DE4125871A1 - Dermatological preparations contg. tocopherol and isoprenoid lipid - synergise antibiotics, corticoid(s) and chemotherapeutics in treatment of eczema, allergy and esp. acne - Google Patents
Dermatological preparations contg. tocopherol and isoprenoid lipid - synergise antibiotics, corticoid(s) and chemotherapeutics in treatment of eczema, allergy and esp. acneInfo
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Abstract
Description
Die Erfindung betrifft eine dermatologische Zubereitung, insbe sondere für die kombinierte Anwendung mit internen und vornehm lich externen Therapeutika. Bei der medizinischen Therapie der matologischer Erkrankungen oder Veränderungen, insbesondere auf der Basis von Antibiotika, Kortikoiden oder anderen Chemothera peutika, oder der kosmetischen Pflege oder Prophylaxe besteht das bekannte Problem, daß die Behandlung unerwünschte Neben wirkungen zeigt, das Wirkspektrum oder die Wirkung nicht hoch ist oder aber im Verlaufe der Therapie nachlassen.The invention relates to a dermatological preparation, in particular especially for the combined use with internal and elegant external therapeutic agents. In medical therapy of matological diseases or changes, especially on the basis of antibiotics, corticoids or other chemothera peutics, or cosmetic care or prophylaxis the well-known problem that the treatment undesirable addition effects shows, the spectrum of action or the effect is not high is or abate in the course of therapy.
Der Einsatz von Vitamin E, vornehmlich in der Form des dl-alpha- Tocopherols und dl-alpha-Tocopherolacetats, hat in der Kosmetik eine breite Anwendung gefunden. Besondere Bedeutung kommt hier bei in der kosmetischen Prophylaxe der biochemischen Aktivität des Vitamin E bei UV-induzierten Zellschädigungen der Haut zu. Neuere wissenschaftliche Arbeiten zeigen ferner eine essentielle Rolle des Vitamin E im Hautstoffwechsel auf. Bekannt ist auch die Einnahme Vitamin-E-haltiger Interna bei Akneerkrankungen, insbesondere bei der Akne vulgaris. Diese Wirkstoffgruppe konnte jedoch nur einen unbedeutenden Einsatz in Dermatika zur medizi nischen Therapie von Hauterkrankungen oder in der kosmetischen Anwendung erlangen. The use of vitamin E, primarily in the form of the dl-alpha Tocopherols and dl-alpha-tocopherol acetates, used in cosmetics found wide application. Of particular importance here in the cosmetic prophylaxis of biochemical activity of vitamin E in the case of UV-induced cell damage to the skin. Recent scientific work also shows an essential Role of vitamin E in the skin metabolism. Is also known taking internals containing vitamin E for acne diseases, especially with acne vulgaris. This group of drugs could however, only an insignificant use in dermatics for medical purposes African therapy for skin diseases or in cosmetic Gain application.
Ferner ist in der Kosmetik der Einsatz von Farnesol gebräuch lich. Neben ausgeprägt bakteriostatischen Aktivitäten, die für Deodorantien genutzt werden, findet Farnesol in zunehmendem Maße allein oder als Bestandteil verschiedener Wirkstoffkombinationen für die Hautpflege Anwendung. Hier spricht man Farnesol im all gemeinen einen den Hautstoffwechsel normalisierenden Einfluß zu, z. B. in Präparaten zur Regulierung des Hautfettgehalts. In der matologischen Formulierungen findet Farnesol bislang keine Anwendung.Farnesol is also used in cosmetics Lich. In addition to pronounced bacteriostatic activities for Deodorants are used to an increasing extent alone or as part of various combinations of active ingredients for skin care application. Here one speaks farnesol in space mean an influence normalizing the skin metabolism, e.g. B. in preparations for regulating skin fat content. In the Farnesol has not yet found any matological formulations Application.
Ausgehend von diesem Stand der Technik besteht die Aufgabe der Erfindung darin, eine dermatologische Zubereitung zu schaffen, die einen signifikant normalisierenden Effekt auf eine Reihe von Hauterkrankungen ausübt, die bisher nur unzufriedenstellend be einflußt werden konnten, die Wirksamkeit externer oder auch in terner therapeutischer Maßnahmen auf der Basis von Antibiotika, Kortikoiden oder anderen Chemotherapeutika verbessert und der Dermatologie neue Behandlungswege eröffnet.Based on this state of the art, there is the task of Invention in creating a dermatological preparation which have a significantly normalizing effect on a number of Exerts skin diseases that have so far been unsatisfactory could be influenced, the effectiveness of external or in advanced therapeutic measures based on antibiotics, Corticoids or other chemotherapy drugs improved and the Dermatology opens up new treatment options.
Die erfindungsgemäße Lösung bei einer dermatologischen Zuberei tung, insbesondere für die kombinierte Anwendung mit internen und vornehmlich externen Therapeutika, besteht darin, daß sie folgende Bestandteile enthält:The solution according to the invention in a dermatological preparation tion, especially for the combined application with internal and primarily external therapeutics, is that they contains the following components:
- 1a) biologisch aktive freie Tocopherole oder Derivate, insbeson dere zum Vitamin-E-Komplex gehörende Stoffgruppen, vorzugs weise dl-alpha-Tocopherolacetat,1a) biologically active free tocopherols or derivatives, in particular other groups of substances belonging to the vitamin E complex, preferably wise dl-alpha-tocopherol acetate,
- 1b) biologisch aktive Isoprenoidlipid-Vorstufen, insbesondere 3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trienol (Farnesol) oder Far nesolderivate,1b) biologically active isoprenoid lipid precursors, in particular 3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienol (Farnesol) or Far nesol derivatives,
- 1c) und übliche Zusätze.1c) and usual additives.
Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß eine Anwen dung von Antibiotika, Kortikoiden oder anderen Chemotherapeutika in Verbindung mit der erfindungsgemäßen Zubereitung einen signi fikant normalisierenden Effekt ausübt. Die Kombination der Wirk stoffe gemäß der erfindungsgemäßen Zubereitung erzielt eine syn ergistische Wirkung.It has surprisingly turned out that a user antibiotics, corticoids, or other chemotherapy drugs in connection with the preparation according to the invention a signi fictional normalizing effect. The combination of the effects substances according to the preparation according to the invention achieves a syn ergistic effect.
Eine bevorzugte Zusammensetzung der Bestandteile der erfindungs
gemäßen Zubereitung besteht darin, daß die Gewichtsanteile der
Bestandteile folgendermaßen sind:
Bestandteil 1a) 0,3 bis 6,0%, vorzugsweise 3,0%,
Bestandteil 1b) 0,1 bis 2,0%, vorzugsweise 1,0%,
Bestandteil 1c) ergänzt zu 100%.A preferred composition of the components of the preparation according to the invention is that the weight fractions of the components are as follows:
Constituent 1a) 0.3 to 6.0%, preferably 3.0%,
Constituent 1b) 0.1 to 2.0%, preferably 1.0%,
Component 1c) supplemented 100%.
Hierbei werden optimierte Ergebnisse dadurch erzielt, daß das Verhältnis der Gewichtsanteile des Bestandteils 1a) zum Bestand teil 1b) 3:1 ist.Here, optimized results are achieved in that the Ratio of the proportions by weight of component 1a) to the stock part 1b) 3: 1.
Die synergistische Wirkung der dermatologischen Zubereitung kann noch je nach Anwendungssituation und -ziel dadurch erhöht werden, daß sie einen oder mehrere weitere Wirkstoffe, z. B. Vitamin-A-Derivate wie Retinol, Retinolacetat oder Retinol palmitat, Carotinoide wie beta-Carotin oder andere fettlösliche Vitamine oder freie oder veresterte ungesättigte Fettsäuren oder Lokaltherapeutika wie Antibiotika, Kortikoide oder andere Chemotherapeutika enthält. Umgekehrt kann auch die Wirksamkeit des oder der weiteren Wirkstoffe durch die Verwendung in der dermatologischen Zubereitung erhöht werden. So können beispiels weise die stoffwechselaktivierenden Eigenschaften der Vitamin-A- Derivate in synergistischer Weise zur Wirkung kommen. The synergistic effect of the dermatological preparation can increased depending on the application situation and goal be that they have one or more other active ingredients, e.g. B. Vitamin A derivatives such as retinol, retinol acetate or retinol palmitate, carotenoids such as beta-carotene or other fat-soluble Vitamins or free or esterified unsaturated fatty acids or Local therapies such as antibiotics, corticoids or others Contains chemotherapy drugs. Conversely, effectiveness can of the other active ingredients by the use in the dermatological preparation can be increased. For example the metabolic activating properties of vitamin A Derivatives have a synergistic effect.
Eine vorteilhafte Anwendungsform der erfindungsgemäßen Zuberei tung als zur externen Applikation geeignetes gelartiges, emul giertes Dermatikum ergibt sich, wenn die üblichen Zusätze eine oder mehrere der folgenden Substanzen sind:An advantageous application form of the preparation according to the invention tion as a gel-like emul suitable for external application gated dermatics results when the usual additives or more of the following are:
- 5a) emulgieraktive Gelbildner auf Basis hydrophob modifizier ter, hochmolekularer Copolymere der Acrylsäure (CTFA-Be zeichnung Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer),5a) emulsifying gel formers based on hydrophobic modification ter, high molecular copolymers of acrylic acid (CTFA-Be drawing Acrylates / C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer),
- 5b) Gelbildner auf Basis hochmolekularer Polymere der Acryl säure (CTFA-Bezeichnung Carbomer),5b) Gelling agent based on high molecular acrylic polymers acid (CTFA designation carbomer),
- 5c) organische oder anorganische Base zur Neutralisierung des Bestandteile 5a) und 5b), z. B. Triethanolamin oder Natron lauge,5c) organic or inorganic base for neutralizing the Components 5a) and 5b), e.g. B. triethanolamine or baking soda lye,
- 5d) chemisch reines Wasser,5d) chemically pure water,
- 5e) Zusätze an leicht flüchtigen Alkoholen, z. B. Ethanol, Iso propanol oder n-Propanol,5e) additions of volatile alcohols, e.g. B. ethanol, iso propanol or n-propanol,
- 5f) Konservierungsstoffe, z. B. Benzylalkohol,5f) preservatives, e.g. B. benzyl alcohol,
- 5g) einen hautberuhigenden Wirkstoff, z. B. D-Panthenol,5g) a skin-calming active ingredient, e.g. B. D-panthenol,
- 5h) Antioxydantien, z. B. Butylhydroxytoluol (BHT),5h) antioxidants, e.g. B. butylated hydroxytoluene (BHT),
- 5i) hochdisperses, reines Siliciumdioxid mit hoher spezifischer Oberfläche von ca. 50 bis 400 m2/g und sehr kleiner Primär teilchengröße.5i) highly disperse, pure silicon dioxide with a high specific surface area of approximately 50 to 400 m 2 / g and a very small primary particle size.
Die Bestandteile 5a) und 5b) dienen der Gel- und Emulsions bildung, der Bestandteil 5c) der Neutralisierung, der Be standteil 5f) der Konservierung und der Bestandteil 5g) der Hautberuhigung. Für den Bestandteil 5c) sollten keine Metall hydroxide mehrwertiger Kationen eingesetzt werden, und im Falle des Zusatzes eines Bestandteils 5e) ist eine organische Base zu wählen. In manchen Fällen kann es ferner zur Erzielung trock nender oder mattierender Effekte sinnvoll sein, den Bestandteil 5i) beizumengen, wobei die Kompatibilität zu den Gelbildnern gewahrt und der pH-Wert überprüft und gegebenenfalls neu einge stellt werden muß. Insbesondere bei der Verwendung luftsauer stoffempfindlicher Bestandteile kann es ferner vorteilhaft sein, den Bestandteil 5h) beizumengen.The components 5a) and 5b) serve the gel and emulsion education, the component 5c) of neutralization, the Be Part 5f) of preservation and part 5g) of Skin soothing. No metal should be used for component 5c) hydroxides of multivalent cations are used, and in the case the addition of a component 5e) is an organic base choose. In some cases it can also be dry to achieve nating or matting effects make sense, the component 5i) to be added, being compatible with the gel formers maintained and the pH value checked and re-inserted if necessary must be put. Especially acidic when used constituents sensitive to substances can also be advantageous add component 5h).
Zweckmäßigerweise sind die Anteile der üblichen Zusätze folgen
dermaßen bemessen:
Bestandteil 5a) und 5b) zusammengenommen so viel, daß sich eine
Gelkonsistenz der Zubereitung und eine stabile
Emulsion einstellt,
Bestandteil 5c) so viel, daß sich der pH-Wert der Zubereitung
zwischen 4 und 8 einstellt,
Bestandteil 5d) auf 100% ergänzt, mindestens so viel, daß
eine Emulsionsbildung möglich ist,
Bestandteil 5e) nach Bedarf, höchstens so viel, daß die Kompa
täbilität zu den Gelbildnern gewährleistet ist,
Bestandteile 5f), 5g) und 5h) nach Bedarf,
Bestandteil 5i) nach Bedarf, ca. 0,08% bis 1,6%, vorzugsweise
0,8%.The proportions of the usual additives are expediently dimensioned as follows:
Ingredients 5a) and 5b) taken together so much that there is a gel consistency of the preparation and a stable emulsion,
Component 5c) so much that the pH of the preparation is between 4 and 8,
Component 5d) supplemented to 100%, at least so much that emulsion formation is possible,
Component 5e) as required, at most so much that compatibility with the gel formers is ensured,
Components 5f), 5g) and 5h) as required
Component 5i) as required, about 0.08% to 1.6%, preferably 0.8%.
Der Gewichtsanteil des Bestandteils 5a) wird dabei bei ca. 0,2% und der des Bestandteils 5b) bei ca. 0,2% bis 0,8% liegen. Beim Bestandteil 5e) ist die Hautverträglichkeit zu berücksich tigen.The weight fraction of component 5a) is about 0.2% and that of component 5b) is approximately 0.2% to 0.8%. Skin tolerance is too important for component 5e) term.
Die Verwendung der dermatologischen Zubereitung erfolgt vorteil hafterweise in Form einer externen dermatologischen Applikation zur medizinischen Therapie dermatologischer Erkrankungen oder Veränderungen oder zur kosmetischen Pflege oder Prophylaxe, wobei eine bevorzugte Verwendung in Verbindung mit der kombi nierten internen Anwendung von Therapeutika wie Antibiotika, Kortikoiden oder anderen Chemotherapeutika oder in Verbindung mit der kombinierten externen Anwendung von Lokaltherapeutika wie Antibiotika, Kortikoiden oder anderen Chemotherapeutika besteht.The use of the dermatological preparation is advantageous unfortunately in the form of an external dermatological application for medical therapy of dermatological diseases or Changes or for cosmetic care or prophylaxis, a preferred use in connection with the combi internal use of therapeutic agents such as antibiotics, Corticoids or other chemotherapy drugs or in combination with the combined external application of local therapeutic agents such as antibiotics, corticoids, or other chemotherapy drugs consists.
Eine besonders vorteilhafte Verwendung der dermatologischen Zube reitung besteht ferner darin, daß die Applikation getrennt und intervallmäßig, d. h. alternierend mit den Therapeutika oder Lo kaltherapeutika oder anderen Chemotherapeutika erfolgt. Insbe sondere durch die intervalltherapeutische Applikation, z. B. mor gendlicher Auftrag der Antibiotikazubereitung und abendlicher Auftrag der erfindungsgemäßen Zubereitung, werden gute Ergebnis se erzielt.A particularly advantageous use of the dermatological accessories It also consists in the application being separated and intermittently, d. H. alternating with the therapeutic agents or Lo cold therapeutics or other chemotherapy drugs. In particular especially through the interval therapy application, e.g. B. mor Daily order of antibiotic preparation and evening Applying the preparation according to the invention will be good results achieved.
Eine bevorzugte Verwendung der dermatologischen Zubereitung er folgt in der Behandlung von Akneerkrankungen, insbesondere der Akne vulgaris. A preferred use of the dermatological preparation follows in the treatment of acne diseases, especially the Acne vulgaris.
Durch die Anwendung der erfindungsgemäßen dermatologischen Zube reitung läßt sich die Wirksamkeit interner und vornehmlich ex terner therapeutischer Maßnahmen auf der Basis von Antibiotika, Kortikoiden oder anderen Chemotherapeutika oder sonstiger Wirk stoffe verbessern. Die Vorteile gegenüber der alleinigen Behand lung mit internen oder externen Therapeutika können darin liegen, daß weniger Nebenwirkungen, z. B. Hautveränderungen oder -reizungen, auftreten, das Wirkungsspektrum verbreitert wird, die Wirksamkeit erhöht wird oder der Abfall der Wirksamkeit verzögert wird. Gute Ergebnisse konnten beispielsweise bei der Behandlung der Akne vulgaris mit der erfindungsgemäßen dermato logischen Zubereitung in Verbindung mit einem marktüblichen Kombinationspräparat zur externen Applikation auf der Basis des Antibiotikums Erythromycin und des Retinoids Tretinoin erzielt werden. Auch für die Therapie ekzematöser sowie allergischer Erkrankungen ergeben sich neue Behandlungsmöglichkeiten. Das ausgezeichnete toxikologische Profil der erfindungsgemäßen der matologischen Zubereitung und deren gute galenischen Eigen schaften, insbesondere beim Einsatz eines gelartigen, schnell brechenden Emulsionssystems, wie rasche und gleichmäßige Ver teilung der Wirkstoffe oder angenehmes Hautgefühl, gestalten die Anwendung unproblematisch.By using the dermatological accessories according to the invention The effectiveness of internal and primarily ex advanced therapeutic measures based on antibiotics, Corticoids or other chemotherapy drugs or other active substances improve fabrics. The advantages over the sole treatment can be used with internal or external therapeutic agents lie that fewer side effects, e.g. B. skin changes or irritations occur, the spectrum of activity is broadened, the effectiveness increases or the decrease in effectiveness is delayed. For example, good results were achieved with the Treatment of acne vulgaris with the dermato according to the invention logical preparation in connection with a standard Combination preparation for external application based on the Antibiotic erythromycin and the retinoid tretinoin achieved will. Also for the therapy of eczematous and allergic Diseases result in new treatment options. The excellent toxicological profile of the invention matological preparation and its good galenical quality , especially when using a gel-like, fast breaking emulsion system, such as rapid and even Ver Distribution of the active ingredients or a pleasant feeling on the skin, shape the Application unproblematic.
Die erfindungsgemäße synergistische Wirkstoffkombination läßt sich in eine Vielzahl von Produktsystemen integrieren. Insbe sondere sind wässrig-alkoholische Lösungen sowie wässrig-alkoho lische, emulgierte, schnellbrechende Gel-Formulierungen, bei de nen die Wirkstoffphase unmittelbar nach der Applikation auf der Haut freigesetzt wird, vorteilhaft.The synergistic active ingredient combination according to the invention can integrate into a variety of product systems. In particular special are aqueous-alcoholic solutions as well as aqueous-alcoholic lische, emulsified, quick-breaking gel formulations, de the active substance phase immediately after application on the Skin is released, beneficial.
Das folgende Ausführungsbeispiel der Erfindung läßt weitere vor teilhafte Merkmale und Besonderheiten erkennen, die im folgenden näher beschrieben und erläutert sind. The following embodiment of the invention provides further Recognize partial characteristics and peculiarities, which follow are described and explained in more detail.
Die Rezeptur einer gelartigen, emulgierten erfindungsgemäßen dermatologischen Zubereitung zur externen Applikation mit opti mierten Eigenschaften setzt sich beispielsweise folgendermaßen zusammen, wobei die Prozentangaben Gewichtsprozente bedeuten:The formulation of a gel-like, emulsified according to the invention dermatological preparation for external application with opti mated properties is set as follows, for example together, the percentages being percentages by weight:
- A) d1-alpha-Tocopherolacetat 3,0%,A) d1-alpha-tocopherol acetate 3.0%,
- B) 3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trienol 1,0%,B) 3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienol 1.0%,
- C) Gelbildner gemäß Bestandteil 5a) 0,2%,C) gelling agent according to component 5a) 0.2%,
- D) Gelbildner gemäß Bestandteil 5b) 0,4%,D) gelling agent according to component 5b) 0.4%,
- E) Triethanolamin, auf pH-Wert um 7 eingestellt,E) triethanolamine, adjusted to pH around 7,
- F) demineralisiertes Wasser, auf 100% ergänzt undF) demineralized water, supplemented to 100% and
- G) Benzylalkohol nach Bedarf.G) Benzyl alcohol as needed.
Im folgenden soll die Wirkung dieser erfindungsgemäßen dermato logischen Zubereitung am Beispiel einer Behandlung der Akne, insbesondere der Akne vulgaris, näher erläutert werden.In the following the effect of this dermato according to the invention logical preparation using the example of acne treatment, especially acne vulgaris.
Die Akne vulgaris stellt eine Erkrankung der Haut auf dem Boden einer Seborrhoe dar, die häufig mit Komedonen-, Knötchen- und Pustelbildung verbunden ist und besonders häufig in der Pubertät auftritt. Die Ursachen der Erkrankung sind nicht eindeutig ge klärt, in Frage kommen unter anderem hormonelle Einflüsse, bak terielle Sekundärinfektionen, zentral-nervöse Faktoren, Magen- Darm-Störungen. Die Therapie konzentriert sich auf die Bekäm pfung der Entzündungen und Freilegung blockierter Talgdrüsenaus gänge. Ebenfalls ähnliche Symptome können durch exogene Einflüs se hervorgerufen werden, z. B. Halogenakne, medikamentöse oder durch Kosmetika ausgelöste Akne. Bei den verschiedenen Formen der exogenen Akneerkrankungen wird das sofortige Aussetzen der schädigenden Noxe veranlaßt, im übrigen erfolgt symptomatische Behandlung. Acne vulgaris represents a skin disorder on the floor a seborrhea, which often with comedones, nodules and Pustule formation is associated and particularly common during puberty occurs. The causes of the disease are not clear clarifies, hormonal influences are possible, bak secondary secondary infections, central nervous factors, gastric Intestinal disorders. The therapy focuses on the disease Examine the inflammation and expose blocked sebum glands gears. Similar symptoms can also be caused by exogenous influences se caused, e.g. B. halogen acne, drug or acne caused by cosmetics. With the different forms The exogenous acne disease is the immediate suspension of the causing harmful noxa, otherwise symptomatic Treatment.
Schwere Formen der Akneerkrankungen werden vornehmlich durch die Einnahme geeigneter Interna behandelt. Die größte Bedeutung ha ben hierbei die beiden Wirkstoffgruppen Antibiotika und Retinoi de (Isotretinoin) gewonnen, ferner die Gabe von Sexualhormonen. Das Risiko systemischer Nebenwirkungen bei der Anwendung der er wähnten Interna erfordert strenge ärztliche Kontrollen.Severe forms of acne are primarily caused by the Treated taking appropriate internals. The greatest meaning ha Here, the two active ingredient groups antibiotics and retinoi de (isotretinoin), as well as the administration of sex hormones. The risk of systemic side effects when using it internals requires strict medical checks.
Mit einem geringeren Risiko systemischer Nebenwirkungen ge staltet sich die lokale, externe Therapie der Akneerkrankungen. Hierbei haben eine Vielzahl von Wirkstoffgruppen Eingang gefun den. Zu den bedeutsamsten zählen:With a lower risk of systemic side effects is the local, external therapy for acne diseases. A large number of active ingredient groups have found their way into this the. The most important include:
- 1. Schälmittel, hauptsächlich Tretinoin (Vitamin-A-Säure), so wie Benzoylperoxid,1. peeling agent, mainly tretinoin (vitamin A acid), see above like benzoyl peroxide,
- 2. Lokalantibiotika wie Erythromycine, Clindamycine und Tetra cycline,2. Local antibiotics such as erythromycins, clindamycins and tetra cycline,
- 3. Keratolytika und Keratoplastika auf Basis von Schwefel, so wohl in elementarer, kolloider Form vorliegend, als auch in organisch gebundener Form wie Ammoniumbituminosulfonate. Häufig wird Salizylsäure in schwefelhaltigen Zubereitungen eingesetzt.3. Keratolytics and keratoplastics based on sulfur, see above probably in elementary, colloidal form, as well as in organically bound form such as ammonium bituminosulfonates. Salicylic acid is often used in sulfur-containing preparations used.
Daneben findet eine Reihe weiterer Wirkstoffgruppen Anwendung, wie Bakterizide (z. B. Hexachlorophen), Adstringentien (z. B. Zinksalze), Vitamine (z. B. Pyridoxin), freie essentielle Fett säuren oder Sexualhormone (z. B. Estradiol). Auch eine Vielzahl von Kombinationspräparaten der aufgeführten Wirkstoffgruppen (z. B. Salizylsäure-Schwefel-Zubereitungen) sind im Einsatz.In addition, a number of other active ingredient groups are used, such as bactericides (e.g. hexachlorophene), astringents (e.g. Zinc salts), vitamins (e.g. pyridoxine), free essential fat acids or sex hormones (e.g. estradiol). A lot too of combination products of the listed active ingredient groups (e.g. salicylic acid-sulfur preparations) are in use.
Insbesondere in Kombination mit einer medikamentösen Behandlung der Akneerkrankungen finden eine Reihe weiterer Therapiekonzepte Anwendung, wie Heliotherapie, Abrasivbehandlungen, Dampfbehand lungen, dermatologisch konservative Pflegetherapie, diätetische Maßnahmen und Regulation gestörter Magen-Darm-Funktionen, Um stimmungstherapie, chirurgische Maßnahmen etc.Especially in combination with drug treatment Acne diseases find a number of other therapy concepts Application such as heliotherapy, abrasive treatments, steam treatment lungs, dermatologically conservative care therapy, dietetic Measures and regulation of disturbed gastrointestinal functions, um mood therapy, surgical measures etc.
Trotz der Vielzahl der zur Verfügung stehenden Stoffgruppen und Therapiekonzepte zur lokalen Behandlung der Akneerkrankungen lassen sich schwere Krankheitsverläufe nur durch die Einnahme geeigneter Interna ausreichend wirksam behandeln. Das Risiko sy stemischer Nebenwirkungen erfordert hierbei besondere Beachtung.Despite the multitude of available substance groups and Therapy concepts for the local treatment of acne diseases severe illnesses can only be prevented by ingestion treat suitable internals sufficiently effectively. The risk sy Stemic side effects require special attention.
Bei der Anwendung von Externa zur Aknetherapie hat es sich ins besondere gezeigt, daß es im Verlauf der Behandlung zu einer signifikanten Abnahme der Wirkeffektivität bei gleichzeitiger Zunahme an Hautreizungen kommen kann; dies ist besonders häufig bei schwereren Formen der Akneerkrankungen zu beobachten (Thera pieresistenz). Daher kann es im Verlauf der Therapie trotz Ab nahme der Wirksamkeit erforderlich sein, die Dosierung des The rapeutikums zu verringern.When using externa for acne therapy, it has turned into particularly shown that it developed into a course of treatment significant decrease in effectiveness with simultaneous There may be an increase in skin irritation; this is particularly common observed in more severe forms of acne diseases (Thera resistance). Therefore, in the course of therapy, despite Ab The effectiveness of the dosage of The to reduce therapeutic.
Dem Wirkungsabfall (Therapieresistenz) externer Anwendungen von Antibiotika zur Therapie der Akne vulgaris läßt sich durch die alternierende Anwendung (Intervallbehandlung) mit der erfin dungsgemäßen dermatologischen Zubereitung entgegenwirken, die zugleich auch bei Langzeitanwendung eine gute Hautverträglich keit aufweist. Die alternierende Anwendung mit Externa auf Basis von Antibiotika zur Behandlung der Akne vulgaris sichert erst malig eine stabile Wirkeffektivität von Beginn der Therapie an bis zur langfristigen Anwendung. Dem Auftreten therapieresis tenter Akneformen wird entgegengewirkt. Insgesamt läßt sich durch eine tägliche Anwendung der erfindungsgemäßen dermatolo gischen Zubereitung, vorzugsweise in alternierender Weise mit deren vornehmlich abendlicher Auftragung und der morgendlichen, gegebenenfalls im Laufe des Tages zu wiederholenden Applikation der Antibiotikazubereitung ein deutlich verbesserter Therapie erfolg im Vergleich zur alleinigen Anwendung der antibiotika haltigen Zubereitungen erzielen, der sich dauerhaft stabil isiert. Erstmals sind somit auch schwerere Formen der Akneer krankungen einer Lokaltherapie auf Basis von Antibiotika zugäng lich.The drop in effectiveness (resistance to therapy) of external applications of Antibiotics for the treatment of acne vulgaris can be found through the alternating application (interval treatment) with the invent counteract the dermatological preparation according to the invention at the same time good skin compatibility even with long-term use ability. The alternate application with externals based of antibiotics for the treatment of acne vulgaris only backs up Sometimes stable effectiveness from the start of therapy until long-term use. The occurrence of therapieresis More effective forms of acne are counteracted. Overall, by daily use of the dermatolo according to the invention matic preparation, preferably in an alternating manner their primarily evening application and the morning, if necessary, application to be repeated during the day the antibiotic preparation a significantly improved therapy success compared to the sole use of antibiotics containing preparations that are permanently stable isized. For the first time there are also more severe forms of acne diseases of local therapy based on antibiotics Lich.
Günstig sind hierbei die ausgezeichneten galenischen Eigenschaf ten sowie die gute dermatologische Verträglichkeit der dermato logischen Zubereitung auch bei Langzeitanwendung, d. h. das Nichtauftreten zusätzlicher Hautirritationen im Vergleich zur alleinigen Anwendung der antibiotikahaltigen Zubereitungen und die guten kosmetischen Eigenschaften durch das Fehlen eines Fettglanzes, der raschen Verteilung auf der Haut und dem schnel len Brechen der Emulsion; auch kann die von herkömmlichen Emulgatoren freie Galenik nicht zum Ausgangspunkt exogen induzierter Akneerscheinungen werden (z. B. Akne cosmetica). Durch Einsatz des dl-alpha-Tocopherolacetats werden gegen Luft sauerstoff stabile Formulierungen erhalten.The excellent galenic properties are favorable here as well as the good dermatological tolerance of dermato logical preparation even with long-term use, d. H. the No additional skin irritation compared to sole use of the antibiotic preparations and the good cosmetic properties due to the lack of a Oily sheen, the quick distribution on the skin and the quick len breaking the emulsion; also that of conventional Emulsifiers free galenics not exogenous to the starting point induced acne symptoms (e.g. acne cosmetica). By using the dl-alpha-tocopherol acetate against air Get oxygen stable formulations.
Auch bei allen anderen vorstehend bezeichneten medikamentösen Therapien mit Interna oder Externa oder den weiteren Therapie konzepten zur Behandlung von Akneerkrankungen läßt sich die er findungsgemäße dermatologische Zubereitung unterstützend mit Erfolg anwenden.Also for all other medicinal products described above Therapies with internals or externals or other therapies he can develop concepts for the treatment of acne diseases dermatological preparation according to the invention with support Apply success.
Die Herstellung einer erfindungsgemäßen dermatologischen Zube reitung verläuft nach einer üblichen Technik zur Emulgierung eines Zweiphasensystems unter Verwendung eines emulgieraktiven Gelbildners auf Basis eines hydrophob modifizierten hochmoleku laren Copolymers der Acrylsäure. Es kann wie folgt vorgegangen werden:The production of a dermatological accessory according to the invention Riding follows a common technique for emulsification a two-phase system using an emulsifying active Gel former based on a hydrophobically modified high molecular weight laren copolymer of acrylic acid. It can be done as follows will:
- 1) Bestandteile 5a) und 5b) in Bestandteil 5d) dispergieren, d. h. unter schnellem Rühren kontinuierlich zugeben und quel len lassen, gegebenenfalls Bestandteil 5e) zugeben.1) disperse components 5a) and 5b) in component 5d), d. H. Add continuously with rapid stirring and swell Allow len, if necessary add component 5e).
- 2) Bestandteile 1a) und 1b) mischen und unter schnellem Rühren der wässrigen Phase aus Schritt 1) zugeben.2) Mix components 1a) and 1b) and stir quickly add to the aqueous phase from step 1).
- 3) Bestandteil 5c) zur Neutralisierung auf den gewünschten pH-Wert eintragen und rasch verteilen.3) Component 5c) for neutralization to the desired pH enter and distribute quickly.
- 4) Bestandteile 5f), 5g) und 5h) hinzufügen.4) Add components 5f), 5g) and 5h).
- 5) Gegebenenfalls Bestandteil 5i) eintragen und gut homogeni sieren, pH-Wert kontrollieren und gegebenenfalls korrigie ren.5) If necessary, enter component 5i) and homogenize well size, check pH and correct if necessary ren.
Die Eignung der Anwendung von Homogenisatoren mit sehr hohen Scherkräften und von Kolloidmühlen muß von Fall zu Fall experi mentell überprüft werden, um strukturelle Schädigungen der Be standteile 5a) und 5b) und damit mögliche Emulsionsinstabilitä ten auszuschließen.The suitability of using homogenizers with very high Shear forces and colloid mills must be experi be mentally checked for structural damage to the Be constituents 5a) and 5b) and thus possible emulsion instability rule out.
Claims (11)
- 1a) biologisch aktive freie Tocopherole oder Derivate, insbeson dere zum Vitamin-E-Komplex gehörende Stoffgruppen, vorzugs weise dl-alpha-Tocopherolacetat,
- 1b) biologisch aktive Isoprenoidlipid-Vorstufen, insbesondere 3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trienol (Farnesol) oder Far nesolderivate,
- 1c) und übliche Zusätze.
- 1a) biologically active free tocopherols or derivatives, in particular groups of substances belonging to the vitamin E complex, preferably dl-alpha-tocopherol acetate,
- 1b) biologically active isoprenoid lipid precursors, in particular 3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienol (farnesol) or far nesol derivatives,
- 1c) and usual additives.
Bestandteil 1a) 0,3 bis 6,0%, vorzugsweise 3,0%,
Bestandteil 1b) 0,1 bis 2,0%, vorzugsweise 1,0%,
Bestandteil 1c) ergänzt zu 100%. 2. Dermatological preparation according to claim 1, characterized in that the weight fractions of the components are as follows:
Constituent 1a) 0.3 to 6.0%, preferably 3.0%,
Constituent 1b) 0.1 to 2.0%, preferably 1.0%,
Component 1c) supplemented 100%.
- 5a) emulgieraktive Gelbildner auf Basis hydrophob modifizier ter, hochmolekularer Copolymere der Acrylsäure (CTFA-Be zeichnung Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer),
- 5b) Gelbildner auf Basis hochmolekularer Polymere der Acryl säure (CTFA-Bezeichnung Carbomer),
- 5c) organische oder anorganische Base zur Neutralisierung der Bestandteile 5a) und 5b), z. B. Triethanolamin oder Natron lauge,
- 5d) chemisch reines Wasser,
- 5e) Zusätze an leicht flüchtigen Alkoholen, z. B. Ethanol, Iso propanol oder n-Propanol,
- 5f) Konservierungsstoffe, z. B. Benzylalkohol,
- 5g) einen hautberuhigenden Wirkstoff, z. B. D-Panthenol,
- 5h) Antioxydantien, z. B. Butylhydroxytoluol (BHT),
- 5i) hochdisperses, reines Siliciumdioxid mit hoher spezifischer Oberfläche von ca. 50 bis 400 m2/g und sehr kleiner Primär teilchengröße.
- 5a) emulsifying-active gel formers based on hydrophobically modified, high molecular copolymers of acrylic acid (CTFA designation Acrylates / C10-30 alkyl acrylate crosspolymer),
- 5b) gelling agent based on high molecular weight polymers of acrylic acid (CTFA name Carbomer),
- 5c) organic or inorganic base for neutralizing the components 5a) and 5b), e.g. B. triethanolamine or sodium hydroxide solution,
- 5d) chemically pure water,
- 5e) additions of volatile alcohols, e.g. B. ethanol, iso propanol or n-propanol,
- 5f) preservatives, e.g. B. benzyl alcohol,
- 5g) a skin-calming active ingredient, e.g. B. D-panthenol,
- 5h) antioxidants, e.g. B. butylated hydroxytoluene (BHT),
- 5i) highly disperse, pure silicon dioxide with a high specific surface area of approximately 50 to 400 m 2 / g and a very small primary particle size.
Bestandteil 5a) und 5b) zusammengenommen so viel, daß sich eine Gelkonsistenz der Zubereitung und eine stabile Emulsion einstellt,
Bestandteil 5c) so viel, daß sich der pH-Wert der Zubereitung zwischen 4 und 8 einstellt,
Bestandteil 5d) auf 100% ergänzt, mindestens so viel, daß eine Emulsionsbildung möglich ist,
Bestandteil 5e) nach Bedarf, höchstens so viel, daß die Kompa täbilität zu den Gebildnern gewährleistet ist.
Bestandteile 5f), 5g) und 5h) nach Bedarf,
Bestandteil 5i) nach Bedarf, ca. 0,08% bis 1,6%, vorzugsweise 0,8%.6. Dermatological preparation according to claim 5, characterized in that the proportions of the usual additives are as follows:
Ingredients 5a) and 5b) taken together so much that there is a gel consistency of the preparation and a stable emulsion,
Component 5c) so much that the pH of the preparation is between 4 and 8,
Component 5d) supplemented to 100%, at least so much that emulsion formation is possible,
Component 5e) as needed, at most so much that the compatibility with the educators is guaranteed.
Components 5f), 5g) and 5h) as required
Component 5i) as required, about 0.08% to 1.6%, preferably 0.8%.
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Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997045098A2 (en) * | 1996-05-31 | 1997-12-04 | Giorgio Panin | Esters of vitamin e as products for topical application |
US6284802B1 (en) | 1999-04-19 | 2001-09-04 | The Procter & Gamble Company | Methods for regulating the condition of mammalian keratinous tissue |
US6444647B1 (en) | 1999-04-19 | 2002-09-03 | The Procter & Gamble Company | Skin care compositions containing combination of skin care actives |
US6495171B2 (en) | 1999-02-22 | 2002-12-17 | Kao Corporation | Interleukin-4 production inhibitors |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3201511A1 (en) * | 1982-01-20 | 1983-07-28 | Henkel Kgaa | SEBOSUPPRESSIVE COSMETIC AGENTS WHICH CONTAIN LONG-CHAIN ALKANOLS AND ANTIOXIDANTS |
-
1991
- 1991-08-05 DE DE19914125871 patent/DE4125871A1/en not_active Withdrawn
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3201511A1 (en) * | 1982-01-20 | 1983-07-28 | Henkel Kgaa | SEBOSUPPRESSIVE COSMETIC AGENTS WHICH CONTAIN LONG-CHAIN ALKANOLS AND ANTIOXIDANTS |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1997045098A2 (en) * | 1996-05-31 | 1997-12-04 | Giorgio Panin | Esters of vitamin e as products for topical application |
WO1997045098A3 (en) * | 1996-05-31 | 1998-08-13 | Giorgio Panin | Esters of vitamin e as products for topical application |
US6495171B2 (en) | 1999-02-22 | 2002-12-17 | Kao Corporation | Interleukin-4 production inhibitors |
US6960359B2 (en) | 1999-02-22 | 2005-11-01 | Kao Corporation | Interleukin-4 production inhibitors |
US6974596B2 (en) | 1999-02-22 | 2005-12-13 | Kao Corporation | Interleukin-4 production inhibitors |
US6284802B1 (en) | 1999-04-19 | 2001-09-04 | The Procter & Gamble Company | Methods for regulating the condition of mammalian keratinous tissue |
US6444647B1 (en) | 1999-04-19 | 2002-09-03 | The Procter & Gamble Company | Skin care compositions containing combination of skin care actives |
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