CZ24462U1 - Dentální polymemí gel s antibakteriálními a hojivými účinky - Google Patents

Description

Oblast techniky

Technické řešení se týká dentálního polymemího gelu s antibakteriálními a hojivými účinky, určeného pro místní léčbu, pro podpůrné, primární i sekundární ošetření zánětů a ran v dutině ústní jak u lidských pacientů, tak i u zvířat.

Dosavadní stav techniky

Dosud jsou známé různé dezinfekční nebo léčivé prostředky pro dentální nebo ústní aplikace. Tyto prostředky většinou obsahují syntetická antibiotika, například metronidazol benzoát nebo minocyklin, lokální anestetika, například lidokain hydrochlorid, antiseptické látky, například io chlorhexidin, benzalkoniumchlorid nebo cetylpyridiniumchlorid, konzervační látky, například methylchloroizothiazolinon a methylizothiazolinon, nebo jiné chemické látky, například sladidla jako aspartam, acesulfan K, sacharín. Uvedené látky mohou být při hromadění v organismu toxické (mutagenní a karcinogenní), mohou vykazovat nepříjemné vedlejší následky, mohou způsobit rezistenci bakterií při opakovaném používání nebo mohou narušit imunitní systém.

V zubních nebo ústních gelech dostupných na trhu jsou jako gelotvomé nosné látky používány především deriváty celulózy, jako je hydroxyethylcelulóza, hydroxyethylmethylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, hydroxypropylmethylcelulóza a sodná sůl karboxymethylcelulózy, syntetická kyselina polyakrylová - karbomer, alginát sodný, polyoxyethylenpolyoxypropylen blokový kopolymer nebo kyselina hyaluronová.

no Zubní nebo ústní gely během své aplikace přicházejí do kontaktu a interakce s bakteriemi a kvasinkami dutiny ústní. Mikroflóra dutiny ústní zahrnuje především streptokoky, laktobacily, stafylokoky, korynebakterie, anaerobní bakterie a kvasinky, především Candidu albicans. V kořenových kanálcích jsou významně přítomny anaerobní mikroorganismy, a to zejména gram-negativní skupiny. Endotoxiny přítomné na buněčných stěnách gram-negativních bakterií se uvolňují během jejich množení a buněčné smrti a podporuji několik biologických vlivů, které vedou k zánětu, imunologickým reakcím a periapikální resorpci kosti. Tyto látky jsou schopny proniknout a šířit se k dentinovým tubulům a dosahovat cementu v periodě 24 hodin. Uvolněné endotoxiny mohou přispět ke zvýšení neurotransmiterů a vazoaktivních látek v okolí nervových svazků v periapikálním regionu, což způsobuje bolest. Proto v průběhu léčby pomocí zubních a ústních gelů musí výběr účinných látek a léků co nejvíce respektovat jejich interakci s mikroorganismy a endotoxiny.

Devadesát procent Evropanů ve věku 35 až 54 let trpí některou z forem onemocnění dásní a závěsného zubního aparátu. Mezi nejčastější patří gingivitida a parodontitida, která v pokročilých případech vede až ke ztrátě zubů. Jednoznačně nejčastější příčinou vzniku zánětlivých one35 mocnění jsou bakterie zubního plaku, které se kumulují v prostoru okolo zubního krčku a dásně, která obklopuje zub, vedou k nárůstu tzv. zubního kamene, který v konečném důsledku negativně mění podpůrné struktury zubů. Konvenční léčba zahrnuje mechanické odstranění kalcifikovaného plaku (zubního kamene) od zubaře v kombinaci s úzkostlivou ústní hygienou ze strany pacienta.

Další přístupy řešení těchto obtíží a prevence nevratných změn spočívají v lokální aplikaci antimikrobiálních léků na nemocné gingivální tkáně nebo v chirurgickém zákroku. Pro léčbu pacientů s onemocněním parodontu jsou licencovány a na trhu dostupné antibiotické přípravky obsahující tetracyklin hydrochlorid, minocyklin, doxycyklin a metronidazol. Způsob léčení antibiotiky má svá již výše zmíněná úskalí.

Jiný typ ústních infekcí jsou pooperační, které mohou vzniknout u ran po chirurgických výkonech, extrakcích zubů atd. Zejména u medicínsky kompromitovaných pacientů hojení těchto ran často špatně probíhá bez kvalitních podpůrných prostředků. Komplikace pak prodlouží dobu hojení a ztíží regeneraci tkání. Poslední dobou, kdy se zubní ošetření stává stále rozšířenějším, na- 1 CZ 24462 Ul bývá na naléhavosti požadavek nalézt rychlejší a spolehlivější způsob hojení ran po chirurgických výkonech v dutině ústní, a to pokud možno bez negativních pozdějších důsledků.

Podstata technického řešení

Uvedené nevýhody a nedostatky dosud známých aplikačních forem dentálních a orálních léčiv s nebo zdravotnických prostředků jsou do značné míry odstraněny u dentálního polymemího gelu s antimikrobiálními a hojivými účinky, vyrobeného z přírodních biokompatibilních látek, podle technického řešení. Podstata technického řešení spočívá v tom, že dentální polymerní gel obsahuje 2 až 3 hmotn. % léčivého beta-glukanu (BG) fungujícího jako polymerní nosič, 0,5 až

0,8 hmotn. % agaru jako druhého polymemího nosiče, želatinujícího činidla a zahušťovadla; 4 až io 6 hmotn. % antibakteriálního mumia nebo chlorelly kessleri (ChK) prášku, 0,5 až 1 hmotn. % dvousložkového hřebíčkového a tymiánového nebo myrhového esenciálního oleje jako účinných antibakteriálních prostředků na hojení ran, hřebíčkový olej navíc jako analgetické přísady (lokálního anestetika), 5 až 10 hmotn. % antibakteriálního xylitolu, a případně další běžná aditiva.

Dentální polymerní gel podle technického řešení s výhodou dále obsahuje 0,5 až 2,0 hmotn. % změkčovadla (zvlhčujícího činidla), zejména glycerínu (navíc antiseptický). Aromatickou přísadou je s výhodou hřebíčková a tymiánová nebo myrhová silice.

Mumio, pryskyřice přírodního původu, je chemicky velmi složitý systém, který z analytického hlediska obsahuje až 20 % vody a dále složitý komplex minerálních látek, bílkovin, tuků, steroídů, bezdusíkatých sloučenin, sacharidů a dalších látek. Z biochemického hlediska obsahuje pře20 devším aminokyseliny, éterieké oleje (přírodní extrakty horských bylin), včelí jed v transformované nealergenní formě, vitamíny ze skupiny B (B₂, B₆, B,₂), provitamín D, organické kyseliny z fosilizované vegetace, makroprvky a stopové prvky. Díky tomuto složení mumio zvyšuje odolnost organismu při zátěži a posiluje nervový, imunitní, hormonální a oběhový systém. Mumio je vysoce imunomodulačním biostimulátorem schopným potlačit mutativní procesy v organismu, má silné antibakteriální, antiseptické, protizánětlivé a baktericidní účinky, posiluje regenerační procesy v poškozené tkáni, kde má ozdravné a analgetické vlastnosti. V dutině ústní léčí parodontózu, likviduje místní zánětlivé reakce, zlepšuje stav dásní a sliznic.

Chlorella kessleri (vulgaris), sladkovodní řasa, čistý rostlinný produkt ve formě sprejově sušené biomasy, analyticky obsahuje bílkoviny, lipidy, sacharidy, vitamíny, minerální látky, mastné kyseliny a vlákninu. Z biochemického hlediska chlorella obsahuje specifické bioaktivní prvky, chlorofyl, CGF růstový faktor a karotenoidy. Chlorofyl je velmi silný nosič kyslíku a vytváří tak předpoklady pro zdravou krev a zdravý lymfatický systém. Obsažený chlorellin působí jako přírodní antibiotikum. Chlorella pomáhá rychlejšímu hojení ran, neboť má mimořádný podpůrný účinek na regeneraci tkání, dělení a zdravý růst buněk, chrání před infekcemi, vykazuje antibak35 teriální, antiseptické, antioxidační a epitelizační účinky. Chlorella dále posiluje obranyschopnost organismu a je vhodná při řešení problémů, jako jsou záněty dásní, afty a opary.

Polyrozvětvené beta-l,3-D-glukany s/bez postranních řetězců beta-l,6-D-glukózy, jsou přirozené se vyskytující polysacharidy, které jsou integrální složkou buněčné stěny různých bakterií, rostlin a hub. Beta-(l,3/l,6)-D-glukan (například glukóza z hlívy ústřičné) je bioaktivní přírod40 ní polysacharid, který významně stimuluje imunitní systém člověka. Beta-glukan je vědecky prokázaným modifikátorem biologické obrany (BDM), která nutričně zesiluje a upravuje imunitní odpověď. Navíc je to antioxidant, zlepšuje a urychluje regeneraci tkání a hojení ran s dopadem na pooperační infekce.

Agar získaný z červených mořských řas třídy Rhodophyeeae je sušená hydrofilní koloidní látka, přírodní polysacharid, skládající se především z D- a L-galaktózových jednotek. Jedná se o směs agarózy a agaropektinu, která dále obsahuje železo, vápník, jód, hořčík, draslík, sodík, fosfor, kyselinu listovou a vitamíny B; a Br;. Agar má schopnost podporovat růst nervových buněk. Agarové gely jsou tepelně reverzibilní a vykazují pozoruhodnou stabilitu, hysterezí a vod7

CZ 24462 Ul ní nasákavost a jsou proto často využívány jako zahušťovadlo, stabilizátor, emulgátor nebo želatinující látka.

Xylitol je polyalkohol, který se v přirozené formě vyskytuje v ovoci a některých rostlinách, průmyslově se pak připravuje z břízy. Xylitol přímo působí proti původcům zubního kazu a navíc snižuje tvorbu zubního plaku. V místech, kde již došlo k odvápnění skloviny, se podílí na procesech vedoucích k její remineralizaci. Není kariogenní a nikterak neovlivňuje glykemii.

Hřebíčková silice obsahuje eugenol a vykazuje antimikrobiální, antimykotické, antiseptické, protivirové a stimulační vlastnosti. Je velmi účinná pro zmírnění dentální bolesti, bolesti zubů, bolesti dásní a vředů v ústech (afty), tlumí kožní záněty, uklidňuje a uvolňuje. Kromě tlumení bolesti dodává dentálnímu polymemímu gelu výrazné aroma.

Tymián je jednou z nejsilněji působících antibiotických léčivek. V tymiánu je obsažen thymol (bílá krystalická látka příjemné vůně), monoterpenolový fenolický derivát, silných antimikrobiálních, antimykotických, fungicidních a antiseptických vlastností. Esenciální olej z tymiánu je výborným dezinfekčním prostředkem dýchacích cest, ale také trávicího ústrojí. Thymol je účinný proti bakteriím, jako jsou Pseudomonas, E. coli, Salmonella a Shigella a proti některým houbám, např. Candida a Aspergillus.

Myrha je africký strom, který vyzařuje aromatickou pryskyřici z kůry. Pryskyřice myrhy obsahuje antibakteriální složky eugenol a cinnamaldehyd. Z analytického hlediska myrha obsahuje silné polysacharídy, triterpenoidy a esenciální olej. Její silné proti zánět 1 i vé, antimikrobiální, hojivé, stahující, otok a bolest tlumící účinky jsou skloubeny s preventivním účinkem proti vzniku zubního kazu a schopností léčit infekční onemocnění dásní, úst a krku.

Dentální polymemí gel podle technického řešení vzhledem k přítomnosti a účinku výše uvedených látek výrazně regeneruje dásně a sliznici dutiny ústní. Výhodnou dentálního polymemího gelu podle technického řešení přitom je, že neobsahuje syntetická antibiotika nebo jiné zdraví škodlivé (toxické) syntetické chemické látky, které mohou mít vedlejší účinky, způsobit rezistenci bakterií pri opakovaném používání nebo mohou narušit imunitní systém, dále neobsahuje sloučeniny fluoru (je tak vhodný pro skupinu osob citlivých na sloučeniny fluoru), a také neobsahuje syntetická barviva a aromata. Naopak obsahuje pouze zdraví prospěšné, přírodní a biokompatibilní materiály.

Dentální polymemí gel podle technického řešení obsahuje přírodní polysacharidy-netoxické biokompatibilní makromolekulám! látky vykazující řadu speciálních fyzíkálně-chemických vlastností, které je činí vhodnými pro různé využití v systémech aplikace léků. Jsou velmi flexibilní v systémech nastavitelných a přesně seřiditelných transportů léčiv/léků pro konkrétní požadavky. Polysacharídy navíc tvoří přirozenou bariérovou vrstvu proti kyslíku a vlhkosti. Z přírodních polysacharidů byl přednostně zvolen beta-l,3-D-glukan a agar.

Dentální polymemí gel podle technického řešení je připraven fyzikálním zesíťováním za mírných podmínek, tedy bez nutnosti UV- nebo gama-záření a bez organických rozpouštědel, je tedy ekologický, jeho příprava je levná a nenáročná na technologické vybavení.

Výsledná gelová aplikační forma umožňuje snadný, velmi cílený transport účinné látky a navíc přizpůsobení se tvaru aplikačního prostředí. Gelová forma po nanesení napomáhá účinným látkám dlouhodoběji spolehlivě působit v místě aplikace na povrchu dásní, zubů a mezizubních prostorech k likvidaci bakterií. Gelová substance navíc umožňuje masírování postižené části dutiny ústní a tím se dále zvyšují všechny žádoucí účinky. Dentální polymemí gel podle technického řešení omezuje tvorbu zubního plaku, má prokazatelné účinky antibakteriální a hojivé na dásně a sliznici dutiny ústní. Současně jc vyvinutý dentální polymemí gel pH neutrální, a proto velmi citlivý k povrchům (sliznicím, dásním, jazyku a zubům) dutiny ústní, má příjemnou chuť i aroma a osvěžuje dech.

Gel lze snadno nanášet prstem, vatovou tyčinkou nebo vytlačit do postiženého místa a zároveň při tom provádět masáž nemocných dásní. Dentální polymemí gel podle technického řešení lze

- 3 CZ 24462 Ul snadno z ústní dutiny odstranit pouhým vypláchnutím, přičemž na místě aplikace nezůstávají prakticky žádné vizuální ani pachové stopy.

Dentální polymemí gel podle technického řešení lze vyrobit v lékové formě světlezelené (v případě chlorelly) nebo hnědé (v případě mumia) barvy. Aplikuje se na bolestivá a zanícená místa a jemně se vmasíruje třikrát denně.

Příklady provedení technického řešení

K bližšímu objasnění podstaty technického řešení slouží následující příklady konkrétního provedení.

Příklad 1

Dentální polymemí gel obsahuje jako účinnou antibakteriální látku na hojení ran nebo zánětů mumio v množství 6 hmotn. %, jako dvousložkový polymemí nosič beta-glukan v množství 2,0 hmotn. % a zahušťovadlo agar v množství 0,7 hmotn. %, jako další účinný dvousložkový antibakteriální prostředek na hojení ran a zároveň aromatickou přísadu hřebíčkový a tymiánový esenciální olej (kombinace 1 : 1) v celkovém množství 0,8 hmotn. %, z toho hřebíčkový olej zároveň jako analgetickou přísadu (lokální anestetikum), dále antibakteriální xylitol v množství 9 hmotn. % a nakonec jako změkčovadlo glycerín v množství 2,0 hmotn. %.

Příklad 2

Dentální polymemí gel obsahuje jako účinnou antibakteriální látku na hojení ran nebo zánětů chlorellu kessleri v množství 5 hmotn. %, jako dvousložkový polymemí nosič beta-glukan v množství 2,5 hmotn. % a zahušťovadlo agar v množství 0,6 hmotn. %, jako další účinný dvousložkový antibakteriální prostředek na hojení ran a zároveň aromatickou přísadu hřebíčkový a myrhový esenciální olej (kombinace 2 : 1) v celkovém množství 0,6 hmotn. %, z toho hřebíčkový olej zároveň jako analgetickou přísadu (lokální anestetikum), dále antibakteriální xylitol v množství 10 hmotn. %, a jako poslední složku změkčovadlo glycerín v množství 1,0 hmotn. %.

Příklad 3

Dentální polymemí gel obsahuje jako účinnou antibakteriální látku na hojení ran nebo zánětů mumio v množství 4 hmotn. %, jako dvousložkový polymemí nosič beta-glukan v množství 3 hmotn. % a zahušťovadlo agar v množství 0,5 hmotn. %, jako další účinný dvousložkový antibakteriální prostředek na hojení ran a zároveň aromatickou přísadu hřebíčkový a tymiánový esenciální olej (kombinace 1 ; 1) v celkovém množství 1,0 hmotn. %, z toho hřebíčkový olej zároveň jako analgetickou přísadu (lokální anestetikum) a jako poslední složku antibakteriální xylitol v množství 8 hmotn. %.

Příklad 4

Dentální polymemí gel obsahuje jako účinnou antibakteriální látku na hojení ran nebo zánětů chlorellu kessleri v množství 6 hmotn. %, jako dvousložkový polymemí nosič beta-glukan v množství 2,0 hmotn. % a zahušťovadlo agar v množství 0,8 hmotn. %, jako další účinný dvousložkový antibakteriální prostředek na hojení ran a zároveň aromatickou přísadu hřebíčkový a myrhový esenciální olej (kombinace 2 : 1) v celkovém množství 0,75 hmotn. %, z toho hřebíčkový olej zároveň jako analgetickou přísadu (lokální anestetikum), dále antibakteriální xylitoi v množství 7 hmotn. % a jako poslední složku změkčovadlo glycerín v množství 2,0 hmotn. %.

Průmyslová využitelnost

Dentální gel podle technického řešení je určen k použití jako zevní hojivý prostředek při ošetřování řady obtížně zvíadatelných nebo chronických zánětů v dutině ústní, jako podpůrný prostředek při léčbě akutní i chronické gingivitidy, při léčbě marginální parodontitidy, nebo pro inten- 4 CZ 24462 Ul živní doplňkovou péči o tkáně při následujících projevech: otoky a záněty dásní, obnažení zubních krčků spojené s pocity zvýšené citlivosti zubů, případně dalších projevech parodontitidy.

Nalezne využití také ve stomatologické chirurgii při pooperační péči, kde umožní účinnější a rychlejší hojící proces, tj. obnovu tkání, vytvoření granulační tkáně, léčení zánětů po extrak5 cích, tlumení bolesti, atp. Dále je určen jako podpůrný prostředek pro udržení výsledků implantační terapie. Lze jej rovněž používat v rámci každodenní péče o hygienu dutiny ústní. Stejné nebo podobné aplikace jsou možné také ve veterinárním lékařství.

Claims (2)

1. NÁROKY NA OCHRANU

   1. Dentální polymemí gel s antibakteriálními a hojivými účinky vyrobený z přírodních a bioio kompatibilních látek, vyznačující se tím, že obsahuje jako účinnou léčivou látku 4 až

   6 hmotn. % chlorelly kessleri nebo mumia prášku, jako dvousložkový polymemí nosič betaglukan v množství 2 až 3 hmotn. % a zahušťovadlo agar v množství 0,5 až 0,8 hmotn. %, jako sladidlo a zároveň antibakteriální přísadu xylitol v množství 5 až 10 hmotn. %, jako analgetickou, antimikrobiální a aromatickou dvousložkovou přísadu hřebíčkovou a tymiánovou nebo

   15 myrhovou silici v množství 0,5 až 1,0 hmotn. %, případně další běžná aditiva.
2. 2. Dentální polymemí gel s antibakteriálními a hojivými účinky podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje až 2,0 hmotn. % změkčovadla, zejména glycerínu.