DE2647870A1 - REMINERALIZATION COMPOSITION - Google Patents

REMINERALIZATION COMPOSITION

Info

Publication number
DE2647870A1
DE2647870A1 DE19762647870 DE2647870A DE2647870A1 DE 2647870 A1 DE2647870 A1 DE 2647870A1 DE 19762647870 DE19762647870 DE 19762647870 DE 2647870 A DE2647870 A DE 2647870A DE 2647870 A1 DE2647870 A1 DE 2647870A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
ions
solution containing
solution
composition according
phosphate
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE19762647870
Other languages
German (de)
Inventor
Ronnie Stuard Levine
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
National Research Development Corp UK
Original Assignee
National Research Development Corp UK
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by National Research Development Corp UK filed Critical National Research Development Corp UK
Publication of DE2647870A1 publication Critical patent/DE2647870A1/en
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K6/00Preparations for dentistry
    • A61K6/60Preparations for dentistry comprising organic or organo-metallic additives
    • A61K6/69Medicaments
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K6/00Preparations for dentistry
    • A61K6/80Preparations for artificial teeth, for filling teeth or for capping teeth
    • A61K6/831Preparations for artificial teeth, for filling teeth or for capping teeth comprising non-metallic elements or compounds thereof, e.g. carbon
    • A61K6/838Phosphorus compounds, e.g. apatite
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/20Halogens; Compounds thereof
    • A61K8/21Fluorides; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/24Phosphorous; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/80Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
    • A61K2800/88Two- or multipart kits

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Plastic & Reconstructive Surgery (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Dental Preparations (AREA)

Description

PATENTANWÄLTEPATENT LAWYERS

DR. WALTER KRAUS DIPLOMCHEMIKER . DR.-ING. ANN EKÄTE WEISERT DIPL.-ING. FACHRICHTUNG CHEMIE IRMGARDSTRASSE 15 · D-8OOO MÜNCHEN 71 ■ TELEFON O89/797O77-79 7O78 · TELEX O5-212156 kpat dDR. WALTER KRAUS DIPLOMA CHEMIST. DR.-ING. ANN EKÄTE WEISERT DIPL.-ING. SPECIALIZATION CHEMISTRY IRMGARDSTRASSE 15 · D-8OOO MUNICH 71 ■ TELEPHONE O89 / 797O77-79 7O78 · TELEX O5-212156 kpat d

TELEGRAMM KRAUSPATENTTELEGRAM CRAUS PATENT

1389 AW/MY1389 AW / MY

NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION,
London / Großbritannien
NATIONAL RESEARCH DEVELOPMENT CORPORATION,
London / Great Britain

RemineralisationsZusammensetzungRemineralization composition

Die Erfindung betrifft Remineralisationszusammensetzungen und insbesondere für die Behandlung von Zahnoberflächen geeignete Remineralisationszusammensetzungen.The invention relates to remineralization compositions and more particularly for the treatment of tooth surfaces suitable remineralization compositions.

Zahnkaries ist die am häufigsten beim Menschen auftretende Krankheit. Sie ist im wesentlichen ein infektiöser Prozeß, bei dem das Mineral (Hydroxypatit) der Zähne herausgelöst wird und eine lokale, aber fortschreitende Zerstörung des Zahns verursacht. Die heute verwendete Behandlung ist — eine chirurgische Behandlung. Der kranke Teil des Zahns wird herausgeschnitten und das Loch wird gefüllt. Es ist bekannt, daß die Verwendung von Fluoriden in Trinkwasser und Zahnpasten das Auftreten dieser Krankheit vermindert. Die bekannten Zusammensetzungen besitzen jedoch keine heilende Wirkung auf vorhandene Zerfallsflächen. Man hat vorgeschlagen, eine Remineralisationslösung für die Ausfällung des Minerals in
den demineralisierten Dentin oder den Zahnschmelz zu verwenden. In der Praxis hat sich jedoch gezeigt, daß diese Lo-
Dental caries is the most common disease in humans. It is essentially an infectious process in which the mineral (hydroxypatite) is extracted from the teeth and causes local but progressive destruction of the tooth. The treatment used today is - surgical treatment. The diseased part of the tooth is cut out and the hole is filled. It is known that the use of fluorides in drinking water and toothpastes reduces the incidence of this disease. However, the known compositions have no curative effect on existing disintegration surfaces. It has been proposed to use a remineralization solution for the precipitation of the mineral in
to use demineralized dentin or tooth enamel. In practice, however, it has been shown that this lo-

70232Π/090670232Π / 0906

sungen entweder unwirksam sind oder daß die Zeit, bis eine Remineralisation stattfindet, zu lange dauert.solutions are either ineffective or that the time it takes for remineralization to take place is too long.

In der Literatur werden Versuche beschrieben, die die Remineralisationseigenschaften von Dicalciumphosphatdihydrat (ebenfalls als "Brushite" bekannt) in Anwesenheit von Fluoridionen betreffen. Levine, Archs.Oral Bio!.,Vol. 17» Seiten 1005 bis 1008 (1972), beschreibt Versuche mit einem Remineralisationssystem, das Brushite bis zur Sättigung in einem 0,5 M Phosphatpuffer (pH 5,8 bis 7,0)"enthält und Konzentrationen an Natriumfluorid im Bereich von 0 bis 100 ppm Fluoridion besitzt. Zwei spätere Publikationen [Levine et al, Archs Oral Biol, Vol. 18, Seiten 1351 bis 1356 (1973), und Levine, British Dental Journal, Vol. 137, Nr. 4, Seiten 132 bis 134, 20. August 1974] beschreiben weitere Versuche mit diesem Remineralisationssystem.In the literature, attempts are described which the remineralization properties of dicalcium phosphate dihydrate (also known as "Brushite") in the presence of fluoride ions. Levine, Archs. Oral Bio!., Vol. 17 » Pages 1005 to 1008 (1972), describes experiments with a remineralization system, the brushite to saturation in a 0.5 M phosphate buffer (pH 5.8 to 7.0) "contains and concentrations of sodium fluoride in the range of 0 to 100 ppm fluoride ion. Two later publications [Levine et al, Archs Oral Biol, Vol. 18, pages 1351-1356 (1973), and Levine, British Dental Journal, Vol. 137, No. 4, pages 132 to 134, August 20, 1974] describe further experiments with this remineralization system.

Dieses Einkomponenten-System stellt einen Kompromiß dar hinsichtlich der Aktivität und der LagerungsStabilität. Man kann beispielsweise eine verbesserte Aktivität erhalten, indem man die Fluoridkonzentration erhöht. Dadurch wird das System jedoch instabil.This one-component system is a compromise in terms of activity and storage stability. For example, one can obtain improved activity by increasing the fluoride concentration. This will however, the system is unstable.

Es wurden auch Zweikomponenten-Remineralisationssysteme vorgeschlagen. In der DT-OS 24 52 969 wird eine Zahnpasta oder ein Mundwasch-Remineralisationspflegemittel in ^. _ zwei Teilen beschrieben, die bis zur Verwendung getrennt gehalten wird. Der erste Teil ist eine Lösung eines wasserlöslichen Calciumsalzes und ergibt etwa 0,005 bis 5% Calciumionen. Der zweite Teil ist eine Lösung eines wasserlöslichen Phosphatsalzes und ergibt etwa 0,005 bis 5% Phosphationen. Die erste Lösung kann ebenfalls außer Calcium ein mehrwertiges Metall enthalten, wie Indium, und die . ... , zweite Lösung kann ein wasserlösliches Anion, wie ein Fluorid, enthalten. Im allgemeinen besitzt die erste Lösung einen pH-Two component remineralization systems have also been proposed. In the DT-OS 24 52 969 a toothpaste or a mouthwash remineralization care agent in ^. _ Describes two parts that are kept separate until use. The first part is a solution of a water-soluble calcium salt and gives about 0.005 to 5% calcium ions. The second part is a solution of a water-soluble phosphate salt and gives about 0.005 to 5% phosphate ions. In addition to calcium, the first solution may also contain a polyvalent metal such as indium and the. ..., the second solution can contain a water-soluble anion such as a fluoride. In general, the first solution has a pH

7098 2 0/09067098 2 0/0906

Wert unter etwa 5 und die zweite Lösung einen pH-Wert von etwa 2,5 bis etwa 4. Unmittelbar vor der Abscheidung auf den Zähnen werden die beiden Teile zu einer Lösung mit einem pH-Wert von etwa 2 bis etwa 5 vermischt.Value below about 5 and the second solution has a pH of about 2.5 to about 4. Immediately prior to deposition the teeth, the two parts are mixed into a solution with a pH of about 2 to about 5.

In der GB-PS 1 408 922 wird eine Remineralisationszusammensetzung in Form von zwei Phasen beschrieben, die voneinander isoliert sind und/oder die nicht miteinander reagieren. Die eine Phase enthält mindestens eine wasserlösliche Calciumverbindung und die andere Phase enthält mindestens ein wasserlösliches organisches und/oder anorganisches Phosphat. Beide Phasen enthalten ferner an sich bekannte und übliche Trägerstoffe. Bevorzugt enthält die eine Phase oder die andere, am meisten bevorzugt die Phosphat enthaltender Phase, eine wasserlösliche Fluorverbindung. In dieser Patentschrift finden sich keinerlei Hinweise auf die pH-Werte der Phasen oder die Notwendigkeit, daß zwischen ihnen eine bestimmte Beziehung bestehen muß.GB-PS 1 408 922 discloses a remineralization composition described in terms of two phases that are isolated from one another and / or that do not react with one another. One phase contains at least one water-soluble calcium compound and the other phase contains at least a water-soluble organic and / or inorganic phosphate. Both phases also contain known and customary ones Carriers. One phase or the other preferably contains, most preferably the phosphate-containing phase Phase, a water-soluble fluorine compound. In this patent there are no references to the pH values of the Phases or the need to have a certain relationship between them.

Gegenstand der Erfindung sind Remineralisationszusammensetzungen, die eine schnelle Präzipitation von Mineral auf eine Dentin- oder eine Zahnschmelzoberfläche ergeben.The invention relates to remineralization compositions which allow rapid precipitation of mineral on a dentin or enamel surface.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält als eine Komponente eine Calciumionen enthaltende Lösung und als andere Komponente eine mindestens 100 ppm, ausgedrückt durch^ das Gewicht, Fluoridionen enthaltende Lösung, wobei eine oder beide Lösungen ebenfalls Phosphationen enthalten, so daß beim Vermischen der Lösungen Hydroxyapatit aus ihnen beim Kontakt mit einer Zahnoberfläche abgeschieden wird. Der pH-Wert der Calciumionen enthaltenden Lösung, liegt unter 5,5 und der pH-Wert der Fluoridionen enthaltenden Lösung liegt über 5,5.The composition according to the invention contains as a component a solution containing calcium ions and as other component a solution containing at least 100 ppm, expressed by weight, fluoride ions, where one or Both solutions also contain phosphate ions, so that when the solutions are mixed, hydroxyapatite from them when Contact with a tooth surface is deposited. The pH of the solution containing calcium ions is below 5.5 and the pH of the solution containing fluoride ions is above 5.5.

709820/0908709820/0908

- Ir- - Ir-

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung besitzt, verglichen mit dem Einkomponenten-System, das oben erwähnt wurde, den Vorteil, daß die .Trennung der Calciumionen von den Fluoridionen vor der Verwendung der Zusammensetzung eine höhere Konzentration an Fluoridionen ermöglicht als in dem Einkomponenten-System. Dadurch wird eine verbesserte Remineralisationsaktivität erhalten. Wie zuvor erwähnt, führt die Verwendung einer hohen Fluo ridionenkonzentration in einem Einkomponenten-System zu einer Instabilität des Systems.The composition according to the invention has, compared with the one-component system mentioned above, the advantage that the .separation of the calcium ions from the fluoride ions allows a higher concentration of fluoride ions before use of the composition than in the one-component system. This results in improved remineralization activity obtain. As previously mentioned, the use of a high concentration of fluoride ions results in a one-component system system instability.

Die Fluoridkonzentration der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen erleichtert die Abscheidung von Hydroxyapatit, und dieser Hydroxyapatit enthält wahrscheinlich einen kleinen Anteil von Fluorid in dem Gitter. Die früheren Vorschläge für Zweikomponenten-Systeme enthalten keine Hinweise auf ein System, bei dem der pH-Wert der Calciumionen enthaltenden Lösung unter 5,5 und der pH-Wert der Fluoridionen enthaltenden Lösung über 5,5 liegt. Der Unterschied im pH-Wert zwischen den beiden Komponenten führt zu einer schnellen Änderung des pH-Werts beim Mischen, wodurch die Präzipitation von Hydroxyapatit in Anwesenheit einer Zahnoberfläche erleichtert wird. Die in der DT-OS 24 52 969 beschriebenen Zusammensetzungen besitzen einen sehr niedrigen pH-Wert, durch den eine Demineralisation auf der Zahnoberfläche gefördert wird. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen besitzen einen pH-Wert, der viel näher am Neutralwert liegt, wodurch keine^^.. Förderung der Demineralisation auftritt.The fluoride concentration of the compositions according to the invention facilitates the deposition of hydroxyapatite, and this hydroxyapatite likely contains a small amount of fluoride in the lattice. The earlier proposals for two-component systems contain no references to a system in which the pH value of the calcium ions containing Solution is below 5.5 and the pH of the solution containing fluoride ions is above 5.5. The difference in pH between the two components leads to a rapid change in pH when mixed, causing precipitation is facilitated by hydroxyapatite in the presence of a tooth surface. The compositions described in DT-OS 24 52 969 have a very low pH value, which promotes demineralization on the tooth surface will. The compositions according to the invention have a pH that is much closer to neutral, which means that no ^^ .. Promotion of demineralization occurs.

Es ist ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen Zweikomponenten-Zusammensetzungen, daß die Calciumionen enthaltende Lösung mit einem niedrigeren pH-Wert es möglich macht, daß mehr Calcium in Lösung gehalten wird als in einer Einkomponenten-Zusammensetzung mit einem pH-Wert näher am Neutralitätspunkt.It is a further advantage of the two-component compositions according to the invention that the calcium ions containing A lower pH solution allows more calcium to be kept in solution than in one One-component composition with a pH closer to Neutrality point.

709820/0908709820/0908

Werden die Komponenten erfindungsgemäß formuliert, so besitzt die beim Vermischen gebildete Lösung die Fähigkeit, Hydroxyapatit abzuscheiden, und wird dies leicht tun, wenn sie innerhalb einer annehmbaren Zeit in Berührung mit Kristallen von Hydroxyapatit auf der Zahnoberfläche kommt.If the components are formulated according to the invention, so the solution formed upon mixing has the ability to deposit hydroxyapatite and will do so easily, if it comes into contact with crystals of hydroxyapatite on the tooth surface within a reasonable time.

Die Reminerali s ations zusammensetzungen können als Zahnreinigungsmittel oder Zahnpflegemittel, beispielsweise als Zahnpasta oder als Mundspülwasser, formuliert werden oder sie können als Hilfsmittel bei der Verwendung von Poly(carboxylat)-Zemente für Zähne, was im folgenden näher erläutert wird, eingesetzt werden.The remineralization compositions can be used as Dentifrices or dentifrices, for example can be formulated as toothpaste or as mouthwash, or they can be used as an aid in the use of Poly (carboxylate) cements for teeth, which is detailed below will be used.

Die Calcionionen enthaltende Lösung kann eine Lösung aus irgendeinem geeigneten Calciumsalz sein, z.B. Calciumphosphat, Calciumcarbonat, Calciumstearat oder Calciumoxalat. Salze, wie Calciumchlorid, sollten vermieden werden, da die Chloridionen auf die Abscheidung von Hydroxyapatit eine nachteilige Wirkung ausüben. Die Konzentration an Calciumionen in der Lösung beträgt bevorzugt mindestens 30 ppm; die Konzentration der Fluoridionen in der Calciumionenlösung sollte weniger als 5 ppm, am meisten weniger als 1 ppm, betragen.The solution containing calcion ions can be a solution be of any suitable calcium salt, e.g., calcium phosphate, calcium carbonate, calcium stearate or calcium oxalate. Salts, such as calcium chloride, should be avoided as the chloride ions have a detrimental effect on the deposition of hydroxyapatite Have an effect. The concentration of calcium ions in the solution is preferably at least 30 ppm; the concentration the fluoride ions in the calcium ion solution should be less than 5 ppm, most less than 1 ppm.

Die Fluoridionen enthaltende Lösung enthält bevorzugt ein physiologisch unschädliches, wasserlösliches anorganisches Fluoridsalz. Beispielsweise erhält man sehr gute -*■■ Ergebnisse mit Alkalimetall- und Erdalkalimetallfluoriden und bevorzugt mit Natriumfluorid. Andere Fluoride, wie Zinn(Il)-fluorid, können ebenfalls verwendet werden. Die Konzentration an Fluoridionen in der Lösung beträgt, wie zuvor angegeben, mindestens 100 ppm und am meisten bevorzugt 500 bis 5000 ppm.The solution containing fluoride ions preferably contains a physiologically harmless, water-soluble inorganic one Fluoride salt. For example, you get very good - * ■■ Results with alkali metal and alkaline earth metal fluorides and preferably with sodium fluoride. Other fluorides, such as tin (II) fluoride, can also be used. The concentration of fluoride ions in the solution is, as stated above, at least 100 ppm and most preferably 500 to 5000 ppm.

Die Phosphationen können in einer der beiden Lösungen der Komponenten der Remineralisationszusammensetzung vor-The phosphate ions can be present in one of the two solutions of the components of the remineralization composition.

709820/0906709820/0906

26A787026A7870

- -frfr - -fr fr

handen sein und sie können in beiden vorhanden sein. Bevorzugt werden die Phosphationen nur zu der Calciumionen enthaltenden Lösung oder nur zu der Fluoridionen enthaltenden Lösung zugegeben.and they can be present in both. The phosphate ions are preferred only to those containing calcium ions Solution or only added to the solution containing fluoride ions.

Geeignete wasserlösliche Phosphatsalze, die verwendet werden können, um die Phosphationen zu ergeben, sind Alkalimetall- und Erdalkalimetallphosphate. Selbstverständlich sollte Calciumphosphat nicht in der Fluoridlösung in größerem Ausmaß verwendet werden, da sonst eine frühzeitige Präzipitation von Hydroxyapatit stattfindet. Die Konzentration an Phosphationen in beiden Lösungen ist bevorzugt mindestens 0,1 molar und am meisten bevorzugt 0,1 bis 0,5 molar. Für ein Zahnreinigungsmittel oder Zahnpflegemittel ist die Phosphationenkonzentration am meisten bevorzugt 0,1 bis 0,3 molar. Als Adjuvans für die Verwendung eines Poly-(carboxylat-Zahnfüllzements beträgt die am meisten bevorzugte Konzentration 0,3 bis 0,5 molar.Suitable water soluble phosphate salts that can be used to give the phosphate ions are Alkali metal and alkaline earth metal phosphates. Of course, calcium phosphate should not be in the fluoride solution in should be used to a greater extent, otherwise premature precipitation of hydroxyapatite takes place. The concentration of phosphate ions in both solutions is preferably at least 0.1 molar and most preferably 0.1 to 0.5 molar. For a dentifrice or dentifrice, the phosphate ion concentration is most preferably 0.1 to 0.3 molar. As an adjuvant for the use of a poly (carboxylate dental filling cement the most preferred concentration is 0.3 to 0.5 molar.

Beim Mischen der Komponenten der Remineralisationszusammensetzung werden die Art und Mengen der Bestandteile und die Konzentrationen der Lösungen bevorzugt so ausgewählt, daß der End-pH-Wert des Gemisches größer ist als der pH-Wert der Calciumionen enthaltenden Lösung. Bevorzugt enthält die Calciumionen enthaltende Lösung ein saures Salz, beispielsweise ein saures Phosphatsalz, wie Kaliumdihydrogen-phosphatT" Die Fluoridionen enthaltende Lösung enthält ein Alkalisalz, beispielsweise ein Alkaliphosphatsalz, wie Dinatriumhydrogenphosphat. Die Calciumionen enthaltende Lösung besitzt einen pH-Wert unter 5,5; die Fluoridionen enthaltende Lösung besitzt einen pH-Wert über 5,5. Bevorzugt ergeben die Lösungen beim Mischen einen pH-Wert nicht unter 5,5 und am meisten bevorzugt einen pH-Wert im Bereich von 6,5 bis 7,5.When mixing the components of the remineralization composition the type and amounts of the constituents and the concentrations of the solutions are preferably selected in such a way that that the final pH of the mixture is greater than the pH of the solution containing calcium ions. Preferably contains the Solution containing calcium ions an acid salt, for example an acid phosphate salt, such as potassium dihydrogen phosphate T " The solution containing fluoride ions contains an alkali salt, for example an alkali phosphate salt such as disodium hydrogen phosphate. The solution containing calcium ions has a pH value below 5.5; has the solution containing fluoride ions a pH above 5.5. Preferably, the solutions give a pH no less than 5.5 when mixed, and most preferably a pH in the range of 6.5 to 7.5.

709820/0906709820/0906

Wie zuvor angegeben, können die erfindungsgemäßen Remineralisationszusammensetzungen als Zahnreinigungsmittel und.Zahnpflegemittel formuliert werden. Zahnreinigungs- bzw. Zahnpflegemittel enthalten ein festes, teilchenförmiges Material mit einer milden Schleifwirkung auf die Zahnoberfläche. Bei einer besonders bevorzugten erfindungsgemäßen Ausführungsform besteht das Schleifmittel aus einer Quelle für Calcium- und Phosphationen. Bevorzugt besteht das Schleifmittel aus Calciumphosphat und am meisten bevorzugt aus Brushite, d.h. Dicalciumphosphat-dihydrat. Zusätzlich zu Calciumphosphat kann das Schleifmittel teilchenförmiges Calciumcarbonat, Siliciumdioxid, Calciumpyrophosphat oder unlösliches Natriummetaphosphat enthalten. In Pasten ist das Schleifmittel bevorzugt in einer Menge von 20 bis 70%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorhanden. Üblicherweise sollte mindestens 0,1% und bevorzugt 20 bis 100 Gew.% Schleifmittel Calciumphosphat sein. Das Schleifmittel besitzt bevorzugt eine durchschnittliche Teilchengröße unter etwa 1 Mikron. Beide Komponenten können das Schleifmittel enthalten, obgleich natürlich die Calciumverbindungen nicht in der Fluoridionen enthaltenden Lösung in größerer Menge vorhanden sein sollten.As previously indicated, the remineralizing compositions of the invention can be used as dentifrices and dental care products are formulated. Tooth cleaning or Dentifrices contain a solid, particulate material that has a mild abrasive effect on the tooth surface. In a particularly preferred embodiment of the invention, the abrasive consists of a source for calcium and phosphate ions. Preferably the abrasive is made of calcium phosphate and most preferably consists of Brushite, i.e. dicalcium phosphate dihydrate. In addition to Calcium phosphate can be the abrasive particulate calcium carbonate, silica, calcium pyrophosphate or Contain insoluble sodium metaphosphate. In pastes, the abrasive is preferably in an amount of 20 to 70%, based on the total weight of the composition. Usually at least 0.1% and preferably 20 to 100% by weight abrasive calcium phosphate. The abrasive preferably has an average particle size below about 1 micron. Both components can contain the abrasive, although of course the calcium compounds should not be present in a larger amount in the solution containing fluoride ions.

Die Zahnreinigungs- oder Zahnpflegemittel können gegebenenfalls andere übliche Zusatzstoffe, wie z.B. Solubilisierungsmittel, Emulgiermittel, Detergentien, antiseptischen Mittel, Poliermittel, Farbstoffe, Geschmacksmittel und inerte Füllstoffe enthalten.The tooth cleaning or dental care products can optionally contain other conventional additives, such as solubilizing agents, Emulsifiers, detergents, antiseptics, polishes, colors, flavorings and inerts Contain fillers.

Die Komponenten der Remineralisationslösung werden unmittelbar vor der Verwendung vermischt, d.h. üblicherweise nicht länger als 3 Minuten vor der Anwendung auf die Zahnoberfläche. Bei der Formulierung als Zahnpasta können die erfindungsgemäßen Remineralisationszusammensetzungen aus einem Behälter abgegeben werden, der Einrichtungen enthält,The components of the remineralization solution are mixed, i.e. usually, immediately before use no longer than 3 minutes before application on the tooth surface. When formulated as a toothpaste, the Remineralization compositions according to the invention be dispensed in a container containing devices,

709820/0906709820/0906

AOAO

die Komponenten während des Lagerns getrennt zu halten, und der eine Mischdüse enthält zum Vennischen einer Menge der Komponenten unmittelbar vor der Verwendung. Beispielsweise kann man bei der Formulierung als Zahnpasta die beiden Komponenten in einer Tube verpacken, in der sie getrennt vorliegen und von der sie mit einer Zweikomponenten- oder Mischdüse abgegeben werden. Wird die Zusammensetzung als Mundpflege- oder Mundspülmittel verwendet, so kann man die beiden Komponenten in einem Behälter verpacken, in dem sie getrennt gehalten werden und mit einer Düse entnommen werden, die einen Teil jeder Komponente abgibt.keep the components separate during storage, and which includes a mixing nozzle for mixing a quantity of the components immediately prior to use. For example When formulating as toothpaste, the two components can be packed in a tube in which they are present separately and from which they are dispensed with a two-component or mixing nozzle. If the composition is used as an oral care or mouthwash is used, the two components can be packed in a container in which they are separated and withdrawn with a nozzle dispensing a portion of each component.

Wie zuvor ausgeführt, können die erfindungsgemäßen Remineralisationszusanimensetzungen als Adjuvans zusammen mit Poly-CcarboxylatJ-Zahnzementfüllmaterialien verwendet werden. Es wurde gefunden, daß die Anwendung der erfindungsgemäßen Remineralisationszusammensetzung auf die Oberfläche eines vorbereiteten Zahns vor der Anwendung des Poly-(carboxylat) -Zahnfüllzements die Adhäsion des Zements an den Zahn wesentlich verbessert.As stated above, the remineralization compositions according to the invention can be used together as an adjuvant used with poly-carbonateJ dental cement filling materials will. It has been found that the application of the remineralization composition according to the invention to the surface of a prepared tooth before the application of the poly (carboxylate) tooth filling cement, the adhesion of the cement to the tooth much improved.

Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung.The following examples illustrate the invention.

Beispiel 1example 1

In diesem Beispiel wird die Herstellung einer erfin-dungsgemäßen Remineralisationszusammensetzung und ihre Verwendung bei der Verbesserung der Haftfestigkeit eines PoIy-(carboxylat)-Zements beschrieben*In this example, the production of a Remineralization composition and its use in improving the adhesive strength of a poly (carboxylate) cement described *

Es werden zwei wäßrige Lösungen hergestellt. Die Lösung A enthält 0,5 M KH2PO^ und überschüssigen (festen) Brushite, und die Lösung B enthält 0,5 M Na2HPO^ und 0,4 Gew. NaF (2000 ppm Fluoridion). Der pH-Wert der Lösung A beträgt 5,0 und der pH-Wert der Lösung B beträgt 9,5. Die Lösungen A und B werden in gleichen Anteilen vermischt und auf dieTwo aqueous solutions are prepared. Solution A contains 0.5 M KH 2 PO ^ and excess (solid) brushite, and solution B contains 0.5 M Na 2 HPO ^ and 0.4 wt. NaF (2000 ppm fluoride ion). The pH of solution A is 5.0 and the pH of solution B is 9.5. Solutions A and B are mixed in equal proportions and applied to the

709820/0906709820/0906

AAAA

Dentinoberfläche während 3 min angewendet und dann mit einem Luftstrom abgeblasen. Ein Poly-(carboxylat)-Zement (Durelon ESPE) wird in an sich bekannter Weise auf das Dentin aufgetragen. Es wurde gefunden, daß die Haftfestigkeit des PoIy-(carboxylat)-Zements an der behandelten Detinoberflache doppelt so gut ist wie beim gleichen Zement bei nichtbehandelten Kontrollversuchen.Dentin surface applied for 3 minutes and then with a Air flow blown off. A poly (carboxylate) cement (Durelon ESPE) is applied to the dentin in a manner known per se. It has been found that the adhesive strength of the poly (carboxylate) cement is twice as good on the treated Detino surface as with the same cement on untreated Control attempts.

Beispiel 2Example 2

In diesem Beispiel wird ein Zahnreinigungsmittel beschrieben, das die erfindungsgemäße Remineralisationszusammensetzung enthält.This example describes a dentifrice which contains the remineralization composition according to the invention contains.

Wie in Beispiel 1 werden Lösungen hergestellt, jedoch wird ein Geliermittel (Methylcellulose) zu jeder Lösung zugegeben. Festes Brushite-Schleifmittel wird zu der Lösung A bis zu einem Feststoffgehalt von 30 Gew.%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, zugegeben. Die Lösungen A und B werden vermischt und auf Teile von kariösem Dentin während einer Zeit von 30 min angewendet. Radiographisch läßt sich nach 24 Anwendungen der Zusammensetzung ein Remineralisationseffekt feststellen. Detergentien, Geschmacksmittel und Emulgiermittel können ohne Beeinträchtigung der Remineralisationswirkung der Zusammensetzung zugegeben werden.Solutions are prepared as in Example 1, but a gelling agent (methyl cellulose) is added to each solution admitted. Solid brushite abrasive becomes the solution A up to a solids content of 30% by weight, based on the Total weight of the composition, added. Solutions A and B are mixed and applied to parts of carious dentin applied over a period of 30 minutes. Radiographically, a remineralization effect can be seen after 24 applications of the composition determine. Detergents, flavoring agents and emulsifying agents can be used without impairing the remineralization effect can be added to the composition.

Beispiel 3 *"*"' Example 3 * "*"'

In diesem Beispiel wird die Herstellung einer erfindungsgemäßen Remineralisationszusammensetzung, die als Mundpflegemittel bzw. Mundspülmittel formuliert ist, erläutert.In this example, the preparation of a remineralization composition according to the invention, which is used as an oral care product or mouthwash is formulated, explained.

Zwei wäßrige Lösungen werden hergestellt. Die Lösung A enthält 0,15 M KH2PO^ und überschüssigen (festen) Brushite; und die Lösung B enthält 0,15 M Na2HPO^ und 0,2 Gew.% NaF (1000 ppm Fluoridion). Der pH-Wert der Lösung ATwo aqueous solutions are made. Solution A contains 0.15 M KH 2 PO ^ and excess (solid) brushite; and solution B contains 0.15 M Na 2 HPO ^ and 0.2 wt.% NaF (1000 ppm fluoride ion). The pH of solution A

709820/0906709820/0906

AlAl

beträgt: 5,1 und der pH-Wert der Lösung B beträgt 9,0. Die Lösungen A und B können beide geeignete Farbstoffe und Geschmacksmittel enthalten, ohne daß die Remineralisationswirkung der Zusammensetzung beeinflußt wird.is: 5.1 and the pH of solution B is 9.0. Solutions A and B can both contain suitable colorants and flavorings without affecting the remineralization effect of the composition.

7098 2 0/09067098 2 0/0906

Claims (12)

PatentansprücheClaims 1. -- ■ Remineralisationszusammensetzung, die als eine Komponente eine Calciumionen enthaltende Lösung und als andere Komponente eine Fluoridionen enthaltende Lösung enthält, wobei eine oder beide der Lösungen ebenfalls Phosphationen enthalten, dadurch gekennzeichnet , daß die Zusammensetzung der Lösungen so ist, daß beim Vermischen der Lösungen Hydroxyapatit aus ihnen beim Kontakt mit einer Zahnoberfläche abgeschieden wird, wobei die Fluoridionen enthaltende Lösung mindestens 100 ppm, ausgedrückt durch das Gewicht, Fluoridionen enthält, der pH-Wert der Calciumionen enthaltenden Lösung unter 5»5 liegt und der pH-Wert der Fluoridionen enthaltenden Lösung über 5,5 liegt.1. - ■ Remineralization composition, which as a Component contains a solution containing calcium ions and the other component contains a solution containing fluoride ions, one or both of the solutions also containing phosphate ions, characterized in that the composition of the solutions is such that when the solutions are mixed, hydroxyapatite from them upon contact with one Tooth surface is deposited, the solution containing fluoride ions at least 100 ppm, expressed by the weight, Contains fluoride ions, the pH value of the solution containing calcium ions is below 5 »5 and the pH value of the Solution containing fluoride ions is greater than 5.5. 2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der pH-Wert der Lösungen nach dem Mischen im Bereich von 6,5 bis 7,5 liegt.2. Composition according to claim 1, characterized in that the pH of the solutions after mixing in the range from 6.5 to 7.5. 3. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Fluoridionen enthaltende Lösung 500 bis 5000 ppm, ausgedrückt durch das Gewicht, Fluoridionen enthält.3. Composition according to one of claims 1 or 2, characterized in that the solution containing fluoride ions Contains 500 to 5000 ppm by weight of fluoride ions. 4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3» dadurch gekennzeichnet, daß die Phosphationen nur in der CaI--^ " ciumionen enthaltenden Lösung vorhanden sind.4. Composition according to one of claims 1 to 3 »characterized in that the phosphate ions only in the CaI - ^" solution containing cium ions are present. 5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Phosphationen nur in der Fluoridionen enthaltenden Lösung vorhanden sind.5. Composition according to one of claims 1 to 3, characterized in that the phosphate ions are only present in the fluoride ions containing solution are present. 6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3» dadurch gekennzeichnet, daß die Phosphationen sowohl in der6. Composition according to one of claims 1 to 3 »characterized in that the phosphate ions both in the 709820/0906709820/0906 ORIGINAL INSPECTEDORIGINAL INSPECTED 264787Q264787Q Calciumionen enthaltenden Lösung als auch in der Fluoridionen enthaltenden Lösung vorhanden sind.Calcium ion containing solution as well as in the fluoride ion containing solution are present. 7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Konzentration an Phosphationen
in der sie enthaltenden Lösung mindestens 0,1 molar, bevorzugt 0,1 bis 0,5 molar, ist.
7. Composition according to one of claims 1 to 6, characterized in that the concentration of phosphate ions
in the solution containing them is at least 0.1 molar, preferably 0.1 to 0.5 molar.
8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7» dadurch gekennzeichnet, daß die Calciumionen enthaltende Lösung ein saures Phosphatsalz und die Fluoridionen enthaltende Lösung ein alkalisches Phosphatsalz enthalten.8. Composition according to one of claims 1 to 7 »characterized in that the solution containing calcium ions an acid phosphate salt and the solution containing fluoride ions contain an alkaline phosphate salt. 9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie in solcher Form vorliegt, daß
beim Mischen ein Mundwasser gebildet wird.
9. Composition according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it is in such a form that
a mouthwash is formed when mixing.
10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie in solcher Form vorliegt, daß
beim Mischen eine Zahnpasta gebildet wird, die ein festes,
teilchenförmiges Material mit milder Schleifwirkung auf die
Zahnoberfläche besitzt.
10. Composition according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it is in such a form that
a toothpaste is formed when mixing, which has a solid,
particulate material with a mild abrasive effect on the
Owns tooth surface.
11. Zusammensetzung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß das Schleifmittel eine Quelle für Calcium- und
Phosphationen enthält. *°~"~
11. The composition of claim 10, characterized in that the abrasive is a source of calcium and
Contains phosphate ions. * ° ~ "~
12. Zusammensetzung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß das Schleifmittel Brushite ist.12. The composition of claim 10, characterized in that the abrasive is brushite. 709820/0906709820/0906
DE19762647870 1975-10-31 1976-10-22 REMINERALIZATION COMPOSITION Pending DE2647870A1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB45335/75A GB1509977A (en) 1975-10-31 1975-10-31 Remineralising composition

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE2647870A1 true DE2647870A1 (en) 1977-05-18

Family

ID=10436828

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19762647870 Pending DE2647870A1 (en) 1975-10-31 1976-10-22 REMINERALIZATION COMPOSITION

Country Status (6)

Country Link
JP (1) JPS5261236A (en)
AU (1) AU1907076A (en)
DE (1) DE2647870A1 (en)
FR (1) FR2329292A1 (en)
GB (1) GB1509977A (en)
ZA (1) ZA766233B (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4532124A (en) * 1981-08-19 1985-07-30 Development Finance Corporation Of New Zealand Dental rinse

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1252318A (en) * 1981-02-13 1989-04-11 Romada Holdings Ltd. Bonding to calcified tissues
GB8326974D0 (en) * 1983-10-08 1983-11-09 Beecham Group Plc Oral hygiene composition
GB8527962D0 (en) * 1985-11-13 1985-12-18 Neirinckx R D Desensitizing dental composition
JPH04506655A (en) * 1989-03-13 1992-11-19 アメリカン デンタル アソシエイション ヘルス ファウンデイション Fluoride mouthwashes, dentifrices, gels and chewable tablets
CA2032556C (en) * 1989-12-28 1995-10-24 Yohji Imai Odontotherapeutical materials
GB9018836D0 (en) * 1990-08-29 1990-10-10 Neirinckx Rudi Desensitising dental composition
EP0939613B1 (en) * 1996-09-18 2003-05-02 Erling Johansen Mouthwash comprising calcium and phosphate ions in supersaturated solution
JP3719874B2 (en) * 1998-04-24 2005-11-24 サンスター株式会社 Oral composition
JP2002060342A (en) * 2000-08-17 2002-02-26 Gc Corp Glass ionomer-based fluorine coating material
JP4247116B2 (en) 2001-10-25 2009-04-02 花王株式会社 Dentifrice
JP4542843B2 (en) * 2003-07-15 2010-09-15 花王株式会社 Oral composition
EP1778120A4 (en) 2004-07-15 2009-07-08 Dentigenix Inc Mineralizing composite materials for restoring teeth
JP5374863B2 (en) * 2007-12-05 2013-12-25 ライオン株式会社 Oral composition and method for producing oral composition

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4532124A (en) * 1981-08-19 1985-07-30 Development Finance Corporation Of New Zealand Dental rinse

Also Published As

Publication number Publication date
JPS5261236A (en) 1977-05-20
AU1907076A (en) 1978-05-04
FR2329292A1 (en) 1977-05-27
GB1509977A (en) 1978-05-10
ZA766233B (en) 1977-09-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3017417C2 (en)
DE3101894C2 (en)
DE69004004T2 (en) Colloidal fluoride and oral composition.
DE2647870A1 (en) REMINERALIZATION COMPOSITION
EP0152836B1 (en) Oral hygiene composition
CH644754A5 (en) TOOTHPASTE.
DE1908067B2 (en) COMPOSITIONS FOR THE PREVENTION OF CALCULATION
DE3852599T2 (en) Oral compositions.
DE2221023B2 (en) ORAL HYGIENE COMPOSITIONS WITH MONOFLUORPHOSPHATE CONTENT
DE3102557A1 (en) NO STAINFUL ORAL CARE AGAINST GUM INFLAMMATION
DE3874071T2 (en) CONTENT-PREVENTING COMPOSITION.
DE1492247A1 (en) Process for re-hardening tooth enamel and suitable dental care products
DE2639505A1 (en) TOOTHPASTE
DE3216606A1 (en) DENTAL CARE
DE1492027B2 (en) TOOTHPASTE CONTAINING SODIUM MONOFLUORPHOSPHATE
DE69209614T2 (en) Dentifrice containing antibacterial agents
CH631347A5 (en) Antibacterial oral hygiene composition
DE2918132A1 (en) TOOTH CREAM COMPOSITION
DE2153821B2 (en) Dentifrices
DE2811522C2 (en) Dentifrices
DE1668572B2 (en) Ditin (II) salts of gem.-diphosphonic acids
CH669112A5 (en) METHOD FOR PRODUCING A COSMETICALLY AND CHEMICALLY STABLE, DENTAL PREVENTING DENTAL CARE PRODUCT.
DE3239976A1 (en) ORAL CARE AGENT AGAINST TARTAR
DE69205672T2 (en) Minerals that release metal ions with an antibacterial effect.
DE1060095B (en) Dentifrices

Legal Events

Date Code Title Description
OHJ Non-payment of the annual fee