DE102005002662A1 - Verwendung von Ascorbigen als "Anti-Aging" Mittel - Google Patents

Abstract

Verwendung von Ascorbigen als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen.

Description

• Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Ascorbigen und Gemischen von Ascorbigen und anderen Wirksubstanzen als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen, d.h. als „Anti-Aging" Mittel.
• Das Altern und die damit verbundenen altersbedingten Erkrankungen sind naturgemäß von großer individueller, sozialer und ökonomischer Bedeutung. Die Ernährung ist ein Faktor, der Alterungsprozesse beeinflusst. Durch Nahrungsmittel und Nahrungsergänzungsmittel können Alterungsprozesse positiv beeinflusst werden.
• Alterungsprozessen liegende verschiedene biochemische Prozesse zugrunde, die meistens miteinander in Wechselwirkung stehen, wie z.B.:
• • Peroxidation von Fetten
• • Oxidation von Aminosäuren
• • Vernetzung von Proteinen („Cross-Linking")
• • Vermehrte Bildung von Auto-Antikörpern
• • Bildung von Zucker-Eiweiß-Verbindungen (Verzuckerung)
• • Vermehrte DNA-Schäden
• • Verminderte Enzymbildung und Enzymaktivität
• • Reduzierte Aktivität der DNA-Reparaturenzyme
• • Verminderte Proteinsynthese
• • Verminderte Engiftungskapazität
• • Ansammlung von Zellgiften
• Insbesondere die Schädigung der Erbsubstanz hat entscheidenden Einfluss auf den Alterungsprozess. Die Vermeidung von Schäden an der Erbsubstanz und die Reparatur dieser Schäden bis hin zur Entfernung entarteter Zellen durch das Immunsystem vermindern und verhindern Alterungsprozesse.
• Nahrungsmittel und Nahrungsergänzungsmittel, die direkt oder indirekt bewirken, dass Schäden an der Erbsubstanz reduziert werden und/oder dass die Reparatur dieser Schäden letztlich bis hin zur Entfernung entarteter Zellen durch das Immunsystem gefördert wird, sind bevorzugte Mittel gegen Alterungsprozesse.
• Aus der DE 4416101 sind Tabakerzeugnisse bekannt, die als antioxidative Komponenten unter anderem eine Kombination aus einem Naturstoff pflanzlichen Ursprungs, der antimutagene und aromatisierende Eigenschaften aufweist, und einem antioxidativen Stoff wie ein Vitamin oder deren Vorstufen enthält. Als eine der möglichen Vorstufen, die in solchen Kombinationionen einsetzbar ist, wird Ascorbigen genannt.
• Aus der US 2004/01817 ist eine "anti-aging nutritional supplement composition" bekannt, die eine Vielzahl von Bestandteilen enthält, u.a. Vitamine, Mineralien, pflanzliche Antioxidantien, Fettmetabolisatoren, Aminosäuren, Probiotica, ein "DNA-Reperatur-Agens" sowie Verdauungsenzyme. Zu der Wirkung einzelner Bestandteile ist nichts ausgesagt, Ascorbigen wird neben anderen Bestandteilen wie Gingko Biloba Extrakt und Guayana Samen Extrakt als pflanzliches Antioxidans genannt.
• Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, eine Verbindung zur Verfügung zu stellen, die als Mittel zur Verminderung von Altersprozessen beim Menschen geeignet ist.
• Die vorliegende Erfindung betrifft daher die Verwendung von Ascorbigen CAS-Nr. 8075-98-7 und Gemischen von Ascorbigen und anderen Wirksubstanzen als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen, d.h. als „Anti-Aging" Mittel.
• Ascorbigen vermindert oder verhindert als Reinsubstanz oder im Gemisch mit anderen Substanzen Alterungsprozesse und kann folglich als Mittel gegen das Altern, als „Anti-Aging-Mittel" eingesetzt werden.
• Der allgemeine gesundheitliche Nutzen von Ascorbigen ist bereits seit langem bekannt. Aufgrund dieser Eigenschaften wird Ascorbigen bereits als Nahrungsergänzungsmittel vermarktet (Fa. Desigend Nutritional). Allerdings wurde die positive gesundheitliche Wirkung von Ascorbigen im Bereich Anti-Aging bisher nicht genutzt.
• Ascorbigen fungiert als Provitamin C und als Ausgangsverbindung für die Bildung von Indol-3-carbinol. Des weiteren hilft Ascorbigen dem Körper, die Aufnahme von Toxinen in Dünndarm und Dickdarm zu vermeiden (McDanell, R et al. 1987. Food and Chemical Toxicology 25:363-368). Ascorbigen und andere Indol-Derivate in Cruciferen bewirken eine Abnahme der lebenden Zellen und eine Induktion der Apoptose in zwei humanen Prostata-Krebszell-Linien; DU143 und PC3 (K. Randinsky, I. Shahin, Israel Institute of technology, Department of Food Engineering and Biotechnology, communication).
• Zusammenfassend hat Ascorbigen neben den positiven Wirkungen, die seinen Folgeprodukten Vitamin C und Indol-3-carbinol zugeschrieben werden gesundheitlichen Nutzen in folgenden Punkten:
• • Entgiftung
• • Prostatakrebsprophylaxe
• Vitamin C oder L-Ascorbinsäure ist ein Folgeprodukt von Ascorbigen, das durch Hydrolyse aus Ascorbigen freigesetzt wird. L-Ascorbinsäure ist an Hydroxylierungsreaktionen beteiligt, wie z.B. der Hydroxylierung von Dopamin zu Noradrenalin (Blosynthese von Neurotransmittern), der Bildung von Calcitonin, Gastrin od. Vasopressin. Wichtige Hydroxylierungen laufen bei der Synth. von Hydroxyprolin u. -lysin ab, die zur strukturellen Stabilisierung von Kollagen beitragen. Möglicherweise werden inaktivierte Enzyme durch L-Ascorbinsäure regeneriert. Leukocyten enthalten wesentlich höhere L-Ascorbinsäure -Konz. als das Plasma, so dass eine Bedeutung für das Immunsystem diskutiert wird. L-Ascorbinsäure erhöht die Resorption von dreiwertigem Eisen durch Red. zu zweiwertigem Eisen (Eisenstoffwechsel). Weiterhin ist Ascorbinsäure an der Carnithin-Biosynthese, der Amidierung neuroendokriner Hormone, der Glykosylierung von Proteinen sowie bei Entgiftungsreaktionen beteiligt. Darüber hinaus gilt L-Ascorbinsäure als das wasserlösliche Antioxidans mit der höchsten physiologischen Effizienz. Die US-RDI und die EU-RDA betragen 60 mg Ascorbinsäure pro Tag.
• Zusammenfassend hat L-Ascorbinsäure gesundheitlichen Nutzen in folgenden Punkten:
• • Gesundheit von Haut, Knorpel und Knochen
• • Stärkung des Immunsystems
• • Verbesserung der Eisenaufnahme und folglich des Energiestoffwechsels
• • Verbesserung des Fettstoffwechsels
• • Entgiftung
• • Schutzwirkung gegenüber radikalvermittelten Pathogenesemechanismen allg.
• • Vorbeugung gegen Kataraktentwicklung (grauer Star)
• • Vorbeugung gegen Krebs
• • Vermutlich Vorbeugung gegen Osteoporose
• Indol-3-carbinol ist das zweite Folgeprodukt der Hydrolyse von Ascorbigen. Es wurde gezeigt, dass Gemüse, Pflanzenextrakte und insbesondere Phytochemikalien vorbeugend gegenüber Carcinogen-ausgelöstem Krebs in Tieren wirksam waren. Insbesondere wird den Indolen eine positive Beeinflussung des Östrogen-Metabolismus zugeschrieben. Der Östrogen-Metabolismus wird mit der Entstehung von Brustkrebs in Zusammenhang gebracht. Es wurde gezeigt das insbesondere Indol-3-carbinol, ein Indol, das aus Cruciferen gewonnen werden kann, den Östrogenmetabolismus positiv in Richtung Bildung von 2-OH Estron beeinflusst (Bradlow et al., Indol-3-carbinol, a novel approach to breast cancer prevention, Annals of the New York Academy of Science, 768:180-200, 1995.
• Zusammenfassend hat Indol-3-carbinol folgenden gesundheitlichen Nutzen:
• • Entgiftung
• • Vorbeugung gegen Brustkrebs und andere Krebsarten sowie Östrogen-induzierte Krankheiten
• Obwohl diese Wirkungen der Folgeprodukte von Ascorbigen bekannt sind, wird Ascorbigen bisher nicht gezielt als Wirkungsverantwortlich für Anti-Aging-Mittel beschrieben.
• Ascorbigen kann erfindungsgemäß in den beiden bekannten Formen A und/oder B eingesetzt werden. Die Herstellung bzw. Isolierung von Ascorbigen ist vielfältig beschrieben. Zum ersten Mal wurde Ascorbigen 1935 beschrieben (Biochemistry Journal 29: 275, 1935). Ein Hersteller ist heute Parish Chemical Corp., Orem, Utah, US.
• Es ist möglich, Ascorbigen mit anderen Stoffen zu kombinieren. Diese Gemische können 2-, 3-, 4- oder andere Mehrkomponentengemische sein. Die qualitative und quantitative Zusammensetzung kann spezifisch auf die gewünschte Wirkungsweise bzw. auf die Anwenderpopulation zusammengestellt werden. Es ist z.B. bekannt, dass ältere Menschen eine andere Zusammensetzung solcher Wirkkomponenten benötigen als z.B. Menschen unter 30 Jahren.
• Die mit Ascorbigen zu kombinierenden Stoffe können vielfältig sein. Nahrungsergänzungsmittel, Carotinoide, Vitamine, Mineralien, Spurenelemente, Aminosäuren, Enzyme und Pflanzenextrakte seien beispielhaft genannt.
• Als Substanzen, die zu diesem Zweck einzeln oder in beliebiger Kombination bevorzugt mit Ascorbigen gemischt werden, kommen insbesondere in Frage:
• • Vitamin A
• • Vitamin C
• • Vitamin E
• • Vitamin B6
• • Vitamin B12
• • Niacinamid
• • mehrfach ungesättigte Fettsäuren
• • Folsäure
• • Coenzym Q10
• • S-Adenosylmethionin
• • Liponsäure
• • Grüntee-Extrakt
• • Selen
• • Zink
• • Taurin
• • Glutathion
• • Probiotika
• • Präbiotika
• • Carnosin
• • Creation
• • Hyarulonsäure
• • Chondroitinsulfat
• • Chitosan
• • Glucosamin
• • Noni
• • Lecithin
• • Phosphatidylserin
• • Lutein/-ester
• • Curcumin
• • Lycopin
• • β-Carotin
• • Astaxanthin
• • Zeaxanthin
• • Coffein
• • Cholin-Salze
• • Kollagen
• • 5HTR
• • Inositol
• • L-Theanin
• • Ribose
• • Pyruvat
• • Pycnogenol
• • Resveratrol
• • Tocotrienol
• • SOD
• • Quercetin
• • Rutin
• • Spirulina
• • Lactoferrin
• • Colostrum
• Daneben kommen andere bekannte Nahrungsergänzungsmittel für eine Mischung mit Ascorbigen zur Anwendung im Bereich Anti-Aging in Frage.
• Als bevorzugte Kombinationen seien genannt:
• Ascorbigen mit
• • Epigallocatechingallate (EGCG)
• • Grüntee-Extrakt,
• • Coenzym Q10,
• • Liponsäure,
• • langkettige mehrfach ungesättigte Fettsäuren (PUFAs)
• • Vitamin E
• • Lycopin
• • Lutein.
• Die Mengen von Ascorbigen in diesel Gemischen liegen von 1 bis 95 Gew.-%, insbesondere von 5 bis 90 Gew.-%, bevorzugt von 10 bis 80 Gew.-%, besonders bevorzugt von 20 bis 70 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt von 30 bis 60 Gew.-%. Die restlichen Anteile nehmen die anderen Komponenten und/oder entsprechende, an sich bekannte Hilfsstoffe ein.
• Als besonders bevorzugte Kombination seien genannt:
  Ascorbigen mit Grüntee-Extrakt, Ascorbigen mit EGCG, Ascorbigen mit Grüntee-Extrakt und Vitamin E, Ascorbigen mit EGCG und Vitamin E.
• Ascorbigen und Grüntee-Extrakt bzw. EGCG wurden bevorzugt 1 : 1 eingesetzt, also z.B. jeweils 150 mg, Vitamin E kommt in einer Dosis von 30 IU zum Einsatz.
• Die erfindungsgemäßen Anti-Aging-Mittel, die Ascorbigen enthalten, werden, soweit es sich um orale Darreichungsformen (Tabellen, Kapseln, Pellets, aber auch flüssige Formen wie Syrups) handelt, wie üblich formuliert. Als Hilfsstoffe sind für feste Formen die üblichen Matrixpolymere, z.B. Gelatine, einsetzbar. Auch Slow-Release-Formulierungen sind einsetzbar. Wenn erforderlich, können die festen Formen in üblicher Weise mit Überzügen (z.B. aus filmbildenden Polymeren) versehen werden.
• Ascorbigen kann aber auch Nahrungsmitteln, wie z.B. Frucht- oder Multivitaminsäften, Müsli, Riegel, Brot, Milch oder Milcherzeugnissen zugesetzt werden.
• Im folgenden werden Anwendungsbeispiele für Ascorbigen als Wirkstoff zur Verminderung oder Verhinderung von Alterungsprozessen genannt:
• 1) Nahrungsergänzungsmittel:
• a) Weichgelatinekapsel mit 300 mg Ascorbigen
• b) Weichgelatinekapsel mit 300 mg Ascorbigen und 300 mg Grüntee-Extrakt
• c) Tablette enthaltend:

  • Biotin	150 μg
  • Folsäure	200 μg
  • Vitamin B6	2 mg
  • Vitamin B2	1,6 mg
  • Vitamin B1	1,4 mg
  • Vitamin E	6,7 mg
  • Niacin	18 mg
  • Pantothensäure	6 mg
  • Vitamin D	5 μg
  • Beta-Carotin	800 μg
  • Vitamin B12	1 μg
  • Magnesium	100 mg
  • Grüntee-Extrakt	100 mg
  • Ascorbigen	100 mg

• 2) Funktionelle Nahrungsmittel
• a) Riegel mit Ascorbigen (100 mg Ascorbigen/Riegel 60 g

  • Ascorbigen	100 mg
  • Sirup aus Fructose	4,2 g
  • Glucose	12 g
  • Gebräuntem Zucker	3 g
  • Glycerin	3 g
  • Lecithin	125 mg
  • Gehärtetes Pflanzenöl	1,2 g
  • Geröstete Haferflocken	19,8 g
  • Puffreis	7 g
  • Geröstete und gehackte Mandel	5,6 g
  • Kokosflocken	4g

• b) Müsli mit Ascorbigen (100 mg Ascorbigen/100 g Müsli)

  • Ascorbigen	100 mg
  • Lecithin	200 mg
  • Haferflocken	35 g

  • Weizenflocken	27 g
  • Rosinen	13 g
  • Getrocknete Apfelscheiben	6 g
  • Getrocknete Aprikosen	3 g
  • Weizenkeime	3 g
  • Geröstete und gemahlene Haselnüsse	6 g
  • Angereichertes Milchpulver, enthaltend	7 g

• c) Muftivitaminsaft mit folgenden Zutaten: • Orangensaft • Apfelsaft • Ananassaft • Mangosaft • Aprikosensaft • Bananenmark • Maracujasaft • Papayasaft • Guavensaft • Kivimark • Vitamine und andere Nahrunsergänzungsmittel (je 100 ml Multivitaminsaft):

  – Ascorbigen	30 mg
  – Niacin	5,4 mg
  – Vitamin E	3 mg
  – Pantothensäure	1,8 mg
  – Provitamin A	1,75 mg
  – Vitamin B6	0,6 mg
  – Vitamin B2	0,48 mg
  – Vitamin B1	0,42 mg
  – Folsäure	60 μg
  – Biotin	46 μg
  – Vitamin B12	0,3 μg

Claims (8)

1. Verwendung von Ascorbigen als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen.
2. Verwendung von Ascorbigen im Gemisch mit anderen Nahrungsergänzungsmitteln als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen.
3. Verwendung nach den Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um oral zu verabreichende Mittel für den Menschen handelt.
4. Verwendung von Ascorbigen im Gemisch mit anderen Nahrungsergänzungsmitteln als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen, insbesondere im Gemisch mit einer oder mehrerer der folgenden Verbindungen: • Vitamin A • Vitamin C • Vitamin E • Vitamin B6 • Vitamin B12 • Niacinamid • mehrfach ungesättigte Fettsäuren (PUFAs) • Folsäure • Lycopin
5. Verwendung von Ascorbigen im Gemisch mit anderen Nahrungsergänzungsmitteln als Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen, insbesondere im Gemisch mit einer oder mehrerer der folgenden Verbindungen: • Coenzym Q10 • S-Adenosylmethionin • Liponsäure • Grüntee-Extrakt • Selen • Zink • Taurin • Glutathion • Probiotika • Präbiotika • Lutein
6. Orales Mittel zur Verminderung von Alterungsprozessen, dadurch gekennzeichnet, dass es als wirkungsverantwortliche Komponente Ascorbigen enthält.
7. Mittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass es Ascorbigen in einer Menge von 1 bis 95 Gew.-% enthält.
8. Mittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass es neben Ascorbigen noch Grüntee-Extrakt, Coenzym Q10, Liponsäure, PUFAs, Vitamin E, Lycopin und/oder Lutein enthält.