DE19527132A1

DE19527132A1 - Ophthalmic ozone protection composition

Info

Publication number: DE19527132A1
Application number: DE1995127132
Authority: DE
Inventors: Otte Schmut
Original assignee: Laevosan GmbH and Co KG
Current assignee: Laevosan GmbH and Co KG
Priority date: 1995-07-25
Filing date: 1995-07-25
Publication date: 1997-01-30
Also published as: WO1997004745A3; WO1997004745A2; AU6737096A

Abstract

For the protection of the eyes from irritation and diseases of the outer eye caused by ozone and/or UV radiation, the invention calls for the use of an unsaturated constituent containing lipids, fatty acids or esters with an iodine number > 100, or mixtures thereof. A suitable composition is an isotonic, buffered oil-in-water emulsion containing 2 to 50 % by wt. of the unsaturated constituent, 0.1 to 10 % by wt. of phospholipid and 0.01 to 1 % by wt. of preferably non-surface-active thickening agent, in each case relative to the total weight of the emulsion.

Description

In zunehmendem Maße werden am Menschen Beschwerden beobachtet, die mit einer Verschlechterung der Umweltbedingungen und insbesondere mit dem steigenden Grad der Luftverschmutzung in direktem Zusammenhang stehen. Dabei sind naturgemäß solche Organe am stärksten betroffen, die den störenden Umweltfaktoren ständig ausgesetzt sind. Irritationen des Auges werden häufig hervorgerufen, wodurch immer mehr Personen am Syndrom des "trockenen Auges" leiden.Increasingly, people are experiencing discomfort, those with a deterioration in environmental conditions and especially with the increasing level of air pollution in directly related. Naturally, such are Organs most affected by the disturbing environmental factors are constantly exposed. Irritations of the eye become common caused more and more people on the syndrome of "dry eye" suffer.

Typische Symptome dieser Augenirritationen sind z. B. Trocken heitsgefühl, Brennen, Rötungen, Fremdkörpergefühl, Licht empfindlichkeit und Schleiersehen, die leichte Beschwerden bis hin zu starken Schmerzen verursachen. Charakteristische klinische Befunde zeigen u. a. trockene Stellen und in schweren Fällen auch Ulzerationen. Diese äußerliche Augenerkrankung ist gekennzeichnet durch eine Dysfunktion des Tränenfilms und/oder verminderte Tränenflüssigkeitsproduktion (Jones (1966), Goren und Goren (1988), Rieger (1990), Brewitt (1993), Göbbels (1993), Kaszli (1995)).Typical symptoms of these eye irritations are z. B. Dry sensation, burning, redness, foreign body sensation, light sensitivity and veil vision, the slight discomfort up cause severe pain. characteristic clinical findings show u. a. dry spots and in heavy Cases also ulcerations. This external eye disease is characterized by a tear film dysfunction and / or Decreased tear fluid production (Jones (1966), Goren and Goren (1988), Rieger (1990), Brewitt (1993), Göbbels (1993), Kaszli (1995)).

Als natürlicher Schutz des Auges bedeckt Tränenflüssigkeit, die befeuchtende, nährende und schützende Substanzen enthält, die Hornhaut und Bindehaut des Auges. Eine Degradation dieser Substanzen oder eine Störung der Wechselwirkung der Substanzen, wie beispielsweise durch einen Umweltfaktor hervorgerufen, kann somit eine Dysfunktion des Tränenfilms verursachen und in Folge zu einer Erkrankung der Augenoberfläche führen.As a natural protection of the eye covered tears, the contains moisturizing, nourishing and protective substances that Cornea and conjunctiva of the eye. A degradation of this Substances or a disturbance of the interaction of the substances, as caused by an environmental factor, for example thus causing dysfunction of the tear film and in consequence lead to a disease of the ocular surface.

Ozon (O₃), welches in photochemischem Smog in erhöhten Konzen trationen vorhanden ist, stellt aufgrund seiner Reaktions freudigkeit einen der ursächlichen Faktoren für die oben genannten Augenirritationen dar. Die schädigende Wirkung des Ozons beruht auf der oxidativen Degradation von Biomolekülen (Mustafa (1990)). Es wurde daher bei vorliegender Erfindung davon ausgegangen, daß die beobachtete Dysfunktion der Tränen flüssigkeit bei umweltbedingten Augenerkrankungen mindestens teilweise durch oxidative Degradation der Tränenflüssigkeits substanzen durch Ozon hervorgerufen wird.Ozone (O₃), which in photochemical smog in elevated concentrations exists because of its reaction Joy is one of the causative factors for the above The irritating effect of the Ozone is based on the oxidative degradation of biomolecules (Mustafa (1990)). It was therefore in the present invention assumed that the observed dysfunction of tears liquid for environmental eye diseases at least partly due to oxidative degradation of the tear fluid substances caused by ozone.

Aus dem Stand der Technik sind eine Reihe von pharmazeutischen Zusammensetzungen zur Anwendung am Auge bekannt, mit denen die Symptome der oben erwähnten Augenirritationen gelindert werden können. Derartige Zusammensetzungen enthalten vor allem vasokonstriktorische Wirkstoffe, wodurch eine Rötung und/oder Schwellung der Bindehaut schnell zum Abklingen gebracht wird, und enthalten gegebenenfalls zusätzlich Wirkstoffe mit entzün dungshemmenden oder etwa antiseptischen Eigenschaften. Die in Form von Augentropfen applizierten Zusammensetzungen enthalten zudem häufig viskositätserhöhende Hilfsstoffe, wodurch einer seits die Verweilzeit am Auge verbessert wird sowie anderer seits eine Schmiermittelwirkung erreicht wird. Derartige Zusammensetzungen lindern demnach die Folgen chemischer Reize am Auge und stellen durch die zusätzlich eingebrachte Flüssig keit und den Gleitmitteleffekt einen gewissen Schutz bereit, ohne jedoch die Ursache des Reizes zu bekämpfen.From the prior art are a number of pharmaceutical Compositions for use in the eye are known, with which the Symptoms of the above-mentioned eye irritation be alleviated can. Such compositions contain above all Vasoconstrictive agents, causing redness and / or Swelling of the conjunctiva is quickly brought to a subsidence, and optionally additionally contain active substances with inflammation inhibiting or antiseptic properties. In the Contain form of eye drops applied compositions In addition, often viscosity-increasing excipients, creating a on the other hand, the retention time is improved on the eye and others on the one hand a lubricant effect is achieved. such Accordingly, compositions alleviate the effects of chemical stimuli on the eye and put through the additionally introduced liquid and the lubricant effect provide some protection, without, however, combating the cause of the stimulus.

Eine weitere Klasse von bekannten Zusammensetzungen besteht aus den sogenannten Filmbildnern, die eine künstliche Tränen flüssigkeit bereitstellen zur Behandlung von "trockenem Auge" oder bei anderen Störungen der Tränensekretion. Derartige Zusammensetzungen enthalten typischerweise als Wirkstoff ein wasserlösliches, die Viskosität erhöhendes Mittel, wie etwa Hypromellose, Polyvinylalkohol oder Polyvidon.Another class of known compositions consists of the so-called film makers who have an artificial tears provide fluid for the treatment of "dry eye" or other disorders of tear secretion. such Compositions typically include as an active ingredient water-soluble, viscosity-increasing agent, such as Hypromellose, polyvinyl alcohol or polyvidone.

Ebenfalls bekannt sind verschiedene Verfahren zur Applikation von hydrophoben Wirksubstanzen am Auge. Derartige Verfahren umfassen im einfachsten Fall die Verwendung von Salben oder Cremes, die den Vorteil einer langen Depotwirkung aufweisen, deren Anwendung aber wegen der mit der Applikation einhergehen den starken Beeinträchtigung der visuellen Funktion vor allem auf die Nachtstunden beschränkt ist. Es wurden daher auch andere Darreichungssysteme vorgeschlagen, wie beispielsweise die Verwendung alkoholischer Lösungen, was jedoch Reizungen verursacht, oder die Darreichung in Form von Mizellen oder Liposomen. EP-A-0 521 799 offenbart ein Trägersystem für hydrophobe amphophile oder lipophile Arzneistoffe, das eine Öl in-Wasser-Emulsion ist, und etwa 0,5 bis 50% Öl, etwa 0,5 bis 10% Phospholipide und etwa 0,05 bis 10% amphoteres ober flächenaktives Mittel umfaßt.Also known are various methods of application of hydrophobic active substances on the eye. Such methods include in the simplest case the use of ointments or Creams which have the advantage of a long depot effect, but their application is because of the associated with the application the strong impairment of the visual function above all is limited to the night hours. It was therefore too other dosage systems have been proposed, such as the use of alcoholic solutions, which causes irritation caused, or the administration in the form of micelles or Liposomes. EP-A-0 521 799 discloses a carrier system for hydrophobic amphophilic or lipophilic drugs that is an oil in-water emulsion, and about 0.5 to 50% oil, about 0.5 to 10% phospholipids and about 0.05 to 10% amphoteric upper comprises surface active agent.

Somit sind aus dem Stand der Technik Wirkstoffe bzw. Zusammen setzungen bekannt, die die Folgen umweltbedingter Augenirrita tionen lindern können sowie Darreichungsformen, die eine Applikation hydrophiler oder/und hydrophober Wirkstoffe erlauben. Nicht bekannt sind dagegen Mittel, die das Auge spezifisch vor den Schadwirkungen von Ozon schützen.Thus, from the prior art agents or together known the consequences of environmental Augenritra and dosage forms that provide a Application of hydrophilic or / and hydrophobic active ingredients allow. Not known, however, are agents that affect the eye specifically protect against the harmful effects of ozone.

Es war daher eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Ozonschutzmittel zur Anwendung am Auge bereitzustellen, welches durch Ozon hervorgerufene Irritationen oder Erkrankungen ursächlich, d. h. noch vor Auftreten einer Schädigung, wirksam verhindert.It was therefore an object of the present invention to provide a To provide antiozonant for use on the eye, which ozone induced irritation or disease causally, d. H. even before the occurrence of damage, effective prevented.

Diese Aufgabe wurde dadurch gelöst, daß man eine ophthalmolo gische Zusammensetzung bereitstellt, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie eine Öl-in-Wasser-Emulsion ist, welche umfaßtThis object has been achieved by having an ophthalmolo gische composition, which characterized in that it is an oil-in-water emulsion which comprises

(1) an unsaturated, to provide ozone protection capable component selected from lipids, fatty acids and Esters with an iodine value <100 or mixtures thereof in in an amount of 2% by weight to 50% by weight based on the Total weight of the emulsion, and
(2) Phospholipid in an amount of 0.1 wt% to 10 wt% based on the total weight of the emulsion.

Die ungesättigte, zur Bereitstellung eines Ozonschutzes fähige Komponente ist in einer Menge von 2 bis 50 Gew.-%, bevorzugt von 2 bis 20 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion vorhanden. Der Unsättigungsgrad der Komponente entspricht einer Jodzahl von < 100, bevorzugt zwischen 100 und 185 und stärker bevorzugt von 120 bis 150. Beispiele für die ungesättigte Komponente sind Fettsäuren, wie etwa Ölsäure oder Linolsäure, pflanzliche Öle wie Sojaöl oder Sonnenblumenöl sowie natürliche oder synthetische Fette, Lipide und Fettsäureester.The unsaturated, capable of providing ozone protection Component is in an amount of 2 to 50 wt .-%, preferably from 2 to 20 wt .-% based on the total weight of the emulsion available. The degree of unsaturation of the component corresponds to one Iodine number of <100, preferably between 100 and 185 and stronger preferably from 120 to 150. Examples of the unsaturated Components are fatty acids, such as oleic acid or linoleic acid, vegetable oils such as soybean oil or sunflower oil as well as natural or synthetic fats, lipids and fatty acid esters.

Die Phospholipide wirken als Emulgatoren für die ungesättigte Komponente und sind in einer Menge von 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt von 0,2 Gew.-% bis 1 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion vorhanden. Geeignete Phospholipide umfassen z. B. Phosphatidylcholin, Phosphatidylethanolamin und natürliche oder synthetische Phospholipidgemische.The phospholipids act as emulsifiers for the unsaturated Component and are in an amount of 0.1 wt .-% to 10 wt .-%, preferably from 0.2 wt .-% to 1 wt .-% based on the Total weight of the emulsion present. Suitable phospholipids include, for. B. phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine and natural or synthetic phospholipid mixtures.

In einer Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen Verdickungsmittel, die die Viskosität und somit die Verweildauer am Auge erhöhen. Als Verdickungsmittel kommen grundsätzlich alle Substanzen in Frage, die für das Auge verträglich sind, und bevorzugt verwendet man solche, die nicht amphoter und oberflächenaktiv wirksam sind. Geeignete Verdic kungsmittel umfassen z. B. Dextrine, Carboxymethylcellulose, Hydroxyethyl- und Hydroxypropylmethylcellulose oder synthetische Polymere. Verdickungsmittel werden in einer Menge von 0,01 Gew.-% bis 1,0 Gew.-%, bevorzugt in einer Menge von 0,02 bis 0,5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion verwendet.In one embodiment, the invention Compositions thickener, the viscosity and thus increase the stay on the eye. As a thickener In principle, all substances are suitable for the eye are compatible, and preferably those are used which are not amphoteric and surface active. Suitable Verdic kungsmittel include z. B. dextrins, carboxymethylcellulose, Hydroxyethyl and hydroxypropylmethyl cellulose or synthetic polymers. Thickeners are in a crowd from 0.01% by weight to 1.0% by weight, preferably in an amount of 0.02 to 0.5 wt .-% based on the total weight of the emulsion used.

Im allgemeinen sollte die Viskosität der Zusammensetzungen einen Wert im physiologischen Bereich der Tränenflüssigkeit (etwa 1-2 × mPa·s) aufweisen. Da künstliche Tränenflüssig keiten aber diskontinuierlich in bestimmten Intervallen verabreicht werden, muß deren Viskosität deutlich höher sein, um eine längere Haftung auf der Cornea zu gewährleisten und ein zu rasches Abfließen zu verhindern. Aus diesem Grund wählt man im allgemeinen höhere Viskositäten, z. B. zwischen 25 und 55 mPa·s. Höhere Viskositäten können zu einer Verstopfung des Tränenkanals führen, was die beim Syndrom des "trockenen Auges" ohnehin gestörte Tränensekretion zusätzlich negativ beein flussen würde. Zusammensetzungen einer davon abweichenden Viskosität sind jedoch vorgesehen und können in Abhängigkeit der besonderen Anwendung formuliert werden.In general, the viscosity of the compositions should be a value in the physiological area of the tear fluid (about 1-2 x mPa · s). As artificial tears but discontinuous at certain intervals be administered, their viscosity must be significantly higher, to ensure a longer adhesion to the cornea and a to prevent rapid drainage. That's why you choose generally higher viscosities, e.g. B. between 25 and 55 mPas. Higher viscosities can lead to blockage of the Tear channels lead, what the syndrome of the "dry eye" disturbed tear secretion additionally adversely affected anyway would flow. Compositions of a different Viscosity, however, are provided and may vary of the particular application.

Der osmotische Druck der Zusammensetzungen sollte ebenfalls durch Zusatz einer geeigneten Substanz auf einen physiolo gischen Wert (ca. 300 mosm/l) eingestellt werden, da ande renfalls Augenirritationen auftreten könnten, wobei sich z. B. Glycerol als isotonisierender Zusatz bewährt hat.The osmotic pressure of the compositions should also be by adding a suitable substance to a physiolo value (about 300 mosm / l) can be set, since ande If necessary, eye irritation could occur, with z. B. Glycerol has proven to be an isotonizing additive.

Ozon und/oder seine reaktiven Spaltprodukte werden von der erfindungsgemäßen Zusammensetzung fixiert, im wesentlichen bevor eine Schädigung der biologischen Substanzen der Tränen flüssigkeit bzw. der darunterliegenden Zellen und des Bindege webes des äußeren Auges hervorgerufen wird.Ozone and / or its reactive fission products are derived from the fixed composition of the invention, essentially before any damage to the biological substances of tears liquid or underlying cells and the connective tissue web of the outer eye is caused.

In einer besonderen Ausführungsform enthält die erfindungs gemäße Zusammensetzung zusätzlich Konservierungs- und/oder Stabilisierungsstoffe, wie sie für ophthalmologische Produkte üblich sind, um die Lagerungsbestätigkeit zu erhöhen oder etwa eine Kontamination mit Bakterien zu verhindern. Typische Beispiele für Konservierungsmittel umfassen Benzalkonium chlorid, Chlorobutanol und Thiomersal.In a particular embodiment, the invention contains proper composition additionally preservative and / or Stabilizing agents, as for ophthalmic products are common to increase the Lagerungsbestätigkeit or about to prevent contamination with bacteria. typical Examples of preservatives include benzalkonium chloride, chlorobutanol and thiomersal.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung bietet einen wirksamen Schutz gegen Augenirritationen bzw. die oxidative Schädigung der äußeren Augenschichten, die durch Ozon hervorgerufen wird. Die Zusammensetzung ist im allgemeinen als Prophylaxe zur Verhinderung von Augenirritationen vorgesehen. Da ein Anwender üblicherweise nicht mit Sicherheit feststellen kann, ob eine schädigende Ozonkonzentration vorliegt oder zu erwarten ist, wird eine Verwendung typischerweise zu einem Zeitpunkt erfol gen, an dem bereits eine Reizung der Augen vorliegt. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthält die erfindungs gemäße Zusammensetzung daher einen oder mehrere Wirkstoffe, die die Symptome derartiger Irritationen abschwächen, wie z. B. schmerzstillende, gefäßvererigende und entzündungshemmende Wirkstoffe.The composition of the invention provides an effective Protection against eye irritation or oxidative damage the outer layers of the eye caused by ozone. The composition is generally used as prophylaxis Prevention of eye irritation provided. As a user usually can not determine with certainty whether one damaging ozone concentration is present or is to be expected, a use is typically made at a time at which there is already an irritation of the eyes. In a particularly preferred embodiment contains the invention proper composition therefore one or more active substances that reduce the symptoms of such irritation, such as B. analgesic, vasodilating and anti-inflammatory Agents.

Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung einer ophthalmologischen Zusammensetzung, wobei man eine ungesättigte, zur Bereitstellung eines Ozonschutzes fähige Komponente, Phospholipid und gegebenenfalls Verdickungsmittel in den vorstehend angegebenen Mengen sowie Zusatzstoffe nach Bedarf nach in der Technik per se bekannten Verfahren zu einer wäßrigen Emulsion verarbeitet.Another object of the invention is a method for Preparation of an ophthalmic composition, wherein an unsaturated, capable of providing ozone protection Component, phospholipid and optionally thickener in the amounts indicated above as well as additives Need for methods known per se in the art processed aqueous emulsion.

Weiterhin kann es in manchen Fällen auch erwünscht sein, einen ophthalmologischen Ozonschutzfaktor in einer anderen Darrei chungsform zu verabreichen. Ein weiterer Gegenstand der Erfin dung ist somit die Verwendung einer ungesättigten Komponente, ausgewählt aus Lipiden, Fettsäuren und Estern, mit einer Jodzahl < 100, oder Gemischen davon als ophthalmologischen Ozonschutzfaktor bzw. die Verwendung davon zur Herstellung einer ophthalmologischen Ozonschutzzusammensetzung.Furthermore, it may also be desirable in some cases, a ophthalmic ozone protection factor in another Darrei administer it. Another subject of the inventions tion is thus the use of an unsaturated component, selected from lipids, fatty acids and esters, with a Iodine number <100, or mixtures thereof as ophthalmic Ozone protection factor or the use thereof for the production an ophthalmic ozone protective composition.

Ein nochmals weiterer Gegenstand dieser Erfindung ist die Verwendung eines Ozonschutzfaktors bei der Therapie von Augenerkrankungen.Yet another object of this invention is the Use of an ozone protective factor in the therapy of Eye diseases.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher erläutern.The following examples are intended to explain the invention in more detail.

example 1 Preparation of an ophthalmic ozone protective composition

30 ml einer W/O-Emulsion, enthaltend30 ml of a W / O emulsion containing

Sojabohnenöl: 10%
Glycerol: 2%
Eilecithin: 1,2%Soybean oil: 10%
Glycerol: 2%
Egg lecithin: 1.2%

werden unter Stickstoffbegasung mit 70 ml einer wäßrigen isotonischen gepufferten 0,7%igen Lösung von Hydroxypropylme thylcellulose versetzt, gemischt und anschließend bei 121°C, 2 atm, 15 min autoklaviert. under nitrogen gassing with 70 ml of an aqueous Isotonic buffered 0.7% solution of hydroxypropylme methyl cellulose, mixed and then at 121 ° C, 2 atm, autoclaved for 15 min.

Example 2

30 ml einer W/O-Emulsion, enthaltend30 ml of a W / O emulsion containing

werden unter Stickstoffbegasung mit 70 ml einer wäßrigen neutralisierten 0,07%igen Lösung von Polyacrylsäure versetzt, gemischt und anschließend bei 121°C, 2 atm, 15 min autokla viert.under nitrogen gassing with 70 ml of an aqueous neutralized 0.07% solution of polyacrylic acid, mixed and then autoclave at 121 ° C, 2 atm, 15 min fourth.

Example 3 Ozone protection

Durch Zugabe von Ozonschutzfaktoren (OSFs) zu Hyaluronatlösun gen vor der Wechselwirkung mit Ozon wird das Hyaluronmolekül vor dem Abbau durch Ozon geschützt und die Viskosität der Hyaluronatlösung bewahrt.By adding ozone protection factors (OSFs) to hyaluronate solution Before the interaction with ozone, the hyaluron molecule becomes protected from degradation by ozone and the viscosity of the Hyaluronate solution preserved.

Hyaluronatlösungen (Hyaluronat vom Rinderglaskörper, 1 mg/ml physiologische Kochsalzlösung) als Kontrolle zeigen eine Viskosität von 2,0 cSt. Die Reaktion eines Ozon (5 µg/ml)-Luft- Gemisches mit 20 ml Hyaluronatlösung in einem verschlossenen 120 ml-Gefäß zeigt eine Verminderung der Viskosität der Hyaluronatlösung auf 1,28 cSt. Zugabe von 0,5 ml der in Beispiel 1 hergestellten Emulsion (OSF) zur Hyaluronatlösung vor der Wechselwirkung mit Ozon schützt die Hyaluronatlösung vor dem oxidativen Abbau durch Ozon, die Viskosität beträgt 1,95 cSt. Zur Kontrolle: Die Zugabe von 0,5 ml der Emulsion aus Beispiel 1 bzw. 2 zu 20 ml Hyaluronatlösung zeigte keine Veränderung der Viskosität verglichen mit Zugabe von 0,5 ml physiologischer Kochsalzlösung.Hyaluronate solutions (hyaluronate from bovine vitreous, 1 mg / ml physiological saline) as a control show a Viscosity of 2.0 cSt. The reaction of an ozone (5 μg / ml) air Mixture with 20 ml of hyaluronate solution in a sealed 120 ml vessel shows a reduction in the viscosity of Hyaluronate solution at 1.28 cSt. Add 0.5 ml of the in Example 1 prepared emulsion (OSF) to Hyaluronatlösung before interacting with ozone protects the hyaluronate solution before oxidative degradation by ozone, which is viscosity 1.95 cSt. To check: Add 0.5 ml of the emulsion Example 1 or 2 to 20 ml hyaluronate solution showed no Change in viscosity compared to addition of 0.5 ml physiological saline.

Viskositätviscosity 20 ml Hyaluronat + 0,5 ml physiol. NaCl (Kontrolle)|2,00 cSt20 ml hyaluronate + 0.5 ml physiol. NaCl (control) | 2.00 cSt 20 ml Hyaluronat + 0,5 ml OSF20 ml hyaluronate + 0.5 ml OSF 2,00 cSt2,00 cSt 20 ml Hyaluronat + 0,5 ml physiol. NaCl + Ozon (5 µg/ml)20 ml hyaluronate + 0.5 ml physiol. NaCl + ozone (5 μg / ml) 1,28 cSt1.28 cSt 20 ml Hyaluronat + 0,5 ml OSF + Ozon (5 µg/ml)20 ml hyaluronate + 0.5 ml OSF + ozone (5 μg / ml) 1,95 cSt1.95 cSt

Diese Ergebnisse zeigen, daß biologische Moleküle, wie z. B. Hyaluronat, durch die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen wirksam vor der Degradation durch Ozon geschützt werden.These results show that biological molecules such. B. Hyaluronate, by the compositions of the invention effectively protected from degradation by ozone.

Claims

Ophthalmic composition, characterized in that it is an oil-in-water emulsion comprising

(1) an unsaturated component capable of providing ozone selected from lipids, fatty acids and esters having an iodine value <100 or mixtures thereof in an amount of from 1% to 50% by weight, based on the total weight of the emulsion, and
(2) Phospholipid in an amount of from 0.1% to 50% by weight based on the total weight of the emulsion.

2. Composition according to claim 1, characterized, that they continue to use a thickener in an amount of 0.01 wt .-% to 1.0 wt .-% based on the total weight contains the emulsion.

3. Composition according to claim 1 and 2, characterized, that the unsaturated, to provide an ozone protective component in an amount of 2 to 20 Wt .-%, phospholipid in an amount of 0.2 to 5 wt .-% and the thickener in an amount of 0.01 to 0.5 % By weight, based in each case on the total weight of the emulsion is available.

4. Composition according to claim 1 to 3, characterized, the iodine value of the unsaturated component is from 100 to 185 is.

5. Composition according to claim 1 to 3, characterized, the iodine value of the unsaturated component is 120 to 150 is.

6. Composition according to one of the preceding claims, characterized, that the thickener hydroxypropylmethylcellulose is.

7. Composition according to one of the preceding claims, characterized, that the viscosity is 25 to 55 mPa · s.

8. Composition according to one of the preceding claims, characterized, that glycerol is used as the isotonizing additive.

9. Composition according to one of the preceding claims, characterized, that the composition is still conventional in the art Additives, preservatives and / or stabilizers includes.

10. Composition according to one of the preceding claims, characterized, that the composition is one or more analgesic de, vasoconstrictive and / or anti-inflammatory effects contains substances.

11. Composition according to claim 10, characterized, that the composition chlorobutanol in an amount of 0.1 to 0.25 wt .-% comprises.

12. A method for producing an opthalmological co mensetzung, characterized, that is an unsaturated, to provide a Ozone-protective component selected from lipids, Fatty acids and esters with an iodine value <100 or Mixtures thereof in an amount of 1 to 50% by weight, Phospholipid in an amount of 0.1 to 50 wt .-% and optionally a thickening agent in an amount of 0.01 to 1.0 wt .-% by methods known per se processed an aqueous emulsion.

13. Use of a composition according to one of vorherge claims for the prophylaxis of ozone called eye irritation.

14. Use of an unsaturated component selected from Lipids, fatty acids or esters with an iodine value <100 or mixtures thereof as ophthalmic ozone protection factor.

15. Use of an ozone protective factor in the therapy of Eye diseases.