DE1922005A1 - Means and method of contraception - Google Patents
Means and method of contraceptionInfo
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Description
SCHERING AGSCHERING AG
Dr .Pa/Lu/P. 1144-. ooDr .Pa / Lu / P. 1144-. oo
,22, April 1969, April 22, 1969
Mittel und Methode zur KontrazeptionMeans and method of contraception
Hormonelle Methoden zur Kontrazeption sind bereits bekannt, z. B. die orale Applikation von Enovidv , Ovulen ', Anovlar und ähnliche Kombinationen östrogener und gestagener Wirkstoffe. Bekannt sind auch Versuche mit entsprechenden Injektionspraparaten, bei denen die Wirkstoffkomponenten eine zusätzliche Depotwirkung besitzen. Die Wirkung dieser bekannten Mittel beruht darauf, daß die angewandten Wirkstoffe im wesentlichen die Ovulation hemmen. Die mit diesen bekannten Methoden erzielte Kontrazeption beruht also vor allem auf der Ruhigstellung der Ovarien, und die bei Anwendung dieser Methoden künstlich hervorgerufene Abbruchblutung entspricht nicht einer physiologischen Menstruation. Neben den bekannten unerwünschten Nebenwirkungen, wie insbesondere Magenbeschwerden, Erbrechen, Gewichtszunahmen u. a., bedeutet- wie der Fachmann weiß - die Anx^endung der bekannten Methoden einen schwerwiegenden Eingriff in die endokrinologische Situation der Frau, insbesondere auch deshalb, weil hierbei der Wirkstoff als Dauermedikation verabfolgt werden muß*Hormonal methods of contraception are already known, e.g. B. the oral application of Enovid v , Ovulen ', Anovlar and similar combinations of estrogenic and gestagen active ingredients. Also known are experiments with corresponding injection preparations in which the active ingredient components have an additional depot effect. The effect of these known agents is based on the fact that the active ingredients used essentially inhibit ovulation. The contraception achieved with these known methods is therefore primarily based on the immobilization of the ovaries, and the withdrawal bleeding artificially induced when these methods are used does not correspond to a physiological menstruation. In addition to the known undesirable side effects, such as stomach problems, vomiting, weight gain, etc., as the skilled worker knows, the use of the known methods means a serious intervention in the endocrinological situation of women, especially because the active ingredient is administered as a long-term medication must become*
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. SCHERING AG. SCHERING AG
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Es wurde nun gefunden, daß eine zuverlässige Kontrazeption auch nach einmaliger prae- oder postkoitaler Applikation eines Gestagens erzielt werden kann, auch wenn die vorzugsweise oral verabfolgte Wirkstoffdosis unterhalb des Schwellenwertes der zentralen Hemmwirkung bzv/. der Ovulationshemmung liegt. Im Rahmen der vorliegenden Erfindung soll unter "prae- oder postkoitaler Applikation" der Zeitraum von. etwa 24 Stunden vor oder nach erfolgter Kohabitation verstanden sein.It has now been found that contraception is reliable even after a one-off pre- or post-coital period Application of a gestagen can be achieved, even if the preferably orally administered active ingredient dose below the threshold value of the central inhibitory effect or /. the inhibition of ovulation. In the context of the present Invention, under "pre- or post-coital application", the period of. about 24 hours before or be understood after cohabitation.
Die Erfindung betrifft somit eine. Methode zur Kontrazeption ohne Ovulationsunterdrückung, ,dadurch gekennzeichnet, daß man ein G-estagen prae- oder postkoital in einer Dosis unterhalb des Schwellenwertes der zentralen Hemm— Wirkung einmalig, vorzugsweise per.os, appliziert.The invention thus relates to a. Method for contraception without ovulation suppression, characterized in that one G-estagen pre- or post-coital in a Dose below the threshold value of the central inhibitory effect is applied once, preferably per os.
Darüber hinaus betrifft die vorliegende Erfindung auch Mittel mit kontrazeptiver Wirkung enthaltend Gestagene in einer Dosis unterhalb des Schwellemtfertes der zentralen Hemmwirkung in Kombination mit den in der galenischen Pharmazie üblichen Trägerstoffen, Geschmackskorrigentien. und/oder !Füllstoffen.In addition, the present invention also relates to Means with contraceptive effect containing gestagens in a dose below the threshold value of the central inhibitory effect in combination with that in the galenic Pharmaceutical excipients, taste corrections. and / or! fillers.
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Air für die erfindungsgemliße Methode geeignete Wirkstoffe ."Grünen alle Gestagene infrage, die nach parenteraler oder oraler Applikation im angewandten Dosisbereich Iceine üvulationsheniaung bewirken. Bei der praktischen Anwendung cor erfind ungcgera-ißen-Methode-wird die Dosierung des V/irkctoffcG so gewühlt, daß die Gonadotropinausscheidung nicht oder nur unbedeutend unterdrückt wird.Air active ingredients suitable for the method according to the invention . "Greens all progestins in question after parenteral or oral administration in the applied dose range cause icine ovulation inhibition. In practical application According to the invention, the dosage of V / irkctoffcG so rooted that the excretion of gonadotropins is not or only insignificantly suppressed.
Bevorzugt geeignet sind solche Wirkstoffe, die neben iiiror peripheren gestagenen Wirkung im angewandten Dosisbereich keine zentrale Hecmwirkung, insbesondere ovulationshemmende Wirkung, besitzen. Beispielsweise genannt seien die lister des Hydroxyprogesterons und des 19-Nor-hydroxyprop;e~ sterons und insbesondere die entsprechenden 17-Capronate bzv;. 17-önanthate. Die im Molekül anwesende 3-^etogruppe kann in freier ?oria oder funktionell abgewandelt als Enolcster- oder Enoläthergruppe vorliegen., Geeignet sind aber auch solche Wirkstoffe, deren erwünschte periphere gestagene (und die'danit verbundene antiöstrogene) Wirkung v;eit dissoziiert ist zu der nicht erwünschten Ovulationshemiaung. Zu der erfindungsgemäßen Anwendung werden diese Wirkstoffe so niedrig dosiert, daß die angewandte Dosis einerseits für die gewünschte Kontrazeption ausreichend ist und andererseits die Schwellendosis der zentralen HemmwirkungPreferred active ingredients are those which, in addition to a peripheral gestagenic effect, have no central inhibiting effect, in particular an ovulation-inhibiting effect, in the dose range used. Examples include the list of hydroxyprogesterone and 19-nor-hydroxyprop; e ~ sterons and in particular the corresponding 17-capronate or. 17-oenanthate. The 3-eto group present in the molecule can be present in free oria or functionally modified as an enol ester or enol ether group. However, those active substances are also suitable whose desired peripheral gestagenic (and the anti-oestrogenic effect associated with it) has already been dissociated the undesired inhibition of ovulation. For the use according to the invention, these active ingredients are dosed so low that the dose used is sufficient on the one hand for the desired contraception and on the other hand the threshold dose of the central inhibitory effect
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nicht überschritten wird. Hier seien beispielweise die folgenden Gestagene genannt: Progesteron und seine pharmazeutisch, wertvollen 3-En.olester oder l?a-Hydroxypregest eronderivate, wie z. B. die 17-Sster von 6a-lletft.yl-l.7a.-hydroxy-progesteron, G-Methyl-G-dehydroriya-hydroxyprogesteron, 6-Chlor- bzw. ?luor-6-dehydro-17a-hydroxyprogesteron, 6-Chlor- bzw. Fluor-ö-dehydro-löa- bzw. 16ß-methyl-17a:-hydroxyprogesteron, 6.16-Dimethyl'-6-dehydro-l·7a-hydroxyprosesteron, 6-Nethyl- bzw. 6-Chlor-6-dehydro-16-methylen-17ah^fdroxyprogesteron, 1.2-Methylen-6-chlor- bzw. 6.fluor-6-dehydro-17a-hydroxyprogesteron oder auch 17a-Äthinyl-19-nortestosteron und 17a-Äthinyl-18-methyl-19-nor-testosteron und deren Ester. Die im Molekül anwesende 3-Ketogruppe kann in freier Form oder funktionell abgewandelt als Enolester oder Enoläther vorliegen.is not exceeded. The following gestagens may be mentioned here, for example: Progesterone and its pharmaceutically valuable 3-enol ester or l? A-Hydroxypregesteronderivate such. B. the 17-Sster of 6a-lletft.yl-l.7a.- hydroxy-progesteron, G-methyl-G-dehydroriya-hydroxyprogesteron, 6-chloro- or? Luor-6-dehydro-17a-hydroxyprogesterone, 6 -Chlor- or fluoro-ö-dehydro-lea- or 16ß-methyl-17a: -hydroxyprogesterone, 6.16-dimethyl'-6-dehydro-l · 7a-hydroxyprosesterone, 6-methyl- or 6-chloro-6 -dehydro-16-methylen-17ah ^ fdroxyprogesteron, 1,2-methylen-6-chloro- or 6-fluor-6-dehydro-17a-hydroxyprogesterone or also 17a-ethynyl-19-nortestosterone and 17a-ethynyl-18-methyl- 19-nor-testosterone and its esters. The 3-keto group present in the molecule can be present in free form or functionally modified as enol esters or enol ethers.
Im Prinzip ebenfalls anwendbar sind Gestagene, bei denen die Dissoziation zwischen gewünschter peripherer Gestagenwirkung und unerwünschter zentraler Wirkung, insbesondere Ovulationshemmwirkung, relativ eng ist, wie beispielsweise liorethisteroncapronat, 17a-Äthinyltestosteron, 17<x-iLthinyl-Δ5ν. °-)_östren-17ß-ol-3-on, 17a-Methyl-19-nor-testosteron,In principle, progestins in which the dissociation between the desired peripheral gestagen effect and undesired central effect, in particular ovulation-inhibiting effect, is relatively narrow, such as liorethisterone caproate, 17a-ethynyltestosterone, 17 <x-iLthynyl- Δ 5ν, can also be used in principle. ° - ) _östren-17ß-ol-3-one, 17a-methyl-19-nor-testosterone,
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-diol, 17a-Äthinyl-A -östren--diol, 17a-ethynyl-A -estrous-
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17ß-ol, 17a-Alkyl-A -östren-17ß-ol und deren physiologisch
wertvollen Ester und/oder Enolester bzw. Enoläther. !Tür
die praktische Anwendung der erfindungsgemäßen Methode
sind diese letztgenannten Wirkstoffe jedoch weniger gut geeignet, weil sie im Hinblick auf die wesentlich schwächere
Dissoziation der pheripheren Gestagenwirkung zu der Ovulationsheinmwirkung
nur schwer dosierbar sind.4th
17ß-ol, 17a-alkyl-A-estren-17ß-ol and their physiologically valuable esters and / or enol esters or enol ethers. However, these last-mentioned active ingredients are less suitable for the practical application of the method according to the invention because they can only be dosed with difficulty in view of the much weaker dissociation of the peripheral gestagen effect to the ovulation-inhibiting effect.
Werden die erfindungsgemäß anwendbaren Gestagene in Form ihrer Ester angewandt,kommen dafür alle physiologisch wertvollen gerad- oder verzweigtkettigen Ester, wie a. B. die Acetate, "Valerianate, Butyrate, Capronate, Önanthate, Undecylate u. ä. Ester infrage. Dabei kann der anwesende Esterrest auch in üblicher Weise, z. B. durch ein'oder mehrere Halogenatome, Hydroxyl-, Carbonyl-,Keto-, Amino- und ähnliche Gruppen,substituiert sein.The gestagens that can be used according to the invention are in the form If their esters are used, all physiologically valuable ones come in return straight or branched chain esters, such as a. B. the acetates, "valerianates, butyrates, capronates, enanthates, undecylates and similar esters in question. The ester residue present can also be used in a conventional manner, e.g. B. by ein'or several halogen atoms, hydroxyl, carbonyl, keto, amino and like groups.
Ist in den erfindungsgemäß anwendbaren Gestagenen auch insbesondere die 3-ständige Ketogruppe funktionell'abgewandelt, so liegt sie vorzugsweise als Enolester- oder Enoläthergruppe vor. Im ITalle einer Enolestergruppe kommen auch hier die bereits obengenannten Esterreste infrage. Im Falle einer Enoläthergruppe kann der Ätherrest ein vor-Is also in the progestogens that can be used according to the invention in particular the 3-position keto group functionally modified, so it is preferably in the form of an enol ester or enol ether group. In IT all come from an enolester group the ester radicals already mentioned above are also possible here. In the case of an enol ether group, the ether residue can be a
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zugsweise niederer Alkylrest, wie beispielsweise der Methyl- oder Äthylrest, sein. Gut geeignet sind aber-auch cyclische Alkylreste, wie der Cyclopentyl- oder Cyclohexylrest. preferably lower alkyl, such as the methyl or ethyl radical. However, cyclic alkyl radicals, such as the cyclopentyl or cyclohexyl radical, are also very suitable.
Insbesondere für die Wirkstoffe der ersten Gruppe (ohne zentrale Hemmwirkung) und überwiegend auch für die Wirkstoffe der zweiten Gruppe (weite Dissoziation der peripheren gestagenen zur ovulationshemmenden Wirkung) liegt im allgemeinen die wirksame Dosis bei Anwendung der erfindungsgemäßen Methode zwischen 3o μg bis looo ug, vorzugsweise bei 75 M-S ^i*3 ?5oIn particular for the active substances of the first group (without central inhibitory effect) and predominantly also for the active substances of the second group (wide dissociation of the peripheral gestagenic to the ovulation-inhibiting effect), the effective dose when using the method according to the invention is generally between 30 μg to 1000 μg, preferably at 75 MS ^ i * 3 ? 5o
Bei Anwendung von Norethisteron oder Norethisteronacetat beträgt die Dosis loo - 75o ug» vorzugsweise 25o - 75o μgί bei Anwendung von 18-Methylnorethisteron oder 18-Methylnorethisteronacetat 3o μg - 3oo μg^ vorzugsweise 75 - 25οWhen using norethisterone or norethisterone acetate, the dose is 100 - 75o ug »preferably 25o - 75o μg ί when using 18-methylnorethisterone or 18-methylnorethisterone acetate 3o - 3oo μg ^ preferably 75 - 25ο
Vorteil der erfindungs gemäß en Methode ist, daß mit ihr die gewünschte Kontrazeption durch eine einmalige prae- oder postkoitale Applikation einer vergleichbar sehr geringen Wirkstoffdosis erzielt wird. Gleichzeitige Ovulatipnshemmung und die tägliche Verabfolgung einer vergleichbar sehrThe advantage of the fiction according to the method is that with it the Desired contraception through a single pre- or post-coital application of a comparably very low one Active ingredient dose is achieved. Simultaneous ovulation inhibition and the daily administration of a comparable amount
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Dr. Pa/Lu/P. 13Α4-» οοDr. Pa / Lu / P. 13Α4- »οο
viel höheren Wirkstoffdosis wird vermieden, wodurch biologische und physiologische Vorgänge des Sexualzyklus unbeeinflußt "bleiben. Much higher doses of active ingredient are avoided, which means that biological and physiological processes of the sexual cycle remain unaffected.
llebenv.'irkungen - wie sie bekanntermaßen auftreten bei Anwendung der Methoden, s. B. der oral zu applizierendcn Wirkstoffkombination, bei denen die erzielte Kontraseption vorwiegend.auf der Ovulaxionshemmwirkung des Wirkstoffs beruht - v;ie z. B. Magenbeschwerden, Erbrechen, Gewichtszunahme u. ä. , wurden bei Anwendung der erf indungsgemxleri. Methode nicht beobachtet.Life effects - as they are known to occur when used of the methods, see e.g. those to be administered orally Combination of active ingredients in which the contraseption achieved mainly.on the ovulaxion inhibiting effect of the active ingredient based - v; ie z. B. stomach discomfort, vomiting, weight gain and the like, were indgemxleri when using the invention. Method not observed.
Zur praktischen Anwendung der erfindungsgemüßen Methode wird der Wirkstoff vorzugsweise in eine für die orale Applikation geeignete Darreichungsform gebracht. Dazu wird der Wirkstoff axt den in der galenischen Pharmazie üblichen x'rägerGtoffen, Geschmaclcskorrigentien, Füllstoffen u. ä. in üblicher Weise verarbeitet und schließlich in die letztlich gewünschte Darreichungsfona, wie z. B. Pillen, Dragees, Tabletten, Kapseln u. ä., überführt.For the practical application of the method according to the invention the active ingredient is preferably brought into a dosage form suitable for oral administration. This will be the active substance axed the usual carrier substances, flavors, fillers and the like in galenic pharmacy. processed in the usual way and finally in the ultimately desired Darreichungsfona, such. B. pills, coated tablets, Tablets, capsules and the like, transferred.
Die bevorzugte orale Applikation des Wirkstoffs soll jedoch nicht ausschließen, daß zur praktischen Anwendung der erfindungsgeniäßen Methode der Wirkstoff auch - worauf inThe preferred oral administration of the active ingredient should not, however, exclude the possibility of practical use of the Inventive method, the active ingredient also - what in
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diesem Zusammenhang ausdrücklich hingewiesen sei in einem für die parenterale Injektion geeigneten Lösungsmittel, wie sie dem Fachmann für solche Zwecke bekannt sind, gelöst wird. Bevorzugt geeignet sind ölige Lösungsmittel, wie beispielsweise ßesamöl oder Rizinusöl. Neben diesen Lösungsmitteln sind aber auch pflanzliche Öle, wie Leinsamenöl, Baumwollsamenöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl, Olivenöl, Weizenöl u. ä., geeignet. Den öligen Lösungen können auch zur Steigerung der Wirkstofflöslichkeit Verdünnungsmittel bzw. Lösungsvermittler, v/ie z. B. Benzylbenzoat, zugesetzt werden. Neben den genannten öligen Lösungsmitteln können aber auch synthetische Lösungsmittel, wie beispielsweise Glykol, Milchsäureester, Benzylalkohol u. ä. , verwendet werden. Die genannte Auswahl der aufgeführten Lösungsmittel erhebt natürlich keinen Anspruch auf Vollständigkeit. Dies erscheint auch nicht erforderlich, weil der Fachmann aufgrund seines Fachwissens in der Lage ist, 'aus den bekannten Lösungsmitteln das für den vorliegenden Zweck geeignete auszuwählen· I, - "this connection is expressly pointed out in a solvent suitable for parenteral injection, as they are known to those skilled in the art for such purposes is solved. Oily ones are particularly suitable Solvents such as sesame oil or castor oil. In addition to these solvents, however, there are also vegetable ones Oils such as linseed oil, cottonseed oil, sunflower oil, peanut oil, olive oil, wheat oil and the like are suitable. The Oily solutions can also help increase drug solubility Diluents or solubilizers, v / ie z. B. benzyl benzoate, can be added. In addition to the oily solvents mentioned, synthetic solvents can also be used Solvents such as glycol, lactic acid ester, benzyl alcohol and the like can be used. The mentioned selection Of course, the listed solvents do not claim to be complete. This also appears not necessary because the person skilled in the art based on his specialist knowledge is able to 'from the known solvents to select the one suitable for the purpose at hand · I, - "
Die Lösungen werden in üblicher V/eise steril filtriert und unter aseptischen Bedingungen in Ampullen abgefüllt.The solutions are sterile filtered in the usual V / eise and filled into ampoules under aseptic conditions.
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Beispiel 1:Example 1:
75 M-S 19-Nor-17a-hydroxyprogesteroncapronat werden in
Sesamöl gelöst. Die Lösung wird mit Sesamöl auf looo ml
aufgefüllt, steril filtriert und in üblicher Weise unter
aseptischen Bedingungen in 1 ml-Ampullen abgefüllt. Anschließend
wird 2 Stunden bei 12o° G nachsterilisiert.75 MS 19-nor-17a-hydroxyprogesterone caproate are used in
Dissolved sesame oil. The solution is made up to 100 ml with sesame oil, sterile filtered and filled into 1 ml ampoules in the usual way under aseptic conditions. This is followed by post-sterilization at 120 ° C. for 2 hours.
22o ng 18-Methyl-17a-äthinyl-19-nor-testosteron werden
in einer Mischung von Rizinusöl/Benzylbenzoat (6:4-) gelöst und die Lösung dann auf looo ml aufgefüllt. Die
steril filtrierte Lösung wird in üblicher Weiseunter aseptischen Bedingungen in 1 ml-Ampullen abgefüllt. Die Ampullen
werden schließlich 2 Stunden bei 12o° C nachsterilisiert. 22o ng of 18-methyl-17a-ethinyl-19-nor-testosterone are dissolved in a mixture of castor oil / benzyl benzoate (6: 4-) and the solution is then made up to 100 ml. the
sterile filtered solution is filled into 1 ml ampoules in the usual way under aseptic conditions. The ampoules are finally re-sterilized at 120 ° C. for 2 hours.
25ο μg 17oc-Äthinyl-19-n.or-testosteron/äcetat werden in
einer Mischung von Rizinusöl/Benzylbenzoat (6:4·) gelöst und dann auf looo ml Lösung aufgefüllt. Die steril filtrierte
Lösung wird in üblicher Weise unter aseptischen25ο μg 17oc-ethynyl-19-n.or-testosterone / acetate are used in
a mixture of castor oil / benzyl benzoate (6: 4) and then made up to 100 ml of solution. The sterile filtered solution is in the usual way under aseptic
- Io 009845/177 6- Io 009845/177 6
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Bedingungen in 1- oder 2-ml-Ampullen abgefüllt. Die Ampullen werden dann 2 Stunden bei 12o° C nachsterilisiert. Conditions filled in 1 or 2 ml ampoules. the Ampoules are then re-sterilized for 2 hours at 120 ° C.
Beispiel 4: (Zusammensetzung einer Tablette)Example 4: (Composition of a tablet)
o,45o mg Norethisteronacetat0.45 mg norethisterone acetate
63T25o mg Milchzucker63 T 25o mg lactose
15,o mg Avicel15.0 mg Avicel
I1O mg TalkumI 1 O mg Talc
0,3 mg Magnesiumstearat0.3 mg magnesium stearate
80,000 mg Gesamtgewicht der Tablette80,000 mg total tablet weight
se s3 aa a asse s3 aa a as
Beispiel ^i (Zusammensetzung einer Steckkapsel)Example ^ i (composition of a push-in capsule)
o,75o mg Norethisteronacetat werden mit 2oo-21o mg Milchzucker vermischt und in Steckkapseln Größe 3 abgefüllt. o, 75o mg of norethisterone acetate are combined with 200-210 mg Milk sugar mixed and filled into size 3 capsules.
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Beispiel 6: (Zusammensetzung eines Dragees)Example 6: (Composition of a coated tablet)
o,25o mg oc-Norgestrel0.25 mg oc-norgestrel
31,748 mg Milchzucker31.748 mg lactose
18,425 mg Maisstärke18.425 mg corn starch
2,o6o mg Polyvinylpyrrolidon2.06o mg polyvinylpyrrolidone
o,oll mg p-Oxybenzoesäuremethylestero, oll mg of methyl p-oxybenzoate
o,oo6 mg p-Oxybenzoesäurepropylester0.06 mg propyl p-oxybenzoate
2,5oo mg !Talkum2.5oo mg! Talc
55»ooo mg Gesamtgewicht der Tablette, die mit55 »ooo mg total weight of the tablet, with
VBaBUSKSSVBaBUSKSS
üblicher Zuckermischung auf etwa 9o mg dragiert wird.usual sugar mixture to about 90 mg is coated.
Beispiel 7: (Zusammensetzung einer Tablette)Example 7: (Composition of a tablet)
o,15o mg a-Norgestrel 63i55o mg Milchzucker 15tooo mg Avicel Ι,οοο mg Talkum o,3oo mg Magnesiumstearato, 15o mg a-norgestrel 63i55o mg lactose 15 t ooo mg Avicel Ι, οοο mg talc o, 3oo mg magnesium stearate
80,000 mg Gesamtgewicht der Tablette80,000 mg total tablet weight
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