DE10127432A1 - Cosmetic or dermatological preparations for combating undesirable skin pigmentation, containing synergistic combination of tyrosine-O-sulfate ester (or analog) and alpha-lipoic acid - Google Patents
Cosmetic or dermatological preparations for combating undesirable skin pigmentation, containing synergistic combination of tyrosine-O-sulfate ester (or analog) and alpha-lipoic acidInfo
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung an sich bekannter Wirk stoffe zur kosmetischen und topischen dermatologischen Hautaufhellung oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV- Strahlung hervorgerufenen Hautbräunung.The present invention relates to the use of known knit substances for cosmetic and topical dermatological skin lightening or to prevent tanning of the skin, in particular Radiation-induced skin tanning.
In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kos metische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Be handlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveränderungen wie z. B. der unerwünschten Pigmentierung, beispielsweise lokale Hyper- und Fehlpigmentierungen (beispielsweise Leberflecken, Sommersprossen), der Inhibierung der natürlichen Pigmentierung, aber auch zur rein kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen.In a preferred embodiment, the present invention relates to kos metabolic and dermatological preparations for prophylaxis and treatment treatment of cosmetic or dermatological lesions, such as B. the unwanted pigmentation, for example, local hyper- and False pigmentation (for example, liver spots, freckles), the Inhibition of natural pigmentation, but also purely cosmetic Brightening larger, the individual skin type in itself appropriately pigmented skin areas.
Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind die Melanozyten, welche in der untersten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als - je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder weniger gehäuft auftretende pigmentbildende Zellen vorzufinden sind. Melanozyten enthalten als charakteristische Zellorganellen Melanosomen, die bei Anregung durch UV-Strahlung verstärkt Melanin bilden. Dieses wird in die Hornzellen (Keratinozyten) transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausgeprägte bräunliche oder braune Hautfarbe hervor. Responsible for the pigmentation of the skin are the melanocytes, which in the lowest layer of the epidermis, the stratum basale, beside the Basal cells as - depending on the skin type either isolated or more or less frequently occurring pigment-forming cells are to be found. Melanocytes contain as characteristic cell organelles melanosomes, which upon excitation by UV radiation increasingly form melanin. This will transported into the horny cells (keratinocytes) and calls one more or less pronounced brownish or brown skin color.
Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Tyrosin unter Mitwirkung des Enzymes Tyrosinase über 3,4-Dihydroxy phenyl-2-Aminopropionsäure (Dopa), Dopa-Chinon, Leucodopachrom, Dopachrom, 5,6-Dihydroxyin-dol und Indol-5,6-chinon schließlich in Melanin umgewandelt wird.Melanin is formed as the final stage of an oxidative process in which Tyrosine with the participation of the enzyme tyrosinase via 3,4-dihydroxy phenyl-2-aminopropionic acid (Dopa), dopa-quinone, leucodopachromium, Dopachrome, 5,6-dihydroxyindole and indole-5,6-quinone finally in melanin is converted.
Probleme mit Hyperpigmentierung der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleiterscheinungen vieler biologischer Vorgänge, z. B. UV-Strahlung (z. B. Sommersprossen, Ephelides), genetische Disposition, Fehl pigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. -vernarbung oder der Hautalterung (z. B. Lentigines seniles).Problems with hyperpigmentation of the skin have many causes or are concomitants of many biological processes, eg. B. UV radiation (eg freckles, ephelides), genetic predisposition, miscarriage pigmentation of the skin during wound healing or scarring or Skin aging (eg Lentigines seniles).
Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegenwirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchiger Anwendung ihre Wirkung zeigen, deren übertrieben lange Anwendung andererseits aus toxikologischen Gründen bedenklich ist. Auch die Inhibierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbinsäure und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist geläufig, hat aber kosmetische und dermatologische Nachteile.There are known active ingredients and preparations which the Counteract skin pigmentation. In practical use are in essential preparations based on hydroquinone, but which on the one hand only after several weeks of application show their effect, the on the other hand for toxicological reasons is questionable. Also, the inhibition of tyrosinase with substances such as Kojic acid, ascorbic acid and azelaic acid and derivatives thereof common, but has cosmetic and dermatological disadvantages.
Diesem Übelstande abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.To remedy this situation was the object of the present invention.
α-Liponsäure ist durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:
α-lipoic acid is characterized by the following chemical structure:
α-Liponsäure wurde 1952 aus Lebergewebe isoliert und seine Struktur als schwefelhaltige Fettsäure aufgeklärt. Bakterien, Pflanzen und höhere Organismen können α-Liponsäure in ihrem Stoffwechsel selbst herstellen, für den Menschen ist die Frage einer eigenen Biosynthese noch offen.α-lipoic acid was isolated from liver tissue in 1952 and its structure as Sulfur-containing fatty acid elucidated. Bacteria, plants and higher organisms can produce α-lipoic acid in their own metabolism, for humans the question of its own biosynthesis is still open.
α-Liponsäure wird zur Therapie der Polyneuropathie, einer Sensibilitätsstörung an Händen und Füßen als Spätfolge des Diabetes eingesetzt. 200 bis 600 Milligramm α-Liponsäure pro Tag führen zu einer signifikanten Verminderung der Schmerzintensität. Der Energiestoffwechsel der Hand- und Fußnerven wird durch α-Liponsäure aktiviert, dadurch kommt es zu einer besseren Nervenleitfähigkeit und damit zu weniger Taubheitsgefühlen und Reflexausfällen.α-lipoic acid is used to treat polyneuropathy, a sensory disorder Hands and feet used as a late consequence of diabetes. 200 to 600 Milligrams of α-lipoic acid per day lead to a significant reduction in the Pain intensity. The energy metabolism of the hand and foot nerves is through α-lipoic acid activated, this leads to a better nerve conductivity and thus less numbness and reflex failures.
α-Liponsäure senkt pathologisch erhöhte Leberwerte und fördert die Ausheilung der Hepatitis. α-Liponsäure ist in den meisten Nahrungsmitteln in geringen Mengen enthalten, nur im Fleisch sind relativ hohe Werte zu finden. Es gilt als anerkannt, daß α-Liponsäure stark antioxidative Eigenschaften besitzt.α-lipoic acid lowers pathologically increased liver enzymes and promotes healing of hepatitis. α-lipoic acid is low in most foods Quantities contain, only in the meat relatively high values are to be found. It is considered recognized that α-lipoic acid has strong antioxidant properties.
3-[4-Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3-
Hydroxyphenylsulfat-ester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfatester)
oder entsprechende Sulfonsäureester oder Phosphatester oder ihre Derivate
sowie ihre pflanzlichen und tierischen Extrakte und ihre Ester leiten sich vom
Grundkörper Tyrosin ab und sind durch folgende Strukturen gekennzeichnet:
3- [4-hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3-hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester) or corresponding sulfonic acid esters or phosphate esters or their derivatives as well as their plant and animal extracts and their esters are derived from the basic body tyrosine and are characterized by the following structures:
oder
or
Hierbei ist R ein Sulfat, Phosphat oder Sulfonat oder ein Derivat davon, R' und R" sind jeweils ein Wasserstoff oder eine Alkylgruppe.Here, R is a sulfate, phosphate or sulfonate or a derivative thereof, R ' and R "are each a hydrogen or an alkyl group.
Die Herstellung des 3-[4-Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3-Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O- Sulfatester) oder entsprechende Sulfonsäureester oder Phosphatester oder ihre Derivate sowie ihre pflanzlichen und tierischen Extrakte wird in der Fachliteratur beschrieben.The preparation of 3- [4-hydroxyphenyl sulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3-hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O- Sulfate ester) or corresponding sulfonic acid esters or phosphate esters or their derivatives and their plant and animal extracts are described in the Technical literature described.
In der WO 97/10808, JP 63008315 und US-5,472,698 wird die kosmetische Verwendung der α-Liponsäure gegen Symptome der Hautalterung beschrieben. Die DE-42 42 876 beschreibt Wirkstoffkombinationen aus Biotin und Antioxidantien mit α-Liponsäure zur kosmetischen und/oder der matologischen Pflege der Haut und/oder der Hautanhangsgebilde sowie kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend.In WO 97/10808, JP 63008315 and US-5,472,698 the cosmetic Use of α-lipoic acid against skin aging symptoms described. DE-42 42 876 describes drug combinations Biotin and antioxidants with α-lipoic acid to the cosmetic and / or the Maternal care of the skin and / or the appendages as well as cosmetic and / or dermatological preparations, such Containing active ingredient combinations.
Die DE 197 20 339 beschreibt die Verwendung von 3-[4-Hydroxyphenyl sulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3-Hydroxyphenylsulfatester]-2- Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfatester) oder deren Derivaten als Wirkstoff in Zubereitungen zur Hautaufhellung.DE 197 20 339 describes the use of 3- [4-hydroxyphenyl sulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3-hydroxyphenylsulfate ester] -2- Aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester) or derivatives thereof as Active substance in preparations for skin lightening.
Über die vorteilhafte, synergistische Wirkung der Kombination von 3-[4- Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3-Hydroxyphenyl sulfatester]-2-Aminopropionsäure mit α-Liponsäure wird hingegen in den genannten Druckschriften nichts offenbart. On the beneficial, synergistic effect of the combination of 3- [4- Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3-hydroxyphenyl sulfate ester] -2-aminopropionic acid with α-lipoic acid, however, in the cited references disclosed nothing.
Es war daher überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß der erfindungsgemäße Einsatz von α-Liponsäure, gegebenenfalls auch in Form eines ihrer Enantiomere, in Kombination mit 3-[4-Hydroxy phenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3-Hydroxyphenyl sulfatester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfatester), gegebenenfalls auch in Form eines ihrer Enantiomere, oder entsprechende Sulfonsäureester oder Phosphatester oder ihre Derivate sowie ihre pflanzlichen und tierischen Extrakte gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut bzw. die Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an 3-[4- Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3- Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfat-ester), gegebenenfalls auch in Form eines ihrer Enantiomere, oder entsprechende Sulfonsäureester oder Phosphatester oder ihre Derivate sowie ihre pflanzlichen und tierischen Extrakte in Kombination mit α-Liponsäure, gegebenenfalls auch in Form eines ihrer Enantiomere, gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut, den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.It was therefore surprising and unforeseeable for the expert that the inventive use of α-lipoic acid, optionally also in the form of one of its enantiomers, in combination with 3- [4-hydroxy phenyl sulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3-hydroxyphenyl sulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester), optionally also in the form of one of its enantiomers, or equivalent Sulfonic acid esters or phosphate esters or their derivatives and their vegetable and animal extracts against unwanted pigmentation of the Skin or the use of cosmetic or dermatological Preparations with an effective content of 3- [4- Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3- Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester), optionally also in the form of one of its enantiomers, or equivalent Sulfonic acid esters or phosphate esters or their derivatives and their vegetable and animal extracts in combination with α-lipoic acid, optionally also in the form of one of its enantiomers, against undesired Pigmentation of the skin, to remedy the disadvantages of the prior art.
3-[4-Hydroxphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3- Hydroxyphenylsulfat-ester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfatester) in Kombination mit α-Liponsäure, kollektiv auch "der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff" genannt, hat sich als hervorragender Wirkstoff gegen unerwünschte Pigmentierung, insbesondere lokale Hyperpigmentierung sowie gegen die durch UV-Strahlung hervorgerufene Hautbräunung, und zwar sowohl präventiv als auch im Sinne einer Behandlung, erwiesen.3- [4-hydroxyphenyl sulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3- Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester) in Combination with α-lipoic acid, collectively also "according to the invention called "active ingredient", has proven to be excellent against undesired pigmentation, especially local hyperpigmentation and against the skin tanning caused by UV radiation, and Although both preventive and in terms of treatment, proven.
Insbesondere bevorzugt ist das L-3-[4-Hydroxyphenylsulfatester]-2- Aminopropionsäure oder L-3-[3-Hydroxyphenylsulfatester]-2- Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfatester). Particularly preferred is the L-3- [4-hydroxyphenylsulfate ester] -2- Aminopropionic acid or L-3- [3-hydroxyphenylsulfate ester] -2- Aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester).
Wenn möglicherweise in der Fachliteratur nicht für alle denkbaren, im Sinne der vorliegenden Erfindung vorteilhaft zu verwendenden 3-[4- Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3- Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfatester) oder entsprechende Sulfonsäureester oder Phosphatester oder ihre Derivate ein konkreter Syntheseweg beschrieben sein möchte, so weiß der Fachmann doch, wie er anhand der Angaben in jenen Schriften und im übrigen auch aufgrund seines allgemeinen Fachwissens zu den ge wünschten Individuen gelangen kann, beispielsweise, indem er in dem be treffenden Syntheseschritt das konkret offenbarte Tyrosin als Ausgangsstoff gegen ein möglicherweise nicht konkret offenbarte Tyrosin als Ausgangsstoff austauscht und ansonsten analog verfährt.If not possible in the literature for all conceivable, in the sense of the present invention advantageously to be used 3- [4- Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3- Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester) or corresponding sulfonic acid esters or phosphate esters or their derivatives a concrete synthesis way wants to be described, then knows the Professional as well, as he based on the information in those writings and in the the rest, also because of his general expertise on the ge Wanted individuals can get, for example, by in the be Approaching synthesis step the specifically disclosed tyrosine as starting material against a possibly not specifically disclosed tyrosine as Substitutes source material and otherwise proceeds in the same way.
Es ergeben sich für die erfindungsgemäß bevorzugten Substanzen die
Strukturen:
The structures which result for the substances preferred according to the invention are:
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen 0,001-10 Gew.-%, bevorzugt 0,005-8 Gew.-%, insbesondere 0,05-5 Gew.-% an α-Liponsäure in Kombination mit 0,001-10 Gew.-%, bevorzugt 0,01-5 Gew.-%, insbesondere 0,1-2,0 Gew.-% 3-[4-Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure oder 3-[3- Hydroxyphenylsulfatester]-2-Aminopropionsäure (Tyrosin O-Sulfat-ester) oder entsprechende Sulfonsäureester oder Phosphatester oder ihre Derivate sowie ihre pflanzlichen und tierischen Extrakte enthalten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.It is inventively advantageous if the cosmetic or dermatological preparations 0.001-10 wt .-%, preferably 0.005-8 Wt .-%, in particular 0.05-5 wt .-% of α-lipoic acid in combination with 0.001-10 wt.%, Preferably 0.01-5 wt.%, In particular 0.1-2.0 % By weight of 3- [4-hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid or 3- [3 Hydroxyphenylsulfate ester] -2-aminopropionic acid (tyrosine O-sulfate ester) or corresponding sulfonic acid esters or phosphate esters or their derivatives and their vegetable and animal extracts, in relation to the Total weight of the preparations.
Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff die der Erfindung zugrundeliegenden Aufgaben erfüllt. Bei Anwendung des erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffes bzw. kos metischer oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff ist eine wirksame Prophylaxe gegen unerwünschte Pigmentierung, also beispielsweise die Verhinderung unerwünschter Pigmentierung durch Ein wirkung von UV-Strahlung möglich. Es ist aber auch erfindungsgemäß äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. kos metische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung unerwünschter Hautpigmentierung, also beispielsweise inhomogene Pigmentierung der Altershaut, Lentigines seniles oder postinflammatorische Hyperpigmentierung zu verwenden.It has surprisingly been found that the invention used active ingredient fulfills the task underlying the invention. When using the active ingredient according to the invention or kos metic or topical dermatological preparations with a effective content of the active ingredient used in the invention is one effective prophylaxis against unwanted pigmentation, ie For example, the prevention of unwanted pigmentation by a effect of UV radiation possible. But it is also according to the invention extremely advantageous, the active ingredient used in the invention or kos metic or topical dermatological preparations with a effective content of active ingredient used in the invention cosmetic or dermatological treatment of undesirable Skin pigmentation, so for example inhomogeneous pigmentation of Altered skin, lentigines senile or postinflammatory To use hyperpigmentation.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird. The prophylaxis or the cosmetic or dermatological treatment with the active ingredient used according to the invention or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective Content of active ingredient used in the invention is carried out in the usual Way, in such a way that the active ingredient used in the invention or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used in the invention the affected skin is applied.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in- Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Was ser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydro dispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift, ein transdermales therapeutisches System oder auch ein Aerosol darstellen.Advantageously, the active ingredient used in the invention can be incorporated are in usual cosmetic and dermatological preparations, which can exist in different forms. So they can z. Legs Solution, a water-in-oil (W / O) or oil-in-oil type emulsion. Water (O / W), or a multiple emulsions, for example of the What type ser-in-oil-in-water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydro dispersion or lipodispersion, a gel, a solid stick, a transdermal represent therapeutic system or an aerosol.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.According to the invention emulsions, z. In Form of a cream, a lotion, a cosmetic milk are beneficial and contain z. As fats, oils, waxes and / or other fatty substances, and Water and one or more emulsifiers, as is customary for Such a type of formulation can be used.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wässrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.It is also possible and advantageous in the context of the present invention, the used according to the invention in aqueous systems or Add surfactant preparations for cleansing the skin and hair.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zu sammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Prote ine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.It is well known to those skilled in the art that sophisticated cosmetic applications compositions usually not without the usual auxiliaries and additives are conceivable. These include, for example, bodying agents, fillers, Perfume, dyes, emulsifiers, additional active ingredients such as vitamins or prote ine, sunscreens, stabilizers, insect repellents, alcohol, water, Salts, antimicrobial, proteolytic or keratolytic substances, etc.
Ebenso ist es von Vorteil, den Wirkstoff α-Liponsäure in Form von molekularen Addukten an Cyclodextrine zu verwenden. Man nimmt an, daß die Cyclodextringerüste dabei als Wirtsmolekül und α-Liponsäure als Gastmolekül fungieren. Zur Herstelllung werden Cyclodextrine in Wasser gelöst und α- Liponsäure hinzugegeben. Das molekulare Addukt fällt sodann als Festkörper aus und kann den üblichen Reinigungs- und Aufbereitungsschritten unterworfen werden. Es ist bekannt, daß Cyclodextrin-Gast-Komplexe in einem entsprechenden Lösungsmittel (z. B. Wasser) in einem Gleichgewicht stehen zwischen dem konkreten Gast-Cyclodextrin Komplex und der dissoziierten Form, wobei Cyclodextrin und Gast zu einem gewissen Anteil separiert sein können. Solche Gleichgewichtssysteme sind ebenfalls vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.Likewise, it is advantageous to use the active substance α-lipoic acid in the form of molecular Adducts to cyclodextrins to use. It is believed that the Cyclodextringerüste thereby as a host molecule and α-lipoic acid as a guest molecule act. For the production, cyclodextrins are dissolved in water and α- Lipoic acid added. The molecular adduct then precipitates as a solid and may be subjected to the usual cleaning and processing steps become. It is known that cyclodextrin-guest complexes in one corresponding solvent (eg water) in an equilibrium between the specific guest cyclodextrin complex and the dissociated form, wherein cyclodextrin and guest can be separated to a certain extent. Such equilibrium systems are also advantageous in terms of present invention.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.Mutatis mutandis apply appropriate formulation requirements medical preparations.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).Medical topical compositions according to the present invention Invention usually contain one or more drugs in effective concentration. For the sake of simplicity, it becomes clean Distinction between cosmetic and medical application and corresponding products to the legal provisions of the Federal Republic of Germany (eg Cosmetics Regulation, Food and drug law).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.It is also advantageous to use the invention Add active substance as an additive to preparations that already have others Contain active ingredients for other purposes.
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusam mensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zu sammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden. Accordingly, cosmetic or topical dermatological co Compositions according to the present invention, depending on their structure, For example, be used as skin protection cream, cleansing milk, Sunscreen lotion, nutritive cream, day or night cream, etc. It is possibly possible and advantageous to the invention Zu compositions as a basis for pharmaceutical formulations use.
Günstig sind gegebenenfalls auch solche kosmetischen und dermatologi schen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein an organisches Pigment.If appropriate, such cosmetic and dermatologi are also favorable preparations which are in the form of a sunscreen. Preferably, these contain in addition to the invention used Active ingredient additionally at least one UVA filter substance and / or at least one UVB filter substance and / or at least one organic pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden beispielsweise in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B- Filtersubstanzen eingearbeitet.But it is also advantageous in the sense of the present inventions, such to prepare cosmetic and dermatological preparations whose the main purpose is not the protection from sunlight, but that nevertheless contain a content of UV protective substances. So be For example, in day creams usually UV-A or UV-B Incorporated filter substances.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Ge samtgewicht der Zubereitungen.Advantageously, preparations according to the invention may contain substances, absorb the UV radiation in the UVB range, the total amount of Filter substances z. 0.1 wt.% To 30 wt.%, Preferably 0.5 to 10 Wt .-%, in particular 1 to 6 wt .-%, based on the Ge total weight of the preparations.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche
Substanzen sind z. B. zu nennen:
The UVB filters may be oil-soluble or water-soluble. As oil-soluble substances z. To name, for example:
- - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyli den)campher,- 3-Benzylidencampher and its derivatives, for. B. 3- (4-Methylbenzyli the) camphor,
- - 4-Aminobenzoësäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-ben zoësäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;4-aminobenzoic acid derivatives, preferably 4- (dimethylamino) -benz 2-ethylhexyl (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2- ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;Esters of cinnamic acid, preferably 4-methoxycinnamic acid (2- ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester; Esters of salicylic acid, preferably 2-ethylhexyl salicylate, Salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomenthyl ester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben zophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'- Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;- Derivatives of benzophenone, preferably 2-hydroxy-4-methoxyben zophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'- Dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4- Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;Esters of benzalmalonic acid, preferably 4- Methoxybenzalmalonate (2-ethylhexyl) ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin- 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
As water-soluble substances are advantageous:
- - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,- 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid and its salts, eg. For example, sodium, Potassium or triethanolammonium salts,
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;Sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4- methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3- bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornyliden methyl)sulfonsäure und ihre Salze.- Sulfonic acid derivatives of 3-Benzylidencamphers, such as. B. 4- (2-oxo-3- bornylidenemethyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidene methyl) sulfonic acid and its salts.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.The list of said UVB filters used in the invention Of course, this should not be limiting.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Kombination eines erfindungs gemäßen UVA-Filters mit einem UVB-Filter bzw. eine erfindungsgemäßes kosmetische oder dermatologische Zubereitung, welche auch einen UVB- Filter enthält.The invention also relates to the combination of an invention according to UVA filter with a UVB filter or an inventive cosmetic or dermatological preparation which also contains a UVB Contains filter.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA- Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxy phenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3- dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA- Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.It may also be advantageous to use UVA emulsions in preparations according to the invention. To use filters that are commonly used in cosmetic and / or dermatological preparations are included. In such Filter substances are preferably derivatives of Dibenzoylmethans, in particular to 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxy phenyl) propane-1,3-dione and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane-1,3- dion. Also preparations containing these combinations are Subject of the invention. The same amounts of UVA Filter substances are used, which for UVB filter substances were called.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vor liegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titan dioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.Cosmetic and / or dermatological preparations as defined in the underlying invention may also contain inorganic pigments, the Usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays be used. These are oxides of titanium, zinc, Iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum, cerium and mixtures and modifications in which the oxides are the active agents. Particularly preferred are pigments based on titanium dioxide. It may be mentioned for the above combinations Quantities are used.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die fär bende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kos metischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.The cosmetic and dermatological preparations according to the invention may contain cosmetic active substances, auxiliaries and / or additives, such as commonly used in such preparations, e.g. B. Antioxidants, Preservatives, Bactericides, Perfumes, Substances for preventing foaming, dyes, pigments, the fär have a thickening effect, thickeners, surface-active substances, Emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing Substances, fats, oils, waxes or other common ingredients of a kos metabolic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, Polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or Silicone derivatives.
Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er findung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden. It is also advantageous to the preparations according to the present Er to add conventional antioxidants. According to the invention can as Cheap antioxidants all for cosmetic and / or dermatological Applications used suitable or common antioxidants become.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren De rivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Au rothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Gluta thion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cho lesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulf oximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Bu thioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Che latoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α -Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, -2-Aminopropionsäuredi essigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg- Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin- E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoëharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und de ren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Deriva te (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.Advantageously, the antioxidants are selected from the group consisting of amino acids (eg, glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg, urocanic acid) and derivatives thereof, peptides such as D, L-carnosine, D- Carnosine, L-carnosine and their derivatives (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg α-carotene, β-carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and derivatives thereof (eg dihydrolipoic acid) , Rothioglucose, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl , Palmitoyl, oleyl, γ-linoleyl, Cho lesteryl- and glyceryl esters) and their salts, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, thiodipropionic acid and its derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts) and Sulf oximinverbindungen (z B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Bu thioninsulfone, penta-, hexa-, heptathione insulfoximine) in very low tolerated dosages (e.g. Pmol to μmol / kg), furthermore (metal) chelators (eg α-hydroxyfatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin), α-hydroxy acids (eg citric acid, lactic acid, malic acid), humic acid, bile acid , Bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (eg γ-linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and its derivatives, -2-aminopropionic acid, flavonoids, polyphenols, catechins, Ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, vitamin C and derivatives (eg ascorbyl palmitate, Mg ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (eg vitamin E acetate), as well as coniferyl benzoate of benzoic acid, rutinic acid and derivatives thereof, Ferulic acid and its derivatives, butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, nordihydroguaiacetic acid, nordihydroguiaretic acid, trihydroxybutyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and their derivatives, zinc and its derivatives (eg ZnO, ZnSO 4 ) Selenium and its derivatives (z. B. selenium methionine), stilbenes and their derivatives (eg stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the present invention suitable Deriva te (salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids) of these drugs.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zu bereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 0,1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.The amount of antioxidants (one or more compounds) in the Zu Preparations is preferably 0.001 to 30 wt .-%, especially preferably 0.05-20 wt .-%, in particular 0.1-10 wt .-%, based on the total weight of the preparation.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.If vitamin E and / or its derivatives, the antioxidant (s) is advantageous, their respective concentrations from the field from 0.001 to 10% by weight, based on the total weight of the formulation, to choose.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vor
liegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt,
können als Lösungsmittel verwendet werden:
If the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion, it is possible to use as solvent:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen- water or aqueous solutions
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;- Oils, such as triglycerides of capric or caprylic, preferably but castor oil;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;- fats, waxes and other natural and synthetic fats, preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, z. B. with isopropanol, propylene glycol or glycerol, or esters of Fatty alcohols with alkanoic acids of low C number or with fatty acids;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vor zugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.- Alcohols, diols or polyols low C number, and their ethers, before preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, Ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, Propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, Diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analogues Products.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.In particular, mixtures of the abovementioned solvents used. For alcoholic solvents, water can be another Be part of it.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodi spersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Ket tenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopro pylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooc tylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2- Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.The oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or Lipodi Sparsions in the sense of the present invention is advantageously selected the group of esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids of a chain length of 3 to 30 C atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the Group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a ketone length of 3 to 30 carbon atoms. Such ester oils can then be advantageous are selected from the group isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopro pylstearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooc tylstearate, isononyl stearate, isononyl isononanoate, 2-ethylhexyl palmitate, 2- Ethyl hexyl laurate, 2-hexyl decyl stearate, 2-octyl dodecyl palmitate, oleyl oleate, Oleyl erucate, erucyl oleate, erucyl erucate and synthetic, semisynthetic and natural mixtures of such esters, e.g. B. jojoba oil.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweig ter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, So jaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und derglei chen mehr. Furthermore, the oil phase can be advantageously selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the Silicone oils, the dialkyl ethers, the saturated or unsaturated group, branched or unbranched alcohols, as well as the fatty acid triglycerides, namely the triglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched ter and / or unbranched alkanecarboxylic acids of a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 C-atoms. The fatty acid triglycerides can For example, be selected from the group of synthetic, semisynthetic and natural oils, e.g. B. olive oil, sunflower oil, so jaöl, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and derglei more.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.Also, any mixtures of such oil and wax components are advantageous to use in the context of the present invention. It can also optionally be advantageous, waxes, such as cetyl palmitate, as use only lipid component of the oil phase.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12- 15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.The oil phase is advantageously selected from the group 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12-15 alkyl benzoate, caprylic-capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethyl hexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethyl hexylisostearat und Isotridecylisononanoat.Particularly advantageous are mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and 2-ethyl hexylisostearat, mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate and Isotridecylisononanoat and mixtures of C 12-15 -alkyl benzoate, 2-ethyl hexylisostearat and Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.Of the hydrocarbons are paraffin oil, squalane and squalene advantageous to use in the context of the present invention.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.Advantageously, the oil phase may further contain cyclic or linear content Silicone oils or consist entirely of such oils, wherein however, it is preferred to use one except the silicone oil or silicone oils to use additional content of other oil phase components.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).Advantageously, cyclomethicone (Octamethylcyclotetrasiloxan) as used according to the invention silicone oil. But others too Silicone oils are advantageous in the context of the present invention use, for example Hexamethylcyclotrisiloxan, polydimethylsiloxane, Poly (methylphenylsiloxane).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat. Also particularly advantageous are mixtures of cyclomethicone and Isotridecyl isononanoate, from cyclomethicone and 2-ethylhexyl isostearate.
Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedri ger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Alu miniumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.Gels used in the present invention usually contain lower alcohols ger C number, z. As ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or an above-mentioned oil in the presence of a thickener, in oily-alcoholic gels, preferably silica or an aluminum miniumsilikat, with aqueous-alcoholic or alcoholic gels preferably a polyacrylate.
Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fett alkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie Stiftformulierungen zur Körperdesodorierung verwendet.Fixed pins contain z. As natural or synthetic waxes, fat alcohols or fatty acid esters. Preference is given to lip balms as well Pen formulations used for body deodorization.
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs).Usual raw materials which are suitable for use as cosmetic sticks in the Meaning of the present invention, liquid oils (e.g. Paraffin oils, castor oil, isopropyl myristate), semi-solid constituents (eg. Vaseline, lanolin), solid ingredients (eg, beeswax, ceresin, and Microcrystalline waxes or ozokerite) and high-melting waxes (eg carnauba wax, candelilla wax).
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.As a propellant for sprayable from aerosol containers cosmetic and / or dermatological preparations within the meaning of the present invention the usual known volatile, liquified propellants, For example, hydrocarbons (propane, butane, isobutane) suitable, the can be used alone or mixed with each other. Also Compressed air is advantageous to use.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände ver zichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlor kohlenwasserstoffe (FCKW). Of course, the person skilled in the art knows that there are nontoxic propellants per se, in principle for the realization of the present invention in the form of aerosol preparations would be suitable, but nevertheless because of harmful effect on the environment or other accompanying circumstances ver should be omitted, especially fluorocarbons and fluorochloro hydrocarbons (CFCs).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lö sungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcel lulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorga nische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Ben tonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.- %, enthalten.Cosmetic preparations according to the present invention can are also present as gels, in addition to an effective content of active ingredient according to the invention and Lö used for this purpose sizing agents, preferably water, organic thickeners, z. B. Gum arabic, xanthan gum, sodium alginate, cellulose derivatives, preferably methylcellulose, hydroxymethylcellulose, hydroxyethylcel cellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose or anorga niche thickeners, for. For example, aluminum silicates such as Ben tonite, or a mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate. The thickener is in the gel z. B. in one Amount between 0.1 and 30 wt .-%, preferably between 0.5 and 15 wt. %, contain.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen. The following examples are intended to illustrate the present invention.
Claims (5)
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|---|---|---|---|
| DE2001127432 DE10127432A1 (en) | 2001-06-06 | 2001-06-06 | Cosmetic or dermatological preparations for combating undesirable skin pigmentation, containing synergistic combination of tyrosine-O-sulfate ester (or analog) and alpha-lipoic acid |
Applications Claiming Priority (1)
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| DE2001127432 DE10127432A1 (en) | 2001-06-06 | 2001-06-06 | Cosmetic or dermatological preparations for combating undesirable skin pigmentation, containing synergistic combination of tyrosine-O-sulfate ester (or analog) and alpha-lipoic acid |
Publications (1)
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| DE2001127432 Withdrawn DE10127432A1 (en) | 2001-06-06 | 2001-06-06 | Cosmetic or dermatological preparations for combating undesirable skin pigmentation, containing synergistic combination of tyrosine-O-sulfate ester (or analog) and alpha-lipoic acid |
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