в форме диапазонов. Следует понимать, что описание в форме диапазонов представлено только для удобства и краткости и его не следует истолковывать как жесткое ограничение объема этого изобретения. Таким образом, следует считать, что описание диапазона обладает конкретно описанными всеми возможными поддиапазонами, а также отдельными числовыми значениями в этом диапазоне. Например, следует считать, что описание диапазона, такого как от 1 до 6, обладает конкретно описанными поддиапазонами, такими как от 1 до 3, от 1 до 4, от 1 до 5, от 2 до 4, от 2 до 6, от 3 до 6 и т.д., а также отдельными числами в этом диапазоне, например 1, 2, 3, 4, 5 и 6. Это применяется независимо от ширины диапазона.

Когда в настоящем документе указан числовой диапазон, это означает, что он включает любое приведенное число (дробное или целое) в указанном диапазоне. Выражения варьирующий/варьирует между первым указанным числом и вторым указанным числом и варьирующий/варьирует от первого указанного числа до второго указанного числа используют в настоящем документе взаимозаменяемо и подразумевают, что они включают первое и второе указанные числа и все дробные и целые числа между ними.

Краткое описание чертежей

Это изобретение описано в настоящем документе посредством только примера, со ссылкой на прилагаемые фигуры. Далее, конкретно ссылаясь на подробные фигуры, следует подчеркнуть, что детали представлены в качестве примера и только для целей иллюстративного рассмотрения предпочтительных вариантов осуществления настоящего изобретения и представлены в целях обеспечения, как полагают, наиболее пригодного и легко понятного описания принципов и концептуальных аспектов этого изобретения. В этом отношении не предпринята попытка показать структурные детали этого изобретения более подробно, чем это необходимо для фундаментального понимания этого изобретения, описание совместно с фигурами делает очевидным специалистам в данной области то, каким образом некоторые формы этого изобретению можно осуществлять на практике.

На фиг. 1 представлены изображения, демонстрирующие фитотоксические эффекты различных концентраций иллюстративного нематицидного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР) в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения на саженцы томата.

На фиг. 2а-2б показаны гистограммы, на которых представлен эффект различных концентраций иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР) в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения, по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК), на высоту растения (фиг. 2а), массу в сыром виде надземной части растения (фиг. 2Ь),

- 7 015341 сухую массу надземной части растения (фиг. 2с) и на индекс образования галлов (фиг. 26) для растений томата, инфицированных корневыми нематодами и неинфицированных растений томата.

На фиг. 3а-3с показаны гистограммы, на которых представлен эффект различных концентраций иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ϋΡ) в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения, по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК), на массу в сыром виде надземной части растения (фиг. 3а) и сухую массу надземной части растения (фиг. 3Ь) и на индекс образования галлов (фиг. 3 с) для растений томата, инфицированных корневыми нематодами и для неинфицированных растений томата.

На фиг. 4а-4с показаны гистограммы, на которых представлен эффект различных концентраций иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ϋΡ) в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения, и Сапоп® (состав 50% фосфорной кислоты) по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК), на массу в сыром виде надземной части растения (фиг. 4а) и сухую массу надземной части растения (фиг. 4Ь) и на индекс образования галлов (фиг. 4с) для растений томата, инфицированных корневыми нематодами и для неинфицированных растений томата.

На фиг. 5а-56 изображены гистограммы, на которых представлен эффект различных концентраций иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР) в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения, и Сапоп® (состав 50% фосфорной кислоты) и VI6а1е® (метил-2-(диметиламино)-Ы-[[(метиламино)карбонил]окси]-2-оксоэтанимидотиоат, также известный как оксамил, коммерческий послепосадочный нематицид), по сравнению с необработанным и неинфицированным контролем (обозначаемым СК) и необработанным инфицированным нематодами контролем (обозначаемым СК+Ν), на массу в сыром виде надземной части растения (фиг. 5а и 5с) и индекс образования галлов (фиг. 5Ь и 56) для растений Нурепкит, инфицированных корневыми нематодами, и выросших на почве (фиг. 5а и 5Ь) и на искусственном субстрате (перлит, фиг. 5с и 56).

На фиг. 6а-6с изображены гистограммы, на которых представлен эффект различных составов (составов мочевины-фосфита (обозначаемых ИР)), содержащих различные молярные соотношения его компонентов (1:1, 1:2 мочевина: фосфит, 2:1 мочевина: фосфит), состав мочевины и Сапоп® (состав 50% фосфорной кислоты), примененный в концентрации 0,1%, по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) на встречаемость галлов (фиг. 6а), на индекс образования галлов (фиг. 6Ь) и на сухую массу (фиг. 6с) растений томата, инфицированных корневыми нематодами.

На фиг. 7а-7с изображены гистограммы, на которых показан эффект 0,1% составов, содержащих молярное соотношение 1:1 мочевина-фосфит (обозначаемый ИР), молярное соотношение 1:1 триэтиламин-фосфит (обозначаемый АР), триэтиламин (обозначаемый как амин), мочевину и фосфит, по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) на встречаемость галлов (фиг. 7а), на индекс образования галлов (фиг. 7Ь) и на сухую массу (фиг. 7с) растений томата, инфицированных корневыми нематодами.

На фиг. 8а, 8Ь изображены гистограммы, на которых представлен эффект 0,1% составов Сапоп® (состав 50% фосфорной кислоты), Сот1п, V^6аΐе® и различных высвобождающих азот соединений либо отдельно, либо в сочетании с фосфитом (обозначаемых + Р), по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) на индекс образования галлов (фиг. 8а) и на сухую массу (фиг. 8Ь) растений томата, инфицированных корневыми нематодами.

На фиг. 9а, 9Ь изображены гистограммы, на которых представлен эффект различных концентраций иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР), в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения по сравнению со сходными концентрациями Сапоп® (коммерческий состав 50% фосфорной кислоты) и с необработанным контролем (обозначаемым СК) на встречаемость галлов (фиг. 9а, показан индекс заболевания 2, 3 и 4 соответственно) и индекс заболевания (фиг. 9Ь) корней львиного зева (ЛпйггЫпит тащк). выросшего на поле, зараженном корневыми нематодами.

На фиг. 10 изображена гистограмма, на которой представлен эффект предпосадочного обеззараживания почвы посредством метилбромида (обозначаемого МВ), Сопбог® (коммерчески доступного фумиганта, содержащего дихлорпропен) и Те1о6пр® (коммерческого универсального жидкого фумиганта, содержащего дихлорпропен (61%) и хлорпикрин (34,7%)), отдельно или в сочетании с послепосадочным применением иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР) в соответствии с настоящими вариантами осуществления по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) и с контролем, обработанным посредством только ИР (обозначаемым СК+ИР) на вызывающее увядание заболевание львиного зева (ЛпбтгЫпит тащк), выросшего на поле, инфицированном корневыми нематодами (как определено суммарными количествами погибших растений, взятыми в две отдельные даты).

- 8 015341

На фиг. 11 изображена гистограмма, на которой представлен эффект предпосадочного обеззараживания посредством метилбромида (обозначаемого МВ), Сопбог® и Те1обпр®. отдельно или в сочетании с послепосадочным применением иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР) в соответствии с настоящими вариантами осуществления по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) и контролем. обработанным посредством только ИР (обозначаемым СК+ϋΡ) на выход стеблей цветов львиного зева (АпйггЫпит тащ5). выросшего на поле. инфицированном корневыми нематодами в первый. второй и третий циклы урожая.

На фиг. 12а. 12Ь изображены гистограммы. на которых представлен эффект предпосадочного обеззараживания почвы посредством метилбромида (обозначаемого МВ). Сопбог® и Те1обпр®. отдельно или в сочетании с послепосадочным применением иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР) в соответствии с настоящими вариантами осуществления по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) и с контролем. обработанным только посредством ИР (обозначаемым СК+ИР) на высоту стебля (фиг. 12а) и массу стебля (фиг. 12Ь) львиного зева (Ап1итЫпит тащ5). выросшего на поле. зараженном корневыми нематодами в первый (закрашенный). второй (показанный перекрещенными линиями) и третий (показанный перекрещенными линиями) циклы урожая.

На фиг. 13а. 13Ь изображены гистограммы. на которых представлен эффект предпосадочного обеззараживания почвы метилбромидом (обозначаемым МВ). Сопбог® и Те1обпр®. отдельно или в сочетании с послепосадочным применением иллюстративного состава мочевины-фосфита (обозначаемого ИР). в соответствии с настоящими вариантами осуществления по сравнению с необработанным контролем (обозначаемым СК) и с контролем. обработанным посредством только ИР (обозначаемым СК+ИР) на встречаемость галлов (фиг. 13а представлен индекс заболевание 2. 3 и 4 соответственно) и индекс образования галлов (фиг. 13Ь) львиного зева (АпбггЫпит тащ5). выросшего в поле. инфицированном корневыми нематодами.

На фиг. 14а-14с изображены гистограммы. на которых показан эффект предпосадочного обеззараживания почвы метилбромидом (обозначаемым МВг). Сопбог® и Те1обпр®. отдельно или в сочетании с послепосадочным применением иллюстративного состава мочевина-фосфит (обозначаемого ИР) в соответствии с настоящими вариантами осуществления. по сравнению с контролем без предпосадочного обеззараживания на индекс образования галлов (по шкале 0-2) в корнях львиного зева (АпбггЫпит та_Щ5). выросшего в поле. зараженном корневыми нематодами. на 3 различных глубинах почвы: 30 см (фиг. 14а). 60 см (фиг. 14Ь) и 90 см (фиг. 14с).

Описание предпочтительных вариантов осуществления

Настоящее изобретение представляет собой новые композиции. которые включают содержащее фосфор соединение и высвобождающее азот соединение. которые можно использовать для борьбы с нематодами. Эти новые нематоцидные композиции проявляют синергическую нематоцидную активность и являются особенно пригодными для борьбы с нематодами. таких как нематоды (включая корневые нематоды). Настоящее изобретение далее представляет собой нематоцидные составы. содержащие новые композиции. и способы применения этих композиций для борьбы с нематодами.

Принципы и действие настоящего изобретения могут быть более понятны на основании рисунков и прилагаемых описаний.

Перед подробным объяснением по меньшей мере одного варианта осуществления этого изобретения следует понимать. что применение этого изобретения не ограничивается деталями. указанными в последующем описании или проиллюстрированными посредством примеров. Возможны другие варианты осуществления этого изобретения или его можно применять на практике или выполнять различными способами. Также следует понимать. что фразеология и терминология. используемые в настоящем документе. предназначены для описания. и их не следует рассматривать как ограничивающие.

Как подробно рассмотрено в разделе Предпосылки выше. нематоды представляют собой растительные паразиты. которых наносят один из наиболее тяжелых экономических ущербов в сельском хозяйстве. и могут поражать практически все мировые сельскохозяйственные и декоративные растения. Нематоды. главным образом. встречаются в верхних нескольких дюймах почвы. в корнях или вблизи корней. В действительности большая часть повреждений. вызываемых нематодами. является следствием поедания корней растений. которое оказывает несколько неблагоприятных эффектов. начиная с гипертрофии (или образования галлов) на поверхности растений. с последующей остановкой роста растений (недостаточное развитие растения). характеризующейся тусклыми листьями и общим провисанием и. в крайних случаях. даже гибелью растения. Более того. очень часто заражение нематодами может приводить к сниженной толерантности в отношении других паразитов. таких как бактерии растений и почвенные грибы. Таким образом. очевидно. что нематоды вызывают существенное повреждение. как прямое. так и непрямое. и. таким образом. существует очевидная необходимость в выявлении новых пестицидов. которые способны устранять нематоды или осуществлять борьбу с ними.

- 9 015341

Ранее использовали различные подходы для устранения нематод на больших площадях почвы. Применяемые в настоящее время способы включают обработку почвы и/или растений, чередование культур с использованием не являющихся хозяевами сортов растений и, в некоторой степени, выведение растений, устойчивых к заражению. К сожалению, известные соединения, которые используют для нематицидной обработки почвы и/или растений, не решают эффективно проблему вследствие недостатков, таких как узкий спектр паразитов-мишеней, высокие фитотоксические эффекты, нежелательное воздействие на окружающую среду, деградация и устойчивость паразитов, индуцированная повторяющимся применением, и ограниченная эффективность в отношении борьбы с заражающими корни паразитами. В отсутствие эффективного способа борьбу с нематодами и дополнительными паразитами проводят в настоящее время только посредством комбинирования различных способов, что приводит к высокой стоимости программ борьбы.

Как далее упомянуто в разделе Предпосылки выше, среди известных пестицидов и удобрений было показано, что фосфорная кислота может осуществлять борьбу с Оошусе1С8 (см., например, МсСга111. 2004 и \УО 00/062619, цитированные выше). Кроме того, некоторые данные позволяют предположить, что фосфорная кислота оказывает непрямой эффект посредством стимуляции природного защитного ответа растений против поражения патогенами [В1адго ХУеЧегп 8а1е5, 1пс., выше; 8ш1Ше е! а1., 1989, выше]. Однако, как рассмотрено в настоящем документе выше, применение фосфорной кислоты отдельно для борьбы с корневыми паразитами и, в частности, с корневыми нематодами ограничено слабой эффективностью (см., например, Вго\уп е! а1., 2004, выше) и, кроме того, часто ассоциировано с фитотоксичностью и/или развитием устойчивости.

Кроме того, было показано, что мочевина, а также другие высвобождающие азот соединения могут действовать в качестве нематицидов (см., например, Ока апб Р1уоша, 2002 и 8шс1аи·, 1975). Однако применение этих соединений для борьбы с паразитами часто ограничено низким усвоением азота растением. Таким образом, для достижения удовлетворительных результатов требуются относительно большие количества этих соединений.

При поиске новых нематицидов, которые могут быть лишены ограничений, ассоциированных с применяемыми в настоящее время композициями, авторы настоящего изобретения предположили, что композиции, которые сочетают содержащее фосфорную кислоту соединение и высвобождающее азот соединение, могут служить в качестве эффективных нематицидов, преодолевая ограничения, обусловленные применением каждого из этих компонентов отдельно.

При сведении настоящего изобретения к практике авторы настоящего изобретения разработали и успешно получили новые композиции, которые включают содержащие фосфор соединения и высвобождающие азот соединения. Далее, при сведении настоящего изобретения к практике было неожиданно выявлено, что такие композиции проявляют синергический нематицидный эффект и также высоко эффективны в отношении лечения других паразитов.

Таким образом, как показано в разделе Примеры, который следует ниже, было выявлено, что эти новые композиции являются эффективными нематицидами, и, в частности, было выявлено, что они эффективны для лечения от корневых нематод. Синергическая активность новых композиций была показана для различных типов почвы, множества растений и паразитов либо отдельно, либо в сочетании с другими пестицидами. Как далее продемонстрировано в разделе Примеры, который представлен ниже, вследствие синергического эффекта этих новых композиций можно применять более низкие концентрации каждого из активных ингредиентов, таким образом, минимизируют неблагоприятные побочные эффекты, которые, как правило, ассоциированы с такими ингредиентами (например, фитотоксичность).

Таким образом, в соответствии с одним аспектом настоящего изобретения предусмотрена нематицидная композиция, которая содержит по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение, выбранное из группы, состоящей из фосфорной кислоты, ее соли, их гидрата и их сольвата, и по меньшей мере одно высвобождающее азот соединение.

Как используют в настоящем документе, термин пестицидный или пестицид в отношении соединения, композиции или состава означает любое соединение, композицию или состав, предназначенные для предотвращения, уничтожения, отпугивания или уменьшения количества паразитов. Предпочтительные пестицидные соединения, композиции или составы в соответствии с настоящими вариантами осуществления предназначены для применения в качестве регуляторов растений, дефолиантов или осушителей. Их неограничивающие примеры включают фунгициды, гербициды, инсектициды, акарициды, нематициды, феромоны насекомых, родентициды, биоциды и микробиоциды.

Как используют в настоящем документе, термин нематицидный или нематицид в отношении соединения, композиции или состава означает любое соединение, композицию или состав, предназначенные для предотвращения, уничтожения, отпугивания или уменьшения количества нематод.

Как используют в настоящем документе, термином содержащее фосфор соединение описывают соединение, которое обладает одним или несколькими атомами фосфора (Р). Содержащие фосфор соединения, которые включены в объем настоящего изобретения, включают фосфорную кислоту (Н₃РО₃), ее производные, соли, гидраты и сольваты.

- 10 015341

Как используют в настоящем документе, термином соль описывают заряженную частицу исходного соединения и ее противоион, которые, как правило, используют для модификации характеристик исходного соединения, без устранения активности и свойств соединения. Неограничивающий пример соли может представлять собой фосфонатный анион и катион, такой как, но не ограничиваясь ими, натрий, калий, алюминий и т.п. Соли фосфорной кислоты также в совокупности обозначают в настоящем документе как фосфиты.

Термин сольват относится к комплексу с различной стехиометрией (например, ди-, три-, тетра-, пента-, гекса- и т.д.), который образуется растворенным веществом (в настоящем документе содержащим фосфор соединением) и растворителем, при этом растворитель не препятствует активности растворенного вещества.

Термин гидрат относится к сольвату, как определено в настоящем документе выше, где растворителем является вода.

Предпочтительные содержащие фосфор соединения, пригодные для применения в контексте настоящего изобретения, включают, но не ограничиваются ими, Н₃РО₃, К₂НРО₃, КН₂РО₃, Ыа₂НРО₃, МаН₂РО₃, их гидраты, их сольваты и любую смесь из указанных выше.

Как используют в настоящем документе, термином высвобождающее азот соединение описывают органические и неорганические соединения, которые могут служить в качестве источника азота. Иллюстративные органические высвобождающие азот соединения включают мочевину, производные мочевины и содержащие амин соединения, включая их производные, их соли и любую их смесь.

Как используют в настоящем документе, термином производное мочевины описывают соединение, имеющее формулу ΝΚιΚ₂-^=Χ)-ΝΚ₃Κ4, где X может представлять собой О или 8; каждый из К1-К₄ независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил или арил, как эти термины определены в настоящем документе, или, альтернативно, два из К4-К4 образуют кольцо. Репрезентативные примеры включают, но не ограничиваются ими, тиомочевину, Ν,Ν-диалкилмочевину, О-алкилмочевину и т.п. Предпочтительно производное мочевины представляет собой не биурет.

Как используют в настоящем документе, выражением содержащее амин соединение описывают любое органическое вещество, которое включает по меньшей мере одну свободную группу амина.

Как используют в настоящем документе, термином амин описывают группу -ΝΚ'Κ, где каждый из К' и К независимо представляет собой водород, алкил, циклоалкил или арил, как эти термины определены в настоящем документе.

Примеры содержащих амин соединений включают, но не ограничиваются ими, алкиламины, диалкиламины, триалкиламины, аминокислоты, пептиды, меламин, меламинцианурат, дициандиамид, циануровую кислоту, циамелид, гуанидин, цианогуанидин, аммелин и аминогуанидин, гуанидинкарбонат, карбонат аммония, алкилкарбаматы, алкилизоцианаты, полиизоцианаты, сульфаминовая кислота, сульфамат аммония, полиамины, алкиланоламин, полиамиды, аминогидрофосфаты, амидины, амиды, альдимины, кетимины, аминокарбонаты, аминобораты, аминосульфаты, нитриты и т.п. и любые их соли.

Иллюстративные содержащие амин соединения, которые эффективно использовали в композициях в соответствии с настоящими вариантами осуществления включают аминокислоты. Аминокислоты можно включать в композициях, описанных в настоящем документе, либо непосредственно, либо в качестве части пептида, который содержит два или более аминокислотных остатка.

Аминокислоты, пригодные для непосредственного применения в контексте настоящего изобретения, включают встречающиеся в природе аминокислоты, а именно аланин, аргинин, аспарагин, аспарагиновую кислоту, цистеин, глутаминовую кислоту, глутамин, глицин, гистидин, изолейцин, лейцин, лизин, метионин, фенилаланин, пролин, серин, таурин, треонин, триптофан, тирозин и валин, а также любую из известных в настоящее время модифицированных аминокислот. Репрезентативные примеры аминокислот, которые, как было выявлено, являются особенно пригодными для применения в контексте настоящего изобретения, включают цистеин, аспарагиновую кислоту и лизин.

Иллюстративные неорганические высвобождающие азот соединения включают аммиак и соль аммония. В одном варианте осуществления настоящего изобретения высвобождающее азот соединение является отличным от аммиака или соли аммония.

Как используют в настоящем документе, выражением соль аммония описывают соединение, имеющее формулу ΝΉ₄+Υ-, где Υ представляет собой неорганический анион, включая, но не ограничиваясь ими, нитрат, сульфат, галид и т.п.

Таким образом, иллюстративные соли аммония включают, но не ограничиваются ими, нитрат аммония, сульфат аммония, фосфат аммония, фосфат диаммония, полифосфат аммония, борат аммония, гидросульфат аммония, четвертичные соли аммония, бикарбонат аммония, карбонат аммония, карбамат аммония и любую их смесь.

Любое из упомянутых выше высвобождающих азот соединений можно использовать в качестве высвобождающего азот соединения в композиции либо отдельно, либо в сочетании с одним из других упомянутых высвобождающих азот соединений.

- 11 015341

В иллюстративной нематоцидной композиции в соответствии с настоящими вариантами осуществления высвобождающее азот соединение представляет собой мочевину и содержащее фосфор соединение представляет собой Н₃РО₃. Предпочтительно нематоцидная композиция, по существу, состоит из мочевины и Н₃РО₃.

Количество содержащего фосфор соединения в композиции представленных вариантов осуществления может варьировать в зависимости от активности, наличия и количества других компонентов в композиции, цели, для которой применяют композицию, и т.д.

Таким образом, количество содержащего фосфор соединения в композиции предпочтительно варьирует от приблизительно 10 до приблизительно 30 мас.%.

Количество высвобождающего азот соединения в композиции представленных вариантов осуществления может широко варьировать в зависимости от реакционной способности, наличия и количества других компонентов в композиции и цели, для которой применяют композицию.

Таким образом, количество высвобождающего азот соединения может предпочтительно варьировать от приблизительно 10 до приблизительно 25 мас.% от общей массы композиции.

Предпочтительная нематоцидная композиция в соответствии с настоящими вариантами осуществления содержит от приблизительно 10 до приблизительно 30 мас.% содержащего фосфор соединения, как подробно описано в настоящем документе выше и от приблизительно 10 до приблизительно 25 мас.% высвобождающего азот соединения, как описано и детализировано в настоящем документе выше.

Таким образом, в соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрена нематоцидная композиция, которая содержит по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение, выбранное из группы, состоящей из фосфорной кислоты, ее соли, их гидрата и их сольвата, и по меньшей мере одно высвобождающее азот соединение, где количество по меньшей мере одного содержащего фосфор соединения варьирует от 10 до приблизительно 30 мас.% от общей массы композиции и количество по меньшей мере одного высвобождающего азот соединения варьирует от 10 до приблизительно 25 мас.% от общей массы композиции.

Нематоцидная композиция в соответствии с настоящими вариантами осуществления может далее содержать один или несколько ионов металлов.

Нематоцидная композиция в соответствии с настоящими вариантами осуществления может далее содержать в дополнение к иону металла(ов) один или несколько хелатирующих агентов, которые могут стабилизировать ион металла, предотвращать его впитывание частицами почвы и повышать его подвижность в воде и во влажной почве.

Как используют в настоящем документе, термином ион металла описывают заряженную форму металла, при этом заряд иона определяется валентностью металла. Иллюстративные ионы металлов, которые пригодны для применения в контексте представленных вариантов осуществления включают, но не ограничиваются ими, ионы элементов второй основной группы, в частности меди, цинка и магния, а также ионы алюминия, олова и свинца, хрома, марганца, железа, кобальта, никеля, цинк и др. Предпочтительные ионы металлов включают ион калия, ион меди, ион цинка, ион марганца, ион алюминия и любую их смесь.

Количество ионов металла предпочтительно варьирует от приблизительно 1 до приблизительно 10 мас.% от общей массы композиции.

Как используют в настоящем документе, выражением хелатирующий агент описывают природное или синтетическое соединение, которое может взаимодействовать с ионами металлов. Иллюстративные хелатирующие агенты, которые пригодны для применения в контексте представленных вариантов осуществления включают, но не ограничиваются ими, ΕΌΤΆ, ΕΌΌΗΑ, ΗΕΌΤΑ, ΌΤΡΑ, цитрат, сахарат, глюконат, глюкогептаноат и глицин.

Как подробно описано в патенте США № 6689392, выданном настоящему патентообладателю, ионы металлов и хелатирующие агенты также действуют синергично с фосфорной кислотой.

Молярное соотношение между содержащим фосфор соединением и высвобождающим азот соединением в композиции в соответствии с настоящими вариантами осуществления может находиться в диапазоне от приблизительно 1:50 до приблизительно 50:1, от приблизительно 1:40 до приблизительно 40:1, от приблизительно 1:30 до приблизительно 30:1, от приблизительно 1:20 до приблизительно 20:1, от приблизительно 1:10 до приблизительно 10:1, от приблизительно 1:5 до приблизительно 5:1 и предпочтительно варьирует от приблизительно 2:1 до приблизительно 1:2.

Таким образом, предпочтительные молярные соотношения между содержащим фосфор соединением и высвобождающим азот соединением в композиции, описанной в настоящем документе, составляют 2:1, 1:1 и 1:2.

Как продемонстрировано в разделе Примеры, который следует далее, было выявлено, что композиции, которые включают эти компоненты в таком молярном соотношении, оказывают синергический нематицидный эффект.

- 12 015341

Таким образом, в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение и по меньшей мере одно высвобождающее азот соединение действуют синергично.

Термины синергический эффект или синергия относятся к эффекту, который превышает предсказанный аддитивный эффект двух отдельных компонентов сочетания. В настоящем изобретении эффект представляет собой пестицидный эффект, в частности нематицидный эффект.

В области сельского хозяйства часто термин синергия понимают, как определено Со1Ьу 8.К в статье под названием Са1си1а1юп о£ 1Нс 8упсгд15(1с апб аШадошкбс гекропкек о£ НсгЫс1бс сотЬшайопк, опубликованной в журнале Уеебк, 1967, 15, р. 20-22. В последней статье используется формула

Ε=Χ+Υ-ΧΥ/100, в которой Ε представляет собой ожидаемое процентное ингибирование заболевания для сочетания двух фунгицидов в определенных дозах (например, равных х и у соответственно);

Χ представляет собой процентное ингибирование, наблюдаемое для заболевания, посредством соединения (I) в определенной дозе (равной х);

Υ представляет собой процентное ингибирование, выявленное для заболевания, посредством соединения (II) в определенной дозе (равной у).

Когда процентное ингибирование, выявленное для сочетания, превышает Ε, тогда эффект является синергическим.

Термин синергический эффект также иногда вычисляют с применением способа Таттек (1коЬо1ек, а дгарЫс гергекеШайоп о£ купегщкт т рекбшбек. №111ег1апбк 1оита1 о£ Р1ап1 РаШо1оду, 70 (1964), р. 73-80).

Синергический эффект, вызываемый композициями, описанными в настоящем документе, дает возможность применения относительно более низких количеств активных ингредиентов (например, фосфорной кислоты и высвобождающего азот соединения), в частности, по сравнению с количествами, требуемыми для достижения того же эффекта с каждым из этих компонентов отдельно. Этот признак является особенно преимущественным, поскольку приводит к тому, что (ί) применение такой композиции является относительно экономичным и (ίί) неблагоприятные побочные эффекты, индуцируемые каждым из компонентов, по существу, снижаются. Особенно важным является применение относительно низких концентраций фосфорной кислоты, которая, как рассмотрено в настоящем документе выше и как показано далее в разделе Примеры, который представлен ниже, является фитотоксичной при применении в высоких концентрациях. Таким образом, например, в то время как композиция 50% фосфорной кислоты в настоящее время поставляется на рынок в качестве нематицида, новые композиции по настоящему изобретению были высокоэффективными в качестве нематицидов с использованием от 10 до 30 мас.%. С учетом неблагоприятных эффектов, ассоциированных с высокими концентрациями фосфорной кислоты или соли, например, их известного фитотоксического эффекта, это снижение концентрации содержащего фосфор соединения обладает важным сельскохозяйственным и экономическим значением.

Как подробно описано в настоящем документе далее, без связи с каким-либо конкретным механизмом, полагают, что синергический эффект композиций, описанных в настоящем документе, является следствием механизма, посредством которого подавляется развитие и рост растительных гигантских клеток, первоначально индуцируемый нематодами, таким образом лишая нематод их основного питательного канала, что приводит к голоданию и гибели нематод.

В другом предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения при применении в отношении растений нематоцидная композиция, описанная в настоящем документе, способна индуцировать системную устойчивость растения.

Как хорошо известно в данной области, выражение индукция системной устойчивости относится к пестицидной активности, которая приводит к устойчивости (или толерантности) к последующему заражению паразитами. В классической модели системной устойчивости к заболеванию листья, в ответ на поражение заболеванием, подают сигнал (например, продуцирование салициловой кислоты). Этот сигнал продвигается через сосудистую систему растения в неинфицированные листья, где он индуцирует образование фитоалексинов (защитные химические вещества) и ассоциированную с ними устойчивость к последующему поражению заболеванием.

Нематоцидные композиции, описанные в настоящем документе, вызывают сходную реакцию в растении, при этом устойчивость к паразиту закрепляется в растении. Таким образом, эффект нематоцидной композиции является значительно более длительным и дает возможность растению противостоять последующим атакам нематод без добавления дополнительных количеств пестицида.

Следует отметить, что нематоцидные композиции, которые способны индуцировать системную устойчивость, значительно превосходят нематоцидные композиции, которые являются полезными только при местной обработке от нематод.

Как далее продемонстрировано в разделе Примеры, который следует ниже, было выявлено, что композиция, описанная в настоящем документе, является особенно эффективной для лечения от нематод, в частности от корневых нематод. Таким образом, композиция является особенно пригодной в качестве нематицидной композиции.

- 13 015341

Более того, как подробно описано в разделе Предпосылки в настоящем документе выше, некоторые нематоды создают специализированные питательные области в их хозяевах, инъецируя определенные секреты в клетки корня, увеличивая посредством этого клетки (ТгибдШ 1999/00, выше). Затем эти гигантские клетки переносят пищевые добавки из растительной клетки в нематоду, что приводит к плохому питанию растения. В настоящее время, без связи с каким-либо конкретным механизмом, полагают, что, когда паразиты представляют собой нематод, нематицидный эффект композиций, описанных в настоящем документе, является следствием механизма, посредством которого растительные гигантские клетки, исходно индуцируемые нематодами, сохраняют их первоначальный размер и, таким образом, не могут функционировать в качестве резервуара для накопления питательных материалов, вызывая лишение нематоды их основного питательного канала и обеспечивая их голодание и гибель.

Таким образом, в соответствии с предпочтительными вариантами осуществления настоящего изобретения нематицидная композиция, описанная в настоящем документе, действует посредством ингибирования развития гигантских клеток растения. Кроме того, нематицидные композиции, описанные в настоящем документе, могут действовать другими механизмами.

Композицию, описанную в настоящем документе, можно получать простым смешиванием высвобождающего азот соединения и содержащего фосфор соединения при комнатной температуре в присутствии растворителя, между тем как высвобождающее азот соединение и содержащее фосфор соединение могут быть добавлены один к другому или, наоборот, без влияния на выход или продукт. Необязательно и предпочтительно растворитель представляет собой водный раствор (например, воду).

Несмотря на то что в процессе получения нематоцидных композиций можно использовать различные растворители, предпочтительно растворитель выбирают, чтобы он представлял собой приемлемый с точки зрения сельского хозяйства носитель, так, чтобы можно было избежать выделения композиции и изготовления приемлемого сельскохозяйственного состава. Иллюстративный растворитель, который может далее действовать в качестве приемлемого с точки зрения сельского хозяйства носителя, представляет собой воду.

Например, как продемонстрировано в разделе Примеры, который следует далее, композиции мочевины и Н₃Р0₃ получали простым смешиванием при комнатной температуре водного раствора мочевины и Н₃Р0₃.

Проведение реакции при комнатной температуре предотвращает образование побочных продуктов конденсации мочевины, таких как нежелательный биурет, которые, как правило, образуются при повышенных температурах (т.е. более 70°С). Более того, проведение реакции при комнатной температуре также является преимущественным для упрощения процесса получения и поддержания низкой стоимости получения, при этом обеспечивая легко применимый способ получения эффективных нематоцидных композиций.

Как рассмотрено выше, нематоцидная композиция в соответствии с настоящими вариантами осуществления также может содержать один или несколько ионов металлов и необязательно один или несколько хелатирующих агентов. Эти композиции можно получать, как рассмотрено в настоящем документе выше, простым смешиванием высвобождающего азот соединения, содержащего фосфор соединения и иона металла и необязательно хелатирующего агента при комнатной температуре в присутствии растворителя.

Нематоцидную композицию, представленную в настоящем документе, можно использовать в любых из способов применения, описанных в настоящем документе ниже, либо непосредственно, либо в качестве части нематоцидного состава, который далее содержит носитель.

Таким образом, в соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрен новый нематоцидный состав, который включает по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение, как описано в настоящем документе, по меньшей мере одно высвобождающее азот соединение, как описано в настоящем документе, и носитель.

Как используют в настоящем документе, термином носитель описывают любой инертный материал, с которым композицию смешивают или изготавливают для облегчения его применения или его хранения, транспорта и/или обработки. Носитель может представлять собой твердое вещество (например, клеи, природные или синтетические силикаты, диоксид кремния, смолы, воски или твердые удобрения) или жидкость (например, воду, спирты, кетоны, нефтяные дистилляты, ароматические или парафинистые углеводороды, содержащие хлор углеводороды или сжиженные газы). Поскольку нематоцидная композиция, описанная в настоящем документе, является особенно пригодной для борьбы с нематодами в сельскохозяйственных культурах, носитель предпочтительно представляет собой приемлемый с точки зрения сельского хозяйства носитель.

Как используют в настоящем документе, термин приемлемый с точки зрения сельского хозяйства носитель относится к инертному, экологически приемлемому носителю, который не является вредным для сельскохозяйственных культур.

- 14 015341

Предпочтительные носители, которые пригодны для применения в составе, описанном в настоящем документе, включают жидкие носители. Пригодный носитель может представлять собой водный носитель и/или органический носитель. Предпочтительно носитель представляет собой водный носитель и более предпочтительно носитель представляет собой воду.

Пестицидный состав по настоящему изобретению может далее включать одну или несколько добавку(ок), которые могут улучшать его функциональные характеристики, эффективность, универсальность и/или экономические параметры. Его репрезентативные примеры включают, но не ограничиваются ими, защитные коллоиды, подкислители, адгезивы, загустители, обеспечивающие проникновение вещества, стабилизаторы, комплексообразующие соединения, удобрения, пестициды, антифризы, репелленты, окрашивающие добавки, ингибиторы коррозии, водоотталкивающие средства, осушители, УФ-стабилизаторы, пигменты, красители и различные полимерные вещества.

Как используют в настоящем документе, термином защитный коллоид описывают поверхностноактивное соединение, которое предотвращает коагуляцию пестицидного состава.

Как используют в настоящем документе, термином подкислитель описывают соединение, используемое для обеспечения кислой среды для стабильности продукта. Такие соединения включают в качестве примера и не ограничиваясь этим уксусную кислоту, кислые аминокислоты, лимонную кислоту, фумаровую кислоту и другие альфа-гидроксикислоты, хлористо-водородную кислоту, аскорбиновую кислоту, фосфорную кислоту, серную кислоту, винно-каменную кислоту и азотную кислоту и др., известные средним специалистам в данной области. Добавление подкислителя приводит к низким значениям рН раствора, которые приводят к растворимости ионов. Более того, при низких значениях рН повышается доступность ионных микроэлементов корням растений. Таким образом, подкислитель в композиции повышает растворимость, подвижность в почве и доступность фунгицидных и бактерицидных ионных металлов растению.

Термин адгезив включает адгезивную основу, потенциально адгезивную основу, связующее вещество, адгезивную суспендирующую среду, камедь, другой адгезивный коллоидный материал, желатин или сходные с ними.

Термин загуститель относится к соединению или к сочетанию соединений, которые действуют, повышая вязкость жидкого раствора или суспензии. Предпочтительно загуститель не представлен настолько в большом количестве, чтобы привести к затвердению композиции. Для получения стабильных составов по этому изобретению можно использовать широкое множество загустителей. Пригодные загустители включают любые и все биологически совместимые средства, о которых известно, что они функционируют в качестве загустителей. В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения загуститель выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, глицерина и поливинилпирролидона.

Как используют в настоящем документе, термин обеспечивающее проникновение вещество означает органическое соединение, которое можно использовать для обеспечения проникновения композиций в обрабатываемый объект. Примеры обеспечивающих проникновение веществ, которые способствуют проникновению, например, в растения, включают, но не ограничиваются ими, сложные эфиры (т. е. этилацетат, пропилацетат, бутилацетат, амилацетат и их сочетания), кетоны (т. е. ацетон и метилэтилкетон), метиленхлорид, хлороформ и диметилсульфоксид.

Как используют в настоящем документе, термином стабилизатор описывают соединения, которые повышают стабильность композиции.

Термином комплексообразующее соединение описывают средство, которое влияет на доступность иона в растворе. Комплексообразующее соединение может представлять собой хелатирующий агент (лиганд), который формирует комплекс с растворенным ионом и удерживает ион от образования более стабильного комплекса с другим лигандом.

Термин удобрение используют в настоящем документе для обозначения основной питательной добавки, которая необходима для роста всех растений в значительных количествах.

Термин антифриз или средство, снижающее точку замораживания включает, но не ограничивается этим, относительно низкомолекулярные алифатические спирты, такие как этиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин, гександиол и сорбит. Предпочтительные антифризы включают дипропиленгликоль, глицерин, гексиленгликоль и пропиленгликоль.

Как используют в настоящем документе, термин репеллент или композиция репеллента относится к композиции материала, включая смеси, которая эффективно отпугивает или сдерживает паразитов.

Как используют в настоящем документе, термин окрашивающая добавка включает краситель, пигмент или другое соединение, которое при добавлении в состав или нанесении на него способно придавать ему цвет.

Термин пигмент в настоящем документе включает неорганические пигменты, иногда обозначаемые как наполнители, например, такие как глина. Предпочтительным преобладающим пигментом является, но не ограничивается этим, диоксид титана.

- 15 015341

Термин красители используют для описания всех окрашивающих материалов, либо органических, либо неорганических, которые способны к растворению или диспергированию в растворителях носителей и жидких средах.

Как используют в настоящем документе, термин ингибитор коррозии включает любой коммерчески доступный продукт, который может ингибировать коррозию, или любую смесь ингибирующих коррозию продуктов. Репрезентативные примеры ингибирующих коррозию средств, которые пригодны для применения в контексте настоящего изобретения, включают, но не ограничиваются этим, воду для замачивания и цитрат натрия.

Термин водный репеллент используют в настоящем документе для описания материалов, которые являются не смачиваемыми водой и способны предотвращать прохождение жидкой воды через упаковочный материал в различных атмосферных условиях окружающей среды, включая столкновение с водой поверхности упаковочного материала.

Термин осушители используют в настоящем документе для описания защитных и/или декоративных покрытий, таких как шеллак, лаки, фенольные лаки, краски типа быстровысыхающего масла, краски для катодного электроосаждения и краски, которые относятся к классам алкидов, модифицированных алкидов, модифицированных фенолоальдегидных смол, модифицированных меламинов, термообработанных фенолоальдегидных смол, эпоксисмол, полиуретанов, силоксанов, акриловых смол, винилов и т.д.

Термин УФ-стабилизаторы используют в настоящем документе для описания соединений, способных защищать от ультрафиолетовых лучей солнца. Репрезентативные примеры УФ-стабилизаторов, которые пригодны для применения в контексте настоящего изобретения, включают, но не ограничиваются ими, различные замещенные резорцинолы, салицилаты, бензотриазол, бензофенон и т. п.

Как используют в настоящем документе, термин полимеры охватывает добавление мономеров или единичного материала, которые функционируют, повышая вязкость и/или плотность пестицидного состава.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения состав может включать, в дополнение к нематоцидной композиции, описанной в настоящем документе, и любой из приведенных выше необязательных добавок, один или несколько дополнительных пестицидов.

Иллюстративные пестициды, которые можно применять в контексте настоящего изобретения, включают, но не ограничиваются ими, фунгициды, такие как, но не ограничиваясь ими, фенпропидин, цимоксанил, гуазатин и флудиоксонил; гербициды, такие как, но не ограничиваясь ими, дифлуфеникан, флуметсулам, 2-метил-4-хлорфеноксиуксусная кислота (МСРА) и диурон; инсектициды, такие как, но не ограничиваясь ими, оксамил, фосфокарб, имидаклоприд и тебуфенпирад; акарициды, такие как, но не ограничиваясь ими, абамектин, хлорбензилат, метиокарб и вамидотион; митициды, такие как, но не ограничиваясь ими, бифеназат, дикофол, флуазурон и пиримидифен; нематициды, такие как, но не ограничиваясь ими, алдикарб, фенамифос, оксамил и фосфокарб; феромоны насекомых, такие как, но не ограничиваясь ими, (Е,Е)-8,10-додекадиенол, додекан-1-ол, (Е)-11-тетрадецен-1-ол, (2)-9-тетрадецен-1-ол, (2)-11-гексадецен-1-ол; родентициды, такие как, но не ограничиваясь ими, дифенакоум, бродифакоум, бромадиолон, коуматетраил и варфарин; и биоциды и микробициды, такие как, но не ограничиваясь ими, бронопол, 2-бром-2-нитропропан-1-ол, 4,4-диметил-1,3-оксазолидин, хлоргексиден и пиритионы.

Концентрация нематоцидной композиции в составе, описанном в настоящем документе, может варьировать от приблизительно 0,001 до приблизительно 1 мас.% от общей массы состава, от приблизительно 0,001 до приблизительно 0,5 мас.%, от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,5 мас.%, от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,3 мас.%, от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,2 мас.%. Более предпочтительно концентрация композиции варьирует от приблизительно 0,05 до приблизительно 0,2 мас.% от общей массы состава.

Как показано в разделе Примеры, который следует далее, когда такой состав наносили на различные типы почвы, был достигнут высокоэффективный нематицидный эффект, в то время как фитотоксический эффект не наблюдался.

Нематоцидные составы, описанные в настоящем документе, могут быть представлены либо в твердой форме, либо в жидкой форме и иногда могут быть представлены в газообразной, такой как аэрозоли. Предпочтительные пестицидные составы включают, но не ограничиваются ими, твердые вещества, растворы, дисперсии, суспензии, пасты и растворы для опрыскивания. Конкретно, пестицидные составы могут быть представлены в форме порошков, смачиваемых порошков, диспергируемых или растворимых гранул, растворимых в воде концентратов, суспензионных концентратов или паст.

Концентрация пестицидной композиции в составе может широко варьировать в зависимости от формы состава.

Как правило, смачиваемые порошки (или поддающиеся распылению порошки), а также диспергируемые гранулы содержат от приблизительно 20 до приблизительно 95 мас.% пестицидных композиций и, в дополнение к твердому носителю, от 0 до приблизительно 5 мас.% смачивающего вещества, от приблизительно 3 до приблизительно 10 мас.% диспергирующего вещества и, когда это необходимо, от 0 до приблизительно 10 мас.% одного или нескольких стабилизаторов и/или других добавок, таких как

- 16 015341 пигменты, красители, обеспечивающие проникновение вещества, адгезивы или средства против комкообразования. Хорошо понятно, что некоторые из этих композиций, такие как смачиваемые порошки или диспергируемые гранулы, предназначены для образования жидких композиций во время применения.

Растворимые концентраты, как правило, содержат от приблизительно 10 до приблизительно 80 мас.% нематоцидной композиции. Растворы, готовые для применения, как правило, содержат от приблизительно 0,01 до приблизительно 20 мас.% нематоцидной композиции. Как упомянуто в настоящем документе выше в отношении водных дисперсий, например, композиции, полученные разбавлением смачиваемого порошка в соответствии с вариантами осуществления настоящего изобретения водой, находятся в пределах основного объема этого изобретения.

Суспензионный концентрат, также применимый посредством распыления, представляет собой стабильный жидкий продукт, который не сгущается или не образуют осадок после хранения, и, главным образом, он содержит от приблизительно 10 до приблизительно 75 мас.% пестицидной композиции, от приблизительно 0,5 до приблизительно 15 мас.% поверхностно-активных веществ, от приблизительно 0,1 до приблизительно 10 мас.% загустителей и от 0 до приблизительно 10 мас.% пригодных добавок, таких как пигменты, красители, пеногасители, ингибиторы коррозии, стабилизаторы, обеспечивающее проникновение вещества и адгезивы и в качестве носителя воду или органическую жидкость, в которой композиции нерастворимы или практически нерастворимы. В носителе можно растворять определенные органические твердые материалы или неорганические соли для облегчения предотвращения осаждения.

Таким образом, в целях получения поддающихся распылению или смачиваемых порошков нематоцидные композиции, как правило, подвергают гомогенному смешиванию в пригодных устройствах для смешивания, с необязательными добавками, описанными в настоящем документе, и смесь измельчают посредством измельчителей или других устройств для измельчения. Таким образом, получают порошки, подлежащие распылению, с преимущественной смачиваемостью и способностью образовывать суспензии; их можно суспендировать в воде в любой требуемой концентрации, и эти суспензии можно очень успешно использовать.

Пасты или суспензионные концентраты также можно получать сходным образом. Условия и способы получения и применения этих паст сходны с условиями и способами для смачиваемых порошков или порошков, подлежащих распылению, при этом часть процесса измельчения проводят в жидкой среде.

Предпочтительно концентрация растворенного вещества или растворенных веществ в пестицидном составе по настоящему изобретению составляет по меньшей мере 5 мас.%, более предпочтительно по меньшей мере 10 мас.% и наиболее предпочтительно приблизительно 20 мас.%.

Каждый из составов, описанных в настоящем документе, можно упаковывать в упаковочный материал и в напечатанной форме указывать, в материале или на нем, о его применении для борьбы с нематодами.

Таким образом, в соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предусмотрено изделие, которое содержит упаковочный материал и композицию или состав, описанные в настоящем документе, упакованные в упаковочный материал, при этом указано, что изделие предназначено для борьбы с нематодами.

С учетом синергического эффекта, продемонстрированного для композиций и составов в соответствии с настоящими вариантами осуществления такие композиции и составы можно с пользой применять в различных способах борьбы с нематодами.

Таким образом, в соответствии с дополнительным аспектом настоящего изобретения предусмотрен способ борьбы с паразитами. Способ в соответствии с этим аспектом настоящего изобретения проводят контактированием субстрата, продукта или структуры с нематоцидным эффективным количеством композиции, описанной в настоящем документе выше.

Как используют в настоящем документе, термин субстрат относится к любому твердому материалу, который может содержать паразитов, такому как почва.

Как используют в настоящем документе, термин продукт относится к любому промышленному изделию или растительному материалу, которые содержат паразитов.

Как используют в настоящем документе, термин структура относится к любой структуре, которая может содержать паразитов, такой как здание, торговый склад, помещение, контейнер или транспортное средство.

Как используют в настоящем документе, термин растение или растительный материал включает любую или все из физических частей растения, включая семена, проростки, саженцы, корни, клубни, стебли, стволы, листья и плоды.

Как используют в настоящем документе, термин рост растения включает все фазы развития от прорастания семени до природной или индуцированной остановки жизни.

Как показано в разделе Примеры, который следует далее, было выявлено, что иллюстративная композиция в соответствии с настоящими вариантами осуществления является синергически эффективной в отношении лечения множества растений, таких как растения томата и львиного зева, показывая ее благоприятный эффект на различные физические части растений, такие как их листья, корни, цветки и стебли.

- 17 015341

Таким образом, в предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения способ в соответствии с этим аспектом настоящего изобретения применяют для борьбы с нематодами продуктах, таких как растения, при этом композицию или состав, описанные в настоящем документе, наносят на почву, на которой растения выращивают.

Предпочтительно обработка почвы эффективным количеством составов, описанных в настоящем описании, направлена на борьбу с нематодами.

Как используют в настоящем документе, термин почва относится к любой природной или синтетической почве или другой среде, используемой для выращивания растений, например, такой как сфагнум, перлит, вермикулит и т.д. или их смеси.

Как показано в разделе Примеры, который следует далее, было выявлено, что иллюстративная композиция в соответствии с настоящими вариантами осуществления является эффективной в отношении снижения образования галлов нематодами как в природной, так и в искусственной почвах, оказывая более выраженный эффект в искусственной почве, чем в природной почве (см., например, фиг. 5Ь и 56).

Как используют в настоящем документе, термин борьба или осуществление борьбы относится к ингибированию роста популяций паразитов или колоний, находящихся в субстрате, продукте или структуре.

Как используют в настоящем документе, термин паразит относится к любому организму, который вызывает повреждения в сельскохозяйственных культурах, у человека и/или животных, включая патогенные, паразитические и конкурирующий организмы. Неограничивающие примеры включают насекомых, грызунов, нематод, грибы, сорные травы, бактерии, а также любую форму жизни, признанную паразитической.

Ниже представлены примеры паразитов, которые заражают субстрат или продукты и на которые можно направлять воздействие посредством способа в соответствии с этим аспектом настоящего изобретения.

Примеры колонизирующих почву (передающихся через почву) паразитов включают любые передающиеся через почву патогенные грибы, патогенные для растений бактерии, патогенные для растений нематоды, насекомые растений и сорные травы.

Передающиеся через почву патогенные грибы включают, но не ограничиваются ими, Субпбгосагрот крр., Еикапит крр., Р1ота крр., РНу1ор11(1юга крр., Рубиит крр., ΡΙιίζοοΙοηία крр., 8с1егобша крр., УегбсШшт крр. и Масгоркотта крр. Передающиеся с почвой патогенные бактерии растений включают, но не ограничиваются ими Ркеиботопак крр., ХапФотопак крр., АдгоЬайегшт 1итеГас1епке. СогупоЬайегшт крр. и 81гер!отусекк крр.

Патогенные нематоды растений включают, но не ограничиваются ими, Ме1о1бодупе крр., Х1ркпета крр., Рга1у1епс1и.18 крр., Ьопд1богик крр., Ко1у1епсби1ик крр., НеНсо1у1епс1шк крр., Нор1о1а1тик крр., Рагабюкобогик крр., Ту1епс1юг11упс1шк крр., Каборко1ик крр., Апдшпа крр., ЛрНе1епс1ю1бек крр., ВигкарЬе1епсЬик крр., Обу1епс1шк крр., Тпскскобогик крр., С1оЬобега крр., Нетюус1юркога крр., Не!егобега крр., ЭобсНобогик крр., Спсопето1бек крр., Ве1опо1а1тик крр. и Ту1епски1ик кет1репе!гапк.

Передающиеся через почву насекомые-паразиты растений включают, но не ограничиваются ими, жуков-щелкунов, трипс, личинок жуков, гусениц, личинок грибных комаров, мучнистого червеца, филлоксеру, муравьев и термитов. Сорные травы включают, но не ограничиваясь ими, сыть круглую (Сурегик гокпбик), щирицу гибридную (АтагапНик ЬуЬпбик), просо куриное (ЕстосЫеа сгик-даШ), мальву придорожную (Ма1уа крр.), вьюнок полевой (Сопуо1уи1ик агуепщк), мятлик однолетний (Роа аппиа); бермудскую траву; росичку кровяную; лисохвост; портулак и ведьмину траву.

Примеры колонизирующих продукт или поле паразитов включают любые насекомые растений или животных, таких как, но не ограничиваясь ими, насекомые хранящихся продуктов (например, ТпЬойит крр., К^орегка бот1шсапа, Огу^аерНПик киппатепбк, Ербекба крр. и Р1об1а 1п1егрипс1е11а), средиземноморская плодовая мушка (СегаШик сарйа!а), другие плодовые мушки, белокрылки, плодовые долгоносики, чешуекрылые, жуки, червецы и щитовки, тля, червец мучнистый, трипсы и термиты. Дополнительные колонизирующие промышленные изделия паразиты включают нематоды, патогенные грибы растений и грибы гниющих деревьев.

Настоящие композиции можно применять для борьбы с нематодами посредством воздействия на субстрат, или продукт, или структуру, содержащих нематоды, эффективного с нематодной точки зрения количества настоящих композиций. Предпочтительно субстрат представляет собой почву.

Как используют в настоящем документе, термином эффективное с нематицидной точки зрения количество описывают количество или концентрацию композиции или состава соответственно, как эти термины определены в настоящем документе, которые обеспечат нематицидный эффект, для которого предназначена композиция по настоящему документу, и борьбу с нематодами.

Предпочтительно, и как представлено в настоящем документе выше, нематицидный эффект достигают через механизм, посредством которого действует нематицид, ингибируя развитие и/или рост гигантских клеток растений, первоначально индуцируемые нематодами.

- 18 015341

Составы, описанные выше, можно наносить на субстрат, продукт или поверхность с использованием любого одного из нескольких способов, таких как окуривание, распыление, поливка, смачивание, погружение, смешивание, покрытие, диспергирование, инъецирование, орошение или пропитывание.

Как используют в настоящем документе, термин проведение окуривания или окуривание относится к введению состава пестицида в газообразной фазе (например, в форме дыма или пара).

Различные способы дезинфекции известны на практике. Предпочтительно конкретный используемый способ дезинфекции выбирают, исходя из типа субстрата, продукта или площади, подлежащих дезинфекции, и далее исходя из паразита-мишени.

Применение нематоцидных композиций или составов, описанных в настоящем документе, можно проводить либо до посадки, и/или в процессе посадки, и/или в процессе периода вегетации.

Обработку крупномасштабных площадей можно проводить, например, посредством нанесения нематоцидной композиции или состава на почву через систему орошения (внесение удобрений с поливной водой). Пестицид можно точно отмерять в линии орошения для обеспечения равного распределения в поле. Предпочтительно нематоцидные композиции или составы наносят посредством системы капельного орошения в надлежащем образом подготовленную почву, уже покрытую искусственным брезентом для повышения эффективности обработки.

При обработке почвы на небольших площадях, таких как опытная делянка, рассадник, декоративные посадки и фруктовые сады, нематоцидную композицию или состав можно вручную инъецировать в почву с использованием оборудования с расходной емкостью, соединенной с полым остроконечным основанием для проникновения в почву. Плунжерное устройство или капельное устройство высвобождают известное количество пестицида при каждом проникновении.

Альтернативно, нематоцидную композицию или состав можно смешивать с водой и наносить посредством поливки. Предпочтительно сразу после обработки обработанную почву накрывают искусственным брезентом для повышения эффективности нематоцидной композиции или состава. Предпочтительно брезент удаляют с почвы после периода воздействия, варьирующего от 1 до 11 суток после нанесения нематоцида, затем обеспечивают аэрацию почвы.

Способ в соответствии с этим аспектом настоящего изобретения можно комбинировать с одним или несколькими другими способами обеззараживания, которые проводят до, одновременно и/или после нанесения композиций или состава, описанных в настоящем документе.

Как используют в настоящем документе, термин проведение дезинфекции или дезинфекция относится к инактивации или уничтожению сорных трав и паразитов, которые колонизируют субстрат или продукт, предназначенные для дезинфекции.

Таким образом, например, обработку почвы можно далее комбинировать с другими приемлемыми с точки зрения сельского хозяйства способами дезинфекции либо до, либо одновременно, либо после обработки, в которой применяют нематоцидную композицию или состав, описанные в настоящем документе. Предпочтительно такую дезинфекцию проводят до такой обработки. Примеры способов дезинфекции почвы, которые можно использовать в соответствии с этим вариантом осуществления настоящего изобретения, включают, но не ограничиваются ими, соляризацию почвы, пропаривание почвы и пропаривание дорожек.

Соляризация почвы (также обозначаемая в настоящем документе и в данной области как солнечный обогрев) представляет собой распространенный способ предпосадочного обеззараживания почвы. Его проводят покрытием, мульчированием или закрытием почвы прозрачными пленками, как правило полиэтиленом, в ходе горячего сезона, нагревая посредством этого ее и уничтожая паразитов. Пропаривание почвы представляет собой другой способ дезинфекции почвы, в котором пар наносят по всей площади грядки и вглубь на 50-100 мм слой почвы (в зависимости от времени пропаривания).

Широкий диапазон норм внесения составов, описанных в настоящем документе, может быть пригодным для дезинфекции почвы в соответствии с указаниями по настоящему изобретению, и они могут варьировать для любого данного сочетания сельскохозяйственных культур, типов почвы и паразитовмишеней.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения эффективная с нематоцидной точки зрения норма внесения нематоцидного состава варьирует от приблизительно 1 до приблизительно 100 л/1000 м² и предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 5 л/1000 м². Ожидают, что нанесение на уровнях более 5 л/1000 м² не обеспечит какого-либо значительного преимущества по сравнению с применением в предпочтительных диапазонах, указанных в настоящем документе, однако оно находится в объеме настоящего изобретения- Более предпочтительно эффективная с нематоцидной точки зрения норма внесения нематоцидного состава, описанного в настоящем документе, варьирует от приблизительно 1 до приблизительно 100 л/1000 м², более предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 50 л/1000 м², более предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 20 л/1000 м², более предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 10 л/1000 м², более предпочтительно от приблизительно 2 до приблизительно 4 л/1000 м², и даже более предпочтительно от приблизительно 2 до приблизительно 3 л/1000 м².

- 19 015341

Составы, описанные в настоящем документе, также можно применять для обработки промышленных изделий и структур, включая обработку открытого и закрытого пространства. Предпочтительно эффективное количество настоящих композиций подвергают воздействию посредством нагревания нематоцида, например посредством пропускания через теплообменник, перед доставкой в промышленное изделие или структуру. Обрабатываемое промышленное изделие может находиться в газонепроницаемой камере или оно может быть покрыто газонепроницаемым искусственным брезентом. Воздействие на промышленное изделие пестицида можно проводить в течение периода, варьирующего от 1 до 10 суток. После воздействия нематоцид удаляют и обеспечивают аэрацию обработанного промышленного изделия в течение по меньшей мере 1 недели, более предпочтительно в течение по меньшей мере 2 недель, наиболее предпочтительно в течение по меньшей мере 3 недель перед обеспечением доступа к обработанному промышленному изделию.

Как и в случае обработки почвы, обработку субстратов или структур можно далее комбинировать со стадией дезинфекции либо до, либо совместно, либо после стадии обработки. Предпочтительно дезинфекцию проводят до обработки.

Дополнительные цели, преимущества и новые признаки настоящего изобретения станут очевидными специалисту в данной области при изучении следующих примеров, которые не предназначены для ограничения. Кроме того, каждый из различных вариантов осуществления и аспектов настоящего изобретения, как представлено в настоящем документе выше и как заявлено в разделе Формула изобретения ниже, находят экспериментальную поддержку в следующих примерах.

Примеры

Далее приведены следующие примеры, которые совместно с представленными выше описаниями иллюстрируют это изобретение неограничивающим образом.

Если нет иных указаний, все технические и научные термины, используемые в настоящем документе, обладают таким же значением, как обычно понимает специалист в области, к которой это изобретение относится. Хотя можно использовать способы и материалы, сходные или эквивалентные способам и материалам, описанным в настоящем документе, для применения на практике или тестирования настоящего изобретения, пригодные способы и материалы описаны ниже.

Материалы и экспериментальные способы

Сапоп® (50% фосфистая кислота), коммерчески доступный послепосадочный фунгицид листьев, приобретали от ЬихетЬоигд Ыб. 1§гае1. νίάπίο®, коммерчески доступный послепосадочный нематицид, приобретали от Эи-РогИ.

Получение и анализ композиции мочевины-фосфита.

Иллюстративную композицию мочевины-фосфита (ИР), обладающую молярным соотношением мочевина:фосфит 1:1, получали следующим образом. Мочевину (120 г) растворяли в воде (716 г). Затем к раствору добавляли Н₃Р0₃ (160 г) при постоянном перемешивании. Весь процесс получения и обработки состава ИР проводили при комнатной температуре.

Определение концентрации фосфита (Р03^-3) в растворе проводили посредством иодометрического титрования (1.М. КоШтоТЬ К. Ве1сйег, ^1ите1пс Лпа1уы8, уо1. 111 111га(1оп теШобк: 0х|ба1юп-Еебис1юп Кеасбопк, 1957, 1п1ег8С1епее РиЬШЕегк, 1пс., Νο\ν Уогк). Определение мочевины проводили посредством калориметрического сравнения против стандартного реагента мочевина/гидразин.

Анализ полученного раствора показал, что он содержит 28,4% композиции мочевины-фосфита (состоящей из 16,4% фосфита и 12% мочевины и соответствующей молярному соотношению 1:1).

Сходные композиции мочевины-фосфита, обладающие более высокими концентрациями, получали с использованием того же способа. В одном примере 50% композиция с молярным соотношением мочевина: фосфит 1:1 была проанализирована, как содержащая 29% фосфита и 21,1% мочевины.

Другие композиции в соответствии с настоящими вариантами осуществления, содержащие другое высвобождающее азот соединение, как подробно описано в настоящем документе ниже, получали сходным образом, с использованием различных высвобождающих азот соединений и различных содержащих фосфор соединений в качестве исходных материалов. Когда было показано, что реакция является экзотермической (например, в ходе получения фосфита аммония, фосфита диаммония или при использовании фосфита калия), температуру реакции контролировали посредством наружного охлаждения и/или медленного добавления высвобождающего азот соединения к фосфорной кислоте или ее соли.

Исследования активности

Исследования активности проводили в двух системах:

(ί) эксперименты в теплицах и (и) эксперименты в полевых условиях.

Эксперименты в теплицах.

Встречаемость и тяжесть инфекции нематодами (индекс образования галлов), а также эффект на развитие растения и фитотоксические эффекты иллюстративных составов в соответствии с настоящим изобретением тестировали и сравнивали с известными нематицидами на различных растениях и/или различных типах почв.

- 20 015341

Общий протокол: саженцы томата, на стадии двух истинных листов, высевали в горшки, заполненные песчаной почвой ВеНоуо! (десять горшков на обработку, одно растение в каждом горшке). Почва не была заражена каким-либо известным патогеном томата. Проводили два нанесения при каждой обработке, как подробно описано ниже, через 3 и 10 суток после посадки. Обработку проводили поливкой каждого горшка 50 мл раствора для обработки. Инокуляцию нематод проводили через 1 неделю после посадки. Инокулят Ме1о16одупе )ауашса получали посредством вымачивания инфицированных корней томата в водопроводной воде. Через несколько часов подсчитывали яйца и личинки первой стадии. Плотность инокулята доводили до 1000 единиц (яиц и личинок) в каждом горшке. Последовательность инокуляции и химического нанесения представлены в табл. 1. После инокуляции нематод растения выращивали в контролируемой температуре теплицы 25°С. Через 4 недели растения вырывали с цельной корневой системой и определяли различные признаки развития растения (например, свежую и сухую массу листьев, высоту) и инфекции нематодами. Последовательность инокуляции и химического нанесения представлена в табл. 1.

Нематодную инфекцию в корнях оценивали, исходя из индекса образования галлов по шкале 0-5, где 0 соответствует отсутствию инфекции (чистые здоровые корни); 1 соответствует галлам на 10% от объема корней; 2 соответствует галлам на 25% объема корней; 3 соответствует галлам на 50% объема корней; 4 соответствует галлам на 75% объема корней и 5 соответствует галлам на 100% объема корней.

Каждую обработку проводили как на инокулированных, так и на неинокулированных нематодами горшках. Контроль включал необработанные инокулированные и неинокулированные нематодами горшки.

Как указано ниже, некоторые эксперименты проводили без инокуляции нематод, для оценки только фитотоксичности. Фитотоксический эффект определяли визуально.

Как далее указано, некоторые из экспериментов проводили с растениями Нурепкит.

Как далее указано, некоторые из экспериментов проводили с искусственной почвой (перлитом).

Таблица 1

Сутки	-7	-3	0	+3	+28
Действие	Посадка	1 применение	инокуляция	2 применение	Выдергивание
		химического	нематод	химического	и оценка
		вещества		вещества	инфекции
Стадия	2 истинных		4 истинных
растения	листа		листа

Эксперименты в полевых условиях

В поле проводили два эксперимента:

(ί) сравнительные эксперименты для оценки эффекта послепосадочного применения различных составов ИР в соответствии с настоящими вариантами осуществления на развитие растения и индекс заболевания саженцев львиного зева, выросших на инфицированном нематодами поле (см. основной протокол I); и (ίί) сравнительные эксперименты для оценки эффекта предпосадочного обеззараживания почвы посредством различных известных пестицидов с последующим послепосадочным применением иллюстративных составов ИР в соответствии с настоящими вариантами осуществления на развитие растения и индекс заболевания саженцев львиного зева, выросших на инфицированном нематодами поле (см. основной протокол II).

Эксперименты проводили на экспериментальной станции Ве'ког, Израиль, на поле, высоко зараженном корневыми нематодами Ме1о16одупе )ауашса и другими передающимися через почву грибковыми патогенами.

Основной протокол I.

Саженцы львиного зева (ЛпбггЫпит та_)И8), растения, чувствительного к корневым нематодам, сажали и подвергали различным обработкам, как подробно описано ниже. Каждую обработку повторяли 5 раз с использованием плана на латинском квадрате. Химические вещества наносили орошением объемом 3 л/м². Проводили два нанесения химических вещества: первое через 3 недели после посадки и второе через 4 недели после этого (всего 2 нанесения химических веществ). Поле удобряли и орошали в соответствии с коммерческой практикой в этой области. Стебли цветов собирали в процессе роста культуры и оценивали в соответствии с коммерческой шкалой. Через 3 месяца после посадки растения вырывали и нематодную инфекцию в корнях оценивали, исходя из индекса образования галлов по шкале 0-4, где 0 соответствует отсутствию инфекции (чистые здоровые корни); 1 соответствует галлам на 25 % объема корней; 2 соответствует галлам на 50 % объема корней; 3 соответствует галлам на 75 % объема корней и 4 соответствует галлам на 100 % объема корней.

- 21 015341

Основной протокол II.

Обработку для обеззараживания почвы проводили на участках, которые составляли 8 м в длину и 6 м в ширину (четыре грядки). Каждую обработку для обеззараживания проводили со случайным расположением делянок с четырьмя повторами и комбинировали с соляризацией почвы в течение 4 недель. Приблизительно через 2 месяца сажали саженцы львиного зева (ЛпйггЫпит та)н5). В процесса роста сельскохозяйственной культуры наносили 0,1% мочевину-фосфит (ИР) посредством капельной системы орошения на 2 грядки в каждом участке. Дозировку ИР вычисляли в качестве концентрации композиции относительно объема воды для орошения, которую наносят. Состав ИР наносили повторно с интервалами 3 недели, затем с интервалами 5 недель и снова с интервалами 3 недели. Поле удобряли и орошали в соответствии с коммерческой практикой в этой области. Увядание растений определяли через 1 месяц после посадки. Стебли цветов собирали в течение 3 циклов и оценивали в соответствии с коммерческой шкалой. Определяли выход стеблей цветов на каждой грядке, а также массу и длину стебля.

Приблизительно через 9 месяцев после посадки проводили санитарную программу на половине грядок: наносили 1,3-дихлорпропен (ЕС) в количестве 10 г/м² посредством поливного трубопровода системы капельного орошения в целях уничтожения корней, и нематод, прикрепленных к корням. Через 1 неделю после санитарной обработки растения вырывали и нематодную инфекцию в корнях оценивали, исходя из индекса образования галлов по шкале 0-4, где 0 соответствует отсутствию инфекции (чистые здоровые корни); 1 соответствует галлам на 25 % объема корней; 2 соответствует галлам на 50 % объема корней; 3 соответствует галлам на 75 % объема корней и 4 соответствует галлам на 100 % объема корней.

Кроме того, приблизительно через 9 месяцев после посадки проводили забор образцов почвы из каждого участка на трех глубинах, составляющих 20-30 см, 50-60 см и 80-90 см. Образцы помещали в горшки и саженцы томата на стадии двух истинных листов сажали в горшки. Растения выращивали в течение 4 недель, после чего их вырывали с целой корневой системой. Нематодную инфекцию в корнях оценивали, исходя из индекса образования галлов по шкале 0-2, где 0 - чистые корни; 1 - немного галлов: 2-корни полностью с галлами.

Экспериментальные результаты

Эксперименты в теплице.

С использованием основного протокола, описанного в разделе Способы настоящего документа выше, встречаемость и тяжесть нематодной инфекции (индекс образования галлов), а также эффект на развитие растения и фитотоксические эффекты, иллюстративные композиции в соответствии с настоящим изобретением тестировали и сравнивали с композициями известных нематицидов, таких как Сапоп®, на различных растениях.

Фитотоксический эффект.

Фитотоксические результаты представлены на фиг. 1 и отчетливо показывают, что при концентрации приблизительно 0,1% ИР не было выявлено фитотоксического эффекта, применение ИР в концентрации приблизительно 0,2% привело к отчетливым фитотоксическим симптомам хлороза листьев и некроза стеблей, при этом при концентрации 0,4% рост растений прекратился и некоторые из них погибли. Исходя из этих результатов, в последующих экспериментах использовали составы ИР в концентрациях ниже 0,2%. Как показано на фиг. 2а-с, также было выявлено, что ИР в концентрации 0,1% не вызывает какого-либо неблагоприятного эффекта на развитие растения (высота, сухая масса и масса корней), в то время как ИР в концентрации 0,2% значительно ингибировал развитие растений во всех тестируемых параметрах. Более того, как показано на фиг. 3а и 3Ь, концентрация ИР 0,1% не оказывала каких-либо побочных эффектов на развитие растений по всем тестируемым параметрам, при этом неблагоприятные эффекты появлялись при концентрации ИР 0,15%.

Эффективность ИР в отношении снижения нематодной инфекции и тяжести образования галлов в растениях томата, посаженных в почву.

Эффективность 0,1 и 0,2% составов ИР в отношении снижения нематодной инфекции и тяжести образования галлов в саженцах томата в почве определяли с использованием протокола, описанного в разделе Способы настоящего документа выше. Результаты представлены на фиг. 2а-2Д Как показано на фигуре 2ά составы ИР были высокоэффективны в отношении снижения нематодной инфекции и тяжести образования галлов по сравнению с инокулированным необработанным контролем (обозначаемым СК). В целях дальнейшего определения диапазона эффективности проводили дополнительные эксперименты с использованием составов ИР в концентрации 0,15, 0,1 и 0,075%, с использованием основного протокола, описанного в настоящем документе выше. Результаты представлены на фиг. 3а-3с. Как показано на фиг. 3с, состав с концентрацией ИР 0,075% был менее эффективным в отношении снижения индекса образования галлов, при этом было выявлено, что составы с концентрациями ИР как 0,1%, так и 0,15% были эффективными в этом отношении.

Нематицидный эффект составов ИР в концентрации 0,05 и 0,1% далее сравнивали со сходными концентрациями коммерчески доступного фосфита Сапоп® 50, и результаты представлены на фиг. 4а-с. Как отчетливо показано на фиг. 4с, составы ИР в концентрациях 0,05 и 0,1% были более эффективными в отношении снижения индекса образования галлов растений томата, инфицированных корневыми нема

- 22 015341 тодами. по сравнению с коммерческой фосфорной кислотой в составе ИР 0.1%:0.1%. которая снижала индекс образования галлов от 4.3 до 2.5. в то время как коммерческий фосфит обладал индексом образования галлов более 4.3. Как отчетливо показано на фиг. 4а и 4Ь. составы ИР не оказывали неблагоприятного действия на развитие растений (что отражалось их свежей и сухой массой). в то время как обработка коммерческим фосфитом ингибировала увеличение свежей массы растений.

Эффективность ИР в отношении снижения нематодной инфекции и тяжести образования галлов в растениях Нурепкит. посаженных в почву и в перлит.

Эффект различных концентраций составов ИР. описанных в настоящем документе. по сравнению с эффектом коммерчески доступного фосфита тестировали на корнях Нурепкит. посаженных либо в почву. либо в искусственный субстрат (перлит) с использованием основного протокола. описанного в настоящем документе выше. Результаты представлены на фиг. 5а-5б и снова отчетливо показывают. что ИР на уровне 0.05 и 0.1%. превосходил коммерчески доступные составы фосфитов в отношении снижения индекса образования галлов (см. фиг. 5Ь и 5б) и оказывал сходный эффект на сухую массу растений (см. фиг. 5а и 5с). По сравнению с результатами. полученными в природной и искусственной почвах. показано. что эффективность составов ИР в отношении снижения образования галлов нематодами была более выраженной в искусственной почве (перлит. фиг. 5б). чем в почве (фиг. 5Ь).

Эффективность различных составов ИР в отношении снижения нематодной инфекции и тяжести образования галлов в растениях томата. посаженных в почву.

Нематицидный эффект иллюстративных составов ИР. обладающих различными молярными соотношениями мочевины и фосфита (2:1. 1:1 и 1:2). сравнивали с эффектом отдельных компонентов. результаты представлены на фиг. 6а-с. Как отчетливо показано на фиг. 6а и 6Ь. несмотря на то что состав ИР в соотношении 1:2 был лучшим в отношении снижения появления нематод. он обладал фитотоксическим эффектом. как также отмечено в предшествующих экспериментах с фосфитом в более высоких количествах. При оценке эффектов либо фосфита. либо мочевины отдельно было предположено. что фосфит обладает более высокой эффективностью в отношении борьбы с нематодами по сравнению с мочевиной. при этом мочевина приводит к росту растений. В целом. эти результаты позволяют предположить. что смесь 1:1 является наиболее эффективной в отношении всех тестируемых параметров. и. таким образом. ее выбрали для последующего тестирования. Эти результаты далее подтверждают синергический эффект. проявляемый каждым из составов ИР.

Эффективность составов фосфитов. содержащих различные высвобождающие азот источники. в отношении снижения нематодной инфекции и тяжести образования галлов в растении томата. посаженном в почву.

Эффективность составов в соответствии с настоящим изобретением с использованием различных высвобождающих азот источников тестировали и сравнивали с эффективностью состава мочевиныфосфита и каждого из компонентов отдельно. Молярное соотношение фосфит-высвобождающее азот соединения составляло 1:1 в каждом из тестируемых составов. Концентрация активного ингредиента или композиции в каждом составе составляла 0.1%.

В качестве первой альтернативы высвобождающего азот источника был выбран триэтиламин. Результаты. полученные в экспериментах. проведенных для состава ИР. состава триэтиламин-фосфит и мочевины. фосфита и триэтиламина отдельно представлены на фиг. 7а-7с. Как отчетливо показано на фиг. 7а-7с. несмотря на то что было выявлено. что состав триэтиламина и фосфита является более эффективным. чем ИР в отношении тяжести образования галлов. он обладал выраженным фитотоксическим эффектом на рост растений.

В другой группе экспериментов тестировали различные аминокислоты как отдельно. так и в сочетании с фосфитами. результаты представлены на фиг. 8а. 8Ь. Как отчетливо показано на фиг. 8а и 8Ь. все тестированные содержащие аминокислоту составы были способны снижать инфекцию с образованием галлов. при этом цистеин. лизин и аспарагиновая кислота были наиболее эффективными. Этот эффект повышался при добавлении фосфита. Более того. ни один из тестируемых содержащих аминокислоту составов не оказывал неблагоприятного действия на рост растений (что отражалось их сухой массой). таким образом демонстрируя высокопотенциальный нематицидный эффект таких составов.

Эксперименты в полевых условиях

Эффект применения мочевины-фосфита на индекс образования галлов и индекс заболевания для корней львиного зева (АпйггЫпит та_)И5). инфицированных корневыми нематодами.

С использованием основного протокола I. описанного в разделе Способы настоящего документа выше. тестировали эффект иллюстративных составов ИР в соответствии с настоящими вариантами осуществления по сравнению с эффектом Сапоп® на развитие растений. индекс заболевания и рост растений при нанесении после посадки на растения львиного зева в инфицированном нематодами открытом поле. Результаты представлены на фиг. 9а. 9Ь.

Как отчетливо показано на фиг. 9а. составы ИР в концентрациях 0.05 и 0.1% были эффективными в отношении снижения образования галлов в корнях растений (снижение до 50% по сравнению с 80% образованием галлов на корнях необработанных растений). Как показано на фиг. 9Ь. эффект составов ИР также был выраженным в отношении снижения индекса заболевания. и было выявлено. что он превосхо

- 23 015341 дил эффект коммерчески доступного фосфита Сапоп®. Ни один из тестированных составов не влиял на выход или качество цветков (данные не представлены). Кроме того, было выявлено, что составы ИР также были эффективными в отношении снижения других заболеваний корней (данные не представлены), при этом возбудители этих заболеваний корней не были выявлены.

Эффект послепосадочного нанесения мочевины-фосфита на индекс образования галлов, индекс заболевания и рост корней львиного зева (АпбггЫпит тащ5) после предпосадочного обеззараживания почвы.

Инфицированное нематодами открытое поле обеззараживали различными коммерческими составами. После этого сажали саженцы львиного зева, и наносили состав ИР посредством системы орошения, как подробно описано в основном протоколе II выше. В качестве контроля участки оставляли необработанными или обрабатывали только после посадки составом ЦР.

Эффект на заболевание с увяданием. Через 1 месяц после посадки наблюдали ослабевание саженцев, при этом основным выделенным из больных корней патогеном был гриб почвы Я1ихос1оша 5о1аш. На фиг. 10 представлена встречаемость заболевания с увяданием на каждом участке и отчетливо показано, что послепосадочное применение состава ИР значительно снижает встречаемость увядания. Эффект ИР на снижение увядания был значительно выражен после обеззараживания почвы.

Эффект на стебли цветков. Стебли цветков собрали в ходе 3 циклов и оценивали в соответствии с коммерческой шкалой. На фиг. 11 представлено количество пригодных стеблей, полученных в каждом из тестируемых участков, и отчетливо показано существенное повышение выхода стеблей на участках, обработанных составом ИР. Как показано на фиг. 11, обеззараживание почвы приводило к повышению в диапазоне 13,1-24% по сравнению с необеззараженным контролем. Применение ИР без обеззараживания почвы повышало выход на 12,2%. Нанесение ИР на растения, выросшие в обеззараженных почвах, дополнительно и существенно повышало выход в диапазоне 43,8-54,9%. Таким образом, очевидно, что нанесение ИР оказывало синергический эффект на повышение выхода в обеззараженной почве. Диапазон повышения выхода посредством обеззараживания почвы и применения ИР также обобщен в табл. 2.

Таблица 2

Обработка	повышение выхода (%)
обеззараживание	мочееинафосфит	обеззараживание мочевинафосфит
Без обеззараживания		12.2	-
Метилбромид	24.0	-	52.0
Сошка®	вл		43.8
ТекхШр®	23.7	-	54.9

На фиг. 12а и 12Ь далее показано повышенное качество цветков, выраженное длиной и массой стеблей, после послепосадочного нанесения ИР.

Встречаемость и индекс образования галлов. Эффект состава ИР на встречаемость и индекс образования галлов в корнях растений львиного зева, выросших на обеззараженном перед посадкой поле, тестировали, как описано в основном протоколе II выше. Результаты представлены на фиг. 13а и 13Ь и отчетливо показывают, что, несмотря на то что как встречаемость, так и тяжесть нематодной инфекции в контрольных участках была очень высокой, нанесение ИР снижало встречаемость и тяжесть образования галлов в каждом из обработанных участков (от 84 до 55% в неинфицированных участках; от 20 до 10% в обеззараженных фосфорной кислотой участках и от 4 до приблизительно 1% в обеззараженных посредством Те1обпр® участках).

Эффект на инокулят нематод. Эффект состава ИР на инокулят нематод тестировали посредством посадки саженцев томата в инфицированную нематодами почву, которую обеззараживали и обрабатывали после посадки составом ИР, как подробно описано в настоящем документе выше. Почву отбирали с различной глубины. На фиг. 14 представлена встречаемость и тяжесть образования галлов в корнях томатов, выросших в различных образцах почвы, и отчетливо показано, что, несмотря на то что предпосадочное обеззараживание снижало инокулят в почве по сравнению с необработанным контролем, нанесение мочевины-фосфита далее снижало инокулят нематод (яйца и личинки) в почве. Этот эффект был значительным вплоть до глубины 90 см. Метилбромид и Те1обпр® были высокоэффективными в отношении борьбы с нематодной инфекцией в корнях. Нанесение ИР после предпосадочной обработки посредством Сопбог®, по существу, повышало борьбу с нематодами. В целом, вклад ИР в снижение нематодной инфекции был существенным.

Синергический эффект сочетания содержащего фосфор соединения и высвобождающего азот соединения исследовали и он показан посредством эффекта фосфорной кислоты и мочевины в качестве иллюстративной композиции в соответствии с настоящими вариантами осуществления на индекс образования галлов и сухую массу, как показано на фиг. 5-7.

- 24 015341

Таким образом, в представленных выше исследованиях было показано, что нанесение смеси мочевина-фосфит снижало повреждение нематодами с точки зрения встречаемости и тяжести инфекции как в экспериментах в теплице (на саженцах томата), так и в экспериментах в полевых условиях (на растениях львиного зева). Кроме того, было показано, что смесь мочевина-фосфит проявляет нематицидную активность, превосходящую активность фосфорной кислоты отдельно. Кроме того, было показано, что смесь мочевина-фосфит проявляет синергическую нематицидную активность по сравнению с активностью каждого из ее компонентов отдельно.

Кроме того, было показано, что другие амины, в частности аминокислоты, можно комбинировать с фосфитом или с мочевиной-фосфитом, и они могут служить в качестве нематицидных композиций.

Понятно, что некоторые признаки этого изобретения, которые, для ясности, описаны в контексте отдельных вариантов осуществления, также могут быть предоставлены в сочетании в едином варианте осуществления. Напротив, различные признаки этого изобретения, которые, для краткости, описаны в контексте единого варианта осуществления, также могут быть предоставлены отдельно или в пригодном подсочетании.

Несмотря на то что это изобретение описано совместно с конкретными вариантами его осуществления, понятно, что множество альтернатив, модификаций и отклонений будут очевидны специалистам в данной области. Таким образом, подразумевается охватывание всех таких альтернатив, модификаций и отклонений, которые находятся в пределах сущности и широкого объема прилагаемой формулы изобретения. Все публикации, патенты, патентные заявки, упомянутые в этом описании, включены в настоящий документ в качестве ссылок в полном объеме настолько, как если бы каждая отдельная публикация, патент, патентная заявка были конкретно и отдельно указаны, как включенные в настоящий документ в качестве ссылок. Кроме того, цитирование или идентификацию любой ссылки в данном описании не следует истолковывать как признание того, что такая ссылка является доступной в качестве предшествующего уровня техники для настоящего изобретения.

Claims (16)

1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

   1. Нематоцидная композиция, включающая по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение, выбранное из группы, состоящей из фосфористой кислоты и ее соли, и по меньшей мере одно высвобождающее азот соединение, выбранное из группы, состоящей из мочевины, производного мочевины, аминокислоты и пептида, и растворитель, где количество указанного по меньшей мере одного содержащего фосфор соединения находится в пределах от 10 до приблизительно 30 мас.% в расчете на общий вес композиции и количество указанного по меньшей мере одного высвобождающего азот соединения находится в пределах от 10 до 25 мас.% в расчете на общий вес композиции, причем состав получен смешиванием указанного содержащего фосфор соединения, указанного по меньшей мере одного содержащего азот соединения и указанного растворителя при комнатной температуре.
2. 2. Композиция по п.1, где растворитель является водой.
3. 3. Композиция по любому из пп.1 и 2, где указанное по меньшей мере одно содержащее фосфор соединение выбрано из группы, состоящей из Н₃РО₃, К₂НРО₃, КН₂РО₃, Иа₂НРО₃, ИаН₂РО₃ и любой их смеси.
4. 4. Композиция по любому из пп.1 и 2, дополнительно содержащая по меньшей мере один ион металла, где состав получают смешиванием указанного содержащего фосфор соединения, указанного по меньшей мере одного содержащего азот соединения, указанного иона металла и указанного носителя при комнатной температуре.
5. 5. Композиция по п.4, дополнительно содержащая по меньшей мере один хелатирующий агент, где состав получают смешиванием указанного содержащего фосфор соединения, указанного по меньшей мере одного содержащего азот соединения, указанного иона металла и указанного носителя при комнатной температуре.
6. 6. Композиция по п.1, где указанное высвобождающее азот соединение представляет собой мочевину.
7. 7. Композиция по п.1, где указанное содержащее фосфор соединение представляет собой Н₃РО₃.
8. 8. Композиция по п.1, где указанная аминокислота выбрана из группы, состоящей из цистеина, лизина и аспаргиновой кислоты.
9. 9. Нематоцидный состав, содержащий композицию по любому из пп.1-8 и носитель.
10. 10. Состав по п.9, дополнительно содержащий по меньшей мере один пестицид.
11. 11. Способ борьбы с нематодами, включающий контактирование субстрата, продукта или структуры с эффективным с нематоцидной точки зрения количеством композиции по любому из пп.1-8.
12. 12. Способ по п.11, дополнительно включающий до, одновременно или после указанного контактирования обеззараживание указанного субстрата, продукта или структуры.
13. 13. Изделие, содержащее упаковочный материал и композицию по любому из пп.1-8, упакованное в указанный упаковочный материал, при этом идентифицировано применение указанного изделия в целях борьбы с нематодами.
14. 14. Изделие по п.13, где указанная композиция образует часть нематоцидного состава, при этом указанный состав дополнительно содержит носитель.

    - 25 015341
15. 15. Способ получения нематоцидной композиции по любому из пп.1-8, при этом процесс включает смешивание указанного содержащего фосфор соединения и указанного высвобождающего азот соединения в присутствии указанного растворителя при комнатной температуре.
16. 16. Способ по п.15, где указанный растворитель является водой.