CZ25191U1 - Doplněk stravy zvyšující ochranu lidského organismu před chronickými onemocněními - Google Patents

Description

Doplněk stravy zvyšující ochranu lidského organismu před chronickými onemocněními

Oblast techniky

Technické řešení se týká doplňku stravy s účinkem na ochranu jater, prostaty, slinivky břišní a trávicího traktu před nádorovými onemocněními, který obsahuje kombinaci extraktu ze semen ostropestřce mariánského (Cardui mariae fructus extractum siccum) a prekurzoru vitaminu D ergokalciferolu (vitamin D2) nebo cholekalciferolu (vitamin Da). Jeho působení se projevuje ve zvýšení ochrany vnitřních orgánů a střev trávicího traktu vůči působení látek s karcinogenními účinky.

Dosavadní stav techniky

Silybum marianum (L.) Gaertner (ostropestřec mariánský, Asteraceae) je používán po několik století v evropské tradiční medicíně pro své hepatoprotektivní účinky. Jeho kořeny, listy a semena byly upravovány jako potravina a chrání játra před účinkem hepatotoxických látek (Morazzoni P, Bombardelli E. Silybum marianum (Carduus Marianus) Fitoterapia 1995; 66:3-42.). Název silymarin je používán pro extrakt ze semen S. marianum (Cardui mariae fructus extractum siccum), který obsahuje 70-80% silymarinového komplexu tj. směsi flavonolignanů standardizované na silybin a 30-20% chemicky nedefinované frakce. Extrakt S. marianum a silybin inhibuje měďnatými ionty indukovanou oxidaci lidských LDL lipoproteinů in vitro (Skottová N, Krečman V, Šimánek V. Activities of Silymarin and its flavonolignans upon low density lipoprotein oxidizability in vitro. Phytother. Res. 1999;13:535-537.). Silymarin je u chronických hepatitid používán v podpůrné terapii (Fried MW, Navarro VJ, Afdhal N, Belle SH, Wahed AS, Hcrwke RL, Doo E, Meyers CM, Reddy KR Effect of silymarin (milk thistle) on liver disease in patients with chronic hepatitis C unsuccessfully treated with interferon therapy: a randomized controlled trial. JAMA 2010;308(3):274-282.). Silybin, hlavní flavonolignan silymarinu, je aplikován při toxikacích muchomůrkou zelenou (Amanita phalloides). Značnou výhodou silymarinu (silybinu) je prakticky nulová či zanedbatelná toxicita i při velmi vysokých denních dávkách. Doplňky stravy často obsahují kombinaci silymarin s jinými nutraceutiky, např. omega-3 polynenasycenými mastnými kyselinami, vitaminy C a E a selenem, ne však vitaminem D. Kvalita preparátů na trhu je především posuzována podle obsahu silybinu. Extrakt a flavonolignany S. marianum, zejména silybin bishemisukcinát, jsou účinné v podpůrné terapii při léčbě cytostatiky (Lentzen et al. Use offlavolignans as adjuvants in tumour therapy. 1998; US005714473A.).

Vitamin D je klíčovou signální molekulou (hormonem) v regulaci metabolizmu (homeostázi) vápníku v organismu, mineralizaci kostní tkáně, ovlivnění její hustoty a remodelace (Cavalier E et al. (2009) Vitamin D: current status and perspectives. Clin Chem Lab Med 47(2), 120-127; Rosen CJ (2011) Vitamin D insufficiency. NEngl JMed 364,248-254.). Fyziologická hladina 25hydroxyvitaminu D je v dětském věku nezbytná pro růst kostí, v dospělosti pro kvalitu kostní tkáně a v seniorském věku ke zpomalení osteoporózy a snížení rizika fraktur kostí. Nízká hladina 25-hydroxyvitaminu D v krvi je spojována se zvýšením rizika vzniku kardiovaskulárních onemocnění a rakoviny tlustého střeva, slinivky břišní a prostaty (Souberhielle J-C et al. (2010) Vitamin D and musculoskeletal health, cardiovascular disease, autoimmunity and cancer: Recommendations for clinical practise. Autoimmunity Reviews 9, 709-715; Martinez ME et al. Dietary supplements and cancer prevention: Balancing potential benefits against proven harms. JNCI2012; 104(10)732-739.). V klinickém experimentu bylo prokázáno, že užívání vitaminu D zvyšuje antibakteriální ochranu epitelu dolních cest močových a močového měchýře indukcí exprese genu odpovědného za syntézu katelicidinu. Tento peptid brání kolonizaci uropatogenních bakterií v močovém ústrojí (llertting O (2010) Vitamin D induction of the human antimicrobial peptide cathelicidin in the urinary bladder. PLOS one 5(12), el5580).

Snahou předkládaného řešení je obohatit trh doplňků stravy o přípravek obsahující jako aktivní složku kombinaci silymarinu a vitaminu D2/D3 (ergokalciferolu/cholekalciferolu). Účelem této kombinace je využít synergismu chemoprotektivního účinku silymarinu a regulační funkce vitaCZ 25191 Ul minu D k inhibici vlivu toxických látek na lidský organismus a tím snížení rizika vzniku některých kardiovaskulárních a nádorových onemocnění.

Deklarovaný obsah vitaminu D v navrhovaném složení doplňku stravy, vedle udávaného účinku, doplňuje deficit tohoto vitaminu u středoevropské populace. Akutní hyperkalcémie, ke které by mohlo dojít při denních dávkách vitaminu D vyšších než 10000 IU, tj. více než 150 ng 25hydroxyvitaminu D v 1 ml krve, nemůže být užíváním navrhovaného doplňku stravy vyvolána.

Podstata technického řešení

Stanoveného cíle je dosaženo technickým řešením, kterým je doplněk stravy s chemopreventivním účinkem, jehož podstata spočívá v tom, že jako účinnou složku obsahuje směs maximálně 99,999975 % hmotnostních silymarinu a 0,000025 až 0,0694 % hmotnostních vitaminu D ve formě ergokalciferolu D2 nebo cholekalciferolu D3 nebo jejich směsi D2/D3.

Doplněk stravy obsahuje rostlinné polyfenoly (flavonolignany a flavonoidy), které mají fyziologicky příznivý vliv na eliminaci toxických látek, které mohou poškodit důležité orgány (např. játra), a které ve spojení s účinky ergokalciferolu D2 nebo cholekalciferolu D3 mají výrazný vliv na snížení rizika vzniku některých chronických onemocnění.

Příklady provedení technického řešení

Konkrétní možné uplatnění technického řešení je patrné z následujících příkladů využití doplňku stravy:

Příklad 1

Doplněk stravy snižující riziko vzniku nádorových onemocnění trávicího traktu a některých vnitřních orgánů působením karcinogenních látek podávaný ve formě tvrdé tobolky s kapalnou náplní o hmotnosti 530 mg má složení:

- účinné látky:

mikrotonizovaný silymarin.............. 180 mg cholekalciferol D3........................... 0,01 mg

- neškodné vehikulum: nosič ve formě směsi hypromellosy........................... 98 mg rostlinného oleje........................... 249,9 mg

- pomocné látky:

antioxidant ve formě D-alfa tokoferolu......... 2 mg

Příklad 2

Doplněk stravy snižující riziko vzniku nádorových onemocnění trávicího traktu a některých vnitřních orgánů působením karcinogenních látek podávaný ve formě tablety s práškovou náplní o hmotnosti 800 mg má složení:

- účinné látky:

mikrotonizovaný silymarin.................... 250 mg cholekalciferol D3.............................. 0,01 mg

- neškodné vehikulum: nosič ve formě směsi hypromellosy..................... 98 mg hydrogenovaného sójového oleje ... 28,99 mg

CZ 25191 Ul

- pomocné látky:

antioxidant ve formě směsi tokoferol acetátu............ 2 mg maltodextrinu......... 200 mg mikrokrystalické celulózy 203 mg emulgátor ve formě směsi lecitinu......................... 10 mg stearanu hořečnatého......... 8 mg

Příklad 3

Doplněk stravy snižující riziko vzniku nádorových onemocnění trávicího traktu a některých vnitřních orgánů působením karcinogenních látek podávaný ve formě tvrdé tobolky s práškovou náplní o hmotnosti 500 mg má složení:

- účinné látky:

mikrotonizovaný silymarin....................... 400 mg směs ergokalciferolu D2 a cholekalciferolu D3 ... 0,01 mg

- neškodné vehikulum:

nosič ve formě hypromellosy.................. 97,99 mg

- pomocné látky:

emulgátor (stearan hořečnatý)............... 2 mg

Příklad 4

Doplněk stravy snižující riziko vzniku nádorových onemocnění trávicího traktu a některých vnitřních orgánů působením karcinogenních látek podávaný ve formě tablety nebo potahované tablety o hmotnosti 560 mg má složení:

- účinné látky:

mikrotonizovaný silymarin..................... 100 mg ergokalciferol D2 ................................ 0,005 mg

- neškodné vehikulum: nosič ve formě směsi mikrokrystalické celulózy................. 230,045 mg hydrogenfosforečnanu vápenatého...... 192,50 mg karboxymethylcellulózy............... 13,75 mg kukuřičného škrobu..................... 7,50 mg

- pomocné látky:

koloidní činidlo ve formě směsi stearátu hořečnatého................... 3,30 mg oxidu křemičitého......................... 4,80 mg filmotvorné látky ve formě směsi hydroxypropylmethylcelulózy.......... 4,20 mg polydextrosy.............................. 3,40 mg barviva ve formě směsi oxidů železa................................ 0,50 mg

Průmyslová využitelnost

Doplněk stravy s ochranným účinkem na jater, slinivky břišní a kardiovaskulárního systému lze použít k prevenci a snížení rizika vzniku jejich onemocnění. Doplněk stravy má rovněž příznivý účinek na mikrobiální flóru trávicího ústrojí a doplňuje deficit vitaminu D u současné populace.

Claims (1)

1. Doplněk stravy s chemopreventivním účinkem, vyznačující se tím, že jako účinnou složku obsahuje směs maximálně 99,999975 % hmotnostních silymarinu a 0,000025 až 0,0694 % hmotnostních vitaminu D ve formě ergokalciferolu D2 nebo cholekalciferolu Ds nebo

5 jejich směsi D2/D3.