DE1952133A1 - Oral care products - Google Patents
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Description
BLENDAX - WERKE
R, Schneider S Co,
65 M a χ η ζ
Rheinallee 88BLENDAX - PLANTS
R, Schneider S Co,
65 M a χ η ζ
Rheinallee 88
MundpflegemittelOral care products
Die vorliegende Erfindung betrifft Mundpflegemittel,die als durchblutungsfordernden resorbierfähigen Stoff Ester der Nicotinsäure mit mehrwertigen Alkoholen und/oder Zuckern enthalten, ,The present invention relates to oral care products which are used as resorbable substance ester of the blood circulation stimulating Contain nicotinic acid with polyhydric alcohols and / or sugars,
Aus der deutschen Auslegeschrift 1 o67 181 ist es bekannt, Zahnputzmitteln wasserlösliche Salze und Alkylester der Nicotinsäure zuzusetzen. Dadurch soll die Durchblutung des Zahnfleisches angeregt und damit geeignete Bedingungen für die Erhaltung der Zähne in gesundem Zustand geschaffen werden, Der Einsatz dieser Verbindungen in Zahn- und Mundpflegemitteln hat sich jedoch aufgrund ihrer mäßigen Resorbierbarkeit durch das Zahnfleisch nicht bewährt, Es wurde nun gefunden, daß Ester der Nicotinsäure mit mehrwertigen Alkoholen und/oder Zuckern aufgrund ihrer guten Resorbierfähigkeit am Zahnfleisch auf dieses eine gefäßwirksame, durchblutungsfördernde Wirkung ausüben und daher für den Einsatz in Mundpflegemitteln vorzüglich geeignet sind. Sie können weiterhin als Wirkstoff in therapeutischen Mitteln zur Bekämpfung von chronischen Entzündungen im Mund- und Kieferbereich Verwendung finden, so daß durch die Erfindung ein praktisch generell einsetzbares Mund- und Zahnpflegemittel erhalten wird.From the German Auslegeschrift 1 o67 181 it is known Adding water-soluble salts and alkyl esters of nicotinic acid to dentifrices. This is intended to increase blood flow to the Stimulates the gums and thus creates suitable conditions for maintaining the teeth in a healthy state, The use of these compounds in dentifrices and oral care products has, however, been due to their moderate absorbability not proven by the gums, It has now been found that esters of nicotinic acid with polyvalent Alcohols and / or sugars, due to their good resorbability on the gums, have a vascular effect, Exercise blood circulation-promoting effect and therefore for are ideally suited for use in oral care products. They can still be used as an active ingredient in therapeutic agents to combat chronic inflammation in the mouth and jaw area use, so that by the invention a practically generally applicable oral and dental care product is obtained.
Ester der Nicotinsäure mit mehrwertigen Alkoholen und/oder Zuckern, die in den erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemitteln Verwendung finden können, sind beispielsweise Glycerin-, Erythrit-, Pentaerythrit-, Arabit-, Adonit-, Xylit-, Mannit-, Sorbit-, Inosit- sowie Fructose-, Glucose-, Galactose-und Saccharosenicotinat. Eine besonders gute durchblutungsfordernde Wirkung auf'■ das Zahnfleisch und die Mundschleimhäute und damit ein angenehmes Frischegefühl nach der Zahn- und MundhygieneEsters of nicotinic acid with polyhydric alcohols and / or sugars which can be used in the dental and oral care products according to the invention are, for example, glycerol, erythritol, pentaerythritol, arabitol, adonitol, xylitol, mannitol, sorbitol, inositol - as well as fructose, glucose, galactose and sucrose nicotinate. A particularly good blood circulation promoting effect on '■ the gums and the oral mucous membranes and thus a pleasant sensation of freshness after the dental and oral hygiene
109818/2037 .,,109818/2037. ,,
mit den erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemitteln wird dann erzielt, wenn diesen als Nicotinsäureester ein Inositnicotinat, insbesondere Inosithexanicotinat, zugefügt wurde. Die Menge des einzusetzenden Nicotinsäureesters beträgt etwa 0,o5 bis 5,o, vorzugsweise 0,25 bis 2,5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung des Mundpflegemittels, wobei selbstverständlich auch Gemische der verschiedenen Nicotinsäureester Einsatz finden können.with the dental and oral care products according to the invention achieved when this is an inositol nicotinate as the nicotinic acid ester, in particular inositol hexanicotinate was added. The amount of nicotinic acid ester to be used is approximately 0.05 to 5.0, preferably 0.25 to 2.5% by weight of the total composition of the oral care product, whereby, of course, mixtures of the various nicotinic acid esters are also used can find.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel mit einem Gehalt an Nicotinsäureestern von mehrwertigen Alkoholen und/oder Zuckern können alle in solchen Mitteln üblichen Grund- und Zusatzstoffe enthalten. Falls diese Mittel in Form von Zahnpasten oder Zahnpulvern vorliegen, werden ihnen die als Poliermittel bekannten Substanzen zugesetzt, Solche Poliermittel sind beispielsweise die verschiedenen Calciumphosphate wie Dicalciumphosphat in wasserfreier Form oder als Dihydrat, Tricalciumphosphat, Calciumpyrophosphat, wasserunlösliche Alkalimetaphosphate^ Calciumcarbonat, Magnesiumcarbonat, Siliciumdioxid, verschiedene Silikate wie Aluminium- und Zirkoniumsilikat, Aluminiumoxid und dessen Trihydrat, Kaolin sowie insbesondere auch pulverförmige Kunststoffe wie Polymethylmethacrylat, Polystyrol, Polyamide, Polycarbonate, Polyformaldehyd, gegebenenfalls vernetzte bzw. gehärtete Polyester-, Epoxy-, Melamin-Formaldehyd-, Phenol-Formaldehyd- und Harnstoff-Formaldehyd-Harze sowie Gemische der aufgeführten Stoffe. Die Teilchengröße der Poliermittel ist nicht kritisch, sie liegt vorzugsweise bei etwa 0,5 bis 10 Mikron, jedoch können auch Gemische aus Poliermitteln verschiedener Teilchengrößen, insbesondere aus Poliermitteln mit Teilchengrößen unter 10 Mikron mit Poliermitteln mit einer Teilchengröße oberhalb 10 Mikron, Verwendung finden.The oral care products according to the invention with a content of Nicotinic acid esters of polyhydric alcohols and / or sugars can contain all basic substances and additives customary in such agents contain. If these agents are in the form of toothpastes or tooth powders, they are used as polishing agents known substances are added, such polishing agents are, for example, the various calcium phosphates such as dicalcium phosphate in anhydrous form or as dihydrate, tricalcium phosphate, Calcium pyrophosphate, water-insoluble alkali metaphosphates ^ Calcium carbonate, magnesium carbonate, silicon dioxide, various silicates such as aluminum and zirconium silicate, aluminum oxide and its trihydrate, kaolin as well especially powdered plastics such as polymethyl methacrylate, Polystyrene, polyamides, polycarbonates, polyformaldehyde, optionally crosslinked or hardened polyester, epoxy, melamine-formaldehyde, phenol-formaldehyde and urea-formaldehyde resins as well as mixtures of the substances listed. The particle size of the polishing agent is not critical, it is preferably about 0.5 to 10 microns, however mixtures of polishing agents of different particle sizes, in particular from abrasives with particle sizes below 10 microns with abrasives with a particle size above 10 microns, can be used.
_* Falls es sich bei den erfindungsgemäßen Mundpflegemittel um eine Paste handelt, werden geeignete bindemittel, beispielsweise Carboxymethylcellulose, Alginsäurederivate, Carrageenate «r . und Schleimstoffe aus einem Fruchtkernmehl sowie Feuchthalte-K) mittel, insbesondere mehrwertige Alkohole wie Glycerin, Sorbit, Propylen- und Butylenglykol zugesetzt» Weiterhin enthalten ** die Mundpflegemittel die üblichen Geschmacks- und Aromastoffe_ * If the oral hygiene products according to the invention are If a paste is involved, suitable binders are used, for example carboxymethyl cellulose, alginic acid derivatives, carrageenates «R. and mucilage from a fruit kernel flour as well as moisturizing K) Medium, especially polyhydric alcohols such as glycerine, sorbitol, propylene and butylene glycol added »Also included ** the oral care products the usual flavors and aromas
wie Menthol, Pfefferminzöl oder Wintergrünöl sowie Saccharin und Natriumcyclamat, Sinnvoll ist auch der Zusatz von Konservierungsmitteln, insbesondere Estern der p-Bydroxybenzoesäure-- oder anderen Phenolderivaten sowie gegebenenfalls Farbstoffen, und optischen Aufhellern, .·such as menthol, peppermint oil or wintergreen oil and saccharin and sodium cyclamate, it is also useful to add preservatives, especially esters of p-hydroxybenzoic acid. or other phenol derivatives and, if appropriate, dyes and optical brighteners.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel enthalten zweckmäßigerweise noch ein oder mehrere oberflächenaktive Mittel. Solche Mittel sind beispielsweise anionaktive Tenside, vorzugsweise N-Lauroylsarkosinat und Laurylsulfat, Fettsäuremonoglyceridsulfate, höhere Alkylsulfoacetate, Fettsäureisäthionate, Alkylarylsulfonate und Olefinsulfonate, insbesondere in Form ihrer wasserlöslichen Salze, Geeignete kationaktive Tenside sind quartäre Ammoniumverbindungen, geeignete nichtionische Tenside Äthylen- und Propylenoxidkondensate mit ein- und mehrwertigen Alkoholen, Phenolen oder Aminen sowie Zuckerfettsäureester und insbesondere langkettige Aminoxide, beispielsweise Lauryldimethylaminoxid, Auch Ampholyte wie Betaine oder langkettige Alkylaminocarbonsäuren sind in den erfindungsgemäßen Mundpflegemitteln einsetzbar; es können auch Gemische aus verschiedenen oberflächenaktiven Substanzen verwendet werden.The oral care products according to the invention advantageously contain nor one or more surfactants. Such agents are, for example, anionic surfactants, preferably N-lauroyl sarcosinate and lauryl sulfate, fatty acid monoglyceride sulfate, higher alkyl sulfoacetates, fatty acid isethionates, alkylarylsulfonates and olefin sulfonates, especially in the form their water-soluble salts, suitable cationic surfactants are quaternary ammonium compounds, suitable nonionic ones Surfactants Ethylene and propylene oxide condensates with mono- and polyhydric alcohols, phenols or amines as well as sugar fatty acid esters and in particular long-chain amine oxides, for example lauryldimethylamine oxide, also ampholytes such as betaines or long chain alkylaminocarboxylic acids are in the present invention Oral care products can be used; mixtures of different surface-active substances can also be used will.
Die erfindungsgemäßen Mundpflegemittel können neben den Estern der Nicotinsäure mit mehrwertigen Alkoholen und/oder Zuckern noch weitere in Zahn- und Mundpflegemitteln an sich bekannten Wirkstoffe enthalten. Solche Wirkstoffe sind beispielsweise .Mittel zur Verhinderung der Bildung von Zahnbelag wie Komplexbildner, beispielsweise Äthylendiaminotetraessigsäüre und organische Phosphonsäuren, Enzyme, insbesondere Proteasen, Amylasen und/oder Dextranasen, Vitamine, insbesondere solche des B- und K-Komplexes sowie die verschiedensten Fluorverbindungen, Als solche seien beispielhaft Alkalifluoride, Alkalimonofluorphosphate, Erdalkalifluoride, komplexgebundene Fluorverbindungen wie Fluorsilikate oder Fluorzirkonate, Zinnfluorid und organische Fluorverbindungen wie Äthä'nolaminhydrofluorid, Aminfluoride, beispielsweise Dodecylaminhydrofluorid, und Fluoride von Aminosäuren genannt.The oral care products according to the invention can, in addition to the esters nicotinic acid with polyhydric alcohols and / or sugars are also known per se in dental and oral care products Contain active ingredients. Such active ingredients are, for example, agents for preventing the formation of plaque such as complexing agents, for example ethylenediaminetetraacetic acid and organic phosphonic acids, enzymes, especially proteases, Amylases and / or dextranases, vitamins, especially those of the B and K complex as well as various fluorine compounds, Examples of such are alkali fluorides, alkali monofluorophosphates, alkaline earth fluorides, complex-bound Fluorine compounds such as fluorosilicates or fluorozirconates, Tin fluoride and organic fluorine compounds such as ethenolamine hydrofluoride, Amine fluorides, for example dodecylamine hydrofluoride, and fluorides of amino acids called.
10 9 818/203710 9 818/2037
Der pH-Wert der erfindungsgemäßen Mundpflegemittel kann sich in einem weiten Bereich bewegen und wird lediglich durch die jeweiligen Wirkungsoptima der eingesetzten Wirkstoffe bestimmt. Die Mundpflegemittel können in allen bisher zur Anwendung im .Mund- und Kieferbereich beschriebenen'Ausführungsformen zur · Anwendung gelangen, beispielsweise in Form von Pasten, Pulvern, Lösungen, Lotionen, Salben, Tabletten, Dragees und Kaugummi.The pH of the oral care products according to the invention can vary move in a wide range and is only determined by the respective optimal effects of the active ingredients used. The oral care products can be used in all of the embodiments described so far for use in the mouth and jaw area for Use, for example, in the form of pastes, powders, solutions, lotions, ointments, tablets, coated tablets and chewing gum.
Mit Hilfe der folgenden Beispiele soll die Erfindung näher erläutert werden; die jeweils angegebenen Zahlen beziehen sich auf Gewichtsprozente,The invention is to be elucidated with the aid of the following examples be explained; the figures given in each case relate to percentages by weight,
Dicalciumphosphatdlhydrat * 15,ooDicalcium phosphate hydrate * 15, oo
Calciumpyrophosphat 25,ooCalcium pyrophosphate 25, oo
Glycerin 15,ooGlycerin 15, oo
Sorbit, 60%-ig 10,ooSorbitol, 60% 10, oo
Inosithexanicotinat 0,5oInositol hexanicotinate 0.5o
Natriumlauroylsarkosinat l,5oSodium Lauroyl Sarcosinate 1.5o
Saccharin-Natrium 0,2oSaccharin sodium 0.2o
Aroma- und Geschmacksstoffe -. 0,8oAromas and Flavors -. 0.8o
Natriumcarboxymethylcellulose l,5oSodium carboxymethyl cellulose 1.5o
Wasser · 30,5οWater 30.5 o
10 981 8/203710 981 8/2037
Beisp_iel_2)___ZahngastaExample_2) ___ Zahngasta
Calciumpyrophosphat 15,ooCalcium pyrophosphate 15, oo
unlösl. Natriummetaphosphat 15,ooinsoluble Sodium metaphosphate 15, oo
Siliciumdioxid ■ . ..Silicon dioxide ■. ..
(Teilchengröße ca, 3 Mikron) 5,oo(Particle size approx. 3 microns) 5, oo
Polymethylmethacrylat 5,ooPolymethyl methacrylate 5, oo
FruQtosetetranicotinat 0,85FruQtose tetranicotinate 0.85
Polyacrylsäure, Ammoniumsalz l,loPolyacrylic acid, ammonium salt l, lo
Aroma- u, Geschmacksstoffe I,o5Aromas and flavors I, o5
Saccharin-Natrium 0,2oSaccharin sodium 0.2o
Natriumlaurylsulfat l,ooSodium Lauryl Sulphate l, oo
Bentonit 0,8oBentonite 0.8o
Glycerin 12,ooGlycerin 12, oo
Sorbit, 60%-ig 8,ooSorbitol, 60% strength 8, oo
Natriummonofluorphosphat 0,5oSodium monofluorophosphate 0.5o
p-Hydroxybenzoesäuremethylester 0,2op-Hydroxybenzoic acid methyl ester 0.2o
Wasser 34,3oWater 34.3o
Beisgxel_4)_ Zahnreinigungs;_und_KautabletteBeisgxel_4 ) _ Tooth cleaning; _and_ chewable tablet
Dicalciumphosphat 75,ooDicalcium phosphate 75, oo
unlösl, Alkalimetaphosphat 12,oo Carboxymethylcellulose 3,5oinsoluble, alkali metaphosphate 12, oo carboxymethyl cellulose 3.5o
Aroma- u. Geschmacksstoffe l,5oAromas and flavors l, 5o
Saccharin-Natrium ' 0,15Saccharin Sodium 0.15
Natriumfluorid O7 35Sodium Fluoride O 7 35
Fettalkoholsulfat, Natriumsalz 3,5ο Fructosetetranicotinat 0,5οFatty alcohol sulfate, sodium salt 3.5ο Fructose tetranicotinate 0.5ο
Polyäthylenglykol 3,5οPolyethylene glycol 3.5ο
Beispiel 5) Mundschleimhautsalbe mitExample 5) Oral mucous membrane ointment with
Inosithexanicotinat l/oo 9-Aminoacridin . 0,5οInositol hexanicotinate l / oo 9-aminoacridine. 0.5ο
Allantoin · 0,5οAllantoin 0.5 o
Protease aus Bacillus subtilisBacillus subtilis protease
(3,ο Anson-E/g) 0,1p(3, ο Anson-E / g) 0.1p
Cetylpyridiniumchlorid 0,1οCetylpyridinium chloride 0.1ο
Cetylalkohol 2,8οCetyl alcohol 2,8ο
Salbengrundlage . 95,οο (z.B. Polyäthylenglykol 600)Ointment base. 95, οο (e.g. polyethylene glycol 600)
1QÖÖ18/2Q371QÖÖ18 / 2Q37
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