DE3922555A1 - Medical use of polyethylene glycol compsns. - for eliminating harmful substances from the body - Google Patents

Medical use of polyethylene glycol compsns. - for eliminating harmful substances from the body

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Abstract

(A) Solid or liq. oral dosage forms, e.g. tablets, pills, capsules, powders, syrups or solns., contg. polyethylene glycol (PEG) with a molecular wt. of up to 35,000 are used to dissolve and enhance the excretion of harmful substances diffusing into the intestinal tract. (B) Lotions, creams, pastes, ointments, emulsions, shampoos or solns. contg. PEG are used topically to dissolve harmful substances which originate from the subcutaneous fatty tissue and are not absorbed through the skin, so that the dissolved substances can easily be removed by washing. USE/ADVANTAGE - PEG is a good solvent for halogenated hydrocarbons and is thus effective in scavenging toxins such as DDT, polychlorinated biphenyls, tetrachlorodibenzodioxin and dibenzofurans from contaminated humans or animals.

Description

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von Polyethylenglykolen bei der Elimination von Schadstoffen aus dem menschlichen und tierischen Körper.The present invention relates to the use of Polyethylene glycols in the elimination of pollutants the human and animal body.

Die zunehmende Belastung unserer gesamten Umwelt mit Schad­ stoffen führt beim Menschen als Endglied der Nahrungskette zwangsläufig zu einer Kumulation von schädlichen Stoffen, deren Auswirkungen auf die menschliche Gesundheit in ihrem gesamten Ausmaß noch nicht abgesehen werden können. So be­ steht sowohl bei Medizinern als auch bei der Bevölkerung eine erhebliche Verunsicherung bezüglich der Gefährdung der Säuglinge durch das Stillen, da die Muttermilch z. T. mit hohen Schadstoffkonzentrationen belastet ist. (Auswirkungen der Luftverschmutzung auf die menschliche Gesundheit. Bericht des Bundesministers für Umwelt, Naturschutz und Reaktorsicher­ heit 1987.) Erkrankungen, die durch Aufnahme von Schadstoffen aufgetreten sind, sind z. B. das im Südwesten von Japan aufge­ tretene, durch polychloriertes Dibenzofuran verursachte Yusho (Chemosphere, 7, 771-777 (1978), Chemicals 8, 259-266 (1979)) oder die epidemisch in der Türkei aufgetretene Porphyria cutanea tarda, verursacht durch mit Hexachlorbenzen behandelten Saat­ weizen. (Fed. Proc. 35, 2400 (1976)).The increasing pollution of our entire environment substances leads to the end link of the food chain in humans inevitably leads to an accumulation of harmful substances, their impact on human health in their entire extent cannot yet be foreseen. So be stands with both doctors and the general public considerable uncertainty about the risk to the Breastfeeding infants, since breast milk e.g. T. with high Pollutant concentrations is loaded. (Effects of Air pollution on human health. Report of the Federal Minister for the Environment, Nature Conservation and Nuclear Safety 1987.) Diseases caused by absorption of pollutants have occurred are e.g. B. that in the southwest of Japan kicked yusho caused by polychlorinated dibenzofuran (Chemosphere, 7, 771-777 (1978), Chemicals 8, 259-266 (1979)) or Porphyria cutanea, an epidemic in Turkey tarda caused by seeds treated with hexachlorobenzene wheat. (Fed. Proc. 35, 2400 (1976)).

Auf Grund der hohen Fettlöslichkeit derartiger Schadstoffe und die dadurch bedingte Deponierung im Fettgewebe ist die Halbwertszeit im Organismus sehr hoch.Because of the high fat solubility of such pollutants and the resulting deposition in the adipose tissue is Half-life in the organism very high.

In der Literatur ist noch keine praktikable Methode zur Eli­ mination von fettlöslichen Schadstoffen beschrieben, die ohne größere Nebenwirkungen u. U. über längere Zeit durchgeführt werden kann. Die Verwendung von Squalane zur Elimination von Schadstoffen wird in der Anmeldung P 39 19 789.1 beschrieben, da Squalane jedoch durch Hydrierung des aus Haifischleberöls gewonnenen Squalens anfällt, könnten Engpässe bei der Liefe­ rung entstehen.There is still no practical method for eli in the literature Mination of fat-soluble pollutants described without larger side effects u. U. performed over a long period can be. The use of squalane to eliminate Pollutants are described in the application P 39 19 789.1, however, squalanes by hydrogenating shark liver oil Squalens won, supply bottlenecks could occur tion arise.

Durch die Untersuchungen von Richter et al. (Xenobiotica 13, No. 6, 337-343 (1983), J. Environ. Sci. Health 17/3, 195-203 (1982), Chem. Biological Interactions 40, 335-344 (1982)) und Yoshimura et al. (Fukuoka Acta Medica 76, 184-189 (1985)) ist bekannt, daß oral verabreichtes Squalane die Elimination von Dibenzofuranen, Hexachlorobiphenyl, Pentachlorobiphenyl und Hexachlorbenzen über den Darm dadurch beschleunigt, daß durch die Löslichkeit dieser Schadstoffe in Squalane der Abtransport gewährleistet wird. Dadurch wird ein Konzentrationsgradient zwischen Blut und wäßriger Phase des Darms aufrechterhalten und eine ständige Diffusion der zu eliminierenden Stoffe in den Darm ermöglicht. In den Polyethylenglykolen sind Chlorkohlenwasserstoffe sehr gut löslich (Polyglykole Hoechst, Informationsbroschüre Hoechst 1986), so daß diese Polyethylenglykole bei oraler Verabreichung gemäß Anspruch 1 verwendet werden können. Die Wirkungsweise entspricht der von Richter et al. für das Squalane beschrie­ benen. Dies trifft auf sämtliche Chlorkohlenwasserstoffe, Ben­ zolkohlenwasserstoffe und Phenolverbindungen zu. Da sich alle fettlöslichen Schadstoffe in den Polyethylenglykolen lösen, (persönliche Mitteilung Fa. Hoechst; Wirkstoffe in Pflanzen­ schutz- und Schädlingsbekämpfungsmitteln, Physikal.-chemische Daten Industrieverband Pflanzenschutz 1982 Seite 38) ist da­ durch auch die Elimination von Substanzen wie Chlorphenothan (DDT); polychlorierte Biphenyle; Tetrachlordibenzodioxin (TCDD) und Dibenzofuranen möglich.The investigations by Richter et al. (Xenobiotica 13, No. 6, 337-343 (1983), J. Environ. Sci. Health 17/3, 195-203 (1982), Chem. Biological Interactions 40, 335-344 (1982)) and Yoshimura  et al. (Fukuoka Acta Medica 76, 184-189 (1985)) is known to orally administered squalane the elimination of dibenzofurans, Hexachlorobiphenyl, Pentachlorobiphenyl and Hexachlorobenzene accelerated through the intestine by the solubility these pollutants in squalane ensures the removal becomes. This creates a concentration gradient between blood and maintain the aqueous phase of the intestine and maintain a constant Diffusion of the substances to be eliminated into the intestine enables. Chlorinated hydrocarbons are very high in the polyethylene glycols readily soluble (Hoechst polyglycols, Hoechst information brochure 1986), so that these polyethylene glycols when administered orally can be used according to claim 1. The mode of action corresponds to that of Richter et al. for the squalane benen. This applies to all chlorinated hydrocarbons, Ben hydrocarbons and phenolic compounds. Since everyone dissolve fat-soluble pollutants in the polyethylene glycols, (personal communication from Hoechst; active substances in plants Protective and pesticides, physical.-chemical Data from the Industrial Association for Plant Protection 1982 page 38) is here by also eliminating substances like chlorophenothane (DDT); Polychlorinated biphenyls; Tetrachlorodibenzodioxin (TCDD) and dibenzofurans possible.

Matthews et al. haben die Exkretion von Kohlewasserstoffen mit Hilfe des Hauttalges beschrieben. (Xenobiotica 6, No. 7, 425-429 (1976)). Die lipophile Eigenschaft der Talgbestandteile ist die Ursache für die Diffusion von z. B. fettlöslichen Kohlewasser­ stoffen von der Haut in den Hauttalg. Eine zusätzliche Perme­ ation von fettlöslichen Kohlewasserstoffen kann dadurch er­ reicht werden, daß Polyethylenglykole gemäß Anspruch 2 auf die Haut aufgetragen werden. Ursache hierfür ist 1. die osmot. Wirksamkeit der Polyethylenglykole (Polyglykole Hoechst, Infor­ mationsbroschüre Hoechst 1986) und 2. die Löslichkeit der Chlorkohlenwasserstoffe in den Polyethylenglykolen. Diese Sub­ stanzen werden bereits seit längerer Zeit bei der Entfernung perkutan resorbierbarer Gifte im Rahmen der notfallmäßigen Erstversorgung bei Unfällen eingesetzt, da die Polyethylengly­ kole diese Stoffe aus tieferen Hautschichten herauslösen kön­ nen. (Zorn, Zbl. Arbeitsmed. 1979/8, 204-207).Matthews et al. have the excretion of hydrocarbons with Described using the skin sebum. (Xenobiotica 6, No. 7, 425-429 (1976)). The lipophilic property of the sebum components is Cause for the diffusion of e.g. B. fat-soluble coal water substances from the skin into the sebum. An additional perm ation of fat-soluble hydrocarbons be sufficient that polyethylene glycols according to claim 2 applied to the skin. The reason for this is 1. the osmot. Efficacy of polyethylene glycols (Polyglykole Hoechst, Infor brochure Hoechst 1986) and 2. the solubility of the Chlorinated hydrocarbons in polyethylene glycols. This sub have been punching for a long time when removing percutaneously absorbable poisons as part of the emergency First aid used in accidents, since the Polyethylengly kole can remove these substances from deeper layers of the skin  nen. (Zorn, Zbl. Arbeitsmed. 1979/8, 204-207).

Positiv wirkt sich bei der Anwendung der Polyethylenglykole auf der Haut die Umgehung der Ausscheidung über die Leber aus. Dadurch wird ein eventuelles Risiko durch Metabolisation der Schadstoffe vermieden.The use of polyethylene glycols has a positive effect bypassing excretion via the liver. This eliminates a potential risk from metabolism of the Avoided pollutants.

Der Einsatz der Polyethylenglykole zur Elimination von Schad­ stoffen ist bei folgenden Gesundheitsrisiken interessant:The use of polyethylene glycols to eliminate harmful substances Substance is interesting for the following health risks:

  • 1. Bei erhöhten Schadstoffkonzentrationen in der Muttermilch.1. With increased pollutant concentrations in breast milk.
  • 2. Bei Arbeitern in der Industrie und bei Landwirten die ho­ hen Belastungen durch Schadstoffkonzentrationen ausgesetzt sind. Hier können die Polyethylenglykole sowohl prophylak­ tisch zur Vermeidung einer hohen Schadstoffkonzentration im Organismus als auch in oraler Form therapeutisch z. B. nach Unfällen mit Aufnahme einer gesundheitsschädlichen Schadstoffkonzentration eingesetzt werden.2. The ho. For industrial workers and farmers hen exposed to concentrations of pollutants are. Here the polyethylene glycols can be both prophylactic table to avoid a high concentration of pollutants in the organism as well as in oral form therapeutically z. B. after accidents with inclusion of a harmful one Pollutant concentration can be used.
  • 3. Durch Zusatz von Polyethylenglykolen im Futter von Schlacht­ tieren und von Milchvieh kann die Schadstoffkonzentration im Fleisch und in der Trinkmilch verringert werden. Unter­ suchungen aus den USA belegen die Schadstoffbelastung von Rindern. (Louisiana Agric. 19 (1976) 6).3. By adding polyethylene glycols in the feed of slaughter animals and dairy cattle can reduce the concentration of pollutants in meat and drinking milk. Under Searches from the USA prove the pollution of Cattle. (Louisiana Agric. 19 (1976) 6).
  • 4. Schließlich ist der Einsatz von Polyethylenglykolen bei der Bevölkerung zur Minimierung von teilweise noch unbe­ kannten Schäden durch fettlösliche Stoffe denkbar.4. Finally, the use of polyethylene glycols of the population to minimize some of the knew damage from fat-soluble substances.

Nach vorliegenden Untersuchungen sind die Polyethylenglykole gesundheitlich unbedenklich. Sie finden breite Verwendung als Hilfsstoffe in Salben, Suppositorien, Globuli, Injektionspräpa­ raten, Gelatinekapseln, Tabletten und Dragees. (Polyglykole Hoechst, Informationsbroschüre Hoechst 1986).According to available studies, the polyethylene glycols no risk to health. They are widely used as Excipients in ointments, suppositories, globules, injection preparations advise, gelatin capsules, tablets and dragees. (Polyglycols Hoechst, information brochure Hoechst 1986).

Claims (2)

1. Verwendung von oral zu verabreichenden Polyethylenglykolen (PEG) mit einer molaren Masse bis 35 000 in fester Form, z. B. als Tabletten, Pillen, Kapseln, Pulver o. ä. oder in flüssiger Form z. B. Säfte, Lösungen, dadurch gekennzeichnet, daß in den Darm diffundierende Schadstoffe, soweit in den PEG löslich, gelöst werden und vermehrt ausgeschieden werden.1. Use of orally administered polyethylene glycols (PEG) with a molar mass of up to 35,000 in solid form, for. B. as tablets, pills, capsules, powder or the like or in liquid form, for. B. juices, solutions, characterized in that in the intestine diffusing pollutants, as far as soluble in the PEG, are dissolved and increasingly excreted. 2. Verwendung von Polyethylenglykolen in Lotiones, Cremes, Pa­ sten, Salben, Emulsionen, Shampoos und Lösungen zur äußer­ lichen Anwendung, dadurch gekennzeichnet, daß die aus dem subcutanen Fettgewebe stammenden, nicht durch die Haut re­ sorbierten Schadstoffe, soweit in den PEG löslich, gelöst wer­ den und somit leicht mit der üblichen Körperreinigung ent­ fernt werden können.2. Use of polyethylene glycols in lotions, creams, Pa ointments, ointments, emulsions, shampoos and external solutions Lichen application, characterized in that the from the subcutaneous fat, not through the skin sorbed pollutants, as far as soluble in the PEG, who solved the and thus easily ent with the usual body cleaning can be removed.
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