CS196459B1 - Composite analgetic - Google Patents
Composite analgetic Download PDFInfo
- Publication number
- CS196459B1 CS196459B1 CS33978A CS33978A CS196459B1 CS 196459 B1 CS196459 B1 CS 196459B1 CS 33978 A CS33978 A CS 33978A CS 33978 A CS33978 A CS 33978A CS 196459 B1 CS196459 B1 CS 196459B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- guaifenesin
- acetylsalicylic acid
- analgesic
- mixture
- tbl
- Prior art date
Links
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title claims description 20
- 239000002131 composite material Substances 0.000 title claims description 7
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 26
- HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N Guaifenesin Chemical compound COC1=CC=CC=C1OCC(O)CO HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 26
- 229960002146 guaifenesin Drugs 0.000 claims description 26
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 23
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 20
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 3
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 10
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 8
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 8
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 6
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 5
- 229940125717 barbiturate Drugs 0.000 description 5
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 description 5
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- MHCVCKDNQYMGEX-UHFFFAOYSA-N 1,1'-biphenyl;phenoxybenzene Chemical group C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1.C=1C=CC=CC=1OC1=CC=CC=C1 MHCVCKDNQYMGEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N Aminoantipyrine Natural products CN1C(C)=C(N)C(=O)N1C1=CC=CC=C1 RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- RMMXTBMQSGEXHJ-UHFFFAOYSA-N Aminophenazone Chemical compound O=C1C(N(C)C)=C(C)N(C)N1C1=CC=CC=C1 RMMXTBMQSGEXHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 4
- 229960000212 aminophenazone Drugs 0.000 description 4
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 description 4
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 description 4
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 4
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 4
- CPJSUEIXXCENMM-UHFFFAOYSA-N phenacetin Chemical compound CCOC1=CC=C(NC(C)=O)C=C1 CPJSUEIXXCENMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 3
- 230000002996 emotional effect Effects 0.000 description 3
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 2
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- -1 for example Substances 0.000 description 2
- 230000001665 lethal effect Effects 0.000 description 2
- 229960003893 phenacetin Drugs 0.000 description 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 description 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 2
- FTALCGPERXRZSU-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyphenoxy)propane-1,2-diol Chemical compound COC1=C(OC(C(C)O)O)C=CC=C1 FTALCGPERXRZSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000010000 Agranulocytosis Diseases 0.000 description 1
- FDQGNLOWMMVRQL-UHFFFAOYSA-N Allobarbital Chemical compound C=CCC1(CC=C)C(=O)NC(=O)NC1=O FDQGNLOWMMVRQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- NPPQSCRMBWNHMW-UHFFFAOYSA-N Meprobamate Chemical compound NC(=O)OCC(C)(CCC)COC(N)=O NPPQSCRMBWNHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010062575 Muscle contracture Diseases 0.000 description 1
- 206010042464 Suicide attempt Diseases 0.000 description 1
- 241000906446 Theraps Species 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 229960000880 allobarbital Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 1
- 229940125716 antipyretic agent Drugs 0.000 description 1
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 description 1
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000711 cancerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000315 carcinogenic Toxicity 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 208000006111 contracture Diseases 0.000 description 1
- 229940098410 guaifenesin 200 mg Drugs 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 231100000636 lethal dose Toxicity 0.000 description 1
- 231100000225 lethality Toxicity 0.000 description 1
- 229960004815 meprobamate Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 description 1
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 230000009279 non-visceral effect Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N p-menthan-3-ol Chemical compound CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 231100001274 therapeutic index Toxicity 0.000 description 1
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 208000009935 visceral pain Diseases 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Vynález se týká kompozitního analgetika pro širokou spotřebu u mírných a středních bolestí neviscerálního původu.The present invention relates to a composite analgesic for wide consumption in mild and moderate non-visceral pain.
Dosud používaná kompozitní analgetika obsahují látky, které tlumí poznávací (algognostickou) složku'bolesti( nejčastěji kyselinu acetylosalicylovou, fenacetin, paracetamol, aminofenazon, kodein) a případně i látky, které mají tlumit emociální (algothymní) složku bolesti (nejčástěji barbituréty, kodein). Některé tyto látky však mohou vážně ohrozit zdraví, např. amninofenazon vyvolává agranulocytózu a je podle nedávných zjištěni kancerogenní, barbituráty i kodein mohou způsobit vznik drogové závislosti. Proto je volný prodej bez lékařského předpisu analgetických směsí obsahujících aminofenazon, barbituráty a kodein ve většině zemí stále více omezován až úplně zakázán.Composite analgesics used hitherto contain substances which suppress the cognitive (algognostic) component of the pain (most often acetylsalicylic acid, phenacetin, paracetamol, aminophenazone, codeine) and possibly also substances which should suppress the emotional (algothymic) component of pain (most often barbituretes, codeine). However, some of these substances can seriously endanger health, eg amninophenazone induces agranulocytosis and has been found to be carcinogenic recently, barbiturates and codeine may cause drug dependence. Therefore, over-the-counter prescription analgesics containing aminophenazone, barbiturates and codeine are increasingly restricted and even banned in most countries.
V současné době vznikla naléhavá potřeba kompozitních analgetik, ktei'é by neobsahovaly aminofenazon, barbituráty nebo kodein a přitom by potlačovaly poznávací i emocionální složku bolesti a navíc by mohly být volně prodejné.There is now an urgent need for composite analgesics which do not contain aminophenazone, barbiturates or codeine, while suppressing the cognitive and emotional components of the pain and, moreover, could be over-the-counter.
Těmto požadavkům vyhovuje v převážné míře předmět vynálezu, jehož podstatou je, že se sestává vedle tabletových pojidel a příměsi ze směsi dvou aktivních látek, a to kyseliny acetylosalicylové v množství 35 až 75 % hmot. směsi a odpovídajícího množství guaifenesinu v použitelných netoxicJcých jednotlivých klinických dávkách 3,3 až 26,7 mg tétoThese requirements are largely met by the subject-matter of the invention, which consists, in addition to tablet binders and admixtures, of a mixture of two active substances, namely acetylsalicylic acid in an amount of 35 to 75% by weight. of the composition and the corresponding amount of guaifenesin in useful non-toxic individual clinical doses of 3.3 to 26.7 mg
196 459196 459
196 489 směsi na 1 kg tělesné hmotnosti. Jako tabletovací pojidla a příměsi lze použít například talek, ultraamylopektin, laktosu apod.196 489 mixtures per kg body weight. As tablet binders and additives, for example, talc, ultraamylopectin, lactose and the like can be used.
Obě aktivní složky předmětu vynálezu jsou známá, po desetiletí Široce používaná léčiva - kyseliny acetylosalicylová hlavně jako analgetikum, antipyretikum a protizánětlivá látka, guaifenesin 3-(o-methoxyfenoxypropan-l,2-diol) jako expektorans a anxiolytikum.Both active ingredients of the subject invention have been known for decades, widely used drugs - acetylsalicylic acid mainly as an analgesic, antipyretic and anti-inflammatory agent, guaifenesin 3- (o-methoxyphenoxypropane-1,2-diol) as an expectorant and anxiolytic.
Podle našich zjištění ee při kombinování kyseliny acetylosalicylová a guaifenesinu výrazně zvyšuje analgetická účinnost kyseliny acetylosalicylová a průkazně snižuje její toxoci* ta.According to our findings, when combining acetylsalicylic acid and guaifenesin, ee significantly increases the analgesic activity of acetylsalicylic acid and significantly reduces its toxicity.
Kyselina acetylosalicylová patří mezi relativně nejméně toxické analgeticko-antipyrstické látky a je proto ve všech zemích volně prodejné. Například dávka 325 mg v 1 tabletě představuje běžně používanou jednotlivou dávku kyseliny acetylosalicylová v anglosaských zemích. V USA je také tato dávka doporučována jako standardní dávka pro budoucí analgetické směsi (Pharm. J. 219, 160, 1977). Výhodou dávky 325 mg kyseliny acetylosalicylová je skutečnost, že ani při jejím trojnásobku není překročena maximální jednotlivá dávka povolená SsL 3 a jinými lékopisy.Acetylsalicylic acid is one of the relatively least toxic analgesic-antipyrstic substances and is therefore commercially available in all countries. For example, a dose of 325 mg per tablet represents a commonly used single dose of acetylsalicylic acid in Anglo-Saxon countries. In the United States, this dose is also recommended as a standard dose for future analgesic compositions (Pharm. J. 219, 160, 1977). The advantage of the 325 mg acetylsalicylic acid dose is that even at three times the maximum single dose allowed by SsL 3 and other pharmacopoeias is not exceeded.
Guaifenesin je látka, které vzhledem ke své anxiolytické a centrálně myorelaxační aktivitě může tlumit emocionální složku bolesti. Velkou výhodou proti barbiturátům je mnohem vyěěí terapeutická ělře guaifenesinu a zejména pak mnohem menší riziko vzniku lékové závislosti na guaifenesin. Přestože je například v ČSSR guaifenesin více než 25 let ve volném prodeji jako expektorans a jeho spotřeba jako anxiolytika je přibližně stejná jako u chemicky příbuzného meprobamatu, není udáván vznik závislosti na guaifenesin. Další výhodou guaifenesinu je jeho expektorační aktivita, která se může výhodně uplatnit při užívání emčsi podle vynálezu u bolestí při nachlazení (akutních reepiračních onemocnění). Například dávka 200 mg guaifeneainu v 1 tabletě odpovídá dávce použité v anxiolytiku Quajacuranu Spofa mite a je asi dvakrát vyšší než jednotlivá dávka v expektorancii Ouanaru Spofa.Guaifenesin is a substance that, due to its anxiolytic and centrally muscle relaxant activity, can suppress the emotional component of pain. A great advantage over barbiturates is the much greater therapeutic effect of guaifenesin and, in particular, the much lower risk of drug dependence on guaifenesin. For example, although in the USSR guaifenesin has been available for sale as an expectorant for over 25 years and its consumption as anxiolytic is approximately the same as that of chemically related meprobamate, the occurrence of guaifenesin dependence is not reported. A further advantage of guaifenesin is its expectorant activity, which may be advantageous for the use of the compound of the invention in cold pains (acute re-respiratory diseases). For example, a dose of 200 mg guaifeneain per tablet corresponds to the dose used in the anxiolytic Quajacuran Spofa mite and is about twice as high as a single dose in Ouanar Spofa expectorant.
Skutečnost, Se analgetická eměs podle vynálezu obsahuje pouze dvě aktivní látky je v souladu s nejnovějšími požadavky kladenými na kompozitní analgetika například v USA (Phamr. J. 219, 160, 1977).The fact that the analgesic emesis according to the invention contains only two active substances is in accordance with the latest requirements for composite analgesics, for example in the United States (Phamr. J. 219, 160, 1977).
Příklad 1Example 1
Byla srovnána analgetická účinnost směsi kyseliny acetylosalicylová a guaifenesinu v poměru odpovídajícímu 325 mg kyseliny acetylosalicylové a 200 mg guaifenesinu v 1 tabletě a samotné kyseliny acetylosalicylová a guaifenesinu. Analgetická účinnost byla měřena standardní metodou intraperitoneálního drážděni kyselinou octovou u myší (Witkin a spol. J. Pharm. 133, 400, 1961). Analgetlcký účinek byl měřen vždy za 60 minut po perorálním podání látek nejméně ve 4 dávkách skupinám po 12 myších. Byly vypočítány střední účinné analgetická dávky a zhodnocena významnost jejich rozdílů metodou podle Litdhfielda a Wilooxona (J. Pharmac. exp. Therap. 95, 99, 1949).The analgesic activity of a mixture of acetylsalicylic acid and guaifenesin in a ratio corresponding to 325 mg of acetylsalicylic acid and 200 mg of guaifenesin per tablet and of acetylsalicylic acid and guaifenesin alone was compared. Analgesic efficacy was measured by the standard method of intraperitoneal acetic acid irritation in mice (Witkin et al. J. Pharm. 133, 400, 1961). The analgesic effect was measured every 60 minutes after oral administration of the compounds in at least 4 doses to groups of 12 mice. Mean effective analgesic doses were calculated and the significance of their differences was evaluated by the method of Litdhfield and Wilooxon (J. Pharmac. Exp. Therap. 95, 99, 1949).
Dále byla zjišťována akutní toxicita měřená letálním efektem samotné kyseliny acety, 198 459 losalicylové a ve směsi a guaifenesinem (v poměru odpovídajícímu 325 mg kyseliny acetylosalicylové a 200 mg guaifenesinu v 1 tabletě). Směsi kyselina ácetylosalicylové byly podávány jednorázově perorálně nejméně v 5 dávkách skupinám po 10 myších obojího pohlaví, letalita byla měřena po 7 dní po aplikaci, Byly určeny střední letální dávky a zhodnocena významnost jejich rozdílu metodou podle Janků a epol. (Biom. Z·» 18, 205, 1976).Furthermore, the acute toxicity measured by the lethal effect of acetic acid alone, 198,459 losalicylic acid and in a mixture and guaifenesin (in a ratio corresponding to 325 mg acetylsalicylic acid and 200 mg guaifenesin per tablet) was determined. Acetylsalicylic acid mixtures were administered once orally in at least 5 doses to groups of 10 mice of both sexes, the lethality was measured for 7 days after administration. The mean lethal doses were determined and the significance of their difference was evaluated by the Janko and epol. (Biom. 1970, 18, 205).
Střední účinné dávky vyjádřené v tabletách na 1 kg tělesné váhy jsou znázorněny v tabulce la :The mean effective doses expressed in tablets per kg body weight are shown in Table 1a:
Výše uvedené dávky přepočtená na ing/kg samotné kyseliny ácetylosalicylové jsou znázorněny v tabulce 1 b : Tabulka lb. Střední účinné dávky kya. ácetylosalicylové v mg/kgThe above dosages, calculated as ing / kg of acetylsalicylic acid alone, are shown in Table 1b: Table 1b. Medium effective doses of kya. acetylsalicylic acid in mg / kg
Analgetická účinnost samotného guaifenesinu byla tak nízká, že se střední účinná dávka nedala v dávkách do 2 tbl/kg stanovit. Z tabulek však vyplývá, že guaifenesin signifikantně potencoval analgetickou účinnost kyseliny ácetylosalicylové 6,3 krát (p<0,05) a navíc průkazně snižoval toxicitu kyseliny ácetylosalicylové u samic 1,8 krát (p<0,025) a u samců 2,5 krát (p<;0,01). Guaifenesin tak zvýšil terapeutický index (LD5O:£D5O) kyseliny ácetylosalicylové 11 až 15 krát. Tyto výsledky ukazují, že směs kyseliny acetylosalicylové s guaifenesinem má podstatně lepší vlastnosti než její samotné složky.The analgesic efficacy of guaifenesin alone was so low that the mean effective dose could not be determined at doses up to 2 tbl / kg. However, the tables show that guaifenesin significantly potentiated the analgesic efficacy of acetylsalicylic acid 6.3 times (p <0.05), and significantly reduced the toxicity of acetylsalicylic acid in females by 1.8 (p <0.025) and in males by 2.5 (p). 0.01; Guaifenesin thus increased the therapeutic index (LD 50: δ D 50) of acetylsalicylic acid by 11 to 15 fold. These results show that the mixture of acetylsalicylic acid with guaifenesin has significantly better properties than the components alone.
188 438188 438
Příklad 2Example 2
Byla srovnávána analgetická účinnost a akutní toxicita směsi kysefliny acetylosalicylové β guaifeneainem v poměru odpovídajícím 325 mg kyseliny acetylosalicylové a 200 mg guaifenesinu na 1 tabletu a kompoeitního analgetika Dinyl Spofa obsahující 200 mg aminofenazouu, 18 mg allobarbitalu, 12 mg butobarbitalů, 200 mg fenacetinu a 50 mg kofeinu v 1 tabletě. Metodické uspořádání bylo jinak stejné jako v příkladu 1.The analgesic efficacy and acute toxicity of a mixture of acetylsalicylic acid β guaifeneain in a ratio corresponding to 325 mg of acetylsalicylic acid and 200 mg of guaifenesin per tablet and a comparative analgesic Dinyl Spofa containing 200 mg aminofenazoue, 18 mg allobarbital, 12 mg butobarbitalins, 200 mg butobarbitalins were compared. of caffeine in 1 tablet. The methodical arrangement was otherwise the same as in Example 1.
Výsledky Jsou znázorněny v tabulce 2:Results Shown in Table 2:
Tabulka 2. Střední účinné dávky v tbl/kg s mezemi spolehlivostiTable 2. Mean effective doses in tbl / kg with confidence limits
SmrtDeath
Z tabulky vyplývá, že analgetická účinnost testované směsi kyseliny acetylosalicylové s guaifenesinem je 3,75 krát vyěěí (p^0,05) než analgetická účinnost nyní nejvíce užívaného volně prodejného analgetika Dinylu, obsahujícího nežádoucí látky jako aminofenazon, barbituráty a fenacetin. Přitom letální aktivita této směsi byla ?,1 krát (p<O,01) neboThe table shows that the analgesic efficacy of the test mixture of acetylsalicylic acid with guaifenesin is 3.75 times higher (p ^ 0.05) than the analgesic efficacy of the currently used over-the-counter analgesic Dinyl containing undesirable substances such as aminophenazone, barbiturates and phenacetin. The lethal activity of this mixture was ≥1 times (p < 0.01) or
4,7 krát (p^0,001)nižěí než u Dinylu, což má rovněž značný praktický význam, protože kompozitní analgetika patří mezi léčiva nejčastěji používaná při sebevražedných pokusech.4.7 times (p ^ 0.001) lower than that of Dinyl, which is also of great practical importance since composite analgesics are among the drugs most commonly used in suicide attempts.
Příklad 3Example 3
Podobně jako v příkladě 1 byla srovnávána analgetická účinnost směsi kyseliny acetylealicylové (KA) a guaifenesinu se samotnou kyselinou acetylsalicylovou (KA) podle následující tabulky 3Similar to Example 1, the analgesic activity of a mixture of acetylealicylic acid (KA) and guaifenesin was compared with acetylsalicylic acid (KA) alone according to the following Table 3
Tabulka 3Table 3
196 459196 459
Směs 4C0 mg KA + 150 mg guaifenesinu v 1 tblMixture of 4C0 mg KA + 150 mg guaifenesin in 1 tbl
Kys. acetyleal. KA 400 mg/tblKys. acetyleal. KA 400 mg / tbl
0,41 (0,24 až 0,58)0.41 (0.24 to 0.58)
0,96· (0,31 až 1,62)0.96 · (0.31 to 1.62)
Z uvedené tabulky vyplývá, že guaifehesin ve směsi β KA v poměru 200 mg: 325 mg potencoval analgetickou účinnost KA cca 6,3 krát, zatímco tatáž směs v poměru 150 mg: 400 mg jen 2,3 krát, nebo při poměru 325 mg/tbl :200 mg/tbl. KA účinnost je zvýšena jen 1,9 krát. Použití:The table shows that guaifehesin in 200 mg: 325 mg β KA potentiated the analgesic potency of KA about 6.3 times, while the same 150 mg: 400 mg only 2.3 times, or 325 mg / tbl: 100 mg / tbl. KA efficiency is increased only 1.9 times. Use:
Bolesti nevlscerálního původu, zejména bolesti hlavy, zubů, při bolestech vertebro-diskogenního původu a kloubů, spojených případně svalovými kontrakturami, při nemocech z nachlazení provázených bolestmi a popřípadě i katarem dýchacích cest.Pain of non-invasive origin, in particular headache, toothache, pain of vertebral discogenous origin and joints, possibly connected with muscle contractures, colds accompanied by pain and possibly catarrh of the respiratory tract.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS33978A CS196459B1 (en) | 1978-01-18 | 1978-01-18 | Composite analgetic |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS33978A CS196459B1 (en) | 1978-01-18 | 1978-01-18 | Composite analgetic |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS196459B1 true CS196459B1 (en) | 1980-03-31 |
Family
ID=5335324
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS33978A CS196459B1 (en) | 1978-01-18 | 1978-01-18 | Composite analgetic |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS196459B1 (en) |
-
1978
- 1978-01-18 CS CS33978A patent/CS196459B1/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1266001A (en) | Dihydrocodeine/ibuprofen pharmaceutical compositions and method | |
| US3974281A (en) | 5-Methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone compositions and methods of use | |
| US4042699A (en) | Method for reducing serum glucose levels | |
| US4238508A (en) | Method for analgesia using 3-hydroxyacetanilide | |
| HK1042303A1 (en) | New compounds | |
| JPS61197517A (en) | Drug composition | |
| US4404198A (en) | Phenyl Salicylate as a topical anti-inflammatory | |
| JPH01180822A (en) | Anti-delayed type allergic agent | |
| JPH0141608B2 (en) | ||
| US3284298A (en) | Analgetic compositions and methods | |
| JPS648602B2 (en) | ||
| CS196459B1 (en) | Composite analgetic | |
| US8148425B2 (en) | Pharmaceutical composition containing phloroglucinol and paracetamol | |
| WO2000066550A8 (en) | New compounds | |
| US4328246A (en) | Anti Walker 256 carcinoma agent and combination thereof | |
| US4534974A (en) | Pharmaceutical compositions with codeine | |
| US3197370A (en) | Pyrilamine tannate compositions | |
| HU186341B (en) | Pharmaceutical compositions of fungicide activity containing triazol derivatives | |
| US4720379A (en) | Use of dimercaptopropanesulfonic acid and dimercapto-propanesuccinic acid for the preparation of pharmaceutical compositions and a method of treatment | |
| HU193845B (en) | Process for preparing synergic pharmaceutical preparations comprising flupyrthine and 4-acetamido-phenol | |
| JPS60158149A (en) | Antiinflammatory 1,4-naphthoquinone derivative | |
| EP0059031B1 (en) | Analgesic and anti-inflammatory composition | |
| NZ204644A (en) | Pharmaceutical compositions containing meptazinol and ibuprofen | |
| EP0006845A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a 5-aroyl-1-C1-5 alkyl-pyrrole-2-acetic acid compound and acetaminophen or acetylsalicylic acid | |
| EP0492747A2 (en) | Pharmaceutical preparation for topical application |