DE2330902A1 - Energy-rich phosphate topical preparations - for therapeutic and prophylactic application to skin and eyes - Google Patents

Energy-rich phosphate topical preparations - for therapeutic and prophylactic application to skin and eyes

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DE2330902A1 DE19732330902 DE2330902A DE2330902A1 DE 2330902 A1 DE2330902 A1 DE 2330902A1 DE 19732330902 DE19732330902 DE 19732330902 DE 2330902 A DE2330902 A DE 2330902A DE 2330902 A1 DE2330902 A1 DE 2330902A1
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Abstract

Pharmaceutical and skin-care preparations for external topical application to the skin or eyes of humans or animals for therapeutic or prophylactic purposes (e.g. powders, pastes, ointments, creams, gels, solutions, emulsions, milks, foams, sprays or drops) contain energy-rich phosphates (esp. adenosine triphosphate) as active ingredient. The preparations promote healing of skin damage of all kinds e.g. wounds, burns, ulcers, abscesses or fistulae. They are also effective against radiation damage of all kinds, and improve healing of transplants. They may be applied to the eyes for the treatment of traumatic and thermal damage of horny and connective tissue, damage due to radiation, acids or alkalis, and inflammations. The advantages of local topical application are that the energy-rich phosphate is able to act directly on the target organ, and that the energy-rich phosphate cannot give rise to undesired vascular side-effects because it is not absorbed into the cardiovascular system.

Description

Dr. Helmut ZanderDr. Helmut Zander

Heilungsförderndes und vorbeugendes, zur Musserliehen örtlichen Anwendung auf der Haut und im Auge für Mensch und Tier bestimmtes Arznei- bzw. HautpflegemittelHealing-promoting and preventive, for local need Use on the skin and in the eye for medicinal products or skin care products intended for humans and animals

Die Erfindung betrifft ein heilungsförderndes und vorbeugendes, zur äusserlichen örtlichen Anwendung auf der Haut und im Auge für Mensch und Tier bestimmtes Arznei- bzw. Hautpflegemittel.The invention relates to a healing and preventive, Medicinal or skin care product intended for external topical use on the skin and in the eyes for humans and animals.

Energiereiche Phosphate, vornehmlich Adenosintriphosphat (ATP), sind bekannte und biochemisch definierte, körpereigene Substanzen. Als Arzneimittel werden sie bisher nur enteral und parenteral in den Anwendungsarten von Tabletten und Injektionslösungen verwendet, vor allem als Mittel zur Erweiterung der Blutgefässe bei coronaren und peripheren Durchblutungsstörungen, ferner beim Myocardinfarkt, bei der paroxysmalen Tachycardie, bei Leberstörungen und bei der Myasthenie. Bei handelsüblichen Tabletten beträgt der ATP-Gehalt in der Regel Io mg ATP pro Tablette, bei handelsüblichen Ampullen liegt die ATP-Konzentration in der Grössenordnung von Io bis 2o mg pro Milliliter. ATP-Tabletten sind wirkungslos, was ausser den Gründen, die weiter unten diskutiert werden, im wesentlichen daran liegt, dass die Substanz auf dem Wege vom Magen-Darm-Kanal zu den Zielorganen wie z.B. Herz oder Muskulatur die Leber passieren muss und dort so rasch und vollständig abgebaut wird, dass sie das Zielorgan überhaupt nicht erreicht. ATP-Ampullen müssen bei intravasaler Anwendung extrem langsam injiziert werden, wenn gefährliche Kreislaufkollapse vermieden werden sollen. Bei intravasaler Dauerinfusion sehen die Dosierungsrichtlinien eine Höchstdosis von 60 mg ATP pro Stunde beim Erwachsenen vor.Energy-rich phosphates, primarily adenosine triphosphate (ATP), are known and biochemically defined, endogenous substances. So far, they have only been used as medicinal products enterally and parenterally Used in the types of application of tablets and injection solutions, mainly as a means of expanding blood vessels in coronary and peripheral circulatory disorders, also in myocardial infarction, in paroxysmal tachycardia, in liver disorders and myasthenia. In commercially available tablets, the ATP content is usually Io mg ATP per tablet commercially available ampoules, the ATP concentration is in the Order of magnitude from Io to 20 mg per milliliter. ATP tablets are ineffective, which, apart from the reasons that will be discussed further below, is essentially due to the fact that the substance On the way from the gastrointestinal tract to the target organs such as the heart or muscles, the liver has to pass and there so quickly and is completely broken down that it does not reach the target organ at all. ATP ampoules must be used intravascularly injected extremely slowly if dangerous circulatory collapse is to be avoided. With continuous intravascular infusion the dosage guidelines provide for a maximum dose of 60 mg ATP per hour for adults.

Die Absicht, energiereiche Phosphate, vornehmlich ATP, therapeutisch zu nutzen, beruht in den bisherigen Anwendungsarten auf der Eigenschaft der energiereichen Phosphate, die BlutgefässeThe intention to use energy-rich phosphates, primarily ATP, therapeutically, is based in the previous types of application on the property of the energy-rich phosphates, the blood vessels

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zu erweitern. Aus derselben Eigenschaft resultieren die Nebenwirkungen auf den Kreislauf. Schon innerhalb des Bereichs der Regeldosis führen sie eine Blutdrucksenkung und damit eine Strömungsverlangsamung herbei, die den beabsichtigten therapeutischen Effekt, nämlich eine Mehrdurchblutung durch GefässerWeiterung zu erreichen, wieder aufhebt. Durch Überschreiten der Regeldosis werden nicht etwa bessere therapeutische Effekte, sondern verheerende Kreislaufkollapse mit totalem Durchblutungsstillstand verursacht. Die entscheidenden Gesichtspunkte für die Beurteilung der bisherigen Anwendungsarten liegen jedoch in den folgenden Zusammenhängen, die von der Fachwelt bisher nicht erkannt worden sind. Der Umsatz von ATP im Körper eines erwachsenen Menschen liegt unter Ruhebedingungen bei 3 Kilogramm (!) pro Stunde. Die höchstzulässige therapeutische Dosis bei intravasaler Zufuhr liegt, wie oben ausgeführt, bei 60 Milligramm (1) pro Stunde. 60 mg verhalten sich zu 3 kg wie 1 : 5o.ooo, d.h. es kann im Höchstfall nur ein fünfzigtausendstel des Ruhebedarfs an ATP zugeführt werden, eine Menge also, die einer aussichtslosen Unterdosierung entspricht und praktisch zu vernachlässigen ist. Noch hoffnungsloser wird dieses bisher nie bedachte Zahlenverhältnis, wenn sich der ATP-Bedarf unter Krankheitsbedingungen wie z.B. im Fieber um ein Vielfaches des Ruheumsatzes erhöht.to expand. The side effects result from the same property on the cycle. Even within the range of the standard dose, they lead to a reduction in blood pressure and thus a Slowing down of the flow, which has the intended therapeutic effect, namely increased blood flow through vasodilatation to achieve, back up again. Exceeding the standard dose does not result in better therapeutic effects, but rather causes devastating circulatory collapse with total circulatory arrest. The crucial points of view for the assessment the previous types of application are, however, in the following contexts, which have not been recognized by the professional world have been. The turnover of ATP in the body of an adult person is 3 kilograms (!) Per hour under resting conditions. The maximum permissible therapeutic dose for intravascular delivery is, as stated above, at 60 milligrams (1) per hour. 60 mg are related to 3 kg like 1: 50, ooo, i.e. it can be im At most, only a fifty-thousandth of the resting requirement is supplied to ATP, an amount that is a hopeless underdosing and is practically negligible. This numerical ratio, which has never been considered before, becomes even more hopeless, when the ATP requirement increases by a multiple of the resting metabolic rate under illness conditions such as a fever.

So ist es kein Wunder, dass ATP-Präparate in der medizinischen Praxis, primär begründet durch schlechte Erfahrungen, nicht aus der Rolle eines belanglosen und nutzlosen therapeutischen Beiwerks herauswachsen konnten, und dass sich in der Fachwelt das Vorurteil verfestigte, energiereiche Phosphate seien als Arzneimittel nicht brauchbar. ATP-Präparate sind in aller Regel selbst in Grosstadtapotheken nicht vorrätig, und einige der wenigen pharmazeutischen Firmen, die sich überhaupt dieser Substanzgruppe angenommen hatten, mussten aus ökonomischen Gründen den Vertrieb wieder einstellen.So it is no wonder that ATP supplements are not used in medical practice, primarily due to bad experiences could outgrow the role of an insignificant and useless therapeutic accessory, and that in the professional world that A solidified prejudice that high-energy phosphates cannot be used as drugs. ATP supplements are usually themselves not available in big city pharmacies, and some of the few pharmaceutical companies that even use this group of substances had accepted, had to stop sales for economic reasons.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine neue Anwendungsart für energiereiche Phosphate zu schaffen, die in überzeugender Weise das in der Fachwelt verfestigte Vorurteil überwindet.The invention is based on the object of creating a new type of application for high-energy phosphates, which in more convincing Way overcomes the prejudice established in the professional world.

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energiereiche Phosphate wären als Arzneimittel nicht brauchbar, und die ein therapeutisches Potential dieser Substanzen nutzbar macht, das bisher weder erkannt noch verwertet worden ist.Energy-rich phosphates would not be useful as drugs, and the therapeutic potential of these substances could be used makes that has so far neither been recognized nor exploited.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäss dadurch gelöst, dass die energiereichen Phosphate als differente Wirkstoffe von Arzneibzw. Pflegemitteln äusserlich und örtlich angewendet werden in Form von Pudern, Pasten, Salben, Cremes, Gelen, Lösungen, Schüttelmixturen, Emulsionen, Milchen, Schäumen, Sprays oder Tropfen. Die hierdurch neu erschlossenen therapeutischen Zielorgane für energiereiche Phosphate sind die Haut des tierischen und menschlichen Körpers und das Auge. Bei der Herstellung wird ein energiereiches Phosphat, vornehmlich ATP, als differenter Bestandteil nach den Regeln der dermatologisehen und ophthalmologischen Galenik mit einer indifferenten Arzneimittelgrundlage, einem sogenannten Vehikel, zu einem äusserlich anwenbaren Arznei- bzw. Hautpflegemittel verarbeitet.This object is achieved according to the invention in that the energy-rich phosphates as different active ingredients of medicinal and Care products are applied externally and locally in Form of powders, pastes, ointments, creams, gels, solutions, shaking mixtures, Emulsions, milks, foams, sprays or drops. The therapeutic target organs for Energy-rich phosphates are the skin of the animal and human body and the eye. When manufacturing is a high-energy Phosphate, primarily ATP, as a different component according to the rules of dermatological and ophthalmological Galenics with an indifferent drug base, a so-called Vehicle processed into an externally applicable medicinal product or skin care product.

Der Vorteil dieser neuen Anwendungsart liegt darin, dass nur mit ihrer Hilfe die energiereichen Phosphate ihre bisher nicht nutzbare Eigenschaft,. Träger von unmittelbar metabolisierbarer biologischer Energie zu sein, zu therapeutischen und prophylaktischen Zwecken entfalten können. Denn so und nur so lassen sie sich im Gegensatz zu den bisherigen Anwendungsarten nicht mehr nur in einer hoffnungslosen Unterdosierung von 1 : 5o.ooo , sondern in den erforderlichen hohen Dosen an die Zielorgane heranbringen. Die bei den bisherigen Anwendungsarten unumgänglichen wirkungsaufhebenden bis verheerenden Nebenwirkungen entfallen, weil bei der neuen Anwendungsart der Transport auf dem Blutwege entfällt. Die neue Anwendungsart gestattet eine Applikation des Mittels in direktem Kontakt mit dem Zielorgan. Auch können die energiereichen Phosphate im Gegensatz zu den bisherigen Anwendungsarten nicht mehr in der Leber vorzeitig abgebaut werden, weil sie nicht mehr auf dem Wege zum Zielorgan die Leber passieren müssen. Die neue Anwendungsart sichert den energiereichen Phosphaten im Gegensatz zu den bisherigen effektlosen Anwendungsarten eineThe advantage of this new type of application is that it is only with its help that the energy-rich phosphates can no longer be used Characteristic,. Carrier of immediately metabolizable biological To be energy, to be able to develop for therapeutic and prophylactic purposes. Because in this way and only in this way they let themselves be in In contrast to the previous types of application, no longer just in a hopeless underdosage of 1: 50,000, but in bring the required high doses to the target organs. The inevitable in the previous types of application canceling effects until there are no devastating side effects because the new type of application eliminates the need for transport by blood. The new type of application allows the agent to be applied in direct contact with the target organ. Also can be the energetic In contrast to the previous types of application, phosphates are no longer broken down prematurely in the liver because they are no longer have to pass through the liver on the way to the target organ. The new type of application secures the energy-rich phosphates in contrast to the previously ineffective types of application one

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weite Verbreitung als wirkungsvolle und unentbehrliche Arzneibzw. Hautpflegemittel. Unter ihrer örtlichen hochdosierten Einwirkung verläuft die Heilung von Hautwunden und anderen Hautschäden wesentlich rascher und komplikationsärmer. Die Narbenbildung ist zarter und glatter. Gesunde Haut widersteht unter ihrer Einwirkung schädigenden Einflüssen länger und nachhaltiger, Alternde Haut wird besser geschützt und ernährt. Die Säuglingshaut wird besser gepflegt. Nebenwirkungen oder Unverträglichkeiten kommen nicht vor. Kombinationen mit anderen, bekannten Hautwirkstoffen sind möglich. Die wirtschaftliche Herstellung in grossen Mengen bereitet keine technischen Schwierigkeiten.widespread use as an effective and indispensable medicinal product Skin care products. Under their local high-dose influence The healing of skin wounds and other skin damage is much faster and less complicated. The scarring is more delicate and smoother. Healthy skin withstands harmful influences longer and more sustainably, Aging skin is better protected and nourished. The baby's skin is better cared for. Side effects or intolerance do not occur. Combinations with other, known skin active ingredients are possible. The economical production in large quantities do not cause any technical difficulties.

Im einzelnen liegen die praktisch erzielten Fortschritte der neuen Anwendungsart von energiereichen Phosphaten in einer erheblichen Verbesserung der therapeutischen und prophylaktischen Möglichkeiten bei schlecht heilenden Wunden der Haut des menschlichen und tierischen Körpers, vor allem bei Hautschäden des Säuglings, im übrigen bei Flächenwunden jeder Art, bei Verbrennungen, Verbrühungen, Verätzungen, Erfrierungen, Schürfwunden, beim chronischen Unterschenkelgeschwür, beim Dekubitalgeschwür, bei Furunkeln, Abszessen und Fisteln, bei Strahlenschäden und bei Hauttransplantationen zur Verbesserung der Anheilung des Transplantats, am Auge bei traumatischen und thermischen Hornhaut- und Bindehautschäden, bei Verätzungen durch Säuren und Laugen, bei Strahlenschäden und Entzündungen und bei Hornhautverpflanzungen. In detail, the progress made in practice lies in the new application of high-energy phosphates in a significant improvement in therapeutic and prophylactic Possibilities for poorly healing wounds of the skin of the human and animal body, especially in the case of skin damage Infants, otherwise with area wounds of any kind, with burns, scalds, chemical burns, frostbite, abrasions, in chronic lower leg ulcers, decubital ulcers, boils, abscesses and fistulas, radiation damage and in skin grafts to improve the healing of the graft, on the eye in traumatic and thermal corneal and conjunctival damage, in the case of chemical burns from acids and alkalis, in the event of radiation damage and inflammation and in corneal transplants.

Ausführungsbeispiele :Embodiments:

a) Adenosin-5'-triphosphat Na3-SaIz 2o,οa) Adenosine 5'-triphosphate Na 3 -SaIz 2o, ο

Lotio alba aquosa DRF ad loo,οLotio alba aquosa DRF ad loo, ο

D.S. : zur äusserlichen AnwendungD.S. : for external use

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b) Adenosin-5'-triphosphat Na3-SaIz 15,ο
Aquae dest. ad loo,ο
b) Adenosine 5'-triphosphate Na 3 -SaIz 15, ο
Aquae dest. ad loo, ο

D.S.: isoosmotische Lösung zum Spülen des GeschwürsD.S .: iso-osmotic solution for rinsing the ulcer

c) Adenosin-5'-triphosphat Na2-SaIz 80,0 Talc.venet. et Zinc.oxydat. ää ad Ιοο,οc) Adenosine 5'-triphosphate Na 2 -Salz 80.0 Talc.venet. et Zinc.oxidat. ää ad Ιοο, ο

D.S.: Wundpuder, mehrmals täglich aufstreuenD.S .: Wound powder, sprinkle on several times a day

d) ATP-Na2-SaIz Ιοο,ο PuIv. puriss.d) ATP-Na 2 -SaIz Ιοο, ο PuIv. puriss.

D.S.: Wundpuder zum AufstreuenD.S .: Wound powder to sprinkle on

e) ATP-Na0 4o% in Celluloseglykolat-Propylenglykol-Geleegrundlage e) ATP-Na 0 40% in cellulose glycolate propylene glycol jelly base

D.S. : Wundgelee, messerrückendick auftragenD.S. : Apply wound jelly, thick with the back of a knife

f) ATP-Na2 4o, ο Ungt. emulsificans aquosum DAB 7 ad Ιοο,οf) ATP-Na 2 4o, ο Ungt. emulsificans aquosum DAB 7 ad Ιοο, ο

. D.S.: 4o%-ige ATP-Wundcreme. D.S .: 40% ATP wound cream

g) ATP-Na2 25/6 in Polyaethylenglykol-Cetylalkohol-Grundlage D.S.: 2556-ige ATP-Hautcremeg) ATP-Na 2 25/6 in polyethylene glycol-cetyl alcohol base DS: 2556-strength ATP skin cream

h) ATP-Na, 3,oh) ATP-Na, 3, o

Lanolin-Eucerin aa ad Ιοο,οLanolin-Eucerin aa ad Ιοο, ο

D.S.: 3%-ige ATP-HautsalbeD.S .: 3% ATP skin ointment

i) ATP-Na2 lo,oi) ATP-Na 2 lo, o

Lanolin-Eucerin aa ad Ιοο,οLanolin-Eucerin aa ad Ιοο, ο

D.S.: lo?&-ige ATP-HautsalbeD.S .: lo? & - ige ATP skin ointment

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Claims (1)

PatentansprücheClaims ti) Heilungsförderndes und vorbeugendes, zur äusserlichen örtlichen Anwendung auf der Haut und im Auge für Mensch und Tier bestimmtes Arznei- bzw. Hautpflegemittel, ti) Healing-promoting and preventive medicinal products or skin care products intended for external topical use on the skin and in the eyes for humans and animals, dadurch gekennzeichnet, dass es als differenten Wirkstoff von z.B. Pudern, Pasten, Salben, Cremes, Gelen, Lösungen, Schüttelmixturen, Emulsionen, Milchen, Schäumen, Sprays oder Tropfen characterized in that it is used as a different active ingredient from, for example, powders, pastes, ointments, creams, gels, solutions, shaking mixtures, emulsions, milks, foams, sprays or drops energiereiche Phosphate enthält.contains high-energy phosphates.
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