DE2146239A1 - New contraceptive means - Google Patents

New contraceptive means

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DE2146239A1
DE2146239A1 DE19712146239 DE2146239A DE2146239A1 DE 2146239 A1 DE2146239 A1 DE 2146239A1 DE 19712146239 DE19712146239 DE 19712146239 DE 2146239 A DE2146239 A DE 2146239A DE 2146239 A1 DE2146239 A1 DE 2146239A1
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Description

CIBA-GEIGY AG BASEL (SCHWEIZ)CIBA-GEIGY AG BASEL (SWITZERLAND)

Case 4-7168/1+2
DeutschlandCase 4-7168 / 1 + 2
Germany

Neue antikonzeptionelle Mittel.New contraceptive means.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue antikonzeptionelle Mittel, gekennzeichnet durch einen Gehalt an zwei verschiedenen Steroidhormonen, nämlich einem oral v/irksamen Progestin und einem oral wirksamen Progestagen. Ebenfalls Gegenstand der Erfindung ist eine neue Kontrazeptions-MethodeThe present invention relates to new contraceptive Agent characterized by a content of two different steroid hormones, namely an orally effective one Progestin and an orally active progestogen. The invention also relates to a new method of contraception

20 9 8 U/ 17 0020 9 8 U / 17 00

bzw. eine Methode zur Regulierung der Pertilität auf hormonalem Wege, basierend auf der Zufuhr eines oral wirksamen Progestins zusammen mit einem oral wirksamen Progestagen.or a method for regulating pertility by hormonal means, based on the intake of an orally active progestin together with an orally active progestogen.

Die hormonale Kontrazeption nach der Methode "non-stopluteal-supplementatlon", bei welcher ein oral wirkendes Gestagen, gleichwohl ob vom Typ eines Progestins oder eines Progestagens, allein, in niederer Dosierung während der ganzen Dauer des Cyclus verabreicht wird, ist mit dem Nachteil einer gewissen Unsicherheit in bezug auf den gewünschten kontrazeptiven Effekt behaftet, besonders bei Einhaltung niedriger Dosen. Eine Erhöhung der Dosen verbessert die Wirksamkeit der Präparate, verursacht jedoch Nebenwirkungen, die von der Art des angewendeten Präparats abhängig sind, was ihrer allgemeinen Verwendung entgegen steht.The hormonal contraception according to the "non-stopluteal-supplementatlon" method, in which an orally acting gestagen, regardless of whether of the type of a progestin or a progestogen, is administered alone in a low dose during the entire duration of the cycle, has the disadvantage of a afflicted with some uncertainty with regard to the desired contraceptive effect, especially when adhering to low doses. Increasing the doses improves the effectiveness of the preparations, but causes side effects that depend on the type of preparation used, which is contrary to their general use.

Es wurde nun gefunden, dass durch die Assoziation eines Progestagens mit einem Progestin in einem bestimmten Verhältnis die erwähnten Nachteile der "non-stop-luteal-supplementation" weitgehend behoben werden können, indem sich bestimmte Wirkungskomponenten dieser zwei verschiedenen pharmakologisch stark differenzierten Typen von Gestagenen additiv, andere dagegen kompetitiv verhalten.It has now been found that through the association of a progestin with a progestin in a certain ratio the mentioned disadvantages of "non-stop luteal supplementation" to a large extent can be remedied by the fact that certain active components of these two different pharmacologically strongly differentiated one another Types of progestins additive, while others behave competitively.

Eine sichere Kontrazeption ohne Nebenwirkungen bei befriedigender Erhaltung der Zyklusregelmässigkeit kann durch die Assoziation eines oral wirksamen Progeatagens mit einem oralen Progestin in Dosen, die bei einzelner Verabreichung eine sichere Kontrazeption nicht gewährleisten würden, erreicht werden.Safe contraception without side effects with satisfactory maintenance of the regularity of the cycle can be achieved through the Association of an orally active progestogen with an oral progestin in doses which are safe when administered individually Contraception would not guarantee to be achieved.

2098U/17002098U / 1700

Die antikonzeptionellen Mittel gerr.äss der vorliegenden Erfindung sind dadurch gekennzeichnet, dass sie einen Gehalt an einem oral wirksamen Progestin und einem oral wirksamen Progestagen aufweisen, wobei die in der täglichen Dosis-Einheit enthaltene Menge jeder einzelnen Komponente unter der für das Zustandekommen einer sicheren Kontrazeption notwendigen täglichen Dosis derselben Komponente -bei ihrer Verwendung allein in der "non - stop luteal supplementation" Methode liegt.The contraceptive means according to the present Invention are characterized in that they contain an orally active progestin and an orally active progestin Progestagen, the amount of each component contained in the daily dose unit below the the daily dose of the same component required for safe contraception, when used alone lies in the "non-stop luteal supplementation" method.

Solche Mittel enthalten ζ,B. das Progestin und das Progestagen in einem Verhältnis zwischen ca. 1:10 und ca. 1: j$0 und weisen einen Progestingehalt zwischen ca. 0,025 mg und 0,6 mg, insbesondere zwischen 0,025 mg und 0,4 mg, pro tägliche Dosis-Einheit auf. Sie enthalten ferner die für die bekannten hormonalen antikonzeptionellen Mittel üblichen Trägerstoffe.Such funds include ζ, B. the progestin and that Progestagen in a ratio between approx. 1:10 and approx. 1: j $ 0 and have a progestin content between approx. 0.025 mg and 0.6 mg, in particular between 0.025 mg and 0.4 mg, per daily dose unit on. They also contain the usual carriers for the known hormonal contraceptive agents.

Als Progestine sind vom Testosteron und insbesondere 19-Nor-testosteron sich ableitende in 17a-Stellung einen gegebenenfalls substituierten Kohlenwasserstoffrest aufweisende Androstan-Verbindungen mit partieller Progesteron - Wirkung zu verstehen, während als Progestagene Progesteron- oder retro Progesteron - Derivate mit vollständiger Progesteron - Wirkung bezeichnet werden. Progestine, welche für die Präparate gemäss der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, sind z.B. Δ -lTa-Aethinyl-lYß-hydroxy-lcj-nor-androsten (Lyneatrenol), Δ -17a-Aethinyl-l7P-hydroxy-3~oxo-19~nor-androsten (Norethisterorf),Progestins are to be understood as meaning androstane compounds derived from testosterone and in particular 19-nor-testosterone in the 17a-position, which have an optionally substituted hydrocarbon radical and a partial progesterone effect, while progestogens denote progesterone or retro progesterone derivatives with full progesterone effect will. Progestins which can be used for the preparations according to the present invention are, for example, Δ-Ta-ethynyl-lYß-hydroxy-lcj-nor-androstene (lyneatrenol), Δ -17 a- ethynyl-l7P-hydroxy-3 ~ oxo- 19 ~ nor-androsten (Norethisterorf),

2098 U/1700 · BADORIG/NAI2098 U / 1700 BADORIG / NAI

2U62392U6239

Δ -lVa-Aethinyl-lVß-hydroxy-S-oxo-lS-nor-androsten (Norethynodrel), δ -lTa-Aethinyl-lV^-hydroxy-S
sten (Norgestrel) , Δ -lVa-Aethinyl-3^ ,
sten (Aethinodioldiacetat) oder dessen in 7a-Stellung methyliertes Derivat, das Δ ^a-Methyl-^a-äthinyl-^ß,17ß-diacetoxy-19-nor-Δ-IVa-ethynyl-IVβ-hydroxy-S-oxo-IS-nor-androsten (norethynodrel), δ -lTa-ethynyl-IV ^ -hydroxy-S
sten (norgestrel), Δ -lVa-ethynyl-3 ^,
sten (ethinodiol diacetate) or its 7a-methylated derivative, the Δ ^ a-methyl- ^ a-äthinyl- ^ ß, 17ß-diacetoxy-19-nor-

4 6 androsten. Als Progestagene kommen z.B. Δ ' -3j20-Dioxo-10a-9ß-4 6 rust. Progestagens such as Δ ' -3j20-Dioxo-10a-9ß-

pregnadien (Dydrogesteron), A-^'^-ö-Clilor^^Q-dioxo-lOa-oß-pregnadien (dydrogesterone), A - ^ '^ - ö-Clilor ^^ Q-dioxo-lOa-oß-

4 6
pregnatrien, Δ ■' -o-Chlor-rfa-acetoxyOj20-dioxo-pregnadien (Chlormadinonacetat), Δ 3 -17α-Acetoxy-6-methyl-3,20-dioxppregnadien (Megestrolacetat), Δ ' -lTa-Hydroxy-o-methyl-lo-methylen 3,20-dioxo-pregnadien (Melengestrol) oder das Δ -6ß,7ß-Oxido-17a-4 6
pregnatrien, Δ ■ '-o-chloro-rfa-acetoxyOj20-dioxo-pregnadiene (chlormadinone acetate), Δ 3 -17α-acetoxy-6-methyl-3,20-dioxppregnadiene (megestrol acetate) , Δ ' -lTa-hydroxy-o- methyl-lo-methylene 3,20-dioxo-pregnadiene (Melengestrol) or the Δ -6ß, 7ß-oxido-17a-

4 6 acetoxy~3i20-dioxo-19-nor-pregnen und insbesondere auch das Δ ' -17d-Äcetoxy-3J20-dioxo-19-nor-pregnadien in Betracht.4 6 acetoxy ~ 3i20-dioxo-19-nor-pregnen and in particular also the Δ '- 17d-acetoxy-3 J 20-dioxo-19-nor-pregnadiene into consideration.

) h f. Besonders vorteilhaft ist die Kombination Lynestrenol/Δ ' - ) h f. The combination of lynestrenol / Δ '-

17ö-acetoxy-3j20-dioxo-19-nor-pregnadienj insbesondere eine solche, in der das Verhältnis zwischen den Mengen der beiden Hormone innerhalb des Bereiches 1:15 und 1:25 liegt, z.B. eine mit einem Verhältnis Progestin zu Progestagen von ca. 1:20.17ö-acetoxy-3j20-dioxo-19-nor-pregnadienj especially one in which the ratio between the amounts of the two hormones is within the range 1:15 and 1:25, e.g. one with a ratio Progestin to progestin of about 1:20.

Die antikonzeptionellen Mittel der vorliegenden Anmeldung enthalten die aktiven Komponenten zusammen mit den üblichen für Kontrazeptiva oder für pharmazeutische Präparate verwendeten Trägerstoffen, insbesondere solchen, die für die Zubereitung -ora-The contraceptive agents of the present application contain the active components together with the usual ones used for contraceptives or for pharmaceutical preparations Carriers, especially those that are necessary for the preparation -or-

BAD ORlGINA!BAD ORlGINA!

20981 kl 170020981 kl 1700

-3 --3 -

lev Verabreichungsformen, wie Tabletten, Dragees oder Kapseln geeignet sind, z.B. Milchzucker, Stärke, Magnesiumstearat und Talk. Gegebenenfalls können sie auch Konservierungs- oder Stabilisierungsmittel enthalten. Die genannten Dosis-Einheiten/ wie Tabletten, Dragees, etc. können die ganze tägliche Dosis enthalten, oder aber aliquote Teile derselben. So enthält z.B. eine Dosis-Einheit als totale tägliche Dosis vorzugsweise zwischen 0,05 mg und 0,3 mg Progestin, also z.B. Lev administration forms such as tablets, coated tablets or capsules are suitable, for example lactose, starch, magnesium stearate and talc. If appropriate, they can also contain preservatives or stabilizers. The stated dose units / such as tablets, coated tablets, etc. can contain the entire daily dose, or aliquots of the same. For example, a dose unit as a total daily dose preferably contains between 0.05 mg and 0.3 mg of progestin, for example

0,3 mg Progestin und 6 mg Progestagen oder 0,15 mg Progestin und 3 mg Progestagen oder 0,05 mg Progestin und 1 mg Progestagen.0.3 mg of progestin and 6 mg of progestin or 0.15 mg of progestin and 3 mg of progestin or 0.05 mg progestin and 1 mg progestin.

Die neuen antikonzeptionellen Mittel werden nach an sich bekannten Methoden der Galenik gewonnen.The new contraceptive agents are obtained using galenic methods known per se.

Die neue Kontrazeptionsmethode gemäss der vorliegenden Erfindung ist dadurch gekennzeichnet, dass man während der ganzen Dauer des Cyclus täglich solche Dosen eines oral v/irksamen Progestins und eines oral wirksamen Progestagens zuführt, die unterhalb der für das Zustandekommen einer sicheren Kontrazeption notwendigen täglichen Dosis derselben Gestagene bei ihrer getrennten Verwendung in der "non-stop-luteal-supplementation" Methode liegen. Die beiden Komponenten können dabei getrennt und eventuell zu verschiedenen Tageszelten gegeben werden oder vorzugsweise gleichzeitig z.B. in Form der antikonzeptionellen MIt-The new contraception method according to the present one The invention is characterized in that such doses of an oral dose are taken daily for the entire duration of the cycle Progestins and an orally active progestogen supplies that are below that required for safe contraception necessary daily dose of the same gestagens when used separately in "non-stop luteal supplementation" Method lie. The two components can be added separately and possibly to different day tents, or preferably at the same time, e.g. in the form of contraceptive mitigation

2098U/1700 BAD ORIGINAL2098U / 1700 BAD ORIGINAL

2U62392U6239

tel gemäss der vorliegenden Erfindung. Insbesondere werden tägliche Dosen zwischen 0,025. mg und 0,6 mg, vorzugsweise zwischen 0,025 mg und 0,4 mg, Progestin und eine lO-30-fache. Menge Progestagen zugeführt. Besonders vorteilhaft ist die Verwendung dertel according to the present invention. In particular, be daily Doses between 0.025. mg and 0.6 mg, preferably between 0.025 mg and 0.4 mg, progestin and a 10 -30 fold. Amount of progestin fed. It is particularly advantageous to use the

/46
oben angeführten Lynestrenol/Δ ' -lTa-Acetoxy^* 20-dioxo-19-norpregnadien-Kombination. / 46
lynestrenol / Δ '-lTa-acetoxy ^ * 20-dioxo-19-norpregnadiene combination listed above.

Die folgenden Beispiele sollen einige der Anwendungsformen der Erfindung illustrieren, ohne jedoch die Erfindung zu beschränken:·The following examples are intended to illustrate some of the embodiments of the invention without, however, representing the invention restrict:·

BAD ORiGJNALBAD ORiGJNAL

2098U/17002098U / 1700

Beispiel 1 :Example 1 :

Kontrazeptiv-Tabletten
Zusammensetzung pro Tablette:Contraceptive tablets
Composition per tablet:

LynestrenolLynestrenol

(Δ -17a-Aethinyl-17ß-hydroxy-östren) 0,3 mg(Δ-17α-ethynyl-17β-hydroxy-oestrene) 0.3 mg

4 6 ^4 6 ^

Δ * -T7a-Acetoxy-3j20-dioxo-19-nor-pregnadien 6,0 mgΔ * -T7a-acetoxy-3j20-dioxo-19-nor-pregnadiene 6.0 mg

Milchzucker 8θ,Ο mgMilk sugar 8θ, Ο mg

Kolloidale Kieselsäure (Aerosil) 7#0 mgColloidal silica (Aerosil) 7 # 0 mg

Weizenstärke ^9*7 mgWheat starch ^ 9 * 7 mg

Talk 6,3 mgTalc 6.3 mg

Magnesiumstearat 0,7 mgMagnesium stearate 0.7 mg

150,0 mg150.0 mg

Die Wirkstoffe werden mit einem Teil des Milchzuckers homogen vorgemischt. Diese Vormischung wird mit dem übrigen Milchzucker, der kolloidalen Kieselsäure und einem Teil der Stärke gemischt, mit V/asser befeuchtet und auf übliche Weise granuliert und getrocknet. -Dcir: trockenen Granulat wird die restlicheGtUri'-c, Talk und Hagrior:it;mr.;tearat ljoigeiriincht und das homo™The active ingredients are made with part of the milk sugar homogeneously premixed. This premix is made with the remaining milk sugar, the colloidal silica and some of the Starch mixed, moistened with water and granulated and dried in the usual way. -Dcir: dry granules will add the remaining GTUri'-c, Talk and Hagrior: it; mr.; Tearat ljoigeiriincht and the homo ™

.lottcn νου Λ|,;().() ;r-; Ooviicht gepror.n.lottcn νου Λ |,; (). (); r-; Ooviicht gepror.n

2098U/ 17002098U / 1700

BAD ORIGIN/BATH ORIGIN /

2U62392U6239

Beispiel 2:Example 2:

Kontrazeptiv-TablettenContraceptive tablets

Wie im Beispiel I1 jedoch mit einem Gehalt von 0,15 mg oderAs in Example I 1 but with a content of 0.15 mg or

0,05 mg Lynestrenol und 3 mg und 1 mg beziehungsweise von0.05 mg of lynestrenol and 3 mg and 1 mg, respectively, of

4 6
Δ ' -lVa-Acetoxy-S^O-dioxo-l^-nor-pregnadien.4 6
Δ '-lVa-acetoxy-S ^ O-dioxo-l ^ -nor-pregnadiene.

BAD ORJGiMAtBAD ORJGiMAt

20981 A/ 170020981 A / 1700

Beispiel 3: Example 3 :

Kent razertlv-Tablet ten
Zusammensetzung pro Tablette
Norethynodrel Kent razertlv tablets
Composition per tablet
Norethynodrel

2U62392U6239

19-nor-androsten 0,2 mg19-nor-androsten 0.2 mg

Δ * -17a-Acetoxy-3,20-dioxo-19-nor-pregnadien 3,0 "Δ * -17a-acetoxy-3,20-dioxo-19-nor-pregnadiene 3.0 "

Milchzucker 139,0 "Milk sugar 139.0 "

Kolloidale Kieselsäure (Aerosil) 10,0 "Colloidal silica (Aerosil) 10.0 "

Weizenstärke 40,8 "Wheat starch 40.8 "

Talk, 6,O1 "Talk, 6, O 1 "

Magnesiumstearat ' 1,0 "Magnesium stearate '1.0 "

200,0. mg200.0. mg

Die Zubereitung von 200 mg-Tabletten geschieht wie
im Beispiel 1 angegeben.The preparation of 200 mg tablets is done like
given in example 1.

BAD ORIGINALBATH ORIGINAL

2098H/17002098H / 1700

Claims (21)

2U6239 - ίο - Patentansprüche:2U6239 - ίο - claims: 1. Neue antikonzeptionelle Mittel, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen Gehalt an einem oral wirksamen Progestin und einem oral wirksamen Progestagen aufweisen, wobei die in der täglichen Dosis-Einheit enthaltene Menge jeder einzelnen Komponente unter der für das Zustandekommen einer sicheren Kontrazeption notwendigen täglichen Dosis derselben Komponente bei ihrer Verwendung allein in der "non - stop luteal supplementation" Methode liegt.1. New contraceptive agents, characterized in that that they contain an orally active progestin and an orally active progestagen, the in the amount of each individual component contained in the daily dose unit below that required for a safe one Contraception necessary daily dose of the same component when used alone in the "non-stop luteal supplementation" Method lies. 2. Neue antikonzeptionelle Mittel gemäss Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem oral wirksamen Progestin und einem oral wirksamen Progestagen in einem Verhältnis zwischen ca. 1:10 und 1:30 und deren Progestingehalt pro tägliche Dosis-Einheit zwischen ca. 0,025 mg und ca. 0,6 mg liegt, zusammen mit einem für hormonale antikonzeptionelle Mittel üblichen Trägermaterial. 2. New contraceptive agents according to claim 1, characterized by a content of an orally active progestin and an orally active progestagen in a ratio between about 1:10 and 1:30 and their progestin content per day Dose unit is between approx. 0.025 mg and approx. 0.6 mg, together with a carrier material customary for hormonal contraceptive agents. 3. Neue antikonzeptionelle Mittel gemäss Anspruch 1, gekonnzeichnet durch einen Gehalt an einem oral wirksamen Progestin und einem oral wirksamen Prcgestagen in einem Verhältnis zwischen ca. 1:10 und IrJO und deren Progestingehalt pro tägliche Dosis-Einheit sswiBchon ca. 0,025 mc und ca. 0,4 mg liegt, - zusammen mit einem für·3. New contraceptive agents according to claim 1, characterized by a content of an orally active progestin and an orally active progestagen in a ratio between about 1:10 and IrJO and their progestin content per daily dose unit sswiBchon about 0.025 mc and approx. 0.4 mg, - together with a for 209814/1700 bad209814/1700 bath 2U62392U6239 hormonale antikonzeptionelle Mittel üblichen Trägermaterial.hormonal contraceptive agents usual carrier material. 4. Neue antikonzeptionelle Mittel gemäss einem der Ansprüche 1-3.» dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt des Progestins in"der Tages-Einheitsdosis zwischen ca. 0,05 mg und ca. 0,3 mg liegt.4. New contraceptive agents according to one of the claims 1-3. » characterized in that the content of progestin in "the daily unit dose between approx. 0.05 mg and approx. 0.3 mg. 5« Neue antikonzeptionelle Mittel nach einem der Ansp-Uvlie 1-4, dadurch gekennzeichnet, dass man als Progestin-5 «New contraceptive agents according to one of the Ansp-Uvlie 1-4, characterized in that the progestin 4 /6 Komponente Lynestrenol und als Progestagen-Komponente das Δ ' 17a-Acetoxy-3j20-dioxo-19-nor-pregnadien verwendet.4/6 lynestrenol component and as a progestagen component, the Δ 17 a 'is used acetoxy-3j20-dioxo-19-nor-pregnadiene. 6. Neue antikonzeptionelle Mittel nach einem der Ansprüche- 1-4, dadurch gekennzeichnet, dass man als Progestin-6. New contraceptive agents according to any one of claims 1-4, characterized in that the progestin Komponente Norethynodrel und als Progestagen-Komponente dasComponent norethynodrel and as a progestogen component that 4 6
Δ ■' -lYa-acetoxy^^O-dioxo-lc^-nor-pregnadien verwendet.4 6
Δ ■ '-lYa-acetoxy ^^ O-dioxo-lc ^ -nor-pregnadiene used. 7· Neue antikonzeptionelle Mittel nach Anspruch 5.» dadurch gekennzeichnet, dass das Progestin-Progestagen-Verhältnis innerhalb des Bereiches.1:15 bis 1:25 liegt.7 · New contraceptive agents according to claim 5. » through this characterized in that the progestin-progestagen ratio is within the range 1:15 to 1:25. 8. Neue antikonzeptionelle Mittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Progestin-Progestagen- Verhältnis ca. 1:20 botrügt.8. New contraceptive agents according to claim 7, characterized in that the progestin-progestagen ratio approx. 1:20. BAD ORIGINAL 2098U/1700 BATH ORIGINAL 2098U / 1700 9. Neue antikonzeptionelle Mittel nach einem der Ansprüche 7-8, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an Progestin in der Tages-Einheitsdosis zwischen ca.O.3 mg und ca. 0,05 mg liegt.9. New contraceptive agents according to one of the claims 7-8, characterized in that the progestin content in the daily unit dose is between about 0.3 mg and about 0.05 mg. 10. Neue antikonzeptionelle Mittel nach Anspruch 9.» dadurch gekennzeichnet, dass die Dosis an Progestin ca. 0,3 mg beträgt.10. New contraceptive agents according to claim 9. » through this characterized that the dose of progestin is approximately 0.3 mg. 11. Neue antikonzeptionelle Mittel nach Anspruch 9j dadurch gekennzeichnet, dass die Dosis an Progestin ca. 0,15 mg beträgt.11. New contraceptive agents according to claim 9j thereby characterized in that the dose of progestin is approximately 0.15 mg. 12. Neue antikonzeptionelle Mittel nach Ansprueh 9* dadurch gekennzeichnet, dass die Dosis an Progestin ca. 0,05 mg beträgt.12. New contraceptive agents according to claim 9 * thereby characterized in that the dose of progestin is approximately 0.05 mg. 13. Neue antikonzeptionelle Mittel nach Ansprueh 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Progestin-Progestagen-Verhältnis ca. 1:15 ist.13. New contraceptive agents according to claim 6, thereby indicated that the progestin-progestagen ratio is approx. 1:15. 14. Neue antikonzeptionelle Mittel gemäss Anspruch I3, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an Progestin in der Tages-Einheitsdosis ca 0,2 mg beträgt.14. New contraceptive agents according to claim I3, characterized characterized in that the progestin content in the daily unit dose is approx. 0.2 mg. 15· Neue antikonzeptionelle Mittel gemäss einem der vorangehenden Ansprüche 1-4, dadurch gekennzeichnet, dass das Progestin ausgewählt ist aus dor Gruppe bestehend aus Lynestrenol, Norothynodrel/ Norethisteron, Norgcatrcl, Acthinod3old:i acctat oder seinem15 · New contraceptive agents according to one of the preceding claims 1-4, characterized in that the progestin is selected from the group consisting of lynestrenol, norothynodrel / Norethisteron, Norgcatrcl, Acthinod3old: i acctat or his 1 I1 I. 2098U/1700 BAD ORlQiNAl2098U / 1700 BAD ORlQiNAl 2U62392U6239 in 7->Stellung nethylierten Derivat und das Progestagenin the 7-> position the methylated derivative and the progestagen 1 4 β ausgewählt ist aus der Gruppe'bestehend aus Dydrogesteron, Δ ' ' -6-Chlor-3,20-dioxo-10aJ9ß~PreSna-trienJ Chlormadinonacetat, Megestrcl-1 4 β is selected from the group consisting of dydrogesterone, Δ '' - 6-chloro-3,20-dioxo-10a J 9ß ~ P re S n a-triene J chlormadinone acetate, megestrcl- ij.
acetat, Melengestrol, Δ -öß^ß-Oxido-^cc-acetoxy^^O-dioxo-^ij.
acetate, Melengestrol, Δ -öß ^ ß-Oxido- ^ cc-acetoxy ^^ O-dioxo- ^ 4 6
pregnen oder Δ ' -^a-Acetoxy^^O-dioxo-^-nor-pregnadien.4 6
pregnen or Δ ' - ^ a-acetoxy ^^ O-dioxo - ^ - nor-pregnadien. 16. Neue Kontrazeptionsmethode, dadurch gekennzeichnet, dass man während der ganzen Dauer das Cyclus täglich solche Dosen eines oral wirksamen Progestins und eines oral wirksamen Progestagens zuführt, die unterhalb der für das Zustandekommen einer sicheren Kontrazeption notwendigen täglichen Dosis derselben Gestagene bei ihrer getrennten Verwendung in der "nonstop-luteal-supplementation" Methode liegen.16. New method of contraception, characterized by that for the entire duration of the cycle, daily doses of an orally active progestin and an orally active one Progestagens that are below the daily dose necessary for safe contraception to occur Gestagens when used separately in "nonstop luteal supplementation" Method lie. 17· Neue Kontrazeptionsmethode nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass man täglich eine Dosis zwischen ca. 0,025 mg und ca. 0,6 mg eines oral wirksamen Progestins zusammen mit einer ca. 10 bis 30-fachen Dosis eines oral wirksamen Progestagens zuführt.17 · New contraception according to claim 16, characterized in that a dose of between about 0.025 mg m g and about 0.6 daily feeding an orally active progestin together with an approximately 10 to 30 times the dose of an orally active progestogen. 18. Neue Kontrazeptionsmethode nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass man täglich eine Dosis zwischen ca. 0,025 wg und ca. 0,4 mg eines oral v/irksamen Progestins zusammen mit einer ca. 10 bis 30-fachen Dosis eines oral wirksamen Progestagens zuführt .18. New contraception method according to claim 16, characterized in that a daily dose between about 0.025 wg and about 0.4 mg of an orally active progestin together with an about 10 to 30-fold dose of an orally active progestin . BAD ORfGiNALBAD ORfGiNAL 2098U/17002098U / 1700 2U62392U6239 19· Die Methode gemäss einem der Ansprüche I7-I8, dadurch gekennzeichnet, dass man die beiden Komponenten gleichzeitig verabreicht. 19 · The method according to one of claims I7-I8, thereby characterized in that the two components are administered simultaneously. 20. Die Methode gemäss Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, dass man die Behandlung vermittels eines der in der Ansprüchen 1-15 beanspruchten kontrazeptiven Mittel vornimmt.20. The method according to claim 19, characterized in that that the treatment is carried out by means of one of the contraceptive means claimed in claims 1-15. 21. Die Methode gemäss Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, dass man die Behandlung mit einem in den Ansprüchen 5 und 7-12 beanspruchten kontrazeptiven Mittel vornimmt.21. The method according to claim 19, characterized in that the treatment is carried out with a contraceptive agent claimed in claims 5 and 7-12. BAD ORIGINALBATH ORIGINAL 209814/1700209814/1700
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