DE102016203146A1 - Antibacterial oral care gels - Google Patents

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Abstract

Zusammensetzung zur oralen Anwendung enthaltend Chlorhexidin, Verdicker, Süßstoff, Feuchthaltemittel, Entzündungshemmer und Wasser. Die Zusammensetzung eignet sich zur Mundpflege, zur Pflege und Befeuchtung oraler Gewebe und/oder zur Fluoridierung der Zähne, zur Linderung der durch Mundtrockenheit hervorgerufenen Beschwerden und zur Vorbeugung und Linderung von Schleimhautentzündungen im Mundraum.Composition for oral use containing chlorhexidine, thickener, sweetener, humectants, anti-inflammatories and water. The composition is suitable for oral care, for the care and moistening of oral tissues and / or for the fluoridation of the teeth, for alleviating the symptoms caused by dry mouth and for the prevention and alleviation of mucous membrane inflammations in the mouth.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Gele auf der Basis von Chlorhexidin, die sich zum Befeuchten und Pflegen von Schleimhäuten und insbesondere der Mundschleimhaut sowie zur Behandlung von Entzündungen im Mundraum eignen. The present invention relates to chlorhexidine-based gels which are useful for moisturizing and conditioning mucous membranes, and in particular the oral mucosa, as well as for the treatment of mouth inflammation.

Chlorhexidin ist antibakterieller Wirkstoff der vor allen in der Zahnmedizin verwendet wird. Der Wirkstoff ist nur schlecht in Wasser löslich und wird daher meist in Form löslicher Salze eingesetzt. Es ist bekannt, dass seine Aktivität in Formulierungen durch Wechselwirkung mit anderen Bestandteilen verringert wird. Stearinseife, Natriummetaphosphate, anorganische Anionen – vor allem Sulphate – verringern die Löslichkeit von Chlorhexidin. Ebenso bewirkt Natriummonofluorophosphat eine Präzipitation von Chlorhexidin. In Hemmhoftests wurde zudem gefunden, dass viele Tenside die antimikrobielle Wirkung von Chlorhexidin reduzieren. Desweiteren wird die Wirkung von Chlorhexidin durch Lebensmittelfarbstoffe und Mineralien in Trinkwasser beeinträchtigt. Auch anionische Polymere, Polysorbate und Saccharin können die antimikrobielle Wirkung von Chlorhexidin herabsetzen. Bei all diesen Stoffen handelt es sich um Komponenten, die häufig als Bestandteile von Zahnpasten, Mundspüllösungen und anderen oralen Zusammensetzungen eingesetzt werden. Chlorhexidine is an antibacterial agent that is used above all in dentistry. The active ingredient is poorly soluble in water and is therefore usually used in the form of soluble salts. It is known that its activity in formulations is reduced by interaction with other ingredients. Stearic soap, sodium metaphosphates, inorganic anions - especially sulphates - reduce the solubility of chlorhexidine. Similarly, sodium monofluorophosphate causes precipitation of chlorhexidine. Inhibition farm tests have also found that many surfactants reduce the antimicrobial effect of chlorhexidine. Furthermore, the effect of chlorhexidine is affected by food dyes and minerals in drinking water. Also anionic polymers, polysorbates and saccharin can reduce the antimicrobial effect of chlorhexidine. All these substances are components that are often used as components of toothpastes, mouthwashes and other oral compositions.

Die DE 103 60 847 A1 offenbart ein medizinisches Gleitgel zur Anwendung in der HNO-Heilkunde, Urologie und Gynäkologie, das einen Gelbildner, pflegende Komponenten und bakterizide Stoffe wie Chlorhexidindigluconat enthält. Das Gel enthält keine Süß- und Geschmacksstoffe, die aufgrund des stark bitteren Geschmacks von Chlorhexidin bei oralen Anwendungen praktisch nicht zu vermeiden sind. The DE 103 60 847 A1 discloses a medical lubricant for use in otolaryngology, urology and gynecology which contains a gelling agent, caring components and bactericidal agents such as chlorhexidine digluconate. The gel contains no sweetening and flavoring agents that are virtually unavoidable in oral applications due to the very bitter taste of chlorhexidine.

Die EP 2 596 782 A2 offenbart Mundspüllösungen und Zahnpasten, die ein Chlorhexidinsalz, ein quarternäres Ammoniumsalz und ein komplexes Allantoin-Panthenolsalz (Alpantha) enthalten. Das Allantoin-Panthenolsalz ist im Wesentlichen eine Mischung aus Panthenol und Allantoin. Die konkret offenbarten Zusammensetzungen enthalten keine Süß- oder Geschmacksstoffe. In der Beschreibung wird Natriumsaccharin erwähnt. The EP 2 596 782 A2 discloses mouthwashes and toothpastes containing a chlorhexidine salt, a quaternary ammonium salt and a complex allantoin-panthenol salt (Alpantha). The allantoin panthenol salt is essentially a mixture of panthenol and allantoin. The concretely disclosed compositions contain no sweetening or flavoring agents. In the description, sodium saccharin is mentioned.

Die WO 2009/83759 A1 offenbart orale Suspensionen zur Behandlung präoperativer, perioperativer und postoperativer Schmerzen mit den Wirkstoffen Paracetamol und Ibuprofen, die als Konservierungsmittel Chlorhexidin enthalten können. The WO 2009/83759 A1 discloses oral suspensions for the treatment of preoperative, perioperative and postoperative pain with the active ingredients paracetamol and ibuprofen, which may contain chlorhexidine as a preservative.

Die WO 01/32135 A1 beschreibt eine hochviskose Zahnpasta, die neben zahlreichen anderen Wirkstoffen Chlorhexidin enthalten kann. The WO 01/32135 A1 describes a high-viscosity toothpaste, which may contain chlorhexidine in addition to numerous other active ingredients.

Die bekannten Produkte haben den Nachteil, dass sie entweder zur oralen Anwendung nicht geeignet sind oder Komponenten enthalten, die mit Chlorhexidin nicht kompatibel sind. The known products have the disadvantage that they are either not suitable for oral use or contain components that are incompatible with chlorhexidine.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Gel auf der Basis von Chlorhexidin zur Verfügung zu stellen, das zur oralen Anwendung geeignet ist und eine hohe antimikrobielle Wirkung aufweist. Das Gel soll sich insbesondere zur Pflege und Befeuchtung oraler Gewebe und Schleimhäute und zur Fluoridierung der Zähne eignen. The invention has for its object to provide a gel based on chlorhexidine available, which is suitable for oral use and has a high antimicrobial activity. The gel should be particularly suitable for the care and moistening of oral tissues and mucous membranes and for fluoridation of the teeth.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch ein Gel gelöst, das 0,04–1 Gew.-% Chlorhexidin (angegeben als freie Base), 0,2–10 Gew.-% Verdicker, 0–0,1 Gew.-% Süßstoff, 5–40 Gew.-% Feuchthaltemittel, 0,1–5,0 Gew.-% Entzündungshemmer und ad 100 Gew.-% Wasser enthält. This object is achieved by a gel, the 0.04-1% by weight Chlorhexidine (indicated as free base), 0.2-10% by weight Thickeners, 0-0.1% by weight Sweetener, 5-40% by weight Humectants, 0.1-5.0% by weight Anti-inflammatory and ad 100% by weight Contains water.

Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform enthalten die Gele vorzugsweise zusätzlich 0,05–2,0 Gew.-% kationische(s) Polymer(e), 0,05–0,5 Gew.-% quarternäre Ammoniumverbindung. According to a preferred embodiment, the gels preferably additionally contain 0.05-2.0% by weight cationic polymer (s), 0.05-0.5% by weight quaternary ammonium compound.

Die Zusammensetzungen können vorteilhaft 0,04–2,2 Gew.-%, vorzugsweise 400–5000 ppm, besonders bevorzugt 400–1500 ppm und ganz besonders bevorzugt 500–1500 ppm Fluorid (F–) enthalten. The compositions may advantageously contain 0.04-2.2% by weight, preferably 400-5000 ppm, more preferably 400-1500 ppm and most preferably 500-1500 ppm of fluoride (F - ).

Das Chlorhexidin wird vorzugsweise in Form eines wasserlöslichen Salzes eingesetzt. Bevorzugt sind die gut wasserlöslichen Salze Chlorhexidindigluconat und Chlorhexidindiacetat und Mischungen davon The chlorhexidine is preferably used in the form of a water-soluble salt. The readily water-soluble salts are preferably chlorhexidine digluconate and chlorhexidine diacetate and mixtures thereof

Bevorzugte Verdicker sind z.B. Carboxymethylcellulose und besonders bevorzugt nichtionische Polymere, insbesondere Hydroxyethylcellulose, Xanthan und/oder Methylcellulose und Mischungen davon. Preferred thickeners are e.g. Carboxymethylcellulose and particularly preferably nonionic polymers, in particular hydroxyethylcellulose, xanthan and / or methylcellulose and mixtures thereof.

Als Süßstoffe sind nichtionische Verbindungen bevorzugt. Besonders bevorzugt sind Sucralose, Steviosid und/oder Neohesperidin-Dihydrochalkon und Mischungen davon. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise 0,001–0,1 Gew.-%, vorzugsweise 0,005–0,05 Gew.-% an Süßstoff. As sweeteners, nonionic compounds are preferred. Particularly preferred are sucralose, stevioside and / or neohesperidin dihydrochalcone and mixtures thereof. The compositions according to the invention preferably contain 0.001-0.1% by weight, preferably 0.005-0.05% by weight of sweetener.

Das erfindungsgemäße Gel enthält zudem auch mindestens ein Feuchthaltemittel. Bevorzugte feuchtigkeitsspendende Stoffe sind Glycerin, Xylit, Sorbitol, Propylenglykol, Polyethylenglykol und Mischungen davon. Besonders bevorzugt sind Zusammensetzungen, die als Feuchthaltemittel eine Mischung von Glycerin, Xylit und/oder Sorbitol enthalten. Ganz besonders bevorzugt sind Zusammensetzungen, die 0 bis 20 Gew.-% Glycerin und 0 bis 20 Gew.-% Xylit und/oder Sorbitol, vorzugsweise Xylit enthalten. The gel according to the invention also contains at least one humectant. Preferred moisturizing agents are glycerine, xylitol, sorbitol, propylene glycol, polyethylene glycol and mixtures thereof. Particularly preferred are compositions containing as humectants a mixture of glycerol, xylitol and / or sorbitol. Very particular preference is given to compositions which contain 0 to 20% by weight of glycerol and 0 to 20% by weight of xylitol and / or sorbitol, preferably xylitol.

Bevorzugte Entzündungshemmer sind Panthenol, Allantoin, Steroide und/oder Helenalin, besonders bevorzugt Panthenol und/oder Allantoin. Preferred anti-inflammatory agents are panthenol, allantoin, steroids and / or helenaline, more preferably panthenol and / or allantoin.

Bevorzugte Fluoridquellen sind Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Olaflur (N,N,N'-Tris(2-hydroxyethyl)-N'-octadecylpropane-1,3-diamine dihydrofluorid) und Mischungen davon. Preferred fluoride sources are sodium fluoride, potassium fluoride, ammonium fluoride, olaflur (N, N, N'-tris (2-hydroxyethyl) -N'-octadecylpropane-1,3-diamine dihydrofluoride) and mixtures thereof.

Bevorzugte kationische antimikrobielle Polymere sind Polylysin, insbesondere ε-Polylysine, und Polyquaterniumverbindungen, insbesondere Polyquaternium-2. Preferred cationic antimicrobial polymers are polylysine, in particular ε-polylysines, and polyquaternium compounds, in particular polyquaternium-2.

Bevorzugte quarternäre Ammoniumverbindungen sind Dodecyltrimethylammoniumchlorid (Laurtrimoniumchlorid), Benzalkoniumchlorid und Benzethoniumchlorid. Preferred quaternary ammonium compounds are dodecyltrimethylammonium chloride (Laurtrimonium chloride), benzalkonium chloride and benzethonium chloride.

Bevorzugt sind Zusammensetzungen, die neben Wasser Glycerin, Xylit, Chlorhexidin, Verdicker und Entzündungshemmer enthalten. Preference is given to compositions which, in addition to water, contain glycerol, xylitol, chlorhexidine, thickeners and antiinflammatories.

Neben den genannten Komponenten können die erfindungsgemäßen Gele Additive wie Emulgatoren, Geschmacks- und Aromastoffe, Schäumungsmittel und Reinigungskörper (Abrasivstoffe) enthalten. In addition to the abovementioned components, the gels according to the invention may contain additives such as emulsifiers, flavorings and flavorings, foaming agents and cleaning bodies (abrasives).

Viele Aromastoffe gehören zur Stoffgruppe der ätherischen Öle. Solche ätherischen Öle lösen sich nicht oder nur ungenügend in Wasser. Sie werden daher vorzugsweise zusammen mit einem Emulgator eingesetzt, der die Öle in Wasser emulgiert. Hierzu wird der Emulgator vorzugsweise in einer kleinen Menge Wasser gelöst, dann der oder die Aromastoffe zugegeben und kräftig gemischt, bis eine homogene Emulsion entstanden ist. Diese kann zur Herstellung der Gele eingesetzt werden. Many flavors belong to the substance group of the essential oils. Such essential oils do not dissolve or only inadequately in water. They are therefore preferably used together with an emulsifier which emulsifies the oils in water. For this purpose, the emulsifier is preferably dissolved in a small amount of water, then added the flavoring substances and mixed vigorously until a homogeneous emulsion is formed. This can be used to prepare the gels.

Es können natürliche oder synthetische Aromastoffe verwendet werden. Eine bevorzugte Geschmacksrichtung ist „Mint“ (Pfefferminzaroma). In diesem Fall kann z.B. natürliches Pfefferminzöl, ein Extrakt aus der Pfefferminzpflanze, oder eine voll- oder teilsynthetische Aromamischung eingesetzt werden, welche den Pfefferminzgeschmack nachempfindet. Aromamischungen enthalten hauptsächlich Menthol. Ein Beispiel eines solchen Pfefferminzaromas ist Optamint® (Symrise, Holzminden, Deutschland). Natural or synthetic flavorings can be used. A preferred flavor is "mint" (peppermint flavor). In this case, for example, natural peppermint oil, an extract from the peppermint plant, or a fully or partially synthetic aroma mixture can be used, which nachfühlet the peppermint taste. Aromatic blends contain mainly menthol. An example of such a peppermint flavor is Optamint ® (Symrise, Holzminden, Germany).

Als Emulatoren für Aromastoffe wie Pfefferminzöl oder Optamint sind nichtionische Tenside bevorzugt, insbesondere die Ether von Polyoxyethylen mit Laurylalkohol, Cetylalkohol, Cetylstearylalkohol oder Stearylalkohol. Dabei beträgt die Polyoxyethylenkettenlänge vorzugsweise 2–25 Kohlenstoffatome. Besonders geeignet für das erfindungsgemäße Gel ist Polyoxyethylen(23)laurylether (Laureth-23). Der oder die Emulgatoren werden vorzugsweise in einer Menge von 0,1–1,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,2–0,4 Gew.-% und ganz besonders bevorzugt von 0,2 Gew.-% eingesetzt. As emulsifiers for flavorings such as peppermint oil or Optamint nonionic surfactants are preferred, in particular the ethers of polyoxyethylene with lauryl alcohol, cetyl alcohol, cetylstearyl alcohol or stearyl alcohol. The polyoxyethylene chain length is preferably 2-25 carbon atoms. Particularly suitable for the gel according to the invention is polyoxyethylene (23) lauryl ether (Laureth-23). The emulsifier or emulsifiers are preferably used in an amount of 0.1-1.0 wt .-%, more preferably 0.2-0.4 wt .-% and most preferably of 0.2 wt .-%.

Die erfindungsgemäßen Gele eignen sich besonders zur kosmetischen Mundpflege, beispielsweis zur Bekämpfung von Mundgeruch. Art und Menge der zur Herstellung der Gele verwendeten Bestandeile sind so gewählt, dass sie die Wirkung des Chlorhexidins nicht beeinträchtigen. Stoffe, die sich negativ auf die Wirkung von Chlorhexidin auswirken können, sind nicht oder nur in untergeordneten Mengen vorhanden. Durch die antimikrobielle Wirkung des Chlorhexidins wird eine mikrobielle Stabilisierung der Produkte erzielt. The gels according to the invention are particularly suitable for cosmetic oral care, for example for combating halitosis. The type and amount of the components used to prepare the gels are chosen so as not to interfere with the action of chlorhexidine. Substances that adversely affect the effect of chlorhexidine are absent or present only in minor amounts. The antimicrobial effect of chlorhexidine achieves microbial stabilization of the products.

Bevorzugt sind Gele, die zusätzliche Funktionen übernehmen können, insbesondere die Pflege und Befeuchtung oraler Gewebe und/oder die Fluoridierung der Zähne. Hierzu werden die oben aufgeführten Bestandteile entsprechend ausgewählt. Preference is given to gels which can take on additional functions, in particular the care and moistening of oral tissue and / or the fluoridation of the teeth. For this purpose, the ingredients listed above are selected accordingly.

Chlorhexidin ist ein sehr bitterer Stoff. Die erfindungsgemäßen Mundpflegegels enthalten daher vorzugsweise Süß- und Geschmacksstoffe, um die Akzeptanz beim Anwender zu erhöhen. Klassischerweise wird Natriumsaccharin als Süßstoff eingesetzt. Dieser Süßstoff kann jedoch die antimikrobielle Wirkung von Chlorhexidin reduzieren und wird erfindungsgemäß, wenn überhaupt, nur in geringen Mengen eingesetzt. Erfindungsgemäß wurde gefunden, dass der Wirkungsverlust dadurch vermieden werden kann, dass solche Süßstoffe eingesetzt werden, die keine negative Ladung tragen, sondern neutral sind. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugter Süßstoff ist Sucralose. Chlorhexidine is a very bitter substance. The oral care gels according to the invention therefore preferably contain sweetening and flavoring agents in order to increase the acceptance by the user. Classically, sodium saccharin is used as a sweetener. However, this sweetener can reduce the antimicrobial effect of chlorhexidine and is used according to the invention, if at all, only in small amounts. According to the invention, it has been found that the loss of effect can be avoided by using those sweeteners which have no negative charge but are neutral. A particularly preferred sweetener according to the invention is sucralose.

Vorzugsweise können die erfindungsgemäßen Gele zusätzlich mindestens eine antimikrobielle quarternäre Ammoniumverbindung enthalten. Hierdurch wird die antimikrobielle Wirkung des Chlorhexidins gesteigert. Preferably, the gels of the invention may additionally contain at least one antimicrobial quaternary ammonium compound. This increases the antimicrobial effect of chlorhexidine.

Überraschenderweise wurde im Hemmhoftest gefunden, dass sich die antimikrobielle Aktivität der Gele dadurch weiter verbessern lässt, dass zusätzlich zu Chlorhexidin und ggf. quaternärer Ammoniumverbindung mindestens ein kationisches Polymer eingesetzt wird. It has surprisingly been found in the inhibition test that the antimicrobial activity of the gels can be further improved by using at least one cationic polymer in addition to chlorhexidine and optionally quaternary ammonium compound.

Erfindungsgemäß bevorzugt sind Mundpflegegele, die sich im Rahmen der täglichen Mundpflege einsetzen lassen, beispielsweise als Zahncrème. Das hat den Vorteil, dass der Anwender nicht nacheinander erst die Zähne putzen und danach ein Mundpflegegel aufzutragen muss. Das Mundpflegegel kann in diesem Fall anstelle einer Zahncrème eingesetzt werden, so dass das Putzen der Zähne und das Auftragen des Mundpflegegels in einem Arbeitsschritt zusammengefasst werden können. Zur Verbesserung des Kariesschutzes enthalten Gele zur Anwendung als Zahncrème vorzugsweise eine Fluoridquelle. According to the invention, oral care gels which can be used as part of daily oral care, for example as toothpaste, are preferred. This has the advantage that the user does not first have to brush his teeth one after the other and then apply an oral care gel. The oral care gel can be used in this case instead of a dental cream, so that the brushing of the teeth and the application of the oral care gel can be summarized in one step. To improve caries protection, gels for use as dental cream preferably contain a fluoride source.

Zahncrèmes enthalten vorzugsweise eine Matrix aus Wasser, Glycerin, Sorbitol und/oder Polyethylenglycol. Außerdem enthalten Sie als Verdicker vorzugsweise Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose und/oder Xanthan. Vorzugsweise werden auch Schäumngsmittel eingesetzt, wie zum Beispiel Natriumlaurylsulfat. Zahngcrèmes für die tägliche Zahnreinigung enthalten vorzugsweise Reinigungskörper (Abrasivstoffe). Dazu kommen insbesondere hochdisperse Kieselsäuren, Calciumphosphate und Calciumcarbonate zum Einsatz. Zahncrèmes enthalten ggf. vorzugsweise 0,05–0,15 Gew.-% Fluorid (bezogen auf das reine Fluoridion). Gele, die lediglich der Fluoridierung der Zähne dienen, enthalten vorzugsweise 0,05–2,2 Gew.-% Fluorid (F–) und vorzugsweise keine Abrasivstoffe. Tooth creams preferably contain a matrix of water, glycerol, sorbitol and / or polyethylene glycol. In addition, as a thickener, they preferably contain carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose and / or xanthan. It is also preferable to use foaming agents, such as, for example, sodium lauryl sulfate. Dental greases for daily tooth cleaning preferably contain cleaning bodies (abrasives). In particular, highly disperse silicas, calcium phosphates and calcium carbonates are used. Tooth creams optionally contain preferably 0.05-0.15 wt .-% fluoride (based on the pure fluoride ion). Gels, which merely serve to fluoridate the teeth, preferably contain 0.05-2.2% by weight of fluoride (F - ) and preferably no abrasives.

Die erfindungsgemäßen Gele eignen sich außerdem zur Linderung der durch Mundtrockenheit hervorgerufenen Beschwerden. Immer mehr Menschen nehmen Medikamente zu sich, die zu Mundtrockenheit führen. Ebenso geht natürlicherweise mit dem Altern auch die Speichelsekretion zurück. Die resultierende Mundtrockenheit ist vor allem bei Trägern von herausnehmbarem Zahnersatz ein großes Problem. Die erfindungsgemäßen Gele enthalten vorzugsweise feuchtigkeitsspendende Stoffe, die die Schleimhaut nachhaltig befeuchten und so die Beschwerden lindern. The gels according to the invention are also suitable for alleviating the symptoms caused by dry mouth. More and more people are taking medications that cause dry mouth. Likewise, naturally, salivation also goes back to aging. The resulting dry mouth is a major problem, especially with carriers of removable dentures. The gels according to the invention preferably contain moisturizing substances which durably moisturize the mucous membrane and thus alleviate the symptoms.

Die erfindungsgemäßen Gele enthalten vorzugsweise auch einen oder mehrere entzündungshemmende Stoffe und eignen sich daher zur Linderung von Schleimhautentzündungen insbesondere im Mundraum. The gels according to the invention preferably also contain one or more anti-inflammatory substances and are therefore suitable for alleviating mucosal inflammations, in particular in the oral cavity.

Die erfindungsgemäßen Gele schützen Zahnfleisch, Zähne, Restaurationen und Rekonstruktionen durch Pflege von Gingiva und Mucosa. Entzündungen wird vorgebeugt. Die Gele können auch begleitend während der oder zur Therapie bei erhöhten Keimzahlen oder entzündlichen Erkrankungen der Mucosa, der Gingiva, des periimplantären Gewebes und/oder des Parodontiums eingesetzt werden. The gels according to the invention protect gums, teeth, restorations and reconstructions by caring for gingiva and mucosa. Inflammation is prevented. The gels may also be used concomitantly during or for therapy with increased numbers of bacteria or inflammatory diseases of the mucosa, gingiva, peri-implant tissue and / or periodontium.

Die erfindungsgemäßen Gele weisen vorzugsweise die folgende Zusammensetzung auf: 0,04–1 Gew.-% Chlorhexidin, 0,2–10 Gew.-% Verdicker, 0–0,1 Gew.-% Süßstoff, 0–20 Gew.-% Glycerin, 0–20 Gew.-% Xylit und/oder Sorbitol, wobei insgesamt mindestens 5 Gew.-% Glycerin, Xylit und/oder Sorbitol enthalten sind, 0,1–5,0 Gew.-% Entzündungshemmer, ggf. 400–5000 ppm Fluorid, ggf. 0,05–2,0 Gew.-% kationische(s) Polymer(e), ggf. 0,05–0,5 Gew.-% quarternäre Ammoniumverbindung, 0–4,0 Gew.-% Additive und ad 100 Gew.-% Wasser. The gels according to the invention preferably have the following composition: 0.04-1% by weight chlorhexidine, 0.2-10% by weight Thickeners, 0-0.1% by weight Sweetener, 0-20% by weight glycerin, 0-20% by weight Xylitol and / or sorbitol, wherein a total of at least 5 wt .-% glycerol, xylitol and / or sorbitol are included, 0.1-5.0% by weight Inflammatories, possibly 400-5000 ppm Fluoride, optionally 0.05-2.0% by weight cationic polymer (s), optionally 0.05-0.5% by weight quaternary ammonium compound, 0-4.0% by weight Additives and ad 100% by weight Water.

Besonders bevorzugt sind Zusammensetzungen, die 0,1–0,4 Gew.-% Chlorhexidin, vorzugsweise Chlorhexidingluconat oder -acetat, 1–4 Gew.-% Verdicker, vorzugsweise Hydroxyethylcellulose, 0,01–0,05 Gew.-% Süßstoff, vorzugsweise Sucralose, 5–15 Gew.-% Glycerin, 1–10 Gew.-% Xylit und/oder Sorbitol, vorzugsweise Xylit, 1–3,0 Gew.-% Entzündungshemmer, vorzugsweise D-Panthenol, 400–1500 ppm Fluorid, 0,05–1,0 Gew.-% kationische(s) Polymer(e), vorzugsweise ε-Polylysine, Polyquaternium 2 und/oder 0,05–0,5 Gew.-% quarternäre Ammoniumverbindung, vorzugsweise Benzalkoniumchlorid, Dodecyltrimethylammonium chlorid, 0–1,2 Gew.-% Additive (Emulgator, Geschmackstoff etc.) und ad 100 Gew.-% Wasser enthalten. Particularly preferred are compositions which 0.1-0.4% by weight Chlorhexidine, preferably chlorhexidine gluconate or acetate, 1-4% by weight Thickener, preferably hydroxyethyl cellulose, 0.01-0.05% by weight Sweetener, preferably sucralose, 5-15% by weight glycerin, 1-10% by weight Xylitol and / or sorbitol, preferably xylitol, 1-3.0% by weight Anti-inflammatory, preferably D-panthenol, 400-1500 ppm Fluoride, 0.05-1.0% by weight cationic polymer (s), preferably ε-polylysines, polyquaternium 2 and / or 0.05-0.5% by weight quaternary ammonium compound, preferably benzalkonium chloride, dodecyltrimethylammonium chloride, 0-1.2% by weight Additives (emulsifier, flavor etc.) and ad 100% by weight Contain water.

Der Wassergehalt beträgt in allen Fällen vorzugsweise 75 bis 85 Gew.-%. The water content is in all cases preferably 75 to 85 wt .-%.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise keine Stoffe, die die Wirkung von Chlorhexidin beeinträchtigen, insbesondere keine anionischen Polymere und/oder Lebensmittelfarbstoffe. The compositions according to the invention preferably contain no substances which impair the action of chlorhexidine, in particular no anionic polymers and / or food colorants.

Ganz besonders bevorzugt sind Zusammensetzungen, die ausschließlich aus den oben genannten Komponenten bestehen. Very particular preference is given to compositions which consist exclusively of the abovementioned components.

Im Folgenden wird die Erfindung anhand von konkreten Ausführungsbeispielen näher erläutert. In the following the invention will be explained in more detail with reference to concrete exemplary embodiments.

Ausführungsbeispiele embodiments

Beispiele 1 bis 5 Examples 1 to 5

Durch Mischen der in der Tabelle angegebenen Bestandteile wurden die folgenden Gele hergestellt, die besonders bevorzugte Ausführungsformen der Erfindung darstellen: Inhaltstoff CAS Nr. 1 2 3 4 5 Funktion Deionisiertes Wasser 7732-18-5 81.28 80.88 80.50 80.92 81.80 Lösungsmittel Glycerin 56-81-5 10.00 10.00 10.00 10.00 10.00 Feuchthaltemittel Xylit 87-99-0 5.00 5.00 5.00 5.00 5.00 Hydroxyethylcellulose 9004-62-0 1.50 1.80 1.80 1.80 1.80 Verdicker D-Panthenol 81-13-0 1.50 1.50 1.50 1.50 0.30 Entzündungshemmer ε-Polylysine - - 0.10 - - - antimikrobieller Wirkstoff Polyquaternium 2 - - - 0.50 - - Benzalkoniumchlorid 63449-41-2 - - - 0.10 - Dodecyltrimethylammoniumchlorid 112-00-5 - - - - 0.10 Chlorhexidindigluconat 18472-51-0 0.20 0.20 0.20 0.20 0.20 Laureth-23 9002-92-0 0.20 0.20 0.20 0.20 0.40 Emulgator Natriumfluorid 7681-49-4 0.20 0.20 0.18 0.18 - Fluorid Kaliumfluorid 7789-23-3 - - - - 0.28 Mintaroma - 0.10 0.10 0.10 0.18 0.10 Geschmacks-stoff Sucralose 56038-13-2 0.02 0.02 0.02 - 0.02 Süßstoff By mixing the ingredients given in the table, the following gels were prepared which represent particularly preferred embodiments of the invention: ingredient CAS no. 1 2 3 4 5 function Deionized water 7732-18-5 81.28 80.88 80.50 80.92 81.80 solvent glycerin 56-81-5 10:00 10:00 10:00 10:00 10:00 Humectants xylitol 87-99-0 5:00 5:00 5:00 5:00 5:00 hydroxyethyl 9004-62-0 1:50 1.80 1.80 1.80 1.80 thickener D-panthenol 81-13-0 1:50 1:50 1:50 1:50 12:30 inflammatories ε-Polylysine - - 12:10 - - - antimicrobial agent Polyquaternium 2 - - - 12:50 - - benzalkonium chloride 63449-41-2 - - - 12:10 - dodecyltrimethylammonium 112-00-5 - - - - 12:10 Chlorhexidindigluconat 18472-51-0 12:20 12:20 12:20 12:20 12:20 Laureth-23 9002-92-0 12:20 12:20 12:20 12:20 12:40 emulsifier sodium fluoride 7681-49-4 12:20 12:20 12:18 12:18 - fluoride potassium fluoride 7789-23-3 - - - - 12:28 Mintaroma - 12:10 12:10 12:10 12:18 12:10 Tasteless substance sucralose 56038-13-2 12:02 12:02 12:02 - 12:02 sweetener

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Zitierte PatentliteraturCited patent literature

  • DE 10360847 A1 [0003] DE 10360847 A1 [0003]
  • EP 2596782 A2 [0004] EP 2596782 A2 [0004]
  • WO 2009/83759 A1 [0005] WO 2009/83759 A1 [0005]
  • WO 01/32135 A1 [0006] WO 01/32135 A1 [0006]

Claims (10)

Zusammensetzung zur oralen Anwendung enthaltend 0,04–1 Gew.-% Chlorhexidin (bezogen auf die freie Base), 0,2–10 Gew.-% Verdicker, 0–0,1 Gew.-% Süßstoff, 5–40 Gew.-% Feuchthaltemittel, 0,1–5,0 Gew.-% Entzündungshemmer und ad 100 Gew.-% Wasser.
Containing composition for oral use 0.04-1% by weight Chlorhexidine (based on the free base), 0.2-10% by weight Thickeners, 0-0.1% by weight Sweetener, 5-40% by weight Humectants, 0.1-5.0% by weight Anti-inflammatory and ad 100% by weight Water.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die zusätzlich 0,05–2,0 Gew.-% kationische(s) Polymer(e) und/oder 0,05–0,5 Gew.-% quarternäre Ammoniumverbindung.
A composition according to claim 1 which additionally 0.05-2.0% by weight cationic polymer (s) and / or 0.05-0.5% by weight quaternary ammonium compound.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die 400–5000 ppm Fluorid (F–) enthält. A composition according to any one of the preceding claims which contains 400-5000 ppm fluoride (F - ). Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, die das Chlorhexidin in Form eines wasserlöslichen Salzes enthält, vorzugsweise Chlorhexidindigluconat, Chlorhexidindiacetat oder eine Mischungen davon, als Verdicker ein nichtionisches Polymer, Hydroxyethylcellulose, Xanthan und/oder Methylcellulose, als Süßstoff Sucralose, Steviosid und/oder Neohesperidin-Dihydrochalkon, als Feuchthaltemittel Glycerin, Xylit, Propylenglykol und/oder Polyethylenglykol und als Entzündungshemmer Panthenol, Allantoin, ein Steroid und/oder Helenalin enthält.  A composition according to any one of the preceding claims which contains the chlorhexidine in the form of a water-soluble salt, preferably chlorhexidine digluconate, chlorhexidine diacetate or mixtures thereof, as thickener a nonionic polymer, hydroxyethyl cellulose, xanthan and / or methyl cellulose, as sweetener sucralose, stevioside and / or neohesperidin dihydrochalcone, as humectants glycerol, xylitol, propylene glycol and / or polyethylene glycol and as an anti-inflammatory drug containing panthenol, allantoin, a steroid and / or helenaline. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 4, die als kationisches antimikrobielles Polymer Polylysin, ε-Polylysine, eine Polyquaterniumverbindung und/oder Polyquaternium-2 und/oder als quarternäre Ammoniumverbindung Dodecyltrimethylammoniumchlorid (Laurtrimoniumchlorid), Benzalkoniumchlorid und/oder Benzethoniumchlorid enthält.  A composition according to any one of claims 2 to 4, which as cationic antimicrobial polymer polylysine, ε-polylysine, a polyquaternium compound and / or Polyquaternium-2 and / or contains as quaternary ammonium compound dodecyltrimethylammonium chloride (Laurtrimoniumchlorid), benzalkonium chloride and / or benzethonium chloride. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 3 bis 5, die als Fluoridquelle Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Olaflur (N,N,N'-Tris(2-hydroxyethyl)-N'-octadecylpropane-1,3-diamine dihydrofluorid) oder eine Mischung davon enthält.  A composition according to any one of claims 3 to 5, which contains as fluoride source sodium fluoride, potassium fluoride, ammonium fluoride, olaflur (N, N, N'-tris (2-hydroxyethyl) -N'-octadecylpropane-1,3-diamine dihydrofluoride) or a mixture thereof contains. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, die 0,1–0,4 Gew.-% Chlorhexidin, vorzugsweise Chlorhexidingluconat oder -acetat, 1–4 Gew.-% Verdicker, vorzugsweise Hydroxyethylcellulose, 0,01–0,05 Gew.-% Süßstoff, vorzugsweise Sucralose, 5–15 Gew.-% Glycerin, 1–10 Gew.-% Xylit und/oder Sorbitol, vorzugsweise Xylit, 1–3,0 Gew.-% Entzündungshemmer, vorzugsweise D-Panthenol, 400–1500 ppm Fluorid (F–), 0,05–1,0 Gew.-% kationische(s) Polymer(e), vorzugsweise ε-Polylysine, Polyquaternium 2 und/oder 0,05–0,5 Gew.-% quarternäre Ammoniumverbindung, vorzugsweise Benzalkoniumchlorid, Dodecyltrimethylammonium chlorid, 0–4 Gew.-% Additive und ad 100 Gew.-% Wasser enthält.
A composition according to any one of claims 1 to 6 which 0.1-0.4% by weight Chlorhexidine, preferably chlorhexidine gluconate or acetate, 1-4% by weight Thickener, preferably hydroxyethyl cellulose, 0.01-0.05% by weight Sweetener, preferably sucralose, 5-15% by weight glycerin, 1-10% by weight Xylitol and / or sorbitol, preferably xylitol, 1-3.0% by weight Anti-inflammatory, preferably D-panthenol, 400-1500 ppm Fluoride (F - ), 0.05-1.0% by weight cationic polymer (s), preferably ε-polylysines, polyquaternium 2 and / or 0.05-0.5% by weight quaternary ammonium compound, preferably benzalkonium chloride, dodecyltrimethylammonium chloride, 0-4% by weight Additives and ad 100% by weight Contains water.
Verwendung einer Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Mundpflege, zur Pflege und Befeuchtung oraler Gewebe und/oder zur Fluoridierung der Zähne. Use of a composition according to any one of claims 1 to 7 for oral care, care and moistening of oral tissues and / or fluoridation of the teeth. Verwendung einer Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Linderung der durch Mundtrockenheit hervorgerufenen Beschwerden.  Use of a composition according to any one of claims 1 to 7 for alleviating the discomfort caused by dry mouth. Verwendung einer Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Vorbeugung und Linderung von Schleimhautentzündungen im Mundraum.  Use of a composition according to any one of claims 1 to 7 for the prevention and alleviation of mucosal inflammations in the oral cavity.
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WO2001032135A1 (en) 1999-10-29 2001-05-10 J.M. Huber Corporation High water content dentifrice composition and method of making the same
DE10360847A1 (en) 2003-12-20 2005-07-28 Cord Contract Research And Development Gmbh Medical lubricant gel, useful in ear, nose and throat medicine, urology and gynecology, comprising gel former, care component and antimicrobial
WO2009083759A1 (en) 2008-01-03 2009-07-09 Wockhardt Research Centre Oral pharmaceutical suspension comprising paracetamol and ibuprofen
EP2596782A2 (en) 2010-07-22 2013-05-29 Laboratorios Kin, S.A. Compound for treating the buccal cavity comprising a chlorhexidine salt, a quaternary ammonium salt and a complex allantoin panthenol salt

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