DE10110418A1 - Melatonin Vitamin A supplements - Google Patents
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, die als Wirkstoffe eine Kombination von Melatonin und Vitamin A enthält. Die Zusammensetzung eignet sich insbesondere zur Herstellung von Formulierungen für die topische Anwendung auf der Haut und im Haar.The present invention relates to a composition which as Active ingredients contain a combination of melatonin and vitamin A. The Composition is particularly suitable for the production of Formulations for topical use on the skin and hair.
Der Einsatz von Vitamin A, insbesondere in Form von Vitamin-A-Säure, für topische Applikationen ist bekannt. Als Nebenwirkungen findet man jedoch dermale Irritationen, die Rötungen der Haut in verschiedenen Graden erzeugen können. Bei empfindlicher Haut können sogar Ödeme oder Blasen auftreten. Nach Anwendung eines Vitamin-A-Präparats ist weiterhin die Exposition gegenüber Sonnenlicht oder UV-Strahlung zu vermeiden. Es wird daher dringend die Verwendung von Sonnenschutzmitteln mit dem Schutzfaktor 15 oder mehr empfohlen. Diese Nebenwirkungen von Vitamin A in topischen Applikationen begrenzen erheblich den Einsatz solcher Präparate.The use of vitamin A, in particular in the form of vitamin A acid, for topical applications is known. However, side effects include dermal irritation, which can cause reddening of the skin to various degrees. With sensitive skin, even edema or blisters can occur. After using a vitamin A preparation, exposure to sunlight or UV radiation should also be avoided. It is therefore strongly recommended to use sunscreen with protection factor 15 or more. These side effects of vitamin A in topical applications considerably limit the use of such preparations.
Überraschenderweise wurde im Rahmen der zur vorliegenden Erfindung führenden Untersuchungen festgestellt, dass der Zusatz von Melatonin in topischen Formulierungen bei gleichzeitiger Anwendung mit Vitamin A, insbesondere in Form von Vitamin-A-Säure oder deren Derivate, die unerwünschten Nebenwirkungen verhindert oder reduziert, ohne die Wirkung des Präparats zu verringern.Surprisingly, in the context of the present invention leading research found that the addition of melatonin in topical formulations with simultaneous use with vitamin A, especially in the form of vitamin A acid or its derivatives, the prevents or reduces unwanted side effects without the To reduce the effect of the preparation.
Ein Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist somit eine Zusammensetzung, die als Wirkstoffe (a) Melatonin oder ein Derivat davon und (b) Vitamin A oder ein Derivat davon, insbesondere Vitamin-A-Säure oder ein Derivat davon, enthält. Die Zusammensetzung ist vorzugsweise eine topische Formulierung, die für pharmazeutische oder und kosmetische Anwendungen geeignet ist.An object of the present invention is thus Composition used as active ingredients (a) melatonin or a derivative thereof and (b) vitamin A or a derivative thereof, especially vitamin A acid or a derivative thereof. The composition is preferred a topical formulation for pharmaceutical or and cosmetic Applications.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält eine Kombination von Wirkstoffen. Die erste Komponente dieser Kombination ist Melatonin oder ein Melatoninderivat, wobei Melatoninderivate vorzugweise ausgewählt werden aus 5-Methoxytryptamin, 5-Methoxytryptophan, 5- Methoxytryptophol, 5-Methoxyindol-3-essigsäure und 6-Hydroxy melatonin. Neben diesen Substanzen können auch physiologisch akzeptable Salze, Ester und Komplexverbindungen davon eingesetzt werden.The composition according to the invention contains a combination of Agents. The first component of this combination is melatonin or a melatonin derivative, with melatonin derivatives preferably selected are made from 5-methoxytryptamine, 5-methoxytryptophan, 5- Methoxytryptophol, 5-methoxyindole-3-acetic acid and 6-hydroxy melatonin. In addition to these substances, they can also be physiologically acceptable Salts, esters and complex compounds thereof are used.
Die zweite Komponente der Zusammensetzung ist Vitamin A oder ein Vitamin-A-Derivat, insbesondere ausgewählt aus Vitamin-A-Acetat und Vitamin-A-Palmitat und insbesondere Vitamin-A-Säure (Retinoesäure) oder ein Derivat davon, wie etwa ein Ester, Salz oder eine Komplexverbindung der Retinoesäure. Bevorzugt werden physiologisch akzeptable Salze, Ester und Komplexverbindungen eingesetzt.The second component of the composition is vitamin A or a Vitamin A derivative, especially selected from vitamin A acetate and Vitamin A palmitate and especially vitamin A acid (retinoic acid) or a derivative thereof, such as an ester, salt or a complex compound of retinoic acid. Physiologically acceptable salts, esters are preferred and complex compounds used.
Die erfindungsmäße Zusammensetzung kann die Wirkstoffe gelöst oder/und dispergiert in einem flüssigen, halbfesten oder festen Trägersystem enthalten. Beispiele für geeignete Trägersysteme sind Flüssigkeiten wie Wasser, physiologisch verträgliche organische Lösungsmittel wie Ethanol oder Kombinationen davon, Öl-Wasser-Emulsionen, Wasser-Öl-Emulsionen, Fette, Polyethylenglykole, Propylenglykole, Glycerin, Emulgatoren oder Kombinationen davon sowie andere in pharmazeutischen und kosmetischen Formulierungen verwendete Träger- oder Hilfsstoffe.The composition according to the invention can solve the active ingredients and / or dispersed in a liquid, semi-solid or solid carrier system contain. Examples of suitable carrier systems are liquids such as Water, physiologically compatible organic solvents such as ethanol or combinations thereof, oil-water emulsions, water-oil emulsions, Fats, polyethylene glycols, propylene glycols, glycerin, emulsifiers or Combinations thereof as well as others in pharmaceutical and cosmetic Formulations used carrier or auxiliary substances.
Bei Verwendung von spezifischen Formulierungssystemen wie Liposomen, Nanosomen oder festen Einschlussträgern wie Agarose können Zusammensetzungen erhalten werden, die eine kontrollierte Abgabe von zumindest einem der Wirkstoffe, insbesondere von beiden Wirkstoffen, erlauben. When using specific formulation systems such as liposomes, Nanosomes or solid inclusion carriers such as agarose can Compositions are obtained that have a controlled release of at least one of the active substances, in particular of both active substances, allow.
Die Konzentration der Wirkstoffe in der Zusammensetzung kann - je nach Anwendung - in breiten Bereichen variiert werden. Günstigerweise liegen die Konzentrationen der Wirkstoffe jeweils unabhängig im Bereich zwischen 0,001% (Gewicht) bis 1% (Gewicht) bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.The concentration of the active ingredients in the composition can - depending on Application - can be varied in a wide range. Conveniently lie the concentrations of the active ingredients each independently in the range between 0.001% (weight) to 1% (weight) based on the total weight of the Composition.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eignen sich insbesondere für pharmazeutische oder/und kosmetische Anwendungen beispielsweise auf der Haut oder/und im Haar. Dabei ist vorzugsweise die transdermale Absorption von zumindest einem der Wirkstoffe steuerbar.The compositions according to the invention are particularly suitable for pharmaceutical or / and cosmetic applications, for example the skin and / or hair. The transdermal is preferred Absorption of at least one of the active ingredients controllable.
Die Zusammensetzungen können als Lösung, Suspension, Emulsion, Mikroemulsion, Nanosystem, Creme, Gel, Lotion, Spray, Schaum oder Salbe oder in jeder anderen für topische Anwendungen geeigneten Form vorliegen. Sie werden überlicherweise in einem Verpackungs- oder Anwendungssystem ausgewählt aus Tuben, Flaschen, Sprayflaschen, Pflastern, Schwämmen und Textil- oder Kunststoffträgern und anderen für die Applikation auf der Haut oder/und im Haar geeigneten Systemen eingesetzt.The compositions can be in the form of a solution, suspension, emulsion, Microemulsion, nanosystem, cream, gel, lotion, spray, foam or Ointment or in any other form suitable for topical applications available. They are usually packaged in a Application system selected from tubes, bottles, spray bottles, Plasters, sponges and textile or plastic carriers and others for the application on the skin and / or in systems suitable for the hair used.
Die erfindungsgemäßen Kombinationspräparate werden insbesondere zur Anwendung am Abend empfohlen und entfalten ihre Wirkung insbesondere während der Nachtstunden. Bei dieser Art von Anwendung ist die durch Melatonin bewirkte Verringerung der Nebenwirkungen von Vitamin-A-Säure besonders stark.The combination preparations according to the invention are used in particular for Recommended use in the evening and in particular have an effect during the night. With this type of application, the is through Melatonin caused a reduction in the side effects of vitamin A acid especially strong.
Die Behandlung erfolgt in topischen, für die Anwendung auf der Haut oder/und im Haar geeigneten Applikationen, welche die entsprechenden, für den jeweiligen Verwendungszweck geeigneten Konzentrationen der Wirkstoffe enthalten. Treatment is topical, for use on the skin or / and in the hair suitable applications that match the corresponding suitable concentrations of the Contain active ingredients.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eignen sich zur Verringerung bzw. Verhinderung der Nebenwirkungen von Vitamin A, Vitamin-A-Säure oder deren Derivaten auf Grund des Zusatzes von Melatonin. Weiterhin wird eine Verstärkung der physiologischen Wirkung, insbesondere der faltenreduzierenden Wirkung von Vitamin A auf Grund des Zusatzes von Melatonin gefunden.The compositions according to the invention are suitable for reduction or prevention of the side effects of vitamin A, vitamin A acid or their derivatives due to the addition of melatonin. Farther will increase the physiological effect, especially the wrinkle reducing effect of vitamin A due to the addition of Melatonin found.
Die Erfindung soll weiterhin durch die folgenden Beispiele erläutert werden.The invention is further illustrated by the following examples.
Es wurden Lösungen von Vitamin-A-Säure in jeweils verschiedenen Konzentrationen zwischen 0,001% und 1% (Gew.) und Melatonin in jeweils verschiedenen Konzentrationen von 0,001% und 1% (Gew.) in Trägergemischen, bestehend aus Ethylalkohol, Propylenglycol und Wasser in jeweils verschiedenen Konzentrationen hergestellt.Solutions of vitamin A acid were used in different ways Concentrations between 0.001% and 1% (wt.) And melatonin in different concentrations of 0.001% and 1% (wt.) in Carrier mixtures consisting of ethyl alcohol, propylene glycol and water manufactured in different concentrations.
Vitamin-A-Säure und Melatonin wurden in Konzentrationen von jeweils 0,001% bis 1% (Gew.) in stabilen pharmazeutisch und kosmetisch anwendbaren liposomalen Trägern zur Steuerung der Wirkungsabgabe integriert.Vitamin A acid and melatonin were found in concentrations of each 0.001% to 1% (wt.) In stable pharmaceutical and cosmetic applicable liposomal carriers to control the delivery of effects integrated.
Auch die bei Bangha et al. (Dermatology 195 (1997), 248-252) beschriebenen Nanoträger wurden zur Herstellung der erfindungsgemäßen Kombinationspräparate verwendet, um eine gezielte Wirkstoffabgabe zu erreichen.The Bangha et al. (Dermatology 195 ( 1997 ), 248-252) described nanocarriers were used to produce the combination preparations according to the invention in order to achieve a targeted release of active ingredients.
Außerdem wurden feste Trägersysteme wie Agarose in verschiedenen Partikelgrößen, die Vitamin-A-Säure und Melatonin im Trägersystem verteilt enthalten, erfolgreich zur gezielten Wirkstoffabgabe eingesetzt. In addition, solid carrier systems such as agarose have been used in various Particle sizes, the vitamin A acid and melatonin distributed in the carrier system included, successfully used for targeted drug delivery.
Kombinationspräparate von Vitamin-A-Säure und Melatonin wurden auch in Emulsionen, wie z. B der Retin-A-Formulierung von Ortho Dermatological hergestellt und erfolgreich zur Anwendung gebracht.Combination preparations of vitamin A acid and melatonin have also been found in Emulsions such as B of the Retin-A formulation by Ortho Dermatological manufactured and successfully applied.
Claims (14)
- a) Melatonin oder ein Derivat davon und
- b) Vitamin A oder ein Derivat davon oder Vitamin-A-Säure oder ein Derivat davon enthält.
- a) melatonin or a derivative thereof and
- b) contains vitamin A or a derivative thereof or vitamin A acid or a derivative thereof.
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