DE10049041A1 - Zubereitungen vom Emulsionstyp W/O mit erhöhtem Wassergehalt, enhaltend ferner ein oder mehrere Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole sowie nichtionische Polymere - Google Patents
Zubereitungen vom Emulsionstyp W/O mit erhöhtem Wassergehalt, enhaltend ferner ein oder mehrere Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole sowie nichtionische PolymereInfo
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Abstract
Wasser-in-Öl-Emulsionen DOLLAR A (a) eines Gehaltes an Wasser und gegebenenfalls wasserlöslichen Substanzen von insgesamt mindestens 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen und eines Gehaltes an Lipiden, Emulgatoren und lipophilen Bestandteilen von insgesamt höchstens 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, DOLLAR A (b) enthaltend wenigstens eine grenzflächenaktive Substanz, gewählt aus der Gruppe der Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole, DOLLAR A (c) enthaltend eine oder mehrere Lipidkomponenten, welche die Lipidphase der Emulsion umfassen, DOLLAR A (d) wobei das Gewichtsverhältnis von (b) zu (c) aus dem Bereich 0,05 bis 0,30, bevorzugt 0,06 bis 0,14, gewählt wird, DOLLAR A (e) ein oder mehrere nichtionische Polymere enthaltend.
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Zubereitungen,
insbesondere solche vom Typ Wasser-in-Öl, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre
Verwendung für kosmetische und medizinische Zwecke.
Die menschliche Haut übt als größtes Organ des Menschen zahlreiche lebenswichtige
Funktionen aus. Mit durchschnittlich etwa 2 m2 Oberfläche beim Erwachsenen kommt ihr
eine herausragende Rolle als Schutz- und Sinnesorgan zu. Aufgabe dieses Organs ist
es, mechanische, thermische, aktinische, chemische und biologische Reize zu vermit
teln und abzuwehren. Außerdem kommt ihr eine bedeutende Rolle als Regulations- und
Zielorgan im menschlichen Stoffwechsel zu.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, die natürliche Funktion
der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorga
nismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fet
te, Elektrolyte) zu stärken oder wiederherzustellen sowie ihre Hornschicht bei aufgetre
tenen Schäden in ihrem natürlichen Regenerationsvermögen zu unterstützen.
Werden die Barriereeigenschaften der Haut gestört, kann es zu verstärkter Resorption
toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu
toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und
Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürli
che Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor
Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung
verzögern.
Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere
Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Un
terscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechen
den Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland
verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Unter Emulsionen versteht man im allgemeinen heterogene Systeme, die aus zwei nicht
oder nur begrenzt miteinander mischbaren Flüssigkeiten bestehen, die üblicherweise als
Phasen bezeichnet werden. In einer Emulsion ist eine der beiden Flüssigkeiten in Form
feinster Tröpfchen in der anderen Flüssigkeit dispergiert.
Sind die beiden Flüssigkeiten Wasser und Öl und liegen Öltröpfchen fein verteilt in Was
ser vor, so handelt es sich um eine Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W-Emulsion, z. B. Milch).
Der Grundcharakter einer O/W-Emulsion ist durch das Wasser geprägt. Bei einer Was
ser-in-Öl-Emulsion (W/O-Emulsion, z. B. Butter) handelt es sich um das umgekehrte
Prinzip, wobei der Grundcharakter hier durch das Öl bestimmt wird.
Natürlich ist dem Fachmann eine Vielzahl von Möglichkeiten bekannt, stabile W/O-Zube
reitungen zur kosmetischen oder dermatologischen Anwendung zu formulieren, bei
spielsweise in Form von Cremes und Salben, die im Bereich von Raum- bis Hauttempe
ratur streichfähig sind, oder als Lotionen und Milche, die in diesem Temperaturbereich
eher fließfähig sind.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, Zubereitungen zur Verfügung zu stel
len, welche mit einem hohen oder sehr hohen Gehalt an wasserlöslichen und/oder was
sermischbaren Substanzen formuliert werden können, ohne daß die galenische Qualität
oder andere Eigenschaften der Zubereitungen beeinträchtigt wären.
Als "High Internal Phase Emulsions" werden nach K. J. Lissant: The Geometry of High-
Internal-Phase-Ratio Emulsions; Journal of Colloid and Interface Science 22, 462-468
(1966) Emulsionen mit einer inneren Phase von < 70% definiert. Die Herstellung von
stabilen, festen bis halbfesten "High Internal Phase Water-in-Oil Emulsions", insbeson
dere solche mit einem höheren Wassergehalt als 80% ("Very High Internal Phase Wa
ter-in-Oil Emulsions") und mit dennoch sehr guten sensorischen Eigenschaften, stellt
sich als ungelöstes Problem dar. Durch den sehr hohen Wassergehalt der Emulsionen
"brechen" diese auf der Haut besonders schnell - sensorisch unangenehm - in ihre
Hauptbestandteile (hydrophile und lipophile Komponenten) auf. Weiterhin trennen sich
auch die lipophilen Komponenten in ihre Einzelbestandteile auf, so daß die Lipide auf
der Haut voneinander - sensorisch unangenehm - "abglitschen".
Die üblicherweise bei Wasser-in-Öl-Emulsionen angewandte Technik der Variation des
Phasen-Volumen-Verhältnisses (d. h. Einarbeitung höherer Mengen an flüssigen Lipi
den) kann, auf Grund des niedrigen Lipidanteils bei "High Internal Phase"-W/O-Emulsio
nen nur bedingt, bei "Very High Internal Phase"-W/O-Emulsionen) überhaupt nicht ge
nutzt werden.
Überraschend hat sich gezeigt, daß Wasser-in-Öl-Emulsionen
- a) eines Gehaltes an Wasser und gegebenenfalls wasserlöslichen Substanzen von insgesamt mindestens 80 Gew.-%, und eines Gehaltes an Lipiden, Emulgatoren und lipophilen Bestandteilen von insgesamt höchstens 20 Gew.-%, jeweils bezo gen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
- b) enthaltend wenigstens eine grenzflächenaktive Substanz, gewählt aus der Gruppe der Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole,
- c) enthaltend eine oder mehrere Lipidkomponenten, welche die Lipidphase der Emul sion umfassen,
- d) wobei das Gewichtsverhältnis von (b) zu (c) aus dem Bereich 0,05 bis 0,30, bevor zugt 0,06 bis 0,14, gewählt wird,
- e) ein oder mehrere anionische und/oder amphotere Polymere enthaltend,
den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Erstaunlicherweise sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen in der Anwendung auf
der Haut äußerst angenehm und zeichnen sich durch sehr hohe kosmetische Eleganz
aus. Es ist mit den Mitteln, die dem Fachmanne ohne weiteres erfinderisches Zutun ge
läufig sind, nahezu beliebige Viskositäten erreichbar, so daß die vorliegende Erfindung
beispielsweise als fließfähige Darreichungsform (etwa eine Lotion) oder als halbfeste bis
feste Zubereitung (etwa als eine Creme) ausgestaltet werden kann.
Ein Beispiel für besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwen
dende grenzflächenaktiven Substanzen ist das Cetyl Dimethiconcopolyol, welches von
der Gesellschaft Th. Goldschmidt AG unter der Warenbezeichnung ABIL® EM 90 ver
kauft wird.
Weiterhin hat sich als ganz besonders vorteilhaft der Emulgator Laurylmethiconcopolyol
herausgestellt, welcher unter der Warenbezeichnung Dow Corning® 5200 Formulation
Aid von der Gesellschaft Dow Corning Ltd. erhältlich ist.
Die Gesamtmenge an den erfindungsgemäß verwendeten grenzflächenaktiven Sub
stanzen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vorteil
haft aus dem Bereich von 0,075-7,5 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5,0 Gew.-%, insbeson
dere 1,0-3,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Besonders vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen mehr als 85 Gew.-%,
insbesondere mehr als 88 Gew.-% an Wasser und gegebenenfalls wasserlös
lichen Substanzen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Überraschend hat sich insbesondere gezeigt, daß durch den Zusatz von 0,01 bis 10%
(bevorzugt 0,25-1,25%) geeigneter anionischer und/oder amphoterer Polymere stabi
le, feste bis halbfeste und/oder fließfähige "Very High Internal Phase Emulsions" her
gestellt werden können, die über hervorragende sensorische Eigenschaften verfügen.
Die erfindungsgemäß eingesetzten filmbildenden nichtionische Polymere können vorteil
haft aus der Gruppe der üblichen auf dem Gebiet der Kosmetik, insbesondere der Haar
kosmetik eingesetzten Rohstoffe gewählt werden, aber auch Polymere für technische
Anwendungszwecke, wie Beschichtungs- und Bindemittel.
Geeignete nichtionische Polymere sind beispielsweise
- - Homopolymere des N-Vinylpyrrolidons, die als LUVISKOL® K-Typen von der Gesell
schaft BASF bzw. PVP-K®-Typen von der Gesellschaft ISP mit verschiedenen mittle
ren Molmassen als Pulver oder in wässrigen bzw. wässrig/alkoholischen Lösungen
angeboten werden.
Bevorzugt wird hierbei der Typ Luviskol K30. - - Homopolymere des N-Vinylcaprolactam, z. B. von der Gesellschaft BASF unter den Handelsnamen LUVISKOL® Plus.
- - Homopolymere des N-Vinylformamids.
- - Copolymerisate aus N-Vinylpyrrolidon und Vinylacetat und/oder Vinylpropionat, die
als LUVISKOL®VA-Typen von der Gesellschaft BASF bzw. PVP/VA®-Typen von
der Gesellschaft ISP in verschiedenen Konzentrationsverhältnissen als Pulver oder
in wässrigen bzw. wässrig/alkoholischen Lösungen angeboten werden.
Bevorzugt werden hier die Typen LUVISKOL® VA 37E und VA 64W. - - Terpolymere aus N-Vinylpyrrolidon, Vinylacetat und Vinylpropionat, z. B. von der Ge sellschaft BASF unter den Handelsnamen LUVISKOL® VAP 343.
Besonders bevorzugt werden hierbei die nichtionischen Polymere LUVISKOL® Plus und
LUVISKOL® VA 64W.
Im Rahmen der vorliegenden Offenbarung wird als Oberbegriff für Fette, Öle, Wachse
und dergleichen gelegentlich der Ausdruck "Lipide" verwendet, wie dem Fachmanne
durchaus geläufig ist. Auch werden die Begriffe "Ölphase" und "Lipidphase" synonym
angewandt.
Vorteilhaft können die Bestandteile der Lipidphase gewählt werden aus der Gruppe der
polaren und der unpolaren Lipidkomponenten, beispielsweise gewählt aus der Gruppe
Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl und Polyolefine. Unter den Polyolefinen sind Polydece
ne und Hydriertes Polyisobutene die bevorzugten Substanzen.
Die Ölphase kann im Sinne der vorliegenden Erfindung ferner vorteilhaft Substanzen
enthalten, gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten,
verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30
C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten
Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester
aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten
und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche
Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Iso
propylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyl
oleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-
Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat,
Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische
solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten
und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silikonöle, der Dialkylether,
der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkoho
le, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder
ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlän
ge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können bei
spielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsyntheti
schen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl,
Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Erfindungsgemäß vorteilhaft in der Ölphase einzusetzende Fett- und/oder Wachskom
ponenten können aus der Gruppe der pflanzlichen Wachse, tierischen Wachse, Mine
ralwachse und petrochemischen Wachse gewählt werden. Erfindungsgemäß günstig
sind beispielsweise Candelillawachs, Garnaubawachs, Japanwachs, Espartograswachs,
Korkwachs, Guarumawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Beerenwachs, Ouri
curywachs, Montanwachs, Jojobawachs, Shea Butter, Bienenwachs, Schellackwachs,
Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Paraffinwachse
und Mikrowachse.
Weitere vorteilhafte Fett- und/oder Wachskomponenten sind chemisch modifizierte
Wachse und synthetische Wachse, wie beispielsweise die unter den Handelsbezeich
nungen Syncrowax HRC (Glyceryltribehenat), Syncrowax HGLC (C16-36-Fettsäuretrigly
cerid) und Syncrowax AW 1C (C18-36-Fettsäure) bei der CRODA GmbH erhältlichen so
wie Montanesterwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse, synthetische oder mo
difizierte Bienenwachse (z. B. Dimethicon Copolyol Bienenwachs und/oder C30-50-Alkyl
Bienenwachs), Polyalkylenwachse, Polyethylenglykolwachse, aber auch chemisch mo
difizierte Fette, wie z. B. hydrierte Pflanzenöle (beispielsweise hydriertes Ricinusöl
und/oder hydrierte Cocosfettglyceride), Triglyceride, wie beispielsweise Trihydroxy
stearin, Fettsäuren, Fettsäureester und Glykolester, wie beispielsweise C20-40-Alkyl
stearat, C20-40-Alkylhydroxystearoylstearat und/oder Glykolmontanat. Weiter vorteilhaft
sind auch bestimmte Organosiliciumverbindungen, die ähnliche physikalische Eigen
schaften aufweisen wie die genannten Fett- und/oder Wachskomponenten, wie bei
spielsweise Stearoxytrimethylsilan.
Erfindungsgemäß können die Fett- und/oder Wachskomponenten sowohl einzeln als
auch im Gemisch vorliegen.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft
sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als Lipidkomponente der Ölphase einzu
setzen.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, hydrierte Polyolefine (z. B. hydriertes Po
lyisobuten), Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu
verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen
aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird,
außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölpha
senkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft können Cyclomethicone (wie z. B. Cyclotetrasiloxan sowie Cyclopentasiloxan)
eingesetzt werden. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegen
den Erfindung zu verwenden, beispielsweise Dimethicone (Polydimethylsiloxane unter
schiedlicher Kettenlänge wie z. B. Wacker AK 10, 20, 35, 50, 100) sowie Polymethyl
phenylsiloxane (wie z. B. Phenyltrimethicone).
Erfindungsgemäß vorteilhaft kann die Ölphase auch Bestandteile umfassen, gewählt
aus der Gruppe der klassischen Fette, also im wesentlichen Triglyceriden.
Die erfindungsgemäßen Öle werden vorzugsweise gewählt aus der Gruppe der Triglyce
ride folgender Struktur:
wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe der ver
zweigten und unverzweigten, Alkylcarboxyl- bzw. Alkenylcarboxylgruppen mit 12 bis 24
Kohlenstoffatomen. Es ist gegebenenfalls vorteilhaft, wenn eine oder mehrere aliphati
sche Wasserstoffatome der Alkylcarboxyl- bzw. Alkenylcarboxylgruppen durch Hydroxyl
gruppen substituiert sind.
Insbesondere ist vorteilhaft, wenn R1, R2 und/oder R3 16 bis 20 Kohlenstoffatome auf
weisen und aus der Gruppe der einfach bis dreifach ungesättigten Carbonsäurereste
gewählt werden.
Wenn R1, R2 und/oder R3 Hydroxylgruppen tragen, ist der bevorzugte Alkenylcarboxyl
rest der Ricinolsäurerest.
Besonders vorteilhaft ist auch, Öle aus der Gruppe Sojaöl, Sonnenblumenöl, Weizen
keimöl und Ricinusöl zu wählen.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vor
teilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise
Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl-
oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether,
Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkoho
le niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbeson
dere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt wer
den können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. de
ren Derivate, z. B. Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose.
Ein besonderer Vorzug der vorliegenden Erfindung ist es, daß sie gestattet, hohe Kon
zentrationen an Polyolen, insbesondere Glycerin einzusetzen.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen werden ferner erhalten, wenn als Zusatz- oder
Wirkstoffe Antioxidantien eingesetzt werden. Erfindungsgemäß enthalten die Zuberei
tungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakul
tativ zu verwendende Antioxidantien können alle für kosmetische und/oder dermatologi
sche Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu
ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro
caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und
deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Ψ-Lyco
pin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Auro
thioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein,
Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl-
und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren
Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren
Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoxi
minverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone,
Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B.
pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure,
Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure),
Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren
Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure,
Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate,
Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat),
Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E-Acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A-
palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate,
Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydro
guajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und
deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO,
ZnSO4), Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate
(z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Sal
ze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten
Wirkstoffe.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können öllösliche Antioxidan
tien eingesetzt werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der vorliegenden Erfindung ist, daß erfindungsgemäße
Zubereitungen sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die
Haut sind, wobei bevorzugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidati
ver Beanspruchung schützen können. Bevorzugte Antioxidantien sind dabei Vitamin E
und dessen Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, ins
besondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist
vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder
die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem
Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu
wählen.
Es ist dem Fachmann natürlich bekannt, daß kosmetische Zubereitungen zumeist nicht
ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungsgemäßen kosme
tischen und dermatologischen Zubereitungen können dementsprechend ferner kosmeti
sche Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet
werden, beispielsweise Konsistenzgeber, Stabilisatoren, Füllstoffe, Konservierungsmit
tel, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die
färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgato
ren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, entzün
dungshemmende Substanzen, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Licht
schutzmittel, Insektenrepellentien, Bakterizide, Viruzide, Wasser, Salze, antimikrobiell,
proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen, Medikamente oder andere übli
che Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole,
Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel oder auch Elektro
lyte.
Letztere können beispielsweise gewählt werden aus der Gruppe der Salze mit folgen
den Anionen: Chloride, ferner anorganische Oxo-Element-Anionen, von diesen insbe
sondere Sulfate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen
Anionen basierende Elektrolyte sind vorteilhaft, z. B. Lactate, Acetate, Benzoate, Pro
pionate, Tartrate, Citrate, Aminosäuren, Ethylendiamintetraessigsäure und deren Salze
und andere mehr. Als Kationen der Salze werden bevorzugt Ammonium-, Alkylammo
nium-, Alkalimetall-, Erdalkalimetall-, Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen verwendet. Es
bedarf an sich keiner Erwähnung, daß in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche
Elektrolyte verwendet werden sollten. Besonders bevorzugt sind Kaliumchlorid, Koch
salz, Magnesiumsulfat, Zinksulfat und Mischungen daraus.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini
scher Zubereitungen.
Die erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen können als Grundlage für kosmetische oder
dermatologische Formulierungen dienen. Diese können wie üblich zusammengesetzt
sein und beispielsweise zur Behandlung und der Pflege der Haut und/oder der Haare,
als Lippenpflegeprodukt, als Deoprodukt und als Schmink- bzw. Abschminkprodukt in
der dekorativen Kosmetik oder als Lichtschutzpräparat dienen. Zur Anwendung werden
die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen in der für
Kosmetika oder Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausrei
chender Menge aufgebracht.
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzun
gen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise ver
wendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nähr
crème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formu
lierungen zu verwenden.
Die dünnflüssigen kosmetischen oder dermatologischen Mittel gemäß der Erfindung
können beispielsweise als aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine
Pumpvorrichtung versprühbare Präparate vorliegen oder in Form einer mittels Roll-on-
Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzung, jedoch auch in Form einer
aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren Emulsion.
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologi
sche Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten
leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan,
Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden
können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund
sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräpa
raten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Um
welt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluor
kohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der
Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben den er
findungsgemäßen Wirkstoffkombinationen zusätzlich mindestens eine UV-A-Filtersub
stanz und/oder mindestens eine UV-B-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorgani
sches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmeti
schen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck
nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsub
stanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filter
substanzen eingearbeitet.
Auch stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie Antioxidantien und, gewünschtenfalls,
Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz der Zubereitungen selbst gegen Verderb
dar.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten,
die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub
stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesonde
re 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um
kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor
dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Son
nenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.
Enthalten die erfindungsgemäßen Emulsionen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl
löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind
z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Me thoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäu re(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe non;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester,
- - Derivate des 1,3,5-Triazins, vorzugsweise 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'- hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen
Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitie
rend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, erfindungsgemäße Lipodispersionen mit UVA-Filtern zu
formulieren, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei
diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans,
insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-
Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können auch an
organische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der
Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans,
Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen da
von, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders
bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.
Als weitere Bestandteile können verwendet werden:
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Pro pylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedri ger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder - monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können auch Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbin
dungen) enthalten, welche gewählt werden aus der Gruppe: Acetylsalicylsäure, Atropin,
Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocortison-17-valerat, Vitamine,
z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das
Vitamin B1, das Vitamin B12, das Vitamin D1, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäu
ren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere
die γ-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäure, Docosahexaensäure und deren Deri
vate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder ande
re Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder
Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Ver
bindungen und so weiter. Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der
rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neoce
rit®.
Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen
gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt
0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitung.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie
einzuschränken. Die Zahlenwerte in den Beispielen bedeuten Gewichtsprozente, be
zogen auf das Gesamtgewicht der jeweiligen Zubereitungen.
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
Isohexadekan | 12,0 |
Isoeicosan | 5,0 |
Glycerin | 3,0 |
Polyvinylpyrrolidon | 1,0 |
NaCl | 1,0 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,00 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,0 |
Dicaprylylether | 4,5 |
Octylcocoat | 6,5 |
Glycerin | 3,0 |
Hydroxypropyl Methylcellulose | 1,0 |
MgSO4 | 0,7 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 2,0 |
Isopropylstearat | 4,0 |
C12-15-Alkylbenzoat | 4,0 |
Octylpalmitat | 4,0 |
Glycerin | 3,0 |
Polyvinylalkohol | 1,0 |
NaCl | 1,0 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
C12-15-Alkylbenzoat | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
Polyether-1 | 1,0 |
MgSO4 | 0,7 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
Octylcocoat | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
MgSO4 | 0,7 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
Isopropylstearat | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
MgSO4 | 0,7 |
Xanthan Gummi | 1,0 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser ad. | 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 2,0 |
Dicaprylyicarbonat | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
Hydroxyethylcellulose | 1,0 |
NaCl | 1,0 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
Dicaprylylether | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
Stärke | 1,25 |
MgSO4 | 0,7 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
Butylenglycoldicaprylat/dicaprate | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
MgSO4 | 0,7 |
Guar Gum | 0,75 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,00 |
Gew.-% | |
Cetyldimethiconcopolyol | 1,5 |
Dioctylcyclohexan | 10,0 |
Glycerin | 3,0 |
MgSO4 | 0,7 |
Glycerylmethacrylat | 0,5 |
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien | q.s. |
Wasser | ad. 100,0 |
Claims (7)
1. Wasser-in-Öl-Emulsionen
- a) eines Gehaltes an Wasser und gegebenenfalls wasserlöslichen Substanzen von insgesamt mindestens 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei tungen und eines Gehaltes an Lipiden, Emulgatoren und lipophilen Bestandteilen von insgesamt höchstens 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
- b) enthaltend wenigstens eine grenzflächenaktive Substanz, gewählt aus der Gruppe der Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole,
- c) enthaltend eine oder mehrere Lipidkomponenten, welche die Lipidphase der Emul sion umfassen,
- d) wobei das Gewichtsverhältnis von (b) zu (c) aus dem Bereich 0,05 bis 0,30, bevor zugt 0,06 bis 0,14, gewählt wird,
- e) ein oder mehrere nichtionische Polymere enthaltend.
2. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als grenzflächenaktive
Substanz Cetyldimethiconcopolyol gewählt wird.
3. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als grenzflächenaktive
Substanz das Laurylmethiconcopolyol gewählt wird.
4. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an
den Alkylmethiconcopolyolen und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyolen aus dem Bereich
von 0,075-7,5 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5,0 Gew.-%, insbesondere 1,0-3,0 Gew.-% ge
wählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
5. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie mehr als 85 Gew.-%,
insbesondere mehr als 88 Gew.-% an Wasser und wasserlöslichen Substanzen enthal
ten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
6. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,01 bis 10%, be
vorzugt 0,25-1,25% an anionischen und/oder amphoteren Polymeren enthalten.
7. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die nichtioni
schen Polymere gewählt werden aus der Gruppe der
Homopolymere des N-Vinylpyrrolidons,
Homopolymere des N-Vinylcaprolactam,
Homopolymere des N-Vinylformamids,
Copolymerisate aus N-Vinylpyrrolidon und Vinylacetat und/oder Vinylpropionat,
Terpolymere aus N-Vinylpyrrolidon, Vinylacetat und Vinylpropionat.
Homopolymere des N-Vinylpyrrolidons,
Homopolymere des N-Vinylcaprolactam,
Homopolymere des N-Vinylformamids,
Copolymerisate aus N-Vinylpyrrolidon und Vinylacetat und/oder Vinylpropionat,
Terpolymere aus N-Vinylpyrrolidon, Vinylacetat und Vinylpropionat.
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DE (1) | DE10049041A1 (de) |
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