DE3642853A1 - Pharmaceutical composition - Google Patents

Pharmaceutical composition

Info

Publication number
DE3642853A1
DE3642853A1 DE19863642853 DE3642853A DE3642853A1 DE 3642853 A1 DE3642853 A1 DE 3642853A1 DE 19863642853 DE19863642853 DE 19863642853 DE 3642853 A DE3642853 A DE 3642853A DE 3642853 A1 DE3642853 A1 DE 3642853A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
active ingredient
gastric acid
medicament according
sodium
potassium
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Ceased
Application number
DE19863642853
Other languages
German (de)
Inventor
Ulrich Von Dr Ing Pidoll
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
PIDOLL, ULRICH VON, DR., 7301 DEIZISAU, DE
Original Assignee
Pidoll ulrich Von dr-Ing
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pidoll ulrich Von dr-Ing filed Critical Pidoll ulrich Von dr-Ing
Priority to DE19863642853 priority Critical patent/DE3642853A1/en
Publication of DE3642853A1 publication Critical patent/DE3642853A1/en
Ceased legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/80—Polymers containing hetero atoms not provided for in groups A61K31/755 - A61K31/795
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • A61K33/08—Oxides; Hydroxides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A61K38/48—Hydrolases (3) acting on peptide bonds (3.4)
    • A61K38/482—Serine endopeptidases (3.4.21)
    • A61K38/4826—Trypsin (3.4.21.4) Chymotrypsin (3.4.21.1)

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

The invention relates to a pharmaceutical composition for the therapy of pancreatic enzyme deficiency with at least two active components such as, for example, animal pancreatin and sodium bicarbonate, both of which are located in an envelope which is resistant to gastric acid.

Description

Die vorliegende Erfindung geht aus von einem Gegenstand nach dem Oberbegriff des Anspruches 1. Pankreasfermentpräparate in magensäureresistenter Ausführung sind seit ca. 20 Jahren bekannt und werden unter den Handelsnamen FERMENTO DUODENAL, KREON, LIPAZYM, NORTASE, NUTRIZYM, PANKREATAN, PANKREON etc. angeboten. Sie enthalten alle mindestens 200 mg Pankreatin pro Kapsel und gegebenenfalls Dimeticon, Dimethylpolysiloxan und/oder Fel tauri. Nachteilig an ihnen ist, daß zwar leichte Fermentschwächen ausgezeichnet therapierbar sind, schwere Fermentmangelzustände jedoch oft nicht optimal kompensiert werden können.The present invention is based on one Object according to the preamble of claim 1. Pancreatic ferment preparations in gastric acid-resistant Execution have been known and have been around for about 20 years under the trade names FERMENTO DUODENAL, KREON, LIPAZYM, NORTASE, NUTRIZYM, PANKREATAN, PANKREON etc. offered. They all contain at least 200 mg Pancreatin per capsule and possibly Dimeticon, Dimethylpolysiloxane and / or Fel tauri. Disadvantageous to them is that slight ferment weaknesses are treatable, severe However, ferment deficiency states are often not optimal can be compensated.

Eine Erklärung hierfür gibt die Literaturstelle (1) "S. Domschke et al, Exokrine Pankreasinsuffizienz, in L. Dobling, Klinische Gastroenterologie Band II, S. 478-493, Thieme Verlag Stuttgart, 1984".The literature gives an explanation for this (1) "S. Domschke et al, Exocrine Pancreatic Insufficiency, in L. Dobling, Clinical Gastroenterology Volume II, pp. 478-493, Thieme Verlag Stuttgart, 1984 ".

Das menschliche Pankreas produziert täglich ca. 20 g Pankreasenzyme und 3-6 g Hydrogencarbonat. Beim Ausfall der Sekretion können nur noch ca. 10% Fett nebst ca. 50% der eingenommenen Kohlehydrate und Eiweiß resorbiert werden: der Mensch verhungert trotz Nahrungsaufnahme. Durch die Einnahme der oben­ erwähnten Pankreatinpräparate wird diese Verdauungsinsuffizienz signifikant gebessert. Da jedoch im Duodenum oft nur etwa 10% des eingenommenen Pankreatius aktiv sind, bleibt die Fettverdauung, der Hauptkalorienträger, trotz Pankreatingabe oft sehr schlecht.The human pancreas produces approximately 20 g daily Pancreatic enzymes and 3-6 g of bicarbonate. At the Failure of the secretion can only about 10% fat in addition to about 50% of the carbohydrates and  Proteins are absorbed: people starve to death despite Ingestion. By taking the above pancreatin preparations mentioned will this Digestive failure significantly improved. There however in the duodenum often only about 10% of the ingested Pancreatius are active, fat digestion remains that Major calorie bearer, often very much despite pancreatin administration bad.

Gemäß den Literaturstellen (1) und (2) "S. K. Dutta et al, Influence of Exocrine Pancratic Insufficiency on the Intraluminal pH of the proximal small Intestine, Digestive Deseases and Sciences 24, S. 529-534 (1979)"
(3) "P. T. Regan et al, Comparative Effetcs of Antacids, Cimetidine and Enteric Coating on the Therapeutic Response to oral Enzymes in severe Pancreatic Insuffiency, The New Englad Journal of Medicine 297, S. 854-858 (1977)"
(4) "E. P. Di Magno et al, Fate of orally ingested Enzymes in Pancreatic Insuffiency, The New England Journal of Medicine 296, S. 1318-1322 (1977)"
(5) "V. L. W. Go et al, Disturbances of Fat Digestion induced by Acidic jejunal pH due to Gastric Hypersecretion in Man, Gastroenterology 58, S. 638 -646 (1970)"
(6) "D. Y. Graham, Pancreatic Enzyme Replacement: The Effect of Antacids or Cimetidine, Digestive Deseases and Sciences 27, S. 485-490 (1982)"
liegt die Hauptursache für diese Pankreatindesaktivierung darin, daß mit dem Ausfall der Pankreasenzymsekretion auch ein Ausfall der Hydrogencarbonatsekretion verbunden ist, die einen wesentlichen Anteil an der Magensäureneutralisierung besitzt. Während beim Gesunden der postprandiale intraduodenale pH um 6 liegt, besitzen Patienten mit Pankreasinsuffizienz nach Messungen der Literaturstellen (2)-(4) etwa pH 4. Nach der Literaturstelle (5) besitzt der wichtigste Anteil des Pankreatins, die Lipase, bei diesem pH nur noch 20% ihrer Aktivität bei pH 6. Dies wird in den Literaturstellen (1)-(6) als Erklärung für den hohen Aktivitätsverlust des verabreichten Pankreatins angesehen.According to references (1) and (2) "SK Dutta et al, Influence of Exocrine Pancratic Insufficiency on the Intraluminal pH of the proximal small Intestine, Digestive Deseases and Sciences 24, pp. 529-534 (1979)"
(3) "PT Regan et al, Comparative Effetcs of Antacids, Cimetidine and Enteric Coating on the Therapeutic Response to oral Enzymes in severe Pancreatic Insuffiency, The New Englad Journal of Medicine 297, pp. 854-858 (1977)"
(4) "EP Di Magno et al, Fate of orally ingested Enzymes in Pancreatic Insuffiency, The New England Journal of Medicine 296, pp. 1318-1322 (1977)"
(5) "VLW Go et al, Disturbances of Fat Digestion induced by Acidic jejunal pH due to Gastric Hypersecretion in Man, Gastroenterology 58, pp. 638-646 (1970)"
(6) "DY Graham, Pancreatic Enzyme Replacement: The Effect of Antacids or Cimetidine, Digestive Deseases and Sciences 27, pp. 485-490 (1982)"
The main reason for this pancreatin deactivation is that the failure of the pancreatic enzyme secretion is also associated with a failure of the hydrogen carbonate secretion, which has a significant part in the neutralization of gastric acid. While the healthy postprandial intraduodenal pH is around 6, patients with pancreatic insufficiency have about pH 4 according to measurements from references (2) - (4). According to reference (5), the most important proportion of pancreatin, the lipase, only has at this pH 20% of their activity at pH 6. This is considered in the literature (1) - (6) as an explanation for the high loss of activity of the administered pancreatin.

Um die Pankreatindesaktivierung zu vermindern, schlagen die Literaturstellen (3) und (5) vor, zusätzlich zu den obenerwähnten handelsüblichen Pankreasfermentpräparaten Natriumhydrogencarbonatpulver, Aluminiumhydroxid oder H2-Rezeptorenblocker einzunehmen. Ziel dieser Therapie ist es, durch Verminderung der Magensäure im Magen eine Verbesserung des postprandialen intraduodenalen pH-Wertes zu erzielen. In die gleiche Richtung geht ein Vorschlag der Literaturstelle (1), durch eine Magenoperation die magensäurebildenden Teile des Magens zu entfernen.In order to reduce pancreatin deactivation, references (3) and (5) suggest taking sodium hydrogen carbonate powder, aluminum hydroxide or H 2 -receptor blockers in addition to the above-mentioned commercial pancreatic ferment preparations. The aim of this therapy is to improve the postprandial intraduodenal pH by reducing gastric acidity in the stomach. In the same direction, a suggestion by the literature reference (1) is to remove the gastric acid-forming parts of the stomach by gastric surgery.

Nachteilig an diesen Therapievorschlägen ist, daß eine Verminderung der Magensäure im Magen eine Herabsetzung der Vorverdauungsleistung des Magens bewirkt. Als Folge ergibt sich, daß gröbere, weniger aufgeschlossene Nahrungspartikel in das Duodenum gelangen, die eine erhöhte Verdauungsleistung der Pankreas verlangen, welche ja gerade bei einem Pankreasfermentmangel nicht gegeben ist. Weiterhin kann der Magen seine Aufgabe, das Duodenum keimfrei zu halten, nicht mehr ausreichend erfüllen. Als Konsequenz dieser beiden Vorgänge ergibt sich somit eine geringe Verdauungsleistung und außerdem eine erhöhte Neigung zur Diarrhoe. Die Literaturstelle (1) stellt zu Recht fest, daß derartige Therapieversuche nur in Sonderfällen ihre Berechtigung haben.A disadvantage of these therapy proposals is that a Decrease in gastric acidity in the stomach a decrease the digestive power of the stomach. As The result is that coarser, less digested food particles into the duodenum get that increased digestive capacity of the Pancreas demand, which is just one There is no lack of pancreatic ferment. Farther  the stomach can do its job of sanitizing the duodenum hold, no longer sufficiently fulfill. As The consequence of these two processes is therefore obvious a low digestive power and also a increased tendency to diarrhea. The literature reference (1) rightly states that such therapy attempts are only authorized in special cases.

Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es somit, ein Arzneimittel zur Verfügung zu stellen, das nicht zu einer Herabsetzung der Magenvorverdauungsleistung führt, gut verträglich ist, kein Risiko potentieller Nebenwirkungen bei Langzeittherapie besitzt, aber eine größere Aktivität als bisher handelsübliche Präparate erreicht und kostengünstig hergestellt werden kann.The The object of the present invention is therefore a To provide medicines that don't a decrease in digestive performance leads, is well tolerated, no risk of potential Has long-term side effects, but one greater activity than previously available preparations achieved and can be produced inexpensively.

Zur Lösung dieser Aufgabe sieht die Erfindung bei einem Arzneimittel nch dem Oberbegriff des Anspruchs 1 dessen kennzeichnende Merkmale vor. Bevorzugte Ausführungsformen der Erfindung sind durch die Unteransprüche gekennzeichnet.The invention provides for achieving this object a drug according to the preamble of the claim 1 its characteristic features. Preferred Embodiments of the invention are characterized by the Subclaims marked.

Somit sieht die Erfindung ein beispielsweise Pankreatin enthaltendes Arzneimittel vor, das zusätzlich als weitere Wirkstoffkomponente beispielsweise das bereits für die Pankreatindesaktivierung in Vorschlag gebrachte Natriumhydrogencarbonat enthält. Durch die Maßnahme, sowohl die erste Wirkstoffkomponente als auch die weitere Wirkstoffkomponente, z. B. das Natriumhydrogencarbonat, mit einer magensäureresistenten Umhüllung zu versehen, ergibt sich der Vorteil, daß die Wirkstoffkomponenten unzerstört durch den Magen gelangen und im Duodenum selektiv freisetzbar sind. Die weiteren Wirkstoffkomponenten werden erst hier aktiv, indem sie die verminderte natürliche Hydrogencarbonatsekretion substituieren, d. h.: es erfolgt eine Neutralisierung der Magensäure von ca. pH 4 auf pH 6, so daß ein Milieu von optimaler Pankreatinaktivität entsteht. Als Folge ergibt sich eine wesentlich verbesserte Wirksamkeit des gleichzeitig freigesetzten Pankreatins.Thus the invention sees for example Medicinal product containing pancreatin, the additionally as a further active ingredient for example already for the Pancreatic deactivation proposed Contains sodium bicarbonate. By the measure, both the first drug component and the further active ingredient component, e.g. B. that Sodium bicarbonate, with a Providing gastric acid-resistant coating results the advantage that the active ingredient components pass through the stomach undamaged and in the duodenum  are selectively releasable. The others Active ingredient components only become active here by: the reduced natural hydrogen carbonate secretion substitute, d. h .: there is a neutralization the stomach acid from about pH 4 to pH 6, so that a Environment of optimal pancreatin activity arises. As The result is a much improved Effectiveness of the simultaneously released Pancreatins.

Als bevorzugte Wirkstoffkomponente kommen Alkalihydrogencarbonate in Frage, da diese die geforderte Neutralisation von pH 4 auf pH 6 bei sehr guter Verträglichkeit durchführen können. Als weitere Wirkstoffkomponente sind Citrate, Tartrate, Phosphate des Kaliums oder Natriums oder Aluminiumhydroxid verwendbar. Erdalkalimetallionen bewirken dagegen unerwünschte Nebenreaktionen.Coming as the preferred active ingredient Alkali hydrogen carbonates in question, since these are the required neutralization from pH 4 to pH 6 at very can perform well tolerated. As another Active ingredient components are citrates, tartrates, phosphates of potassium or sodium or aluminum hydroxide usable. In contrast, alkaline earth metal ions have an effect unwanted side reactions.

Lt. Literaturstelle
(7) "W. Pschyrembel, Klinisches Wörterbuch, 253. Auflage 1977, Stichwort Natrium, Walter de Gruyter Verlag Berlin"
besteht im menschlichen Körper ein Synergismus zwischen dem wasserspeichernden Natriumion und dem wasserausscheidenden Kaliumion. Zur bestmöglichen Verträglichkeit der weiteren Wirkstoffkomponente wird es daher bevorzugt, daß Natrium und Kalium im Verhältnis von etwa 2 : 1 vorliegen.Lt. Literature
(7) "W. Pschyrembel, clinical dictionary, 253rd edition 1977, keyword sodium, Walter de Gruyter Verlag Berlin"
there is a synergism in the human body between the water-storing sodium ion and the water-excreting potassium ion. For the best possible tolerance of the further active ingredient component, it is therefore preferred that sodium and potassium be present in a ratio of about 2: 1.

Die Dosierung der Wirkstoffe hängt entscheidend von der Schwere des Pankreasfermentmangels ab. Die notwendige Pankreatinmenge kann daher von 2 g/Tag in leichteren Fällen bis ca. 15 g/Tag bei totaler Pankreasinsuffizienz variieren. Das Verhältnis der 1. Wirkstoffkomponente zur weiteren Komponente sollte im Bereich 1 : 1 bis 2 : 1 liegen. Da lt. Literaturstelle (6) die Einnahme von 16 Gramm Natriumhydrogencarbonat pro Tag noch gesundheitlich unbedenklich ist, sind Nebenwirkungen nicht zu befürchten, im Gegenteil: die bei endokriner Pankreasinsuffizienz meist vorliegende saure Stoffwechsellage wird durch Einnahme des erfindungsgemäßen Arzneimittels gleich mittherapiert. Von großer Wichtigkeit ist dabei, daß die Einnahme in mehreren Dosen während der Mahlzeit erfolgt, damit das Präparat möglichst gleichmäßig im Speisebrei verteilt wird.The dosage of the active ingredients depends crucially the severity of the lack of pancreatic ferment. The necessary amount of pancreatin can therefore in from 2 g / day  lighter cases up to approx. 15 g / day with total Pancreatic insufficiency varies. The ratio of the 1st Active ingredient for the other component should be in Range 1: 1 to 2: 1. Da according to literature (6) taking 16 grams of sodium bicarbonate per Day is still harmless to health No fear of side effects, on the contrary: the usually present in endocrine pancreatic insufficiency acidic metabolism is caused by taking the Medicament according to the invention co-treated at the same time. It is of great importance that the intake in several doses during the meal so that Spread the preparation as evenly as possible in the chyme becomes.

Eine bevorzugte Ausführungsform der Erfindung sieht vor, den magensäureneutralisierenden Wirkstoff mit einem Kern aus Hydrogencarbonat und einer Schicht aus Citrat, Tartrat und Phosphat bzw. Aluminiumhydroxid einzeln oder im Gemisch zu versehen, da unter Umständen geringste Säuremengen durch die Schutzschichten diffundieren und durch Kohlendioxid-Bildung infolge Reaktion mit dem Hydrogencarbonat die Kapsel zum Platzen bringen können.A preferred embodiment of the invention provides before using the gastric acid neutralizing agent a bicarbonate core and a layer of Citrate, tartrate and phosphate or aluminum hydroxide to be provided individually or in a mixture, since under Possibly the smallest amounts of acid due to the Protective layers diffuse and through Carbon dioxide formation due to reaction with the Hydrogen carbonate burst the capsule can.

Für die Wirksamkeit des beschriebenen Arzneimittels ist eine magensäureresistente Umhüllung unerläßlich. Diese kann aus einem Überzug aus organischen Lacken, einer säureunlöslichen Kapsel oder einer Gelatineschicht bestehen. Zur Herstellung des erfindungsgemäßen Arzneimittels hat sich besonders eine im Magen weich werdende und im Duodenum platzende säureresistente Kapsel als geeignet erwiesen, da sie eine große Sicherheit gegen die vorzeitige Zerstörung der Wirkstoffe im Magen gewährleistet und die Wirkstoffe im Duodenum schnell freisetzt.For the effectiveness of the drug described an enteric coating is indispensable. This can be made from a coating of organic paints, an acid insoluble capsule or one Gelatin layer exist. To make the Drug according to the invention has been particularly one that softens in the stomach and bursts in the duodenum  acid-resistant capsule has been shown to be suitable as it a great security against premature destruction the active ingredients in the stomach and the Quickly releases active substances in the duodenum.

Zur Beseitigung der lt. Literaturstelle (1) bei Fermentmangel oft auftretenden Hypermotorik von Magen und Darm, besonders bei fetten Speisen, kann ein zusätzlicher Wirkstoff, z. B. N-Butylscopolaminiumbromid, beigemischt werden. Ebenso könnte die häufig auftretende bakterielle Dünndarmfehlbesiedelung z. B. durch Sporen des Bacillus IP 5832 oder Wismutsubnitrat als zusätzliche Wirkstoffe gebessert werden. Liegt gleichzeitig ein Mangel an Galle vor, wird die Zugabe von Fel Tauri erforderlich werden. Zur Verringerung des Meteorismus hat sich seit langem ein Zusatz von Dimeticon oder Dimethylpolysiloxan bewährt.To eliminate the according to literature (1) at Ferment deficiency often occurs hypermotorism of the stomach and intestines, especially with fatty foods, can be a additional active ingredient, e.g. B. N-butylscopolaminium bromide. As well could be the common bacterial Small intestinal colonization z. B. by spores of the Bacillus IP 5832 or bismuth subnitrate as additional Active ingredients are improved. Lies in at the same time Lack of bile before, the addition of Fel Tauri become necessary. To reduce meteorism has long been an addition of Dimeticon or Proven dimethylpolysiloxane.

Zur Zeit müssen bei schweren Pankreasoperationen, z. B. der Whipple'schen Operation, die säurebildenden Teile des Magens mitentfernt werden. Es besteht die Hoffnung, daß mit dem vorliegenden erfindungsgemäßen Arzneimittel und anderen Maßnahmen diese Magenresektion nicht mehr erforderlich wird.At present, severe pancreatic surgery, e.g. B. the Whipple operation, the acid-forming parts of the stomach are removed. There is Hope that with the present invention Medicines and other measures this Gastric resection is no longer required.

Beispielexample

200 mg Schweinepankreatin, vermischt mit 100 mg Natriumhydrogencarbonat und 50 mg Kaliumhydrogencarbonat in einer magensäureresistenten Kapsel, 20 Kapseln pro Tag über die Mahlzeiten verteilt (bei mittelschwerer Pankreasinsuffizienz). 200 mg pork pancreatin mixed with 100 mg Sodium bicarbonate and 50 mg Potassium hydrogen carbonate in a gastric acid resistant Capsule, 20 capsules a day with meals distributed (with moderate pancreatic insufficiency).  

Die Wirksamkeit des Medikaments wurde folgendermaßen getestet: Bei standardisierter Kost ist das Stuhlgewicht direkt mit der Verdauungsleistung korriliert. Ein Patient, 3-Tage-Stuhlgewicht 750 g ohne Fermentpräparate, erreichte unter optimaler herkömmlicher Therapie mit 4 g/Tag Schweinepankreatin in magensäureresistenter Kapsel ein 3-Tage-Stuhlgewicht von 600 g. Bei der Therapie mit dem im Beispiel genannten erfindungsgemäßen Präparat (gleiche Pankreatinmenge, gleiche Charge wie bei herkömmlicher Therapie) wurde ein 3-Tage-Stuhlgewicht von 540 g erzielt.The effectiveness of the drug was as follows tested: with standardized food that is Chair weight directly with digestive performance corrected. One patient, 3-day stool weight 750 g without fermentation preparations, reached under optimal conventional therapy with 4 g / day of pig pancreatin in a gastric acid-resistant capsule 3-day stool weight of 600 g. Therapy with the preparation according to the invention mentioned in the example (same amount of pancreatin, same lot as for conventional therapy) was a 3-day stool weight of 540 g.

Claims (6)

1. Arzneimittel zur Therapie von Pankreasfermentmangel mit einer aus tierischem Pankreatin und/oder Enzymkonzentrat aus Rhizopus arrhizus und/oder Aspergillusarten bestehenden und in einer magensäureresistenten Umhüllung befindlichen ersten Wirkstoffkomponente, dadurch gekennzeichnet, daß in der magensäureresistenten Umhüllung des Arzneimittels noch mindestens eine weitere Wirkstoffkomponente, bestehend aus einem:
Hydrogencarbonat, Tartrat, Citrat, Phosphat des Natriums oder Kaliums oder aus
Aluminiumhydroxid allein oder in Abmischung enthalten ist.1. Medicament for the therapy of pancreatic ferment deficiency with a first active ingredient component consisting of animal pancreatin and / or enzyme concentrate from Rhizopus arrhizus and / or Aspergillus species and in a gastric acid-resistant coating, characterized in that at least one further active ingredient component is present in the gastric acid-resistant coating of the drug from a:
Hydrogen carbonate, tartrate, citrate, phosphate of sodium or potassium or from
Aluminum hydroxide is contained alone or in a mixture. 2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die weitere Wirkstoffkomponente aus einem Kern aus Natrium- und/oder Kaliumhydrogencarbonat besteht, der mit einer Schicht aus einem Tartrat, Citrat, Phosphat des Natriums und/oder Kaliums und/oder Aluminiumhydroxid und/oder einer Mischung dieser Komponenten versehen ist.2. Medicament according to claim 1, characterized characterized that the further Active ingredient from a core of sodium and / or potassium hydrogen carbonate, which with a layer of tartrate, citrate, phosphate of sodium and / or potassium and / or Aluminum hydroxide and / or a mixture of these  Components is provided. 3. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die weitere Wirkstoffkomponente in einer magensäureresistenten Umhüllung, jedoch getrennt von der ersten Wirkstoffkomponente angeordnet ist.3. Medicament according to one of claims 1 and 2, characterized in that the further Active ingredient in a gastric acid-resistant Wrapping, but separate from the first Active ingredient component is arranged. 4. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die magensäureresistenten Umhüllungen für die erste Wirkstoffkomponente und die weitere Wirkstoffkomponente als Kapseln ausgebildet sind.4. Medicament according to one of claims 1 to 3, characterized in that the enteric coatings for the first Active ingredient and the other Active ingredient components are designed as capsules. 5. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die magensäurenresistenten Umhüllungen aus organischen Lacken oder Gelatinen bestehen.5. Medicament according to one of claims 1 to 4, characterized in that the gastric acid-resistant coatings made of organic Lacquers or gelatins exist. 6. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Arzneimittel neben der ersten und weiteren Wirkstoffkomponente als zusätzliche Wirkstoffkomponente Dimethylpolysiloxan und/oder N-Butylscopolaminiumbromid und/oder Wismutsubnitrat und/oder Sporen des Bacillus IP 5832 und/oder Fel Tauri und/oder Dimeticon enthält.6. Medicament according to one of claims 1 to 5, characterized in that the drug in addition the first and further active ingredient components as additional active ingredient Dimethylpolysiloxane and / or N-butylscopolaminium bromide and / or Bismuth subnitrate and / or Bacillus IP spores 5832 and / or Fel Tauri and / or Dimeticon contains.
DE19863642853 1986-12-16 1986-12-16 Pharmaceutical composition Ceased DE3642853A1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19863642853 DE3642853A1 (en) 1986-12-16 1986-12-16 Pharmaceutical composition

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19863642853 DE3642853A1 (en) 1986-12-16 1986-12-16 Pharmaceutical composition

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE3642853A1 true DE3642853A1 (en) 1988-06-23

Family

ID=6316247

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19863642853 Ceased DE3642853A1 (en) 1986-12-16 1986-12-16 Pharmaceutical composition

Country Status (1)

Country Link
DE (1) DE3642853A1 (en)

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0387945A1 (en) * 1989-03-08 1990-09-19 Simon Lodewijk Scharpé A composition for the treatment of exocrine insufficiency of the pancreas, and the use of said composition
US5834004A (en) * 1994-03-18 1998-11-10 Upmeyer; Hans-Juergen Enteral composition comprising dimethicone and a photosensitizer and a method of delivery
US8802087B2 (en) 2004-03-22 2014-08-12 Abbott Products Gmbh Pharmaceutical compositions of lipase-containing products, in particular of pancreation
US9198871B2 (en) 2005-08-15 2015-12-01 Abbott Products Gmbh Delayed release pancreatin compositions
WO2016126970A1 (en) 2015-02-04 2016-08-11 Abbvie Inc. Pharmaceutical compositions and methods of use thereof to treat pancreatic enzyme insufficiency
US10072256B2 (en) 2006-05-22 2018-09-11 Abbott Products Gmbh Process for separating and determining the viral load in a pancreatin sample
US10704037B2 (en) 2005-07-29 2020-07-07 Abbott Products Gmbh Processes for the manufacture and use of pancreatin
US11266607B2 (en) 2005-08-15 2022-03-08 AbbVie Pharmaceuticals GmbH Process for the manufacture and use of pancreatin micropellet cores

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2816051A1 (en) * 1977-04-14 1978-10-26 Biorex Laboratories Ltd MEDICINAL PRODUCTS FOR ORAL ADMINISTRATION OF PANCREATIN
DE2923279B1 (en) * 1979-06-08 1980-11-20 Kali Chemie Pharma Gmbh Process for the production of pancreatin pellets
EP0184754A2 (en) * 1984-12-12 1986-06-18 Hoechst Aktiengesellschaft Pancreas enzyme compositions and process for their preparation

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2816051A1 (en) * 1977-04-14 1978-10-26 Biorex Laboratories Ltd MEDICINAL PRODUCTS FOR ORAL ADMINISTRATION OF PANCREATIN
DE2923279B1 (en) * 1979-06-08 1980-11-20 Kali Chemie Pharma Gmbh Process for the production of pancreatin pellets
EP0184754A2 (en) * 1984-12-12 1986-06-18 Hoechst Aktiengesellschaft Pancreas enzyme compositions and process for their preparation

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Helwig B.: Moderne Arzneimittel, Wiss. Verlag GmbH, Stuttgart 1980, S.680 *

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0387945A1 (en) * 1989-03-08 1990-09-19 Simon Lodewijk Scharpé A composition for the treatment of exocrine insufficiency of the pancreas, and the use of said composition
US5834004A (en) * 1994-03-18 1998-11-10 Upmeyer; Hans-Juergen Enteral composition comprising dimethicone and a photosensitizer and a method of delivery
US8802087B2 (en) 2004-03-22 2014-08-12 Abbott Products Gmbh Pharmaceutical compositions of lipase-containing products, in particular of pancreation
US10704037B2 (en) 2005-07-29 2020-07-07 Abbott Products Gmbh Processes for the manufacture and use of pancreatin
US9198871B2 (en) 2005-08-15 2015-12-01 Abbott Products Gmbh Delayed release pancreatin compositions
US11266607B2 (en) 2005-08-15 2022-03-08 AbbVie Pharmaceuticals GmbH Process for the manufacture and use of pancreatin micropellet cores
US10072256B2 (en) 2006-05-22 2018-09-11 Abbott Products Gmbh Process for separating and determining the viral load in a pancreatin sample
WO2016126970A1 (en) 2015-02-04 2016-08-11 Abbvie Inc. Pharmaceutical compositions and methods of use thereof to treat pancreatic enzyme insufficiency

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE60115094T2 (en) USE OF COMPOSITIONS TO PREVENT OR REDUCE SYNDROME WITH MULTIPLE RISK FACTORS
DE69912434T2 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF FUNCTIONAL DYSPEPSY AND / OR THE IRRIDAL SYNDROME AND THE USE OF NEW SUBSTANCES IN THIS COMPOSITION
DE60207877T2 (en) Composition containing procyanidins for reducing appetite in mammals
CH653891A5 (en) MEANS FOR ORAL ADMINISTRATION TO A HUMAN AND / OR MAMMAL.
DE1617417A1 (en) Pharmaceutical preparation
EP0125634B1 (en) Use of a secretolytically active substance for the manufacture of a remedy against snoring and for combating snore phenomenon
EP3446696A1 (en) Use of a ginkgo biloba leaf extract
DE3642853A1 (en) Pharmaceutical composition
DE3319575C2 (en)
EP0994696B1 (en) Controlled release pharmaceutical preparation with ace inhibitor as active agent
EP1609466B1 (en) Pharmaceutical compositions and uses thereof in the preparation of a medicament and/or food compostion for the treatment of overweight and/or correlated symptoms in humans and mammalian as well as process of preparation
DE2721785A1 (en) ORAL DELAYED DELIVERY OF ACTIVE INGREDIENT CEPHALEXINE PREPARATION
DE3726864A1 (en) USE OF GINKGO BILOBAE EXTRACTS FOR COMBATING INFLAMMABLE PROCESSES
DE2921852A1 (en) LIPID LOWERING AGENT
DE202023001867U1 (en) Formulation comprising at least one type of cress
EP1091659B1 (en) Oral form of administration
CH672071A5 (en)
DE69933925T2 (en) IMPROVED METHOD FOR ERADICATING HELICOBACTER PYLORI
DE4024885A1 (en) USE OF 2-PHENYL-1,2-BENZISOSELENAZOLE-3 (2H) -ONE
DE3918543C2 (en)
DE2335216A1 (en) MEDICINAL PRODUCTS TO PROMOTE PROTEIN SYNTHESIS AND TO SUPPRESS URE FORMATION
DE3229956A1 (en) Pharmaceutical compositions with cytostatic action
DE19633446B4 (en) Medicinal products with lipid-lowering action
WO1994018994A1 (en) Therapeutic herbal composition
DE68908404T2 (en) LONG-LASTING COMPOSITION OF PROPAFENONE AND CHINIDINE FOR TREATING THE STATE OF THE HEART.

Legal Events

Date Code Title Description
OP8 Request for examination as to paragraph 44 patent law
8127 New person/name/address of the applicant

Owner name: PIDOLL, ULRICH VON, DR., 7301 DEIZISAU, DE

8131 Rejection