DE20221241U1 - Self-adhesive polymer matrix, e.g. useful in plasters, strips, wound coverings or bandages, comprises water-gelling polymer, water, seaweed extract and a mono- or polyhydric alcohol - Google Patents

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Abstract

Self-adhesive polymer matrix comprises: (1) a water-gelling polymer; (2) water; (3) a seaweed extract; and (4) a mono- or polyhydric alcohol. An independent claim is also included for a medicinal plaster comprising the polymer matrix. ACTIVITY : Vulnerary; Antiinflammatory; Antirheumatic; Virucide; Dermatological; Antibacterial. No biological data available. MECHANISM OF ACTION : None given.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Pflaster mit einer selbstklebenden Polymermatrix bestehend aus einem in Wasser gelbildendem Polymer, einem Polyacrylsäurepolymer, Wasser, Meeresalgenextrakt und Glycerin. Die Matrix kann mit hydrophilen oder auch hydrophoben Wirkstoffen dotiert werden.The The present invention relates to a patch having a self-adhesive Polymer matrix consisting of a water-gelling polymer, a polyacrylic acid polymer, Water, seaweed extract and glycerin. The matrix can be hydrophilic or hydrophobic drugs are doped.

Der Wirkmechanismus von Pflastern zur Verabreichung pharmazeutischer Substanzen in die Haut unterliegt einem analogen Funktionsprinzip wie Transdermale Therapeutische Systeme (TTS).Of the Mechanism of action of patches for administration of pharmaceutical Substances in the skin is subject to an analogous functional principle like Transdermal Therapeutic Systems (TTS).

Transdermale Therapeutische Systeme zur Abgabe von Wirkstoffen in bzw. durch die Haut sind seit langer Zeit bekannt und stellen pflasterartige, insbesondere arzneistoffdotierte Systeme dar.transdermal Therapeutic systems for delivery of active ingredients in or through the skin has been known for a long time and is a kind of paving, especially drug-doped systems.

Die topische Applikation von Arzneimitteln über wirkstoffhaltige Pflastersysteme bietet zwei Hauptvorteile:

  • – Erstens wird durch diese Darreichungsform eine Freisetzungskinetik des Wirkstoffes erster Ordnung realisiert, wodurch über einen sehr langen Zeitraum ein konstanter Wirkstoffspiegel im Organismus aufrechterhalten werden kann.
  • – Zweitens werden über den Aufnahmeweg durch die Haut der Magen-Darm-Trakt sowie die erste Leberpassage vermieden. Dadurch können ausgewählte Arzneistoffe in einer geringen Dosierung wirkungsvoll verabreicht werden. Dies ist insbesondere dann von Vorteil, wenn eine lokale Wirkung des Arzneistoffes unter Umgehung einer systemischen Wirkung erwünscht ist. Dies ist zum Beispiel bei der Behandlung rheumatischer Gelenkbeschwerden oder Muskelentzündungen der Fall.
The topical application of drugs via active substance-containing plaster systems offers two main advantages:
  • - Firstly, a release kinetics of the first-order drug is realized by this dosage form, whereby over a very long period of time a constant drug level can be maintained in the organism.
  • - Secondly, the gastrointestinal tract and the first passage of the liver are avoided via the path of absorption through the skin. This allows selected drugs to be effectively administered in a low dosage. This is particularly advantageous when a local effect of the drug is desired, bypassing a systemic effect is desired. This is the case, for example, in the treatment of rheumatic joint complaints or muscle inflammation.

Die zeitabhängige Freisetzung der Substanz, beispielsweise dem Arzneistoff, aus einem TTS erfolgt in Abhängigkeit ihres Verteilungskoeffizienten TTS/Haut und ihrer Diffusion im Bereich des TTS und der Haut.The time-dependent Release of the substance, for example the drug, from a TTS is dependent their distribution coefficient TTS / skin and their diffusion in the area of the TTS and the skin.

Beide Faktoren werden durch die Zusammensetzung der Matrix bestimmt, wodurch die pro Zeiteinheit freigesetzte Menge und die Dauer der Wirksamkeit direkt beeinflusst werden können. Üblicherweise werden hierfür Hydrokolloide, Lösungsvermittler und Enhancer eingesetzt, welche eine verbesserte Löslichkeit und Diffusion sowie einen schnelleren Übergang der Substanz von TTS in die Haut ermöglichen.Both Factors are determined by the composition of the matrix, thereby the amount released per unit time and the duration of the efficacy can be directly influenced. Usually be for this Hydrocolloids, solubilizers and enhancers which have improved solubility and diffusion as well as a faster transition of the substance from TTS into the skin.

Im Idealfall wird eine Freisetzungskinetik erster Ordnung erreicht, was eine Freisetzung gleicher Mengen pro Zeiteinheit ermöglicht.in the Ideally, a first-order release kinetics is achieved, which allows a release of equal amounts per unit time.

Eine in der Fachliteratur gut beschriebene Ausführungsform solcher transdermalen Systeme stellen Matrixsysteme oder monolithische Systeme dar, in denen der Arzneistoff direkt in den druckempfindlichen Haftklebstoff eingearbeitet wird. Eine solche haftklebrige, wirkstoffhaitige Matrix ist üblicherweise im anwendungsfertigen Produkt auf der einen Seite mit einem für den Wirkstoff undurchlässigen Träger ausgestattet, auf der gegenüberliegenden Seite befindet sich eine mit einer Trennschicht ausgestatten Trägerfolie, die vor der Applikation auf die Haut entfernt wird (kleben&dichten, Nr.42, 1998, S. 26 bis 30).A Well-described embodiment of such transdermal in the literature Systems represent matrix systems or monolithic systems, in the drug directly into the pressure-sensitive adhesive is incorporated. Such an adhesive, active substance-containing matrix is usually in the ready-to-use product on one side with one for the active substance impermeable carrier equipped, on the opposite Page is a equipped with a release layer carrier film, which is removed on the skin before application (sticking & sealing, No. 42, 1998, pp. 26 to 30).

Die vorgenannten Eigenschaften eines TTS vermeiden eine häufig zu wiederholende Applikation und Belastung der Haut mit hohen Konzentrationen an Wirkstoffen und verringern damit die Reizung der Haut, welche bei wiederholter Applikation von flüssigen und halbfesten Applikationsformen unumgänglich ist. Sollten dennoch im Verlauf einer TTS Applikation unerwünschte Wirkungen auftreten, kann durch das Entfernen des TTS die weitere Belastung sofort gestoppt werden.The The above-mentioned properties of a TTS often avoid one Repeated application and stress of the skin with high concentrations of active ingredients and thus reduce the irritation of the skin, which with repeated application of liquid and semi-solid forms of application essential is. Should nevertheless have undesirable effects in the course of a TTS application can occur by removing the TTS the further burden be stopped immediately.

Zusammengefasst liegen die Vorteile der TTS in einer deutlich verbesserten Compliance der Anwender, was auf die einfache und schnelle Applikation sowie die lange Wirksamkeit von Transdermalen Therapeutischen Systemen zurückzuführen ist.Summarized The advantages of TTS lie in significantly improved compliance the user, indicating the ease and speed of application as well the long efficacy of transdermal therapeutic systems is due.

Eine Grundanforderung an ein TTS ist einerseits ein gutes Haftvermögen auf Haut, das über den gesamten Zeitraum der beabsichtigten Wirkstoffdosierung aufrechterhalten bleiben muss, und andererseits eine rückstandsfreie Entfernbarkeit des TTS. Auch ein schmerzhaftes Wiederablösen des wirkstoffhaltigen Pflasters nach längerer Tragezeit wird häufig beobachtet. Neben Klebmassen, die in Lösung auf den Träger beschichtet werden, kommen u.a. auch lösungsmittelfreie Systeme, wie Heißschmelzklebmassen zum Einsatz. Diese zeichnen sich dadurch aus, dass bei der Beschichtung auf die Verwendung von organischen Lösungs- und Dispergiermittel verzichtet werden kann. Heißschmelzklebmassen werden durch Erwärmen in eine flüssige Form überführt und so als Schmelze auf den jeweiligen Pflasterträger aufgebracht. Neben technischen Gesichtspunkten, wie Lösungsmittelaufbereitung, Ausführungen der Anlagen mit Explosionsschutz und Umweltschutzauflagen, spielen auch medizinische Gründe für die Wahl von lösungsmittelfreien Klebstoffen eine Rolle. Transdermale therapeutische Systeme werden in der Regel auf gesunder, intakter Haut appliziert. Gerade hier ist es besonders wichtig, die Haut nicht durch ein Arzneimittel zu reizen oder gar zu schädigen. Eine häufig beobachtete Nebenwirkung ist dabei das Auftreten von Hautirritationen, die besonders bei längerer oder wiederholter Applikation eines TTS an einer gleichbleibenden Körperregion auftreten. Sie werden hauptsächlich durch die Inhaltsstoffe der haftklebrigen Matrix verursacht. Bei lösungsmittelhaltigen Systemen lässt sich nach dem Extrahieren der Lösungsmittel ein Restgehalt wiederfinden, der aufgrund des allergenen Potenzials ebenfalls zu unerwünschten Hautirritationen führen kann. Vor allem für die Anwendung auf Haut sind daher lösungsmittelfreie Systeme vorzuziehen, deren Formulierungen insbesondere hautfreundliche Inhaltstoffe beinhalten.A basic requirement for a TTS is, on the one hand, a good adherence to the skin, which must be maintained over the entire period of the intended drug dosing, and, on the other hand, a residue-free removability of the TTS. Also, a painful redetachment of the active ingredient-containing patch after prolonged gestation is often observed. In addition to adhesives which are coated in solution on the carrier, including solvent-free systems, such as hot melt adhesives are used. These are characterized by the fact that in the coating can be dispensed with the use of organic solvents and dispersants. Hot melt adhesives are converted by heating in a liquid form and applied as a melt on the respective plaster backing. In addition to technical aspects, such as solvent treatment, designs of systems with explosion protection and the environment protective reasons, medical reasons for the choice of solvent-free adhesives also play a role. Transdermal therapeutic systems are usually applied to healthy, intact skin. Especially here it is particularly important not to irritate the skin by a drug or even damage. A frequently observed side effect is the occurrence of skin irritations, which occur especially with prolonged or repeated application of a TTS in a constant body region. They are mainly caused by the ingredients of the pressure sensitive matrix. Solvent-containing systems can be found after extracting the solvent, a residual content, which can also lead to unwanted skin irritation due to the allergenic potential. Especially for use on skin therefore solvent-free systems are preferable, the formulations include in particular skin-friendly ingredients.

Selbstklebende Matrixsysteme zur Verabreichung von pharmazeutischen und/oder kosmetischen Wirkstoffen gehören in Asien, insbesondere in Japan, zu den traditionellen Anwendungen und werden im japanischen Arzneibuch unter dem Begriff „Cataplasma" definiert. Cataplasmen werden danach gewöhnlich durch Mischen von Glycerin, Wasser oder anderer geeigneter flüssiger Substanzen mit fein pulverisierten Wirkstoffen unter Zusatz essentiellen Ölen zubereitet.self-adhesive Matrix systems for the administration of pharmaceutical and / or cosmetic agents belong in Asia, especially in Japan, to traditional applications and are defined in the Japanese Pharmacopoeia under the term "cataplasm." Cataplasms are usually going through afterwards Mixing glycerine, water or other suitable liquid substances prepared with finely powdered active ingredients with the addition of essential oils.

Glycerin fungiert hierbei als Feuchthaltemittel, um ein vorzeitiges Austrocknen bei Anwendung der Cataplasmen zu verhindern.glycerin acts as a humectant to premature dehydration to prevent when using the cataplasms.

Während in den traditionellen asiatischen Zubereitungen natürliche Verdickungsmittel wie Tonerde etc. zur Anwendung kommen, werden in den letzten Jahrzehnten mehr und mehr moderne synthetische Rohstoffe, wie z.B. Polyacrylsäure als Gelbildner, zur Herstellung eingesetzt. Dadurch lassen sich die gemeinhin pastösen Cataplasmen auch als Hydrogelmatrices mit verbesserter Anmutung und Anwenderfreundlichkeit darstellen. EP 1 136 057 beschreibt ein wässriges Gelsystem zur kosmetischen Anwendung ohne Träger oder Abdeckung mit einer Lichtdurchlässigkeit von min. 70 %.While natural thickening agents such as alumina etc. are used in the traditional Asian preparations, more and more modern synthetic raw materials, such as eg polyacrylic acid as gelling agent, are used for the production in recent decades. As a result, the generally pasty cataplasms can also be represented as hydrogel matrices with improved appearance and user-friendliness. EP 1 136 057 describes an aqueous gel system for cosmetic use without a support or cover with a light transmission of min. 70%.

In EP 0 507 160 werden Cataplasmen mit Lidocain enthaltend beschrieben.In EP 0 507 160 are described as containing cataplasms with lidocaine.

Nachteilig an den beschriebenen Cataplasmen ist, dass zur Herstellung der Basismatrices viele verschiedene Einzelkomponenten wie Gelbildner, Verdicker, Weichmacher, Feuchthaltemittel, Stabilisatoren, Emulgatoren, pH-Regulatoren, Antioxidantien etc., bei wirkstoffhaltigen Cataplasmen evtl. noch zusätzlich Lösungsvermittler und Penetrationsbeschleuniger, benötigt werden. Da sich Klebverhalten und Konsistenz einer solchen Matrix aus dem Zusammenwirken aller Einzelkomponenten ergeben, gestaltet sich eine gezielte Produktentwicklung/-optimierung hinsichtlich dieser grundlegenden Produktanforderungen entsprechend zeitaufwändig und schwierig.adversely to the described cataplasms is that for the preparation of the base matrices many different individual components such as gel formers, thickeners, Plasticizers, humectants, stabilizers, emulsifiers, pH regulators, Antioxidants, etc., with drug-containing cataplasms may still be additionally solubilizers and penetration enhancers. As is sticking behavior and consistency of such a matrix from the interaction of all Single components result, designed a targeted product development / optimization in terms These basic product requirements are correspondingly time consuming and difficult.

Die Herstellung von Polymermatrices, insbesondere Gelmatrices, aus Polyacrylaten ist ebenfalls seit vielen Jahren bekannt und wird z. B. in EP 0 507 160 , JP 11-228340 und JP 04178323 beschrieben. Gelmatrices werden u.a. als Klebgrundlage und Wirkstoffreservoir in transdermalen Systemen eingesetzt. Solche Systeme haben eine ausreichende Klebkraft, speziell auf feuchter Haut (Bukkalpflaster), lassen sich aufgrund ungenügender Kohäsivität bei Bedarf aber nicht vollständig wieder abziehen.The preparation of polymer matrices, especially gel matrices, polyacrylates has also been known for many years and is z. In EP 0 507 160 , JP 11-228340 and JP 04178323 described. Gel matrices are used, inter alia, as adhesive base and drug reservoir in transdermal systems. Such systems have sufficient adhesive power, especially on moist skin (buccal patches), but can not be completely removed if necessary due to insufficient cohesiveness.

Polyacrylsäure muss zur Ausbildung eines Gels mit definierter Struktur vernetzt werden. Die Natur des Vernetzers trägt dabei entscheidend zur Struktur des resultierenden Gels bei. Die üblichen vernetzende Agenzien können dabei Metallionen (z.B.: Al3+-Ionen), oder organische Verbindungen sein. Die Vernetzung mit Aluminiumsalzen läuft über die Koordination der Sauerstofffunktionen der Polyacrylsäure an die Al3+-Ionen. Es bildet sich ein sehr engmaschiges Gel mit hoher Viskosität aus, wobei die Viskosität des Gels nur über die Menge an Vernetzer gesteuert werden kann (handbook of pressure sensitive adhesive technology, Seite 458 ff, 1999).Polyacrylic acid must be crosslinked to form a gel with a defined structure. The nature of the crosslinker contributes significantly to the structure of the resulting gel. The usual crosslinking agents may be metal ions (eg Al 3+ ions) or organic compounds. The crosslinking with aluminum salts proceeds via the coordination of the oxygen functions of the polyacrylic acid to the Al 3+ ions. It forms a very dense gel with high viscosity, wherein the viscosity of the gel can be controlled only by the amount of crosslinker (Handbook of pressure sensitive adhesive technology, page 458 ff, 1999).

In JP 11-228340 werden Gele auf Polyacrylsäurebasis offenbart, die als Vernetzer Al+3 – Verbindungen nutzen. Der Einsatz der zwingend notwendigen Aluminiumverbindung als Vernetzungsagens ist begrenzt, da ansonsten die physikalischen Eigenschaften des Gels verschlechtert werden. Bei zu hohem Anteil an Aluminiumvernetzer wird das Gel zu hart.JP 11-228340 discloses polyacrylic acid-based gels which use Al + 3 compounds as crosslinkers. The use of the absolutely necessary aluminum compound as a crosslinking agent is limited, since otherwise the physical properties of the gel are impaired. If the proportion of aluminum crosslinker is too high, the gel becomes too hard.

Aus der Literatur sind weitere Beispiele der Vernetzung mit multivalenten Metallionen bekannt, z.B. US 3900610 (Zinksalze), US 3770780 oder US 3790533 (Titanverbindungen). Die ionische Vernetzung mit Metallionen führt zu harten, viskosen und wenig klebrigen Polymergelen (handbook of pressure sensitive adhesive technology, Seite 458 ff, 1999).From the literature, further examples of crosslinking with multivalent metal ions are known, eg US 3900610 (Zinc salts), US 3770780 or US 3790533 (Titanium compounds). The ionic crosslinking with metal ions leads to hard, viscous and slightly sticky polymer gels (Handbook of Pressure Sensitive Adhesive Technology, page 458 ff, 1999).

In EP 303445 wird ein Pflaster mit monolither Gelmatrix auf Basis wasserlöslicher Polymere offenbart. Als zwingend erforderliche Bestandteile sind Cleboprid oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz davon als Wirkstoff, Wasser, wasseraufnehmende Agenzien und wasserlösliche Polymere vorgesehen. Als wasserlösliche Polymere kann der Fachmann aus einer Reihe bekannter Polymere wie Polyvinylalkohol, Gelatine, Polyacrjylsäure, Natriumpolyacrylate, Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Polyvinylpyrrolidon, Gummi und anderen vernetzbaren Polymeren sowie Mischungen daraus auswählenIn EP 303445 discloses a monolayer gel matrix patch based on water-soluble polymers. Mandatory ingredients include clebopride or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the active ingredient, water, water-absorbing agents, and water-soluble polymers. As water-soluble polymers, one skilled in the art can select from a number of known polymers such as polyvinyl alcohol, gelatin, polyacrylic acid, sodium polyacrylates, methylcellulose, carboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, gum and other crosslinkable polymers, and mixtures thereof

EP 976382 beschreibt ein Pflaster enthaltend eine Matrix, bestehend aus einem in wässriger Phase hydrophil gelierendes System, gebildet aus Gelangummi und mindestens einem weiteren Hydrokolloid. Beansprucht wird zwingend Gelangummi. Unter Gelangummi versteht der Fachmann, wie es Fachlexika definieren, Hydrokolloide, die aus folgenden Seepflanzen gewonnen werden: Agardhiella tenera, Furcellaria fastigiata, Hypnea cervicornis, musciformis, spicifera, Suhria vitata. Meeresalgenextrakte sind darunter nicht zu verstehen. Ebenso werden die wesentlichen Aspekte der selbstklebenden Eigenschaften, der Einstellbarkeit von Klebkraft und Elastizität der resultierenden Matrices nicht erwähnt. EP 976382 describes a patch containing a matrix consisting of a hydrophilic gelling in the aqueous phase system formed from gelan gum and at least one other hydrocolloid. Claimed is Gelangummi mandatory. Gelan gum, as defined by specialist lexicons, is understood to mean hydrocolloids obtained from the following marine plants: Agardhiella tenera, Furcellaria fastigiata, Hypnea cervicornis, musciformis, spicifera, Suhria vitata. Seaweed extracts are not to be understood. Likewise, the essential aspects of the self-adhesive properties, the adjustability of bond strength and elasticity of the resulting matrices are not mentioned.

Ein weiteres Problem bei der Vernetzung von Polyacrylsäure zu einer selbstklebenden Matrix bzw. Gel ist, dass eine einmal hergestellte Matrix mit definierten physikalischen Eigenschaften, Viskosität, Klebrigkeit etc. in einem späteren Herstellungsprozess die gleichen definierten Eigenschaften aufweisen muss. Diese Reproduzierbarkeit ist mit den derzeit bekannten Vernetzungstechnologien aufwändig oder gar nicht zu verwirklichen.One Another problem in the crosslinking of polyacrylic acid to a self-adhesive matrix or gel is that once made Matrix with defined physical properties, viscosity, stickiness etc. in a later one Manufacturing process have the same defined properties got to. This reproducibility is with the currently known networking technologies costly or not at all.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher ein einfaches Polymermatrixsystem für Cataplasmen/Hydrogele zu entwickeln, welches mit wenigen Einsatzstoffen gezielt Matrices mit bestimmter Konsistenz und Klebkraft herstellen lässt.task Therefore, according to the present invention, it is a simple polymer matrix system for cataplasms / hydrogels to develop, which specifically matrices with few starting materials with certain consistency and adhesive strength.

Weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es eine Polymermatrix bereit zu stellen, in die wasserlösliche oder hydrophobe Wirkstoffe eingearbeitet werden können und diese gezielt an die Haut wieder abgegeben werden können.Further The object of the present invention is to provide a polymer matrix to put into the water-soluble or hydrophobic agents can be incorporated and These can be delivered to the skin again.

Des weiteren ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung Pflaster zur Verfügung zu stellen, die zuvor genannte Polymermatrices enthalten und als TTS verwendet werden können.Of Another object of the present invention plaster for disposal to provide the aforementioned polymer matrices and as TTS can be used.

Gelöst werden diese Aufgaben durch ein Pflaster umfassend eine Polymermatrix entsprechend Anspruch 1. In den Unteransprüchen sind bevorzugte Ausführungsformen des Pflasters offenbart.Be solved these objects by a patch comprising a polymer matrix accordingly Claim 1. In the dependent claims are preferred embodiments of the plaster.

Es war überraschend und für den Fachmann außerordentlich erstaunlich, dass ein Pflaster umfassend eine selbstklebende Polymermatrix aus einem in Wasser gelbildenden Polymer umfassend mindestens ein Polyacrylsäurepolymer, Wasser, Meeresalgenextrakt als Konsistenzfaktor und Glycerin, wobei nur Konsistenzfaktoren eingesetzt werden, die mit Glycerin keine Gele bilden, das Bündel an Aufgaben löst.It was surprising and for the expert extraordinarily Amazing that a plaster comprising a self-adhesive polymer matrix from a water-gelling polymer comprising at least one polyacrylic acid polymer, Water, seaweed extract as consistency factor and glycerin, wherein only consistency factors are used, which with glycerol no Form gels, the bundle solves tasks.

Die Matrix besteht aus einem aus einem in Wasser gelbildenden Polymer, einem Polyacrylsäuregel, als klebkraftbestimmender Komponente. Als Meeresalgenextrakt wird bevorzugt Agar-Agar eingesetzt, das mit Glycerin als Konsistenzfaktor wirkt. Obwohl die Einzelkomponenten bekannterweise für die Herstellung von Cataplasmen oder Hydrogelen eingesetzt werden, war es bislang nicht bekannt Agar-Agar in Verbindung mit z.B. Glycerin gezielt als Konsistenzfaktoren für Polyacrylsäurematrices einzusetzen.The Matrix consists of one of a water-gelling polymer, a polyacrylic acid gel, as adhesive force-determining component. As a seaweed extract is preferred Agar-agar used, which acts with glycerin as a consistency factor. Although the individual components are known for the production of cataplasms or hydrogels are used, it has not been known Agar-agar in association with e.g. Glycerin targeted as consistency factors for polyacrylic acid matrices use.

Durch eine Erhöhung des Anteils an Meeresalgenextrakt in Polymermatrices, wie Cataplasmen/Hydrogelen, wird die Festigkeit der Matrices erhöht. Dies erhöht jedoch auch die Steifigkeit und verringert die Klebrigkeit. Dieser Nachteil kann durch Zusatz von Alkohol, insbesondere von Glycerin, wieder ausgeglichen werden. Es kann somit eine gewünschte Elastizität der resultierenden Polymermatrix bei konstantem Anteil an Meeresalgenextrakt eingestellt werden.By an increase the proportion of seaweed extract in polymer matrices, such as cataplasms / hydrogels, the strength of the matrices is increased. However, this increases also the stiffness and reduces the stickiness. This disadvantage can by the addition of alcohol, especially of glycerol, again be compensated. It can thus have a desired elasticity of the resulting Polymer matrix adjusted at a constant level of seaweed extract become.

Es zeigte sich demnach eine synergistische Kombination aus Meeresalgenextrakt und Glycerin, um eine gewünschte Elastizität der Gelmatrices zu gewährleisten.It Thus, a synergistic combination of seaweed extract was found and glycerol to a desired elasticity to ensure the gel matrices.

Grundlage für den Einsatz als Konsistenzfaktor ist, dass Meeresalgenextrakt, im Gegensatz zu insbesondere der weit verbreiteten Gelatine und anderen Konsistenzfaktoren, in Verbindung mit Alkoholen, wie z.B. Glycerin oder Propandiol, keine Gelbildung hervorruft. Da sich erfindungsgemäße ein- oder mehrwertige Alkohole, wie Glycerin oder Propandiol, in Wasser homogen verteilen, aber mit dem Meeresalgenextrakt keine Gele bilden, wirken solcher Art Alkohole somit als Elastizitätsfaktor für die Matrices.basis for the Use as a consistency factor is that seaweed extract, in contrast in particular the widespread gelatin and other consistency factors, in conjunction with alcohols, e.g. Glycerine or propanediol, does not cause gelation. Since inventive or polyhydric alcohols, such as glycerol or propanediol, in water distribute homogeneously, but do not form gels with the seaweed extract, Thus, alcohols of this type act as elasticity factor for the matrices.

Bevorzugt einzusetzender Meeresalgenextrakt ist neben Agar-Agar auch Carrageenan. Carrageenan ist ein hydrophiles Polysaccharid von hohem Molekulargewicht, das aus verschiedenen Rotalgen, vornehmlich Chondrus crispus, durch Heißwasserextraktion, nachfolgendem Ausfrieren und anschließender Reinigung gewonnen wird. Die Struktur von Carrageenan besteht hauptsächlich aus sich wiederholenden Galactose und 3,6 Anhydrogalactoseeinheiten, beide sowohl in sulfatierter wie unsulfatierter Form. Der wichtigste Unterschied zwischen kappa, iota und lambda Carrageenan ist die Anzahl und Position der Estersulfatgruppen an den sich wiederholenden Galactoseeinheiten.Prefers Seaweed extract to be used is agar agar and carrageenan. Carrageenan is a hydrophilic polysaccharide of high molecular weight, from various red algae, notably Chondrus crispus Hot water extraction, subsequent freezing and subsequent purification is obtained. The structure of carrageenan consists mainly of repetitive ones Galactose and 3.6 anhydrogalactose units, both in sulfated like unsulfated form. The most important difference between kappa, iota and lambda carrageenan is the number and position of ester sulfate groups at the repeating galactose units.

Eine Gelbildung von Carrageenan ist nur in Gegenwart von Kationen möglich. Erfindungsgemäß bevorzugt sind kappa und iota Carrageenan, welche in Gegenwart von Calcium-(kappa und iota), Kalium- und Ammonium-Ionen (nur kappa) Gele bilden. Besonders vorteilhaft ist der Einsatz entsprechender Kationenhydroxide, da die zur Herstellung erfindungsgemäßer Gelmatrixsysteme ebenfalls eingesetzte Polyacrylsäure zur Ausbildung stabiler Gele neutralisiert werden muss.A Gelation of carrageenan is possible only in the presence of cations. According to the invention preferred are kappa and iota carrageenan, which in the presence of calcium (kappa and iota), potassium and ammonium ions (kappa only) gels. Especially advantageous is the use of appropriate cation hydroxides, since also for the preparation of gel matrix systems according to the invention used polyacrylic acid for Training stable gels must be neutralized.

Industriell angeboten wird Carrageenan z.B. von Lehmann & Voss & Co. unter den Bezeichnungen Gelcarin, Viscarin und Seaspen.Industrial Carrageenan is offered e.g. by Lehmann & Voss & Co. under the names Gelcarin, Viscarin and Seaspen.

Meeresalgenextrakt, wie erfindungsgemäß besonders bevorzugt Agar-Agar, ist ein hydrophiles Kolloid von Polysaccharid-Struktur bestehend aus dem gelierenden Agarose und dem nichtgelierendem Agaropektin, das aus verschiedenen Meeresalgen der Rhodophyceen-Klasse durch Heißwasserextraktion, nachfolgendem Ausfrieren und anschließender Reinigung gewonnen wird. Industriell angeboten wird Agar-Agar z.B. von der Riedel de Haen AG.Seaweed extract, as according to the invention especially preferably agar-agar, is a hydrophilic colloid of polysaccharide structure consisting of the gelling agarose and the non-gelling agaropectin, the from different sea algae of the Rhodophyceen class by hot water extraction, subsequent freezing and subsequent purification is obtained. Agar-agar is offered industrially, e.g. from the Riedel de Haen AG.

Der Extrakt, insbesondere Agar-Agar oder Carrageenan, wird bevorzugt in einer Menge von 0,1 – 15 Gew.%, besonders bevorzugt zwischen 0,5 – 5 Gew.%, eingesetzt. Alle Prozentangaben beziehen sich dabei auf Gewichtsanteile der Polymermatrix sofern nicht Gegenteiliges angegeben ist.Of the Extract, especially agar-agar or carrageenan, is preferred in an amount of 0.1-15% by weight, more preferably between 0.5 and 5% by weight. All Percentages are based on parts by weight of the polymer matrix unless otherwise stated.

Ein- oder mehrwertige Alkohole wie z.B. Glycerin (1,2,3-Propantriol), sind unter anderem als Lösungsvermittler oder Feuchthaltemittel weit verbreitet eingesetzte Hilfsstoffe der pharmazeutischen Industrie.One- or polyhydric alcohols, e.g. Glycerol (1,2,3-propanetriol), are among others as a solubilizer or humectants widely used adjuvants of pharmaceutical industry.

Ein- oder mehrwertigen Alkohole, wie z.B. Glycerin, werden erfindungsgemäß bevorzugt in einer Menge von 1 – 85 Gew.%, besonders bevorzugt zwischen 5 – 45 Gew.% eingesetzt.One- or polyhydric alcohols, e.g. Glycerol are preferred according to the invention in an amount of 1 - 85 % By weight, more preferably between 5 and 45% by weight.

Der Anteil an in Wasser gelbildendem Polymer wie z.B. Polyacrylsäuregel in der Matrix regelt das Haftvermögen. Im Gegensatz zu Agar-Agar bildet Polyacrylsäure aber sowohl mit Wasser wie auch mit Alkoholen Gele, so dass das durch den Anteil an Polyacrylsäure eingestellte Haftvermögen unabhängig vom jeweiligen Alkoholanteil konstant bleibt.Of the Proportion of water-gelling polymer, e.g. Polyacrylic acid gel in The matrix regulates the adhesion. Unlike agar-agar, however, polyacrylic acid forms with both water as well as with alcohols gels, so that adjusted by the proportion of polyacrylic acid adhesiveness independently remains constant from the respective alcohol content.

Erfindungsgemäß vorteilhafte Polyacrylate sind Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, insbesondere solche, die aus der Gruppe der sogenannten Carbomere oder Carbopole (Carbopol® ist eine eingetragene Marke der B. F. Goodrich Company) gewählt werden. Insbesondere zeichnen sich das oder die erfindungsgemäß vorteilhaften Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere durch die folgende Struktur aus: According to the invention advantageous polyacrylates are acrylate-alkyl acrylate copolymers, in particular those which (Carbopol ® is a registered trademark of BF Goodrich Company) from the group of so-called carbomers or carbopols be selected. In particular, the acrylate-alkyl acrylate copolymers which are advantageous according to the invention have the following structure:

Figure 00080001
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Darin stellen R' einen insbesondere langkettigen Alkylrest, und x und y Zahlen dar, welche den jeweiligen stöchiometrischen Anteil der jeweiligen Comonomere symbolisieren.In this put R 'one in particular long-chain alkyl radical, and x and y are numbers which the respective stoichiometric Symbolize the proportion of the respective comonomers.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind Acrylat-Copolymere und/oder Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, welche unter den Handelbezeichnungen Carbopol® 1382, Carbopol® 981 und Carbopol® 5984 von der B. F.Goodrich Company erhältlich sind, bevorzugt Polyacrylate aus der Gruppe der Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984 sowie besonders bevorzugt Carbomer 2001.According to the invention particularly preferably acrylate copolymers and / or acrylate-alkyl acrylate copolymers, which are available from the BFGoodrich Company under the trade names Carbopol ® 1382, Carbopol ® 981 and Carbopol ® 5984, preferably polyacrylates from the group of Carbopol grades 980, 981 , 1382, 2984, 5984 and more preferably Carbomer 2001.

Ferner vorteilhaft sind Copolymere aus C10-30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester, die kreuzvernetzt sind mit einem Allylether der Saccharose oder einem Allylether des Pentaerythrit.Also advantageous are copolymers of C 10-30 -alkyl acrylates and one or more monomers of acrylic acid, methacrylic acid or their esters, which are cross-linked with an allyl ether of sucrose or an allyl ether of pentaerythritol.

Das in Wasser gelbildende Polymer, Polyacrylsäure und/oder deren Copolymere, werden bevorzugt in einer Menge von 2 – 55 Gew.%, besonders bevorzugt zwischen 5 – 30 Gew.% eingesetzt.The water-gelling polymer, polyacrylic acid and / or their copolymers, are preferably in an amount of 2 - 55 wt.%, Particularly preferred between 5 - 30 % By weight used.

Die Herstellung der Polymermatrices erfolgt ohne Verwendung organischer Lösemittel, vorzugsweise bei 40 – 95°C, in handelsüblichen Mischern/Knetern oder kontinuierlich in geeigneten Extrudern.The Preparation of the polymer matrices is carried out without using organic Solvents preferably at 40 - 95 ° C, in commercial Mixers / kneaders or continuously in suitable extruders.

Auf diese Weise lassen sich nur unter Verwendung von Wasser, in Wasser gelbildende Polymer, Meeresalgenextrakt und Glycerin als Ausgangsmaterialien gezielt weiche, geschmeidige, selbstklebende Hydrogelmatrices als Basis zur Herstellung und Anwendung als Pflaster, TTS, Cataplasmen oder Pads herstellen.On This way can only be done using water in water gel-forming polymer, seaweed extract and glycerin as starting materials targeted soft, supple, self-adhesive hydrogel matrices as Base for manufacturing and application as patches, TTS, cataplasms or make pads.

Zur Ausfertigung besonderer anwendungstechnischer Eigenschaften können die Polymermatrices mit entsprechenden Weichmachern, Lösungsvermittlern, Penetrationsenhancern, Neutralisationsmitteln wie z.B. Tromethamol (2-Amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propandiol), Triethanolamin (2,2',2"-Nitrilotriethanol) oder NaOH, Füllstoffen und/oder anderen bekannten Zusätzen versetzt werden, deren Zusatz jedoch nicht zwingend ist.to Execution of special application properties can be the Polymer matrices with corresponding plasticizers, solubilizers, Penetration enhancers, neutralizing agents, e.g. tromethamol (2-amino-2- (hydroxymethyl) -1,3-propanediol), Triethanolamine (2,2 ', 2 "-nitrilotriethanol) or NaOH, fillers and / or other known additives be added, but the addition is not mandatory.

Die Gelmatrix kann somit mit hydrophilen, bei geeignetem Lösungsvermittler auch hydrophoben, Wirkstoffen zur Wundheilung oder Hautpflege dotiert werden. Bei der Einarbeitung hydrophober Wirkstoffe kann es von Nutzen sein, Cyclodextrine zur Verkapselung einzusetzen.The Gel matrix can thus with hydrophilic, with suitable solubilizer also hydrophobic, drugs for wound healing or skin care doped become. When incorporating hydrophobic active ingredients, it may be of Be useful to use cyclodextrins for encapsulation.

Cyclodextrine (Cycloamylosen, Cycloglucane) sind in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen an sich bekannt.cyclodextrins (Cycloamyloses, cycloglucans) are in cosmetic and pharmaceutical Preparations known per se.

Die Verbesserung der Löslichkeit schwerlöslicher Substanzen in Gegenwart von Cyclodextrinen in wässrigem Milieu ist für einzelne Substanzen beschrieben. Vorteilhaft können sowohl die Einschlußverbindungen einer Substanz, auch Gast genannt, mit einer Cyclodextrinspezies, wobei sowohl 1:1 oder 1:2 Komplexe, wie auch Komplexe mit weiteren molaren Verhältnissen (Gast: Cyclodextrin) möglich sind, sowie auch deren physikalische Mischung sein.The Improvement of solubility sparingly Substances in the presence of cyclodextrins in aqueous medium is for individual Substances are described. Advantageously, both the inclusion compounds a substance, also called guest, with a cyclodextrin species, where both 1: 1 or 1: 2 complexes, as well as complexes with others molar ratios (Guest: cyclodextrin) possible are as well as their physical mixture.

Es handelt sich bei den Cyclodextrinen um zyklische Oligosaccharide bestehend aus α-1,4 verknüpften Glucosebausteinen. in der Regel sind sechs bis acht Glucosebausteine (α-, β-, bzw. γ-Cyclodextrin) miteinander verbunden.It The cyclodextrins are cyclic oligosaccharides consisting of α-1,4 linked glucose units. As a rule, six to eight glucose units (α-, β- or γ-cyclodextrin) connected with each other.

Cyclodextrine werden bei Einwirkung von Bacillus macerans auf Stärke erhalten. Sie besitzen einen hydrophoben Innenraum und eine hydrophile Außenseite. Cyclodextrine und ihre Derivate können aufgrund Ihrer Struktur Inklusionskomplexe bilden. Sie sind zur "molekularen Verkapselung" von Wirkstoffen geeignet (z.B. als schützende Umhüllung empfindlicher Moleküle in kosmetischen und pharmazeutischen Formulierungen).cyclodextrins are obtained on starch when exposed to Bacillus macerans. They have a hydrophobic interior and a hydrophilic exterior. Cyclodextrins and their derivatives may be due to their structure Include inclusion complexes. They are the "molecular encapsulation" of drugs suitable (for example as protective wrapping sensitive molecules in cosmetic and pharmaceutical formulations).

Diese Anwendungen sind auch in einer Reihe von Patenten beschrieben (z.B.:.WO 98/55148, EP 0 579 435 , EP 0 392 608 ). In diesen Schriften wird jedoch meist nur ein Wirkstoff vom Cyclodextrin (-derivat) komplexiert. Mehrfachkomponenten-Inklusionskomplexe werden zwar in EP 0756 493 beschrieben, doch handelt es sich hier bei näherer Betrachtung um ein Salz und nicht um eine Zweikomponentenmischung von Säure und Base.These applications are also described in a number of patents (eg: .WO 98/55148, EP 0 579 435 . EP 0 392 608 ). In these publications, however, usually only one active ingredient is complexed by the cyclodextrin (derivative). Although multicomponent inclusion complexes are included in EP 0756 493 but, on closer examination, it is a salt rather than a two-component mixture of acid and base.

Mit „Cyclodextrin und/oder ein Derivat davon" sind im folgenden sowohl Cyclodextrine mit unterschiedlicher Anzahl von Glucosebausteinen im Ringmolekül als auch Derivate dieser Verbindungen gemeint.With "cyclodextrin and / or a derivative thereof " in the following both cyclodextrins with different numbers of Glucose building blocks in the ring molecule as well as derivatives of these compounds.

Figure 00100001
Figure 00100001

Figure 00110001
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Erfindungsgemäß werden das oder die Cyclodextrine bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt in einer Konzentration von 0.0005 bis 20.0 Gewichts-%, insbesondere 0,01 bis 10 Gew.-% und besonders bevorzugt in einer Konzentration von 0.1 bis 5.0 Gew.-%.According to the invention the cyclodextrin (s) are preferred in cosmetic or dermatological Compositions used in a concentration of 0.0005 to 20.0% by weight, especially 0.01 to 10% by weight, and more preferably in a concentration of 0.1 to 5.0 wt .-%.

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft native, polar- und/oder unpolar- substituierte Cyclodextrine einzusetzen. Hierzu gehören vorzugsweise aber nicht ausschließlich Methyl-, insbesondere random-Methyl-β-Cyclodextrin, Ethyl- sowie Hydroxypropyl-Cyclodextrine, beispielsweise HP-β-Cyclodextrin oder HP-γ-Cyclodextrin.It is advantageous according to the invention use native, polar and / or non-polar substituted cyclodextrins. These include preferably but not exclusively methyl, especially random methyl-β-cyclodextrin, Ethyl and hydroxypropyl-cyclodextrins, such as HP-β-cyclodextrin or HP-γ-cyclodextrin.

Die erfindungsgemäß besonders bevorzugten Cyclodextrinspezies sind γ-Cyclodextrin sowie Hydroxypropyl-β-Cylcodextrin.The inventively particularly preferred Cyclodextrinspezies are γ-cyclodextrin and hydro xypropyl-β-Cylcodextrin.

Ein weiterer Stand der Technik ist in folgenden Schriften enthaltenAnother stand of Technique is included in the following publications

  • K. Uekama et al., Chemical Reviews, 1998, 98, 2045–2076, "Cyclodextrin drug carrier systems"K. Uekama et al., Chemical Reviews, 1998, 98, 2045-2076, "Cyclodextrin drug carrier systems "
  • T. Loftsson, Int. J. Dermatology, 1998, 37, 241–246, "Cyclodextrins: new drugdelivery systems in dermatology".T. Loftsson, Int. J. Dermatology, 1998, 37, 241-246, "Cyclodextrins: new drugdelivery systems in dermatology ".
  • J. Zatz et al. Cosmetics & Toiletries, 1997, 112, Juli, S. 39ff, "Applications of cyclodextrins in skin products.J. Zatz et al. Cosmetics & Toiletries, 1997, 112, July, p. 39ff, Applications of cyclodextrin in skin products.
  • U. Citernesi, Cosmetics & Toiletries, 1995, 110, März, S. 53 ff, Cyclodextrins in functional dermocosmetics.U. Citernesi, Cosmetics & Toiletries, 1995, 110, March, P. 53 ff, cyclodextrins in functional dermocosmetics.

Die erfindungsgemäß verwendeten Cyclodextrine bzw. Cyclodextrin-Gast-Inklusionskomplexe bzw. die Cyclodextrin-Substanz Mischungen lassen sich ohne Schwierigkeiten in die Polymermatrix einarbeiten.The used according to the invention Cyclodextrins or cyclodextrin-guest inclusion complexes or the cyclodextrin substance Mixtures can be without difficulty in the polymer matrix incorporated.

In einer erfindungsgemäß besonders bevorzugten Ausführungsform enthält die Polymermatrix bzw. Gelmatrix pharmazeutische Wirkstoffe zur kontrollierten lokalen bzw. systemischen Abgabe an/in die Haut, in Mengen von 0 – 35 Gew.%, bevorzugt 0 – 15 Gew.%.In one according to the invention especially preferred embodiment contains the polymer matrix or gel matrix pharmaceutical active ingredients for controlled local or systemic delivery to the skin, in quantities from 0 - 35 % By weight, preferably 0-15 Wt.%.

Als Wirkstoffe können beispielsweise ätherische Öle eingesetzt werden. Unter ätherischen Ölen sind aus Pflanzen gewonnene Konzentrate zu verstehen, die als natürliche Rohstoffe hauptsächlich in der Parfüm- und Lebensmittelindustrie eingesetzt werden und die mehr oder weniger aus flüchtigen Verbindungen bestehen. Als Beispiele für diese Verbindungen können 1,8-Cineol, Limonen, Menthol, Borneol und Kampfer genannt werden. Oft wird der Begriff ätherische Öle für die noch in den Pflanzen enthaltenen flüchtigen Inhaltsstoffe verwendet. Im eigentlichen Sinn versteht man aber unter ätherischen Ölen Gemische aus flüchtigen Komponenten, die durch Wasserdampfdestillation aus pflanzlichen Rohstoffen hergestellt werden.When Active ingredients can For example, used essential oils become. Under essential oils are off Plant-derived concentrates are understood to be natural raw materials mainly in the perfume and Food industry are used and the more or less out of fleeting Connections exist. As examples of these compounds, 1,8-cineole, Limonene, menthol, borneol and camphor. Often the Term essential oils for the still volatile in the plants Ingredients used. In the true sense, however, one understands among essential oils mixtures from volatile components, produced by steam distillation from vegetable raw materials become.

Ätherische Öle bestehen ausschließlich aus flüchtigen Komponenten, deren Siedepunkte in der Regel zwischen 150 und 300 °C liegen. Sie enthalten überwiegend Kohlenwasserstoffe oder monofunktionelle Verbindungen wie Aldehyde, Alkohole, Ester, Ether und Ketone. Stammverbindungen sind Mono- und Sesquiterpene, Phenylpropan-Derivate und längerkettige aliphatische Verbindungen.Essential oils exist exclusively out of fleeting Components whose boiling points are generally between 150 and 300 ° C. They contain mostly Hydrocarbons or monofunctional compounds such as aldehydes, Alcohols, esters, ethers and ketones. Parent compounds are mono- and sesquiterpenes, phenylpropane derivatives and longer chain aliphatic compounds.

Bei manchen ätherischen Öle dominiert ein Inhaltsstoff (zum Beispiel Eugenol in Nelkenöl mit mehr als 85%), andere ätherische Öle stellen hingegen komplex zusammengesetzte Mischungen der einzelnen Bestandteile dar. Oft werden die organoleptische Eigenschaften nicht von den Hauptkomponenten, sondern von Neben- oder Spurenbestandteilen geprägt, wie zum Beispiel von den 1,3,5-Undecatrienen und Pyrazinen im Galbanum-Öl. Bei vielen der kommerziell bedeutenden ätherischen Öle geht die Zahl der identifizierten Komponenten in die Hunderte. Sehr viele Inhaltsstoffe sind chiral, wobei sehr oft ein Enantiomer überwiegt oder ausschließlich vorhanden ist, wie zum Beispiel (-)-Menthol im Pfefferminzöl oder (-)-Linalylacetat im Lavendelöl.at dominated by some essential oils an ingredient (for example, eugenol in clove oil greater than 85%), provide other essential oils however, complex mixtures of the individual components Often, the organoleptic properties are not of the Main components, but characterized by minor or trace elements, such as for example, the 1,3,5-undecatrienes and pyrazines in galbanum oil. In many the commercially important essential oils goes the number of identified components in the hundreds. Many many Ingredients are chiral, very often outweighing one enantiomer or exclusively is present, such as (-) - menthol in peppermint oil or (-) - linalyl acetate in lavender oil.

Als bevorzugte ätherische Öle können Oleum Eucalypti, Oleum Menthae piperitae, Oleum camphoratum, Oleum Rosmarini, Oleum Thymi, Oleum Pini sibricum und Oleum Pini silverstris sowie die Terpene 1,8-Cineol und Levomethanol genannt werden.When preferred essential oils may be oleum Eucalypti, Oleum Menthae piperitae, Oleum camphoratum, Oleum rosemary, Oleum Thymi, Oleum Pini sibricum and Oleum Pini silverstris as well the terpenes are called 1,8-cineole and levomethanol.

Als weitere ätherische Öle sind Oleum Abietis albae, Oleum Anisi, Oleum Aurantii Floris, Oleum Bergamottae, Oleum Calendulae infusum, Oleum camphoratum, Oleum Caryophylli, Oleum Chamomillae, Oleum Cinnamomi ceylanici, Oleum Citri, Oleum Citronellae, Oleum Cupressi, Oleum Cymbopogonis, Oleum Jecoris, Oleum Lavendulae, Oleum Macidis, Oleum Majoranae, Oleum Melaleucae viridiflorae, Oleum Melissae, Oleum Menthae arvensis, Oleum Menthae piperatae, Oleum Millefolium, Oleum Myrrhae, Oleum Myrte, Oleum Oregani, Oleum Pini sibricum, Oleum Pinisilvestris, Oleum Salviae, Oleum Santali, Oleum Terebinthinae rectificat., Oleum Thymi Oleum Valerianae, Oleum Zingiberis und/oder Teebaumöl zu nennen.When other essential oils are Oleum Abietis albae, Oleum Anisi, Oleum Aurantii Floris, Oleum Bergamottae, Oleum calendulae infusum, Oleum camphoratum, Oleum Caryophylli, Oleum Chamomillae, Oleum Cinnamomi ceylanici, Oleum Citri, Oleum Citronellae, Oleum Cupressi, Oleum Cymbopogonis, Oleum Jecoris, Oleum Lavendulae, Oleum Macidis, Oleum Majoranae, Oleum Melaleucae viridiflorae, Oleum Melissae, Oleum Menthae arvensis, Oleum Menthae piperatae, Oleum Millefolium, Oleum Myrrhae, Oleum myrtle, Oleum Oregani, Oleum Pini sibricum, Oleum Pinisilvestris, Oleum Salviae, Oleum Santali, Oleum Terebinthinae rectificat., Oleum Thymi Oleum Valerianae, Oleum Zingiberis and / or Tea Tree Oil to call.

Pfefferminzöle sind durch Wasserdampfdestillation aus Blättern und Blütenständen verschiedener Pfefferminze-Sorten gewonnene ätherische Öle, gelegentlich auch solche aus Mentha arvensis.Peppermint oils are by steam distillation of leaves and inflorescences of various peppermint varieties recovered essential oils, occasionally also from Mentha arvensis.

Citrusöle sind ätherische Öle, die aus den Schalen von Citrusfrüchten (Bergamotte, Grapefruit, Limette, Mandarine, Orange, Zitrone) gewonnen werden, oft auch Agrumenöle genannt.Citrus oils are essential oils that from the peel of citrus fruits (Bergamot, grapefruit, lime, tangerine, orange, lemon) often, also cultured oils called.

Citrusöle bestehen zu einem großen Teil aus Monoterpen-Kohlenwasserstoffen, hauptsächlich Limonen (Ausnahme: Bergamottöl, das nur ca. 40% enthält).Citrus oils exist to a big one Part of monoterpene hydrocarbons, mainly limonene (exception: bergamot oil, which only contains about 40%).

Beispielsweise kann Menthol zur Oberflächenanästhesierung bei Hautirritationen durch leichte Verbrennungen eingesetzt werden. Die so hergestellten Produkte erzeugen ein angenehmes Kältegefühl und können zur Kühlung von kleineren Verbrennungen, die keiner fachärztlichen Behandlung bedürfen, zum Einsatz kommen.For example, menthol can be used for surface anesthesia in the case of skin irritations caused by slight irritation be used. The products produced in this way create a pleasant feeling of coldness and can be used to cool minor burns that do not require specialist treatment.

Menthol hat drei asymmetrische C-Atome und kommt demzufolge in vier diastereomeren Enantiomerenpaaren vor (vgl. die Formelbilder, die anderen vier Enantiomeren sind die entsprechenden Spiegelbilder).menthol has three asymmetric C atoms and thus comes in four diastereomers Enantiomerenpaaren before (see the formula images, the other four Enantiomers are the corresponding mirror images).

Figure 00140001
Figure 00140001

Die Diastereomeren, die destillativ getrennt werden können, werden als Neoisomenthol, Isomenthol, Neomenthol [(+)-Form: Bestandteil des japanischen Pfefferminzöls] und Menthol bezeichnet. Wichtigstes Isomer ist (-)-Menthol (Levomenthol), glänzende, stark pfefferminzartig riechende Prismen.The Diastereomers that can be separated by distillation are as neoisomenthol, isomenthol, neomenthol [(+) - form: constituent of Japanese peppermint oil] and menthol. The most important isomer is (-) - menthol (levomenthol), shiny, strongly peppermint-smelling prisms.

Als weitere Wirkstoffe kann zum Beispiel Campher zur Behandlung von rheumatischen Schmerzen, Neuralgien und Entzündungen der Matrix zugesetzt werden. Unter Campher versteht man 2-Bornanon, 1,7,7-Trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-on, siehe untere Abbildung.When For example, camphor can be used to treat other active ingredients rheumatic pain, neuralgia and inflammation of the matrix added become. Camphor is 2-bornanone, 1,7,7-trimethyl-bicyclo [2.2.1] heptan-2-one, see picture below.

Figure 00150001
Figure 00150001

Aber auch in Kombination mit pflegenden Substanzen wie Jojobaöl oder Aloe vera ist die erfindungsgemäße Polymermatrix zu verwenden. Solche Kombinationen können je nach Anwendungsdefinition aus einem Arzneimittel ein Kosmetikum machen und somit die Zeit bis zur Vermarktung aufgrund der Verminderung der Zulassungszeiten drastisch verkürzen.But also in combination with nourishing substances such as jojoba oil or aloe Vera is the polymer matrix according to the invention to use. Such combinations may vary depending on the application definition Make a medicine a cosmetic and therefore the time until commercialization due to the reduction of approval times drastically shorten.

Daneben können für vorteilhafte Ausführungsformen erfindungsgemäßer Hydrogele/Cataplasmen auch hyperämisierende Wirkstoffe wie natürliche Wirkstoffe des Cayenne-Pfeffers oder synthetische Wirkstoffe wie Nonivamid, Nicotinsäurederivate, bevorzugt Bencylnicotinat oder Propylnicotinat, genannt werden beziehungsweise Antiphlogistika und/oder Analgetika.Besides can for advantageous embodiments hydrogels / cataplasms according to the invention also hyperaemizing Active ingredients such as natural Active ingredients of cayenne pepper or synthetic agents such as Nonivamide, nicotinic acid derivatives, preferably benzyl nicotinate or propyl nicotinate, to be mentioned respectively Antiphlogistics and / or analgesics.

Beispielhaft seien Capsaicin

Figure 00150002
Nonivamid
Figure 00160001
Nicotinsäurebenzylester
Figure 00160002
genannt.Exemplary are capsaicin
Figure 00150002
nonivamide
Figure 00160001
nicotinic acid
Figure 00160002
called.

Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv „Flavone" genannt) sind vorteilhafte Zusatzstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspositionen angegeben): Also Flavone and its derivatives (often collectively called "flavones") are beneficial additives in the sense of the present invention. They are by the following basic structure marked (substitution positions specified):

Figure 00160003
Figure 00160003

Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zubereitungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt: Some the more important flavones, which are also preferred in preparations according to the invention can be used are listed in the table below:

Figure 00170001
Figure 00170001

In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.In In nature, flavones usually occur in glycosidated form.

Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

Figure 00170002
wobei Z1 bis Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.According to the invention, the flavonoids are preferably selected from the group of substances of the generic structural formula
Figure 00170002
wherein Z 1 to Z 7 are independently selected from the group H, OH, alkoxy and hydroxyalkoxy, wherein the alkoxy or hydroxyalkoxy groups may be branched and unbranched and may have 1 to 18 carbon atoms, and wherein Gly is selected from the group of mono- and oligoglycoside radicals.

Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

Figure 00180001
wobei Z1 bis Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.According to the invention, however, the flavonoids can also be chosen advantageously from the group of substances of the generic structural formula
Figure 00180001
wherein Z 1 to Z 6 are independently selected from the group H, OH, alkoxy and hydroxyalkoxy, where the alkoxy or hydroxyalkoxy groups may be branched and unbranched and may have 1 to 18 carbon atoms, and wherein Gly is selected from the group of mono- and oligoglycoside radicals.

Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

Figure 00180002
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.Preferably, such structures can be selected from the group of substances of the generic structural formula
Figure 00180002
where Gly 1 , Gly 2 and Gly 3 independently represent monoglycoside residues or. Gly 2 or Gly 3 can also represent individually or jointly saturations by hydrogen atoms.

Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.Preferably Gly 1 , Gly 2 and Gly 3 are independently selected from the group of Hexosylreste, in particular the Rhamnosylreste and Glucosylreste. However, other hexosyl radicals, for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl, may also be advantageous to use. It may also be advantageous according to the invention to use pentosyl radicals.

Vorteilhaft werden Z1 bis Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur: Advantageously, Z 1 to Z 5 are independently selected from the group H, OH, methoxy, ethoxy and 2-hydroxyethoxy, and the flavone glycosides have the structure:

Figure 00190001
Figure 00190001

Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:

Figure 00200001
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder Oligoglycosidreste darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.The flavone glycosides according to the invention are particularly advantageous from the group which are represented by the following structure:
Figure 00200001
where Gly 1 , Gly 2 and Gly 3 are independently monoglycoside residues or oligoglycoside residues. Gly 2 or Gly 3 can also represent individually or jointly saturations by hydrogen atoms.

Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.Preferably Gly 1 , Gly 2 and Gly 3 are independently selected from the group of Hexosylreste, in particular the Rhamnosylreste and Glucosylreste. However, other hexosyl radicals, for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl, may also be advantageous to use. It may also be advantageous according to the invention to use pentosyl radicals.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavonglycoside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosylisoquercitrin, α-Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin.Especially advantageous in the context of the present invention, the or the Flavone glycosides to choose from the group α-glucosylrutin, α-glucosylmyricetin, α-glucosylisoquercitrin, α-glucosylisoquercetin and α-glucosylquercitrin.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist α-Glucosylrutin.Particularly according to the invention preferred is α-glucosylrutin.

Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnoglucosid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hesperetin-7-O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-Dihydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomarein (3',4',7,8-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyranosid).According to the invention advantageous are also naringin (aurantiine, naringenin-7-rhamnoglucoside), hesperidin (3 ', 5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavanone-7-rutinoside, Hesperidoside, hesperetin-7-O-rutinoside). Rutin (3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyfly of 3-rutinoside, Quercetin-3-rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), troxerutin (3,5-dihydroxy-3 ', 4', 7-tris (2-hydroxyethoxy) flavone-3- (6-O- (6-deoxy-α-L-mannopyranosyl) -β-D glucopyranoside)) Monoxerutin (3,3 ', 4', 5-Tetrahydroxy-7- (2-hydroxyethoxy) -flavone-3- (6-O- (6-deoxy-α-L-mannopyranosyl) -β-D-glucopyranoside)) . Dihydrorobinetine (3,3 ', 4', 5 ', 7-pentahydroxyflavanone), Taxifolin (3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyflavanone), Eriodictyol-7-glucoside (3 ', 4', 5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucoside), Flavanomarein (3 ', 4', 7,8-Tetrahydroxyflavanon-7-glucoside) and isoquercetin (3,3 ', 4', 5,7-pentahydroxyflavanone-3- (β-D-glucopyranoside).

Weitere bevorzugte pharmazeutische Wirkstoffklassen einer erfindungsgemäßen Gelmatrix sind – ohne den Anspruch der Vollständigkeit im Rahmen der vorliegenden Erfindung zu erheben:

  • Antimykotika, wie z.B. Nafitin, Amorrolfin, Tolnaftat, Ciclopirox
  • Nichtsteroidale Antirheumatika, wie z.B. Glykolsalicylat, Flufenaminsäure, Ibuprofen, Etofenamat, Ketoprofen, Piroxicam, Indomethacin
  • Antipuriginosa, wie z.B. Polidocanol, Isoprenalin, Crotamiton
  • Lokalanästhetika, wie z.B. Lidocain, Benzocain
  • Antipsoriatika, wie z.B. Ammoniumbitumasulfonat
  • Keratolytika, wie z.B. Harnstoff
Further preferred classes of active pharmaceutical ingredient of a gel matrix according to the invention are - without claiming to be complete in the context of the present invention:
  • Antifungals such as Nafitin, Amorrolfin, Tolnaftat, Ciclopirox
  • Non-steroidal anti-inflammatory drugs, such as glycolic salicylate, flufenamic acid, ibuprofen, etofenamate, ketoprofen, piroxicam, indomethacin
  • Antipuriginosa, such as polidocanol, isoprenaline, crotamiton
  • Local anesthetics, such as lidocaine, benzocaine
  • Antipsoriatic agents such as ammonium bitumen sulfonate
  • Keratolytics, such as urea

Von besonderer Bedeutung unter den Wirkstoffen sind für erfindungsgemäße Polymermatrices, Hydrogele/Cataplasmen oder Pads die Desinfektionsmittel beziehungsweise Antiseptika hervorzuheben.From of particular importance among the active substances are for polymer matrices according to the invention, Hydrogels / cataplasms or pads the disinfectant respectively Highlight antiseptics.

Als Desinfektionsmittel werden Stoffe bezeichnet, die zur Desinfektion, d. h., zur Bekämpfung pathogener Mikroorganismen, zum Beispiel Bakterien, Viren, Sporen, Klein- und Schimmelpilze, geeignet sind. Im allgemeinen werden die Mittel an der Oberfläche von Haut, Kleidung, Geräten, Räumen, aber auch von Trinkwasser, Nahrungsmitteln, Saatgut (Beizen) und als Bodendesinfektionsmittel angewendet.When Disinfectants are substances that are used for disinfection, d. h., to combat pathogenic microorganisms, for example bacteria, viruses, spores, Small and mold fungi, are suitable. In general, the agents on the surface of Skin, clothing, appliances, rooms but also of drinking water, food, seeds (stains) and used as soil disinfectant.

Besonders lokal anzuwendende Desinfektionsmittel, zum Beispiel zur Wunddesinfektion, werden auch als Antiseptika bezeichnet.Especially locally applicable disinfectants, for example for wound disinfection, are also referred to as antiseptics.

Desinfektionsmittel werden definiert als Stoffe oder Stoffgemische, die bei der Anwendung auf Gegenständen oder Oberflächen diese in einen Zustand versetzen, dass sie keine Infektion mehr verursachen. Ihre Wirkung muss bakterizid, fungizid, viruzid und sporizid, d.h. der Sammelbegriff: mikrobizid, sein. Ein Effekt im Sinne der Bakteriostase ist für Desinfektionsmittel unzureichend. Sie sind daher im allgemeinen pantoxisch, d. h. sie entfalten ihre Wirkung gegen alle lebenden Zellen.disinfectant are defined as substances or mixtures of substances in use on objects or surfaces put them in a state that they no longer have infection cause. Their action must be bactericidal, fungicidal, and virucidal sporicidal, i. the collective term: microbicidal. An effect in the sense the bacteriostasis is for Disinfectant inadequate. They are therefore in general pantoxic, d. H. they unfold their effect against all living ones Cells.

Je nach Verwendungszweck teilt man die Desinfektionsmittel ein in solche zur Wäsche-, Flächen-, Instrumenten-, Haut- und Hände- sowie zur Stuhl- und Sputumdesinfektion. Unter Desinfektionsreiniger versteht man solche Desinfektionsmittel, die auch als Reinigungs- und gegebenenfalls Pflegemittel fungieren.ever according to purpose you divide the disinfectant into such to the laundry, area-, Instrument, skin and hands as well as for stool and sputum disinfection. Under disinfectant cleaner One understands such disinfectants, which are also used as cleaning agents. and optionally care products.

Unter Berücksichtigung der vielfältigen Forderungen, die an Desinfektionsmittel gestellt werden, wie zum Beispiel breites Wirkungsspektrum, kurze Einwirkungszeiten, Hautverträglichkeit, geringe Toxizität, Materialverträglichkeit usw. kommen nur einige Wirkstoff-Typen für den gewünschten Einsatz in Betracht.Under consideration the diverse Demands made on disinfectants, such as Example broad spectrum of action, short exposure times, skin compatibility, low toxicity, material compatibility etc. come only a few types of drugs for the desired Use in consideration.

1. Die wichtigste Wirkstoff-Gruppe sind die Aldehyde (Formaldehyd, Glyoxal, Glutaraldehyd). Sie besitzen ein breites Wirkungsspektrum einschließlich Virus-Wirksamkeit und sporizider Wirkung bei Formaldehyd und Glutaraldehyd.1. The most important group of active substances are the aldehydes (formaldehyde, Glyoxal, glutaraldehyde). They have a broad spectrum of activity including Virus efficacy and sporicidal effect on formaldehyde and glutaraldehyde.

2. Phenol-Derivate besitzen eine gute bakterizide Wirkung, sind aber nicht sporizid. Gegenüber fast allen anderen Desinfektionsmittelwirkstoffen haben sie den Vorzug, durch Schmutz verhältnismäßig wenig beeinflusst zu werden. Sie eignen sich daher bes. zur Stuhldesinfektion. Typische Vertreter sind 2-Biphenylol und p-Chlor-m-kresol (4-Chlor-3-methylphenol).Second Phenol derivatives have good bactericidal activity but are not sporicidal. Across from Almost all other disinfectant ingredients have the Preference, by dirt relatively little to be influenced. They are therefore particularly suitable for chair disinfection. Typical representatives are 2-biphenylol and p-chloro-m-cresol (4-chloro-3-methylphenol).

3. Alkohole zeichnen sich durch schnelle Wirksamkeit aus, allerdings erst bei relativ hohen Konzentrationen von ca. 40–80%.Third Alcohols are characterized by rapid effectiveness, however only at relatively high concentrations of about 40-80%.

4. Die quaternären Ammonium-Verbindungen, Kationentenside (Invertseifen) und Amphotenside gehören zur Klasse der Tenside. Sie zeichnen sich durch recht gute Haut- und Materialverträglichkeit sowie Geruchsneutralität aus. Ihr Wirkungsspektrum ist dagegen nur begrenzt. Hierher gehören zum Beispiel Benzalkoniumchlorid, Cetrimoniumbromid, Cetylpyridiniumchlorid (Hexadecylpyridiniumchlorid) und andere.4th The quaternary Ammonium compounds, cationic surfactants (invert soaps) and amphoteric surfactants belong to the class of surfactants. They are characterized by quite good skin and material compatibility as well as odor neutrality out. Their spectrum of activity, however, is limited. Here belong to the Example benzalkonium chloride, cetrimonium bromide, cetylpyridinium chloride (Hexadecylpyridinium chloride) and others.

Quaternäre Ammoniumverbindungen sind organisch Ammoniumverbindungen mit quaternären Stickstoffatomen. Quaternäre Ammoniumverbindungen mit einem hydrophoben Alkyl-Rest sind biozid; ihr Einsatz ist freilich aus toxikologischen Gründen rückläufig.Quaternary ammonium compounds are organic ammonium compounds with quaternary nitrogen atoms. Quaternary ammonium compounds with a hydrophobic alkyl radical are biocidal; their use is, of course for toxicological reasons declining.

Quaternäre Ammoniumverbindungen werden durch Umsetzung tertiärer Amine mit Alkylierungsmitteln, wie zum Beispiel Methylchlorid, Benzylchlorid, Dimethylsulfat, Dodecylbromid, aber auch Ethylenoxid hergestellt. In Abhängigkeit von dem eingesetzten tert. Amin unterscheidet man drei Gruppen:Quaternary ammonium compounds become by tertiary Amines with alkylating agents, such as methyl chloride, benzyl chloride, Dimethyl sulfate, dodecyl bromide, but also produced ethylene oxide. Dependent on from the used tert. Amin distinguishes three groups:

Figure 00230001
Figure 00230001

  • a) Lineare Alkylammoniumverbindungena) Linear alkylammonium compounds
  • b) Imidazoliniumverbindungenb) imidazolinium compounds
  • c) Pyridinium-Verb. R1 = CH3, R2 = C8_18, X = Halogen.c) pyridinium verb. R 1 = CH 3 , R 2 = C 8 _ 18 , X = halogen.

Die Alkylierung tertiärer Amine mit einem langen Alkylrest und zwei Methylgruppen gelingt besonders leicht, auch die Quaternierung tertiärer Amine mit zwei langen Resten und einer Methylgruppe kann mit Hilfe von Methylchlorid unter milden Bedingungen durchgeführt werden. Amine, die über drei lange Alkylreste oder hydroxysubstituierte Alkylreste verfügen, sind wenig reaktiv und werden bevorzugt mit Dimethylsulfat quaterniert.The Alkylation tertiary Amines with a long alkyl radical and two methyl groups succeed especially easy, also the quaternization of tertiary amines with two long residues and a methyl group may be mild with the aid of methyl chloride Conditions performed become. Amines, over have three long alkyl radicals or hydroxy-substituted alkyl radicals little reactive and are preferably quaternized with dimethyl sulfate.

5. Von den Halogenen besitzen Chlor und Iod eine gewisse Bedeutung als Desinfektionsmittel. Chlor ist von der Wasseraufbereitung und Schwimmbaddesinfizierung her bekannt und damit seine unangenehmen Eigenschaften wie Geruch und Korrosivität. Trotz der ausgezeichneten Wirkung gegen Bakterien, Pilze, Sporen und Viren haben chlorhaltige Desinfektionsmittel im Humanbereich aus den obengenannten Gründen und wegen der starken Chlor-Zehrung durch organ. Substanzen keine starke Verbreitung gefunden. Dagegen werden Hypochlorite, Chlorkalk- und Chlorisocyanursäuren als technische Desinfektionsmittel noch umfänglich benutzt. Iodtinktur wird im medizinischen Bereich als Antiseptikum verwendet.5th Of the halogens, chlorine and iodine have some importance as a disinfectant. Chlorine is from the water treatment and Swimming pool disinfection ago known and thus its unpleasant features like smell and corrosiveness. Despite the excellent action against bacteria, fungi, spores and viruses have chlorine-containing disinfectants in the human area for the reasons mentioned above and because of the strong chlorine consumption by organ. No substances widespread found. In contrast, hypochlorites, chlorinated and chloroisocyanuric acids as technical disinfectants still widely used. tincture of iodine is used in the medical field as an antiseptic.

6. Desinfektionsmittel auf Basis von aktivem Sauerstoff (zum Beispiel Wasserstoffperoxid, Peroxyessigsäure) haben in letzter Zeit wieder etwas an Bedeutung gewonnen.6th Disinfectants based on active oxygen (for example Hydrogen peroxide, peroxyacetic acid) have gained some importance lately.

7. Silber wirkt, auch in gebundener Form, stark antiseptisch, da die in der Oxid-Schicht der Metalloberfläche enthaltenen Ag-Ionen in den Mikroorganismen eine blockierende Wirkung auf die Thiol-Enzyme ausüben. Ag-Ionen wirken auch stark fungizid und bakterizid. Dünne, bakterientötende Silber-Folien werden deshalb als Wundverbandmaterial verwendet, desgleichen Silber-Aerosole, Silber-Lösungen, Silberhaltige Salben, Tabletten und dgl. als Antiseptika und Antimykotika.7th Silver, even in bound form, has a strong antiseptic effect as the in the oxide layer of the metal surface contained in Ag ions the microorganisms have a blocking effect on the thiol enzymes exercise. Ag ions also have a strong fungicidal and bactericidal action. Thin, bactericidal silver foils are therefore used as a wound dressing material, as are silver aerosols, Silver solutions Silver-containing ointments, tablets and the like as antiseptics and antimycotics.

Die Silber-Ionen können dabei in Form von Salzen, Zeolithen, z.B. Aluminiumsilikate, oder bevorzugt Silbergläsern eingesetzt werden.The Silver ions can in the form of salts, zeolites, e.g. Aluminum silicates, or preferably silver glasses be used.

Außer den genannten Mikrobizid-Wirkstoffen sind noch eine Anzahl von mikrobistat. Substanzen und Konservierungsmitteln (Diphenylether, Carbanilide, Acetanilide aromatischen Säuren und deren Salze) für spezifische Verwendung auf dem Markt, die im erweiterten Sinne den Desinfektionsmitteln zugerechnet werden.Except the mentioned microbicide agents are still a number of mikrobistat. Substances and preservatives (diphenyl ethers, carbanilides, Acetanilide aromatic acids and their salts) for specific Use in the market, in a broader sense the disinfectants be attributed.

Eine einheitliche Wirkungsweise der Desinfektionsmittel ist nicht zu erkennen. Während manche Präparate auf die Cytoplasmamembran der Bakterien zerstörend wirken sollen, wird von anderen eine irreversible Blockierung wichtiger Sulfidbindungen bei Enzymen oder von Spurenelementen durch Chelatisierung angenommen.A uniform mode of action of disinfectants is not too detect. While some preparations on the cytoplasmic membrane of the bacteria are destroying, is of others an irreversible blockage of important sulfide bonds in the case of enzymes or of trace elements by chelation.

Vorteilhaft werden das oder die nichtionische Tenside gewählt aus der Gruppe der Alkylethoxylate und/oder Alkylpropxylate, deren Alkylgruppe eine gesättigte oder ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit (8) 10 bis 18, vorzugsweise 12 bis 14 Kohlenstoffatomen ist, wobei sie vorzugsweise pro Molekül 2 bis 15, insbeson dere 5 bis 9, speziell 7 Ethylenoxideinheiten enthalten. Ganz besonders bevorzugt sind Isotridecanolethoxylat und/oder Fettalkoholpolyglykolether.Advantageous the one or more nonionic surfactants are selected from the group of alkyl ethoxylates and / or Alkylpropoxylates whose alkyl group is a saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl group having (8) 10 to 18, preferably 12 to 14 carbon atoms, preferably 2 to 14 per molecule 15, in particular 5 to 9, especially 7 contain ethylene oxide units. Very particular preference isotridecanol and / or Fettalkoholpolyglykolether.

Vorteilhaft wird die Gesamtmenge an nichtionischen Tensiden (eine oder mehrere Verbindungen) aus dem Bereich von 1,0 bis 20,0 Gew.-%, vorzugsweise von 5,0 bis 15,0 Gew.-% gewählt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Matrix.Advantageous is the total amount of nonionic surfactants (one or more Compounds) in the range of 1.0 to 20.0 wt .-%, preferably from 5.0 to 15.0% by weight, in each case based on the total weight of the matrix.

Vorteilhafte Aminosäuren sind zum Beispiel die Glutaminsäure, welche sich durch die folgende Strukturformel auszeichnet:

Figure 00250001
und/oder die Pyrrolidoncarbonsäure (Pyroglutaminsäure), welche sich durch die folgende Strukturformel auszeichnet: Advantageous amino acids are, for example, glutamic acid, which is distinguished by the following structural formula:
Figure 00250001
and / or the pyrrolidonecarboxylic acid (pyroglutamic acid), which is characterized by the following structural formula:

Figure 00250002
Figure 00250002

Vorteilhaft wird die Gesamtmenge an Aminosäuren (eine oder mehrere Verbindungen) aus dem Bereich von 0,1 bis 10,0 Gew.-%, vorzugsweise von 0,5 bis 2,0 Gew.-% gewählt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Matrix.Advantageous is the total amount of amino acids (one or more compounds) in the range of 0.1 to 10.0 % By weight, preferably from 0.5 to 2.0% by weight, in each case based on the Total weight of the matrix.

Das oder die desinfizierenden Agenzien (mikrobiziden Wirkstoffe) werden bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Aldehyde (zum Beispiel Formaldehyd, Glyoxal, Glutaraldehyd), der Phenol-Derivate (zum Beispiel 2-Biphenylol und p-Chlor-m-kresol (4-Chlor-3-methylphenol), der Alkohole, der quaternären Ammonium-Verbindungen (zum Beispiel Benzalkoniumchlorid, Cetrimoniumbromid, Cetylpyridiniumchlorid (Hexadecylpyridiniumchlorid). Aldehyde und quaternäre Ammoniumverbindungen sind dabei ganz besonders bevorzugt.The or the disinfecting agents (microbicidally active substances) The preferred from the group of aldehydes (for example formaldehyde, glyoxal, Glutaraldehyde), the phenol derivatives (eg 2-biphenylol and p-chloro-m-cresol (4-chloro-3-methylphenol), the alcohols, the quaternary Ammonium compounds (for example, benzalkonium chloride, cetrimonium bromide, Cetylpyridinium chloride (hexadecyl). aldehydes and quaternary Ammonium compounds are very particularly preferred.

In einer besonders vorteilhaften Ausführungsform können die desinfizierenden Systeme ferner Amphotenside enthalten. Amphotenside sind Tenside, die sowohl saure als auch basische hydrophile Gruppen besitzen und sich also je nach Bedingung sauer oder basisch verhalten. Vorteilhaft sind beispielsweise Amphotenside auf der Basis von aliphatischen Polyaminen mit Carboxy-, Sulfo- oder Phosphono-Seitenketten, wie beispielsweise R-NH-(CH2)n-COOH.In a particularly advantageous embodiment, the disinfecting systems may further contain amphoteric surfactants. Amphoteric surfactants are surfactants that possess both acidic and basic hydrophilic groups and thus behave acidic or basic depending on the condition. For example, amphoteric surfactants based on aliphatic polyamines having carboxy, sulfo or phosphono side chains, for example R-NH- (CH 2 ) n -COOH, are advantageous.

Bevorzugt sind zum Beispiel Amphotenside, deren Alkylgruppe eine gesättigte oder ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit 10 bis 18, vorzugsweise 12 bis 14 Kohlenstoffatomen ist.Prefers For example, amphoteric surfactants whose alkyl group is a saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl group of 10 to 18, preferably 12 to 14 carbon atoms.

Insbesondere vorteilhaft sind ferner Amphotenside aus der Gruppe der Amphopropionate, wie zum Beispiel das Cocobetainamido Amphopropionat, welches sich durch die folgende Struktur auszeichnet: Especially also advantageous are amphoteric surfactants from the group of amphopropionates, such as cocobetainamido amphopropionate, which is characterized by the following structure:

Figure 00260001
Figure 00260001

Vorteilhaft wird die Gesamtmenge an Amphotensiden (eine oder mehrere Verbindungen) aus dem Bereich von 1,0 bis 10,0 Gew.-%, vorzugsweise von 2,0 bis 5,0 Gew.-% gewählt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Matrix.Advantageous is the total amount of amphoteric surfactants (one or more compounds) from the range of 1.0 to 10.0 wt%, preferably from 2.0 to 5.0% by weight selected, in each case based on the total weight of the matrix.

Vorteilhaft ist es, die Verdünnung so durchzuführen, dass der Gehalt der einzelnen Substanzen in der Gebrauchslösung wie folgt ist: nichtionische Tenside: zwischen 0,005 und 1 Gew.-% Aminosäure: zwischen 0,0005 und 0,5 Gew.-% gegebenenfalls Amphotenside: zwischen 0,005 und 0,5 Gew.-% desinfizierende Agenzien: zwischen 0,01 und 2,0 Gew.-% It is advantageous to carry out the dilution in such a way that the content of the individual substances in the working solution is as follows: nonionic surfactants: between 0.005 and 1% by weight Amino acid: between 0.0005 and 0.5% by weight optionally amphoteric surfactants: between 0.005 and 0.5% by weight disinfecting agents: between 0.01 and 2.0% by weight

Zusätzlich zu den vorstehend genannten Komponenten können die desinfizierenden Systeme für derartige Zubereitungen übliche Konservierungsstoffe, Farbstoffe, Duftstoffe und/oder andere übliche Hilfsstoffe enthalten. Es ist jedoch auch möglich, solche Komponenten zu verwenden, die eine (konservierende, pflegende usw.) Wirkung entfalten und dabei gleichzeitig für eine bestimmte Farbe und/oder einen angenehmen Duft sorgen.In addition to the components mentioned above, the disinfecting systems for such Preparations usual Preservatives, dyes, fragrances and / or other conventional adjuvants included. However, it is also possible to use those components that have a (conservative, caring etc.) while taking effect for a particular color and / or provide a pleasant scent.

Die jeweils einzusetzenden Mengen an derartigen Trägerstoffen und Parfüm können in Abhängigkeit von der Art des jeweiligen Produktes vom Fachmann durch einfaches Ausprobieren leicht ermittelt werden.The in each case to be used amounts of such carriers and perfume can in depending on the type of the respective product by the expert by simple trial and error easily determined.

Vorteilhaft ist auch die Verwendung von desinfizierenden Systemen, welche mindestens einen mikrobiziden Wirkstoff, gewählt aus der Gruppe der Alkylamine mindestens eine Aminosäure und/oder ein Aminosäurenderivat mindestens eine quaternäre Ammoniumverbindung enthalten.Advantageous is also the use of disinfecting systems, which at least a microbicidal active ingredient selected from the group of alkylamines at least one amino acid and / or an amino acid derivative at least one quaternary Containing ammonium compound.

Vorteilhaft werden die quaternären Ammonium-Verbindungen bevorzugt gewählt aus der Gruppe Benzalkoniumchlorid, Didecyldimethylammoniumchlorid, Cetrimoniumbromid, Cetylpyridiniumchlorid (Hexadecylpyridiniumchlorid). Vorteilhaft ist das Alkylamin das Dodecylbispropylentriamin.Advantageous become the quaternaries Ammonium compounds preferably selected from the group of benzalkonium chloride, Didecyldimethylammoniumchlorid, cetrimonium, cetylpyridinium (Hexadecylpyridinium chloride). Advantageously, the alkylamine is the Dodecylbispropylenetriamine.

Erfindungsgemäß vorteilhaft werden zusätzlich nichtionische Tenside zugesetzt, insbesondere vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Alkylethoxylate, deren Alkylgruppe eine gesättigte oder ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit 8 bis 18, vorzugsweise 12 bis 14 Kohlenstoffatomen ist, wobei sie vorzugsweise pro Molekül 2 bis 15, insbesondere 5 bis 9, speziell 7 Ethylenoxideinheiten enthalten. Ganz besonders bevorzugt sind Isotridecanolethoxylat und/oder Fettalkoholpolyglykolether.According to the invention advantageous be additional added nonionic surfactants, in particular advantageously selected from the group of alkylethoxylates whose alkyl group is a saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl group of 8 to 18, preferably 12 to 14 carbon atoms, preferably 2 to 14 per molecule Contain 15, especially 5 to 9, especially 7 ethylene oxide units. Very particular preference is given to isotridecanol ethoxylate and / or fatty alcohol polyglycol ethers.

Vorteilhaft wird die Gesamtmenge an nichtionischen Tensiden (eine oder mehrere Verbindungen) aus dem Bereich von 1,0 bis 20,0 Gew.-%, vorzugsweise von 5,0 bis 15,0 Gew.-% gewählt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Matrix.Advantageous is the total amount of nonionic surfactants (one or more Compounds) in the range of 1.0 to 20.0 wt .-%, preferably from 5.0 to 15.0% by weight, in each case based on the total weight of the matrix.

Weiterhin sind als Mittel zur Desinfektion, Konservierung und Antiseptik eine Vielzahl mikrobizid wirksamer chemischer Substanzen beziehungsweise Gemische dieser Substanzen an sich bekannt. Mikrobizide Substanzen sind im allgemeinen gegen das übliche Spektrum von Keimen, wie beispielsweise grampositive Bakterien, gramnegative Bakterien, Mykobakterien, Hefen, Pilze, Viren und dergleichen, mehr oder weniger wirksam, so dass man üblicherweise eine ausreichende Desinfektion, Konservierung oder Antiseptik durch geeignete Wirkstoffkombinationen erzielen kann.Farther are as a means of disinfection, preservation and antiseptic one Variety of microbicidally active chemical substances respectively Mixtures of these substances known per se. Microbicidal substances are generally against the usual Spectrum of germs, such as gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria, mycobacteria, yeasts, fungi, viruses and the like, more or less effective, so you usually have adequate Disinfection, preservation or antiseptic through suitable combinations of active ingredients can achieve.

Man kennt zur Desinfektion, Konservierung und Antiseptik eine Reihe von Wirkstoffen, insbesondere Aldehyde, wie beispielsweise Formaldehyd oder Glutaraldehyd, quaternäre Ammoniumverbindungen und langkettige Amine, Phenole oder Alkohole.you knows a number for disinfection, preservation and antiseptics of active substances, in particular aldehydes, such as formaldehyde or glutaraldehyde, quaternary Ammonium compounds and long-chain amines, phenols or alcohols.

Aldehyde fixieren Reste von Blut und Eiweiß durch chemische Reaktion an den zu desinfizierenden Gegenständen, so dass diese nach der Desinfektion schwer zu reinigen sind. Außerdem haben sie ein vergleichsweise hohes allergenes Potential, so dass Anwendungen auf Haut und Händen nur in geringen Konzentrationen möglich sind oder aber in Kombination mit weiteren Wirkstoffen in Betracht kommen, um die erforderliche Unterschreitung der Sensibilisierungsschwelle einhalten zu können. Höhere Konzen trationen von Aldehyden sind auch wegen ihrer Geruches unerwünscht, so dass man auch aus diesem Grund die Konzentration durch Kombination mit weiteren Wirkstoffen verringert.aldehydes fixed residues of blood and egg white by chemical reaction on the objects to be disinfected, so that they after the Disinfection are difficult to clean. Besides, they have a comparatively high allergenic potential, allowing applications on skin and hands only possible in low concentrations are or in combination with other agents into consideration come to the required underrun of the sensitization threshold to be able to comply. higher Concentrations of aldehydes are also undesirable because of their odor, so That's why you concentrate by combination reduced with other active ingredients.

Quaternäre Ammoniumverbindungen und langkettige Amine werden häufig in der Flächendesinfektion und zur manuellen Instrumentendesinfektion sowie in geringem Umfang auch in der Händeantiseptik verwendet. Im Vergleich zu den Aldehyden ist der Geruch dieser Verbindungen deutlich weniger unangenehm. Eine chemische Reaktion mit Eiweißen erfolgt nicht, jedoch kommt es zu einer physikalischen Fällung von Eiweißen, die zum Teil durch geschickte Kombination mit Tensiden kompensiert werden kann. Für die maschinelle Instrumentendesinfektion sind die quaternären Ammoniumverbindungen nicht geeignet, weil es infolge der Turbulenzen in der Reinigungsmaschine zu einer starken, unerwünschten Schaumbildung kommt. Bei der Flächendesinfektion zeigen quaternäre Ammoniumverbindungen eine starke Tendenz, auf den Oberflächen „aufzuziehen", d. h., es bilden sich Schichten dieser Verbindungen auf den Oberflächen aus. Ein weiterer entscheidender Nachteil ist das eingeengte Wirkungsspektrum quaternärer Ammoniumverbindungen, da diese weder sporizid noch gegen unbehüllte Viren wirken.Quaternary ammonium compounds and long-chain amines become common in surface disinfection and for manual instrument disinfection and to a lesser extent also in the hand antiseptic used. Compared to the aldehydes is the smell of these compounds much less uncomfortable. A chemical reaction with proteins takes place not, but there is a physical precipitation of proteins which be compensated in part by skillful combination with surfactants can. For the machine instrument disinfection are the quaternary ammonium compounds not suitable because of the turbulence in the cleaning machine to a strong, unwanted Foaming comes. When surface disinfection show quaternaries Ammonium compounds a strong tendency to "raise" on the surfaces, d. E., Make it Layers of these compounds on the surfaces. Another decisive disadvantage is the narrow spectrum of action quaternary Ammonium compounds, as they are neither sporicidal nor non-enveloped Act.

Phenole sind vor allem wegen ihres Geruches, ihrer geringen Wirksamkeit gegen den Poliovirus, ihrer zum Teil schlechten Abbaubarkeit, ihrer hohen Lipidlöslichkeit verbunden mit einer starken Penetration durch die Haut sowie toxischer und mutagener Risiken in nahezu allen Anwendungsbereichen für Desinfektionsmittel auf dem Rückzug.phenols are mainly because of their odor, their low effectiveness against the poliovirus, their sometimes poor degradability, theirs high lipid solubility associated with a strong penetration through the skin as well as more toxic and mutagenic risks in almost all disinfectant applications the retreat.

Die aliphatischen Alkohole Ethanol, Propanol-1 und Propanol-2 sind als Wirkstoffe zur Desinfektion von Haut und Händen beziehungsweise für die Haut- und Händeantiseptik seit langem bekannt. Mit Desinfektionsmitteln und Antiseptika auf der Basis von Alkoholen können bei kurzen Einwirkzeiten von 30 bis 60 Sekunden Keimzahlreduktionen von bis zu 99,9 % erzielt werden. Eine allgemeine, kurzgefasste Darstellung der mikrobiziden Wirksamkeit von Alkoholen findet sich in dem Buch: K.H. Wallhäußer, „Praxis der Sterilisation, Desinfektion und Konservierung"; G. Thieme Verlag, Stuttgart, New York, 5. Auflage, S. 469 – 474.The Aliphatic alcohols ethanol, propanol-1 and propanol-2 are considered Active ingredients for the disinfection of skin and hands or for the skin and hand-held antiseptics known for a long time. With disinfectants and antiseptics on the base of alcohols can with short reaction times of 30 to 60 seconds, germ count reductions of up to 99.9%. A general, short Presentation of the microbicidal activity of alcohols is found in the book: K. H. Wallhäußer, "practice Sterilization, Disinfection and Preservation ", G. Thieme Verlag, Stuttgart, New York, 5th Edition, pp 469-474.

Alkohole besitzen eine bakterizide Wirkung, die von Methanol zu Propanol zunimmt. Verwendet werden vor allem Ethanol, n-Propanol und Isopropanol, wobei der Alkoholgehalt der Zubereitungen im allgemeinen zwischen 50 und 80 % liegt. Der wesentliche Vorteil von Alkoholen ist, dass der Wirkungseintritt sehr rasch erfolgt. Nachteilig ist, dass sie nicht gegen Sporen wirksam sind und dass die Wirkung nach sehr kurzer Zeit endet, da Alkohole schnell verdunsten. Eine antivirale Wirksamkeit von Alkoholen wird zwar diskutiert, aber erst jenseits einer hohen Konzentrationsgrenze, welche bei Ethanol bei ca. 80 % vermutet wird.alcohols have a bactericidal effect, ranging from methanol to propanol increases. are used mainly ethanol, n-propanol and isopropanol, the alcohol content of the preparations is generally between 50 and 80% lies. The main advantage of alcohols is that very done the onset quickly. The disadvantage is that they are not effective against spores and that the effect is very short Time ends, as alcohols evaporate quickly. An antiviral activity Of alcohols is indeed discussed, but only beyond a high Concentration limit, which is suspected in ethanol at about 80%.

Es hat sich in der Praxis gezeigt, dass alkoholische Desinfektionsmittel und Antiseptika Viren und Spuren von Bacillus- und Clostridienarten nicht oder nicht in hinreichendem Maße abzutöten vermögen. Zwar kann man die Sporenfreiheit von alkoholischen Lösungen durch Filtration erreichen, allerdings kann in der Praxis nicht vollständig ausgeschlossen werden, dass Keimsporen (nachträglich) in die Präparate gelangen, beispielsweise beim kurzzeitigen Öffnen der Aufbewahrungsgefäße oder beim Abfüllen der Mittel in Behälter, die bereits Sporen enthalten. Aus diesem Grund besteht bei der Verwendung von alkoholischen Haut- und Handantiseptika stets ein gewisses Risiko einer durch Sporen verursachten Infektion.It has been shown in practice to be alcoholic disinfectant and antiseptics viruses and traces of Bacillus and Clostridia species can not or not sufficiently kill. Although you can spore freedom of alcoholic solutions achieved by filtration, but can not in practice Completely be excluded that germ spores (subsequently) get into the preparations, for example, during short-time opening of the storage vessels or when filling the agent in containers, which already contain spores. For this reason, when using There is always some risk from alcoholic skin and hand antiseptics an infection caused by spores.

Antiseptika sind besonders geeignet zur Behandlung der Haut. Antiseptika zeigen eine sehr gute Wirksamkeit gegen Dermatophyten und zeichnen sich überraschenderweise insbesondere dadurch aus, dass sie eine gute Wirksamkeit gegen Viren haben.antiseptics are particularly suitable for treating the skin. Show antiseptics a very good activity against dermatophytes and are characterized surprisingly in particular by having a good activity against viruses to have.

Die Bestandteile der Antiseptika agieren in bezug auf ihre antimikrobiellen und antiviralen Eigenschaften synergistisch, also in signifikanter Weise überadditiv. Vorteilhaft ist demgemäss auch die Verwendung einer Zubereitung aus (a) 42 – 47 Gew.-% 1-Propanol (b) 22 – 27 Gew.-% 2-Propanol (c) 4 – 6 Gew.-% Ethanol (d) Mindestens 20 Gew.-% Wasser (e)Höchstens 0,0001 Gew.-% an Substanzen, welche unter Normalbedingen als Festkörper vorliegen (f) Keinen wirksamen Gehalt an weiteren Substanzen, welche sich durch viruzide Eigenschaften auszeichnen als Antiseptikum, insbesondere die Verwendung zur Bekämpfung oder Inaktivierung des HIV-Virus oder des Hepatitis B-Virus.The constituents of the antiseptics act synergistically with regard to their antimicrobial and antiviral properties, ie in a significantly over-additive manner. Accordingly, the use of a preparation is accordingly advantageous (a) 42-47% by weight 1-propanol (b) 22-27% by weight 2-propanol (c) 4-6% by weight ethanol (d) At least 20% by weight water (e) Not more than 0.0001% by weight to substances which are present under normal conditions as a solid (f) No effective content on other substances, which are characterized by virucidal properties as an antiseptic, in particular the use for controlling or inactivating the HIV virus or the hepatitis B virus.

Besonders geeignet als Antiseptikum ist wiederum Chlorhexidin,

Figure 00300001
internationaler Freiname für 1,1'-Hexamethylenbis[5-(4-chlorphenyl)-biguanid], wobei als Antiseptikum das Dihydrochlorid, Diacetat und Digluconat verwendet werden.Particularly suitable as an antiseptic is again chlorhexidine,
Figure 00300001
international free name for 1,1'-hexamethylenebis [5- (4-chlorophenyl) biguanide], using as antiseptic the dihydrochloride, diacetate and digluconate.

Zur Anwendung als Pflaster werden die erfindungsgemäßen Gelmatrices als Schicht auf ein Trennmedium aus Papier, Folie o. ä. gepresst, gewalzt o. ä. und auf der Rückseite mit einem beliebigen Trägermaterial wie z.B. einer Polymerfolie, Textilien o.ä. kaschiert. Erfindungsgemäß besonders bevorzugt werden die Gelmatrices im warmen Zustand mittels Dosierpumpe auf ein Trägermaterial aufgetragen und ganz besonders bevorzugt durch entsprechende Kavitäten in den Press- oder Walzwerken in einer dreidimensionalen Form ausgeführt. Die Form der erzeugten Pflaster wird durch die Form der Kavitäten bestimmt und unterliegt keiner Einschränkung, sie kann z.B. ellipsoid mit flach auslaufenden Rändern oder beispielsweise eckig ausgeführt sein.to Application as a patch, the gel matrices according to the invention as a layer o on a separation medium made of paper, film. ä. pressed o rolled. ä. and the back with any support material such as e.g. a polymer film, textiles, etc. concealed. Particularly according to the invention the gel matrices are preferably heated by means of a dosing pump on a carrier material applied and most preferably by corresponding cavities in the Pressing or rolling mills executed in a three-dimensional form. The Shape of the generated patches is determined by the shape of the cavities and is not restricted it may e.g. ellipsoid with flat edges or, for example, angular accomplished be.

Besonders vorteilhaft ist die erfindungsgemäße Gelmatrix auf einer flexiblen Deckschicht aufgebracht, insbesondere bei der Verwendung als Pflaster. Aufgebaut ist ein entsprechendes Pflaster aus einem Träger wie Folien, Vliese, Gewebe, Schäume etc., der Klebmatrix und Abdeckfolie, Abdeckpapier oder Trennpapier zum Schutz der klebenden Matrix vor dem Gebrauch des Pflasters.Especially The gel matrix according to the invention is advantageously on a flexible Covering applied, especially when used as a plaster. Built up is a corresponding plaster from a carrier such as Foils, nonwovens, fabrics, foams etc., the adhesive matrix and cover film, masking paper or release paper for Protecting the adhesive matrix before using the plaster.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform der Erfindung werden als Träger Polymerfolien, Vliese, Gewebe sowie deren Kombinationen eingesetzt. Als Trägermaterialien stehen u.a. Polymere wie Polyethylen, Polypropylen, Polyester, Polyether, Polyether-ester Copolymere und Polyurethan oder auch Naturfasern zur Auswahl.In a further preferred embodiment of the invention are used as a carrier Polymer films, nonwovens, fabrics and combinations thereof used. As carrier materials stand u.a. Polymers such as polyethylene, polypropylene, polyesters, polyethers, Polyether-ester copolymers and polyurethane or natural fibers for Selection.

Zusammenfassend kann festgehalten werden, dass als Trägermaterialien sich alle starren und elastischen Flächengebilde aus synthetischen und natürlichen Rohstoffen eignen. Bevorzugt sind Trägermaterialien, die so eingesetzt werden können, dass sie Eigenschaften eines funktionsgerechten Verbandes erfüllen. Beispielhaft sind Textilien wie Gewebe, Gewirke, Gelege, Vliese, Laminate, Netze, Folien, Schäume und Papiere aufgeführt. Weiter können diese Materialien vor- beziehungsweise nachbehandelt werden. Gängige Vorbehandlungen sind Corona und Hydrophobieren; geläufige Nachbehandlungen sind Kalandern, Tempern, Kaschieren, Stanzen und Eindecken.In summary It can be stated that as support materials, all are rigid and elastic sheets made of synthetic and natural Raw materials are suitable. Preferred are support materials used in this way can be that they meet the characteristics of a functional association. exemplary are textiles such as fabrics, knitted fabrics, nonwovens, nonwovens, laminates, nets, Foils, foams and papers. Next you can these materials be pretreated or post-treated. Common pretreatments are corona and hydrophobes; common aftertreatments are Calendering, tempering, laminating, punching and covering.

Besonders vorteilhaft ist, wenn das Trägermaterial sterilisierbar, bevorzugt γ-(gamma) sterilisierbar, ist.Especially is advantageous if the carrier material sterilizable, preferably γ- (gamma) sterilizable, is.

Erfindungsgemäß ganz besonders bevorzugt sind Trägermaterialien mit einer guten Sauerstoff-, Luft- und Wasserdampfdurchlässigkeit, welche im Siebdruck oder analogen Verfahren punktuell mit der klebenden Polymermatrix versehen sind und an den Seitenrändern die aufgebrachte Gelmatrix nach außen überlappen. Dergestalt ausgefertigte erfindungsgemäße Matrices können an mechanisch stark beanspruchten Körperteilen wie Ellenbogen oder Kniegelenken selbstklebend fixiert werden, wo das eigene Haftvermögen der Hydrogele/Cataplasmen für eine dauerhafte Applikation nicht mehr genügt.Very particular according to the invention preferred are carrier materials with a good oxygen, air and water vapor permeability, which in screen printing or analogous procedures punctually with the adhesive polymer matrix are provided and at the side edges overlap the applied gel matrix to the outside. Made in this way Inventive matrices can on mechanically stressed body parts such as elbows or Knee - joints are fixed self - adhesive, where the own adhesion of the Hydrogels / cataplasms for a permanent application is no longer sufficient.

Die genannten Eigenschaften der Klebmatrix legen insbesondere die Verwendung für medizinische Produkte, insbesondere Pflaster, medizinische Fixierungen, Wundabdeckungen, orthopädische oder phlebologische Bandagen und Binden nahe.The abovementioned properties of the adhesive matrix are in particular of use for medical purposes Products, in particular plasters, medical fixations, wound coverings, orthopedic or phlebological bandages and bandages close.

Insbesondere die Verwendung der selbstklebenden Polymermatrix, bestehend aus einem Polyacrylsäurepolymer, Agar-Agar, Glycerin und Wasser, in Pflastern, Strips, Wundabdeckungen und/oder Bandagen ist eine äußerst einfache, hautverträgliche Möglichkeit der Wundversorgung bzw. Hautpflege. Die so ausgestatteten Pflaster, Wundabdeckungen oder Bandagen weisen eine individuell einstellbare Konsistenz und Klebkraft auf und sind gegenüber bekannten medizinischen Materialien äußerst wohlfeil. Die Polymermatrix kann alleine oder in Kombination mit geeigneten, beschichteten Trägermaterialien angewendet werden. Es können somit Produkte hergestellt werden, die auch an beweglichen Körperteilen, wie beispielsweise Finger oder Ellenbogen, angewendet werden könnenEspecially the use of the self-adhesive polymer matrix consisting of a polyacrylic acid polymer, Agar-agar, glycerol and water, in patches, strips, wound dressings and / or bandages is an extremely simple, skin-friendly possibility wound care and skin care. The so-equipped patch Wound covers or bandages have an individually adjustable Consistency and adhesiveness and are compared with known medical Materials extremely cheap. The polymer matrix can be used alone or in combination with suitable, coated carrier materials be applied. It can Thus, products are made that are also on moving body parts, such as fingers or elbows can be applied

Des weiteren ist die Verwendung der Polymermatrices, in die wasserlösliche oder hydrophobe Wirkstoffe eingearbeitet sind, als wirkstoffhaltige Pflastersysteme oder TTS zur gezielten Wirkstoffabgabe an die Haut besonders geeignet.Of Another is the use of polymer matrices, in the water-soluble or hydrophobic active ingredients are incorporated, as active ingredient-containing plaster systems or TTS for targeted drug delivery to the skin particularly suitable.

Die Verwendung der selbstklebenden Polymermatrix ist vor allem als wirkstoffhaltige Darreichungsform zur topischen oder buccalen Anwendung oder als Komponente eines, insbesondere monolithischen, TTS vorteilhaft anzusehen.The Use of the self-adhesive polymer matrix is mainly as an active ingredient Dosage form for topical or buccal use or as Component of a, in particular monolithic, TTS advantageous to view.

Beispielsweise kann durch den Einsatz von Menthol auf einem siebdruckbeschichteten Fließstoff ein Pflaster mit der Polymermatrix hergestellt werden, welches durch das Verdampfen, der Abgabe von Menthol und/oder Wasser, zu einem Kühleffekt bei kleinen Verbrennungen führt. Die Verwendung der selbstklebenden Polymermatrix enthaltend Menthol als Wirkstoff zur Anwendung bei Hautverbrennungen ist damit bevorzugt.For example may be due to the use of menthol on a screen-printed non-woven a plaster can be made with the polymer matrix, which by vaporizing, the release of menthol and / or water, to one cooling effect leads to small burns. The use of the self-adhesive polymer matrix containing menthol as an active ingredient for use in skin burns is thus preferred.

Werden als Wirkstoffe nichtsteroidale Antirheumatika eingesetzt bietet sich vorteilhafterweise die Polymermatrix zur Behandlung von Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises an.Become as active ingredients non-steroidal anti-inflammatory drugs used offers Advantageously, the polymer matrix for the treatment of diseases of the rheumatic group of forms.

Ebenso erlaubt die Verwendung ätherischer Öle als Wirkstoffe die Anwendung der Polymermatrix bei Erkältungskrankheiten sowie zur Aromatherapie.As well allows the use of essential oils as active ingredients The application of the polymer matrix in colds and diseases Aromatherapy.

Die Matrix ist durch ihren einfachen Aufbau geeignet schnell, einfach und kostensparend Pflastersysteme oder TTS herzustellen. Durch die Möglichkeit der Einbindung von Wirkstoffen wird darüber hinaus die Anwendungsbreite solcher Pflastersystem stark erhöht und die Rentabilität bei der Herstellung erhöht.The Matrix is fast, easy due to its simple structure and cost-saving to produce paving systems or TTS. By the possibility the integration of active ingredients will also use width such plaster system greatly increased and the profitability increased in production.

Schließlich kann die Gelmatrix mit einem klebstoffabweisenden Trägermaterial, wie silikonisiertes Papier, eingedeckt oder mit einer Wundauflage oder einer Polsterung versehen werden. Auf seiner selbstklebend ausgerüsteten, später der Haut zugewandten Seite ist das erfindungsgemäße Pflaster über seine ganze Breite bis zum Gebrauch üblicherweise mit einem klebstoffabweisenden Trägermaterial abgedeckt. Dieses schützt die Selbstklebeschicht aus der gut hautverträglichen Klebemasse der Gelmatrix, die vorzugsweise im Transferverfahren aufgebracht worden ist, und stabilisiert zusätzlich das ganze Produkt. Die Abdeckung kann in bekannter Weise einstückig oder vorzugsweise zweiteilig ausgebildet sein.Finally, can the gel matrix with an adhesive repellent carrier material, such as siliconized Paper, covered or with a wound pad or padding be provided. On his self-adhesive, later on the skin-facing side is the patch of the invention through its full width to use usually covered with an adhesive-repellent carrier material. This protects the Self-adhesive layer of the well-tolerated adhesive of the gel matrix, which has been preferably applied by the transfer process, and stabilizes the entire product. The cover can in a known manner in one piece or preferably be formed in two parts.

Weitere Ausführungsformen können dergestalt sein, dass zwischen der Rückseite der Matrix und dem Abdeckträger sich eine zweite Matrix mit höherer Wirkstofflöslichkeit als Reservoir befindet. Dies könnte statt einer zweiten Matrix und Träger auch eine Tiefziehfolie mit reinem Wirkstoff sein.Further embodiments can be such that between the back of the matrix and the cover carrier itself a second matrix with higher drug solubility as a reservoir. this could instead of a second matrix and carrier also a thermoforming sheet be with pure active ingredient.

Auf der Klebseite der Matrix befindet sich teilweise (z.B. am Rand) eine zweite Matrix mit hoher Klebkraft zur zusätzlichen Fixierung, aber ungenügender Wirkstofflöslichkeit.On the adhesive side of the matrix is partially (e.g., at the edge) a second matrix with high bond strength for additional fixation but insufficient drug solubility.

Die wirkstofffreie Matrix befindet sich zwischen zwei nicht verankernden Folien und wird zur Fixierung genutzt. Die wirkstofffreie Matrix könnte auch (mit oder ohne Wundauflage) als Klebschicht für ein einfaches Wund-/Heftpflaster dienen.The drug-free matrix is located between two non-anchoring Sheets and is used for fixation. The drug-free matrix could Also (with or without wound dressing) as an adhesive layer for a simple wound / adhesive plaster serve.

Die Verwendung der Polymermatrix als medizinisches Pflastersystem, als Pflaster, Pad, Wundauflage oder Bandage ist besonders in flächiger Ausführungsform mit einer Gesamtfläche von 0,2 bis 1000 cm2 geeignet. Damit werden beispielweise kleine (0,2 – 2 cm2) Verbrennungsbereiche der Haut abgedeckt oder großflächige Bereiche (bis zu 1000 cm2) zur Kühlung oder bei rheumatischen Beschwerden.The use of the polymer matrix as a medical plaster system, as a patch, pad, wound dressing or bandage is particularly suitable in a planar embodiment with a total area of 0.2 to 1000 cm 2 . This covers, for example, small (0.2-2 cm 2 ) areas of burning of the skin or large areas (up to 1000 cm 2 ) for cooling or rheumatic complaints.

Bevorzugt ist dabei auch die Verwendung der selbstklebenden Polymermatrix in flächiger oder räumlicher Ausführungsform mit einem Polymermatrixgewichtsanteil von 0,1 bis 1000 g, insbesondere von 500 g. Die Form kann dabei rund, oval, eckig oder den Hautpartien angepasst gestaltet sein.Preference is also given to the use of the self-adhesive polymer matrix in planar or spatial Licher embodiment with a polymer matrix weight fraction of 0.1 to 1000 g, in particular of 500 g. The shape can be designed round, oval, angular or adapted to the skin.

Die nachfolgenden Beispiele veranschaulichen die Erfindung ohne sie einzuschränken. In den nachfolgenden Tabellen sind erfindungsgemäße Gelmatrices der Pflaster aufgeführt. Die angegebenen Massenanteile beziehen sich auf die Gesamtmasse der Matrix.The The following examples illustrate the invention without them limit. In the following tables, gel matrices according to the invention are the patches listed. The stated mass fractions refer to the total mass the matrix.

Beispiele I – III

Figure 00340001
Examples I - III
Figure 00340001

Die Beispiele I – III zeigen bei konstantem Gehalt an Polyacrylsäure analoges Haftvermögen und bei ebenfalls konstantem Gehalt an Agar Agar aber steigendem Gehalt an Glycerin zunehmende Kohäsivität/Elastizität.The Examples I - III show at a constant content of polyacrylic acid analog adhesion and with likewise constant content of agar agar but increasing content increasing cohesiveness / elasticity of glycerol.

Beispiele IV – VI

Figure 00340002
Examples IV - VI
Figure 00340002

Die Beispiele IV – VI zeigen bei konstantem Gehalt an Agar Agar und Glycerin analoge Kohäsivität/Elastizität und bei gleichzeitig steigendem Gehalt an Polyacrylsäure zunehmendes Haftvermögen.The Examples IV - VI show constant cohesiveness / elasticity and at constant agar agar and glycerol content simultaneously increasing content of polyacrylic acid increasing adhesion.

Beispiele VII – IX

Figure 00350001
Examples VII - IX
Figure 00350001

Die erfindungsgemäßen Formulierungen sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate, die sich durch eine hervorragende Wirkung auszeichnen. Bei Anwendung der erfindungsgemäßen Matrices mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffen ist eine wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe von entzündlichen Hautzuständen – auch dem atopischen Ekzem – und/oder der Hautschutz bei empfindlich determinierter trockener Haut möglich. Der erfindungsgemäße Wirkstoff bzw. die topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäßem Wirkstoff dient aber auch in überraschender Weise zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut.The formulations according to the invention are overpowering in every way satisfactory preparations that characterized by an excellent effect. When used of the matrices according to the invention an effective content of active ingredients used in the invention an effective treatment, but also a prophylactic of inflammatory Skin conditions - even the atopic eczema - and / or Skin protection possible on sensitive, dry skin. Of the active ingredient according to the invention or the topical dermatological preparations with an effective Content of the active ingredient according to the invention but also serves as a surprise Way to soothe sensitive or irritated skin.

Claims (14)

Pflaster umfassend eine selbstklebende Polymermatrix umfassend mindestens ein in Wasser gelbildendes Polyacrylsäurepolymer, Wasser, Meeresalgenextrakt als Konsistenzfaktor und Glycerin, dadurch gekennzeichnet, dass nur Konsistenzfaktoren enthalten sind, die mit Glycerin keine Gele bilden.A plaster comprising a self-adhesive polymer matrix comprising at least one water-gelling polyacrylic acid polymer, water, seaweed extract as a consistency factor and glycerol, characterized in that only consistency factors are included which do not form gels with glycerol. Pflaster nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als Polyacrylsäurepolymere Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere mit folgender Struktur ausgewählt werden:
Figure 00360001
wobei R' ein Alkylrest und x bzw. y den jeweilige stöchiometrische Anteil der jeweiligen Comonomere darstellt.
Plaster according to claim 1, characterized in that acrylate-alkyl acrylate copolymers having the following structure are selected as the polyacrylic acid polymers:
Figure 00360001
where R 'is an alkyl radical and x and y represent the respective stoichiometric proportion of the respective comonomers.
Pflaster nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Polyacrylsäurepolymere Copolymere aus C10–30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester, die kreuzvernetzt sind mit einem Allylether der Saccharose oder einem Allylether des Pentaerythrit, verwendet werden.A plaster according to claim 2, characterized in that are used as polyacrylic acid copolymers of C 10-30 alkyl acrylates and one or more monomers of acrylic acid, methacrylic acid or their esters which are cross-linked with an allyl ether of sucrose or an allyl ether of pentaerythritol. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das in Wasser gelbildende Polymer in einer Menge von 2 – 55 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Matrix, eingesetzt wird.Plaster according to one of the preceding claims, characterized characterized in that the water-gelling polymer in a Quantity from 2 - 55 % By weight, based on the total mass of the matrix. Pflaster nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass das in Wasser gelbildende Polymer in einer Menge von 5 – 30 Gew.% eingesetzt wird.Patch according to claim 4, characterized in that the water-gelling polymer is present in an amount of 5 to 30% by weight. is used. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Meeresalgenextrakt in einer Menge von 0,1 – 15 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Matrix, eingesetzt wird.Plaster according to one of the preceding claims, characterized characterized in that the seaweed extract is present in an amount of 0.1-15% by weight, based on the total mass of the matrix is used. Pflaster nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass der Meeresalgenextrakt in einer Menge von 0,5 – 5 Gew.% eingesetzt wird.Plaster according to claim 6, characterized that the seaweed extract is in an amount of 0.5-5% by weight is used. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass Glycerin in einer Menge von 1 – 85 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Matrix, eingesetzt wird.Plaster according to one of the preceding claims, characterized characterized in that glycerin is present in an amount of 1-85% by weight, based on the total mass of the matrix is used. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass Glycerin in einer Menge von 5 – 45 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Matrix, eingesetzt wird.Plaster according to one of the preceding claims, characterized in that glycerol is present in an amount of 5-45% by weight, based on the total mass of the matrix is used. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich mindestens ein Wirkstoff enthalten ist.Plaster according to one of the preceding claims, characterized marked that in addition at least one active ingredient is included. Pflaster nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff gewählt wird aus der Gruppe Dexpanthenol, Capsaicin, Lidocain und/oder deren Salze, Menthol, Kampfer, Ibuprofen und/oder deren Salze wie -Lysinat, Ketoprofen, Eukalyptusöl, Pfefferminzöl, Chlorhexidin und/oder deren Salze, Silber oder Silberverbindungen, Jojobaöl, Aloe vera, Desinfektionsmittel und/oder Antiseptika.Plaster according to claim 10, characterized in that that the active ingredient is chosen is from the group dexpanthenol, capsaicin, lidocaine and / or their Salts, menthol, camphor, ibuprofen and / or their salts, such as lysinate, Ketoprofen, eucalyptus oil, Peppermint oil, Chlorhexidine and / or salts thereof, silver or silver compounds, jojoba oil, Aloe vera, disinfectants and / or antiseptics. Pflaster nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass der oder die Wirkstoffe in Mengen von 0 – 35 Gew.%, bevorzugt 0 – 15 Gew.% bezogen auf die Gesamtmasse der Matrix, enthalten sind.Plaster according to claim 11, characterized in that in that the active substance (s) is / are added in amounts of 0-35% by weight, preferably 0-15% by weight. based on the total mass of the matrix. Pflaster einem der vorstehenden Ansprüche in flächiger Ausführungsform mit einer Gesamtfläche von 0,2 bis 1000 cm2.Patch according to one of the preceding claims in a planar embodiment with a total area of 0.2 to 1000 cm 2 . Pflaster nach Anspruch 13 mit einem Polymermatrixgewicht von 0,1 bis 1000 g, insbesondere von 500 g.A patch according to claim 13 having a polymer matrix weight from 0.1 to 1000 g, in particular from 500 g.
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Legal Events

Date Code Title Description
R207 Utility model specification

Effective date: 20050908

R150 Term of protection extended to 6 years

Effective date: 20060113

R151 Term of protection extended to 8 years

Effective date: 20090121

R152 Term of protection extended to 10 years

Effective date: 20110119

R071 Expiry of right
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