DE19634019A1 - Gegen Mikroogranismen, Viren, Parasiten und Protozoen wirksame Glycoglycerolipide - Google Patents

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einiger bekannter Substanzen als gegen Bakterien, Mycota, Protozoen und Viren, d. h. also gegen Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen wirksame Substanzen. In besonderen Ausführungsformen betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend.

Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde menschliche Haut, ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen besiedelt. Diese sogenannte Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie stellt einen wichtigen Schutz zur Abwehr opportunistischer oder pathogener Keime dar.

Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach ihrer Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau ihrer Zellwand (grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere Unterteilungen tragen auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So existieren aerobe, anaerobe sowie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche Organismen sind in ihrer Eigenschaft als pathogene Keime von medizinischer Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen unschädlich.

Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der Begriff "Antibiotika" beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen Substanzen anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die ersten Erkenntnisse zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden. Antibiotika im heutigen Sinne sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht kosmetische Anwendungen geeignet, da häufig auch der warmblütige Organismus, also etwa der erkrankte Patient, bei Anwendung auf irgendeine Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt wird.

Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in dieser Richtung zu bereichern, insbesondere also, Substanzen zur Verfügung zu stellen, welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien wirksam sind, ohne daß mit der Anwendung der Substanzen eine unvertretbare Beeinträchtigung der Gesundheit des Anwenders verbunden wäre.

Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas- Arten sowie Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter.

Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatologie eine Rolle. Bei der unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen bakterielle Sekundärinfektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist das Propionibacterium acnes.

Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Betroffenen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendliche von unreiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.

Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen unreine Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Wirkstoff zu finden.

Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische Desodorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch insbesondere grampositive Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.

Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosolsprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.

In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Entstehung des Schweißes unterbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der Hautproteine greifen die dafür verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer Dosierung, drastisch in den Wärmehaushalt der Achselregion ein und sollten allenfalls in Ausnahmefällen angewandt werden.

Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. In der Praxis hat sich aber herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut beeinträchtigt werden kann.

Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.

Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider Wirkstoffklassen lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig beseitigen.

Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine Methode, die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers gerecht wird, da die Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher unangenehm riecht.

Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die meisten Kosmetika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende Wirkstoffe beinhalten. Parfümierung kann auch dazu dienen, die Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen Produktes zu erhöhen oder einem Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.

Die Parfümierung wirkstoffhaltiger kosmetischer Mittel, insbesondere kosmetischer Desodorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil Wirkstoffe und Parfümbestandteile gelegentlich miteinander reagieren und einander unwirksam machen können.

Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:

• 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
• 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodorantien beeinträchtigt werden.
• 3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht be­ stimmungsgemäßer Anwendung unschädlich sein.
• 4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern.
• 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.

Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische Des­ odorantien zu entwickeln, die die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen. Insbesondere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut weitgehend schonen, die Zahl der Mikroorganismen aber, die für den Körpergeruch verantwortlich sind, selektiv reduzieren.

Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen. Auf keinen Fall sollten die desodorierenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern.

Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit einer möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und Zusatzstoffen harmonieren, insbesondere mit den gerade in desodorierend oder antitranspirierend wirkenden Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.

Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur Verfügung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der Größenordnung von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre Wirkung spürbar nach läßt.

Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende kosmetische Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die verschiedensten Darreichungsformen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet werden können, ohne auf eine oder wenige spezielle Darreichungsformen festgelegt zu sein.

Pilze, auch Fungi [fungus = lat. Pilz], Mycota (µκηζ = grch. Pilz] oder Mycobionten genannt, zählen im Gegensatze zu den Bakterien zu den Eucaryonten. Eucaryonten sind Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im Gegensatz zu denen der sogenannten Procaryonten (Procyten) über einen durch eine Kernmenbran vom restlichen Cytoplasma abgegrenzten Zellkern ver­ fügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chromosomen gespeichert.

Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes), Schimmelpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau (Phycomycetes) und die Ständerpilze (Basidiomycetes).

Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben aber wie diese eine Zellwand, zellsaftgefüllte Vakuolen und eine mikroskopisch gut sichtbare Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente und sind kohlenstoff-heterotroph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen Energie durch Oxidation organischer Substanzen. Einige Vertreter, beispielsweise Hefen, sind allerdings fakultative Anaerobier und zur Energiegewinnung durch Gärungsprozesse befähigt.

Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere Dermatophyten, in die Haut und Haarfollikel eindringen. Die Symptome von Dermatomycosen sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und Erosion, meist verbunden mit Juckreiz oder allergischem Ekzem.

Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt werden: Dermatophytien (z. B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie), Hefemycosen (z. B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen, Candida-Infektionen, Blastomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra alba, Torulopsidose, Trichosporose), Schimmelmycosen (z. B. Aspergillose, Kephalosporidose, Phycomycose und Skopulariopsidose), Systemmycosen (z. B. Chromomycose, Coccidiomycose, Histoplasmose).

Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise aus der Gruppe der Hefen Candida-Arten (z. B. Candida albicans) und solche der Familie Pityrosporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale, sind für Hauterkrankungen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen Seborrhoea oleosa und Seborrhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea capitis (= Kopfschuppen) äußern, seborrhoisches Ekzem und Pityrosporum-Follikulitis verantwortlich zu machen. Eine Beteiligung von Pityrosporum ovale an der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt diskutiert.

Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen werden. Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel. Hefemycosen können auch Schleimhäute und innere Organe befallen, Systemmycosen erstrecken sich regelmäßig auf ganze Organsysteme.

Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch Kleidung, Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So gehört der Fußpilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten Dermatomycosen. Besonders unangenehm sind weiterhin Pilzerkrankungen der Finger- und Fußnägelbereiche (Onychomykosen).

Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.

Bei bestehendem Primärinfekt, d. h. der normalen Keimbesiedelung der Haut, eintretender Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft physiologischer Erreger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch unphysiologischer Erreger, beispielsweise Candida albicans, kann bei Zusammentreffen ungünstiger Einflüsse eine "Superinfektion" der befallenen Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut (oder eines anderen Körper­ organs) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht überwuchert.

Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim, in günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen (Juckreiz, unschönes äußeres Erscheinungsbild) äußern. In ungünstig verlaufenden Fällen können sie aber zu großflächiger Zerstörung der Haut führen, im schlimmsten Falle sogar im Tode des Patienten gipfeln.

Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z. B. beim Vollbild von AIDS häufig auftretende Sekundärerkrankungen. An sich - jedenfalls in geringen Keimdichten - unschädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen pathogene Keime überwuchern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei AIDS allerdings sind auch andere Körperorgane von Superinfektionen betroffen.

Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer Erkrankungen, z. B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer Dermatitis oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und therapeutische Maßnahmen, z. B. die Radio- oder Chemo­ therapie von Tumorerkrankungen, als Nebenwirkung hervorgerufene, me­ dikamentös induzierte Immunsuppression oder aber systemische Antibioti­ kabehandlung, ebenso wie externe chemische oder physikalische Einflüsse (z. B. Umweltverschmutzung, Smog), fördern das Auftreten von Superinfektio­ nen der äußeren und inneren Organe, insbesondere der Haut und der Schleimhäute.

Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit Antibiotika zu bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den Nachteil unangenehmer Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise gegen Penicilline allergisch, weswegen eine entsprechende Behandlung sich in einem solchen Falle verbieten würde.

Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die Hautflora nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich physiologische Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche Heilungs­ prozeß auf diese Weise wieder gebremst wird.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen enthaltend, zur Verfügung zu stellen, durch deren Verwendung Superinfektionen geheilt werden können, wobei die physiologische Hautflora keine nennenswerte Einbußen erleidet.

Protozoen sind parasitisch lebende Einzeller mit klar abgegrenztem Zellkern, die sich ungeschlechtlich fortpflanzen (durch Teilung sowie Knospung), oder aber geschlechtlich (Gameto-, Gamonto- und Autogamie). Die Nahrungsaufnahme aus der Umgebung erfolgt durch Permeation sowie durch Pino- oder Phagozytose. Die meisten Protozoen können neben vegetativen, meist beweglichen Zustandsformen (sogenannten Trophozoiten) unter ungünstigen Umständen auch Zysten als Dauerformen ausbilden.

Je nach Fortbewegungsart und -apparat werden Protozoen in vier verschiedene Gruppen unterteilt:

• (a) Mastigophora (Flagellaten mit Geißeln)
• (b) Sarcodina/Rhizopoda (amöboides Bewegungsmuster durch Plasmaausstülpungen)
• (c) Sporozoa (schlängelndes oder gleitendes Bewegungsmuster)
• (d) Ciliata/Ciliophora (Bewimperung oder Begeißelung).

Parasitisch lebende Protozoen werden in subtropischen und tropischen Gebieten häufig durch stechende und saugende Insekten, aber auch Schmutz- und Schmierinfektion sowie durch die Nahrungskette übertragen.

Einige medizinisch und dermatologisch relevante Protozoonosen sind: Trichomoniasis (verursacht von Trichomonas vaginalis), Lamblienruhr (verursacht durch Lamblia intestinalis), viszerale sowie kutane und Schleimhaut- Leishmaniose (verursacht beispielsweise durch Leishmania donovanii, L.tropica, L. brasiliensis, L. mexicana, L.diffusa oder L. pifanoi), Trypanosmiasis (verursacht durch verschiedene Trypanosoma-Arten), Amöbenruhr und Amöbiasis (verursacht beispielsweise durch verschiedene Entamoeba-Arten, Jodamoeba butschlii oder Naegleria fowleri), Kokzidose (durch Isospora belli) und Balantidenruhr (verursacht durch Balantidium coli).

Durch Protozoonosen hervorgerufene medizinische und dermatologische Phänomene beeinträchtigen, zum Teil erheblich, das menschliche Wohlbefinden. Es besteht daher bei den betroffenen Personen ein erheblicher Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, gegen Protozoen wirksame Wirkprinzipien zu finden.

Parasiten sind ein- oder mehrzellige Pflanzen oder Tiere, die sich auf (= Ektoparasiten) oder in (= Endoparasiten) anderen Lebewesen auf deren kosten ernähren, und zwar mit (= Pathogene Parasiten) oder ohne (Apathogene Parasiten) Verursachung von Krankheitserscheinungen. Die Lebensweise ist entweder auch aprophytisch oder aber rein parasitär, eventuell nur als periodischer, temporärer oder stationärer Parasit. Die Entwicklung von Parasiten ist an einen oder mehrere verschiedene Wirtsorgansimen gebunden, wobei der Mensch Zwischenwirt oder Endwirt sein kann.

Medizinisch und dermatologisch bedeutsame Parasiten sind beispielsweise die Helminthen, die sich wiederum in Trematodae, Cestodae und Nematodae untergliedern. Das menschliche Wohlbefinden beeinträchtigende Helminthosen sind beispielsweise Bilharziose, (verursacht durch Schistosoma-Arten), Bandwurmbefall vom Darm und anderen inneren Organen (verursacht durch beispielsweise Taenia-Arten und Echinococcus-Arten), Ascariasis (verursacht durch Ascaris lumbricoides), Enterobiasis (verursacht durch Enterobium vermicularis), Paragonimiasis (verursacht durch Paragonium-Arten), Filariose (verursacht beispielsweise durch Wucheria bancrofti) sowie anderer Nematodenbefall (beispielsweise verursacht durch Trichuris trichura oder Trichinella spiralis).

Darüberhinaus bestehen eine Vielzahl auf bzw. in Mensch und Tier parasitisch lebender Insektenarten bzw. Spinnentieren, die medizinische und dermatologische Veränderungen der Wirtsorganismen hervorrufen. In dieser Hinsicht für die Beeinträchtigung des menschlichen Wohlbefindens verantwortliche Parasitosen sind beispielsweise Accrodermatitis (verursacht durch Getreidemilben, beispielsweise Pediculoides ventricosus), Skabies (verursacht durch Sarcoptes scabii), Fliegen- und/oder Fliegenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch Glossina-, Stomoxys-, Tabanus-, Chrysops-, Lucilia-, Chrysomya-, Cochliamya-, Wohlfartia-, Cordylobia- oder Dermatobia- Arten), Mücken- und/oder Mückenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch Aedes- Culex-, Anopheles-, Phlebotomus- Culicuides-, Sumilium- oder Haemagoges-Arten), Zeckenbefall (verursacht beispielsweise durch Argas persicus und andere Argas-Arten, Ornithodorus erraticus und andere Ornithodorus-Arten, Orobius- Rhiphocephalus-, Dermacentor-, Haemaphysalis-, Amblyomma-, Ixodes-Arten), Porocephalose (verursacht durch Porocephalus- Arten), Flohbefall (verursacht durch beispielsweise Pulex irritans, Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopsis, Nosophyllus fasciatus oder Sarcopsylla penetrans), Läusebefall (verursacht beispielsweise durch Phthirius pubis, Pediculosus humanus oder Pediculosus captits), Wanzenbefall (verursacht beispielsweise durch Cimex lectularius, Cimex hemipterus, Panstrongylus megistus, Rhodnius prolixus, Triatoma dimidata, Triatoma infestans, Triatoma sordida oder Triatoma brasiliensis) sowie Milbenbefall (verursacht beispielsweise durch Demodexfolliculorum und andere Demodex- Arten sowie durch Dermamyskus-Arten Glyciphagus domesticus, Pyemotes- Arten, Sarcoptes-Arten oder Trombicula-Arten).

Dabei ist von zusätzlicher Bedeutung, daß die auf oder im menschlichen Organismus lebenden Parsiten ihrerseits wieder Überträger von Bakterien, Mycota, Protozoen und Viren sein können, die Gesundheit und Wohlbefinden des Wirtsorganismus, beispielsweise des Menschen, nachhaltig beeinträchtigen können. Es bestand daher der Bedarf, gegen Parasitosen wirksame Wirkprinzipien zu finden, welche das medizinische oder dermatologische Erscheinungsbild zu verbessern imstande sind. Diesen Bedarf zu stillen, war daher eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung.

Im Gegensatze zu den prokaryotischen und eukaryotischen zellulären Organismen sind Viren [virus = lat. Gift] biologische Strukturen, welche zur Biosynthese eine Wirtszelle benötigen. Extrazelluläre Viren (auch "Virionen" genannt) bestehen aus einer ein- oder doppelsträngigen Nukleinsäuresequenz (DNS oder RNS) und einem Proteinmantel (Capsid genannt), gegebenenfalls einer zusätzlichen lipidhaltigen Hülle (Envelope) umgeben. Die Gesamtheit aus Nukleinsäure und Capsid wird auch Nucleo­ capsid genannt. Die Klassifikation der Viren erfolgte klassisch nach klinischen Kriterien, heutzutage allerdings zumeist nach ihrer Struktur, ihrer Morphologie, insbesondere aber nach der Nukleinsäuresequenz.

Medizinisch wichtige Virengattungen sind beispielsweise Influenzaviren (Familie der Orthomyxoviridae), Lyssaviren (z. B. Tollwut, Familie der Rhabdoviren) Enteroviren (z. B. Hepatitis-A, Familie der Picornaviridae), Hepadnaviren (z. B. Hepatitis-B, Familie der Hepadnaviridae).

Viruzide, also Viren abtötende Substanzen im eigentlichen Sinne gibt es nicht, da Viren nicht über einen eigenen Stoffwechsel verfügen. Es wurde aus diesem Grunde auch diskutiert, ob Viren als Lebewesen eingeordnet werden sollten. Pharmakologische Eingriffe ohne Schädigung der nicht befallenen Zellen sind jedenfalls schwierig. Mögliche Wirkmechanismen im Kampfe gegen die Viren sind in erster Linie die Störung deren Replikation, z. B. durch Blockieren der für die Replikation wichtigen Enzyme, die in der Wirtszelle vorliegen. Ferner kann das Freisetzen der viralen Nukleinsäuren in die Wirts­ zelle verhindert werden. Im Rahmen der hiermit vorgelegten Offenbarung wird unter Begriffen wie "antiviral" oder "gegen Viren wirksam", "viruzid" oder ähnlichen, die Eigenschaft einer Substanz verstanden, einen ein- oder mehrzelligen Organismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch, zu schützen, ungeachtet dessen, was der tatsächliche Wirkmechanismus der Substanz im Einzelfalle sei.

Dem Stande der Technik mangelt es jedoch an gegen Viren wirksamen Substanzen, welche zudem den Wirtsorganismus nicht oder nicht in vertretbarem Maße schädigen.

Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, diesen Nachteilen abzuhelfen, also Substanzen zu finden, welche wirksam einen ein- oder mehrzelligen Organismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeutisch, schützen.

Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Glycoglycerolipide als antimikrobielle antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.

Gegenstand der Erfindung ist auch, die Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Glycoglycerolipide als antimikrobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen als Bestandteil von Zubereitungen.

Gegenstand der Erfindung sind auch Zubereitungen mit einem Gehalt von einer Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Glycoglycerolipide mit antimikrobieller, antiviraler, antiparasitärer und gegenüber Protozoen antiparasitärer Wirkung gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.

Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe und Zubereitungen können prophylaktisch verwendet werden und bewirken, daß sich nur noch geringen und keine störenden Ansammlungen von Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen ausbilden, oder sie beseitigen auch bereits vorhandene Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen und verringern so deren Anzahl.

Die genannten Aufgaben werden erfindungsgemäß gelöst. Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe haben die erfindungsgemäßen, genannten Wirkungen auf Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen und sind zur Behandlung der genannten Störungen und Krankheiten geeignet.

Erfindungsgemäß vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung werden das oder die Glycoglycerolipide gewählt aus der Gruppe der Substanzen der Strukturen

wobei Glyc einen über eine α- oder β-glycosidische Bindung mit dem Glycerylrest verknüpften Monosaccharidrest, insbesondere Pentosylrest oder Hexosylrest darstellt, wobei ein Hexosylrest sowohl in Furanosylform als auch in Pyranosylform vorliegen kann, und wobei der Monosaccharidrest gegebenenfalls auch einen Desoxyzuckerrest oder einen Aminozuckerrest (insbesondere vorteilhaft darunter: der 2-Acetamido-2-desoxy-D-glucopyra­ nosidrest, der sich vom Chitin ableitet) darstellen kann, und wobei R₁ und R₂ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, gesättigtes und ungesättigtes, verzweigtes und unverzweigtes Acyl von 1-24 Kohlenstoffatomen, wobei aber mindestens einer der Reste R₁ bzw. R₂ einen Acylrest darstellt.

Acyl bedeutet insbesondere Alkylcarbonyl mit den genannten Bedingungen. Ein ungesättigter Acylrest, insbesondere Alkylcarbonylrest, kann z. B. eine, zwei, drei, vier oder fünf Doppelbindungen enthalten.

Es kann aber auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, das oder die Glycoglycerolipide zu wählen aus der Gruppe der Substanzen der Struktur

wobei Glyc einen über eine α- oder β-glycosidische Bindung mit dem Glycerylrest verknüpften Monosaccharidrest, insbesondere Pentosylrest oder Hexosylrest darstellt, wobei ein Hexosylrest sowohl in Furanosylform als auch in Pyranosylform vorliegen kann, und wobei der Monosaccharidrest gegebenenfalls auch einen Desoxyzuckerrest oder einen Aminozuckerrest (insbesondere vorteilhaft darunter: der 2-Acetamido-2-desoxy-D-glucopyra­ nosidrest, der sich vom Chitin ableitet) darstellen kann, und wobei R₁ und R₂ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, gesättigtes und ungesättigtes, verzweigtes und unverzweigtes Acyl von 1-24 Kohlenstoffatomen, wobei aber mindestens einer der Reste R₁ bzw. R₂ einen Acylrest darstellt.

Die den erfindungsgemäßen Hexosylglycerolipiden zugrundeliegenden Hexosen werden bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Aldohexosen, gewöhnlich in ihrer pyranoiden Form, also Allo(pyrano)se, Altro(pyrano)se, Gluco(pyrano)se, Manno(pyrano)se, Gulo(pyrano)se, Ido(pyrano)se, Galakto(pyrano)se und Talo(pyrano)se. Vorteilhaft ist auch, die Hexosen zu wählen aus der Gruppe der Aminozucker.

D-Hexosylglycerolipide einzusetzen ist von Vorteil, gleichwohl können auch L-Hexosylglycerolipide gegebenenfalls vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden.

Auch Hexosylglycerolipide, denen D- oder L-Ketohexosen zugrunde liegen, also Psicose, Fructose, Sorbose oder Tagatose, gewöhnlich in ihrer furanoiden Form vorliegend, können gegebenenfalls vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden.

Insbesondere vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung werden das oder die Glycoglycerolipide gewählt aus der Gruppe der Substanzen der Struktur

wobei R₁ und R₂ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, gesättigtes und ungesättigtes, verzweigtes und unverzweigtes Acyl von 1-24 Kohlenstoffatomen. Bevorzugt sind R₁ und R₂ identisch. Besonders bevorzugt werden R₁ und/oder R₂ gewählt aus der Gruppe Octanoyl, Decanoyl, Dodecanoyl, Tetradecanoyl-, Hexadecanoyl-, Octadecanoyl-, Eicosanyl.

Besonders bevorzugte Hexosylglyceride sind 1,3-Diacylderivate des 2-O-β-D- Glucopyranosyl)-sn-glycerols. Es kann aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sein, 1-Monoacylderivate des 2-O-β-D-Glucopyranosyl)- sn-glycerols zu verwenden.

Neben den in den Beispielen genannten Verbindungen werden die folgenden Verbindungen besonders bevorzugt:
1,3-Di-O-hexadecyl-2-O-D-(glucopyranosyl)-sn-glycerin
1,3-Di-O-dodecyl-2-O-D-(glucopyranosyl)-sn-glycerin.

Bevorzugt können Zwischenprodukte auf dem Wege zu den erfindungsgemäßen Wirkstoffen gemäß folgendem Reaktionsschema gewonnen werden (Reaktionsschema I):

Die Bezeichnung "Ac" steht dabei innerhalb eines Moleküls für "Acetyl". Die Bezeichnung "R" steht für einen den Acylresten R₁ bzw. R₂ zugrundeliegenden Alkylrest.

Reaktionsschritte 1) und 2) sind oft fakultativ, da eine Reihe acetylierter Bromzucker der Struktur

bekannt und käuflich zu erwerben sind.

Der Reaktionsschritt 3) wird dabei vorteilhaft dergestalt durchgeführt, daß als Lewis-Säure Silbercarbonat gewählt wird und wobei als Lösungsmittel für das Zuckerderivat Methylenchlorid gewählt wird. Die Bezeichnung "Sch" steht dabei für "Schutzgruppe" wobei die beiden Schutzgruppen auch dergestalt miteinander verbunden sein können, daß sie mit dem Glycerylrest einen Ring bilden, beispielsweise verwirklicht im 5-Hydroxy-2-phenyl-1,3-dioxan:

Die Umsetzung des im Reaktionsschritt 3) gewonnenen Zwischenprodukts mit einem Acylhalogenid (vorteilhaft Acylchlorid) in einem nachgeschalteten Reaktionsschritt 4), in basischem Milieu, bevorzugt unter Zugabe von Pyridin und durch basische Hydrolyse (beispielsweise mittels Methylamin in Methylalkohol, bevorzugt aber selektive hydrazinolytische Deacetylierung) in einem nachgeschalteten Reaktionsschritt 5) führt zu den erfindungsgemäßen Glycoglycerolipiden.

Ein weiteres vorteilhaftes Reaktionsschema auf dem Wege zu den erfindungsgemäßen Wirkstoffen ist nachfolgend aufgeführt (Reaktionsschema II):

Die in Reaktionsschritt 5) aufgeführte Base ist vorteilhaft N₂H₅OH, insbesondere in einem Gemisch aus 85% Ethylalkohol und Chloroform (1 : 1), wobei dieser Reaktionsschritt bevorzugt bei ca. 85°C über einen Zeitraum von ca. 1 Stunde durchgeführt wird.

Zu vorteilhaften Acetamidoglycoglyceriden bzw. Aminoglycoglyceriden gelangt man auf dem folgenden Wege (Reaktionsschema III):

Ausgehend von dem in Reaktionsschritt 2) gewonnenen Produkt kann nun entweder analog Reaktionsschema II weiter verfahren werden, wodurch Produkte beispielsweise gemäß der Strukturformel

erhältlich sind.

Es ist aber auch, beispielsweise durch selektive Deacetylierung, möglich und vorteilhaft, die Acetamidofunktion in eine Aminofunktion umzuwandeln, wodurch Produkte beispielsweise gemäß der Strukturformel

erhältlich sind.

Die Aufbereitung der erfindungsgemäßen Wirkstoffe erfolgt nach dem Fachmann geläufigen, üblichen Methoden. Erfindungsgemäße Wirkstoffe sind im Handel erhältlich oder bekannt oder können nach bekannten Verfahren erhalten werden.

Die Wirkstoffe sind gegenüber den genannten Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen hervorragend wirksam und zur Behandlung der genannten Krankheiten und Zustände geeignet.

Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe wirken insbesondere im Sinne von desinfizierenden Wirkstoffen, z. B. einer die Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen abtötenden Wirkung oder z. B. in einer Wachstumshemmung für diese. Diese Wirkprinzipien werden insbesondere auch mit den Begriffen antimikrobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkung gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen bezeichnet und sollen in gleicher Weise auch für diese Wirkstoffe gelten.

Es hat sich in erstaunlicher Weise herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe das Wachstum von grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten, Protozoen, Parasiten sowie Viren verhindern. Dabei wirken die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in synergistischer Weise, also überadditiv in bezug auf die Einzelkomponenten.

Insbesondere sind die erfindungsgemäßen Wirkstoffe befähigt, das Wachstum von Hefen, insbesondere der Pityrosporum-Arten, namentlich Pityrosporum ovale, zu verhindern.

Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere Kopfschuppen, beseitigen.

Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe eignen sich darüberhinaus gut für die Verwendung als desodorierender Wirkstoff in kosmetischen Desodorantien sowie gegen unreine Haut, leichte Formen der Akne bzw. Propionibakterium acnes.

Schließlich hat sich herausgestellt, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe den Verderb organischer Substanz, insbesondere kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen, durch den Befall mit grampositiven und gramnegativen Bakterien, Mycobionten, Protozoen, Parasiten und Viren verhindern können, wenn sie diesen Zubereitungen zugesetzt werden.

Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Bekämpfung von Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe gegebenenfalls in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem durch Mycobionten kontaminierten Bereich in Kontakt gebracht werden, sowie ein Verfahren zum Schutze organischer Produkte vor dem Befall mit Mycobionten, dadurch gekennzeichnet, daß diesen organischen Produkten die erfindungsgemäßen Wirkstoffe in wirksamer Menge zugegeben werden.

Der Stand der Technik lieferte folglich nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung als antimycotisches Wirkprinzip.

Ferner war erstaunlich, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe besonders gut wirksam sind gegen den für das Entstehen von Kopfschuppen verantwortlichen Keim Pityrosporum ovale und verwandte Keime. Eine bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Anti-Schuppen-Schampoos.

Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt, mit einem Gehalt von 0,1-50 Gew.-%, insbesondere 5-35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 10, insbesondere 10,1-25 Gew.-% an den erfindungsgemäßen Wirkstoffen.

Die Anwendung der Wirkstoffe kann topisch, perkutan, transdermal, parenteral, oral oder auch intravasal erfolgen.

Zubereitungen, die erfindungsgemäße Wirkstoffe enthalten, können topische Zubereitungen sein, beispielsweise kosmetische und dermatologische topische Zubereitungen oder aber auch übliche Arzneimittel-Darreichungsformen. Bevorzugt werden Desodorantien oder desodorierende Körperreinigungsprodukte oder Körperpflegeprodukte. Die Wirkstoffe können aber auch in Desinfektionsmitteln und/oder Reinigungsmitteln enthalten sein, die nicht nur zur Behandlung des Körpers oder der Haut bestimmt sind, sondern auch zum Reinigen und Desinfizieren von harten Oberflächen, medizinischen Materialien, Geräten, Instrumenten, Mobiliar und Wänden.

Für den Körper bestimmte Reinigungsmittel, Desinfektionsmittel und Spülmittel können ebenfalls zur Behandlung der Haut verwendet werden, wie schon die topischen Zubereitungen. Sie dienen aber vorzugsweise zur Behandlung von Körperhöhlen, Wunden und auch des Mund- und Rachenraumes sowie der Nase.

Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Crèmes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Nagelpflegeprodukte (z. B. Nagellacke, Nagellackentferner, Nagelbalsame) und dergleichen.

Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Wirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimikrobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.

Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3,5-7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0-6,5 zu wählen.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.

Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder derma­ tologischen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.

Vorteilhaft sind solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z. B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder Lotion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:

• - Wasser oder wäßrige Lösungen,
• - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl,
• - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren,
• - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylen­ glykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.

Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D, L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio­ ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µ mol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z. B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.

Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig­ alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist.

Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie desodorierende Stifte ("Deo-Sticks").

Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, z. B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).

Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.

Die UVB-Filter können öl-löslich oder wasserlöslich sein. Als öl-lösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:

• - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)­ campher,
• - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoe­ säure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzosäureamylester;
• - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
• - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
• - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4′-methylbenzophenon, 2,2′- Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
• - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4- Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
• - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2′-ethyl-1′-hexyloxy)-1,3,5-triazin.

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

• - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
• - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
• - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bor­ nylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornyliden­ methyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4′- tert. Butylphenyl)-3-(4′-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4′- isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.

Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.

Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.

Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden.

Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.

Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, erfindungsgemäße Wirkstoffe und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden.

Beispiele für oberflächenaktive Substanzen, die erfindungsgemäß vorteilhaft verwendet werden können, sind herkömmliche Seifen, z. B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfoacetate, Sulfobetaine, Sarcosinate, Amidosulfobetaine, Sulfosuccinate Sulfobernsteinsäurehalbester, Alkylethercarboxylate, Eiweiß-Fett­ säure-Kondensate, Alkylbetaine und Amidobetaine, Fettsäurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate.

Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel, bzw. der Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung, vorliegen.

Liegt die kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Lotion vor, die ausgespült und z. B. vor oder nach der Entfärbung, vor oder nach der Shampoonierung, zwischen zwei Shampoonierungsschritten, vor oder nach der Dauerwellbehandlung angewendet wird, so handelt es sich dabei z. B. um wäßrige oder wäßrig-alkoholische Lösungen, die gegebenenfalls oberflächenaktive Substanzen enthalten, bevorzugt nicht-ionische oder kationische oberflächenaktive Substanzen, deren Konzentration zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%, liegen kann. Diese kosmetische oder dermatologische Zubereitung kann auch ein Aerosol mit den üblicherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.

Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespült wird, insbesondere eine Lotion zum Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fönen der Haare verwendet wird, eine Frisier- und Behandlungslotion, stellt im allgemeinen eine wäßrige, alkoholische oder wäßrig-alkoholische Lösung dar und enthält mindestens ein kationisches, anionisches, nicht-ionisches oder amphoteres Polymer oder auch Gemische davon, sowie erfindungsgemäße Wirkstoffe. Die Menge der verwendeten erfindungsgemäßen Wirkstoffe liegt z. B. zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.-%.

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare, die die erfindungsgemäßen Wirkstoffe enthalten, können als Emulsionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder anionischen Typ sind. Nicht­ ionische Emulsionen enthalten neben Wasser Öle oder Fettalkohole, die beispielsweise polyethoxyliert oder polypropoxyliert sein können, oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls kationische oberflächenaktive Substanzen. Anionische Emulsionen sind vorzugsweise vom Typ einer Seife und enthalten mindestens eine erfindungsgemäße ethoxylierte oder propoxylierte organische Verbindung mit anionischem oder nicht-ionischem Charakter.

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare können als Gele vorliegen, die neben erfindungsgemäßen Wirkstoffen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natrium­ alginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxy­ methylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist im Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Vorzugsweise beträgt die Menge der erfindungsgemäßen Wirkstoffe in einem für die Haare bestimmten Mittel 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.%, insbesondere 0,5 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Soweit nicht anders angegeben, beziehen sich Mengenangaben, Prozentangaben und Teile auf das Gewicht, insbesondere auf das Gesamtgewicht der jeweiligen Mischung oder Zubereitung.

Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere Angaben gemacht werden.

Beispiel 1 W/O-Crème

Paraffinöl
10,00
Ozokerit	4,00
Vaseline	4,00
pflanzliches Öl	10,00
Wollwachsalkohol	2,00
Aluminiumstearat	0,40
Squalen	0,20
1-Glucosyl-2,3-dilauroyl-glycerin	5,00
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0

Beispiel 2 O/W-Lotion

Paraffinöl
5,00
Isopropylpalmitat	5,00
Cetylalkohol	2,00
Bienenwachs	2,00
Ceteareth-20	2,00
PEG-20-Glycerylstearat	1,50
Glycerin	3,00
Squalen	0,30
1-Fructosyl-2-lauroyl-3-palmitoyl-glycerin	12,50
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0

Beispiel 3 Hautöl

Cetylpalmitat
3,00
C12-15-Alkylbenzoat	2,00
Polyisobuten	10,00
Squalan	2,00
Squalen	1,00
1-Mannosyl-2,3-dipalmitoyl-glycerin	20,00
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Paraffinöl	ad 100,00

Beispiel 4 Lippenstift

Ceresin
8,00
Bienenwachs	4,00
Carnaubawachs	2,00
Vaseline	40,00
Hydriertes Rizinusöl	4,00
Caprylic/Capric Triglyceride	6,00
Squalen	0,50
1-Glucosyl-2,3-dipalmitoyl-glycerin	0,70
Konservierungsstoffe	q.s
Paraffinöl	ad 100,00

Beispiel 5 Pflegemaske

PEG-50 Lanolin
0,50
Glycerylstearat	2,00
Sonnenblumenkernöl	3,00
Bentonit	8,00
Kaolin	35,00
Zinkoxid	5,00
Squalen	,505
2-Glucosyl-1,3-dilauroyl-glycerol	5,00
Weinsäure	2,00
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0

Beispiel 6 Syndetseife

Natriumlaurylsulfat
30,00
Natriumsulfosuccinat	10,00
Kaliumcocoylhydrolysiertes Kollagen	2,00
Dimethicon Copolyol	2,00
Paraffin	2,00
Maisstärke	10,00
Talcum	10,00
Glycerin	3,00
Squalen	1,50
2-Idosyl-1,3-dioleyl-glycerin	25,00
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0

Beispiel 7 Antischuppenshampoo

Natriumlaurylsulfat
34,00
Dinatriumlaurylsulfosuccinat	6,00
Cocoamidopropylbetain	10,00
Glycoldistearat	5,00
Squalen	1,00
2-Psicosyl-1,3-dipalmitoyl-glycerol	12,50
Wollwachssäuregemisch	0,30
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0

Beispiel 8 Rasierschaum

Stearinsäure
7,00
Natriumlaurylsulfat	3,00
Stearylalkohol	1,00
Glycerin	5,00
Triethanolamin	3,60
Squalen	0,50
1-(2-Acetamido-2-desoxy-glucosyl)-2,3-dilauroyl-glycerol	5,00
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0

Beispiel 9 Aerosolspray

Octyldodecanol
0,50
Squalen	1,50
1-Glucosyl-3-myristoyl-glycerol	2,50
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Ethanol	ad 100,00.

Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige Phase wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2 : 7) im Verhältnis 39 : 61 Aerosolbehälter abgefüllt.

Beispiel 10 Roll-on-Gel

1,3-Butylenglycol
2,00
PEG-40-Hydriertes Rizinusöl	2,00
Hydroxyethylcellulose	0,50
Squalen	0,80
2-Fructosyl-1,3-dilinoleyl-glycerin	13,50
Milchsäure	0,10
Parfum, Konservierungsstoffe	q.s
Wasser, VES	ad 100,00
pH:	ad 5,5-6,0.

Claims (8)

1. Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Glycoglycerolipide als antimikrobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.

2. Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Glycoglycerolipide als antimikrobielle, antivirale, antiparasitäre und gegenüber Protozoen antiparasitäre Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen als Bestandteil von Zubereitungen.

3. Zubereitungen mit einem Gehalt von einer Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Glycoglycerolipide mit antimikrobieller, antiviraler, antiparasitärer und gegenüber Protozoen antiparasitärer Wirkung gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.

4. Verwendungen oder Zubereitungen gemäß Anspruch 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß die Glycoglycerolipide gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der Strukturen wobei Glyc einen über eine α- oder β-glycosidische Bindung mit dem Glycerylrest verknüpften Monosaccharidrest, insbesondere Pentosylrest oder Hexosylrest darstellt, wobei ein Hexosylrest sowohl in Furanosylform als auch in Pyranosylform vorliegen kann, und wobei der Monosaccharidrest gegebenenfalls auch einen Desoxyzuckerrest, einen N-Acetylglucosaminrest oder einen Glucosaminrest darstellen kann, und wobei R₁ und R₂ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, gesättigtes und ungesättigtes, verzweigtes und unverzweigtes Acyl von 1-24 Kohlenstoffatomen, wobei aber mindestens einer der Reste R₁ bzw. R₂ einen Acylrest darstellt.

5. Verwendung und Zubereitung gemäß Anspruch 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß die Glycoglycerolipide aus den Hexosylglycerolipiden zugrundeliegenden Hexosen gewählt werden, insbesondere aus der Gruppe der Aldohexosen, gewöhnlich in ihrer pyranoiden Form, also Allo(pyrano)se, Altro(pyrano)se, Gluco(pyrano)se, Manno(pyrano)se, Ido(pyrano)se, Galakto(pyrano)se und Talo(pyrano)se sowie aus der Gruppe der Aminozucker.

6. Verwendungen oder Zubereitungen gemäß Anspruch 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß die Glycoglycerolipide gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der Struktur wobei R₁ und R₂ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, gesättigtes und ungesättigtes, verzweigtes und unverzweigtes Acyl von 1-24 Kohlenstoffatomen.

7. Zubereitungen gemäß Anspruch 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß es sich um topische Zubereitungen handelt.

8. Verwendung der Wirkstoffe gemäß Anspruch 1 als Wirkstoffe in Desodorantien.