DE328101C

DE328101C - Process for the production of double salts of the alkaloids berberine, cotarnine and hydrastinine

Info

Publication number: DE328101C
Application number: DE1918328101D
Authority: DE
Original assignee: MARTIN FREUND DR
Current assignee: MARTIN FREUND DR
Priority date: 1918-12-14
Filing date: 1918-12-14
Publication date: 1920-10-21

Description

Verfahren -zur Herstellung von Doppelsalzen der Alkaloide Berberin, Cotarnin und Hydrastinin.-Es wurde gefunden, daB, wenn man mehrbasische anorganische oder organische Säuren mit Gemischen von Berberinbase und Cotarninbase@ oder Gemischen von Berberinbäse und _ Hydrastininbase. oder Gemischen von Berberinbase, Cotarninbase und 'I-lydrastininbase neutrailsiert, -man zu Doppelsalzgemischerigelangt, welche physiologisch anders wirken wie die einzelrienBestandteile. Man kann zu diesenDoppelsalzmischungen auch gelangen, wenn man die Einzelsalze dieser drei Basen, entweder Berberinsalz mit Cotarninsalz oder Berberinsalz mit Hydrastininsalz oder Berberinsalz mit Cotarnin-.und Hydrastininsalz in Lösung zusammenbringt -und die vereinigten Lösungen verdunstet.Process - for the production of double salts of the alkaloids berberine, Cotarnine and Hydrastinine.-It has been found that, when considering polybasic inorganic or organic acids with mixtures of berberine base and cotarnine base @ or mixtures of berberine base and _ hydrastinine base. or mixtures of berberine base, cotarnine base and 'I-lydrastinine base neutralized, -double salt mixtures are obtained which Physiologically different from the individual components. You can go to these double salt mixes Also, if one uses the individual salts of these three bases, either berberine salt with cotarnine salt or berberine salt with hydrastinine salt or berberine salt with cotarnine-.and Hydrastinine salt brings together in solution - and the combined solutions evaporated.

Zweckmäßig verwendet man auf ein Grammäquivalent Berberin. entweder je ein Grammäquivalent Cotarnin oder Hydrastinin, oder auf ein Grammäquivalent Berberin je' einhalb Grammäquivalent Cotarnin und Hydrastinin. Die so gewonnenen Doppelsalze sollen zu therapeutischen Zwecken Verwendung finden. Beispiele: -i. 43,4g (1/1o Mol.) Berberinsulfat, in einer Schale mit ioo ccm* absolutem Alkohol verrieben, werden auf dem Wasserbad bis fast zum Sieden erhitzt und das Gemisch von 10,35 g Hydrastininbase und 11,86 g (je 1/2o Mol.) Cotarninbase eingerührt. Es entsteht eine gelbe Lösung, die sofort zu einem dicken Kristallbrei erstarrt. Den anhaftenden Alkohol läBt man im Vakuum bei gewöhnlicher Temperatur verdunsten.. Das Präparat besteht aus gelben Nadeln vom Schmelzpunkt 16o°, die sich spielend in Wasser und wässerigem Alkohol lösen.It is advisable to use berberine per gram equivalent. either One gram equivalent each of cotarnine or hydrastinine, or one gram equivalent of berberine one and a half gram equivalent each of cotarnine and hydrastinine. The double salts obtained in this way should be used for therapeutic purposes. Examples: -i. 43.4g (1 / 1o Mol.) Berberine sulfate, ground in a bowl with 100 ccm * absolute alcohol, are heated to almost boiling on the water bath and the mixture of 10.35 g Hydrastinine base and 11.86 g (1/2 mol. Each) of cotarnine base are stirred in. It arises a yellow solution that immediately solidifies into a thick crystal pulp. The adherent Alcohol is allowed to evaporate in a vacuum at normal temperature. The preparation consists of yellow needles with a melting point of 16o °, which are easily immersed in water and dissolve in aqueous alcohol.

2. Man verwendet auf 43,4 g (1/1o Mol.) Berberinsulfat 23,7 g (1/1o Mal.) Cotarninbase oder 2o,7 g (1 /10 Mol.) Hydrastininbase und arbeitet sonst wie im Beispiel i beschrieben. Das Doppelsalz aus Berberin und Cotarnin besteht aus gelben Nadeln vom Schmelzpunkt 189 bis igo°; das aus Berberin «und Hydrastinin ebenfalls aus gelben Nadeln vom Schmelzpunkt 172 bis 173'.2. It is used to 43.4 g (1 / 1o Mol.) Berberine sulfate 23.7 g (1 / 1o time.) Cotarninbase or 2o, 7 g (1/10 mol.) Hydrastininbase and operates otherwise as described in Example i . The double salt of berberine and cotarnine consists of yellow needles with a melting point of 189 to igo °; that from berberine "and hydrastinine also from yellow needles with a melting point of 172 to 173".

3. Man verwendet eine dreibasische Säure, z. B. Phosphorsäure, und trägt in ein Grammol der mit Wasser oder Alkohol vermischten oder gelösten .Säure je eiri Grammol der drei Basen oder je i1/2 Grammol Berberinal und Cotarnin oder r1/2 Grämmol Berberinal und 1l/2 Grammol Hydrastinin ein. So erhält man z. B. ein derartiges Doppelsalz, wenn man o,98 g (1/10o Mol.) einer reinen 25 prozentigen Phosphorsäure in 2o ccm absolutem Alkohol löst, hierin eine Mischung von i,ig g 13ydrastinin und 3,53 g Berberinal (je 1/10o Mol.) einträgt und das Gemisch bei gelinder Temperatur auf dem. Wasserbad im Vakuum _eindunstet. Der gelbe Rückstand zersetzt sich bei ?,25'.3. A tribasic acid is used, e.g. B. phosphoric acid, and carries in one gramole of the acid mixed or dissolved with water or alcohol eiri gramol each of the three bases or i1 / 2 gramol berberinal and cotarnine or 1/2 grammol berberinal and 1/2 gramol hydrastinine. So you get z. B. a Such a double salt, if you o.98 g (1 / 10o mol.) of a pure 25 percent Dissolves phosphoric acid in 20 cc of absolute alcohol, therein a mixture of 1, ig g 13ydrastinine and 3.53 g berberinal (1 / 10o mol each) and the mixture mild temperature on the. Water bath evaporates in a vacuum. The yellow residue decomposes at?, 25 '.

4. Man löst ein Grammol Berberinchlorid , und . ein Grammol Cotarninchlorid oder ein Grammol Berberinchlorid und ein Grammol Hydrastininchlorid oder ein Grammol Berberinchlorid und je l/2 Grammol Cotarninchlorid und -Hydrastininehlorid auf und läBt das Lösungsmittel im Vakuum verdunsten; so erhält man z. B. -aus 36,i7.8 (1/" Mor) Berberinchlorid und 25,57 g (1/1o Mol.) Cotarninchlorid einen Körper, der sich bei etwa '18o ° zersetzt.4. Dissolve one gramol of berberine chloride, and. one gramol of cotarnine chloride or one gramol of berberine chloride and one gramol of hydrastinine chloride or one gramol of berberine chloride and each 1/2 gramol of cotarnine chloride and hydrastinine chloride and allows the solvent to evaporate in a vacuum; so you get z. B. -from 36.17.8 (1 / "Mor) berberine chloride and 25.57 g (1/10 mol.) Cotarnine chloride a body which decomposes at about 180 °.

Claims

PATENT CLAIMS: i. Procedure for the creation of double salt @ n 'det, aikalöidE # berberine, cotarnine and Hydrastinine, characterized in that polybasic inorganic or organic niche acids with mixtures of berberine and cotarnine base or mixtures of ber-

Berberine and hydrastinine bases or mixtures of berberine, cotarnine and hydrastinine bases neutralized.-a. Modification of the process according to claim 1, characterized in that berberine salt with cotarnine salt or berberine salt with hydrastinine salt or berberine salt with cotarnine and hydrastinine salt is brought together in solution and the combined solutions are evaporated.