DK9300080U4 - Suge- eller tyggetablet indeholdende ubiqinon - Google Patents

Description

Frembringelsen angår en suge-/tyggetablet til brug ved styretfrigivelse af ubiqinon til bl.a. mundslimhinden.

Ubiqinon er coenzym Q10 (CoQlO), der også kaldes vitamin Q, og hviskemiske navn er 2,3-dimethoxy-5-methyl-6-decaprenyl-l,4-benzoquinon.Ubiqinon er en vigtig del af den såkaldte elektrontransportkæde imitokondriernes membran, som binder energien i næringsstofferne iadenosintriphosphat (ATP), der er cellens energilager. Nærmerebestemt er ubiqinon en del af enzymet succinatdehydrogenase-co-Q10,se Flytlie, K. T. og Dhalvad, T.: Q10 - Din krops brændstof. For¬laget Ny Videnskab, 1991, 96 pp. og Hessel, L.: Hemmeligheden bagQ10., Lademanns helseserie. Det Ny Lademann A/S, 1992, 64 pp., dermedtages heri i sin helhed som referencer.

Ved tilsætning af ubiqinon til suge- eller tyggetabletter opnås enlangsom frigivelse af stoffet i løbet af det tidsrum, hvori tab¬letten suges eller tygges.

Det er kendt at indgive farmakologisk/biologi sk aktive stoffer vedfrigivelse fra sugetabletter eller bolcher. Til behandling aflidelser i mundhule og svælg benyttes ofte sugetabletter, f.eks.Hexokain® sugetabletter fra DAK-Laboratoriet A/S, København, medindhold af de aktive stoffer benzocain og chlorhexidinhydrochlorid.Endvidere er det kendt at fremstille bolcher med indhold af hoste¬stillende medikamenter.

Disse kendte sugetabletter eller bolcher indeholder dog ikke ubi¬qinon, og der ønskes med frembringelsen tilvejebragt en suge- ellertyggetablet med forbedret virkning på lidelser i mundhulen, herunderparodontose. Samtidig opnås en række andre gavnlige virkninger somikke er begrænsede til mundhulen, idet det frigjorte ubiqinon medspyttet vil passere gennem spiserør og mavesæk og optages i fordø¬jelseskanalen. Ubiqinons gavnlige virkninger omfatter både fore¬byggelse og behandling af en række lidelser såsom angina pectoris,hypertension, muskulær dystrophi og periodontale sygdomme, seiøvrigt Greenberg: J. Clin. Pharmacol. 1990, 30:596-608. Ubiqinonsbetydning for vægtregulering er desuden blevet undersøgt, se VanGaal, L., DeLeeuw, J., Vadhsnsvikit, S. et Folkers, K.: Biomed. andcl in. aspects of Q10; 4:369-373, (1984).

Det nye ved frembringelsen består i formuleringen af en suge- ellertyggetablet, der omfatter en forebyggende og/eller terapeutiskmængde af ubiqinon.

Ved sugning eller tygning af den nævnte nye tablet opnås en for¬længet eller styret frigivelse af ubiqinon til mundslimhinden og,sekundært, til mave-tarmkanal en. Herved sikres en direkte virkningaf ubiqinon ved forebyggelse og behandling af sygdomme i mundhulen,fortrinsvis parodontose.

Til fremstilling af sugetabletter med ubiqinon foretrækkes en hårdtabletform, der langsomt opløses eller desintegreres i mundhulenunder frigivelse af ubiqinon. Sugetabletter fremstilles ved støbningog udskæring eller ved kompression. Ved støbning blandes bestandde¬lene som pulver eller på flydende form med tabletbasen, sædvanligvissucrose, acaciagummi eller tragacanth, til fremstilling af en pasta,der udskæres i ensartede stykker, der tørres i varmekammer. Aroma-og farvestoffer kan tilsættes. Sugetabletter fremstillet ved kom¬pression fremstilles som sædvanlige tabletter ved brug af sædvanligetablethjælpemidler, såsom 1 aktose, dextrose, stivelse, natriumkloridog acacia, ved tør eller fugtig granulering, men hvor der benytteshøjere tryk ved kompressionen.

Til fremstilling af tyggetabletter med ubiqinon foretrækkes enblødere tablet, fortrinsvis en gelatine-, stivelses- eller pek¬tintablet, hvori ubiqinon er fordelt, fortrinsvis som et dispergeretpulver.

I en foretrukken udførelsesform for frembringelsen er en mængde påfra 1 mg til 200 mg, fortrinsvis fra 10-30 mg, fra 50-75 mg ellerfra 100-150 mg ubiqinon og fortrinsvis i mikrokapslet form tilsat énsuge- eller tyggetablet å 1 g. Ved mikroindkapsling opnås oxida¬tionsbeskyttelse samt langsom frigivelse under sugningen/tygningen.Mikrokapslerne har fortrinsvis en diameter på under 100 /xm.

Da ubiqinon er 1ipidopløselig, foretrækkes en olieopløsning, f.eks.soyaolieopløsning, der er tilsat en naturlig emulgator som f.eks.lecithin, fortrinsvis soyalecithin eller en suspension eller emul¬sion i soyalecithin for at sikre optagelse i det vandige miljø i mundhule og mave-tarmkanal. Hiro et. al. (Biomedical and clinicalaspects of coenzyme Q, Volume 4, Elsevier, (1984)) har vist, atubiqinon optages bedst som 1ipidopløsning. Der kan endvidere væreanvendt yderligere tilsætningsstoffer, der alene eller i forbindelsemed lecithin forøger optagelsen af ubiqinon.

Ubiqinonopløsningen, -suspensionen eller -emulsionen kan mikroind-kapsles i en kolloidmatrix, såsom gelatine, gummi arabicum, stivelsem.v. eller i sukker.

Ubiqinon kan også tilsættes suge-/tyggetabletten direkte i fast formf.eks. som granulat eller pulverform i blanding med soyalecithinfortrinsvis i forholdet 1:1.

Den daglige dosis bør mindst være fra ca. 30 mg til ca. 100 mgubiqinon, der er erklæret for næsten uden bivirkninger, se Langs-joen, P.H. et Folkers, K.: Am. J. Cardiol.: 65:7:521-3 (1990). Detkan derfor anbefales at suge eller tygge mindst 1 tablet med 30 mgmikroindkapslet ubiqinon i mindst 10 min dagligt.

Tabletten omfatter desuden fortrinsvis aromastoffer såsom pebermyn¬teolie og frugtaromaer og sødestoffer såsom sukker, herunder sac¬charose, 1 aktose, fructose og glucose, eller sukkeralkoholer,fortrinsvis sorbitol eller xylitol.

Ubiqinon har ingen særlig smag og kan derfor tilblandes de flestealmindelige suge- eller tyggetabletopskrifter uden tilsætning afyderligere aroma- eller sødestoffer.

Frembringelsen omfatter fortrinsvis en sugetablet med fra 10 til 100mg, fortrinsvis fra 30 til 70 mg af en blanding af ubiqinon oglecithin i et forhold på fra 1:0,5 til 0,5:1.

Frembringelsen beskrives desuden nærmere i de følgende eksempler.

Eksempel 1

Der fremstilles på kendt vis sugetabletter å 1 g pr. stk. med føl¬gende indhold i mg: sucrose 300 mg 1 aktose 639 mg aromastoffer 1 mg ubiqinon/lecithin blanding 1:1 60 mg

Tabletterne bør være pakket i lystæt emballage, da ubiqinon ned¬ brydes af sollys.

Eksempel 2

Der fremstilles på kendt vis sugetabletter å 1 g pr. stk. med følgende indhold i mg: lakridsekstrakt 70 mg anisolie 5 mg menthol 5 mg saccharinnatrium 300 mg magnesiumstearat 600 mg ubiqinon/lecithin blanding 1:1 20 mg

Eksempel 3

Der fremstilles på kendt vis sugetabletter å 1 g pr. stk. med følgende indhold i mg: akaciegummi 35 mg tragant 10 mg eucalyptusolie 5 mg sorbitol 150 mg magnesiumstearat 700 mg ubiqinon/lecithin bl ånding 1:1 100 mg

Claims (9)

1. Suge- eller tyggetablet indeholdende ubiqinon.

2. Suge- eller tyggetablet indeholdende ubiqinon i en forebyggendeog/eller terapeutisk mængde.

3. Tablet ifølge krav 1 eller 2 indeholdende fra 10 til 30 mg ubiqinon pr. stk.

4. Tablet ifølge krav 1 eller 2 indeholdende fra 50 til 75 mg ubiqinon pr. stk.

5. Tablet ifølge krav 1 eller 2 indeholdende fra 100 til 150 mgubiqinon pr. stk.

6. Tablet ifølge et hvilket som helst af de foregående krav, kendetegnet ved, at ubiqinonen er mikroindkapslet.

7. Tablet ifølge et hvilket som helst af de foregående krav, kendetegnet ved, at den omfatter fra 1 til 10% af enblanding af ubiqinon og lecithin i et forhold på fra 1:0,5 til0,5:1.

8. Tablet ifølge et hvilket som helst af de foregående krav tilforebyggelse og/eller behandling af parodontose.

9. Tablet ifølge et hvilket som helst af de foregående krav tilforebyggelse og/eller behandling af overvægt.