DE4017172A1 - Elimination of xenobiotics ex vivo - by topical or oral treatment with squalane or squalene - Google Patents

Elimination of xenobiotics ex vivo - by topical or oral treatment with squalane or squalene

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DE4017172A1 DE19904017172 DE4017172A DE4017172A1 DE 4017172 A1 DE4017172 A1 DE 4017172A1 DE 19904017172 DE19904017172 DE 19904017172 DE 4017172 A DE4017172 A DE 4017172A DE 4017172 A1 DE4017172 A1 DE 4017172A1
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Abstract

The following are claimed (A) the use of squalane (I) and squalene (II) in lotions, creams, pastes, ointments, emulsions, shampoos and solns for elimination of lipid-soluble xenobiotics (III) through the skin and associated tissues; (B) the use of (I) in orally administered liq or solid form, eg as suspensions, tablets, pills or capsules, for elimination of (III) through the intestinal tract in humans and animals. USE/ADVANTAGE - (I) and (II) have a high affinity for toxic hydrocarbons and halogenated hydrocarbons, eg dioxins, dibenzofurans, polychlorinated biphenyls, DDT and lindane, and are thususeful for removing such cpds from the bloodstream, thereby reducing the risk of liver damage, milk contamination, etc.

Description

Squalane und Squalen zur Elimination von Schadstoffen aus dem Organismus von Mensch und Tier.Squalane and squalene to eliminate pollutants the organism of humans and animals.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von Squalane und Squalen bei der Elimination von Schadstoffen aus dem menschlichen und tierischen Körper.The present invention relates to the use of Squalane and squalene in the elimination of pollutants from the human and animal body.

Die zunehmende Belastung unserer gesamten Umwelt mit Schad­ stoffen führt beim Menschen als Endglied der Nahrungskette zwangsläufig zu einer Kumulation von schädlichen Stoffen, deren Auswirkungen auf die menschliche Gesundheit in ihrem gesamten Ausmaß noch nicht abgesehen werden können. So be­ steht sowohl bei der Bevölkerung als auch bei der medizini­ schen Wissenschaft eine erhebliche Verunsicherung bezüglich der Gefährdung der Säuglinge durch das Stillen, da die Mutter­ milch z.T. mit erheblichen Schadstoffkonzentrationen belastet ist. (Auswirkungen der Luftverschmutzung auf die menschliche Gesundheit. Bericht des Bundesministers für Umwelt, Natur­ schutz und Reaktorsicherheit 1987, Daten zur Umwelt 1988/89. Umweltbundesamt.)The increasing pollution of our entire environment substances leads to the end link of the food chain in humans inevitably leads to an accumulation of harmful substances, their impact on human health in their entire extent cannot yet be foreseen. So be stands with both the population and the medical community scientific uncertainty the risk to infants from breastfeeding since the mother milk partly contaminated with significant concentrations of pollutants is. (Effects of air pollution on human Health. Report of the Federal Minister for the Environment, Nature Protection and Nuclear Safety 1987, Environmental Data 1988/89. Federal Environment Agency.)

Erkrankungen, die durch Aufnahme von Schadstoffen aufgetreten sind, sind z.B. das im Südwesten von Japan aufgetretene, durch polychloriertes Dibenzofuran verursachte Yusho. (Chemosphere 7,771-777 (1978), Chemicals 8 259-266 (1979)) oder die epide­ misch in der Türkei aufgetretene Porphyria cutanea tarda, verursacht durch mit Hexachlorbenzen behandelten Saatweizen. (Fed. Proc. 35, 2400 (1976)). Am bekanntesten ist die als Seveso­ unfall bezeichnete Explosion in einer Produktionsanlage zur Herstellung des Herbizids 2,4,5-Trichlorphenoxiessigsäure. Durch das ausgeschleuderte TCDD wurde ein Gebiet von 2,8 km2 verseucht. Ein Jahr später waren mehr als 500 Kinder an Chlor­ akne erkrankt.Diseases that have occurred due to the ingestion of pollutants are, for example, yusho caused by polychlorinated dibenzofuran in southwest Japan. (Chemosphere 7,771-777 (1978), Chemicals 8 259-266 (1979)) or the epidemically occurring Porphyria cutanea tarda in Turkey, caused by seed wheat treated with hexachlorobenzene. (Fed. Proc. 35, 2400 (1976)). The best known is the explosion known as Seveso accident in a production plant for the production of the herbicide 2,4,5-trichlorophenoxyacetic acid. An area of 2.8 km 2 was contaminated by the ejected TCDD. A year later, more than 500 children had chlorine acne.

Auf Grund der hohen Fettlöslichkeit der chlorierten Kohle­ wasserstoffe werden diese Schadstoffe in hohem Masse im Fett­ gewebe deponiert. Bedingt durch ihre chemische Struktur ist die Halbwertszeit im Organismus sehr hoch. (Mit wachsendem Halogengehalt steigt die chemische Stabilität und wächst das lipophile Verhalten).Due to the high fat solubility of chlorinated coal Hydrogen, these pollutants are high in fat tissue deposited. Is due to their chemical structure the half-life in the organism is very high. (With growing Halogen content increases chemical stability and grows that lipophilic behavior).

Bislang wird noch keine Methode zur Elimination von fettlös­ löslichen Schadstoffen angewendet. Ein diesbezügliches Ver­ fahren sollte, u.U. über längere Zeit, ohne wesentliche Neben­ wirkungen durchgeführt werden können.So far, there is no method for eliminating fat dissolving soluble pollutants applied. A related Ver should drive, possibly over a long period of time, without significant secondary effects can be carried out.

Untersuchungen von Richter et al., (Xenobiotica 13, No 6 337- 343 (1983), J. Environ. Sci. Health 17/3, 195-203 (1982), Chem-Bio­ logical Interactions 40, 335-344 (1982); Yoshimura (Fukuoka Acta Medica 76, 184-189 (1985) belegen die Wirksamkeit von oral ver­ abreichtem Squalane zur Elimination von Dibenzofuranen, Hexa­ chlorobiphenyl, Pentachlorobiphenyl und Hexachlorbenzen an Ratten. Der von Richter beschriebene Wirkmechanismus beruht auf einer Transportfunktion des Squalanes für die untersuch­ ten Schadstoffe im Darm. Durch den Abtransport wird zwischen Blut und wäßriger Phase des Darms ein Konzentrationsgradi­ ent aufrechterhalten und dadurch eine ständige Diffusion der zu eliminierenden Stoffe in den Darm ermöglicht. (Chem. Biological Interactions 40, 335-343 (1982)). Wegen desselben toxikokinetischen Verhaltens trifft dieser Wirkmechanismus für sämtliche chlorierten Kohlewasserstoffe zu, also auch für Dioxine, DDT, Lindan u.ä. Wird der Konzentrationsgradient durch ständigen Abtransport der fettlöslichen Schadstoffe mittels Squalane aufrechterhalten, lassen sich somit alle diese Xeno­ biotica auf diesem Wege auch im menschlichen Organismus eli­ minieren.Investigations by Richter et al., (Xenobiotica 13, No 6 337- 343 (1983), J. Environ. Sci. Health 17/3, 195-203 (1982), Chem-Bio logical Interactions 40, 335-344 (1982); Yoshimura (Fukuoka Acta Medica 76, 184-189 (1985) demonstrate the effectiveness of oral ver the squalane used to eliminate dibenzofurans, hexa chlorobiphenyl, pentachlorobiphenyl and hexachlorobenzene Rats. The mechanism of action described by Richter is based on a transport function of the squalane for the investigation pollutants in the gut. The removal is between Blood and aqueous phase of the intestine have a concentration ent maintained and thereby a constant diffusion of the substances to be eliminated in the intestine. (Chem. Biological Interactions 40, 335-343 (1982)). Because of the same This mechanism of action affects toxicokinetic behavior for all chlorinated hydrocarbons, including for Dioxins, DDT, lindane, etc. Is the concentration gradient through constant removal of the fat-soluble pollutants by Maintaining Squalane, all these xeno can be maintained biotica in this way also in the human organism eli mine.

Matthews et al. (Xenobiotica 6 No. 7, 425-429 (1976)) haben die Ex­ kretion von chlorierten Kohlewasserstoffen (DDT, Dieldrin, En­ drin, 4-Chlorobipheny 1,4,4-Dichlorobiphenyl, Hexachlorobiphen­ yl) durch die Haut und ihre Anhangsgebilde beschrieben. Dies beruht auf der Lipophilität der chlorierten Kohlewasserstoffe, die dadurch in den Hauttalg diffundieren. Dieser Weg stellt nach Matthews offensichtlich einen bedeutsamen Exkretions­ mechanismus dar. Dieser Vorgang kann m.E. noch dadurch ver­ stärkt und beschleunigt werden, daß Squalane oder Squalen ge­ mäß Anspruch 1 auf die Haut aufgetragen wird. Die hohe Lipo­ philität der beiden Stoffe verstärkt die Diffusion der be­ treffenden Schadstoffe durch die Haut und ihre Anhangsge­ bilde. Es läßt sich somit eine zusätzliche und auch erheb­ liche Reduktion der im Organismus enthaltenen Schadstoffe und falls vorhanden, ihrer Xenometaboliten, erzielen. Positiv wirkt sich bei der Anwendung von Squalen oder Squa­ lane auf der Haut die Umgehung der Ausscheidung der Schad­ stoffe über die Leber aus. Dadurch wird ein eventuelles Risi­ ko durch Metabolisation der Schadstoffe in der Leber vermie­ den.Matthews et al. (Xenobiotica 6 No. 7, 425-429 (1976)) have the Ex cretion of chlorinated hydrocarbons (DDT, Dieldrin, En inside, 4-chlorobipheny 1,4,4-dichlorobiphenyl, hexachlorobiphen yl) described by the skin and its appendages. This is based on the lipophilicity of chlorinated hydrocarbons, which diffuse into the skin sebum. This path poses according to Matthews, obviously a significant excretion mechanism. In my opinion, this process still ver strengthened and accelerated that Squalane or Squalen ge according to claim 1 is applied to the skin. The high lipo Philicity of the two substances increases the diffusion of the be harmful substances through the skin and their appendages educate. It can therefore be an additional and also raise  reduction of the pollutants contained in the organism and if available, their xenometabolites. Squalene or squa has a positive effect lane on the skin bypassing the excretion of the harmful substances from the liver. This creates a possible risk ko through metabolism of pollutants in the liver the.

Der Einsatz von Squalane und Squalen zur Elimination von Schadstoffen ist bei folgenden Gesundheitsrisiken interes­ sant:The use of squalane and squalene to eliminate Pollutants are of interest in the following health risks sant:

  • 1. Bei erhöhten Schadstoffkonzentrationen in der Muttermilch.1. With increased pollutant concentrations in breast milk.
  • 2. Bei Arbeitern in der Industrie und bei Landwirten, die ho­ hen Belastungen durch Schadstoffe ausgesetzt sind. Hier kann Squalane oder Squalen sowohl prophylaktisch zur Vermeidung einer hohen Schadstoffkonzentration im Organismus als auch therapeutisch z.B. nach Unfällen mit Aufnahme einer hohen Schadstoffkonzentration eingesetzt werden. Die Elimination von Dioxinen aus dem Organismus gewinnt mit großer Wahr­ scheinlichkeit an Bedeutung, da die Belastung von Teilen der Bevölkerung mit dem hochgiftigen TCDD nach Wassermann (Toxikologisches Institut der Universität Kiel, persönliche Mitteilung) erhebliche Ausmaße angenommen hat.2. For workers in industry and for farmers who ho hen are exposed to pollution. Here can Squalane or squalene both preventively to avoid a high concentration of pollutants in the organism as well therapeutically e.g. after accidents involving a high Pollutant concentration can be used. The elimination of dioxins from the organism wins with great truth Probably of importance because the load on parts of the Population with the highly toxic TCDD according to Aquarius (Toxicological Institute of the University of Kiel, personal Communication) has taken on considerable proportions.
  • 3. Schließlich ist der prophylaktische Einsatz von Squalen oder Squalane bei der Bevölkerung zur Minimierung von teil­ weise noch unbekannten, durch chlorierte Kohlewasserstoffe entstehende Schäden denkbar.3. Finally, the prophylactic use of squalene or squalane among the population to minimize part as yet unknown, due to chlorinated hydrocarbons resulting damage conceivable.
  • 4. Durch Zusatz von Squalane im Futter von Schlachttieren und vom Milchvieh kann die Schadstoffkonzentration, falls er­ forderlich, in der Trinkmilch und im Fleisch verringert wer­ den. Durch Verunreinigung importierter Futtermittel mit Hexachlorcyclohexan-Isomeren sind in den letzten Jahren Höchstmengenüberschreitungen in der Milch vorgekommen. (Daten zur Umwelt 1988/89)4. By adding squalane to the feed of slaughter animals and from the dairy cattle the concentration of pollutants, if he required, who is reduced in drinking milk and meat the. Due to contamination of imported feed with Hexachlorocyclohexane isomers have been in recent years Milk exceeded the maximum amount. (Environmental data 1988/89)

Nach vorliegenden Untersuchungen ist sowohl Squalane als auch Squalen ohne Nebenwirkungen. Die externe Anwendung von Squala­ ne als Grundlage in Cremes, Lotiones, Lippenstiften und ander­ en Kosmetikartikeln ist seit über 25 Jahren gebräuchlich und ohne nachweisbare Risiken. (Biochem. biophys. Acta 219, 437 (1970), J. of the American College of Toxicology 1/2 37-56 (1982).)According to available studies, both squalane and Squalene without side effects. The external application of Squala ne as a basis in creams, lotions, lipsticks and other Cosmetics have been in use for over 25 years  without verifiable risks. (Biochem. Biophys. Acta 219, 437 (1970), J. of the American College of Toxicology 1/2 37-56 (1982).)

Claims (2)

1. Verwendung von Spualane (Syn.: Perhydrosqualen; 2, 6, 10, 15, 19, 23 Hexamethyltetracosan, Summenformel C30H62) und Squalen in Lotiones, Cremes, Pasten, Salben, Emulsionen, Shampoos und Lösungen zur Elimination von fettlöslichen Xenobiotica, insbesondere von Kohlewasserstoffen und von Halogenkohle­ wasserstoffen wie z.B. Dioxine, Dibenzofurane, PCB (polychlor­ ierte Biphenyle), DDT, Lindan u.ä. über die Haut und ihrer Anhangsgebilde bei Mensch und Tier.1. Use of spualane (syn .: perhydrosqualene; 2, 6, 10, 15, 19, 23 hexamethyltetracosane, empirical formula C 30 H 62 ) and squalene in lotions, creams, pastes, ointments, emulsions, shampoos and solutions for the elimination of fat-soluble Xenobiotica, especially of hydrocarbons and of halocarbons such as dioxins, dibenzofurans, PCB (polychlorinated biphenyls), DDT, lindane and the like. about the skin and its appendages in humans and animals. 2. Verwendung von oral zu verabreichendem Squalane in flüs­ siger und fester Form wie z.B. Suspensionen, Tabletten, Pillen oder Kapseln zur Elimination von sämtlichen fett­ löslichen Schadstoffen über das Intestinum von Mensch und Tier.2. Use of squalane to be administered orally in fluids siger and solid form such as Suspensions, tablets, Pills or capsules to eliminate all fat soluble pollutants via the intestine of humans and Animal.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP2735340A1 (en) 2012-11-21 2014-05-28 Wendy Angrave Method and compositions to remove toxins from the body.

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