CS240093B1 - Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu - Google Patents

Abstract

fiešení ae týká stabilizovaného vodného injekčního roztoku deamino1, karba1, 0-methyltyro4in2-oxytocinu chráněného čs. A0 č. 149 028, syntetického analogu oxycinu, používaného klinicky v gynekologické praxi. Pro zvýšení rozpustnosti účinné látky obsahuje roztok přísadu 0,1 až. 5,0 % hmot. vztaženo na celkovou hmotnost injekčního roztoku, s výhodou 1,5 % hmot. glycinu. popřípadě digl^cinu i triglycinu. Navíc muže obsahovat téz desinfekční látku, například m-kresol nebo chlorbutanol.

Description

Vynález se týká stabilizovaného vodného injekčního rozto11 2 ku deamino , karba , O-methyltyrosin -oxytocinu chráněného čs. AO č. 149 028, zavedeného do klinické praxe, především v gynekologii.

Oproti přírodnímu hormonu má analog oxytocinu, připravený podle citovaného čs, AO, substituovanou molekulu. Působením proteolytických enzymů docházelo v organismu při metabolických pochodech k odštěpování této přidané části a tím klesala účinnost preparátu. Specifická aktivita a doba působení analogu oxytocinu byly totiž nepřímo úměrné a navíc se podstatně snížila rozpustnost proti původnímu oxytocinu.

Uvedené nevýhody odstraňuje stabilizovaný vodný injekční 11 2 roztok deamino , karba , O-měthyltyrosin -oxytocinu chráněného čs, AO 149 028, vyznačující se tím, že jako zprostředkovadlo rozpouštění obsahuje glycin v množství 0,1 až 5,0 % hmot,vztaženo na celkovou hmotnost injekčního roztoku© s výhodou 1,5 % hmot., s případnou přísadou desinfekční látky, například m-kresolu ndbo chlorbutanolu.

Na podkladě systematického výzkumu se tedy podařilo zásadně urychlit a zvýšit rozpustnost účinné látky pomocí vnitřních solí, například pomocí glycinu, diglycinu a triglycinu.

Následující příklady provedení stabilizovaný vodný injekční roztok podle vynálezu pouze dokládají, ale nijak neomezují.

- 2 Příklad 1

240 093

V 500 ml redestilované vody se rozpustí 10 g glycinu. Po rozpuštění se přidá 77 mg 100% analoga oxytocinu a zamíchá se· Zvlášť se rozpustí ve 200 ml redestilované vody při 60j°C 1 000 mg m-kresolu. Po ochlazení na 25j°C se tento roztok vlije do prvního roztoku a doplní se redestilovanou vodou na 1 000 ml.

Příklad 2

V 500 ml redestilované vody se rozpustí 15 g glycinu a po jeho rozpuštění se přidá 77 mg 100% analoga oxytocinu a zamíchá se. Zvlášť se ve 300 ml redestilované vody rozpustí 2 000 mg chlorbutanolu při 70^0. Po rozpuštění se roztok ochladí na 25?°C, smíchá s předchozím roztokem a doplní redestilovanou vodou na celkový objem 1 000 ml.

Claims (1)

1. PŘEDMĚT VYNÁLEZU

   240 093

   1 1

   Stabilizovaný vodný injekční roztok deamino ,karba , O-methyltyrosin -oxytocinu chráněného čs. AO č.149 028,vyznačující se tím, že jako zprostředkovadlo rozpouštění obsahuje glycin v množství 0,1 až 5,0 % hmot. vztaženo na celkovou hmotnost injekčního roztoku, s výhodou 1,5 % hmot., 8 případnpu přísadou desinfekční látky,napřiklad m-kresolu nebo chlorbutanolu.