DE2606533A1 - Xylitol for treatment of caries and pre-carious conditions - remineralises the tooth substance and reduces carious lesions (BE190876) - Google Patents

Xylitol for treatment of caries and pre-carious conditions - remineralises the tooth substance and reduces carious lesions (BE190876)

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DE2606533A1 DE19762606533 DE2606533A DE2606533A1 DE 2606533 A1 DE2606533 A1 DE 2606533A1 DE 19762606533 DE19762606533 DE 19762606533 DE 2606533 A DE2606533 A DE 2606533A DE 2606533 A1 DE2606533 A1 DE 2606533A1
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Abstract

A therapeutic agent for the treatment of caries and precarious conditions contg. xylite, as active ingredient, and a carrier is new. Xylite used regularly as a therapeutic agent significantly reduces the formation of caries and remineralises the tooth substance. The xylite must be brought into direct contact with the teeth for at least 2 min., pref. at least 5 min., esp. at least 10 min. Suitable product forms are chewing gum, tablets, pastilles, sweets, gumdrops, mouth washes or sprays, toothpaste.

Description

Therapeutisches Mittel Die vorliegende Erfindung betrifft ein therapeutisches Mittel, welches für die Behandlung von Karies und präkariösen Zuständen bestimmt ist. Therapeutic Agent The present invention relates to a therapeutic agent Means intended for the treatment of tooth decay and precarious conditions is.

Unter dem Begriff "Karies" ist hierbei, wie üblich, die meist unter Verfärbung (Braunfärbung) einhergehende Erweichung des Zahnschmelzes und des Dentins zu verstehen, während unter dem Begriff "präkåriöse Zustände solche Zustände zu verstehen sind, welche bei Fortdauer schliesslich in Karies übergehen, wie Zahnschmelzläsionen, Zahnschmelzfissuren und beginnende interproximale Kariesläsionen. Die Kariesbildung ist von einer Entmineralisierung der Zahnsubstanz begleitet. The term "tooth decay" is, as usual, mostly under Discoloration (brown discoloration) accompanying softening of the tooth enamel and dentin to understand, while under the term "precarious states such states too." understand which, if continued, will eventually turn into tooth decay, such as tooth enamel lesions, Tooth enamel fissures and incipient interproximal caries lesions. The caries formation is accompanied by demineralization of the tooth substance.

Die vorliegende Erfindung beruht auf der Erkenntnis, dass Xylit, bei regelmässiger Anwendung, eine signifikante Wirkung im Sinne einer Verminderung der Kariesbildung und insbesondere einer Remineralisierung der Zahnsubstanz aufweist. The present invention is based on the finding that xylitol, with regular use, a significant effect in terms of a reduction the formation of caries and in particular a remineralization of the tooth substance.

Xylit war zwar bereits als zahnschonender bzw. nichtkariogener Zuckeraustauschstoff in Nahrungs- und Genussmitteln bekannt. Man hatte festgestellt, dass Xylit weder das Wachstum kariogener Bakterien fördert, noch durch kariogene Bakterien abgebaut wird und daher, im Gegensatz zu Saccharose, als zahnschonend bzw. nicht-kariogen angesehen werden kann. Xylitol was already used as a tooth-friendly or non-cariogenic sugar substitute known in food and beverages. It had been found that neither xylitol promotes the growth of cariogenic bacteria, yet degraded by cariogenic bacteria is and therefore, in contrast to sucrose, gentle on the teeth or non-cariogenic can be viewed.

Bei diesem Stand der Technik war es überraschend festzustellen, dass Xylit, wenn regelmässig und im Sinne einer Therapie verwendet, einen signifikanten Effekt im Sinne einer Verminderung der Kariesbildung und insbesondere einer Remineralisierung der Zahnsubstanz (Rückgängigmachung von Kariesläsionen) zur Folge hat. With this prior art it was surprising to find that Xylitol, if used regularly and as part of a therapy, has a significant impact Effect in terms of a reduction in the formation of caries and, in particular, a remineralization the tooth substance (reversal of caries lesions).

Das erfindungsgemässe, auf der obigen Erkenntnis beruhende therapeutische Mittel ist für die Behandlung von Karies und präkariösen Zuständen bestimmt, wobei man Xylit.oder eine Xylit-haltige Substanz regelmässig und im Sinne einer Therapie in die Mundhöhle verabreicht und in wirksamen Kontakt mit den Zahnoberflächen bringt. The therapeutic according to the invention, based on the above knowledge Means is intended for the treatment of tooth decay and precarious conditions, whereby one xylitol or a substance containing xylitol regularly and in the sense of a therapy administered into the oral cavity and brought into effective contact with the tooth surfaces.

Unter "wirksamer Kontakt" ist hierbei ein zur Erzielung des erwünschten Effektes sowohl zeitlich lang genug bemessener Kontakt, als auch ein hinsichtlich seiner Intensität ausreichender Kontakt zu verstehen. "Effective contact" here means one to achieve what is desired Effect both long enough in time measured contact, as well as a with regard to to understand its intensity of sufficient contact.

Was die zeitliche Bemessung des Kontaktes anbelangt, so ist es erforderlich, dass dieser Kontakt während einer längeren Zeitspanne, d.h. pro Verabreichung während wenigstens 2 Minuten, vorzugsweise während wenigstens 5 Minuten, insbesondere während wenigstens 10 Minuten, andauert. As far as the timing of the contact is concerned, it is necessary to that this contact lasts for a longer period of time, i.e. per administration during at least 2 minutes, preferably for at least 5 minutes, especially during at least 10 minutes.

Die Intensität des Kontaktes zwischen dem Xylit bzw. der Xylit-htien Substanz kann mechanisch verstärkt werden, u.zw. The intensity of the contact between the xylitol or the xylitol-htien Substance can be reinforced mechanically, u.zw.

je nach der Form, in welcher der Xylit verabreicht wird, beispielsweise durch intensives Kauen (im Falle eines Xylit-haltigen Kaugummis) oder durch intensives Spülen (im Falle eines Xylithaltigen Mundwassers) oder durch intensives Bürsten (im Falle einer Xylit-haltigen Zahnpasta).depending on the form in which the xylitol is administered, for example by intensive chewing (in the case of chewing gum containing xylitol) or intensive Rinsing (in the case of a mouthwash containing xylitol) or by intensive brushing (in the case of toothpaste containing xylitol).

Der Xylit bzw. die Xylit-haltige Substanz wird, im Sinne einer regelmässigen Verwendung, zweckmässig mehrmals, beispielsweise etwa 3 bis lOmal, insbesondere etwa 3-6 mal täglich angewendet. Besonders zweckmässig ist es, den Xylit bzw. die Xylit--haltige Substanz im wesentlichen nach jeder Mahlzeit anzuwenden, d.h. zu verabreichen und in wirksamen Kontakt mit den Zahnoberflächen zu bringen. The xylitol or the xylitol-containing substance is, in the sense of a regular Use, expediently several times, for example about 3 to 10 times, in particular applied about 3-6 times a day. It is particularly useful to use the xylitol or the Substance containing xylitol to be used essentially after every meal, i.e. to administer and bring into effective contact with the tooth surfaces.

Die Verabreichung kann in den verschiedensten Formen erfolgen, wobei jene Formen bevorzugt sind, welche einen sowohl hinsichtlich- Zeitdauer, als auch hinsichtlich Intensität möglichst wirksamen Kontakt gewährleisten. Beispiele geeigneter Formenvon Xylit-haltigen Substanzen sind Kaugummi, Sutschtabletten, Pastillen, Bonbons, Gumdrops od. dgl., sowie Mund- und Zahnpflegemittel, z.B. Mundwässer, Mundsprays und Zahnpasten. Administration can take place in a wide variety of forms, with those forms are preferred which satisfy both in terms of time and duration Ensure the most effective contact possible in terms of intensity. Examples of suitable ones Forms of xylitol-containing substances are chewing gum, sucking tablets, lozenges, candies, Gumdrops or the like, as well as oral and dental care products, e.g. mouthwashes, mouth sprays and toothpastes.

Ein solcher Kaugummi kann beispielsweise die folgende Zusammensetzung haben: 25-30%o Gummibasis 15-20%o Gummi arabicum 50-70 Xylit 0,5-1,5o Weichmacher (z.B. Glycerin) 0,4-1% essbare Säure (z.B. Zitronensäure) 0,2-1% Aromastoffe. Such a chewing gum can, for example, have the following composition have: 25-30% o gum base 15-20% o gum arabic 50-70 xylitol 0.5-1.5o plasticizer (e.g. glycerine) 0.4-1% edible acid (e.g. citric acid) 0.2-1% flavoring substances.

Eine Lutschtablette kann die folgende Zusammensetsung aufweisen: Xylit 68,5 mg Mikrokristalline Cellulose 75 mg Magnesiumstearat 1,5 mg Gumdrops können wie üblich z.B. unter Verwendung von Gummi arabicum, Gelatine, Lakritzenextrakt, Glycerin, Eucalyptusöl, Menthol, Pfefferminzöl, Aromastoffen und einem Süssmittel hergestellt werden, wobei man als Süssmittel Xylit in einer Menge von 30 Gew.%, bezogen auf die gesamte Gumdropmasse, verwendet. A lozenge can have the following composition: Xylitol 68.5 mg microcrystalline cellulose 75 mg magnesium stearate 1.5 mg gumdrops can as usual e.g. using gum arabic, gelatin, licorice extract, Glycerin, eucalyptus oil, menthol, peppermint oil, flavorings and a sweetener be prepared, where xylitol is used as a sweetener in an amount of 30% by weight, based on the total gumdrop mass.

Ein Mundwasser kann wie folgt zusammengesetzt sein: Zinkchlorid 2,4 g Menthol 0,8 g Xylit 140,0 g Formaldehydlösung 0.4 ml Nelkenöl 0,4 ml ZImtöl 1,6 ml Athanol 1,6 ml Destilliertes Wasser auf 1000 ml Ein Mundspray-Konzentrat kann die folgende Zusammensetzung aufweisen: Xylit 4,5 g Pfefferminzöl .0,5 g Wasser 5 ml Glycerin 10 ml Alkohol 100 ml Dieses Konzentrat dient zur Herstellung eines Sprays unter Verwendung von Freon im Verhältnis von 40 : 60% (Konzentrat:Freon) Als Beispiel einer Xylit-haltigen Zahnpasta kann eine Pasta folgender Zusammensetzung genannt werden: Carboxymethylcellulose 2 % Glycerin 20 % Xylit 13 % Dest. Wasser 30,5 % Calciumcarbonat 5 % Dicalciumphosphat 25 % Vaselinöl 1 P TEXAPON (Netzmittel bestehend aus Na-Salzen von sulfatiertem CetyT- und Myristylalkohol) 1 Aromastoffe 1 % Saccharin 0,025 % Die untere Grenze bei der in Rede stehenden Behandlung pro Tag verabreichten Menge Xylit liegt bei etwa 3 g. A mouthwash can be composed as follows: zinc chloride 2,4 g menthol 0.8 g xylitol 140.0 g formaldehyde solution 0.4 ml clove oil 0.4 ml cint oil 1.6 ml of ethanol 1.6 ml of distilled water to 1000 ml of an oral spray concentrate can have the following composition: xylitol 4.5 g peppermint oil .0.5 g water 5 ml glycerine 10 ml alcohol 100 ml This concentrate is used to make a Sprays using freon in the ratio of 40: 60% (concentrate: freon) As an example of a xylitol-containing toothpaste, a pasta of the following composition the following are mentioned: carboxymethyl cellulose 2% glycerine 20% Xylitol 13 % Dist. Water 30.5% calcium carbonate 5% dicalcium phosphate 25% vaseline oil 1 P TEXAPON (Wetting agent consisting of sodium salts of sulfated CetyT and myristyl alcohol) 1 Flavorings 1% Saccharin 0.025% The lower limit for the one in question Treatment amount of xylitol administered per day is about 3 g.

Dies entspricht, im Falle der Behandlung mit Kaugummi, bei einem Kaugummigewicht von 3g und einem Xylitgehalt des Kaugummis von 50%, einem täglichen Verbrauch von 2 Stück Kaugummi. Vorzugsweise werden aber mindestens 3, insbesondere mindestens 6 Stück Kaugummi verabreicht, was einer täglichen Xylitdosis vDn 4,5 g bzw.In the case of treatment with chewing gum, this corresponds to a chewing gum weight of 3g and a xylitol content of 50% in the chewing gum, a daily consumption of 2 pieces of chewing gum. Preferably, however, at least 3, in particular at least 6 pieces of chewing gum, which equates to a daily xylitol dose of 4.5 g or

9 g entspricht. Die obere Grenze der täglich verabreichten Menge an Xylit ist in jenen Fällen, wo der Xylit nicht in den Magen-Darmkanal gelangt (Mundwasser, Zahnpaste) nicht kritisch. In jenen Fällen, wo. der Xylit in den Magen-Darmkanal gelangt (Kaugummi, Tabletten, Gumdrops od. dgl.) wird die obere Grenze der täglich verabreichbaren Dosis an Xylit durch dessen Verträglichkeit bestimmt. Wie festgestellt wurde, treten im allgemeinen bei täglichen Dosen von etwa 100 oder auch 120 g noch keine Unverträglichkeitssymptome auf, während bei darüber liegenden Dosierungen in manchen Fällen Diarrhöe auftreten kann.9 g. The upper limit of the amount of administered daily Xylitol is in those cases where the xylitol does not get into the gastrointestinal tract (mouthwash, Toothpaste) not critical. In those cases where. the xylitol in the gastrointestinal tract reaches (chewing gum, tablets, gumdrops or the like.) The upper limit of the daily administrable dose of xylitol is determined by its tolerability. As stated generally occur with daily doses of about 100 or even 120 g no symptoms of intolerance, while at higher doses in some cases diarrhea can occur.

In besonders zweckmässiger Weise kann der mittels der erfindungsgemässen therapeutischen Mittel erzielbare Effekt, nämlich die Behandlung von Karies und präkariösen Zuständen unter Remineralisierung der Kariesläsionen dadurch erreicht werden, dass man mindestens 3, vorzugsweise mindestens 6 Stück Xylit-haltigen Kaugummis täglich verabreicht und den darin enthaltenen Xylit durch Kauen während wenigstens 5 Minuten, vorzugsweise während wenigstens 10 Minuten, in Kontakt mit den Zahnoberflächen bringt. In a particularly expedient manner, by means of the therapeutic agent achievable effect, namely the treatment of tooth decay and Precarious states with remineralization of the caries lesions thereby achieved will, that you have at least 3, preferably at least 6 pieces of xylitol-containing chewing gum administered daily and the xylitol contained therein by chewing during at least 5 minutes, preferably for at least 10 minutes, in contact with the tooth surfaces brings.

Hierbei wird vorteilhaft ein Kaugummi verwendet, welcher mindestens 20 Ges.%, vorzugsweise mindestens 40 Gew.%, beispielsweise etwa 50 Gew.% Xylit enthält. In this case, a chewing gum is advantageously used, which at least Contains 20% by weight, preferably at least 40% by weight, for example about 50% by weight, xylitol.

Die erfindungsgemässen therapeutischen Mittel enthalten Xylit als wirksame Substanz. Der Xylitgehalt solcher Präparate kann im allgemeinen minestens 10 Gew.%, vorzugsweise mindestens 20 Gew.% und besonders bevorzugt mindestens 40 Gew.%, beispielsweise etwa 50 Gew.%, betragen. The inventive therapeutic agents contain xylitol as effective substance. The xylitol content of such preparations can generally be at least a minimum 10% by weight, preferably at least 20% by weight and particularly preferably at least 40 % By weight, for example about 50% by weight.

Diese Präparate können beispielsweise die Form von Kaugummi, Lutschtabletten, Pastillen, Bonbons, Gumdrops u. dgl. These preparations can, for example, take the form of chewing gum, lozenges, Pastilles, candies, gumdrops and the like.

haben oder die Form von Mund- oder Zahnpflegemitteln, beispielsweise Mundwasser, Mundspray oder Zahnpasta.or in the form of oral or dental care products, for example Mouthwash, mouth spray, or toothpaste.

Der erfindungsgemäss erzielbare Effekt, nämlich die Remineralisierung von Kariesläsionen, tritt nicht nur dann ein, wenn die Behandlung mit den erfindungsgemässen therapeutischen Mitteln bei gleichzeitiger Saccharose-freier Diät durchgeführt wird, sondern auch bei völlig normaler Ernährung, also bei Verwendung Saccharose-haltiger Lebensmittel. The effect that can be achieved according to the invention, namely remineralization of caries lesions, occurs not only when the treatment with the inventive therapeutic agents are carried out with a simultaneous sucrose-free diet, but also with a completely normal diet, i.e. when using sucrose-containing ones Food.

Dies wurde in verschiedenen Grossversuchen festgestellt. This was found in various large-scale tests.

Bei einem dieser Versuche wurden 102 Personen (Zahnmedizinstudenten) in 2 Gruppen aufgeteilt, die sich hinsichtlich Geschlecht, Alter, Körpergewicht, Körpergrösse, Ernährungsgewohnheiten, Zahnzustand zu Beginn des Versuches und dergleichen entsprachen. Diese Versuchspersonen wurden ersucht, unter Beibehaltung ihrer bisherigen Ernährungsgewohnheiten, pro Tag 4-7 Stück gaugummi zu kauen, u.zw. gleichmässig über den ganzen Tag verteilt und vorzugsweise jeweils ein Stück unmittelbar nach jeder Mahlzeit. Die Kaudauer sollte 10-20 Minuten betragen, Jedes der Kaugummistücke wog S g und enthielt 50 Gew.% Saccharose bzw. Xylit. In one of these experiments 102 people (dental students) divided into 2 groups, which differ in terms of gender, age, body weight, Body size, eating habits, tooth condition at the beginning of the experiment and the like corresponded. These subjects were asked to maintain their previous Eating habits, chewing 4-7 pieces of gum per day, u.zw. evenly Spread over the whole day and preferably one piece at a time immediately afterwards every meal. The chewing time should be 10-20 minutes, each of the pieces of chewing gum weighed 5 g and contained 50% by weight sucrose or xylitol.

Die eine der beiden Gruppen erhielt den Saccharose-Kaugummi und die andere den Xylit-Kaugllmmi.One of the two groups received the sucrose gum and the others the xylitol chewing gum.

Am Ende der Versuchsperiode, d.h. nach einem Jahr, hatten, die Versuchspersonen der Xylitgruppe 4,5 Kaugummi pro Tag und die Versuchspersonen der Saccharosegruppe 4,0 Kaugummi pro Tag konsumiert. Die Häufigkeit der Einnahme von Saccharose betrug bei der Xylitgruppe 4,94 und bei der Saccharosegruppe 4,24 pro Tag. At the end of the test period, i.e. after one year, the test subjects had of the xylitol group 4.5 chewing gum per day and the subjects of the sucrose group 4.0 chewing gum consumed per day. The frequency of intake of sucrose was for the xylitol group 4.94 and for the sucrose group 4.24 per day.

Die nach 6 Monaten und 1 Jahr erhaltenen Versuchsergebnisse sind in der folgenden Tabelle zusammengestellt: Durchschnittliche Zunahme der Anzahl von Läsionen Saccharos egruppe Xylitgruppe Nach 6 Monaten 2,34 -0,29 Nach 1 Jahr 3,02 -1,04 Unter "Durchschnittliche Zunahme der Anzahl von Itsionen" ist hierbei die durchschnittliche Differenz zwischen denjenigen Fällen, bei welchen eine Kariesläsion auftritt und denjenigen Fällen, bei welchen eine Kariesläsion unter Remineralisierung der Zahnsubstanz verschwindet, zu verstehen. Die obigen Resultate zeigen also deutlich, dass in der Saccharosegruppe eine starke Karieszunahme zu verzeichnen ist, während in der Xylitgruppe eine signifikante Abnahme der Zahl der Kariesläsionen durch Remineralisierung der Zahnsubstanz eingetreten ist.The test results obtained after 6 months and 1 year are summarized in the following table: Average increase in Number of lesions Sucrose group xylitol group After 6 months 2.34-0.29 After 1 year 3.02-1.04 "Average increase in the number of ions" is to be understood here as the average difference between those cases in which a caries lesion occurs and those cases in which a caries lesion disappears with remineralization of the tooth substance. The above results clearly show that in the sucrose group there was a strong increase in caries, while in the xylitol group there was a significant decrease in the number of caries lesions due to remineralization of the tooth substance.

Claims (8)

PatentansprücheClaims 1) Verfahren zur Herstellung eines für die Therapie von Karies und präkariösen Zuständen bestimmten therapeutischen Mittels, dadurch gekennzeichnet, dass man Xylit mit einem Trägermaterial vermischt.1) Process for the preparation of a for the therapy of tooth decay and precarious states of certain therapeutic agents, characterized in that one mixes xylitol with a carrier material. 2) Verfahren nach Anspruch 1, für die Herstellung eines therapeutischen Mittels in Form von Kaugummi, Tabletten, lastillen, Bonbons, Gumdrops u. dgl, 2) Method according to claim 1, for the preparation of a therapeutic Means in the form of chewing gum, tablets, lastillen, candies, gumdrops and the like, 3) Verfahren nach Anspruch 1, für die Herstellung eines therapeutischen Mittels in Form eines Zahnpflegemittels, beispielsweise von Mundwasser, Mundsprays oder Zahncreme.3) The method of claim 1 for the manufacture of a therapeutic agent in In the form of a dental care product, for example mouthwash, mouth sprays or toothpaste. 4) Verfahren nach Anspruch 1, 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass man, berechnet auf das Gesamtgewicht des therapeutischen Mittels, den Xylit in einer Menge von wenigstens 20 Gew.%, vorzugsweise wenigstens 40 Ges., beispielsweise 50 Gew.%, verwendet.4) Method according to claim 1, 2 or 3, characterized in that one, calculated on the total weight of the therapeutic agent, the xylitol in one Amount of at least 20% by weight, preferably at least 40 total, for example 50 % By weight, used. 0 Therapeutisches Mittel zur Therapie von Karies und präkariösen Zuständen, dadurch gekennzeichnet, dass es als Wirksubstanz Xylit, neben einem Trägermaterial enthält.0 therapeutic agent for the treatment of tooth decay and precarious conditions, characterized in that it is xylitol as the active substance, in addition to a carrier material contains. 6) Therapeutisches Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form eines Zahnpflegemittels, beispielsweise als Mundwasser, Mundspray oder Zahncreme vorliegt.6) Therapeutic agent according to claim 5, characterized in that that it is in the form of a dentifrice, such as a mouthwash, mouth spray or toothpaste is present. 7) Therapeutisches Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form von Kaugummi, Tabletten, Pastillen, Bonbons, Gumdrops od. dgl, vorliegt.7) Therapeutic agent according to claim 5, characterized in that that it is in the form of chewing gum, tablets, lozenges, candies, gumdrops or the like. 8) Therapeutisches Mittel nach Anspruch 5, 6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, dass es, berechnet auf sein Gesamtgewicht, wenigstens 20 Gew.%, vorzugsweise wenigstens 40 Gew.%, beispielsweise 50 Gew.%, Xylit enthält.8) Therapeutic agent according to claim 5, 6 or 7, characterized in that that it, calculated on its total weight, is at least 20% by weight, preferably at least Contains 40% by weight, for example 50% by weight, xylitol.
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