DE3641220A1 - Pharmaceutical compositions for treatment of psoriasis or neurodermatitis - Google Patents
Pharmaceutical compositions for treatment of psoriasis or neurodermatitisInfo
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Abstract
Description
Die Erfindung betrifft Arzneimittel zur Behandlung der Psoriasis oder von Neurodermatitiden.The invention relates to medicaments for treatment psoriasis or neurodermatitis.
Bei der Psoriasis handelt es sich um eine nicht infektiöse, erblich disponierte und zu Rezidiven neigende System krankheit mit Entzündung und mit reversibler Be schleunigung des epidermalen Ceratinozytenumsatzes. Klinisch tritt die Psoriasis in Form scharfbegrenzter erythematöser, mit Schuppen bedeckter Herde verschiedener Größe und Gestalt auf, die häufig mit Juckreiz ver bunden sind. Die Psoriasis gehört zu den häufigsten Hauterkrankungen, der Anteil in der Bevölkerung wird auf etwa 5% geschätzt. Sie tritt bei beiden Geschlechtern etwa gleich häufig auf und kann in jedem Lebensalter mit einer Häufung der Erkrankung in der Jugend und während des Klimakteriums vorkommen. In etwa 3-5% aller Fälle ist die Psoriasis mit einer Polyarthritis assoziiert.Psoriasis is a non-infectious, Hereditary predisposed and recurring system disease with inflammation and with reversible loading acceleration of epidermal ceratinocyte turnover. Clinically, psoriasis occurs in the form of sharply defined erythematous, scaly-covered herd of different Size and shape that often ver itch are bound. Psoriasis is one of the most common Skin diseases, the proportion in the population estimated at about 5%. It occurs in both sexes about the same frequency and can be at any age with an accumulation of the disease in adolescence and occur during the menopause. In about 3-5% in all cases is psoriasis with polyarthritis associated.
Auch die Neurodermatitis, die gelegentlich auch als konstitutionelles Ektzem bezeichnet wird, ist eine erblich prädisponierte Erkrankung, deren Beginn meist in früher Kindheit mit Juckreiz, Rötung, Schuppen, Nesseln und Krustenbildung vorzugsweise am Gesicht und am behaarten Kopf beginnt. Auch die Erwachsenen-Neuro dermatitis äußert sich bevorzugt am Gesicht, Hals und Also neurodermatitis, which is sometimes called Constitutional ectzema is one hereditary predisposed disease, its onset mostly in early childhood with itching, redness, dandruff, Nettles and crust formation preferably on the face and starts on the hairy head. The adult neuros too dermatitis manifests itself preferentially on the face, neck and
Nacken und den Gelenkbeugen. Die Krankheit ist fast regelmäßig von quälendem Juckreiz begleitet, der ins besondere nachts auftritt und zu sogenannten Juck krisen führen kann. Mit zunehmendem Alter nimmt die Neurodermatitis meist an Intensität ab und verschwindet häufig um das sechzigste Lebensjahr.Neck and the flexors of the joints. The disease is almost regularly accompanied by excruciating itching, which ins special occurs at night and causes so-called itch can lead to crises. It increases with age Neurodermatitis mostly decreases in intensity and disappears often around the age of sixty.
Es ist bis heute bei beiden Erkrankungen nicht bekannt, welche Auslösermechanismen das Erscheinungsbild be dingen, obgleich im allgemeinen angenommen wird, daß die Krankheiten auf einem Zusammenwirken verschiedener Erbfaktoren und individuell sehr verschiedener endogener oder exogener Auslöserfaktoren beruhen. Seit einiger Zeit wird auch die Vermutung geäußert, daß beide Krankheiten zu den Autoimmunkrankheiten zu rechnen sind.It is still unknown in both diseases what trigger mechanisms the appearance things, although it is generally believed that the diseases on an interaction of different Hereditary factors and individually very different endogenous or exogenous trigger factors. For some Time is also suggested that both Diseases to be counted among the autoimmune diseases are.
Die bisherigen Behandlungsmethoden bestehen in der äußerlichen Anwendung verschiedener Arzneistoffe wie beispielsweise Teerderivate, Salicylsäure, Retinoide und insbesondere Corticosteroide sowie gegebenenfalls in der systemischen Therapie ebenfalls mit Retinoiden und wiederum überwiegend Corticosteroiden. Hinzukommt eine Beeinflussung durch Umweltfaktoren wie beispiels weise bei der Helio- oder Thalassotherapie sowie durch die Phototherapie mit UV-Licht, diese gegebenenfalls auch in Kombination mit systemischer Gabe von Retinoiden. Es hat sich jedoch herausgestellt, daß alle diese Therapiemaßnahmen nicht sicher und nur zeitlich be grenzt zu einem Verschwinden oder Schwächerwerden der klinischen Symptome führen und außerdem hat sich heraus gestellt, daß viele Erkrankungen bei Rezidiven nicht mehr auf die Therapie ansprechen, die bei einem vor hergehenden Schub noch zu einer Symptomfreiheit oder Linderung führte. Im übrigen sind die bisher üblichen Therapien mit beträchtlichen Nebenwirkungen behaftet, die nicht nur in geringerem Maße bei den Retinoiden, sondern regelmäßig bei der Gabe von Corticosteroiden auftreten und die zum Teil so schwerwiegend sein können, so daß sie zum Abbruch der Therapie nötigen.The previous treatment methods consist of external use of various drugs such as for example tar derivatives, salicylic acid, retinoids and in particular corticosteroids and, if appropriate in systemic therapy also with retinoids and again mostly corticosteroids. Come in addition an influence by environmental factors such as wise with helio or thalassotherapy and through phototherapy with UV light, if necessary also in combination with systemic administration of retinoids. However, it has been found that all of these Therapy measures are not certain and can only be timed limits the disappearance or weakening of the clinical symptoms and has also turned out posed that many diseases in relapses are not respond more to therapy than before thrust still leading to freedom from symptoms or Relief. Otherwise, they are the usual ones Therapies with considerable side effects, not only to a lesser extent with the retinoids, but regularly when taking corticosteroids occur and which are sometimes so serious can, so that they necessitate the termination of therapy.
Es besteht daher ein Bedürfnis, weitere Medikamente zur Behandlung der Psoriasis bzw. der Neurodermatitis zu entwickeln.There is therefore a need for more medication for the treatment of psoriasis or neurodermatitis to develop.
Zur Lösung der Aufgabe werden Arzneimittel zur Be handlung der Psoriasis oder der Neurodermatitis vor geschlagen, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie Diphenhydramin, Procain, Natriumsalze des Rutinschwefel säureesters, Cyanocobalamin, Ascorbinsäure, Nicotin amid sowie alkoholisch wässrige Auszüge aus Echinacea purpurea oder angustifolia, Eupatorium perfoliatum, Gelsemium sempervirens und Lachesis muta enthalten.To solve the problem, drugs are used treatment of psoriasis or neurodermatitis struck, which are characterized in that they Diphenhydramine, procaine, sodium salts of rutin sulfur acid esters, cyanocobalamin, ascorbic acid, nicotine amide and alcoholic aqueous extracts from Echinacea purpurea or angustifolia, Eupatorium perfoliatum, Contain Gelsemium sempervirens and Lachesis muta.
Bei der Behandlung der Neurodermatitis hat es sich als besonders günstig erwiesen, wenn das Arzneimittel zusätzlich noch zu den homoeopathischen Verdünnungen zwischen Urtinktur bis D12 enthält Ambra, Cocculus, Coffea, Conium, Cypripedium, Nux voumica, Passiflora, Valeriana, Hypericum, Kava Kava und Cimicifuga. In the treatment of neurodermatitis, it has proven to be particularly beneficial when the drug in addition to the homeopathic dilutions between mother tincture to D12 contains amber, Cocculus, Coffea, Conium, Cypripedium, Nux voumica, Passiflora, Valeriana, Hypericum, Kava Kava and Cimicifuga.
Bei Diphenhydramin handelt es sich um das Antihyster minikum N,N-Dimethyl-2-(diphenylmethoxy)-ethylamin, das neben den Antihystermineigenschaften auch einen ausgeprägten sedativen Effekt aufweist. Procain ist an und für sich ein bekanntes Lokalanästhetikum, das aber auch über regenerative Eigenschaften verfügt und das daher bereits seit langem zur Behandlung von Alters- und Abnutzungserscheingungen eingesetzt wird.Diphenhydramine is the antihyster minical N, N-dimethyl-2- (diphenylmethoxy) ethylamine, in addition to the antihystermine properties, also one has a pronounced sedative effect. Procaine is in itself a well-known local anesthetic, the but also has regenerative properties and therefore for a long time for the treatment of Age and wear conditions are used.
Rutin ist ein gefäßabdichtendes Mittel, dessen Wasser löslichkeit durch die Umwandlung in das Natriumsalz des entsprechenden Schwefelsäureesters stark erhöht und dessen Resorption damit verbessert wird.Rutin is a vascular sealing agent whose water solubility due to conversion to the sodium salt of the corresponding sulfuric acid ester greatly increased and its absorption is thus improved.
Ascorbinsäure, Cyanocobalamin und Nicotinamid sind Vitamine bzw. vitaminähnliche Verbindungen, die im Organismus, wie bekannt, in vielfältigen Reaktionen in den biochemischen Ablauf eingreifen.Ascorbic acid, cyanocobalamin and nicotinamide are Vitamins or vitamin-like compounds that in Organism, as is known, in diverse reactions intervene in the biochemical process.
Es ist bekannt, daß aus Echinacea-Arten wie angustifolia oder purpurea extrahierbare Wirkstoffauszüge Substanzen enhalten, die entzündungshemmend und abwehrsteigernd wirken; diese Wirkungen werden heute meist dem Echinaceacosid, einem Depsid mit bekannter Struktur, zugeschrieben. Echinaceaextrakte werden daher seit langem bei subakuten und chronischen entzündlichen Erkrankungen oder zur Unterstützung der Abwehr bei bakteriellen und Virus infektionen eingesetzt. Echinaceaextrakte sind auch bereits zur Behandlung der Psoriasis vorgeschlagen worden. It is known that from Echinacea species such as angustifolia or purpurea extractable drug extracts substances contain the anti-inflammatory and defense enhancing Act; these effects are mostly the Echinaceacosid, a Depsid with known structure, attributed to. Echinacea extracts have long been used in subacute and chronic inflammatory diseases or Defense against bacterial and virus infections used. Echinacea extracts are too already suggested for the treatment of psoriasis been.
Bei Gelsemium sempervirens handelt es sich um den aus Nordamerika stammenden gelben Jasmin, der unter anderem das giftige Indolalkaloid Gelsimin enthält. Gelsimin wirkt ZNS-stimmulierend und wird beispielsweise bei Keuchhusten eingesetzt. Auch Eupatorium perfoliatum enthält bei Extraktionen mit alkoholisch wässrigen Lösungsmitteln verschiedene Bestandteile, denen abwehrsteigernde und die Immunlage verbessernde Eigen schaften zugeschrieben werden. Bei Lachesis muta handelt es sich um die unter dem Namen Buschmeister bekannte und in ganz Süd- und Mittelamerika verbreitete Viper, deren Gift bereits seit langem in Zuge von Therapien auf Basis von Schlangengiften Verwendung findet. Schlangen gifte wie auch das der Lachesis muta sind sehr kompliziert zusammengesetzte Gemische, von denen bestimmte Teil fraktionen medizinisch beispielsweise zur allgemeinen Umstimmung und Besserung der Immunlage benutzt werden.Gelsemium sempervirens is the off North American yellow jasmine, among others contains the toxic indole alkaloid gelsimin. Gelsimin has a CNS-stimulating effect and is used, for example Whooping cough used. Also Eupatorium perfoliatum contains for extractions with alcoholic aqueous Solvents different ingredients, which defense-enhancing and immune-enhancing properties be attributed to companies. Lachesis muta it is known as the Buschmeister and viper widespread throughout South and Central America, their poison has long been in the course of therapies based on snake venoms. Snakes poisons like that of the Lachesis muta are very complicated compound mixtures, of which certain part Medical fractions, for example, for general purposes Reconsideration and improvement of the immune system can be used.
Die Dosierung von Diphenhydramin und Procain beträgt in der Regel 20 mg, diejenige des Rutinschwefelsäure esters ebenfalls 20 mg, während Cyanocobalamin in Mengen von etwa 3 mg, Nicotinamid in Mengen von 20 mg und Ascorbinsäure entsprechend etwa 40 mg gegeben werden. Der Echinaceaextrakt wird als Urtinktur bzw. in der Verdünnung D 1 in der Größenordnung von 400 mg, die Extrakte aus Eupatorium und Gelsemium in der Ver dünnung D 3 in Mengen von etwa 200 mg und Lachesis in der Verdünnung D 10 in Mengen von etwa 300 mg gegeben. The dosage of diphenhydramine and procain is usually 20 mg, that of rutinic sulfuric acid ester is also 20 mg, while cyanocobalamin is given in amounts of about 3 mg, nicotinamide in amounts of 20 mg and ascorbic acid correspondingly about 40 mg. The Echinacea extract is used as a mother tincture or in the dilution D 1 in the order of 400 mg, the extracts from Eupatorium and Gelsemium in the dilution D 3 in quantities of approximately 200 mg and Lachesis in the dilution D 10 in quantities of approximately 300 mg given.
Die Verabreichung des erfindungsgemäßen Mittels kann in flüssiger Form als Tropfen, in fester Form als Tabletten oder Dragees oder auch als Injektion er folgen. Die Herstellung der Zubereitungsform er folgt in an sich bekannter Weise.The administration of the agent according to the invention can in liquid form as drops, in solid form as Tablets or dragees or as an injection consequences. The preparation of the preparation form follows in a manner known per se.
Es hat sich herausgestellt, daß bei Psoriasisformen und insbesondere Neurodermatitiden, die mit starkem Juckreiz verbunden sind, ein Zusatz von verschiedenen Pflanzenextrakten in homoeopathischer Dosierung be sonders gute Ergebnisse erbringt. In bevorzugten Ausführungsformen enthalten die Medikamente daher zusätzlich Ambra, Cocculus, Coffea, Conium, Cypripedium und Nux voumica in Verdünnungen zwischen etwa D2 bis D12 im Falle von Conium. Bei Ambra handelt es sich um Walrat; Cocculus stammt aus der Pflanze Anamirta cocculus und das darin enthaltene Pikrotoxin wird medizinisch als Analepticum eingesetzt. Die Stammpflanze für Coffea ist Coffea arabica, deren Hauptinhaltsstoff Coffein ist. In der Homoeopathie wird Conium maculatum in großen Verdünnungen ebenso wie das aus Cypripedium resutum stammende Substanzgemisch und der Extrakt aus Strychnos nux voumica wegen seines Gehaltes an Strychnin als Beruhigungsmittel eingesetzt. Diesen Zubereitungen wird eine gewisse zentral beruhigende Eigenschaft nachgesagt.It has been found that in psoriasis forms and especially neurodermatitis associated with severe Itching associated with an addition of various Plant extracts in homeopathic dosage produces particularly good results. In preferred Embodiments therefore include the drugs additionally amber, cocculus, coffea, conium, cypripedium and Nux voumica in dilutions between about D2 to D12 in the case of conium. Ambra is about Spermaceti; Cocculus comes from the Anamirta cocculus plant and the picrotoxin it contains becomes medical used as an analeptic. The parent plant for Coffea is Coffea arabica, its main ingredient Is caffeine. In homeopathy, Conium maculatum in large dilutions as well as that from Cypripedium resutum originating mixture of substances and the extract Strychnos nux voumica because of its strychnine content used as a sedative. These preparations becomes a certain central calming property said.
Zusätzlich können die Arzneimittel auch noch homoeopathische Zubereitungen aus Passiflora-Arten, insbesondere Passiflora quadrangularis, aus Valeriana officinalis, Hypericum perforatum und Piper methysticum, auch genannt Kava Kava, enthalten. Diese Pflanzenextrakte werden ebenfalls in Verdünnungen zwischen etwa D2-D6 be nutzt. Die Extrakte gelten als wirksame Sedativa. Außerdem wird zusätzlich noch Cimicifuga aus der Stammpflanze Cimicifuga racemosa benutzt, deren Inhaltsstoffe als spasmolytisch und antirheumatisch angesehen werden.In addition, the drugs can also be homeopathic Preparations from Passiflora species, in particular Passiflora quadrangularis, from Valeriana officinalis, Hypericum perforatum and Piper methysticum, also called Kava Kava, included. These plant extracts are also in dilutions between about D2-D6 uses. The extracts are considered effective sedatives. In addition, Cimicifuga from the Root plant Cimicifuga racemosa used, their Ingredients as spasmolytic and anti-rheumatic be considered.
Die Dosierung der Pflanzenextrakte beträgt etwa 0,1 ml täglich in der angegebenen Verdünnung.The dosage of the plant extracts is approximately 0.1 ml daily in the specified dilution.
Überraschenderweise hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Arzneimittel auch bei langjährigen und schweren Fällen von Psoriasis und Neurodermatitis hervorragend wirksam sind und zu einer völligen Abheilung aller Hauterscheinungen führen. Bereits nach 4-6 Wochen sind in der Regel die Erytheme vollständig abge heilt, aber die Therapie kann, da praktisch nebenwirkungs frei, über längere Zeit durchgeführt werden. Vorzugs weise wird die Therapie durch eine säurearme, aber ballaststoffreiche Diät unterstützt. In schwierigen Fällen hat es sich auch als nützlich erwiesen, daß er findungsgemäße Arzneimittel als Injektion zusammen mit jeweils etwa 4-5 ml Eigenblut zu verabreichen.Surprisingly, it has been found that the pharmaceuticals according to the invention even in long-term and severe cases of psoriasis and neurodermatitis are extremely effective and lead to complete healing of all skin symptoms. Already after 4-6 Weeks are usually completely erythema heals, but therapy can be practical as a side effect free to be carried out over a long period of time. Preferential The therapy is wise by a low acidity, however Supports high fiber diet. In difficult In cases, it has also proven useful that he Medicines according to the invention as an injection together with Give approximately 4-5 ml of your own blood.
Die Erfindung wird im folgenden anhand der Beispiele näher erläutert:The invention is illustrated below with the aid of the examples explained in more detail:
Berechnet auf Basis einer Ampulle wird aus 40 mg Ascorbinsäure, 3 mg Cyanocobalamin, 20 mg Diphenhydramin HCl, 20 mg Procain HCl, 20 mg Natrium-Rutinschwefelsäureester, 20 mg Nicotinamid, 400 mg Echinacea D 1, je 200 mg Gelsemium sempervirens und Eupatorium perfoliatum D3 und 300 mg Lachesis muta D10 sowie 2 ml Wasser eine Lösung hergestellt und in üblicher Weise zu Injektionslösungen verarbeitet.Calculated on the basis of an ampoule, 40 mg ascorbic acid, 3 mg cyanocobalamin, 20 mg diphenhydramine HCl, 20 mg procaine HCl, 20 mg sodium rutin sulfuric acid ester, 20 mg nicotinamide, 400 mg Echinacea D 1 , 200 mg Gelsemium sempervirens and Eupatorium perfoliatum D3 and 300 mg of Lachesis muta D10 and 2 ml of water are prepared and processed in the usual way to give solutions for injection.
Es werden in üblicher Weise Injektionslösungen hergestellt, bei denen pro Ampulle die Mischung des Beispiels 1 zu sätzlich je 0,1 ml Ambra D 12, Cocculus D 4, Cimicifuga D 2, Coffea D 2, Conium D 4, Cypripedium D 3, Hypericum D 2, Kava Kava D 2, Nux voumica D4, Passiflora D 4 und Valeriana D 2 enthält.Injection solutions are prepared in the usual way, in which the mixture of Example 1 is additionally added to each 0.1 ml of Ambra D 12 , Cocculus D 4 , Cimicifuga D 2 , Coffea D 2 , Conium D 4 , Cypripedium D 3 , Hypericum D 2 , Kava Kava D 2 , Nux voumica D4, Passiflora D 4 and Valeriana D 2 contains.
Ambulant wurden bisher eine größere Anzahl von Patienten mit Psoriasis behandelt, die zum Teil schon jahrzehntelang an dieser Krankheit litten, regelmäßig Rezidive aufwiesen und entweder zahlreiche Cortisonbehandlungen mit ent sprechenden Nebenwirkungen hinter sich hatten oder zum Teil von ihren Hautärzten als therapieresistent angesehen wurden. Die Patienten erhielten täglich eine Injektion oder nahmen das Medikament per oral in ent sprechender Dosierung. Bei einigen Patienten, die an fänglich auf die Therapie verzögert ansprachen, wurden zusätzlich Eigenblut-Injektionen von täglich 4-5 ml verabreicht. Unterstützend wurde allen Patienten empfohlen, eine ballaststoffreiche Diät unter Verzicht auf stark säurehaltige Lebensmittel einzuhalten. So far, a large number of patients have been outpatient treated with psoriasis, some of which have been around for decades suffered from this disease, had regular recurrences and either numerous cortisone treatments with ent talking side effects or partly by their dermatologists as therapy-resistant were viewed. The patients received one every day Injection or ingested the drug orally speaking dosage. In some patients who have response to therapy was delayed additional blood injections of 4-5 ml daily administered. All patients were supported Recommended to avoid a high-fiber diet to adhere to strongly acidic foods.
Bei Patienten, die an starkem Juckreiz litten, war ein Verschwinden oder eine Verringerung des Juckreizes bereits nach kurzer Zeit wie etwa einer Woche fest zustellen. Nach 3-4 Wochen sind großflächige Erytheme in der Regel verblaßt; nach 6 Wochen ist fast bei allen Patienten eine völlige Abheilung der betroffenen Hautstellen festzustellen. Neben wirkungen oder Unverträglichkeitserscheinungen wurden bisher in keinem einzigen Fall berichtet.Patients with severe itching experienced a disappearance or a reduction in the itching after a short time, such as a week. After 3-4 weeks, large-scale erythema is usually faded; after 6 weeks, almost all patients showed a complete healing of the affected skin. In addition to effects or symptoms of intolerance, no case has been reported so far.
Keiner der behandelten Patienten hatte bisher ein Rezidiv; der längste Beobachtungszeitraum beträgt bisher 4 Jahre.None of the patients treated had one Recurrence; is the longest observation period 4 years so far.
Ein 2jähriges Mädchen, das seit seinem 6. Lebensmonat an einer schweren Neurodermatitis litt, wurde mit dem erfindungsgemäßen Mittel behandelt. Das Kind wurde von den bisher behandelnden Hautärzten als therapieresistent angesehen und ihr mußten beim Schlafen Hände und Füße festgebunden werden, um das ständige Kratzen wegen des starken Juckreizes zu verhindern.A 2 year old girl who has been 6 months old suffered from severe neurodermatitis, with the Treated agents according to the invention. The child was born by the previously treating dermatologists as therapy-resistant looked and you had hands and feet when sleeping be tied to the constant scratching because of the to prevent severe itching.
Nach etwa 10 wöchiger Behandlung war das Kind frei von Juckreiz; die Hauterscheinungen hatten sich stark ab geschwächt. Nach einer weiteren 10 wöchigen Behandlungs dauer waren sämtliche Hauterscheinungen restlos ver schwunden, die Haut hatte sich vollständig regeneriert und war glatt und weich. Ein Rezidiv ist in der bisherigen fast einjährigen Beobachtungszeit nicht festgestellt worden.After about 10 weeks of treatment, the child was free from Itching; the skin symptoms had abated weakened. After another 10 weeks of treatment all skin symptoms were completely gone disappeared, the skin had completely regenerated and was smooth and soft. A recurrence is in the past almost one year of observation was not determined.
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- 1986-12-03 DE DE19863641220 patent/DE3641220A1/en not_active Withdrawn
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