DE202007010679U1

DE202007010679U1 - Agent for tick and insect repellent

Info

Publication number: DE202007010679U1
Application number: DE200720010679
Authority: DE
Original assignee: GERMESHAUSEN JOACHIM; KEIDEL WALTER
Current assignee: GERMESHAUSEN JOACHIM; KEIDEL WALTER
Priority date: 2007-08-01
Filing date: 2007-08-01
Publication date: 2007-10-18
Anticipated expiration: 2017-08-02

Abstract

Mittel zur Zecken- und Insektenabwehr mit dem Wirkstoff N,N-Diethyl-3-methyl-benzamid, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff N,N-Diethyl-3-methyl-benzamid in einem dispersen System, also einer Emulsion, einer Lotion, oder einer Creme vorliegt, und dass als Emulgator Mono-, Di-, Tri-Alkyltetraglykolether-O-Phosphorsäureester (INCI-Bezeichnung „Triceteareth-4 Phosphate") verwendet wird.medium for tick and insect defense with the active ingredient N, N-diethyl-3-methyl-benzamide, thereby in that the active ingredient N, N-diethyl-3-methylbenzamide in a disperse system, So an emulsion, a lotion, or a cream is present, and that as emulsifier mono-, di-, tri-alkyltetraglycol ether-O-phosphoric acid ester (INCI name "Triceteareth-4 Phosphates ") is used.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zur Abwehr (Repellent) von Insekten und Acarina (Spinnen, Milben und Zecken) mit Hilfe des Wirkstoffs N,N-Diethyl-3-methyl-benzamid in einer Emulsion.The The present invention relates to a repellent agent of insects and Acarina (spiders, mites and ticks) with help of the active ingredient N, N-diethyl-3-methylbenzamide in an emulsion.

Ektoparasiten abwehrende Mittel, auch Insektenabwehrmittel, Insektenschutzmittel, Insektenvertreibungsmittel, Repellentien oder Repellents genannt, sind chemische Substanzen, die auf Ektoparasiten wie Insekten und Acarina (Spinnentiere) abstoßend wirken und praktischen Nutzen haben für Menschen und Tiere, da sie diese vor Befall mit Blut saugenden, stechenden, beißenden und krankheitsübertragenden Schädlingen und Lästlingen wie beispielsweise Spinnen schützen.ectoparasites defensive agents, also insect repellents, insect repellents, Insect repellent, repellents or repellents, are chemical substances that affect ectoparasites like insects and Acarina (arachnids) repulsive Act and have practical benefits for humans and animals as they These are infested with blood sucking, stinging, and biting disease-carrying pests and Lästlingen such as protecting spiders.

In der Vergangenheit und bis heute wurden und werden stark oder streng riechende Substanzen wie beispielsweise natürliche etherische Öle als Repellentien eingesetzt, so etwa Anisöl, Citronellöl, Lemongrasöl, Nelkenöl, Lavendelöl, Eukalyptusöl, Bergamottöl, Birkenholzteer, Geraniumöl, Kiefernöl, Muskatnußöl, Pfefferminzöl sowie Campher, die aber allesamt Nachteile aufweisen, wie beispielsweise bedenkliche Inhaltsstoffe, die zu Hautreizungen führen können, nur kurzzeitige Wirksamkeit aufgrund der Flüchtigkeit, welche häufige Nachbehandlung erforderlich macht, und völlig fehlende Lichtechtheit, die eine Produktveränderung bereits vor Anwendung herbeiführen kann.In The past and until today have been and will be strong or strict smelling substances such as natural essential oils as repellents used, such as anise oil, Citronella oil, lemongrass oil, clove oil, lavender oil, eucalyptus oil, bergamot oil, birch wood tar, geranium, Pine oil, nutmeg oil, peppermint oil as well Camphor, but all have disadvantages, such as Dangerous ingredients that may cause skin irritation, only short-term efficacy due to volatility, which frequent post-treatment required, and completely lack of light fastness, which can cause a product change before use.

Ein Beispiel für die Verwendung etherischer Öle ist aus der deutschen Offenlegungsschrift DE 102 19 109 A1 bekannt. Dort wird eine Citronella-Java-Öl enthaltende Zusammensetzung und deren Verwendung zur Abwehr von Insekten beschrieben. Die Wirksamkeit dieser Zusammensetzung beruht auf einer Kombination von speziellen etherischen Ölen und entfaltet über einen längeren Zeitraum hinaus ihre Wirksamkeit aufgrund der besonderen Komposition einzelner Bestandteile.An example of the use of essential oils is from the German Offenlegungsschrift DE 102 19 109 A1 known. It describes a citronella-Java oil-containing composition and its use for repelling insects. The effectiveness of this composition is based on a combination of specific essential oils and develops over a longer period of time its effectiveness due to the particular composition of individual components.

Seit den 50er Jahren wird weltweit auch die chemische Verbindung N,N-Diethyl-3-methyl-benzamid als Allround-Repellentwirkstoff eingesetzt, die sich durch ein breites Wirkspektrum und eine lange gleichmäßige Wirkdauer gegen eine Vielzahl von Insekten, Zecken, Wanzen, Flöhe, Milben und andere Spinnentiere auszeichnet. Als Nachteil bei der Verwendung von N,N-Diethyl-3-methylbenzamid, im folgenden abkürzend DEET genannt, erweist sich, dass es nicht in Wasser, sondern nur in organischen Lösungsmitteln löslich ist. Dies hat zur Folge, dass DEET, sofern es in verdünnter Form zur Anwendung kommen soll, mit hautreizenden oder hautschädigenden und oftmals brennbaren Substanzen wie Lösungsmitteln und Alkoholen vermischt werden muss. Die verdünnte Form von DEET gelangt aber ganz bevorzugt in den Markt, da es nach der Monografie von Diethyltoluamid (Bundesanzeiger Nr. 137 vom 23.07.1994) bereits bei Konzentrationen von über 30% zu Nebenwirkungen wie Blasenbildung, Ulzeration und Nekrosen kommen kann.since In the 1950s, the chemical compound N, N-diethyl-3-methyl-benzamide became available worldwide used as an all-round repellent, which is characterized by a broad Spectrum of action and a long uniform duration of action against a variety insects, ticks, bugs, fleas, Mites and other arachnids are distinguished. As a disadvantage in the Use of N, N-diethyl-3-methylbenzamide, hereinafter abbreviated to DEET called, proves that it is not in water, but only in organic solvents soluble is. As a result, DEET, unless it is in diluted form is to be used, with skin-irritating or skin-damaging and often combustible substances such as solvents and alcohols must be mixed. The diluted one Form of DEET but most preferably enters the market, as it the monograph of diethyltoluamide (Federal Gazette no. 137 of 23.07.1994) already at concentrations of more than 30% to get side effects like blistering, ulceration and necrosis can.

Bekannt ist aber auch, dass Menschen das Hautgefühl, das bei der Anwendung von wässrigen Formulierungen auf der Haut entsteht, schätzen und bevorzugen. Im kosmetischen und medizinischen Bereich trägt man dem Rechnung, indem man ölige Wirkstoffe und Materialien in so genannte Öl-in-Wasser-Emulsionen überführt. Hierbei werden winzige Öltröpfchen vollständig von Wasser umgeben, so dass die Haut des Anwenders bei der Applikation das Gefühl einer wässrigen Formulierung wahrnimmt. Emulsionen haben gegenüber Lösungen, Sprays und Gelen den weiteren Vorteil der gleichmäßigeren Aufbringung auf die Haut.Known But it is also that people feel the skin, which in the application of aqueous formulations created on the skin, appreciate and prefer. In the cosmetic and medical field you wear that Bill by using oily ingredients and converting materials into so-called oil-in-water emulsions. in this connection tiny oil droplets are completely removed from Surround the water, so that the user's skin when applying the feeling an aqueous Wording. Emulsions have over solutions, sprays and gels the further advantage of more uniform application onto the skin.

Seit langem versucht man daher, DEET zu emulgieren. Jedoch scheitern, wie bereits in der internationalen Patentschrift WO 98/23150 offenbart wird, alle Versuche, DEET mit Hilfe üblicher Methoden in eine lagerstabile Öl-in-Wasser-Emulsion zu überführen. Erst die Verwendung komplexer Emulgator- Kombinationen unter Zuhilfenahme weiterer Stabilisatoren wie Copolymere aus der Gruppe der C10-30-Alkylacrylate (INCI-Bezeichnung „Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer") erlauben die Herstellung hinreichend stabiler DEET-Emulsionen. Auch die deutsche Offenlegungsschrift DE 102 00 731 A1 offenbart die Verwendung komplexer Emulgatormischungen sowie die Zugabe weiterer öliger Substanzen, um lagerstabile, den Wirkstoff DEET enthaltende, Zubereitungen zu erhalten.For a long time one therefore tries to emulsify DEET. However, as already disclosed in International Patent Publication WO 98/23150, all attempts to convert DEET into a storage stable oil-in-water emulsion by conventional methods fail. Only the use of complex emulsifier combinations with the aid of further stabilizers such as copolymers from the group of C10-30-alkyl acrylates (INCI name "Acrylates / C10-30 alkyl acrylate crosspolymer") allow the production of sufficiently stable DEET emulsions DE 102 00 731 A1 discloses the use of complex emulsifier mixtures as well as the addition of further oily substances in order to obtain storage-stable preparations containing the active ingredient DEET.

Nachteilig am Stande der Technik herkömmlicher Zecken- und Insektenabwehrmittel auf Basis des Wirkstoffes DEET ist somit die Zusammensetzung der verdünnten Zubereitungen. Entweder sind organische Lösemittel in hohem Anteil enthalten oder die Lagerstabilität der dispersen Systeme aus zwei oder mehreren, nicht miteinander mischbaren Flüssigkeiten ist so mangelhaft, dass zur Stabilisierung komplexe Emulgatorkombinationen unter Zugabe von Copolymeren und/oder Ölen nötig sind.adversely conventional in the art Tick and insect repellent based on the active substance DEET is thus the composition of the diluted preparations. Either are organic solvents contained in high proportion or the storage stability of the disperse systems two or more, immiscible liquids is so deficient that for stabilization complex emulsifier combinations with the addition of copolymers and / or oils are necessary.

Vor diesem Hintergrund war es Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein wirksames Mittel zur Zecken- und Insektenabwehr mit dem Wirkstoff DEET bereit zu stellen, welches DEET nach einer einfachen Rezeptur in einer lagerstabilen Emulsion enthält und das direkt auf die Haut aufgetragen werden kann, um vor lästigen, schädlichen oder krankheitsübertragenden Bissen von Zecken, Insekten, Wanzen, Flöhen, Milben und anderen Spinnentieren zu schützen.In front In this background, it was an object of the present invention, a effective agent for tick and insect defense with the active ingredient DEET ready to ask which DEET for a simple recipe contains in a storage-stable emulsion and directly on the skin Can be applied to annoying, harmful or disease-transmitting Bites of ticks, insects, bugs, fleas, mites and other arachnids to protect.

Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, die zur Herstellung der Emulsion benötigten Emulgatoren so auszuwählen, dass sie nicht negativ auf die Haut einwirken und optimalerweise sogar die Haut pflegen oder schützen.Another object of the present invention The aim was to select the emulsifiers needed to prepare the emulsion so that they do not have a negative effect on the skin and optimally even care for or protect the skin.

Überraschend gelöst werden die Aufgaben durch eine Zubereitung enthaltend

a) den Repellentwirkstoff DEET (N,N-Diethyl-3-methyl-benzamid) in einer Konzentration von 1 bis 70 Gewichts-%,
b) den Emulgator Mono-, Di-, Tri-Alkyltetraglykolether-O-Phosphorsäureester (INCI-Bezeichnung „Triceteareth-4 Phosphate") in einer Konzentration von 0,1 bis 10 Gewichts-%,

jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung neben gegebenenfalls weiteren Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffen.The objects are surprisingly solved by a preparation containing

a) the repellent active ingredient DEET (N, N-diethyl-3-methylbenzamide) in a concentration of 1 to 70% by weight,
b) the emulsifier mono-, di-, tri-alkyltetraglycol ether-O-phosphoric acid ester (INCI name "triceteareth-4 phosphates") in a concentration of 0.1 to 10% by weight,

in each case based on the total weight of the preparation in addition to optionally further active ingredients, auxiliaries and additives.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist eine Zubereitung, welche

a) DEET in einer Konzentration von 5 bis 30 Gewichts-%,
c) „Triceteareth-4 Phosphate" in einer Konzentration von 1 bis 3 Gewichts-% enthält.

Particularly preferred according to the invention is a preparation which

a) DEET in a concentration of 5 to 30% by weight,
c) "triceteareth-4 phosphates" in a concentration of 1 to 3% by weight.

Allgemein gilt, dass die Zusammensetzung der Gewichtsanteile in den oben genannten Grenzen frei variieren kann, der Rest wird durch den Gewichtsanteil des Wassers ergänzt, so dass sich in der Summe 100 Gewichtsprozent ergeben.Generally applies that the composition of the weight proportions in the above Borders can vary freely, the rest is determined by the weight fraction the water supplements, so that in total 100 percent by weight result.

Der gefundene Emulgator „Triceteareth-4 Phosphate" erlaubt die Herstellung extrem feinteiliger Emulsionen von DEET in Wasser. Dies hat Vorteile bei der Applikation, da die Zubereitungen äußerst einfach auf der Haut verteilt werden können und ein gutes Hautgefühl bewirken.Of the found emulsifier "triceteareth-4 phosphates" allows the preparation extremely finely divided emulsions of DEET in water. This has advantages the application, since the preparations extremely easy on the skin can be distributed and a good skin feeling cause.

Der genannte Emulgator ist ein Tri-Alkyl-Etherphosphat und ähnelt im Aufbau den Phospholipidstrukturen, was Milde und gute Hautverträglichkeit nahe legt. Tatsächlich werden organische Phosphorsäureester wie der eingesetzte bereits seit vielen Jahrzehnten erfolgreich als Emulgatoren in kosmetischen Produkten eingesetzt (K. F. de Polo et al., Cetylphosphates as cosmetic emulsifiers, DCI (9/1998), 26–84).Of the called emulsifier is a tri-alkyl ether phosphate and is similar in Build up the phospholipid structures, giving mildness and good skin tolerance suggests. Indeed become organic phosphoric acid esters like the one used successfully for many decades used as emulsifiers in cosmetic products (K.F. de Polo et al., Cetyl phosphate as cosmetic emulsifiers, DCI (9/1998), 26-84).

Die Produktion der Emulsionen erfolgt unter Anwendung der üblichen Verfahrensweisen, die dem Fachmann auch für die Herstellung von Kosmetika bekannt sind. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind außerordentlich stabil, so dass die Zugabe weiterer Emulgatoren oder Stabilisatoren nicht nötig ist.The Production of the emulsions is carried out using the usual Procedures known to those skilled in the manufacture of cosmetics are. The preparations according to the invention are extraordinary stable, allowing the addition of further emulsifiers or stabilizers is not necessary.

Es ist möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zubereitungen mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit antimikrobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.It is possible and, if appropriate, advantageously, the preparations according to the invention to combine with other active substances, for example with antimicrobial, antimycotic or antivirally active substances.

Auch können die erfindungsgemäßen Zubereitungen vorteilhafterweise mit die Haut beruhigenden und pflegenden Substanzen versetzt sein. Hierzu zählen beispielsweise Panthenol und Allantoin sowie Pflanzenextrakte von Kamille, Aloe Vera, Hamamelis und Süßholzwurzel.Also can the preparations according to the invention advantageously with the skin soothing and nourishing substances be offset. Which includes for example, panthenol and allantoin and plant extracts of Chamomile, aloe vera, witch hazel and licorice root.

Die Tatsache, dass DEET als Emulsion bereitgestellt wird, macht es möglich, dass man auf Lösungsmittel und Alkohole, die zu Hautreizungen oder Brand führen können, völlig verzichten kann. Als weiterer Vorteil ergibt sich, dass das Mittel keine Auskühlung, etwa aufgrund von Verdunstung, und kein brennendes Gefühl auf der Hautoberfläche erzeugt. Die humane Hautverträglichkeit wird durch den Emulgator nicht verschlechtert und wurde dermatologisch von unabhängiger Seite mit dem Resultat „sehr gut hautverträglich" bestätigt.The The fact that DEET is provided as an emulsion makes it possible that one on solvent and alcohols, which can cause skin irritation or fire, can completely do without. As another Advantage is that the agent does not undergo any cooling, for instance due to evaporation, and no burning sensation on the skin surface generated. Humane skin compatibility is not degraded by the emulsifier and was dermatologically from independent Page with the result "very well tolerated by the skin ".

Einen besonderen Vorteil erzielt man mit dem erfindungsgemäßen Mittel zur Zecken- und Insektenabwehr beim Einsatz für Hunde, insbesondere für wertvolle Gebrauchshunde wie beispielsweise Spürhunde, Jagdhunde und Blindenhunde, die bei ihrem Einsatz häufig von krankheitsübertragenden Zecken befallen werden und je nach Zeckenart auch tödlich infiziert werden. Die Auftragung der Zubereitungen wird von Hunden und anderen Tieren widerstandslos akzeptiert. In einem 8-stündigen Freifeldversuch mit 4 behandelten und 4 unbehandelten Schäferhunden konnte ein 100%-iger Schutz vor Zecken nachgewiesen werden.a particular advantage is achieved with the agent according to the invention for tick and insect repellent when used for dogs, especially for valuable Working dogs such as detection dogs, hunting dogs and guide dogs, often in their use of disease-transmitting Ticks are infected and, depending on the type of tick, also lethally infected become. The application of the preparations is by dogs and others Animals accepted without resistance. In an 8-hour free field attempt with 4 treated and 4 untreated sheepdogs could be 100% Protection against ticks can be detected.

Claims

Agent for controlling ticks and insects with the active ingredient N, N-diethyl-3-methylbenzamide, characterized in that the active ingredient N, N-diethyl-3-methylbenzamide in a disperse system, ie an emulsion, a lotion, or a cream is present, and that is used as the emulsifier mono-, di-, tri-alkyltetraglycol ether-O-phosphoric acid ester (INCI name "triceteareth-4 phosphates").

Agent for tick and insect defense according to claim 1, characterized in that the N, N-diethyl-3-methyl-benzamide in a proportion by weight of between 1 and 70%.

Agent for tick and insect defense according to claim 1 or 2, characterized in that the mono-, di-, tri-alkyltetraglycol ether-O-phosphoric acid ester present in a proportion by weight of between 0.1 and 10%.

Agent for tick and insect repellent one of the preceding claims, characterized in that the agent for tick and insect repellent in addition the skin soothing and nourishing substances are added, the substances from the group panthenol, allantoin, aloe vera, witch hazel and licorice root are selected.