DD248054A1

DD248054A1 - EXTERNAL MEDIUM FOR LIGHT PROTECTION, PARTICULARLY TO SUN PROTECTION

Info

Publication number: DD248054A1
Application number: DD26194484A
Authority: DD
Inventors: Joachim Barth; Eckart Fickweiler; Peter Moeckel
Original assignee: Univ Leipzig
Priority date: 1984-04-13
Filing date: 1984-04-13
Publication date: 1987-07-29

Abstract

Die Erfindung betrifft ein externes Lichtschutzmittel, insbesondere ein Sonnenschutzmittel, mit einem hohen Lichtschutzfaktor. Aufgabe der Erfindung ist es, ein Mittel zu schaffen, das aufgrund der guten Loeslichkeit hohe Konzentrationen der Wirksubstanzen ermoeglicht, dessen Lichtschutz sich sowohl auf Absorptions- als auch biochemischer Wirkungen begruenden soll und dessen Substanzen aufgrund ihres Proteinbindungsvermoegens in der Hornschicht fixiert werden. Das Wesen der Erfindung besteht darin, dass Ester aus Hydroxyarylcarbonsaeuren mit aliphatischen Alkoholen in einem Zwei-Phasensystem neben ueblichen Hilfs- und Traegerstoffen eingesetzt werden.The invention relates to an external light stabilizer, in particular a sunscreen, with a high SPF. The object of the invention is to provide a means which, due to the good solubility, enables high concentrations of the active substances whose light protection is to be based on both absorption and biochemical effects and whose substances are fixed in the horny layer due to their protein binding capacity. The essence of the invention is that esters of hydroxyarylcarboxylic acids with aliphatic alcohols are used in a two-phase system in addition to conventional auxiliaries and traeger substances.

Description

Field of application of the invention

Die Erfindung betrifft ein externes Lichtschutzmittel, insbesondere ein Sonnenschutzmittel, mit einem hohen Lichtschutzfaktor. Es ist in den gebräuchlichen Formen, also als Salbü, Milch oder Spray, einsetzbar.The invention relates to an external light stabilizer, in particular a sunscreen, with a high SPF. It is in the usual forms, so as Salbü, milk or spray, used.

Characteristic of the known technical solutions

Es sind eine Vielzahl von Licht- und Sonnenschutzmitteln bekannt. So sind Mittel unter Verwendung von Paramethoxyzimtsäureestern, Benzalazinderivaten bzw. Paraaminobenzoesäure u.a. verbreitet. Die Mittel, die solche Wirksubstanz enthalten, haben den Nachteil, daß sie nur einen geringen bzw. mittleren Lichtschutzfaktor, bis maximal 10, aufweisen. Als Ursache hierfür sind einerseits die verhältnismäßig geringe Löslichkeit der Wirksubstanzen und damit deren geringe Konzentration im Mittel und andererseits eine begrenzte Absorptionswirkung zu sehen. Biochemische Wirkungen sind bei diesen Mitteln nicht bekannt. Die durch die schlechte Löslichkeit bedingte begrenzte Absorptionswirkung wird noch zusätzlich weiter eingeschränkt, weil das Maximum des Absorptionsgebietes nicht immer optimal mit den abzuschwächenden Wellenlängen des einwirkenden Lichtes zusammenfällt. Ein weiterer Nachteil ist, daß die bekannten Mittel zum Eindringen in die Haut einen mehr oder weniger großen Zeitraum benötigen. In diesem Zeitraum kann es durch Wasser und Textilien zur Abtragung kommen. Dadurch wird die Schutzwirkung vermindert. Durch die verlangsamte Penetration bleibt das Mittel auf der Hornschicht liegen und führt zu „schmierig fettiger" Haut.There are a variety of light and sunscreen known. Thus, agents using paramethoxycinnamic acid esters, benzalazine derivatives and para-aminobenzoic acid, among others, are known. common. The agents containing such active substance have the disadvantage that they have only a low or medium SPF, up to a maximum of 10. The reason for this is on the one hand the relatively low solubility of the active substances and thus their low concentration on average and on the other hand to see a limited absorption effect. Biochemical effects are not known with these agents. The limited absorption effect due to the poor solubility is further limited further because the maximum of the absorption region does not always coincide optimally with the wavelengths of the light to be attenuated. Another disadvantage is that the known skin penetration agents require a more or less long period of time. During this period, water and textiles can cause abrasion. This reduces the protective effect. Due to the slower penetration, the agent remains on the horny layer and leads to "greasy greasy" skin.

'Neben der beschriebenen Abtragung durch äußere Einwirkungen werden die bekannten Mittel auch durch die natürliche Transpiration wieder entfernt. Deshalb istzur Aufrechterhaltung einer Schutzwirkung in regelmäßigen Zeitabständen, mehrmals am Tage, ein erneutes Auftragen notwendig. Schließlich weisen eine Reihe von Wirksubstanzen eine zu hohe allergische Sensibilisierungsrate auf.In addition to the described removal by external influences, the known agents are also removed by the natural transpiration. Therefore, to maintain a protective effect at regular intervals, several times a day, re-application is necessary. Finally, a number of active substances have too high an allergic sensitization rate.

Object of the invention

Die Erfindung hat das Ziel, ein Lichtschutzmittel zu schaffen, das einen hohen Lichtschutzfaktor hat, schnell in die Haut eindringt, über eienn langen Zeitraum seine Wirkung aufrecht erhält und auch bei relativ hohen Konzentrationen der Wirksubstanzen gut verträglich ist.The invention aims to provide a sunscreen agent which has a high sun protection factor, penetrates quickly into the skin, maintains its action over a long period of time, and is well tolerated even at relatively high concentrations of the active substances.

Essence of the invention

Aufgabe der Erfindung ist es, ein externes Lichtschutzmittel, insbesondere Sonnenschutzmittel, zu schaffen, das aufgrund der guten Löslichkeit gegenüber den bekannten Mitteln hohe Konzentrationen der Wirksubstanzen ermöglicht, dessen Lichtschutz sich sowohl auf Absorptions-als auch biochemische Wirkungen begründen soll und dessen Wirksubstanzen auch bei hohen Konzentrationen eine geringe Allergisierungsquote aufweisen soll. Hierbei sollen Substanzen zum Einsatz kommen, die aufgrund ihres Proteinbindungsvermögens in der Hornschicht fixiert werden, wodurch die Abtragung erschwert werden soll. Erfindungsgemäß wird die Aufgabe dadurch gelöst, daß als externes Mittel zum Lichtschutz, insbesondere zum Sonnenschutz, Ester aus Hydroxyarylcarbonsäuren mit aliphatischen Alkoholen in einem Zwei-Phasensystem eingesetzt werden. Es ist vorteilhaft, als Ester aus Hydroxyarylcarbonsäuren Ester der Gallussäure einzusetzen, wobei Propylgallat und/oder Octylgallat besonders günstig sind.The object of the invention is to provide an external light stabilizer, in particular sunscreen, which allows high concentrations of the active substances due to the good solubility to the known agents, the light protection should be based on both absorption and biochemical effects and its active substances even at high Concentrations should have a low allergy rate. In this case, substances are to be used which, because of their protein binding capacity, are fixed in the horny layer, as a result of which ablation is to be made more difficult. According to the invention the object is achieved in that are used as an external means of light protection, in particular for sun protection, esters of hydroxyarylcarboxylic acids with aliphatic alcohols in a two-phase system. It is advantageous to use esters of gallic acid as esters of hydroxyarylcarboxylic acids, with propyl gallate and / or octyl gallate being particularly favorable.

Es ist günstig, als aliphatische Alkohole gerad-oder verzweigtkettige Alkanole mit einer Kettenlänge von 1 bis 12 Kohlenstoffatomen einzusetzen.It is advantageous to use as aliphatic alcohols straight or branched alkanols having a chain length of 1 to 12 carbon atoms.

Diese Ester werden mit üblichen Hilfs-und Trägerstoffen versetzt, so daß sie in lipid-und wasserlöslicher Form in den beiden Phasen eines Emulsionsgels oder einer flüssigen Emulsion molekulardispers verteilt vorliegen. Zur Solubilisierung dienen Triethanolamin und andere Alkanolaminsalze bei einem pH-Wert von etwa 7 bis 8. Die Ester sind in einer Konzentration bis zur Löslichkeitsgrenze enthalten. Vorteilhaft beträgt die Konzentration zwischen 5 und 10%, wobei sich Konzentrationen um 9% als besonders günstig erwiesen haben. Das derart zusammengesetzte Mittel ist in dieser Form in zweckentsprechenden Verpackungen stabil und lagerungsfähig. In den gebräuchlichen Formen, also Salbe, Milch oder Spray, angeboten, wird es auf die zu schützenden Körperstellen aufgetragen.These esters are mixed with customary excipients and carriers, so that they are distributed in lipid and water-soluble form in the two phases of an emulsion gel or a liquid emulsion molecular disperse. Triethanolamine and other alkanolamine salts are used for solubilization at a pH of about 7 to 8. The esters are present in a concentration up to the solubility limit. Advantageously, the concentration is between 5 and 10%, with concentrations around 9% have proven to be particularly favorable. The composition thus composed is stable and storable in appropriate packaging in this form. In the usual forms, so ointment, milk or spray, offered, it is applied to the body parts to be protected.

Es ist vorteilhaft, neben den Estern aus Hydroxyarylcarbonsäuren weitere, an sich bekannte Wirkstoffe zum Lichtschutz einzusetzen.It is advantageous, in addition to the esters of hydroxyarylcarboxylic acids, to use further active substances known per se for the protection of light.

Das erfindungsgemäße, aus einer neuen Aufgabenstellung entstandene Mittel hat den Vorteil, daß es einen hohen Lichtschutzfaktor aufweist. Dieser ist in den unerwartet günstigen Eigenschaften der Wirksubstanzen und der Ausbildung als Zwei-Phasensystem zu sehen. Die Wirksubstanzen sind in einer lipid- und einer wasserlöslichen Form in den beiden Phasen eines Emulsionsgels bzw. einer flüssigen Emulsion molekulardispers verteilt. Dadurch wird ein schnelles Eindringen in die Haut begünstigt. Es wurde überraschend gefunden, daß es bei Penetration des Mittels in die Haut zu einer bathochromen Verschiebung des Absorptionsmaximums der eingesetzten Ester kommt, das bekanntlich für einen Einsatz als Absorber ungünstig liegt. Dadurch wird eine maximale Wirkung im erythemerzeugenden Bereich erreicht. Weiterhin kann innerhalb der Epidermiszellen auf eine biochemische Wirkung geschlossen werden. Diese läßt sich aus den Radikalfängereigenschaften der Wirksubstanzen erklären. Die dadurch bedingte Beeinflussung der durch Lichtquanten entstandenen Radikale führt zu einer Verminderung akuter Lichtschäden in den Zellen. Überraschenderweise wird der aus der bathochromen Verschiebung des Absorptionsmaximums und der biochemischen Wirkung zu erwartende Lichtschutzfaktor deutlich überschritten. Die erreichbaren hohen Lichtschutzfaktoren, die bis zu 15 betragen können, sind nur auf einen hyperadditiven Effekt zurückzuführen. Ein weiterer Vorteil des erfindungsgemäßen Mittels besteht in einem gewissen Depoteffekt. Durch die Bildung von Kopplungsprodukten mit der Hornschicht kommt es zu einer Verzögerung in der Diffusion der Wirksubstanzen aus der Haut. Dadurch bleibt die Schutzfunktion im Vergleich zu den bekannten Mitteln länger erhalten. Hierbei erweist sich gegenüber bekannten Mitteln die hohe Löslichkeit der Wirksubstanzen und damit die Möglichkeit zu hohen Konzentrationen im Mittel als weiterer Vorteil. Dabei zeigt sich, daß die Wirksubstanzen auch bei hohen Konzentrationen nicht toxisch sind und gegenüber vergleichbaren Wirksubstanzen keine höhere Allergisierungsquote haben. Dem Einsatzzweck kommt entgegen, daß das Mittel farblos und geruchlos istThe inventive, resulting from a new task means has the advantage that it has a high SPF. This can be seen in the unexpectedly favorable properties of the active substances and the formation as a two-phase system. The active substances are distributed in a lipid- and a water-soluble form in the two phases of an emulsion gel or a liquid emulsion molecular disperse. This promotes a quick penetration into the skin. It has surprisingly been found that penetration of the agent into the skin leads to a bathochromic shift in the absorption maximum of the esters used, which is known to be unfavorable for use as an absorber. This achieves maximum effect in the erythema-producing area. Furthermore, a biochemical effect can be concluded within the epidermis cells. This can be explained from the radical scavenging properties of the active substances. The consequent influence on the radicals formed by light quanta leads to a reduction of acute photodamage in the cells. Surprisingly, the expected from the bathochromic shift of the absorption maximum and the biochemical effect of the sun protection factor is clearly exceeded. The achievable high sun protection factors, which can be up to 15, are only due to a hyperadditive effect. Another advantage of the composition according to the invention consists in a certain depot effect. The formation of coupling products with the horny layer leads to a delay in the diffusion of the active substances out of the skin. As a result, the protective function remains longer compared to the known means. In this case, the high solubility of the active substances and thus the possibility of high concentrations on average proves to be a further advantage over known agents. It shows that the active substances are non-toxic even at high concentrations and compared to comparable active substances have no higher allergy rate. The purpose is opposed by the fact that the agent is colorless and odorless

Die Erfindung soll nachstehend anhand eines Ausführungsbeispieles erläutert werden. The invention will be explained below with reference to an embodiment.

embodiment

Nach an sich bekannter Emulgierungstechnologie werden die beiden Phasen des Emulsionsgels hergestellt. Die wäßrige Phase .i enthält 9% Propylgailat (Triethanolaminsalz) und als Hilfs- und Trägerstoffe Feuchthaltemittel für die Haut, beispielsweise Glycerol, und Kristallisationshemmer bzw. Filmbildner, beispielsweise Polyvinylalkohol. Die lipoide Phase enthält 9 %Octylgallat und als Hilfs-und Trägerstoffe Lösungsmittel, beispielsweise RofacerST^R, flüssiges Wachs, beispielsweise Onicetan 148^R, und Emulgatoren, beispielsweise Rofetan GOT^R. Die derart zusammengesetzten beiden Phasen werden miteinander etwa im gleichen Verhältnis gemischt. Danach werden kosmetische Hilfsstoffe, so Färb- und Duftstoffe, zugesetzt. Das erhaltene Gemisch wird in für diese Zwecke übliche Verpackungsformen abgefüllt und ist in dieser Form stabil und lagerungsfähig. Bei der Anwendung wird der Verpackung die erforderliche Menge entnommen und auf die zu schützenden Körperstellen aufgetragen.According to known emulsification technology, the two phases of the emulsion gel are prepared. The aqueous phase .i contains 9% propylgailate (triethanolamine salt) and as auxiliaries and carriers moisturizers for the skin, for example glycerol, and crystallization inhibitors or film formers, for example polyvinyl alcohol. The lipoid phase contains 9% octyl gallate and as auxiliary and carrier solvents, for example RofacerST ^R , liquid wax, for example Onicetan 148 ^R , and emulsifiers, for example Rofetan GOT ^R. The thus composed two phases are mixed together in about the same ratio. Thereafter, cosmetic auxiliaries, such as dyes and fragrances added. The resulting mixture is filled in customary for this purpose packaging forms and is stable and storable in this form. In the application, the packaging is removed the required amount and applied to the body parts to be protected.

Claims

1. External agent for light protection, in particular for sun protection, characterized in that esters of hydroxyarylcarboxylic acids with aliphatic alcohols in a two-phase system in addition to customary excipients and carriers are used.

2. Composition according to item 1, characterized in that are used as esters of hydroxyarylcarboxylic esters of gallic acid.

3. Means according to item 1 and 2, characterized in that are used as esters of gallic acid propyl gallate and / or octyl gallate.

4. Composition according to items 1 to 3, characterized in that are used as aliphatic alcohols straight or branched alkanols having chain lengths of 1 to 12 carbon atoms.

5. Compositions according to items 1 to 4, characterized in that the esters of hydroxyarylcarboxylic acids are present in a concentration up to the Löslichkeitsgrenze.

6. Compositions according to items 1 to 5, characterized in that the esters of hydroxyarylcarboxylic acids are contained in a concentration of 5 to 10%.

7. Composition according to items 1 to 6, characterized in that the esters of hydroxyarylcarboxylic acids are contained in a concentration of 9%.

8. Compositions according to items 1 to 7, characterized in that with the esters of hydroxyarylcarboxylic other, known per se, active substances are used for light protection.