DEP0035499DA

DEP0035499DA - Process for the manufacture of an anti-parasite drug.

Info

Publication number: DEP0035499DA
Authority: DE
Inventors: Ernst-Rolf Dr. Detert
Original assignee: Eduard Gerlach, GmbH., Lübbecke, Westf.
Publication date: 1950-08-24

Description

Die Erfindung bezieht sich auf die Herstellung eines Arzneimittels gegen Endoparasiten, beispielsweise gegen Eingeweidewürmer wie Oxyuren, Ascariden, Cestodes u.a.The invention relates to the production of a medicament against endoparasites, for example against intestinal worms such as oxyurs, ascarids, cestodes and others.

Insbesondere für die Verwendung gegen Eingeweidewürmer beim Menschen müssen solche Arzneimittel neben der Wirkung der Abtötung diese Endoparasiten die Eigenschaft besitzen, dass sie sonst unschädlich für den menschlichen Organismus sind. Man hat für diesen Zweck Kupferverbindungen, wie Kupferoxyd, Kupfer-Eiweissverbindungen, Kupfersilikat verwendet bzw. vorgeschlagen. Diese Stoffe haben zwar eine ausreichende Giftwirkung auf derartige Parasiten, aber gleichzeitig den Nachteil, dass sie wegen ihrer leichten Löslichkeit oder Zersetzlichkeit in Säuren, wie der Magensäure, den für Kupferionen charakteristischen Brechreiz oder sogar eine Brechwirkung verursachen. Hilfswege, die Löslichkeit zu verhindern oder zu erschweren, führen nicht zum vollen Erfolg. Es ist zwar möglich, den Grad des Brechreizes herabzusetzen, indem man die Menge an Wirksubstanz in der Einzeldosis verringert, was aber infolge der ungenügenden Wirkung auf die Parasiten eine mehrmalige, langdauernde Kur erforderlich macht.In particular for use against intestinal worms in humans, such medicaments must, in addition to the effect of killing these endoparasites, have the property that they are otherwise harmless to the human organism. Copper compounds such as copper oxide, copper-protein compounds, copper silicate have been used or proposed for this purpose. Although these substances are sufficiently toxic to such parasites, they also have the disadvantage that, because of their easy solubility or decomposition in acids, such as gastric acid, they cause the nausea or even a nausea characteristic of copper ions. Aid ways to prevent solubility or make it more difficult do not lead to complete success. It is possible to reduce the level of nausea by reducing the amount of active substance in a single dose, but this requires repeated, long-term cures due to the insufficient effect on the parasites.

Ziel der Erfindung ist daher, einen solchen Giftstoff gegen Endoparasiten zu schaffen, der einerseits eine schnelle, nachhaltige abtötende Wirkung auf die Parasiten besitzt, andererseits aber frei ist von schädlichen oder unangenehmen Begleiterscheinungen.The aim of the invention is therefore to create such a poison against endoparasites which, on the one hand, has a rapid, sustained killing effect on the parasites, but on the other hand is free from harmful or unpleasant side effects.

Es wurde gefunden, dass man ein derartiges, die beiden Eigenschaften in sich vereinigendes Arzneimittel herstellen kann, wenn man Kupferrhodanid als Grundstoff verwendet. Die Erfindung besteht demnach darin, dass man aus löslichen Kupfersalzen, wie z.B. Kupfersulfat, mit entsprechenden Mengen eines Rhodansalzes, wie z.B. Rhodan-Ammonium oder Rhodan-Kalium, in Anwesenheit von schwefliger Säure oder anderen Reduktionsmitteln Kupferrhodanid fällt, welches dann mit Wasser ausgewaschen, getrocknet und in die gewünschten Formen, z.B. Tabletten, verarbeitet werden kann. Unter Umständen kann es zweckmässig sein, um eine grössere Oberfläche zu erzielen, bei der Fällung ein Schutzkolloid zu verwenden. Man kann dem so gewonnenen Stoff notfalls Abführmittel zusetzen und meist wird es angebracht sein, auch Aromastoffe zur Geschmackshebung, wie z.B. Pfefferminzöl, Zucker, ausserdem Stärke und sonstige, das Einnehmen und die Wirkung begünstigende Stoffe hinzuzufügen.It has been found that such a drug which combines the two properties can be produced by using copper rhodanide as the base material. The invention therefore consists in precipitating copper rhodanide from soluble copper salts, such as copper sulfate, with appropriate amounts of a rhodan salt, such as rhodan ammonium or rhodan potassium, in the presence of sulphurous acid or other reducing agents, which is then washed out with water and dried and can be processed into the desired shapes, for example tablets. Under certain circumstances it can be useful to use a protective colloid for the precipitation in order to achieve a larger surface. If necessary, laxatives can be added to the substance obtained in this way and it will usually be appropriate to also add aromatic substances to enhance the taste, such as peppermint oil, sugar, as well as starch and other substances that promote ingestion and the effect.

Dieses erfindungsgemäss hergestellte Mittel hat gegenüber den bisher bekannten erhebliche Vorteile: die zur Abtötung oder Vertreibung der Parasiten notwendige Menge Kupferrhodanid ist für den menschlichen Organismus und für Haustiere vollkommen unschädlich, gut verträglich und verursacht keinen Brechreiz. Denn Kupferrhodanid ist in der Magensäure nicht löslich, sondern erst in ausreichender Menge im Darmtrakt (Komplexbildung), wo es seine vermiciden bzw. vermifugen Wirkungen entfaltet. Das hat den Vorteil, dass man die Wirksubstanz in dem Mittel hinreichend hoch dosieren kann, um mit einer einmaligen Kur einen starken Erfolg ohne üble Begleiterscheinungen zu erzielen, man braucht also bei der Abmessung der einzelnen Dosen nicht die Rücksicht auf die unangenehmen Nebenwirkungen wie bei den erwähnten, bekannten kupferhaltigen Mitteln zu nehmen.This agent produced according to the invention has considerable advantages over the previously known: the amount of copper rhodanide required to kill or drive away the parasites is completely harmless to the human organism and domestic animals, is well tolerated and does not cause nausea. Because copper rhodanide is not soluble in gastric acid, but only in sufficient quantities in the intestinal tract (complex formation), where it unfolds its vermicidal or vermifuge effects. This has the advantage that you can dose the active substance in the agent high enough to achieve a strong success with a single cure without any unpleasant side effects, so you need to measure the individual doses not to take into account the unpleasant side effects as with the mentioned, known copper-containing agents.

Claims

1. A process for producing a drug against endoparasites consisting of copper compounds, characterized in that soluble copper salts, such as copper sulfate, are mixed with appropriate amounts of a rhodanic salt, such as rhodan-ammonium, rhodan-potassium, in the presence of sulphurous acid or other reducing agents, copper rhodanide falls, the precipitated substance washes out, dried and, if necessary, processed into tablets or other medicinal forms with the addition of a laxative and aromatic substances.

2. The method according to claim 1, characterized in that the precipitation takes place in the presence of a protective colloid.