CZ374797A3 - Pharmaceutical preparations in the form of hydrogel - Google Patents

Pharmaceutical preparations in the form of hydrogel Download PDF

Info

Publication number
CZ374797A3
CZ374797A3 CZ973747A CZ374797A CZ374797A3 CZ 374797 A3 CZ374797 A3 CZ 374797A3 CZ 973747 A CZ973747 A CZ 973747A CZ 374797 A CZ374797 A CZ 374797A CZ 374797 A3 CZ374797 A3 CZ 374797A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
pharmaceutical preparations
hydrogel
sorbic acid
multifunctional
weight
Prior art date
Application number
CZ973747A
Other languages
Czech (cs)
Inventor
Karin Hoffmann
Jutta Riedl
Original Assignee
Schering Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Ag filed Critical Schering Ag
Publication of CZ374797A3 publication Critical patent/CZ374797A3/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions

Abstract

The description relates to pharmaceutical preparations in the form of a hydrogel which contain sorbic acid, possibly in combination with a polyvalent alcohol and/or a polyvalent ether, as the sole active agent.

Description

Oblast technikyTechnical field

Vynález se týká farmaceutických preparátů ve formě hydrogelů, které se vyznačují tím, že obsahují kyselinu.The invention relates to pharmaceutical preparations in the form of hydrogels, characterized in that they contain an acid.

Φ · j sorbovou případně v kombinaci s vícefunkčním alkoholem * a/nebo vícefunkčním etherem jako jedinými účinnými látkami.Sorbic acid optionally in combination with a multifunctional alcohol * and / or a multifunctional ether as the only active ingredients.

Dosavadní stav technikyBACKGROUND OF THE INVENTION

Je známo, že farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu, které jsou určeny k zevní aplikaci, jako příkladně masti nebo krémy, mohou obsahovat kyselinu sorbovou (2,4-hexadienovou) vzorce IIt is known that pharmaceutical preparations in the form of hydrogels which are intended for external application, such as ointments or creams, may contain sorbic acid (2,4-hexadienoic acid) of the formula I

CH3-CH=CH-CH=CH-COOH (I) , která slouží ke konzervaci přípravku (Ullmann s Encyclopedia bf Industrial Chemistry, 5 th. Ed. VCH Verlagsgesellschaft mbH D-69451 Veinheim (DE), 1993, svazek A 24, strana 507 a další).CH 3 -CH = CH-CH = CH-COOH (I), which serves to preserve the preparation (Ullmann with Encyclopedia bf Industrial Chemistry, 5 th. Ed. VCH Verlagsgesellschaft mbH D-69451 Veinheim (DE), 1993, Volume A 24 , page 507 et seq.).

Dále je známo, že tyto formy přípravků mohou obsahovat vícefunkční alkoholy a/nebo vícefunkční ethery, jako příkladně ethylenglykol, propylenglykol, glycerin nebo polyoxyalkylen které slouží k tomu, aby chránily kůži před vysušením a udržovaly ji vláčnou (humefectant, emolliant a softening agents) (Ullmann s Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5 th. Ed. VCH-Verlagsgesellschaft mbH D-69451 • ·It is further known that these formulations may contain multifunctional alcohols and / or multifunctional ethers, such as ethylene glycol, propylene glycol, glycerin or polyoxyalkylene, which serve to protect and keep the skin from drying and supple (humefectant, emolliant and softening agents) ( Ullmann with Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5 th Ed. VCH-Verlagsgesellschaft mbH D-69451 • ·

Veinheim (DE), 1993 svazek A 10, strana 101 a další, svazek A 21, strana 579 a další a svazek A 22, strana 163). V případě přípravků obsahujících účinné látky mohou tyto přísady případně sloužit také jako prostředek k posílení penetrace účinných látek (enhancer).Veinheim (DE), 1993, volume A 10, page 101 et seq., Volume A 21, page 579 et seq. And volume A 22, page 163). In the case of preparations containing active substances, these additives may also, if appropriate, also serve as a means of enhancing the penetration of the active substances (enhancer).

Podstata vynálezu ; Nyní bylo objeveno, že farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu, které obsahují kyselinu sorbovou s výhodou ’ v kombinaci s nějakým vícefunkčnim alkoholem a/nebo nějakým vícefunkčním etherem jako jedinou účinnou látkou vykazují překvapivě při zevní aplikaci výrazně silný léčivý účinek na zánětlivé eflorescence u pacientů s akné, jak bude blíže objasněno v následujícím příkladu provedení.SUMMARY OF THE INVENTION; It has now been discovered that pharmaceutical preparations in the form of hydrogels which contain sorbic acid, preferably in combination with a multifunctional alcohol and / or a multifunctional ether as the only active ingredient, surprisingly exhibit a markedly potent healing effect on inflammatory efflorescence in acne patients when administered externally. as will be explained in more detail in the following exemplary embodiment.

Pro farmaceutické preparáty podle vynálezu jsou jako vícefunkční alkoholy a/nebo vícefunkční ethery vhodné s výhodou nezávadné kapalné substance těchto tří látek, které se obvykle používají v přípravcích tohoto druhu. Takovými sloučeninami jsou příkladně sloučeniny obecného vzorce IIFor the pharmaceutical preparations according to the invention, preferably the harmless liquid substances of the three substances which are usually used in preparations of this kind are suitable as multifunctional alcohols and / or multifunctional ethers. Such compounds are, for example, compounds of formula II

H-(O-CHR-CH2)n-OH (II), znamená číslo od 1 do 12 (s výhodou 1 až 8) a vodíkový atom, methylovou skupinu nebo, pokud n je číslo 1 také hydroxymethylovou skupinu.H- (O-CHR-CH 2) n -OH (II) is an integer of 1 to 12 (preferably 1-8), and a hydrogen atom, a methyl group or, if n is 1, also a hydroxymethyl group.

Vhodnými alkoholy nebo ethery obecného vzorce I jsou příkladně ethylenglykol, glycerin, diethylenglykol, triethylenglykol, dipropylenglykol nebo tripropylenglykol.Suitable alcohols or ethers of the formula I are, for example, ethylene glycol, glycerin, diethylene glycol, triethylene glycol, dipropylene glycol or tripropylene glycol.

kde nwhere n

RR

-3• ·-3 • ·

To jsou látky, které se používají v určitých farmaceutických preparátech k zevní aplikaci také jako enhancer pro účinné látky použité v preparátech (viz příkladně EP-A 0 165 696, VO 88/01496 a DE-A 2 515 594).These are substances which are used in certain pharmaceutical preparations for topical application also as enhancers for the active substances used in the preparations (see, for example, EP-A 0 165 696, WO 88/01496 and DE-A 2 515 594).

Na druhé straně mohou farmaceutické preparáty podle vynálezu jako vícefunkční alkoholy nebo vícefunkční ethery obsahovat příkladně také cyklické polyoly nebo polyethery jako dímethylisosorbid nebo glykolethery jako diglykoldimethylether. Při dosud prováděných pokusech se jako mimořádně vhodný osvědčil propylenglykol.On the other hand, the pharmaceutical preparations according to the invention can also contain, for example, cyclic polyols or polyethers such as dimethylisosorbide or glycol ethers, such as diglycol dimethyl ether, as multifunctional alcohols or multifunctional ethers. Propylene glycol has proven to be particularly suitable in the experiments carried out so far.

Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu podle vynálezu mohou obsahovat příkladně 0,05 až 2,5 % hmotnostních a s výhodou 0,1 až 1,0 % hmotnostních kyseliny sorbové a 0 až 30 % hmotnostních a s výhodou 5 až 20 % hmotnostních vícefunkčního alkoholu a/nebo vícefunkčního etheru.The pharmaceutical preparations in the form of the hydrogel according to the invention may contain, for example, 0.05 to 2.5% by weight and preferably 0.1 to 1.0% by weight of sorbic acid and 0 to 30% by weight and preferably 5 to 20% by weight of a multifunctional alcohol and / or multifunction ether.

Ke tvorbě hydrogelů se mohou používat obvyklé zahušťovací prostředky (Ullmann s Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5th Ed., Vol. A24, strana 220 a další). Vhodnými zahušřovacími prostředky jsou příkladně polysacharidy a proteiny tvořící gel jako želatina, agar-agar, pektiny a dextriny nebo obzvláště polyakryláty jako polyakryláty typu CarbopolR (Goodrich Chem., Cleveland, USA).Conventional thickeners can be used to form hydrogels (Ullmann with Encyclopedia of Industrial Chemistry, 5th Ed., Vol. A24, page 220 et seq.). Suitable thickeners are, for example, polysaccharides and gel-forming proteins such as gelatin, agar-agar, pectins and dextrins, or in particular polyacrylates such as Carbopol R polyacrylates (Goodrich Chem., Cleveland, USA).

^Příklady provedení vynálezuDETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

Vhodný preparát ve formě hydrogelu může mít podle vynálezu příkladně následuj ící složeni :A suitable preparation in the form of a hydrogel according to the invention may have, for example, the following composition:

kyselina sorbová sorbic acid 0,15 - 0,15 - - 0,50 % - 0,50% propylenglykol propylene glycol 10,0 - 10,0 - 15,0 %  15.0% Carbopol1* 980Carbopol 1 * 980 0,5 - 0,5 - 2,0 % 2.0% hydroxid sodný sodium hydroxide 0,2 - 0,2 - 0,5 %  0.5% přečištěná voda purified water do to 100 % 100% (údaje ve hmotnostních procentech) (percentages by weight) Následuj ící příklad The following example provedení design slouží k bližšímu serves for closer

h.h.

<<

I·*.'. ' ' ·AND·*.'. '' ·

vysvětlení vynálezu.explanation of the invention.

Příkl.adExample

0,2 g kyseliny sorbové, 12,0 g propylenglykolu a 76,55 g přečištěné vody se smísí, vyhřeje na teplotu 35 °C a kyselina sorbová se za míchání rozpustí. Potom se0.2 g of sorbic acid, 12.0 g of propylene glycol and 76.55 g of purified water are mixed, heated to 35 ° C and the sorbic acid is dissolved with stirring. Then

R roztok ochladí na teplotu 20 °C, přidá se 1,0 g Carbopol a homogenizuje se. Potom se ke směsi přidá roztok 10,0 g hydroxidu sodného v 10,25 g přečištěné vody a směs se homogenizuje až do úplného vytvoření gelové struktury.Cool the solution R to 20 ° C, add 1.0 g Carbopol and homogenise. A solution of 10.0 g of sodium hydroxide in 10.25 g of purified water is then added to the mixture and the mixture is homogenized until the gel structure is completely formed.

Závěrečný lékařský posudek z 10 testovacích středisek potvrdil testované základní směsi hydrogelu s kyselinou sorbovou v průměru jako dobře až velmi dobře vhodné k ošetřování středně těžké akné.The final medical opinion from 10 test centers confirmed the tested base mixtures of hydrogel with sorbic acid on average as well to very well suited for the treatment of moderate acne.

Tím vykazuje vyvinutá základní směs hydrogelu s kyselinou sorbovou také silnou antimikrobiální účinnost a výrazný vliv na zánět li vé .'procesy při akné, který výrazně přesahuje očekávané efekty funkce vehikula konzervované základní směsi hydrogelu.Thus, the developed hydrogel / sorbic acid base mixture also exhibits strong antimicrobial activity and a marked effect on inflammation of acne processes, which far exceeds the expected effects of vehicle function of the preserved hydrogel base mixture.

Claims (2)

-5«« ·· · · 999999 • 99 · · 9 · 999 .999· 9 ··<· * 9 · · · · · · · ·· • · · · · · · «··· 99 »·· ···Ϊ» 9-5 «« ·· · 999999 · 99 · 9 · 999 .999 · 9 ·· <9 * 9 · · · · · · · · · · 99 99 · · ··· Ϊ »9 1. Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu, vyznačující se tím, že obsahují kyselinu sorbovou případně v kombinaci s vícefunkčním alkoholem a/nebo vícefunkčnim etherem jako jedinými účinnými látkami.Pharmaceutical preparations in the form of hydrogels, characterized in that they contain sorbic acid, optionally in combination with a multifunctional alcohol and / or a multifunctional ether, as the only active ingredients. 2. Farmaceutické preparáty ve formě hydrogelu podle nároku 1, které obsahuj í kyselinu sorbovou propylenglykol Carbopol^ 980 hydroxid sodnýHydrogel pharmaceutical preparations according to claim 1, comprising sorbic acid propylene glycol Carbopol ® 980 sodium hydroxide 0,15 - 0,50 %0.15 - 0.50% 10,0 - 15,0 %10.0 - 15.0% 0,5 - 2,0 %0.5 - 2.0% 0,2 - 0,5 % hmotnostních hmotnostních hmotnostních hmotnostních0.2 - 0.5% by weight by weight
CZ973747A 1995-05-31 1996-05-30 Pharmaceutical preparations in the form of hydrogel CZ374797A3 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19520838 1995-05-31

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ374797A3 true CZ374797A3 (en) 1998-04-15

Family

ID=7763859

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ973747A CZ374797A3 (en) 1995-05-31 1996-05-30 Pharmaceutical preparations in the form of hydrogel

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP0831803A1 (en)
JP (1) JPH11506441A (en)
KR (1) KR19990022143A (en)
CN (1) CN1185735A (en)
AU (1) AU6002796A (en)
CA (1) CA2222566A1 (en)
CZ (1) CZ374797A3 (en)
HU (1) HUP9801745A3 (en)
IS (1) IS4606A (en)
PL (1) PL323598A1 (en)
TR (1) TR199701463T1 (en)
WO (1) WO1996038135A1 (en)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9826656D0 (en) 1998-12-03 1999-01-27 Novartis Ag Organic compounds
BE1023757B1 (en) * 2016-06-30 2017-07-12 Yun NV STORAGE OF MICRO-ORGANISMS

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6333314A (en) * 1986-07-29 1988-02-13 Sansho Seiyaku Kk External preparation
US5013769A (en) * 1988-08-22 1991-05-07 Medipro Sciences Limited Method of making a hydrogel-forming wound dressing or skin coating material

Also Published As

Publication number Publication date
IS4606A (en) 1997-10-31
WO1996038135A1 (en) 1996-12-05
HUP9801745A3 (en) 2000-04-28
KR19990022143A (en) 1999-03-25
JPH11506441A (en) 1999-06-08
PL323598A1 (en) 1998-04-14
AU6002796A (en) 1996-12-18
CA2222566A1 (en) 1996-12-05
EP0831803A1 (en) 1998-04-01
CN1185735A (en) 1998-06-24
HUP9801745A2 (en) 1998-12-28
TR199701463T1 (en) 1998-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0604848B1 (en) Quick-drying gel-type disinfectant for hands and fingers
CA2166388C (en) Antifungal composition for external use retentive in stratum corneum
KR100374462B1 (en) New composition
EP0362270B2 (en) Steroid lotion
SK12993A3 (en) Pharmaceutical composition of florfenicol
EP0933081B1 (en) Pharmaceutical compositions containing mupirocin
JP2555555B2 (en) Antifungal topical formulation
EP0971708B1 (en) Nimesulide gel systems for topical use
JPS6321648B2 (en)
KR102183186B1 (en) Cosmetic Composition Comprising High Concentration of Vitamin C
LT4585B (en) Local anesthetic for external use
JPH04266826A (en) External application liquid medicine niclosamide for local anti-invasion agent
BG62036B1 (en) New biologically active composition, method for its preparation and application
CZ374797A3 (en) Pharmaceutical preparations in the form of hydrogel
IL129140A (en) Use of an antimycotic gel with high active substance release for preparing a pharmaceutical composition for the treatment and prophylaxis of dermatomycoses
CZ256592A3 (en) Pharmaceutical composition containing bradykinin antagonists for local use in nose and eye
JPH02304032A (en) Local antibiotic pharmaceutical composition containing nonionic surface active agent
RU2205011C1 (en) Pharmaceutical composition eliciting antibacterial activity
EP0322197A1 (en) New dithranol compositions
EA018384B1 (en) Topical formulation of 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate dihydrate
US7772213B2 (en) Composition for the treatment of inflammatory conditions
RU2457831C1 (en) Antifungal gel for local application
JPS59122420A (en) Local ointment
JPH0311014A (en) Gel preparation for external use
CH656308A5 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SALBUTAMOL.

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic