CS240093B1 - Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu - Google Patents
Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu Download PDFInfo
- Publication number
- CS240093B1 CS240093B1 CS844939A CS493984A CS240093B1 CS 240093 B1 CS240093 B1 CS 240093B1 CS 844939 A CS844939 A CS 844939A CS 493984 A CS493984 A CS 493984A CS 240093 B1 CS240093 B1 CS 240093B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- oxytocin
- solution
- stabilized aqueous
- methyltyrosine
- aqueous injection
- Prior art date
Links
- 239000000243 solution Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 229960001723 oxytocin Drugs 0.000 title claims abstract description 6
- 238000002347 injection Methods 0.000 title claims abstract description 4
- 239000007924 injection Substances 0.000 title claims abstract description 4
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N m-cresol Chemical compound CC1=CC=CC(O)=C1 RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 229940102223 injectable solution Drugs 0.000 abstract description 4
- 108010008488 Glycylglycine Proteins 0.000 abstract description 2
- XKUKSGPZAADMRA-UHFFFAOYSA-N glycyl-glycyl-glycine Natural products NCC(=O)NCC(=O)NCC(O)=O XKUKSGPZAADMRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 108010067216 glycyl-glycyl-glycine Proteins 0.000 abstract description 2
- YMAWOPBAYDPSLA-UHFFFAOYSA-N glycylglycine Chemical compound [NH3+]CC(=O)NCC([O-])=O YMAWOPBAYDPSLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- MGFYIUFZLHCRTH-UHFFFAOYSA-N nitrilotriacetic acid Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CC(O)=O MGFYIUFZLHCRTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 abstract 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 abstract 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 5
- XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N oxytocin Chemical class C([C@H]1C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](N)C(=O)N1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)=O)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N 0.000 description 5
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 3
- XNOPRXBHLZRZKH-UHFFFAOYSA-N Oxytocin Natural products N1C(=O)C(N)CSSCC(C(=O)N2C(CCC2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C1CC1=CC=C(O)C=C1 XNOPRXBHLZRZKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101800000989 Oxytocin Proteins 0.000 description 1
- 102100031951 Oxytocin-neurophysin 1 Human genes 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 229940024999 proteolytic enzymes for treatment of wounds and ulcers Drugs 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000009897 systematic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
fiešení ae týká stabilizovaného vodného
injekčního roztoku deamino1, karba1,
0-methyltyro4in2-oxytocinu chráněného čs.
A0 č. 149 028, syntetického analogu oxycinu,
používaného klinicky v gynekologické
praxi. Pro zvýšení rozpustnosti účinné
látky obsahuje roztok přísadu 0,1 až.
5,0 % hmot. vztaženo na celkovou hmotnost
injekčního roztoku, s výhodou 1,5 % hmot.
glycinu. popřípadě digl^cinu i triglycinu.
Navíc muže obsahovat téz desinfekční látku,
například m-kresol nebo chlorbutanol.
Description
Vynález se týká stabilizovaného vodného injekčního rozto11 2 ku deamino , karba , O-methyltyrosin -oxytocinu chráněného čs. AO č. 149 028, zavedeného do klinické praxe, především v gynekologii.
Oproti přírodnímu hormonu má analog oxytocinu, připravený podle citovaného čs, AO, substituovanou molekulu. Působením proteolytických enzymů docházelo v organismu při metabolických pochodech k odštěpování této přidané části a tím klesala účinnost preparátu. Specifická aktivita a doba působení analogu oxytocinu byly totiž nepřímo úměrné a navíc se podstatně snížila rozpustnost proti původnímu oxytocinu.
Uvedené nevýhody odstraňuje stabilizovaný vodný injekční 11 2 roztok deamino , karba , O-měthyltyrosin -oxytocinu chráněného čs, AO 149 028, vyznačující se tím, že jako zprostředkovadlo rozpouštění obsahuje glycin v množství 0,1 až 5,0 % hmot,vztaženo na celkovou hmotnost injekčního roztoku© s výhodou 1,5 % hmot., s případnou přísadou desinfekční látky, například m-kresolu ndbo chlorbutanolu.
Na podkladě systematického výzkumu se tedy podařilo zásadně urychlit a zvýšit rozpustnost účinné látky pomocí vnitřních solí, například pomocí glycinu, diglycinu a triglycinu.
Následující příklady provedení stabilizovaný vodný injekční roztok podle vynálezu pouze dokládají, ale nijak neomezují.
- 2 Příklad 1
240 093
V 500 ml redestilované vody se rozpustí 10 g glycinu. Po rozpuštění se přidá 77 mg 100% analoga oxytocinu a zamíchá se· Zvlášť se rozpustí ve 200 ml redestilované vody při 60j°C 1 000 mg m-kresolu. Po ochlazení na 25j°C se tento roztok vlije do prvního roztoku a doplní se redestilovanou vodou na 1 000 ml.
Příklad 2
V 500 ml redestilované vody se rozpustí 15 g glycinu a po jeho rozpuštění se přidá 77 mg 100% analoga oxytocinu a zamíchá se. Zvlášť se ve 300 ml redestilované vody rozpustí 2 000 mg chlorbutanolu při 70^0. Po rozpuštění se roztok ochladí na 25?°C, smíchá s předchozím roztokem a doplní redestilovanou vodou na celkový objem 1 000 ml.
Claims (1)
- PŘEDMĚT VYNÁLEZU240 0931 1Stabilizovaný vodný injekční roztok deamino ,karba , O-methyltyrosin -oxytocinu chráněného čs. AO č.149 028,vyznačující se tím, že jako zprostředkovadlo rozpouštění obsahuje glycin v množství 0,1 až 5,0 % hmot. vztaženo na celkovou hmotnost injekčního roztoku, s výhodou 1,5 % hmot., 8 případnpu přísadou desinfekční látky,napřiklad m-kresolu nebo chlorbutanolu.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS844939A CS240093B1 (cs) | 1984-06-27 | 1984-06-27 | Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS844939A CS240093B1 (cs) | 1984-06-27 | 1984-06-27 | Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS493984A1 CS493984A1 (en) | 1985-06-13 |
| CS240093B1 true CS240093B1 (cs) | 1986-02-13 |
Family
ID=5393250
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS844939A CS240093B1 (cs) | 1984-06-27 | 1984-06-27 | Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS240093B1 (cs) |
-
1984
- 1984-06-27 CS CS844939A patent/CS240093B1/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS493984A1 (en) | 1985-06-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1330301C (en) | Stabilised human protein preparations | |
| GB1465308A (en) | Composition and method for treating scours and/or tetany | |
| ATE377418T1 (de) | Vorbeugung und behandlung von kardiovaskulären beschwerden mit tamoxifen-analogen | |
| BR9610331A (pt) | Composições farmacêuticas para distribuição nasal de compostos úteis para o tratamento de osteoporose | |
| RU2009116531A (ru) | Способ лечения остеопороза и используемая в нем композиция | |
| PT93744A (pt) | Processo para a preparacao de formulacoes liofilizadas de peptidios, nomeadamente, de timopentina | |
| US4241051A (en) | Calcitonin | |
| GB1458414A (en) | Composition and method of treatin ulcers | |
| ES8700054A1 (es) | Procedimiento de obtencion de germicidas a base de acidos clorhidrico y fosforico. | |
| WO1996001634B1 (en) | Long-acting oxytetracycline composition | |
| ATE161733T1 (de) | Mischungen zur desodorisierung von tierexcrementen und entsprechendes verfahren zur desodorisierung | |
| EP0134568A1 (en) | Stable antibacterial lyophilizates | |
| CS240093B1 (cs) | Stabilizovaný vodný injekční roztok 11 2 deamino , karba , 0-methyltyrosin - oxytocinu | |
| ATE192735T1 (de) | Verfahren zur herstellung von aminoxyd tenside enthaltenden festen zusammensetzungen | |
| RU98114668A (ru) | Стабилизированные в отношении рацемизации фармацевтические лекарственные формы силанзетрона | |
| CS216160B2 (en) | Method of stabilization of the pharmaceutical preparation with contents of salt of alcalic metal with dehydroepiandrosteronsulphate | |
| Stearns et al. | Utilization of calcium salts by children | |
| JP4912551B2 (ja) | 活性ペプチド化合物の静脈内および筋内投与のための安定な製剤 | |
| US4235900A (en) | Cephradine compositions | |
| Babcock Jr et al. | The biological activity of synthetic pantothenic acid | |
| JPS56156211A (en) | Preparation of stable allantoin pharmaceutical | |
| SU673138A3 (ru) | Инсектоакарицидное средство | |
| IE790098L (en) | Solvent vehicle | |
| US3141822A (en) | Stable compositions of alkali metal salts of synthetic penicillins and polyacetic acids | |
| US6261546B1 (en) | Methods and compositions for stabilizing acetylcholine compositions |