CS276185B6 - Algicídny prostriedok na báze /1-(2-alkoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetyl/ dimetylamóniumchloridov - Google Patents

Description

CS 276185 B6

Vynález sa týká algicídneho prostriedku, ktorý ako účinnú látku obsahuje zlúčeninuobecného vzorca I

H

/1/ kde R je priamy alkyl s 1 až 5 atótnami uhlíka.

Syntéza zlúčenín obecného vzorca I je predmetom čs. autorského osvedčenia č.-253447autorov: Gregáň P., Ďurinda J., Tůmová I., Borovanský A. (1982). Tieto zlúčeniny vykazujúlokálně anestetický účinok (Gregáň F., Ďurinda J., Tůmová I., Borovanský A.: Českoslov.farm. XXXVI, 448, 1987).

Pri dalšom štúdiu biologickéj účinnosti zlúčenín obecného vzorca I sme zistili, žetieto významné inhibujú rast a syntézu chlorofylu rias.

Inhibičná účinnost zlúčenín všeobecného vzorca I na riasy sa.testovala stacionárnoukultiváciou synchronněj kultúry rias Chlorella vulgaris. Hodnotil sa nárast buniek rias,ako aj obsah syntetizovaného chlorofylu. Podrobný popis metody hodnotenia je uvedený v pří-klade 1. Miera antialgálnej účinnosti zlúčenín obecného vzorca I je vyjádřená údajmiv tab. 1.

Inhibičný vplyv na riasy sa sledoval u nasledujúcich zlúčenín obecného vzorca I: I. ^1-(2-metoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJ dimetylamóniumchlorid II. Ji—(2-etoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJ dimetylamóniumchlorid III. [l-(2-propoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJ dimetylamóniumchlorid IV. [1-(2-butoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJ dimetylamóniumchlorid V. £l-(2-pentyloxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJ dimetylamóniumchlorid ΤΑΒϋί,ΚΑ 1

Inhibičná účinnost látok obecného vzorca I na riasy Chlorella vulgaris Látka IC50 syntézy chlorofylu MIC syntézy chlorofylu IC50 rastu rias 10 ®mól.dm~^ I. 50,7 107,0 74,1 II. 42,6 107,0 61,7 III. 22,0 60,0 35,1 IV. 6,2 10,0 11,4 V. 209,0 661,0 490,0 1C5Q značí koncentráciu študovanéj látky, pri ktorej dochádza k 50 %nej inhibícii hodno-tcného parametra rias vzhladom na kontrolně vzorky. MIC značí minimálnu koncentráciu študovanéj látky, pri ktorej dochádza k úplnéj inhibí-cii hodnoteného parametra rias. CS 276185 B6 Následujúci příklad bližšie osvětluje inhibičnú účinnost zlúčenin podlá vynálezu nazelené riasy. Přiklad 1 Očinok zlúčenin podlá vynálezu na rast rias Chlorella vulgaris a obsahsyntetizovaného chlorofylu

Riasy Chlorella vulgaris sa pěstovali stacionárnou kultiváciou pri teplote 25+1 ’c,pri svetelnom režime 16 hodin světlo / 8 hodin tma, v kultivačnom médiu podlá Šetlíka(Šetlík I.: Annual Report of Algolog Lab. for 1967, 71 až 140, Třeboň, 1968-). K živnémumédiu sa přidával roztok študovanej zlúčeniny v destilovanej vodě takej koncentrácie, abysa získala séria kultivačných baniek s odstupňovanou koncentráciou látky a odstupňovanýmbiologickým účinkom. Banky sa inokulovali přesným objemom homogénnej suspenzie rias. Po7-dennej kultivácii sa objem kultivačného média doplnil destilovanou vodou na povodný ob-jem (vyrovnanie odparu vody) a v suspenzii buniek sa merala absorbancia pri 660 nm (úměrnámnožstvu buniek rias) a obsah chlorofylu po jeho extrakcii dimetylformamidom z odcentrifu-govaných buniek rias. Celkový obsah chlorofylu rias v kultivačnom médiu sa vyhodnotil po-dlá rovnice: Chl /mg.dm = 17,9 Ag^? + 8,08 Agg4 g, kde A je absorbancia vzorky pri 647,resp. 664,5 nm v 1 cm kývete (Xnskeep W. P., Bloom P. B.: Plant Physiol. 77/2/, 483-5, 1985). Získané hodnoty týchto parametrov sa porovnávali s hodnotami parametrov kontrolnýchvzoriek (vyhodnotené ako % kontroly). Na základe týchto hodnot sa extrapoláciou vyčíslilikoncentrácie študovaných zlúčenin, pri ktorých sa dosiahla 50 %ná inhibícia (XC50) a v pripáde hodnot chlorofylu aj úplná inhibicia (MIC). Z hodnot absorbancie sa MIC nevyhodnocovala, nakolko touto metodou sa stanovujú tiež odfarbené mřtve buňky rias, a teda aj pri úpl-nej inhibícii sa namerajú určité hodnoty absorbancie.

Například v případe testovania účinku (l-(2-butoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJ dimetylamóniumchloridu· (látka č. IV) sa k 12 ml kultivačného média s inokulom rias přidalo 0,12 ml vodného roztoku látky č. IV nasledovných koncentrácií: 5.10-^, 1.10~^, 7,5.10-4, —4 —4 - —3 5.10 a 1.10 mol.dm . Skutoěné koncentrácie zlúčeniny č. IV v kultivačnom médiu a pří- slušné hodnoty inhibície rastu rias a syntézy chlorofylu, vyjádřené v % kontrolných vzo-riek, sú uvedené v tab. 2.

Hodnoty koncentrácie študovanej zlúčeniny, pri ktorých dochádza k 50 %nej, resp. úpl-nej inhibícii študovaného parametra rias sa zistuje extrapoláciou zo závislosti vyššieuvedených hodnot % zistenej inhibície sledovaného parametra od logaritmu aplikovanej kon-centrácie študovanej zlúčeniny. TABULKA 2

Inhibícia rastu rias a syntézy chlorofylu v přítomnosti tl-(2-butoxykarbaniloyloxy)cyklohexylmetylJdimetylamóniumchloridu (látka č. IV)

Konc. látky č. IV 10 ® mól.dm % kontroly + £ Chlorofyl Absorbancia 50 0 15,3 + 0,7 10 0 12,5 + 0,1 7,5 6,0 + 0,6 37,2 + 1,9 5,0 67,5 + 7,0 82,4 + 1,9 1,0 82,8 + 0 90,5 + 3,4 j

Claims (1)

1. 3 CS 276185 B6 PATENTOVÉ NÁROKY Algicídny prostriedok, vyznačený tým, že ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu obecného vzorca

   01θ kde R je priamy alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka.