DE9419316U1 - Medicines for psoriasis - Google Patents

Medicines for psoriasis

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Description

Anmelder:Applicant:

Horst Harle
Obere Beutau 46
Horst Harle
Upper Beutau 46

D-73729 EsslingenD-73729 Esslingen

1735 002 F/mz 01.12.94 (WP 95/2)1735 002 F/mz 01.12.94 (WP 95/2)

Titel: Title: Arzneimittel für PsoriasisMedicines for psoriasis

BeschreibungDescription

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel zur Behandlung von Schuppenflechte (Psoriasis) oder trockenen Ekzemen mit dem Wirkstoff Mahonia aquifolium und einem Trägermittel.The invention relates to a medicament for the treatment of psoriasis or dry eczema with the active ingredient Mahonia aquifolium and a carrier.

Die Schuppenflechte äußert sich in einem entzündlich geröteten, scharf umgrenzten, von silberweißen Schuppen bedeckten Hautausschlag, der schubweise auftreten kann. Als Ursache vermutet man eine StoffWechselstörung der Oberhaut, die mit einer gesteigerten Produktion von Hautzellen einhergeht.Psoriasis manifests itself in an inflamed, red, sharply defined rash covered in silvery-white scales, which can occur in phases. The cause is thought to be a metabolic disorder of the epidermis, which is associated with an increased production of skin cells.

Der Wirkstoff Mahonia aquifolium wurde z.B. von R. Hänisch in Dtsch. Apotheker Zeitung 132 (40), 2995-97 (1992) und G. Rockstroh in Dtsch. Apotheker Zeitung 134 (8), 646 (1994) beschrieben. Er dient zur Linderung der Symptome der Schuppenflechte zwischen einzelnen Schüben. Er wird als Urtinktur aus der Ast- und Zweigrinde der nordamerikanischen Mahonie (Mahonia aquifolium; Farn. Berberidaceae) gewonnen. Der Wirkstoff enthält die Isochinolin-Alkaloide Berberin, Berbamin, Oxyxanthin und Protoberberine. Mahonia aquifolium wirkt bei topischer Anwendung antiproliferativ und antipsoriatisch.The active ingredient Mahonia aquifolium was described, for example, by R. Hänisch in Dtsch. Apotheker Zeitung 132 (40), 2995-97 (1992) and G. Rockstroh in Dtsch. Apotheker Zeitung 134 (8), 646 (1994). It is used to relieve the symptoms of psoriasis between individual attacks. It is obtained as a mother tincture from the bark of the branches and twigs of the North American mahonia (Mahonia aquifolium; fern. Berberidaceae). The active ingredient contains the isoquinoline alkaloids berberine, berbamine, oxyxanthine and protoberberine. Mahonia aquifolium has an antiproliferative and antipsoriatic effect when applied topically.

Ein bekanntes Arzneimittel mit diesem Wirkstoff ist Rubisan (Nr. 31 273 der Roten Liste 1994; eingetragenes Warenzeichen der Deutsche Homöopathie Union DHU). Das Trägermittel ist eine Absorptionsgrundlage, d.h. ein wasserfreies, emulgatorhaltiges Kohlenwasserstoffgel mit ausgeprägtem Wasseraufnahmevermögen. Es enthält Wollwachs, dickflüssiges Paraffin, Wollwachsalkohole, Cetylstearylalkohol und weiße Vaseline.A well-known drug with this active ingredient is Rubisan (No. 31 273 of the Red List 1994; registered trademark of the German Homeopathy Union DHU). The carrier is an absorption base, i.e. an anhydrous, emulsifier-containing hydrocarbon gel with a pronounced water absorption capacity. It contains wool wax, viscous paraffin, wool wax alcohols, cetyl stearyl alcohol and white Vaseline.

Nachteilig an einem solchen Trägermittel ist, daß Fett nur schlecht in die Haut einzieht, so daß der Wirkstoff nur langsam und in geringer Menge in die betroffenen Hautgebiete gelangt. Der Fettfilm auf der Haut ist für den Patienten auch ausgesprochen lästig. Außerdem sind solche Fettsalben dem Linderungsprozeß bei Schuppenflechte hinderlich, da die HautThe disadvantage of such a carrier agent is that fat is poorly absorbed into the skin, so that the active ingredient only reaches the affected skin areas slowly and in small quantities. The film of fat on the skin is also extremely annoying for the patient. In addition, such fatty ointments hinder the relief process for psoriasis, as the skin

wegen der typischen trockenen Ausschläge eher Feuchtigkeit braucht.because of the typical dry rashes, it needs more moisture.

Aufgabe der Erfindung ist es, diese Nachteile zu überwinden und zu erreichen, daß der Wirkstoff schneller zur Entfaltung kommt.The aim of the invention is to overcome these disadvantages and to ensure that the active ingredient is released more quickly.

Die Lösung dieser Aufgabe besteht darin, als Trägermittel eine Wasser/Öl-Emulsion zu wählen.The solution to this problem is to choose a water/oil emulsion as the carrier.

Eine Emulsion besteht aus einer äußeren und einer inneren Phase. Bei einer Wasser/Öl-Emulsion ist die äußere Phase die lipophile oder Fettphase, in der feinste, von Emulgatoren umschlossene Wassertröpfchen verteilt sind. Die Emulgatoren halten die Wassertröpfchen in der Schwebe und verhindern so die Trennung der beiden Phasen. Dagegen sind in einer Öl/Wasser-Emulsion die Verhältnisse genau umgekehrt: Feinste Fetttröpfchen sind in Wasser verteilt.An emulsion consists of an outer and an inner phase. In a water/oil emulsion, the outer phase is the lipophilic or fat phase, in which the finest water droplets surrounded by emulsifiers are distributed. The emulsifiers keep the water droplets suspended and thus prevent the two phases from separating. In contrast, in an oil/water emulsion, the situation is exactly the opposite: the finest fat droplets are distributed in water.

Eine Wasser/Öl-Emulsion zieht schnell in die Haut ein und transportiert den Wirkstoff somit besser. Die lipophilen Grundstoffe verhindern auch das Austrocknen der Haut. Ihre Verwendung bei Psoriasis ist also an sich empfehlenswert. Überraschend ist jedoch, daß die therapeutischen Eigenschaften der Wirkstoffe durch die Inhaltsstoffe der Wasser/Öl-Emulsion nicht erheblich verändert oder vermindert werden, obwohl in wäßrigem Milieu eigentlich eine Wechselwirkung der Alkaloid-A water/oil emulsion is quickly absorbed into the skin and thus transports the active ingredient better. The lipophilic base substances also prevent the skin from drying out. Their use in psoriasis is therefore in itself recommended. What is surprising, however, is that the therapeutic properties of the active ingredients are not significantly changed or reduced by the ingredients of the water/oil emulsion, although in an aqueous environment there is actually an interaction of the alkaloids

Kationen mit den Emulgatoren zu erwarten wäre. Außerdem versorgt die Wasser/Öl-Emulsion die Haut mit Feuchtigkeit und begünstigt so den Linderungsprozeß.cations with the emulsifiers. In addition, the water/oil emulsion provides the skin with moisture and thus promotes the soothing process.

Die Wasser/Öl-Emulsion kann als Salbe oder als Körperlotion bzw. Körpermilch vorliegen. Beide enthalten neben Wasser und den eigentlichen lipophilen Grundstoffen wie Vaseline, Paraffine, Wachse oder Mineralöle je nach Zusammensetzung bis 60 Vol.% W/O-Emulgatoren, die die Emulsion stabil halten. Diese Emulgatoren sind durch einen schwach bis mäßig hydrophilen Rest und einen ausgeprägt lipophilen Rest gekennzeichnet. Der Fettanteil beträgt mindestens 20 Vol.%, typischerweise bis zu 50 Vol.%. Bei Körpermilch kommt ein höherer Wasseranteil (bis zu 70 Vol.%) oder flüssige lipophile Grundstoffe und ggf. ein gelbildender Zusatz hinzu, um die flüssigere Konsistenz zu erhalten. Beispiele für W/O-Emulgatoren sind Fettalkohole wie Cetylstearylalkohol, Ester von Fettalkoholen mit Phosphorsäure oder Zitronensäure, Glycerinfettsäureester wie Glycerinmonostearat, Propylenglykolfettsäureester, Sorbitan-Fettsäureester, Pentaerythri-Fettsäureester, Wollwachs und Wollwachsalkohole. Für den Eigengebrauch kann man auch eine handelsübliche Körperlotion bzw. Körpermilch verwenden.The water/oil emulsion can be in the form of an ointment or as a body lotion or body milk. Both contain, in addition to water and the actual lipophilic base materials such as Vaseline, paraffins, waxes or mineral oils, up to 60 vol.% W/O emulsifiers, depending on the composition, which keep the emulsion stable. These emulsifiers are characterized by a weak to moderately hydrophilic residue and a pronounced lipophilic residue. The fat content is at least 20 vol.%, typically up to 50 vol.%. Body milk contains a higher water content (up to 70 vol.%) or liquid lipophilic base materials and, if necessary, a gel-forming additive to obtain the more liquid consistency. Examples of W/O emulsifiers are fatty alcohols such as cetylstearyl alcohol, esters of fatty alcohols with phosphoric acid or citric acid, glycerin fatty acid esters such as glycerin monostearate, propylene glycol fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters, pentaerythritol fatty acid esters, wool wax and wool wax alcohols. For personal use, you can also use a commercially available body lotion or body milk.

Eine einfache Wasser/Öl-Emulsion enthält z.B. 50, Teile Wasser, 40 Teile Weiße Vaseline, 2 Teile Cetylstearylalkohol und 8 Teile Wollwachsalkohole. Zur Herstellung einer LotionA simple water/oil emulsion contains, for example, 50 parts water, 40 parts white petrolatum, 2 parts cetyl stearyl alcohol and 8 parts wool wax alcohols. To make a lotion

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wird die Vaseline durch dickflüssiges Paraffin oder Mineralöl ersetzt. Man kann auch 0,1 bis 2 Vol.%. eines Hydrogelbildners wie z.B. quellfähige Tone oder anionische Polyzucker zusetzen. Am besten geeignet ist neutralisierte Polyacrylsäure mit einem Anteil von 0,1 bis 0,2 Vol.%. Hydrogelbildner verleihen der Lotion thixotrope Eigenschaften.the Vaseline is replaced by viscous paraffin or mineral oil. You can also add 0.1 to 2 vol.% of a hydrogelling agent such as swellable clays or anionic polysugars. The most suitable is neutralized polyacrylic acid with a proportion of 0.1 to 0.2 vol.%. Hydrogelling agents give the lotion thixotropic properties.

Bevorzugt werden Spreitmittel, Antioxidantien und Feuchthaltemittel als Hilfsstoffe zugesetzt. Spreitmittel, z.B. Isopropylmyristat oder Isopropylpalmitat, sorgen für eine bessere Verteilung der Bestandteile auf der Haut. Ihr Anteil beträgt 2 bis 10 Vol.%. Antioxidantien, z.B. Tocopherole und ihre Derivate, Propylgallat, Zitronensäure oder Ascorbinsäure verhindern eine Oxidation der lipophilen Bestandteile durch Luftsauerstoff. Ihr Anteil beträgt etwa 0,1 bis 0,5 Vol.%. Feuchthaltemittel, z.B. Glycerin, Propylenglycol, Sorbitole, Laktate oder Aminosäuregemische, verhindern die Verdunstung des Wassers. Ihr Anteil beträgt etwa 2 bis 10 Vol.%.. Insbesondere Feuchthaltemittel tragen zum Linderungsprozeß bei.Spreading agents, antioxidants and humectants are preferably added as auxiliary substances. Spreading agents, e.g. isopropyl myristate or isopropyl palmitate, ensure better distribution of the ingredients on the skin. Their proportion is 2 to 10% by volume. Antioxidants, e.g. tocopherols and their derivatives, propyl gallate, citric acid or ascorbic acid, prevent oxidation of the lipophilic ingredients by atmospheric oxygen. Their proportion is about 0.1 to 0.5% by volume. Humectants, e.g. glycerin, propylene glycol, sorbitols, lactates or amino acid mixtures, prevent the evaporation of water. Their proportion is about 2 to 10% by volume. Humectants in particular contribute to the soothing process.

Seltener werden Konservierungsstoffe wie Benzoesäure und ihre Derivate, Parabene oder Sorbinsäure eingesetzt, um eine Keimbildung zu vermeiden. Ihr Anteil sollte nicht größer sein als zur Konservierung der jeweiligen Charge notwendig ist, z.B. 0,1 bis 0,5 Vol.%.Preservatives such as benzoic acid and its derivatives, parabens or sorbic acid are used less frequently to prevent the formation of germs. Their proportion should not be greater than is necessary to preserve the respective batch, e.g. 0.1 to 0.5 vol.%.

Der Anteil der reinen Wirkstoffe an der gesamten Mischung liegt zwischen 5 und 20 Vol.%.The proportion of pure active ingredients in the total mixture is between 5 and 20 vol.%.

Zur Herstellung des erfindungsgemäßen Arzneimittels wird die fertige bzw. handelsübliche Wasser/Öl-Emulsion vorgelegt. Die ürtinktur von Mahonia aquifolium wird eingerührt und gemischt. Das Mischungsverhältnis beträgt etwa 9:1 Volumenteile. Es hängt von der Zusammensetzung der Ürtinktur ab, bei welchem Mischungsverhältnis der Wirkstoffanteil von 5 bis 20 Vol.% erreicht wird.To produce the drug according to the invention, the finished or commercially available water/oil emulsion is introduced. The original tincture of Mahonia aquifolium is stirred in and mixed. The mixing ratio is about 9:1 parts by volume. The mixing ratio at which the active ingredient content of 5 to 20% by volume is achieved depends on the composition of the original tincture.

Im folgenden wird die Erfindung anhand eines Ausführungsbeispiels näher erläutert.In the following, the invention is explained in more detail using an embodiment.

Aus 50 Teilen WasserFrom 50 parts water

30 Teilen Mineralöl30 parts mineral oil

7 Teilen Wollwachsalkohole7 parts wool wax alcohol

3 Teilen Cetylstearylalkohol3 parts cetylstearyl alcohol

2 Teilen Glycerinmonostearat
5 Teilen Triglyceride
2 parts glycerin monostearate
5 parts triglycerides

3 Teilen Glycerin3 parts glycerine

0,4 Teilen Tocopherolacetat0.4 parts tocopherol acetate

0,1 Teilen p-Hydroxybenzoesäure0.1 parts p-hydroxybenzoic acid

wird nach den bekannten Verfahren eine Wasser/öl-Emulsion hergestellt. Anschließend wird auf neun Volumenteile dieser Emulsion ein Volumenteil der in der Apotheke erhältlichen Ürtinktur eingearbeitet.A water/oil emulsion is prepared using the known methods. One volume of the tincture available from the pharmacy is then added to nine volumes of this emulsion.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel kann auch vom Arzt oder Apotheker individuell hergestellt werden. In diesem Fall ist es besonders vorteilhaft, als Wasser/Öl-Emulsion eine handelsübliche Körperlotion bzw. Körpermilch vorzulegen und wie oben beschrieben zu verfahren. Gut geeignet ist z.B. Nivea-Milch (Nivea ist eingetragenes Warenzeichen der Beiersdorf AG).The drug according to the invention can also be individually prepared by the doctor or pharmacist. In this case, it is particularly advantageous to use a commercially available body lotion or body milk as a water/oil emulsion and to proceed as described above. Nivea milk, for example, is well suited (Nivea is a registered trademark of Beiersdorf AG).

Das erfxndungsgemaße Arzneimittel wird täglich auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen.The medicinal product according to the invention is applied daily to the affected skin areas.

Die Wirkung des erfindungsgemäßen Arzneimittels äußert sich in einer allgemeinen Linderung der Krankheitssymptome und einer Verringerung der Schuppenbildung.The effect of the medicament according to the invention is expressed in a general relief of the symptoms of the disease and a reduction in the formation of dandruff.

Es hat sich herausgestellt, daß das erfindungsgemäße Arzneimittel auch bei der Behandlung trockener Ekzeme wirksam ist.It has been found that the medicament according to the invention is also effective in the treatment of dry eczema.

Claims (10)

SchutzansprücheProtection claims 1. Arzneimittel zur Behandlung von Schuppenflechte (Psoriasis) oder trockenem Ekzemen mit dem Wirkstoff Mahonia aquifolium und einem Trägermittel, dadurch gekennzeichnet, daß das Trägermittel eine Wasser/Öl-Emulsion ist.1. Medicament for the treatment of psoriasis or dry eczema with the active ingredient Mahonia aquifolium and a carrier, characterized in that the carrier is a water/oil emulsion . 2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Wasser/Öl-Emulsion in Form einer Salbe vorliegt.2. Medicament according to claim 1, characterized in that the water/oil emulsion is in the form of an ointment. 3. Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Wasser/Öl-Emulsion 20 bis 60 Teile Wasser, 20 bis Teile eines oder mehrerer lipophiler Grundstoffe und bis 60 Teile eines oder mehrerer W/O-Emulgatoren enthält.3. Medicament according to claim 2, characterized in that the water/oil emulsion contains 20 to 60 parts of water, 20 to parts of one or more lipophilic base substances and up to 60 parts of one or more W/O emulsifiers. 4. Arzneimittel nach Anspruch 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, daß als Hilfsstoffe 2 bis 10 Teile Spreitmittel und/oder 0,1 bis 0,5 Teile Antioxidantien und/oder 2 bis 10 Teile Feuchthaltemittel und/oder 0,1 bis 0,5 Teile Konservierungsstoffe enthalten sind.4. Medicament according to claim 2 or 3, characterized in that 2 to 10 parts of spreading agent and/or 0.1 to 0.5 parts of antioxidants and/or 2 to 10 parts of humectants and/or 0.1 to 0.5 parts of preservatives are contained as excipients. 5. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Wasser/Öl-Emulsion in Form einer Körpermilch bzw. Körperlotion vorliegt.5. Medicament according to claim 1, characterized in that the water/oil emulsion is in the form of a body milk or body lotion. 6. Arzneimittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Wasser/Öl-Emulsion 40 bis 70 Teile Wasser, 10 bis 40 Teile eines oder mehrerer Salbengrundstoffe und 10 bis Teile eines oder mehrerer W/O-Emulgatoren enthält.6. Medicament according to claim 5, characterized in that the water/oil emulsion contains 40 to 70 parts of water, 10 to 40 parts of one or more ointment bases and 10 to parts of one or more W/O emulsifiers. 7. Arzneimittel nach Anspruch 5 oder 6, dadurch gekennzeichnet, daß als Hilfsstoffe 0,1 bis 2 Teile Gelbildner und/oder 2 bis 10 Teile Spreitmittel und/oder 0,1 bis 0,5 Teile Antioxidantien und/oder 2 bis 10 Teile Feuchthaltemittel und/oder 0,1 bis 0,5 Teile Konservierungsstoffe enthalten sind.7. Medicament according to claim 5 or 6, characterized in that 0.1 to 2 parts of gelling agent and/or 2 to 10 parts of spreading agent and/or 0.1 to 0.5 parts of antioxidants and/or 2 to 10 parts of humectants and/or 0.1 to 0.5 parts of preservatives are contained as excipients. 8. Arzneimittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Körperlotion bzw. Körpermilch eine handelsübliche Körperlotion bzw. Körpermilch ist.8. Medicament according to claim 5, characterized in that the body lotion or body milk is a commercially available body lotion or body milk. 9. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Anteil der reinen Wirkstoffe von Mahonia aquifolium 5 bis 20 Vol.% beträgt.9. Medicament according to one of claims 1 to 8, characterized in that the proportion of pure active ingredients of Mahonia aquifolium is 5 to 20 vol.%. 10. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Wasser/Öl-Emulsion vorgelegt und Mahonia aquifolium als Urtinktur eingearbeitet und gemischt ist.10. Medicament according to one of claims 1 to 9, characterized in that the water/oil emulsion is initially introduced and Mahonia aquifolium is incorporated and mixed as a mother tincture.
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Non-Patent Citations (7)

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