DE2733851A1 - MEDICINAL PRODUCTS FOR PERcutaneous use - Google Patents
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Description
υ0" ' 273351υ 0 "'273351
Anmelder: PIERRE FABRE S.A., 125, Rue de la Faisanderie,
75016 Paris (Frankreich)Registrant: PIERRE FABRE SA, 125, Rue de la Faisanderie,
75016 Paris (France)
Arzneimittel zur perkutanen AnwendungMedicines for percutaneous use
Die Erfindung betrifft neue Arzneimittel zur perkutanen Anwendung. The invention relates to new medicaments for percutaneous use.
Die Erfindung betrifft insbesondere neue Arzneimittel, die besonders zur Behandlung von seborrhösen Zuständen und von Akne, die eine Folgeerscheinung davon ist, geeignet sind.The invention relates in particular to new pharmaceuticals that are particularly are useful in treating seborrhous conditions and the acne that is a sequela thereof.
Die Seborrhoe ist gekennzeichnet durch eine übersteigerte Entwicklung
der Talgdrüse, die ans Haar gebunden ist. Diese Drüse sondert in großer Menge eine fettige Flüssigkeit, die Hautfett
genannt wird, ab, die der Haut ihr glänzendes und unästhetisches Aussehen verleiht. Diese Anhäufung des Hautfetts an der
Oberfläche der Haut, und vor allem die des Follikelkanals, kann einen Aknezustand infolge der anormalen Vermehrung eines Mikroorganismus,
des Corynebacterium acneis, zur Folge haben, der
für die Umwandlung der Triglyceride in Fettsäuren durch Tätigkeit einer Lipase verantwortlich ist.Seborrhea is characterized by excessive development of the sebum that is attached to the hair. This gland secretes a large amount of a greasy liquid called sebum, which gives the skin its shiny and unaesthetic appearance. This accumulation of skin fat on the
The surface of the skin, and especially that of the follicular canal, can cause acne condition as a result of the abnormal reproduction of a microorganism, Corynebacterium acneis, which
is responsible for the conversion of triglycerides into fatty acids by the action of a lipase.
Durch die Erfindung werden Arzneimittel zur perkutanen Anwendung zur Verfüning gestellt, die insbesondere dazu geeignet sind,
die Bildung von Hauttalg zu verringern. Sie sind daher zur Behandlung
von seborrhösen Zuständen geeignet. Die erfindungsgemäßer pharmazeutischen Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet,
daß sie als Wirkstoff die unverseifbare Fraktion des Kolostrums in Kombination mit einer für die perkutane Anwendung
geeigneten Grundlage enthalten.The invention provides medicaments for percutaneous use which are particularly suitable for
to reduce the build-up of sebum. They are therefore suitable for the treatment of seborrhous conditions. The pharmaceutical compositions according to the invention are characterized in that they contain as active ingredient the unsaponifiable fraction of the colostrum in combination with a base suitable for percutaneous use.
70988ß /073670988ß / 0736
3 2732 513 2732 51
Die Grundlagen für das erfindungsgemäße perkutan anzuwendende Arzneimittel sind im wesentlichen vom harten oder dickflüssigen Typ, wie z.B. Seife oder Salbe, vom halbflüssigen Typ, wie z.B. Emulsionen, wie Milch oder Cremes, oder vom flüssigen Typ, wie Lotionen, Sprays oder Aerosolzusammensetzungen, Gele oder Shampoozusammensetzungen. The bases for the medicament to be used percutaneously according to the invention are essentially hard or thick Type such as soap or ointment, semi-liquid type such as emulsions such as milk or creams, or liquid type such as Lotions, sprays or aerosol compositions, gels or shampoo compositions.
Die Grundlagen vom dickflüssigen oder halbflüssigen Typ, die für die erfindungsgemäßen Arzneimittel geeignet sind, können z.B. Polyoxyäthylenglykol 200 bis 2000 oder Ester dieser Produkte mitFettsäuren, Fettsäuren selbst oder Öle, wie z.B. Paraffinoder Vaselinöle, äthoxylicrte Fettalkohole, Monostearate von Sorbit oder Monostearate von äthoxyliertem Sorbit enthalten bzw. daraus bestehen.The bases of the thick or semi-liquid type suitable for the medicaments of the invention can e.g. polyoxyethylene glycol 200 to 2000 or esters of these products with fatty acids, fatty acids themselves or oils such as paraffin or Vaseline oils, ethoxylated fatty alcohols, monostearates of sorbitol or monostearates of ethoxylated sorbitol contain or consist of it.
Als Grundlagen für flüssige Zusammensetzungen können diese insbesondere Wasser oder niedrige Alkohole, wie z.B. Äthylalkohol, enthalten bzw. daraus bestehen.These can in particular be used as the basis for liquid compositions Contain or consist of water or lower alcohols such as ethyl alcohol.
Im Falle von Shampoo- oder Seifenzubereitungen setzt man vorzugsweise der Grundlage mindestens ein Detergens und gegebenenfalls ein oberflächenaktives Mittel, z.B. Seifen von Natrium oder von Aninen, zu.In the case of shampoo or soap preparations, preference is given to using based on at least one detergent and optionally a surface-active agent, e.g. soaps of sodium or of Aninen, too.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können auch unter anderem weitere Wirkstoffe enthalten, die zur Behandlung von seborrhösen Zuständen oder Aknezuständen geeignet sind, sowie andere Hilfsstoffe, z.B. Konservierungsmittel, Färbemittel und/oder Aromatisierungsmittel. Insbesondere können die Arzneimittel auch Antiandrogene, Antiseptika und/oder Vitamine enthalten.The preparations according to the invention can also contain, inter alia, other active ingredients that are used for the treatment of seborrhous Conditions or acne conditions are suitable, as well as other auxiliaries, e.g. preservatives, colorants and / or Flavoring agents. In particular, the medicaments can also contain antiandrogens, antiseptics and / or vitamins.
Die einzelnen erfindungsgemäßen Arzneimittel oder Zubereitungen können nach bekannten galenischen pharmazeutischen Arbeitsweisen hergestellt werden, mit der Maßgabe, daß die angewende-The individual medicaments or preparations according to the invention can be prepared according to known galenic pharmaceutical procedures with the proviso that the applied
70988R/073670988R / 0736
4 27333514 2733351
ten Temperaturen nicht über bestimmte Grenzen hinausgehen, außerhalb derer der Wirkstoff zersetzt wird.temperatures do not exceed certain limits, outside of which the active ingredient is decomposed.
Die erfindungsgemäßen Arzneimittel enthalten vorzugsweise 0,01 bis 10 Gew.-So einer unverseifbaren Fraktion des Kolostrums. Im allgemeinen enthalten sie 0,05 bis 5%. The medicaments according to the invention preferably contain 0.01 to 10% by weight of an unsaponifiable fraction of the colostrum. Generally they contain 0.05 to 5%.
Die Anzahl der Anwendungen pro Tag hangt von dem Ausmaß der zu behandelnden Krankheit sowie von der Dosierung der Zusammensetzung ab. Aufgrund der sehr geringen Toxizität des Produkts und der Tatsache, daß dieses auf perkutanem Wege angewendet wird, sind Risiken hinsichtlich einer Überdosierung praktisch nicht vorhanden.The number of applications per day depends on the extent of the disease to be treated as well as on the dosage of the composition away. Due to the very low toxicity of the product and the fact that it is applied percutaneously, risks of overdose are practically non-existent.
Die unverseifbaren Stoffe des Kolostrums, die für die erfindungsgenäßen Arzneimittel verwendet werden, können nach bekannten Verfahren hergestellt werden, wie sie beispielsweise bei der Extraktion von tierischen und pflanzlichen Ölen angewendet werden. So kann man z.B. nach dem Verfahren vorgehen, das in "Journal of the American Oil Chemists Society", 39,323 bis 327 (1962) und 37, 564 bis 567 (1960) beschrieben wird, oder man kann das Extraktionsverfahren für die unverseifbare Fraktion des Kolostrums anwenden, das in der FR-PS 1 569 698 beschrieben wird.The unsaponifiable substances of the colostrum, which are necessary for the according to the invention Medicines used can be prepared by known methods, such as those in the Extraction of animal and vegetable oils can be applied. For example, one can proceed according to the procedure described in "Journal of the American Oil Chemists Society ", 39, 323-327 (1962) and 37, 564-567 (1960), or one can Extraction process for the unsaponifiable fraction of the colostrum apply, which is described in FR-PS 1 569 698.
Vorzugsweise wird das Kolostrum der Kuh verwendet, das in -einer genügend großen Menge erhältlich ist. Es kann aber auch das Kolostrum von anderen Haussäugetieren verwendet werden.Preferably the colostrum of the cow is used, which in one sufficient quantity is available. However, the colostrum from other domestic mammals can also be used.
Die allgemeine Arbeitsweise zur Abtrennung der unverseifbaren Produkte kann in folgender Weise unter Bezugnahme auf "Journal of the American Oil Chemists Society" beschrieben werden«The general procedure for separating the unsaponifiable products can be found in the following manner with reference to "Journal of the American Oil Chemists Society "to be described"
Man trennt vom Kolostrum die ölige Fraktion ab, die man mit Natronlauge verseift. Das erhaltene Reaktionsgemisch wird abfiltriert und man extrahiert aus dem Filtrat die unverseifbarenThe oily fraction is separated from the colostrum and saponified with sodium hydroxide solution. The reaction mixture obtained is filtered off and the unsaponifiable ones are extracted from the filtrate
709886/0736 " f * ORIGINAL fN8PECTBD709886/0736 " f * ORIGINAL fN8PECTBD
27§:n5127§: n51
Stoffe mit einem organischen Lösungsmittel, z.B. Äthyläther, Petroläther oder Chloroform. Durch Abdampfung des Lösungsmittels, gegebenenfalls bei Unterdruck, erhält man die unverseifbare Fraktion des Kolostrums.Substances with an organic solvent, e.g. ethyl ether, petroleum ether or chloroform. By evaporation of the solvent, if necessary under reduced pressure, the unsaponifiable fraction of the colostrum is obtained.
Zur Herstellung des Kolostrums kann man insbesondere die Arbeitsweise anwenden, die im Beispiel 1 der FR-P8 1 569 698 beschrieben wird. Dabei wird ein Extrakt von dem Typ erhalten, der bei folgenden Versuchen verwendet wird.For the production of the colostrum one can in particular use the procedure apply, which is described in Example 1 of FR-P8 1 569 698. This gives an extract of the type that is used in the following attempts.
Nachstehend werden die Ergebnisse von pharmakologischen Versuchen angegeben, welche mit den erfindungsgemäßen Arzneimitteln erhalten wurden.The results of pharmacological tests which were carried out with the medicaments according to the invention are given below were obtained.
1. Verträglichkeit und Toxizität: Verträglichkeit:1. Compatibility and toxicity: Compatibility:
Ein Arzneimittel in Form einer Creme, welche 30$$ der unverseifbaren Fraktion des Kolostrums und eine Grundlage aus Mono- und Distearaten von PEG 300 und 1500 enthielt, wurde zusammen mit einer Vergleichszubereitung aus der gleichen Grundlage vier Tage lang auf die Flanken eines Meerschweinchens aufgebracht. Es wurde keinerlei Unverträglichkeit festgestellt. Die Verdickung der Hautfalte ist mit der erfindungsgemäßen Zubereitung geringer. A medicinal product in the form of a cream containing 30 $$ of the unsaponifiable Fraction of the colostrum and a base containing mono- and distearates of PEG 300 and 1500 was used along with a comparison preparation from the same base applied to the flanks of a guinea pig for four days. It no incompatibility was found. The thickening of the skin fold is less with the preparation according to the invention.
Akute Toxizität auf oralem Weg:Acute toxicity by oral route:
Eine Dosis von 50 ml/kg der uriverseifbaren Fraktion des Kolostrums bewirkt bei den Versuchstieren keine Mortalität.A dose of 50 ml / kg of the uraponifiable fraction of the colostrum does not cause any mortality in the test animals.
2. Versuche mit der Form einer Creme:2.Try with the form of a cream:
a) Es wird eine Zubereitung gemäß der Erfindung in Form einer Creme mit folgender Zusammensetzung verwendet:a) A preparation according to the invention is used in the form of a cream with the following composition:
70988 ß /0736 __-,»70988 ß / 0736 __-, »
INSPECT«)INSPECT «)
<b 273351 <b 273351
Mono- und Distearate von PEG 300 10 g Mono- und Distearate von PEG 1500 2 g Stearinsäure 2 g Mono- and distearates of PEG 300 10 g Mono- and distearates of PEG 1500 2 g stearic acid 2 g
Paraffinöl 10 g unverseifbare Fraktion des Kolostrums Λ% Paraffin oil 10 g unsaponifiable fraction of colostrum Λ%
Konservierungsmittel qs.Preservatives qs.
Bei täglicher Aufbringung dieser Creme über einen Zeitraum von 2 Monaten auf die Flanken von Meerschweinchen wird eine Itettoverminderung des Volumens der Talgdrüsen bewirkt, was zu einer Regularisierung der Kauttalgsekretion führt.With daily application of this cream over a period of 2 months to the flanks of guinea pigs, itetto decrease of the volume of the sebum glands, which leads to a regularization of the chewing sebum secretion.
Bei dem folgenden Versuch wurde eine Creme mit der gleichen Zusammensetzung, wie vorstehend beschrieben, verwendet, die jedoch nur O,1?o unverseifbare Fraktion des Kolostrums enthielt. In the following experiment, a cream with the same composition as described above was used, but which only contained 0.1? O unsaponifiable fraction of the colostrum.
Diese Creme wurde ein- bis zweimal täglich auf 60 Versuchspersonen aufgebracht, v/elche entweder eine isolierte Seborrhoe oder eine Seborrhoe mit begleitenden Akneläsionen hatten.This cream was applied once or twice a day to 60 test subjects applied, either an isolated seborrhea or have had seborrhea with accompanying acne lesions.
In allen Fällen wurde eine ausgezeichnete kutane Verträglichkeit festgestellt. Nachdem die Haut zuvor durch Behandlung mit Anti-Akne-Irritantien (Resorcin, Vitamin-A-Säure, Jodalkohol, Salicylalkohol) behandelt worden war, wurde ein Verschwinden der durch diese Arzneimittel bewirkten Erscheinungen festgestellt .Excellent cutaneous tolerance was found in all cases. Having previously treated the skin with Anti-acne irritants (resorcinol, vitamin A acid, iodine alcohol, Salicylic alcohol), the symptoms caused by these drugs disappeared .
Im Falle einer einfachen Seborrhoe wird eine sehr erhebliche Verbesserung des Hauttalgflusses festgestellt. Im Falle einer Seborrhoe mit begleitender Akrie wurden 50% positive Ergebnisse festgestellt.In the case of simple seborrhea, a very significant improvement in the flow of sebum is noted. In the case of seborrhea with accompanying acrie, 50% positive results were found.
Beim Hauptteil der Fälle können durch Ersatz der klassischen Aknemittel durch das erfindungsgemäße Produkt die erhaltenen Verbesserungen beibehalten werden.In the majority of cases, by replacing the classic acne medication with the product according to the invention, the obtained Improvements are retained.
7 0 Π B 8 G / 0 7 3 67 0 Π B 8 G / 0 7 3 6
j 2733351j 2733351
3. Versuche mit der Form eines Shampoos:3.Try in the form of a shampoo:
Es wurde ein Shampoo mit folgender Zusammensetzung untersucht:A shampoo with the following composition was examined:
Natriumalkyläthersulfat 10 gSodium alkyl ether sulfate 10 g
Äthanolamid von Coprafettsäure" ' 5gEthanolamide of copra fatty acid "'5g
Parfüm, Konservierungsmittel beliebigAny perfume, preservative
unverseifbare Fraktion des Kolostrums 0,1Jounsaponifiable fraction of the colostrum 0.1Jo
destilliertes Wasser, beliebig 100 gdistilled water, any 100 g
Die Zubereitung wurde für eine Seborrhoe des gekräuselten K&ars in 62 Fällen verwendet.The formulation was used for curled k & ars seborrhea used in 62 cases.
Es handelte sich um eine Seborrhoe beim 3. und beim 4. Tag nach dem Waschen des gekräuselten Haars. In 16 Fällen waren die Se-"borrhoen sehr stark ausgeprägt. Sie verschwanden am 2. Tag (13 Fälle) oder am 1. Tag (3 Fälle).It was seborrhea on the 3rd and 4th day after washing the frizzled hair. In 16 cases they were the Se- "borrhoen very pronounced. They disappeared on day 2 (13 cases) or day 1 (3 cases).
Die Aufbringung dieses Shampoos, das gut vertragen wird, einbis zweimal wöchentlich ergibt in allen beobachteten Fällen eine Verbesserung in 50% aller Fälle, die in einem Zurückgehen der Seborrhoe am 1. und 2. Tag besteht.The application of this shampoo, which is well tolerated, once or twice a week results in one in all cases observed Improvement in 50% of all cases resulting in a decrease in the Seborrhea persists on the 1st and 2nd day.
Es können auch andere Zusammensetzungen verwendet werden, beispielsweise die folgenden:Other compositions can also be used, for example the following:
Milch:Milk:
Mono- und Distearate von PEG 300 5 gMono- and distearates of PEG 300 5 g
Mono- und Distearate von PEG 1500 2 g Paraffinöl 5 gMono- and distearates of PEG 1500 2 g paraffin oil 5 g
unverseifbare Fraktion des Kolostrums 0,05 bis 5% unsaponifiable fraction of colostrum 0.05 to 5%
Konservierungsmittel, Parfüm beliebigPreservatives, any perfume
destilliertes Wasser, beliebig 100 gdistilled water, any 100 g
709886/0736709886/0736
Lotion:Lotion:
95%iger Alkohol 10 ml95% alcohol 10 ml
Eau d'hamamelis 10 mlEau d'hamamelis 10 ml
unverseifbare Fraktion des Kolostrums 0,05 bis 5 gunsaponifiable fraction of colostrum 0.05 to 5 g
Parfüm, Konservierungsmittel beliebigAny perfume, preservative
destilliertes Wasser, beliebig 100 g.distilled water, any 100 g.
709886/0736709886/0736
Claims (6)
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| FR7623704A FR2360313A1 (en) | 1976-08-03 | 1976-08-03 | Topical medicaments against seborrhoea and acne - contg. colostrum unsaponifiable fraction and a percutaneous |
Publications (1)
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|---|---|
| DE2733851A1 true DE2733851A1 (en) | 1978-02-09 |
Family
ID=9176503
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
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Country Status (2)
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| FR (1) | FR2360313A1 (en) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3024623A1 (en) * | 1979-07-02 | 1981-01-22 | Assier De Pompignan | MEDIUM FOR EXTERNAL APPLICATION BASED ON COLOSTRUM |
| DE19619990A1 (en) * | 1996-05-17 | 1997-11-20 | Charlotte Adler | Process for the production of colostral milk products and their use |
| US5750149A (en) * | 1993-01-26 | 1998-05-12 | Horse Vitality Ltd | Pharmaceutical and dermocosmetic compositions containing equine colostrum |
Families Citing this family (1)
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Family Cites Families (1)
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|---|---|---|---|---|
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-
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-
1977
- 1977-07-27 DE DE19772733851 patent/DE2733851A1/en not_active Withdrawn
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2360313A1 (en) | 1978-03-03 |
| FR2360313B1 (en) | 1978-12-22 |
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|---|---|---|---|
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