DE10017996A1

DE10017996A1 - New terbinafine tablets and a regimen for the treatment of onychomycosis

Info

Publication number: DE10017996A1
Application number: DE2000117996
Authority: DE
Inventors: Pierre Foss
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2000-04-11
Filing date: 2000-04-11
Publication date: 2001-10-18

Abstract

Terbinafine tablets (250 mg) divisible into 4 equal parts each containing 62.5 mg of terbinafine are new. Independent claims are also included for: A) terbinafine mini-tablets for children containing 31.25 mg of terbinafine; and B) a regimen for the oral treatment of onychomycosis comprising: a) removal of the affected portion of nail; b) oral administration of terbinafine daily in a dosage of 250 mg for 1 week; c) withdrawal of the treatment for at least 3 weeks; and d) repetition of steps b) and c) procedure until the condition has been cured.

Description

Aus der Fachliteratur ist zu entnehmen, dass 1 Woche nach oraler Einnahme von 250 mg pro Tag Terbinafin (Verkaufsname Lamisil) im Nagelbett fungizide Konzentrationen des Terbinafins vorliegen. Außerdem ist bekannt, dass Terbinafin eine um 100 × gesteigerte Hemmkonzentration gegenüber herkömmlichen Antimykotica besitzt und selbst 36 Wochen nach der letzten Lamisileinnahme im Nagel noch Konzentrationen des Terbinafins erreicht werden, die das Wachstum von Dermatophyten sicher verhindern.From the literature it can be seen that 1 week after oral intake of 250 mg per day of terbinafine (brand name Lamisil) in the nail bed there are fungicidal concentrations of terbinafine. It is also known that terbinafine has a 100 × increased inhibitory concentration conventional antifungals and even 36 weeks after the last one Lamisil intake in the nail still reached terbinafine concentrations that safely prevent the growth of dermatophytes.

Zur oralen Behandlung des Nagelpilzes existiert bisher nur die Intervall- Therapie mit Itraconazol (Verkaufsname Sempera). Für Lamisil wurde bisher eine solche Behandlungsstrategie trotz der oben angeführten Fakten nicht etabliert.To date, only the interval treatment exists for oral treatment of the nail fungus Therapy with itraconazole (sales name Sempera). So far for Lamisil such a treatment strategy, despite the facts above established.

Nach meinen Dokumentationen und auch nach den Erkenntnissen anderer Fachkollegen ist Lamisil zur Behandlung des schweren Nagelpilzes das wirksamste orale Medikament, das momentan zur Verfügung steht. Dies trifft auch für die lokale Behandlung des Nagelpilzes mit der Terbinafin-Creme zu. Seit mehreren Jahren schon werden Patienten, die an Nagelpilz erkrankt sind, in meiner Praxis einer intensiven fußpflegerischen Behandlung (einschließlich Abtragungen mit einem Erbiumlaser) gleichzeitig zur medizinischen Therapie unterzogen. Was dazu führt, dass die Erfolgsraten bei der Nagelpilzsanierung auf 70-80% gestiegen sind, da man durch die radikale Ausrottung der befallenen Nagelanteile das Pilzreservoir vernichten kann.According to my documentation and also based on the knowledge of others Specialist is Lamisil for the treatment of heavy nail fungus most effective oral medication currently available. This is also true for the local treatment of the nail fungus with the terbinafine cream. For several years now, patients suffering from nail fungus have been in my practice of intensive podiatry treatment (including Removal with an erbium laser) at the same time as medical therapy subjected. Which leads to success rates in nail fungus remediation have risen to 70-80% since the radical eradication of the infected nail parts can destroy the fungal reservoir.

In Würdigung dieser bekannten Eigenschaften des Terbinafins und unter konsequenter fußpflegerischer Betreuung und Abtragung der pilzbefallenen Nagelanteile wurde in meiner Praxis seit fast 4 Monaten die Intervall-Therapie mit Lamisil erstmalig erfolgreich erprobt. Wobei allerdings in der Behandlungsphase eine Tagesdosis von 250 mg/d über eine Woche eingenommen wurde und Pausen von 3 Wochen eingehalten wurden.In recognition of these known properties of terbinafine and below consistent podiatry care and removal of the fungi Interval therapy has been nail parts in my practice for almost 4 months successfully tested with Lamisil for the first time. However, in the Treatment phase a daily dose of 250 mg / d over a week was taken and breaks of 3 weeks were observed.

In Anbetracht der hohen und langen Speicherung des Terbinafins im Nagel und Nagelbett wird in den nächsten Monaten die modifizierte Variante der Intervall- Therapie eingeführt werden; wobei die Bedingungen der Ansprüche 10 und 11 eingehalten werden. Hierbei wird im Zeitraum von 12 Wochen insgesamt nur eine Gesamtdosis von einer Packung Lamisil mit 14 Tabletten benötigt. Die übliche Therapiedauer für den Fußnagelpilz wird hierbei eingehalten, aber die Dosis wird auf ein Sechstel reduziert. Die üblichen Kosten der 3-monatigen Therapie wird von 3 × 232,22 DM auf nur 121,65 DM beträchtlich gesenkt. Ebenso würden die Nebenwirkungen (Leberschäden, Geschmackssinnstörungen) bei dieser Niedrigdosis-Intervall-Therapie erheblich eingeschränkt werden bzw. nicht mehr auftreten. In view of the high and long storage of terbinafin in the nail and Nail bed will be the modified variant of the interval Therapy are introduced; the conditions of claims 10 and 11 be respected. This is only in a period of 12 weeks a total dose of one pack of Lamisil with 14 tablets is required. The The usual therapy duration for the toenail fungus is observed, but the Dose is reduced to one sixth. The usual 3-month cost Therapy is reduced considerably from 3 × 232.22 DM to only 121.65 DM. Likewise, the side effects (liver damage, taste disturbances) be significantly restricted with this low dose interval therapy or no longer occur.

Durch Etablierung einer Packung, in der geeignete Rundfeilen und die Lamisilcreme enthalten ist, kann man dem Patienten ein sinnvolles, komplexes und hocheffektives Behandlungskonzept anbieten.By establishing a pack in which suitable round files and the Lamisil cream is included, the patient can find a meaningful, complex and offer a highly effective treatment concept.

Die beigefügten Feilen sollen jedoch nicht die üblichen Flachfeilen sein, sondern kleinere Rundfeilen mit praktischen Griffen, die es ermöglichen nicht einfach den gesamten Nagel abzuschleifen, sondern gezielt die pilzbefallenen Anteile zu entfernen. Aus hygienischen Gründen wäre es hier sinnvoll, dass man diese Rundfeilen mit auswechselbaren Kappen versieht.However, the attached files should not be the usual flat files, but smaller round files with practical handles that do not make it possible simply grind off the entire nail, but specifically the fungus-infested Remove shares. For hygienic reasons, it would make sense here that provides these round files with replaceable caps.

Aus dem Alltag der Hautärzte und Fußpfleger ist bekannt, dass es immer wieder zu Rezidiven des Pilzbefalls kommt. Hier könne man zur Imprägnierung der gesunden Nägel auch einen Nagelschützer etablieren, der den gesunden Nagel mittels einer oder weniger Behandlungen völlig durchsetzt und pilzfest macht, in dem der Pilz diesen Nagelschützer nicht zersetzen kann, bzw. nicht von diesem leben kann oder man ein geeignetes Antimykoticum zusetzt.It is known from everyday life of dermatologists and podiatrists that it is repeated there is recurrence of fungal infection. Here you can impregnate the healthy nails also establish a nail protector that has the healthy nail fully penetrated and fungal resistant by one or fewer treatments, in which the fungus cannot decompose or not from this nail protector can live or you can add a suitable antifungal.

Auch könnte dies dadurch geschehen, dass der gesunde Nagel mit kleinsten Löchern versehen wird, in welche eine geeignete Terbinafin-Rezeptur oder der Nagelschützer eingebracht bzw. eingerieben würde. Diese mikroskopisch kleinen Löcher könnten leicht mit Erbium- oder besser sogar mit CO₂-Lasern gefertigt werden.This could also be done by providing the healthy nail with tiny holes into which a suitable terbinafine formulation or the nail protector would be introduced or rubbed. These microscopic holes could easily be made with erbium or even better with CO ₂ lasers.

Diese Perforationstechnik könnte auch zur Akutbehandlung eingesetzt werden, in dem man gezielt die befallenen Areale und deren unmittelbare Umgebung perforiert, um erstens eine effektive sofortige Pilzabtötung zu erreichen und gleichzeitig verhindert, dass der Pilz sich ausbreitet.This perforation technique could also be used for acute treatment by targeting the affected areas and their immediate surroundings perforated to achieve effective instant mushroom killing and at the same time prevents the fungus from spreading.

Mit dieser Therapievariante könnte auch erstmals eine Intervall-Therapie zur Rezidivprophylaxe nach der Akutbehandlung angeschlossen werden, wobei hier mit Pausen von 8 Wochen jeweils eine Woche lang 62,5 mg/d genommen werden sollten. Man käme dann mit 14 Tbl. Lamisil 250 mg 8 Monate aus. Zusammen mit der Akutbehandlung ergäbe sich für eine Therapiedauer von 1 Jahr die Dosismenge von 28 Tbl. Lamisil je 250 mg, was Kosten von nur 232,22 DM ergeben würde.With this therapy variant, interval therapy could also be used for the first time Recurrence prevention after acute treatment can be connected here taken 62.5 mg / d for one week with breaks of 8 weeks should be. One would then get by with 14 tablets of Lamisil 250 mg for 8 months. Together with the acute treatment, this would result in a therapy duration of 1 Year the dose of 28 tablets of Lamisil per 250 mg, which costs only 232.22 Would result in DM.

Es wurde durch dieses neue Therapieschema eine hoch wirksame, sehr kostengünstige und nebenwirkungsarme orale Behandlung des Nagelpilzes etabliert, welche durch geeignete andere Maßnahmen ergänzbar ist.This new regimen made it a very effective, very effective one Inexpensive oral treatment of the nail fungus with few side effects established, which can be supplemented by suitable other measures.

Claims

1. Terbinafine tablet, characterized in that the 250 mg tablet can be broken down into 4 equal parts of 62.5 mg each.

2. Terbinafine tablet, characterized in that a mini tablet for Children with 31.25 mg is offered.

3. Terbinafine tablet according to claim 1 and 2, characterized in that offered in tablets in packs of 7 or combinations of 7 become.

4. Terbinafine tablet according to claims 1-3, characterized in that the Tablet packs of special files (especially small round files for Single use or with exchangeable file heads and file caps) for targeted removal of fungal nail parts.

5. Terbinafine tablet according to claims 1-4, characterized in that the Tablet file packs a terbinafine cream for complex internal and external treatment of the nail fungus is added.

6. Terbinafine tablet according to claims 1-5, characterized in that In addition, a nail protector is included, which after micro perforations of the Nagels is incorporated into this as long-term protection.

7. terbinafine interval therapy for the oral treatment of onychomycosis, characterized in that after removal of the fungus Nail portions of terbinafine daily for a week at a daily dose of 250 mg is taken and then a break of at least 3 weeks and this procedure is repeated for so long until the proximal nail grows free of fungus.

8. interval therapy according to claim 7, characterized in that the Removal of the fungal nail parts by milling, chemical Dissolution or ablation laser, especially by means of erbium laser is made.

9. interval therapy according to claim 7-8, characterized in that as daily oral dose of only 125 mg or 62.5 mg.

10. Interval therapy according to claims 7-9, characterized in that the Intake intervals can be varied as follows: (1st break 2 weeks Duration, 2nd break 4 weeks duration, 3rd break 6 weeks duration, or a 4th Break of 8 weeks).

11. Interval therapy according to claim 7-10, characterized in that the 1st interval dose 250 mg / d, the 2nd interval dose 125 mg / d, the 3rd Interval dose is 62.5 mg / d and the 4th interval dose is 62.5 mg / d.

12. Interval therapy according to claim 7, characterized in that for Prophylaxis a daily dose of 62.5 mg every 8 weeks for 1 week is given.