DE1807636B2 - LAXATIVE - Google Patents
LAXATIVEInfo
- Publication number
- DE1807636B2 DE1807636B2 DE19681807636 DE1807636A DE1807636B2 DE 1807636 B2 DE1807636 B2 DE 1807636B2 DE 19681807636 DE19681807636 DE 19681807636 DE 1807636 A DE1807636 A DE 1807636A DE 1807636 B2 DE1807636 B2 DE 1807636B2
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- weight
- percent
- laxative
- alcohol
- product
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/075—Ethers or acetals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Blutes an der Injektionsstelle und offensichtlich auch keine Wirkung auf das Zellgewebe ausübt. Unter den gleichen Bedingungen ergibt dieser Test bei einer großen Anzahl von oberflächenaktiven Substanzen, zu denen die erfindungsgemäße Verbindung gezählt werden kann, einen starken Einfluß.Blood at the injection site and obviously too has no effect on the cell tissue. Under the same conditions, this test gives a large number of surface-active substances, which include the compound of the invention can be a powerful influence.
AbführwirkungLaxative effect
Das erfindungsgemäß eingesetzte Produkt übt keinen wesentlichen Einfluß auf die Peristaltik des Darmes aus, und zwar weder bei einem Versuch am isolierten Rattendarm noch bei einem Versuch in vivo am Hund.The product used according to the invention has no significant influence on the peristalsis of the Intestine, neither in an attempt on the isolated rat intestine nor in an attempt in vivo on the dog.
Die Durchgangsgeschwindigkeit durch der« Darm wird bei oraler Verabreichung an die Maus dadurch überprüft, daß gleichzeitig mit dem Produkt ein Farbstoff (Fuchsin) verabreicht wird. Die Durchgangsgeschwindigkeit wird im Vergleich zu Vergleichstieren, denen der Farbstoff zusammen mit Wasser verabreicht wird, nicht merklich verändert.In the case of oral administration to the mouse, the speed of passage through the intestine is checked by administering a dye (fuchsin) at the same time as the product . The passage speed is not noticeably changed in comparison with comparison animals to which the dye is administered together with water.
Das Abführvermögen wird an der Ratte nach der Methode von S. G e i g e r et al. (Chimie Therapeutique [1966], S. 425 bis 437) bestimmt:The laxative capacity is measured in the rat according to the method of S. Ge i g e r et al. (Chimie Therapeutique [1966], pp. 425 to 437) determines:
Die männlichen, etwa 100 g schweren Ratten wer- as den ohne vorherige Änderung der Lebensweise in abgeteilten Käfigen, deren Boden mit Filterpapier ausgelegt ist, isoliert, um die Exkremente zu untersuchen. Während der ersten Stunde werden die Ratten,The male rats, weighing about 100 g, are as those without prior change in lifestyle in divided cages, the bottom of which is covered with filter paper is designed, isolated to examine the excrement. During the first hour the rats,
Tabelle 1 (Dosis: 0,5 g/kg)Table 1 (dose: 0.5 g / kg)
die spontan weiche Exkremente ausscheiden, welche ungleichmäßige Flecken auf dem Papier hinterlassen, entfernt.which spontaneously excrete soft excrement, which leaves uneven stains on the paper, removed.
Die für den Versuch zurückbehaltenen Tiere wurden in Gruppen von jeweils 10 Tieren aufgeteilt und erhalten das jeweils zu untersuchende Produkt in wäßriger Lösung durch eine Schlundsonde verabreicht. Eine andere Gruppe von Versuchstieren erhält zum Vergleich das gleiche Volumen Wasser.The animals retained for the experiment were divided into groups of 10 animals each and received the product to be examined in each case in aqueous Solution administered through a stomach tube. Another group of laboratory animals receives the Compare the same volume of water.
Nachdem die erfindungsgemäße Verbindung in die Gruppe der nichtionischen oberflächenaktiven Substanzen fällt, werden seine abführenden Eigenschaften zunächst mit denjenigen von Natriumdioctysulfosuccinat verglichen. Diese Verbindung wird in zahlreichen pharmazeutischen Zubereitungen verwendet.After the compound according to the invention is included in the group of nonionic surface-active substances falls, its laxative properties are initially similar to those of sodium dioctysulfosuccinate compared. This compound is used in numerous pharmaceutical preparations.
Die beiden zu vergleichenden Substanzen werden jeweils in Dosen von 0,5 g/kg bis zu 1 g/kg verabreicht. Die Exkremente werden 4,7 und 24 Stunden nach der Behandlung untersucht. Die weichen und harten Exkremente werden jeweils ermittelt.The two substances to be compared are each administered in doses of 0.5 g / kg to 1 g / kg. The feces are examined 4.7 and 24 hours after the treatment. The soft and hard excrement are determined in each case.
In der folgenden Tabelle sind die Ergebnisse dieser Vergieichsversuche zusammengefaßt. Es handelt sich dabei um Mittelwerte, erhalten durch 4 Bestimmungen an jeweils 10 Ratten.The results of these comparative tests are summarized in the following table. It is about about mean values obtained by 4 determinations on 10 rats each time.
In der folgenden Tabelle sowie in den nachfolgenden Tabellen geben die Zahlen die Menge der Exkremente an, während »h« für hart und »w« für weich steht und »DOSS« die Abkürzung für Natriumdioctylsufosuccinat ist.In the following table as well as in the following tables, the numbers indicate the amount of excrement while “h” stands for hard and “w” for soft and “DOSS” is the abbreviation for sodium dioctylsufosuccinate is.
Insgesamt 5A total of 5
Exkremente in % (w)Excrement in% (w)
2323
1414th
5454
Aus diesen Versuchen geht hervor, daß das erfindungsgemäße Produkt eine ausgeprägtere nässende und abführende Wirkung als Natriumdioctylsulfosuccinat zeigt. Das erfindungsgemäße Produkt wirkt daher offensichtlich auf andere Weise als andere starke Abführmittel.These experiments show that the product according to the invention has a more pronounced weeping and shows laxative effects as sodium dioctyl sulfosuccinate. The product according to the invention works hence obviously in a different way than other strong laxatives.
Wie bereits erwähnt, übt das erfindungsgemäße Produkt keinen Einfluß auf die Peristaltik des Darmtraktes und die Durchgangsgeschwindigkeit des Darms aus und zeigt auch keine anderen schädlichen Nebenwirkungen. Es erhöht im Gegensatz zu anderen oberflächenaktiven Substanzen nicht die Kapillarbrüchigkeit, wodurch bestimmte hämorragische Zustände hervorgerufen werden können. Das erfindungsgemäße Produkt eignet sich daher für eine unschädliche wiederholte Verabreichung.As already mentioned, the product according to the invention has no influence on the peristalsis of the intestinal tract and the speed of passage of the intestines, and shows no other harmful side effects either. In contrast to other surface-active substances, it does not increase capillary fragility, whereby certain hemorrhagic conditions can be caused. The inventive The product is therefore suitable for harmless repeated administration.
Die nachfolgenden Vergleichsversuche zeigen die Überlegenheit der erfindungsgemäß als Abführmittel eingesetzten Verbindung gegenüber der aus Beispiel 1 der US-PS 32 02 578 sowie der GB-PS 8 40 155 (S. 1, Zeilen 44 bis 63) bekannten Verbindung, einem PoIyoxyäthylenpolyoxypropylen-Produkt, (Molekulargewicht 6800 bis 8975), das nachfolgend als Vergleichssubstanz (VS) bezeichnet wird. The following comparative tests show the superiority of the invention as a laxative used compound compared to Example 1 of US-PS 32 02 578 and GB-PS 8 40 155 (p. 1, Lines 44 to 63) known compound, a polyoxyethylene polyoxypropylene product, (Molecular weight 6800 to 8975), which is hereinafter referred to as comparison substance (VS).
Es wird die Methode von Geiger (Chimie Therapiutique, 166, 7, 425) und von Schmidt (Arzneimittel-Forschung, 1953, 3, 19) angewendet. Männliche Albinoratten vom Stamm Wistar aus dem gleichen Wurf mit einem Gewicht von 80 bis 100 g werden ohne vorherige Änderung der Fütterung in unterteilten Käfigen isoliert, deren gittcrrostförmiger Boden oberhalb einer Schicht von Zellulosewatte angebracht ist, die den ausgeschiedenen Stuhl sammelt und zu beobachten gestattet. Im Laufe eines Vor-Versuchs während einer Zeitspanne von 1 Stunde geben die Tiere spontan weichen Stuhl ab, d. h. ungeformten Stuhl, welcher die Zellulose beschmutzt. Dieser Stuhl wird entfernt.The method of Geiger (Chimie Therapiutique, 166, 7, 425) and von Schmidt (drug research, 1953, 3, 19) applied. Male albino rats from the Wistar strain from the same litter weighing 80 to 100 g are isolated in subdivided cages, which are more grilled in shape, without changing the feeding system beforehand Floor above a layer of cellulose wadding, which collects the excreted stool and allowed to observe. In the course of a preliminary test for a period of 1 hour if the animals spontaneously shed loose stools, d. H. unformed stool staining the cellulose. This chair will be removed.
Die für den endgültigen Versuch ausgewählten Tiere werden in Gruppen von 10 Tieren eingeteilt.The animals selected for the final experiment are divided into groups of 10 animals.
Die erfindungsgemäße Verbindung bzw. die Vergleichssubstanz werden oral in wäßriger Lösung in einer solchen Konzentration verabreicht, daß die Tiere 1 g/kg des Wirkstoffs (volumenmäßig 1 ml/100 g) verabreicht bekommen. An Vergleichstiere wird das gleiche Volumen an destilliertem Wasser verabreicht.The compound according to the invention or the comparison substance are orally in aqueous solution in administered at such a concentration that the animals 1 g / kg of the active ingredient (by volume 1 ml / 100 g) get administered. The same volume of distilled water is administered to comparison animals.
Die Beobachtung des ausgeschiedenen Stuhls geschieht 4 und 7 Stunden nach der Behandlung. Es wird die Anzahl der harten und weichen Stühle (S. D. und S. M.) gezählt.The excreted stool is observed 4 and 7 hours after the treatment. It the number of hard and soft stools (S. D. and S. M.) is counted.
Nach einer Ruhepause von 8 Tagen werden die Untersuchungen wiederholt. Die Ratten, die bei dem ersten Versuch die erfindungsgemäß eingesetzte Verbindung verabreicht bekommen haben, erhalten bei diesem Kontrollversuch die Vergleichssubstanz undAfter a rest period of 8 days, the examinations are repeated. The rats that were with that first attempt the compound used according to the invention have been administered, received at this control experiment the comparison substance and
umgekehrt. ...vice versa. ...
Die Ergebnisse der Versuche sind in den folgenden Tabellen zusammengefaßt.The results of the experiments are in the following Tables summarized.
1. Versuch1st attempt
Behandlung Zeittreatment Time
Vergleichsiiergruppe destilliertes Wasser S. D. S. M.Peer group distilled water S. D. S. M.
Gruppe 1 erfindungsgemäß eingesetzte Substanz 1 g/kg S. D. S. M.Group 1 according to the invention substance used 1 g / kg S. D. S. M.
Gruppe 2 VSGroup 2 VS
lg/kglg / kg
S. D. S. M.S. D. S. M.
5
115
11th
4747
1616
12
712th
7th
25 2425th 24
6
06th
0
2. VersuchSecond attempt
Behandlung Zeittreatment Time
Vergleichstiergruppe destilliertes Wasser S. D. S. M.Group of animals for comparison distilled water S. D. S. M.
Gruppe 1 erfindungsgemäB eingesetzte Substanz 1 g/kg S. D. S. M.Group 1 according to the invention substance used 1 g / kg S. D. S. M.
Gruppe 2 VSGroup 2 VS
lg/kglg / kg
S. D. S. M.S. D. S. M.
Aus den gekreuzten Versuchen geht hervor, daß die erfindungsgemäß eingesetzte Substanz signifikant die Gesamtzahl der weichen Stühle der behandelten Tiere gegenüber derjenigen der unbehandelten Tiere erhöht und daß die Wirksamkeit der erfindungsgemäß eingesetzten Verbindung wesentlich stärker ausgeprägt ist als diejenige der Vergleichssubstanz.The crossed experiments show that the substance used according to the invention significantly the The total number of soft stools in the treated animals was increased compared to that in the untreated animals and that the effectiveness of the compound used according to the invention is much more pronounced than that of the reference substance.
Das erfindungsgemäße Produkt stellt eine schleimige Masse dar, die in Wasser leicht löslich ist. Sie wird in Form von Sirupen, als Dragees, Tabletten, Granulat, Suppositorien oder anderen pharmazeutischen Zubereitungen verwendet.The product according to the invention is a slimy mass which is easily soluble in water. She will be in In the form of syrups, coated tablets, tablets, granules, suppositories or other pharmaceutical preparations used.
Nachfolgend werden Beispiele für pharmazeutische Zubereitungen angegeben:Examples of pharmaceutical preparations are given below:
a) Emulsion:a) Emulsion:
Paraffinöl 150 gParaffin oil 150 g
Zucker 35 gSugar 35 g
Natriumcarboxymethylzellulose 2 gSodium carboxymethyl cellulose 2 g
Erfindungsgemäßes Produkt 2 gProduct according to the invention 2 g
Äthyl- und Methylester von p-Hydroxybenzoesäure (Konservierungsmittel) 0,15 gEthyl and methyl esters of p-hydroxybenzoic acid (preservative) 0.15 g
Vanillearoma 9,3 mlVanilla flavor 9.3 ml
O.ln-Salzsäure q. s.O.ln hydrochloric acid q. s.
Destilliertes Wasser auf 300 gDistilled water to 300 g
aufgefülltfilled up
Diese Emulsionen können gelartig sein.
Dosis 1 bis 5 Suppenlöffel (15 g) pro Tag.These emulsions can be gel-like.
Dose 1 to 5 tablespoons (15 g) per day.
b) Gelatinekapseln:b) gelatin capsules:
Erfindungsgemäß eingesetztesAccording to the invention used
Produkt 5 gProduct 5 g
Kalziumcarbonat 8 gCalcium carbonate 8 g
Reisstärke 2 gRice starch 2 g
Talk 4 gTalc 4 g
Azeton 5 mlAcetone 5 ml
pro 100 Kapselnper 100 capsules
Dosis 2 bis 6 Kapseln pro Tag.Dose 2 to 6 capsules per day.
7 87 8
:) Konfitüre: e) Einlaufmittel::) jam: e) enema:
Carraghenat 4,5 g Erfindungsgemäß eingesetztesCarraghenate 4.5 g used according to the invention
Erfindungsgemäß eingesetztes Produkt 0,1 gProduct used according to the invention 0.1 g
Produkt 0,7 g Glyzerin IgProduct 0.7 g glycerine Ig
Zucker 35 g 5 Bis zu 5 % Natriumsulfatlösung auf 7,5 mlSugar 35 g 5 Up to 5% sodium sulfate solution to 7.5 ml
Zitronensäure (wasserfrei) 0,45 g aufgefüllt.Citric acid (anhydrous) 0.45 g topped up.
Natriumbenzoat 0,2 gSodium benzoate 0.2 g
Orangen- oder Zitronenbrei 5 g Die Dosis des eriindungsgemäß eingesetzten Pro-Orange or lemon porridge 5 g The dose of the product used according to the invention
V/asser auf 100 g duktes kann innerhalb bestimmter Grenzen schwan-V / ater au f 100 g domestic product can fluctuate within certain limits
aufgefüllt 10 ker.. Die konservierenden Zusätze und Geruchsstoffe filled up 10 ker .. The preserving additives and odorous substances
Dosis 2 bis 6 Kaffeelöffel pro Tag (10 bis 30 g). können auch durch andere entsprechende ProdukteDose 2 to 6 teaspoons per day (10 to 30 g). can also through other corresponding products
ersetzt werden. Im Falle der Konfitüre kann die Artbe replaced. In the case of jam, Art
i) Tabletten (unter Druck hergestellt): und Menge der Fruchtextrakte verändert werden.i) Tablets (produced under pressure): and amount of fruit extracts can be changed.
Erfindungsgemäß eingesetztes Ferner kann das Carraghenat durch einen anderenFurthermore, used according to the invention, the carraghenate can be replaced by another
Produkt 0,1 g 15 Pflanzenschleim ersetzt werden, durch Gelatine oderProduct 0.1 g 15 mucilage can be replaced with gelatin or
Reisstärke 0,1 g eine entsprechende Substanz. Man kann dem GemischRice starch 0.1 g a corresponding substance. You can mix it up
Kieselgel 0,05 g auch noch andere Abführmittel hinzusetzen, wieSilica gel 0.05 g also add other laxatives, such as
Dosis 1 bis 4 Tabletten pro Tag. Anthrachinonderivate, Phenolphthalein usw.Dose 1 to 4 tablets per day. Anthraquinone derivatives, phenolphthalein, etc.
Claims (1)
oder ungesättigter aliphatischer primärer C12- 15c) 3 percent by weight straight-chain, saturated product and shows the following properties:
or unsaturated aliphatic primary C 12-15
Nässungsvermögen beicontains)
Wetting ability at
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR127549 | 1967-11-09 | ||
FR127549A FR6826M (en) | 1967-11-09 | 1967-11-09 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE1807636A1 DE1807636A1 (en) | 1969-09-18 |
DE1807636B2 true DE1807636B2 (en) | 1976-04-15 |
DE1807636C3 DE1807636C3 (en) | 1976-11-25 |
Family
ID=
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
GB1189073A (en) | 1970-04-22 |
FR6826M (en) | 1969-03-31 |
DE1807636A1 (en) | 1969-09-18 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DD216163A5 (en) | METHOD OF PREPARING AN ORAL TREATABLE CEFACLOR PREPARATION WITH DELAYED ACTIVE SUBSTANCE | |
DE69627170T2 (en) | NON-AFFYANT REMEDIES FOR THE COLON | |
DE69028712T2 (en) | COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF INFLAMMABLE INTESTINAL DISEASES | |
DE3529397A1 (en) | FUNGICIDAL COMPOSITION WITH EXTENDED EFFECT | |
DE69733089T2 (en) | Treatment of osteotarthritis by administration of poly-N-acetyl-D-glucosamine | |
DE2822789C2 (en) | N-acetyl-DL-methionine (p-acetylaminophenyl) ester, process for its preparation and its use | |
DE69128760T2 (en) | Antidiarrhea drugs | |
DE69816493T2 (en) | Extract of inflamed tissue as an inhibitor of nitric oxide production | |
DE2621214B2 (en) | Use of stabilizers in drugs with monoethyl fumarate and its mineral salts | |
CH647409A5 (en) | PHARMACEUTICAL PREPARATION FOR TREATING AND PREVENTING INFLAMMABLE COLON DISEASES, SALTS OF 5,5'-AZOBISSALICYL ACID AND METHOD FOR PRODUCING THESE SALTS. | |
DD144719A5 (en) | METHOD FOR OBTAINING A NATURAL POLAR FRACTION WITH ANTIPSORIATIC EFFECTIVENESS | |
WO2009036906A1 (en) | Composition with laxative/antifoam active ingredient combination for the treatment of constipation | |
DE69929616T2 (en) | OXYHUMIC ACID AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF DIFFERENT DISORDER | |
DE69625188T2 (en) | MEDICINAL PRODUCT CONTAINING PECTIN AND A PHOSPHOLIPID FOR USE AGAINST DIARROW AND STOMACH Ulcers | |
DE2660486C2 (en) | Use of 2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine as a medicament | |
DE19726871C1 (en) | Synergistic compositions for the selective control of tumor tissue | |
DE1807636C3 (en) | laxative | |
DE2262427C3 (en) | Immunostimulating agent | |
DE3736691C2 (en) | ||
DE2451933C2 (en) | ||
DE3040042A1 (en) | PHARMACEUTICAL PREPARATION OF TIARAMID OR ITS PHARMACEUTICAL TOLERABLE SALTS | |
EP0024258A1 (en) | Manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of herpes infections | |
DE1807636B2 (en) | LAXATIVE | |
DE2715384A1 (en) | MEDICINAL PRODUCTS FOR DIARRHOAS | |
DE2753792A1 (en) | Anticancer compsns. with no side effects - contains N-2-ethyl-hexyl-3-hydroxy-butyramide or its di:carboxylic acid half ester derivs. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) | ||
E77 | Valid patent as to the heymanns-index 1977 | ||
EHJ | Ceased/non-payment of the annual fee |