DE102016007864A1 - Veterinary pain therapy - Google Patents
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Abstract
Problematisch ist bei den erhältlichen, galenischen Rezepturen im veterinärmedizinischen Bereich, dass diese bei Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises häufig nur wenige Tage Linderung verschaffen können. Aufgabe ist es, hier zumindest eine Hemmung der Erkankung zu erreichen. Die vorliegende Erfindung schlägt erstmals eine mikro- bis nanoskalige OW-Emulsion vor, welche als veterinärmedizinisches Schmerztherapeutikum einen Emulgator, ein Polyol, ein nichtsteroidales Antiflogistikum, verbliebenes Lösungsmittel, Fett in Form von mittelkettigen Trigylceriden, Stell- und Hilfsstoffe sowie unvermeidbare Verunreinigungen umfasst. Die Erfinder gehen davon aus, dass die erstmalig hier vorgeschlagene, mikro- bis nanoskalige Emulsion in ihrer Zusammensetzung die festgestellte, deutlich überlegene Verteilungskinetik des Wirkstoffes und die damit zugängliche, dauerhafte Hemmung der Symptome und des Verlaufs der Erkrankung konsistent erklären kann und somit die Rezeptur ein neues, überlegenes, veterinärmedizinisches Schmerztherapeutikum für Erkrankungen des rheumatischen Formenkreis bereitstellt.The problem with the available galenical formulations in the veterinary field is that they can often provide only a few days relief in diseases of the rheumatic type. The task is to achieve at least an inhibition of the disease here. The present invention proposes, for the first time, a micro- to nanoscale OW emulsion comprising, as a veterinary pain therapeutics, an emulsifier, a polyol, a non-steroidal antiflogistics, residual solvent, fat in the form of medium-chain triglycerides, auxiliaries and auxiliaries and unavoidable impurities. The inventors assume that the micro-to nanoscale emulsion proposed here for the first time in its composition can consistently explain the established, clearly superior distribution kinetics of the active ingredient and the permanent inhibition of the symptoms and the course of the disease accessible thereby and thus the formulation new, superior, veterinary pain therapy for rheumatic disorders.
Description
TECHNISCHER BEREICHTECHNICAL PART
Die vorliegende Erfindung betrifft Schmerztherapeutika, wie sie in der
BESCHREIBUNG DES STANDES DER TECHNIKDESCRIPTION OF THE PRIOR ART
Gattungsgemäße Schmerztherapeutika im veterinärmedizinischen Bereich umfassen nichtsteroidale Antiflogistika, steroidale Antiflogistika, Prednisolon, Piroxicam, Meloxicam, Phenylbutazon, Caprophen. Solche Wirkstoffe und darauf aufbauende Kompositionen sind gängig und etabliert.Veterinary generic pain therapeutics include non-steroidal anti-inflammatory drugs, steroidal anti-inflammatory drugs, prednisolone, piroxicam, meloxicam, phenylbutazone, caprophen. Such active ingredients and compositions based on them are common and established.
Nachteilig ist bei den gattungsgemäßen Wirkstoffen, dass ein Fortschreiten bei Erkrankungen aus dem rheumatischen Formenkreis, insbesondere das Fortschreiten der Deformation bei Arthrose, nicht zuverlässig und vor allem nicht langfristig über mehr als eine Woche mit den verfügbaren Zusammensetzungen gehemmt wird.A disadvantage of the generic active ingredients that a progression in diseases of the rheumatic type, in particular the progression of the deformation in osteoarthritis, not reliable and especially not long-term over more than a week is inhibited with the available compositions.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, die Nachteile des Standes der Technik zu überwinden und ein Schmerztherapeutikum bereitzustellen, welches trotz klassisch anmutender Zusammensetzung mit gut verfügbaren und verträglichen Komponenten mindestens eine langfristige Hemmung bereitzustellen vermag.It was therefore an object of the present invention to overcome the disadvantages of the prior art and to provide a pain therapeutics which, despite a classical composition with readily available and compatible components, is capable of providing at least one long-term inhibition.
Die Lösung dieser Aufgabe erfolgt gemäß der Merkmale der unabhängigen Ansprüche. Vorteilhafte Ausführungsformen ergeben sich aus den abhängigen Ansprüchen sowie der nachfolgenden Beschreibung.The solution of this object is achieved according to the features of the independent claims. Advantageous embodiments will become apparent from the dependent claims and the following description.
ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNGSUMMARY OF THE INVENTION
Erfindungsgemäß umfasst das hier beanspruchte, veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum einen Emulgator, ein Polyol, ein nichtsteroidales Antiflogistikum, verbliebenes Lösungsmittel, Fett, Stell- und Hilfsstoffe sowie unvermeidbare Verunreinigungen. In konkreter Ausführungsform umfasst das hier beanspruchte, veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum in nano- bis mikroskaliger OW-emulgierter Form 4 +– 2 Gewichtsprozent Phosphatidylcholin, 50 +– 10 Gewichtsprozent Glycerin, 5% +– 2 Gewichtsprozent Phenylbutazon, 10 +– 5 Gewichtsprozent mittelkettige Trigylceride, Rest Wasser, Stell- und Hilfsstoffe sowie unvermeidbare Verunreinigungen.According to the invention, the veterinary pain therapy claimed here comprises an emulsifier, a polyol, a non-steroidal antiflogistics, residual solvent, fat, auxiliaries and auxiliaries and unavoidable impurities. In concrete embodiment, the claimed here veterinary pain therapeutics in nano- to microscale OW emulsified form 4 + - 2 weight percent phosphatidylcholine, 50 + - 10 weight percent glycerol, 5% + - 2 weight percent phenylbutazone, 10 + - 5 weight percent medium chain triglycerides, balance Water, adjuvants and additives as well as unavoidable impurities.
BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG UND VORTEILHAFTER MERKMALEDESCRIPTION OF THE INVENTION AND ADVANTAGEOUS CHARACTERISTICS
Erfindungsgemäß umfasst das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum einen Emulgator, ein Polyol, ein nichtsteroidales Antiflogistikum, verbliebenes Lösungsmittel, Fett, Stell- und Hilfsstoffe sowie unvermeidbare Verunreinigungen. 'Verbliebenes Lösungsmittel' bezeichnet hierbei Lösungsmitel, welche ggf. während der Zubereitung teilweise von einem der Bestandteile aufgenommen und/oder gezielt entfernt wurden und daher in der fertigen Zubereitung nur noch im Umfang der in der Mischung verbliebenen Lösungsmittel vorliegen.According to the invention, the veterinary pain therapeutics comprises an emulsifier, a polyol, a nonsteroidal antiflogistics, residual solvent, fat, excipients and auxiliaries and unavoidable impurities. 'Residual solvent' here denotes Lösungsmitel, which were possibly taken during the preparation of some of the components and / or deliberately removed and therefore present in the finished preparation only in the extent of remaining in the mixture solvent.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass der Emulgator mindestens eine Verbindung umfasst, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phospholipiden, Lecithin, Ei-Lecithin, Soja-Lecitihin, Raps-Lecithin, Sonnenblumen-Lecithin, Phosphatidylcholin, hydrierte Phosphatidylcholine, ehtoxilierte Phosphatidylcholine, Polysorbate, reduzierte Zucker, Ascorbylpalmitat.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized in that the emulsifier comprises at least one compound selected from the group consisting of phospholipids, lecithin, egg lecithin, soy lecithin, rapeseed lecithin, sunflower lecithin, phosphatidylcholine, hydrogenated phosphatidylcholines, ehtoxylated Phosphatidylcholines, polysorbates, reduced sugars, ascorbyl palmitate.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass das Polyol mindestens eine Verbindung umfasst, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Glycerin, Diethylenglykol, Triethylenglykol, Pentosen, Hexosen, Zuckeralkohole, Inositol, zahnschonende reduzierte Zuckeralkohole.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized in that the polyol comprises at least one compound, the compound selected from the group consisting of glycerol, diethylene glycol, triethylene glycol, pentoses, hexoses, sugar alcohols, inositol, tooth-sparing reduced sugar alcohols.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass das nichtsteroidale Antiflogistikum mindestens eine Verbindung umfasst, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phenylbutazon, Melocixam, Piroxicam, Caprophen, Weidenrindenextrakt.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized in that the nonsteroidal antiflogistics comprises at least one compound, the compound selected from the group consisting of phenylbutazone, melocixam, piroxicam, caprophen, willow bark extract.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass das Lösungsmittel mindestens eine Verbindung umfasst, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Wasser, Ethanol, Silikon-Öle, Ether, Alkohole, langkettige Carbonsäuren.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized in that the solvent comprises at least one compound, the compound selected from the group consisting of water, ethanol, silicone oils, ethers, alcohols, long-chain carboxylic acids.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass die Stellstoffe mindestens eine Verbindung umfassen, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Farbstoffe, Thixotropierer, Viskositäts-Vermittler, Sikkative, UV-aktivierbare Komponenten, Rheopex-Zusätze, Gleitstoffe, Xerogele, Aktivkohle, pH-Wert-Puffersysteme, Ascorbat-Ascorbinsäure-Puffer, Zitronensäure-Zitrat-Puffer.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized in that the propellants comprise at least one compound, the compound selected from the group consisting of dyes, thixotropic agents, viscosity mediators, siccatives, UV-activatable components, Rheopex additives, lubricants, xerogels, activated carbon, pH Value buffer systems, ascorbate-ascorbic acid buffer, citric acid citrate buffer.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass die Hilfsstoffe mindestens eine Verbindung umfassen, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Schleppmittel, Dimethylsulfoxid, Retard-Systeme, HMC, CMC, Gelatine-Hüllen, Zellulose-Hüllen, Mucoadhäsiva, Acrylat-Binder, Mehrkompartiment-Systeme, photoaktivierbare Wirkstoffe. Hierbei bezeichnen 'Mucoadhäsiva' Ausrüstungen, welche kleine bis kleinste Teilchen bei Kontakt mit einer Schleimhaut auf dieser verankern und eine nachfolgende Aufnahme der enthaltenen Wirkstoffe durch die Schleimhaut auch bei starkem Speichelfluss sicherstellen; besonders bevorzugt werden mucoadhäsiv ausgerüstete Micellen und/oder Teilchen mittels eines Sprays in fester oder in dispergierter Form in den Rachen eines Tieres gesprüht, um eine Wirkstoffdosis sicher und unabhängig von Kau- oder Schluckreflexen zu verabreichen.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized the adjuvants comprise at least one compound selected from the group consisting of entrainers, dimethyl sulfoxide, sustained-release systems, HMC, CMC, gelatin shells, cellulose casings, mucoadhesives, acrylate binders, multi-compartment systems, photoactivatable active substances. Mucoadhesives are devices which anchor small to very small particles on contact with a mucous membrane and ensure subsequent uptake of the active ingredients through the mucous membrane, even in the case of heavy salivation; More preferably, mico-adhesively-engineered micelles and / or particles are sprayed into the throat of an animal by means of a spray in solid or dispersed form to deliver a drug dose safely and independently of chewing or swallowing reflexes.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass das Fett mindestens eine Verbindung umfasst, die Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus mittelkettige Triglyceride mit einer Kettenlänge von C6 bis C14, bevorzugt C6 bis C12, besonders bevorzugt C8 bis C12, Sonnenblumenöl, Palmöl, Mandelöl, Kokosfett, Olivenöl, Argan-Öl, Leinöl, Maiskeimöl, Distelöl.Preferably, the veterinary pain therapeutics is characterized in that the fat comprises at least one compound selected from the group consisting of medium chain triglycerides having a chain length of C6 to C14, preferably C6 to C12, more preferably C8 to C12, sunflower oil, palm oil, almond oil , Coconut oil, olive oil, argan oil, linseed oil, corn oil, thistle oil.
Bevorzugt ist das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum dadurch gekennzeichnet, dass eine Emulsion sprüh- oder gefriergetrocknet wird und als feste, partikuläre Komposition mit einem definierten Schmelzpunkt und einer Restfeuchte von maximal 10% erhalten wird und bevorzugt als Basisrezepturbestandteil verwendet wird.The veterinary pain therapeutics is preferably characterized in that an emulsion is spray-dried or freeze-dried and is obtained as a solid, particulate composition having a defined melting point and a residual moisture content of not more than 10% and is preferably used as the basic formulation ingredient.
Bevorzugt umfasst das veterinärmedizinische Schmerztherapeutikum in nano- bis mikroskaliger, OW-emulgierter Form 4 +– 2 Gewichtsprozent Phosphatidylcholin, 50 +– 10 Gewichtsprozent Glycerin, 5% +– 2 Gewichtsprozent Phenylbutazon, 10 +– 5 Gewichtsprozent mittelkettige Trigylceride, Rest Wasser, Stell- und Hilfsstoffe sowie unvermeidbare Verunreinigungen. Hierbei bezeichnet 'OW' eine Öl-in Wasser-Emulsion, bei der eine nano- bis mikroskalige Fettphase in einer wässrigen Basis stabil verteilt ist.Preferably, the veterinary pain therapy in nano- to microscale, OW emulsified form 4 + - 2 weight percent phosphatidylcholine, 50 + - 10 weight percent glycerol, 5% + - 2 weight percent phenylbutazone, 10 + - 5 weight percent medium chain triglycerides, balance water, Stell- and auxiliaries and unavoidable impurities. Here, 'OW' refers to an oil-in-water emulsion in which a nano- to micro-scale fat phase is stably distributed in an aqueous base.
Weitere Vorteile ergeben sich aus den Ausführungsbeispielen. Es versteht sich, dass die vorbeschriebenen, bevorzugten Merkmale, Vorteile und nachfolgenden Ausführungsbeispiele nicht beschränkend aufzufassen sind. Vorteilhafte oder bevorzugte, zusätzliche Merkmale und zusätzliche Merkmalskombinationen, wie sie in der vorliegenden Beschreibung und auch im technischen Bereich erläutert sind, können im Rahmen der unabhängigen Ansprüche im beanspruchten Gegenstand sowohl einzeln als auch abweichend kombiniert verwirklicht werden, ohne dass der Bereich der Erfindung verlassen würde.Further advantages emerge from the exemplary embodiments. It is understood that the above-described, preferred features, advantages and subsequent embodiments are not restrictive. Advantageous or preferred, additional features and additional combinations of features, as described in the present description and also in the technical field, can be realized in the context of the independent claims in the claimed subject matter either individually or deviating combined, without departing from the scope of the invention ,
DETAILLIERTE ERLÄUTERUNG DER ERFINDUNG AN HAND VON AUSFÜHRUNGBEISPIELENDETAILED EXPLANATION OF THE INVENTION BY HAND OF EXAMPLES
Ein Hund mit Hüftgelenkdisplasie wurde nacheinander mit verschiedenen Wirkstoffen therapiert. Prednisolon mit Phenylbutazon, Caprophen sowie Meloxicam in üblichen, galenischen, käuflich erhältlichen Kompositionen zeigten allenfalls schwache bis gar keine Schmerzlinderung für wenige Tage. Erst mit einer Rezeptur gemäß Anspruch 10, verabreicht in einer Dosis von 0,1 ml pro Kilogramm Körpergewicht (Tagesdosis; entspricht 0,4 mg Wirkstoff pro Kilogramm Körpergewicht; verabreicht als nano- bis mikroskalige Emulsion), zeigten sich nach einem Tag deutliche Linderung und Abklingen der Schmerz-Symptomatik. Langfristig konnte über mehrere Monate hinweg eine nahezu vollständige Hemmung der Schmerzen erreicht werden, ohne dass eine Erhöhung der Dosis notwendig geworden wäre. Ähnlich positive Ergebnisse ließen sich bei Hunden und auch Katzen bei verschiedenen Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises erzielen (Diskusprolaps, Spondyloarthrose, Arthritis, Ellbogendisplasie, Patellaluxation 1. Grades, Kreuzbandanriss, arthrotische Veränderung des Karpal-Gelenks bzw. Metakarpalgelenks). Die Erfinder gehen davon aus, dass die mikro- bis nanoskalig eingestellte Emulsion ob ihrer Feinteiligkeit eine deutlich abweichende Verteilungskinetik aufweist, wodurch sich die überraschend hohe Wirksamkeit bei minimaler Dosis sinnvoll erklären lässt: Die extrem kleinen Partikel dienen als Transport-Agglomerat und verteilen den Wirkstoff schnell und extrem gleichmäßig in den betroffenen Bereichen; dies umfasst insbesondere die äußeren Membranen und Spalten in Knochen und Gelenken. Eine kinetisch erstmals über die hier beanspruchte Emulsion verbesserte Rezeptur kann so im veterinärmedizinischen Bereich extrem wirksame Therapien bei niedriger Dosis und deutlich verringerten Nebenwirkungen zugänglich machen.A dog with hip dysplasia was treated consecutively with different drugs. Prednisolone with phenylbutazone, caprophen and meloxicam in usual, galenic, commercially available compositions showed at best mild to no pain relief for a few days. Only with a formulation according to claim 10, administered at a dose of 0.1 ml per kilogram of body weight (daily dose, equivalent to 0.4 mg of active ingredient per kilogram of body weight, administered as nano- to micro-scale emulsion) showed significant relief and after one day Subsidence of pain symptoms. In the long term, almost complete inhibition of the pain could be achieved over several months without the need for an increase in the dose. Similarly positive results were obtained in dogs and cats in various diseases of the rheumatic type (disc prolapse, spondyloarthrosis, arthritis, elbow dysplasia, patellar dislocation grade 1, cruciate ligament tear, arthrotic change of the carpal joint or metacarpal joint). The inventors assume that the micro- to nano-scaled emulsion has a distinctly different distribution kinetics due to its fineness, as a result of which the surprisingly high effectiveness at a minimal dose can be meaningfully explained: The extremely small particles serve as a transport agglomerate and rapidly distribute the active substance and extremely even in the affected areas; this includes in particular the outer membranes and crevices in bones and joints. An improved kinetically for the first time on the emulsion claimed herein can thus in the veterinary field extremely effective therapies at low dose and significantly reduced side effects accessible.
INDUSTRIELLE ANWENDBARKEITINDUSTRIAL APPLICABILITY
Problematisch ist bei den erhältlichen, galenischen Rezepturen im veterinärmedizinischen Bereich, dass diese bei Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises häufig nur wenige Tage Linderung verschaffen können. Aufgabe ist es, hier zumindest eine Hemmung der Erkankung zu erreichen. Die vorliegende Erfindung schlägt erstmals eine mikro- bis nanoskalige OW-Emulsion vor, welche als veterinärmedizinisches Schmerztherapeutikum einen Emulgator, ein Polyol, ein nichtsteroidales Antiflogistikum, verbliebenes Lösungsmittel, Fett in Form von mittelkettigen Trigylceriden, Stell- und Hilfsstoffe sowie unvermeidbare Verunreinigungen umfasst.The problem with the available galenical formulations in the veterinary field is that they can often provide only a few days relief in diseases of the rheumatic type. The task is to achieve at least an inhibition of the disease here. The present invention proposes for the first time a micro- to nanoscale OW emulsion, which as a veterinary pain therapeutics an emulsifier, a polyol, a non-steroidal Antiflogistikum, remaining solvent, fat in the form of medium-chain triglycerides, Stell- and Excipients and unavoidable impurities includes.
Die Erfinder gehen davon aus, dass die erstmalig hier vorgeschlagene, mikro- bis nanoskalige Emulsion in ihrer Zusammensetzung die festgestellte, deutlich überlegene Verteilungskinetik des Wirkstoffes und die damit zugängliche, dauerhafte Hemmung der Symptome und des Verlaufs der Erkrankung konsistent erklären kann und somit die Rezeptur ein neues, überlegenes, veterinärmedizinisches Schmerztherapeutikum, insbesondere für Hunde und Katzen, für Erkrankungen des rheumatischen Formenkreis bereitstellt, welches sinnvoll industriell verwertet werden kann.The inventors assume that the micro-to nanoscale emulsion proposed here for the first time in its composition can consistently explain the established, clearly superior distribution kinetics of the active ingredient and the permanent inhibition of the symptoms and the course of the disease accessible thereby and thus the formulation new, superior, veterinary pain therapeutics, especially for dogs and cats, for diseases of the rheumatic type of form provides, which can be meaningfully used industrially.
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG QUOTES INCLUDE IN THE DESCRIPTION
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|---|---|---|---|---|
| DE202018005540U1 (en) | 2018-12-02 | 2019-03-01 | Gertrud Langhoff | Improved, emulsified carbohydrate concentrate |
Citations (1)
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|---|---|---|---|---|
| DE102009012465A1 (en) | 2008-03-12 | 2009-12-10 | Qineva Gmbh & Co. Kg | Liquid, aqueous formulation, useful e.g. for improving blood flow, comprises polyols e.g. aldose, lecithin and/or its derivative, and non-steroidal anti-inflammatory drugs and/or their derivatives, preferably acetylsalicylic acid |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R005 | Application deemed withdrawn due to failure to request examination |