Röntgenkontrastmittel Zusatz zum Patent 962 545
In dem Hauptpatent
962 545 ist die Verwendung gewisser N-Acylderivate der 2,4,6-Trijod-3-aminobenzoesäure
als Röntgenkontrastmittel unter Schutz gestellt. Es handelt sich hierbei um Verbindungen
der allgemeinen Formel:
worin Z den Acylrest einer mehrbasischen Carbonsäure und Y die Hydroxylgruppe oder
eine Alkoxygruppe oder eine unsubstituierte, mono- oder disubstituierte Amidgruppe
bedeutet. (Als bevorzugtes Beispiel für eine monosubstituierte Amidgruppe kommt
dort Y in der Bedeutung
in Frage). Im Hauptpatent ist auch bereits dargelegt, daß die Erschließung der genannten
bisher
unbekannten Verbindungsgruppe für die Verwendungszwecke des
Röntgenologen, auch bei Berücksichtigung der bereits bekannten gleichsinnigen Verwendung
anderer im Xern jodierter aromatischer Verbindungen, eine Bereicherung der Technik
darstellt.X-ray contrast agent Addendum to patent 962 545 The main patent 962 545 protects the use of certain N-acyl derivatives of 2,4,6-triiodo-3-aminobenzoic acid as X-ray contrast agents. These are compounds of the general formula: where Z is the acyl radical of a polybasic carboxylic acid and Y is the hydroxyl group or an alkoxy group or an unsubstituted, mono- or disubstituted amide group. (As a preferred example of a monosubstituted amide group, Y is used there in question). The main patent also states that the development of the previously unknown group of compounds mentioned for the purposes of the radiologist, also taking into account the already known similar use of other aromatic compounds iodinated in the xernate, represents an enrichment of the technology.
In Erweiterung des Erfindungsgedankens des Hauptpatents wurde nun
gefunden, daß die Anwendbarkeit der von mehrwertigen Carbonsäuren abgeleiteten N-Acylderivate
der 2, 4, 6-Trijod-3-aminobenzoesäure als Röntgenkontrastmittel nicht auf die Verbindungen
obiger Formel begrenzt ist, da sich zeigte, daß bei einer derartigen Verwendung
in Spezialfällen die kernständigen Carboxylgruppen in obiger Formel - sämtlich oder
teilweise - neben oder an Stelle der N-seitenkettenständigen Carboxylgruppe mit
Vorteil auch funktionell abgewandelt sein können. An Stelle von - COOH in obigen
Formelbildern kann also -CO#R stehen, wobei R vorzugsweise die oben neben Hydroxyl
für Y angegebenen Bedeutungen haben mag. In expansion of the inventive concept of the main patent was now
found that the applicability of the polybasic carboxylic acids derived N-acyl derivatives
the 2, 4, 6-triiodo-3-aminobenzoic acid as an X-ray contrast medium does not affect the compounds
of the above formula is limited as it has been found that when used in this way
in special cases the nuclear carboxyl groups in the above formula - all or
partially - in addition to or in place of the N-side chain carboxyl group with
Advantage can also be modified functionally. Instead of - COOH in above
Formulas can therefore be -CO # R, where R is preferably the one above in addition to hydroxyl
may have the meanings given for Y.
Doch soll erfindungsgemäß der Begriff der funktionellen Abwandlung
der keruständigen Carboxylgruppen keineswegs nur so eng umgrenzt sein, sondern vielmehr
gewisse naheliegende Abwandlungen von R mitumfassen, die sich aus der Wahl spezieller
Alkylreste für die Alkoxy- oder die substituierte Amidgruppe ergeben, wie R in der
Bedeutung -O # CH2 # CH2 # NH2 bzw. According to the invention, however, the concept of functional modification is intended
of the carboxyl groups in the core must by no means only be so narrowly defined, but rather
include certain obvious variations of R resulting from the choice of particular
Alkyl radicals for the alkoxy or the substituted amide group result, such as R in the
Meaning -O # CH2 # CH2 # NH2 or
-O # CH2 # CH2 # N(CH3)2 oder -NH # CH2CH2 # OH bzw. -NH # CH2 # CH2OAc
oder -NH # CH2 # COOH bzw. -NH # CH2 # COOCH3 u. dgl.-O # CH2 # CH2 # N (CH3) 2 or -NH # CH2CH2 # OH or -NH # CH2 # CH2OAc
or -NH # CH2 # COOH or -NH # CH2 # COOCH3 and the like.
Üie Herstellung der neuen Verbindungen von der allgemeinen Formel
kann nach üblichen Methoden der organischen Synthese erfolgen.The preparation of the new compounds of the general formula can be carried out by customary methods of organic synthesis.